Перфалган (Perfalgan) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Перфалган
💊 Состав препарата Перфалган
✅ Применение препарата Перфалган
📅 Условия хранения Перфалган
⏳ Срок годности Перфалган
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Перфалган
(Perfalgan)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008
года, дата обновления: 2020.07.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BE01
(Парацетамол)
Лекарственные формы
| Перфалган |
Р-р д/инф. 1 г/100 мл: фл. 1 или 12 шт. рег. №: П N016008/01 |
|
|
Р-р д/инф. 500 мг/50 мл: фл. 1 или 12 шт. рег. №: П N016008/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Перфалган
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без видимых механических включений.
Вспомогательные вещества:маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода д/и, азот.
50 мл — флаконы (1) — коробки картонные.
50 мл — флаконы (12) — коробки картонные.
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без видимых механических включений.
Вспомогательные вещества:маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода д/и, азот.
100 мл — флаконы (1) — коробки картонные.
100 мл — флаконы (12) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик для инфузионного введения. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен блокированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в ЦНС (преимущественно) и воздействием на центры боли и терморегуляции. В участках воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.
Препарат не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие отрицательного влияния на водно-электролитный баланс (не вызывает задержки натрия и воды) и на слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Cmax в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Vd составляет 1 л/кг. Проникает через ГЭБ. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Парацетамол биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (около 4%) метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.
T1/2 составляет 2.7 ч, общий клиренс — 18 л/ч.
Парацетамол выводится главным образом с мочой; при этом 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%), менее 5% выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей – 1.5-2 ч, у новорожденных – 3.5 ч.
При выраженной почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а T1/2 составляет 2-5.3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с выраженной почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых пациентов.
Показания препарата
Перфалган
- болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств;
- лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.
Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома (в т.ч. при невозможности приема парацетамола внутрь).
Режим дозирования
Препарат применяют в виде в/в инфузии в течение 15 мин. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч.
Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, т.е. 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза — 4 г.
Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела от 35 до 50 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг парацетамола на введение (т.е. 1.5 мл раствора на 1 кг массы тела). Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.
Детям в возрасте от 1 года до 11 лет с массой тела до 34 кг назначают по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, то есть 1.5 мл раствора на кг, до 4 раз/сут. Минимальный интервал между введениями составляет 4 ч. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кт.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и у лиц пожилого возраста интервал между введениями препарата должен составлять не менее 8 ч, при этом суточную дозу следует уменьшить.
Препарат, содержащийся в открытом и в неиспользованном полностью флаконе, должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение препарата 0.9% раствором натрия хлорида максимально в 10 раз. Приготовленный таким образом раствор следует использовать в течение 1 ч после его приготовления (включая время инфузии).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная или уртикарная).
Аллергические реакции: отек Квинке.
Противопоказания к применению
- выраженные нарушения функции печени;
- детский возраст до 1 года;
- повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера), при вирусном гепатите, больным хроническим алкоголизмом (в т.ч. при алкогольном поражении печени), лицам пожилого возраста, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью назначают препарат при беременности.
Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при применении парацетамола в период лактации (грудного вскармливания)
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью препарат назначают при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера), вирусном гепатите, пациентам с хроническим алкоголизмом (в т.ч. при алкогольном поражении печени).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
Особые указания
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
При применении Перфалгана показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме искажаются.
При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь.
Передозировка
Клиническая картина острой передозировки развивается в первые 24 ч после приема парацетамола в высокой дозе. Симптомы хронической передозировки проявляются через 2-4 сут после повышения дозы препарата.
Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт и/или боль в животе, бледность кожных покровов. При одномоментном введении парацетамола взрослым в дозе 7.5 г и более, а детям — более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12.8 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и уровня билирубина и снижение уровня протромбина.
Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражение печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение ЦНС, ажитация и ступор), возникновением судорог, угнетением дыхания, комой, отеком мозга, нарушением свертываемости крови, развитием ДВС-синдрома, гипогликемией, метаболическим ацидозом, аритмией, коллапсом. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его введения.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольшом превышении дозы.
При совместном применении с парацетамолом этанол повышает вероятность развития острого панкреатита.
При совместном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Длительное совместное применение парацетамола и НПВС повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск возникновения рака почки или мочевого пузыря.
При совместном применении дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% и повышает риск развития гепатотоксических реакций.
Условия хранения препарата Перфалган
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.
Срок годности препарата Перфалган
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацеталган
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Ифимол
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Парацетамол
(ИСТ-ФАРМ, Россия)
Парацетамол
(Химико-фармацевтический концерн МИР, Россия)
Парацетамол
(Ника Фармацевтика, Республика Беларусь)
Парацетамол
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Парацетамол
(ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)
Парацетамол Б. Браун
(B.BRAUN MELSUNGEN, Германия)
Парацетамол Каби
(FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND, Германия)
Парацетамол-Алиум
(ПФК АЛИУМ, Россия)
Все аналоги
Описание препарата Перфалган (раствор для инфузий, 10 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2009 году
Дата согласования: 08.10.2009
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Раствор для инфузий | 1 мл |
| парацетамол | 10 мг |
| вспомогательные вещества: маннитол; цистеина гидрохлорида моногидрат; динатрия фосфата дигидрат; натрия гидроксид; кислота хлористоводородная концентрированная; вода для инъекций; азот |
в стеклянных флаконах по 50 или 100 мл; в картонной коробке 1 или 12 флаконов.
Описание лекарственной формы
Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее, жаропонижающее.
Фармакодинамика
Обладает преимущественно обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу I и II в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие противовоспалительного эффекта. Не влияет на синтез ПГ в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Cmax в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15–30 мкг/мл. Объем распределения — 1 л/кг. Слабо связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом P450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5–2 ч, у новорожденных — 3,5 ч. Общий клиренс — 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы — в течение 24 ч в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ниже 10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, T1/2 составляет 2–5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.
Показания
болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургического вмешательства;
лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний. Препарат показан для быстрого снятия боли, в т.ч. когда пероральный путь введения затруднен.
Противопоказания
гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата;
выраженные нарушения функции печени;
детский возраст до 1 года.
С осторожностью:
при назначении парацетамола больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин);
доброкачественными гипербилирубинемиями (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени);
алкоголизмом;
с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы;
пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Следует с осторожностью применять при беременности и грудном вскармливании. Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при использовании парацетамола в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
В/в, однократно, в виде инфузии в течение 15 мин.
Открытый и неиспользованный препарата должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором натрия хлорида, максимально — в 10 раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).
Дети от 1 года до 11 лет (с массой тела до 34 кг) — по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, т.е. 1,5 мл раствор на 1 кг массы тела до 4 раз в сутки. Минимальный интервал между введениями — 4 ч. Максимальная суточная доза — не более 60 мг/кг.
Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела 35–50 кг по 15 мг/кг на введение (1,5 мл/кг). Максимальная суточная доза — не более 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями — 4 ч.
Взрослым и подросткам (старше 12 лет) с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза — 1 г (1 фл. 100 мл), суточная — 4 г. Интервал между введениями препарата — не менее 4 ч.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и пожилых — суточную дозу уменьшают и вводят ее с интервалами не менее 8 ч.
Побочные действия
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная), отек Квинке.
Со стороны органов ЖКТ: повышение активности печеночных ферментов (как правило без развития желтухи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.
Взаимодействие
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное совместное использование с другими НПВС повышает риск развития нефропатии, почечного папиллярного некроза и терминальной стадии почечной недостаточности. Длительное совместное использование высоких доз парацетамола с салицилатами повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% (риск развития гепатотоксичности).
Передозировка
Симптомы острой передозировки (развиваются в течение 24 ч после введения парацетамола): желудочно-кишечные расстройства (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. Через 12–13 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.
Симптомы хронической передозировки (проявляются через 2–4 суток после превышения дозы препарата): гепатотоксический эффект, характеризующийся общими (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими (со стороны печени) симптомами. Гепатотоксический эффект может приводить к развитию гепатонекроза и осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушение мышления, угнетение высшей нервной деятельности, ажитация и ступор), судорог, угнетения дыхания, комы, отека мозга, нарушения свертываемости крови, развития ДВС-синдрома, гипогликемии, метаболического ацидоза, аритмии, коллапса.
Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и осложняется почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение острой передозировки: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина (через 8–9 ч после передозировки) и N-ацетилцистеина (через 12 ч). Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.
Особые указания
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Открытый и неиспользованный флакон подлежит уничтожению.
Условия хранения
При температуре 15–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР — П №016008/01
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: Перфалган
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ — Парацетамол
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА — раствор для инфузии
Состав:
Один мд раствора содержит:
Активные вещества: Парацетамол — 10 мг;
Вспомогательные вещества: маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций, азот.
ОПИСАНИЕ. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКДЯ ГРУППА — анальгезирующее ненаркотическое средство.
Код ATX [N O2BE0I].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Перфалган (парацетамол) обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на вводно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через IS мин и составляет 15-30 мкг/мл. Объем распределения составляет I л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы, проникает через гемато-энцефалический барьер.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5-2 ч, у новорожденных -3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глкжуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения гяюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.
Показания к применению
- Болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств.
- Лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.
- Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома, в том числе, когда пероральный путь введения затруднен.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.
- Выраженные нарушения функции печени.
- Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью — тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), алкоголизм, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и период лактации
Препарат следует применять с осторожностью при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенная однократная инфузия в течение 15 минут. Открытый и неиспользованный препарат должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором хлорида натрия, максимально в десять раз. Такой разведенный раствор следует использовать в течение часа после его приготовления (включая время инфузии).
- Подростки (старше 12 лет) и взрослые с массой тела от 35 до 50 кг: по 15 мг/кг парацетамола на введение, т.е. 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 часа.
- Подростки (старше 12 лет) и взрослые с массой тела более 50 кг: максимальная разовая доза составляет I г парацетамола, т.е. I флакон (100 мл). Максимальная суточная доза 4 г. Интервал между введениями препарата должен составлять не менее 4 часов.
Побочное действие
См. инструкцию
Условия хранения:
При температуре 15 — 30″С.
ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!
Срок годности
2 года. Не использовать препарат после даты окончания срока годности, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
ИЗ АПТЕК — ПО РЕЦЕПТУ
Производитель:
«Бристол-Майерс Сквибб», Франция
304, avenue du Doctor Jean Bra 47000 AGEN-France
За дополнительной информацией обращайтесь в Представительство «Бристол-Майерс Сквибб»
Москва, Трехпрудный пер., д. 9, αρ. 16.
Состав
В препарате содержится активный компонент: парацетамол.
Дополнительные составляющие: маннитол, динатрия фосфат дигидрат, цистеина гидрохлорида моногидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций, кислота хлористоводородная, азот.
Форма выпуска
Выпускается Перфалган в растворе для инфузий, упакованном в стеклянные флаконы по 50 или 100 мл, по 1 или 12 в пачке.
Фармакологическое действие
Препарат проявляет значительный анальгезирующий и жаропонижающий эффект.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Для этого препарата характерно выраженное обезболивающие и жаропонижающие действие. При его применении происходит блокирование циклооксигеназы I и II в нервной системе, воздействие на болевые центры и терморегуляцию. В местах воспаления клеточные пероксидазы способны нейтрализовать воздействие парацетамола на циклооксигеназу, объясняющее отсутствие противовоспалительного эффекта. Данный препарат не влияет на состояние водно-солевого обмена и слизистой оболочки ЖКТ.
Максимальная концентрация в составе плазмы крови достигается спустя 15 мин. Вещество хорошо расслабляется в организме и незначительно связывается с белками. В результате метаболизма в печени происходит образование нескольких метаболитов, например, глюкуронидов и сульфатов. Из организма препарат выводится, в основном, с мочой.
Показания к применению
Назначают Перфалган при:
- болевых синдромах умеренной интенсивности, обычно после операций;
- лихорадочных синдромах во время инфекционных заболеваний;
- необходимости быстро снять боль, когда пероральный приём невозможен.
Противопоказания к применению
Применение этого препарата недопустимо при:
- гиперчувствительности к парацетамолу, его аналогам и другим компонентам Перфалгана;
- выраженных нарушениях функции печени;
- детском возрасте менее года.
Осторожность нужно соблюдать, когда лечение назначается пациентам со сложной почечной недостаточностью, доброкачественными гипербилирубинемиями, с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизмом и в пожилом возрасте.
Побочные эффекты
При лечении Перфалганом могут возникать побочные действия, отражающиеся на состоянии кожных покровов, например, кожный зуд, высыпания, отёк Квинке.
Также не исключены нарушения в функционировании органов ЖКТ, кроветворения и сердечнососудистой системы. Это может проявиться: повышением активности печёночных ферментов, артериальной гипотензией и тромбоцитопенией.
Перфалган, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат вводится внутривенно, однократно, используя инфузии на протяжении 15 минут.
Применение раствора требует особой осторожности, внимания и аккуратности. Например, остатки препарата в открытых флаконах необходимо сразу уничтожить. Возможно разведение раствором натрия хлорида 0,9%, но не больше, чем в 10 раз. Разведённый раствор допускается применять в течение одного часа.
Дозирование препарата устанавливается лечащим врачом и зависит от состояния пациента и его веса. Вводить лекарство можно не чаще 4 раз в сутки, с соблюдением интервала в 4 часа.
При дополнительных нарушениях в состоянии здоровья капельница с Перфалганом назначается специалистом с учётом этих отклонений, увеличивая интервал между введениями.
Передозировка
В случаях передозировки могут развиваться расстройства ЖКТ, изменение цвета кожных покровов и функционирование печени. Также способны проявится симптомы хронической передозировки в виде гепатотоксического эффекта, сопровождаемого болями, слабостью, адинамией, повышенным потоотделением и так далее. Это также оказывает нежелательное воздействие на состояние печени и может вызвать гепатонекроз и развитие печёночной энцефалопатии.
При этом проводится лечение в условиях стационара, предполагающее введение соответствующих препаратов, нейтрализующих действие парацетамола. Важно, чтобы терапия началась как можно раньше с момента обнаружения передозировки.
Взаимодействие
Когда данный препарат назначают одновременно с индукторами микросомального окисления в печени, например, фенитоином, Этанолом, барбитуратами, Рифампицином, Фенилбутазоном – не исключено повышение выработки гидроксилированных активных метаболитов, способных вызвать тяжёлую интоксикацию.
Длительное применение барбитуратов может снизить эффективность парацетамола. В то время как другие НПВС увеличивают риск развития почечного папиллярного некроза, нефропатии.
Сочетание высоких доз парацетамола и салицилатов повышает риск появления рака мочевого пузыря и почек.
Условия продажи
В аптеках Перфалган отпускается по рецепту.
Условия хранения
Для хранения раствора нужно тёмное, прохладное место, недоступное детей.
Срок годности
2 года.
Аналоги Перфалгана
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги: Цефекон, Эффералган, Калпол, Панадол, Парацетамол и так далее.
Отзывы о Перфалгане
Как правило, отзывы о Перфалгане имеют отношение к лечению пациентов в условиях стационара. Нередко сообщения оставляют женщины, которым вводили этот препарат в роддоме после кесарева сечения. При этом мнения о действие лекарственного средства положительное, но встречаются сообщения о проявлении побочных эффектов.
Примером высокой эффективности Перфалгана является сообщение пациентки, у которой начались осложнения после кесарева сечения в виде нагноения, сильных болей и жара. Женщине после местной обработки операционного шва назначили капельницу с раствором данного препарата. Конечно для нормализации состояния потребовалось 2 дня, но воспалительный процесс был остановлен, температура тела приведена в норму.
Помимо этого, можно встретить рассказы о нежелательном влиянии препарата на организм человека, когда во время лечения повышалось артериальное давление, развивались приступы удушья.
Таким образом, эффективность Перфалгана не вызывает сомнений, но подходит он не всем. Поэтому если во время лечения пациенты ощущают нежелательные изменения – об этом нужно сразу сообщить врачу.
Цена Перфалгана, где купить
Купить Перфалган в аптеке можно по цене от 1070 рублей.
Действующее вещество: парацетамол;
1 флакон содержит парацетамола 1 г
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), цистеина гидрохлорид моногидрат, натрия фосфат, дигидрат; натрия гидроксид соляная кислота, концентрированная; вода для инъекций в количестве, необходимом для объема 100 мл.
Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B E01.
Взрослые кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде.
Кратковременное лечение гипертермических реакций.
Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.
Повышенная чувствительность к парацетамола и других компонентов препарата.
Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.
Дети в возрасте до 1 года и с массой тела менее 10 кг.
Перфалган применяют для быстрого снятия болевого и / или гипертермического синдрома, когда необходимо исключительно внутривенный путь введения препарата.
Продолжительность инфузии должна составлять 15 мин.
Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более.
Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, то есть 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза — 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4:00. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости длительность лечения может быть увеличена, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток) и общее количество в 12 инфузий.
Дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.
По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг массы тела. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4:00. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.
Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг.
По 15 мг / кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл / кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг массы тела. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4:00. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение суток.
При применении препарата у детей перед началом инфузии из флакона отбирают избыток препарата и оставляют объем раствора соответствующей разовой дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина £ 30 мл / мин.) Интервал между приемами должен расти в 6:00. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.
| Органы и системы |
редко > 1/10000, <1/1000 |
Очень редко наблюдались <1/10000 |
Отдельные сообщения |
| общие реакции | недомогание | реакции гиперчувствительности | анафилактический шок |
| Сердечно-сосудистая | артериальная гипотензия | ||
| пищеварительная | Рост уровня печеночных трансаминаз | ||
| кроветворная | Тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения |
В редких случаях имел место простой или уртикарные сыпь на коже, также известно о случае анафилактического шока, а также тромбоцитопения.
Риск токсического действия препарата возрастает у лиц пожилого возраста, у детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц с пониженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировки может буди роковым.
Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.
Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей -140 мг / кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4 — 6 дня.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8 — 9:00. после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12:00. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Данных о негативного влияния парацетамола для внутривенного применения на развитие плода или фетотоксические эффекты нет, однако перед применением препарата следует внимательно оценить соотношение польза / риск и течение применения препарата за беременной женщиной следует установить тщательное наблюдение.
Парацетамол способен проникать в грудное молоко. На время лечения следует прекратить кормление грудью.
Применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.
С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:
- гепатоцеллюлярной недостаточности
- тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин);
- хронического алкоголизма;
- алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени)
- обезвоживания.
Риск развития повреждений печени при лечении Перфалганом возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Применение Перфалгану может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть снижена.
Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Фармакологические. Перфалган (парацетамол) оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.
Фармакокинетика. Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин; максимальная концентрация — 15 — 30 мкг / мл. Объем распределения составляет 1 л / кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом 450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых — 2,7 часа, у детей — 1,5 — 2:00, у новорожденных — 3,5 часа, общий клиренс — 18 л / час. Парацетамол выводится с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60 — 80%) и сульфата (20 — 30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл / мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения — 2 — 5,3 часа. Скорость вывода глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.
Фармакокинетика у детей практически не отличается от взрослых за исключением короткого периода полувыведения крови (1,5 — 2:00). В возрасте до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена — с сульфатами сравнению со взрослыми.
бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Препарат применяют за один прием, остатки выливают.
Хранить при температуре 15 — 30 ° С. Не охлаждайте. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Товары из категории — Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 110
Описание препарата
Перфалган (от лат. Perfalgan) – медикамент из группы анальгетиков и антипиретиков. Имеет жаропонижающее воздействие, обезболивает, снимает лихорадку. Основное вещество – парацетамол. Препарат угнетает синтез простагландинов, которые регулируют давление крови, расширение сосудов и сокращения гладких внутренних органов. Активно используется при лечении вирусных заболеваний.
Именно парацетамол, как активный элемент в составе Перфалгана, понижает потоотделение и замедляет обмен веществ. Воздействия на небольшие участки воспалений не оказывает.
Простагландины – это гормоны, которые могут спровоцировать повышении температуры тела, воспаления и боль. Если в организме превышено их количество, то может развиться воспалительный процесс. Препарат купирует отрицательное воздействие гормона. Но как правильно употреблять Перфалган? Какие существуют показания к применению и противопоказания?
Форма выпуска, состав и упаковка
Форма выпуска – в виде раствора для внутривенных инъекций. Цена Перфалгана небольшая, препарат будет доступен каждому.
Описание медикамента – лекарство не имеет цвета, прозрачное или допускается едва желтый оттенок.
Страна-производитель — Франция.
Состав:
• активное вещество – парацетамол;
• маннитол – диуретик, положительно воздействует на почки и снимает отеки;
• для повышения кислотности желудочного сока – хлористый водород;
• обезболивает – азот;
• цистеин необходим для антисклеротического и гиполипидемического воздействия;
• стабилизирует кислотность – гидроксид натрия;
• насыщает организм фосфором – дигидрофосфат натрия;
• вода.
Препарат выпускается в форме раствора, флаконы по 50 и 100 мл. В картонной упаковке может быть 1 или 12 флаконов.
Купить Перфалган можно от 380 рублей. Стоимость зависит от количества флаконов в упаковке. 12 штук продается от 1090 рублей.
Фармакологическое действие
Прежде, чем использовать лекарственное средство, внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению Перфалгана и фармакологическим действием лекарства.
Медикамент вводят внутривенно. Он оказывает жаропонижающий, обезболивающий эффект. Это происходит из-за купирования циклооксигенеза 1 и 2 группы, которые провоцируют превращение архидоновой кислоты в простагландины. Но в области воспалений клеточные ферменты блокируют эффект парацетамола, из-за чего не слишком высокое противовоспалительное действие.
Перфалган не оказывает воздействия на формирование гормона в тканях нервной системы, инфузия не влияет на водно-щелочной баланс.
Парацетамол отлично справляется с острой болью.
Вещество проникает в кровь и пик наступает через 15 минут, концентрация вещества до 30 мкг/мл. Затем синтез препарата наблюдается в печени и образуется соединение глюкуроновой кислоты с частями серной. Одна часть расщепляется с помощью эзоэнсимов и появляется токсичный N-ацетил-р-бензохинонимина, но он купируется пептидом глутатион. Это вещество играет важную роль в организме и выходит вместе с уриной.
Время полувыведения составляет 2,7 часа со скоростью очищения плазмы 18 л/ч. У детей младенческого возраста – 3,5 часа, а у подростков – около двух часов.
Если у пациента существуют проблемы с почками, то вывод замедляется.
Парацетамол запрещен при болезнях печени и почек.
Показания
Инструкция по применению Перфалгана содержит следующие показания для приема препарата:
• в качестве жаропонижающего средства;
• для устранения болевых ощущений в послеоперационном периоде;
• для детей можно применять как симптоматическую терапию при снижении температуры, после хирургических операций.
Дозировка
Перфалган вводится внутривенно в течение 15 минут, временной промежуток между процедурами должен быть не более 4 часов. Дозировку рассчитывают следующим образом:
• людям с весом от 50 кг, в том числе подросткам от 12 лет, разрешена единовременная доза 100 мл, то есть один флакон. Разрешенная доза в сутки – 400 мл.;
• при весе 35 кг – 50 кг дозировка высчитывается из расчета 1,5 мл на 1 кг веса. Верхняя граница – 6 мл/кг.;
• для детей от 1 года до 11 лет, соотношение медикамента 1,5 мл/кг до 4 раз в день. В сутки допустимо 6 мл/кг.;
• людям с почечной и печеночной гемодинамикой, временной промежуток между приемами препарата должен быть не менее 8 часов, а ежедневная доза уменьшена.
При нарушении правил хранения лекарства (если оно находилось в открытом виде), использовать его нельзя.
Побочные действия
Побочные эффекты при использовании Перфалгана возникают чаще при нарушении работы сердечно-сосудистой, пищеварительной и кровеносной систем. Возможно неприятные последствия:
• увеличение печеночных энзимов, но без симптомов желтухи;
• снижение артериального давления;
• понижение количества тромбоцитов, что может спровоцировать кровотечения внутренних органов;
• появление отеков;
• проблемы с координацией движений;
• тошнота и рвота;
• понижение уровня глюкозы, опасное состояние – предвестник комы;
• понижение количества уровня эритроцитов, посинение кожных покровов, нехватка кислорода;
• гипогликемия;
• некроз почечных сосочков, почечные приступы.
Противопоказания
Лекарство нельзя использовать без необходимости и изучения инструкции по применению. Перфалган, как и любой другой медикамент, имеет ряд противопоказаний:
• индивидуальная непереносимость компонентов средства;
• острая почечная недостаточность;
• нельзя использовать младенцам до 1 года и детям, с весом менее 10 кг.
Применение при беременности
При беременности употребление лекарства должно быть строго по назначению врача, должны быть соблюдены необходимые показания к применению. Исследования не выявили пагубного воздействия на ребенка в момент вынашивания, но несмотря на это перед приемом врач оценивает пользу в соотношении с угрозой для женщины и плода.
В период лактации допустим прием Перфалгана, но вскармливание нужно прекратить до момента выхода лекарства из организма, потому что вещества из состава легко проникают в грудное молоко и могут иметь побочные эффекты.
Особые указания
Прежде, чем назначить Перфалган, врач внимательно должен ознакомиться с анамнезом пациента. Раствор нужно осторожно применять в некоторых случаях:
• если пациент имеет алкогольную зависимость, то медикамент можно использовать только в период воздержания или кодировки;
• при анорексии;
• возраст старше 55 лет;
• лактация;
• при обезвоживании организма.
Прием лекарственного средства и алкогольных напитков, наркотических препаратов недопустим.
Передозировка
Из-за неправильного приема Перфалгана может возникнуть передозировка. Выделяются два вида: острая, которая проявляется спустя 6-14 часов после употребления, и хроническая, симптомы которой можно заметить только через несколько суток.
Признаки передозировки хронической:
• проблемы с желудочно-кишечным трактом;
• повышенное потоотделение;
• расстройство стула;
• плохое самочувствие и бледный кожный покров;
• отсутствие аппетита.
Если своевременно не заметить признаки, то может пострадать печень. Дисфункция происходит постепенно. Иногда могут возникнуть и проблемы с почками.
При острой форме возникает сильное расстройство желудка, тошнота и головокружение. Помощь медиков необходима в срочном порядке.
При симптомах передозировки больной наблюдается в условиях стационара, заниматься самолечением нельзя.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании с индукторами микросомальных ферментов печени повышаются продукты гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что может спровоцировать сильное отравление организма при малой дозировке.
Взаимодействие этанола и парацетамола увеличивается риск появления острого панкреатита.
При приеме ингибиторов снижается угроза гепатотоксического действия. Продолжительное употребление барбитуратов понижает эффективность парацетамола.
Долгий курс парацетамола и НВСП резко увеличивает угрозу развития анальгетической нефропатии и некрозов почечного папилляра.
Взаимодействие с дифлунисалом усиливает негативное влияние на печень.
Условия и сроки хранения
Перфалган в аптеках и больницах хранится строго по правилам. Температура должна быть 10-15 градусов. Годность препарата — два года с даты изготовления.
По истечении срока годности использовать Перфалган ни в коем случае нельзя! Лекарство отпускается строго по рецепту.
Перфалган в Москве продается в аптеках по цене от 380 рублей. Активно используется в больницах для устранения болевых симптомов и понижения температуры после хирургического вмешательства.
Пациенты, которые принимали препарат, делятся положительными отзывами о Перфалгане. Врачи тоже отмечают быстрое действие препарата и минимальный риск развития побочных эффектов.
Существует аналоги и заменители данного лекарственного средства:
1. Парацетамол – не наркотическое средство. Обезболивающие и жаропонижающее. Широко распространено и отпускается без рецепта.
2. Пандол – нестероидное жаропонижающее и обезболивающее средство. Нельзя беременным, пожилым и детям.
3. Цекофен – хорошо понижает температуру воспалительных, простудных инфекциях.
4. Таблетки Эффералган – в составе дериват параминофенола. Применяется в раннем и среднем возрасте у детей для нормализации температуры тела при различных инфекционных болезнях.
Лекарственное средство Перфалган активно используется в медицине. От чего помогает данный препарат: снижает температуру тела, обезболивает после хирургического вмешательства. Применять можно только по согласованию с врачом в виде внутривенных инъекций.
Цены на Перфалган в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 110 руб.
Сертификаты и лицензии
Клинико-фармакологическая группа
Анальгетик-антипиретик
Действующее вещество
— парацетамол (paracetamol)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без видимых механических включений.
| 1 мл | 1 фл. | |
| парацетамол | 10 мг | 500 мг |
Вспомогательные вещества:маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода д/и, азот.
50 мл — флаконы (1) — коробки картонные.
50 мл — флаконы (12) — коробки картонные.
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без видимых механических включений.
| 1 мл | 1 фл. | |
| парацетамол | 10 мг | 1 г |
Вспомогательные вещества:маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода д/и, азот.
100 мл — флаконы (1) — коробки картонные.
100 мл — флаконы (12) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик для инфузионного введения. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен блокированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в ЦНС (преимущественно) и воздействием на центры боли и терморегуляции. В участках воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.
Препарат не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие отрицательного влияния на водно-электролитный баланс (не вызывает задержки натрия и воды) и на слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Cmax в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Vd составляет 1 л/кг. Проникает через ГЭБ. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Парацетамол биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (около 4%) метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.
T1/2 составляет 2.7 ч, общий клиренс — 18 л/ч.
Парацетамол выводится главным образом с мочой; при этом 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%), менее 5% выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей – 1.5-2 ч, у новорожденных – 3.5 ч.
При выраженной почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а T1/2 составляет 2-5.3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с выраженной почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых пациентов.
Показания
- болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств;
- лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.
Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома (в т.ч. при невозможности приема парацетамола внутрь).
Противопоказания
- выраженные нарушения функции печени;
- детский возраст до 1 года;
- повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера), при вирусном гепатите, больным хроническим алкоголизмом (в т.ч. при алкогольном поражении печени), лицам пожилого возраста, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Дозировка
Препарат применяют в виде в/в инфузии в течение 15 мин. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч.
Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, т.е. 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза — 4 г.
Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела от 35 до 50 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг парацетамола на введение (т.е. 1.5 мл раствора на 1 кг массы тела). Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.
Детям в возрасте от 1 года до 11 лет с массой тела до 34 кг назначают по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, то есть 1.5 мл раствора на кг, до 4 раз/сут. Минимальный интервал между введениями составляет 4 ч. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кт.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и у лиц пожилого возраста интервал между введениями препарата должен составлять не менее 8 ч, при этом суточную дозу следует уменьшить.
Препарат, содержащийся в открытом и в неиспользованном полностью флаконе, должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение препарата 0.9% раствором натрия хлорида максимально в 10 раз. Приготовленный таким образом раствор следует использовать в течение 1 ч после его приготовления (включая время инфузии).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная или уртикарная).
Аллергические реакции: отек Квинке.
Передозировка
Клиническая картина острой передозировки развивается в первые 24 ч после приема парацетамола в высокой дозе. Симптомы хронической передозировки проявляются через 2-4 сут после повышения дозы препарата.
Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт и/или боль в животе, бледность кожных покровов. При одномоментном введении парацетамола взрослым в дозе 7.5 г и более, а детям — более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12.8 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и уровня билирубина и снижение уровня протромбина.
Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражение печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение ЦНС, ажитация и ступор), возникновением судорог, угнетением дыхания, комой, отеком мозга, нарушением свертываемости крови, развитием ДВС-синдрома, гипогликемией, метаболическим ацидозом, аритмией, коллапсом. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его введения.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольшом превышении дозы.
При совместном применении с парацетамолом этанол повышает вероятность развития острого панкреатита.
При совместном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Длительное совместное применение парацетамола и НПВС повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск возникновения рака почки или мочевого пузыря.
При совместном применении дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% и повышает риск развития гепатотоксических реакций.
Особые указания
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
При применении Перфалгана показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме искажаются.
При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь.
Беременность и лактация
С осторожностью назначают препарат при беременности.
Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при применении парацетамола в период лактации (грудного вскармливания)
При нарушениях функции почек
С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью препарат назначают при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера), вирусном гепатите, пациентам с хроническим алкоголизмом (в т.ч. при алкогольном поражении печени).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 2 года.
Описание препарата ПЕРФАЛГАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.