Данный препарат (фунгицид ПСК, 25% в.р. (полисульфиды натрия)) применяется для защиты яблони, черной смородины, гороха, огурцов и томатов от возбудителей мучнистой росы, смородинового почкового и паутинного, плодовых клещей путем опрыскивания растений рабочими растворами препарата ПФКлерос в течение вегетации с нормами расхода 2-4 л/га. Для огурцов и томатов 80 мл на 10 л воды. Рабочие растворы готовятся перед применением и не сохраняются. Опрыскивание проводится в сухую безветренную погоду, при этом следует добиваться максимального смачивания поверхности листьев растений.
Оказывает двойное действие: как фунгицид и акарицид.
Препарат ПФКлерос внесен в «Каталог пестицидов и удобрений, разрешенных для применения в Республике Беларусь», обладает рядом преимуществ, по сравнению с традиционно применяемыми в Беларуси средствами защиты растений подобного спектра действия:
— двойное действие препарата (фунгицид и акарицид);
— высокая эффективность;
— препарат не имеет отдаленных экологических последствий, т.к. способен быстро разлагаться на поверхности обрабатываемых культур: уже через 80 минут после обработки полисульфиды практически не обнаруживаются;
— водный раствор на порядок менее токсичен, по сравнению с порошкообразными или гранулированными сухими средствами;
— конечные продукты разложения полисульфидного препарата служат источником макро- и микроэлементов для растений;
— низкая стоимость, по сравнению с продуктами подобного действия.
Препарат нельзя применять для защиты крыжовника (или допускать сноса рабочей жидкости на кусты крыжовника), поскольку он может вызвать опадание листьев.
Препарат несовместим в баковых емкостях со средствами защиты растений, содержащими медь, железо, цинк, марганец.
Инструкция
Препарат фунгицидно-акарицидный ПФКлерос 0.5л применяется для защиты яблони, черной смородины, гороха, огурцов и томатов от возбудителей мучнистой росы, смородинового почкового и паутинного, плодовых клещей путем опрыскивания растений рабочими растворами препарата ПФКлерос в течение вегетации с нормами расхода 2-4 л/га. Для огурцов и томатов 80 мл на 10 л воды. Рабочие растворы готовятся перед применением и не сохраняются. Опрыскивание проводится в сухую безветренную погоду, при этом следует добиваться максимального смачивания поверхности листьев растений.
Преимущества:
- двойное действие препарата (фунгицид и акарицид);
- высокая эффективность;
- препарат не имеет отдаленных экологических последствий, т.к. способен быстро разлагаться на поверхности обрабатываемых культур: уже через 80 минут после обработки полисульфиды практически не обнаруживаются;- водный раствор на порядок менее токсичен, по сравнению с порошкообразными или гранулированными сухими средствами;
- конечные продукты разложения полисульфидного препарата служат источником макро- и микроэлементов для растений;
- низкая стоимость, по сравнению с продуктами подобного действия.
Примечание: нормы расхода рабочих растворов 200 л/га (механизированные обработки в хозяйствах) и 3 л на 100 м2 при ручных обработках ранцевыми опрыскивателями, огурцы и томаты обрабатываются 0,8% раствором (80 мл на 10л) при появлении первых признаков болезни, с интервалом 7-10 дней.
Препарат ПФКлерос нельзя применять для защиты крыжовника (или допускать сноса рабочей жидкости на кусты крыжовника), поскольку он может вызвать опадание листьев.
Препарат ПФКлерос несовместим в баковых емкостях со средствами защиты растений, содержащими медь, железо, цинк, марганец.
Препарат ПФКлерос внесен в «Каталог пестицидов и удобрений, разрешенных для применения в Республике Беларусь», обладает рядом преимуществ, по сравнению с традиционно применяемыми в Беларуси средствами защиты растений подобного спектра действия.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
На одну таблетку:
Ядро
Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид — 10,0 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН-101), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон — К30, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Опадрай OY-SR-6497 состоящий из: гипромеллозы, талька, титана диоксида, макрогола 6000, красителя железа оксида желтого.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.
Вид на изломе: светло-желтого цвета.
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
АТХ C08CA13 Лерканидипин
Фармакодинамика
Лерканидипин является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление.
Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения.
Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия.
Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с артериальной гипертензией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, так же как и других асимметричных производных 1,4-дигидропиридина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Фармакокинетика
Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5-3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.
Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (ТСmах), одинаковый период полувыведения (Т1/2); значения Сmах и площади под кривой — «концентрация — время» (AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в условиях in vivo не наблюдалось.
В связи со значительным метаболизмом при «первичном прохождении» через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина у пациентов при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%; в то же время при приеме лерканидипина здоровыми добровольцами натощак биодоступпость уменьшается на 1/3.
При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза. В связи с этим, препарат Леркамен® 10 следует принимать до еды.
Распределение
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Метаболизм
Лерканидипин интенсивно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4; неизмененное действующее вещество не обнаруживается ни в моче, ни в кале. Препарат в основном превращается в неактивные метаболиты.
Исследования «in vitro» с микросомами печени человека показали, что лерканидипин в некоторой степени ингибирует ферменты CYP3A4 и CYP2D6 в концентрациях, в 160 и 40 раз соответственно превышающих максимальные плазменные концентрации после приема дозы 20 мг.
Более того, исследования лекарственных взаимодействий у людей показали, что лерканидипин не изменяет плазменные концентрации мидазолама, типичного субстрата CYP3A4, или метопролола, типичного субстрата CYP2D6. Поэтому ингибирование биотрансформации лекарственных средств, метаболизируемых с участием CYP3A4 и CYP2D6 при применении лерканидипина в терапевтических дозах не ожидается.
Выведение
Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 ч. Длительность терапевтического действия (24 ч) обусловлена связыванием лерканидипина с липидными мембранами. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Линейность/нелинейность фармакокинетики
Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующее насыщение при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с увеличением принятой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
Нарушение функции почек
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с почечной недостаточнотью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 12 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови увеличивается примерно на 70%.
Нарушение функции печени
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. Исследования у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести не проводились. Вероятно, что системная биодоступность лерканидипина при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Артериальная гипертензия I-II степени у взрослых пациентов.
— повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— нестабильная стенокардия;
— обструкция выносящего тракта левого желудочка;
— острый инфаркт миокарда и в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— беременность и период грудного вскармливания;
— применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
— одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
— с циклоспорином; одновременное применение с грейпфрутом и грейпфрутовым соком.
— синдром слабости синусового узла (без электрокардиостимулятора);
— дисфункция левого желудочка сердца; ишемическая болезнь сердца;
— нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
— нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести;
— перитонеальный диализ;
— одновременное применение с индукторами/субстратами изофермента CYP3A4, мидазоламом, метопрололом, дигоксином;
— хроническая сердечная недостаточность;
— пожилой возраст.
Клинические данные в отношении применения лерканидипина в период беременности и грудного вскармливания отсутствуют.
Беременность
Имеются данные, что в опытах на животных другие производные дигидропиридина оказывают тератогенное действие. В ходе доклинических исследований лерканидипина у крыс и кроликов не выявлено тератогенного эффекта, лерканидипин не оказывал влияния на репродуктивную функцию у крыс. Применение препарата Леркамен® 10 во время беременности, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.
Период грудного вскармливания
Вследствие высокой липофильности можно предполагать, что лерканидипин проникает в грудное молоко. Применение препарата Леркамен® 10 в период грудного вскармливания противопоказано.
Внутрь по 10 мг (1 таблетка препарата Леркамен® 10) 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (2 таблетки препарата Леркамен® 10 или 1 таблетка препарата Леркамен® 20). Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата.
Поскольку дозозависимая кривая имеет форму плато при назначении от 20 до 30 мг лерканидипина, маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы, в то же время повышается риск возникновения нежелательных реакций. Препарат Леркамен ® 10 нельзя запивать грейпфрутовым соком.
При недостаточной эффективности монотерапии препарат Леркамен® 10 можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы (атенолол), диуретики (гидрохлоротиазид) или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл).
Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата Леркамен®10 не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен® 10 у данной группы пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При применении препарата Леркамен® 10 у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (СКФ > 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен® 10 противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Возможные нежелательные реакции, вероятно обусловленные применением лерканидипина, приведены ниже и разбиты на группы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA (Медицинский словарь терминологии регуляторной деятельности) и частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10000 — <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота не установлена (по имеющимся данным невозможна оценка частоты возникновения).
Наиболее частыми нежелательными реакциями во время проведения контролируемых клинических исследований были следующие: головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, сердцебиение и “приливы крови” к лицу, которые встречались менее чем у 1% пациентов.
Приблизительно у 1,8% пациентов, получавших лечение, наблюдались нежелательные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение;
Редко: сонливость;
Очень редко: синкопальные состояния.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия;
Редко: стенокардия;
Очень редко: боль в груди;
Частота неизвестна: инфаркт миокарда, увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов у пациентов со стенокардией.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: «прилив крови» к лицу;
Очень редко: артериальная гипотония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль (абдоминальная боль), диарея;
Очень редко: гиперплазия десен.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожная сыпь, кожный зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: полиурия;
Очень редко: увеличение частоты мочеиспусканий.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: периферические отеки;
Редко: астения, повышенная утомляемость.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности.
Лабораторные и инструментальные тесты
Очень редко: обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Лерканидипин не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы и липидов в плазме крови.
В постмаркетинговом опыте применения лерканидипина сообщалось о случаях передозировке в диапазоне от 30-40 мг до 800 мг, включая сообщения о попытке самоубийства.
Симптомы
Как и в случае с другими дигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов, передозировка лерканидипина приводит к чрезмерному расширению периферических сосудов с выраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией.
Однако при очень высоких дозах периферическая селективность может быть потеряна, что сопровождается развитием брадикардии и отрицательного инотропного эффекта. Наиболее распространенными нежелательными реакциями, связанными со случаями передозировки лерканидипина, были артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и сердцебиение.
Лечение
Клинически значимая артериальная гипотензия требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы: мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Ввиду длительного фармакологического эффекта лерканидипина важно, чтобы функции сердечно-сосудистой системы пациента с артериальной гипотензией контролировались как минимум в течение 24 ч. Поскольку лерканидипин имеет высокую степень связывания с белками, диализ не эффективен. Пациенты с умеренной или тяжелой передозировкой должны наблюдаться в условиях отделения интенсивной терапии.
Одновременное применение противопоказано
Ингибиторы CYP3A4
Известно, что лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Поэтому ингибиторы этого изофермента при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина.
Было показано, что одновременное применение с ингибитором CYP3A4 кетоконазолом, повышает концентрацию лерканидипина в плазме крови (15-кратное увеличение AUC и 8-кратное увеличение Сmах для S-энантиомера лерканидипина).
Противопоказано одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (например, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин).
Циклоспорин
После одновременного применения наблюдались повышенные концентрации в плазме крови как лерканидипина, так и циклоспорина. Исследование у молодых здоровых добровольцев показало, что при приеме циклоспорина через 3 ч после приема лерканидипина плазменные уровни лерканидипина не изменялись, в то время как AUC циклоспорина увеличилась на 27%. Однако одновременный прием лерканидипина с циклоспорином вызвал 3-х кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме крови и повышение AUC циклоспорина на 21%.
Циклоспорин и лерканидипин не следует применять одновременно (см. раздел «Противопоказания»).
Грейпфрутовый сок
Лерканидипин не следует принимать одновременно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, т.к. одновременный прием может привести к увеличению системной биодоступности препарата и усилению антигипертензивного действия (см. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение не рекомендуется
Индукторы CYP3A4
Лерканидипин следует с осторожностью назначать одновременно с индукторами CYP3A4, такими как, противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. В случае необходимости совместного применения необходим более частый, чем обычно, контроль АД (см. раздел «С осторожностью»).
Этанол (алкоголь)
Этанол может потенцировать антигипергензивное действие лерканидипина. При приеме сосудорасширяющих гипотензивных препаратов следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать их действие (см. раздел «С осторожностью»).
Одновременное применение требует осторожности (включая корректировку дозы)
Субстраты CYP3A4
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4, такими как терфенадин, астемизол, хинидин, антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол) (см. раздел «С осторожностью»).
Мидазолам
При одновременном приеме внутрь лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом (субстрат CYP3A4) у здоровых добровольцев пожилого возраста увеличивается абсорбция лерканидипина (приблизительно на 40%) и замедляется скорость абсорбции (увеличение ТСmах с 1,75 ч до 3 ч). Концентрация мидазолама в крови при это мне изменялась.
Метопролол
При одновременном применении лерканидипина с метопрололом (бета-адреноблокатор, который в основном метаболизируется в печени [субстрат CYP2D6]) биодоступность метопролола не изменялась, тогда как биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может быть связан с уменьшением печеночного кровотока, вызванным бета-адреноблокаторами, и может встречаться при одновременном применении лерканидипина с другими препаратами этого класса. Поэтому лерканидипин можно безопасно применять совместно с бета-адреноблокаторами, однако при данной комбинации может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта.
Дигоксин
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение Сmах (максимальная концентрация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и поченый клиренс изменялись незначительно. Пациенты, одновременно принимающие дигоксин и лерканидипин, должны находится под наблюдением на предмет наличия признаков дигиталисной интоксикации.
Прочие лекарственные взаимодействия
Флуоксетин
В исследовании одновременное применение лерканидипина с флуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4) у добровольцев пожилого возраста (средний возраст 65 ± 7 лет) не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики лерканидипина.
Циметидин
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (в дозе 800 мг в сутки) не вызывало значимых изменений концентрации лерканидипина в плазме крови (увеличение Сmах и AUC в среднем на 11%). Но при более высоких дозах циметидина необходимо соблюдать осторожность, поскольку могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
Симвастатин
При повторном одновременном приеме лерканидипина в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг AUC лерканидипина существенно не изменялась, в то время, как AUC для симвастатина увеличивалась на 56%, а величина AUC для его активного метаболита (β-гидроксикислоты) — на 28%. Маловероятно, что такие изменения имеют клиническое значение. При приеме препарата в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин- вечером) нежелательное взаимодействие не ожидается.
Варфарин
При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Диуретики и ингибиторы АПФ
Лерканидипин может применяться одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.
Другие лекарственные препараты, влияющие на артериальное давление
Усиление антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном приеме лерканидипина с альфа-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками.
Напротив, снижение антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном применении с глюкокортикостероидами.
Синдром слабости синусового узла
С особой осторожностью следует применять лерканидипин у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без электрокардиостимулятора).
Дисфункция левого желудочка
Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, применение БМКК у пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью.
Ишемическая болезнь сердца
Существует мнение, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие БМКК — производные дигидропиридина, представляют собой группу высокого риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Хотя лерканидипин является препаратом пролонгированного действия, при его применении у пациентов с ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность.
В редких случаях некоторые дигидропиридины могут вызывать прекардиальную боль или стенокардию. В редких случаях у пациентов со стенокардией при применении блокаторов «медленных» кальциевых каналов отмечалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии, а также — в единичных случаях — развитие инфаркта миокарда.
Аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и другие лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, лерканидипин следует с особой осторожностью применять у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. У пациентов с гемодинамически значимой обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе) применение лерканидипина противопоказано.
Хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лерканидипин следует применять с особой осторожностью. До начала применения препарата необходимо достичь компенсации хронической сердечной недостаточности.
Нестабильная стенокардия/инфаркт миокарда
Опыт клинического применения лерканидипина при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии отсутствует, в связи с чем применение препарата при указанных заболеваниях противопоказано.
Нарушение функции печени или почек
Следует соблюдать особую осторожность при начале лечения у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. Хотя обычная рекомендуемая доза 10 мг, как правило, хорошо переносится пациентами, к увеличению суточной дозы лерканидиина до 20 мг следует подходить с осторожностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени возможно усиление антигипертензивного действия, в связи с чем следует соблюдать осторожность и рассмотреть необходимость коррекции дозировки лерканидипина.
Лерканидипин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин), а так же пациентам, находящимся на гемодиализе (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Перитонеальный диализ
У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, может наблюдаться помутнение перитонеального экссудата, что обусловлено повышенной концентрацией в экссудате триглицеридов. Хотя механизм неизвестен, помутнение экссудата имеет тенденцию разрешаться вскоре после отмены лерканидипина. Это важно помнить, так как мутный перитонеальный экссудат может быть ошибочно расценен как один из симптомов инфекционного перитонита с последующей неоправданной госпитализацией и эмпирическим назначением антибиотиков.
Индукторы CYP3A4
Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме крови; следовательно, эффективность лерканидипина может быть снижена.
Алкоголь
Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать действие сосудорасширяющих гипотензивных препаратов.
Лактоза
Препарат содержит лактозу, поэтому его применение у пациентов с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.
Лерканидипин оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Поскольку в период лечения препаратом возможны такие побочные эффекты как головокружение, астения, усталость и, в редких случаях, сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 7, 14 или 15 таблеток в блистер [непрозрачная ПВХ-пленка/фольга алюминиевая].
По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 4 (по 15 таблеток), 6 (по 15 таблеток) блистеров с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-007057/09
Дата регистрации
2009-09-07
Дата переоформления
2019-12-30
Владелец регистрационного удостоверения
БЕРЛИН-ХЕМИ/А МЕНАРИНИ ООО
Россия
Производитель
BERLIN-CHEMIE AG
Германия
Представительство
БЕРЛИН-ХЕМИ/А МЕНАРИНИ ООО
Россия
Состав
В состав одной таблетки Роксера входят 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг розувастатина в виде кальция розувастатина и вспомогательные компоненты:
- микрокристаллическая целлюлоза;
- лактоза безводная;
- кросповидон;
- кремния диоксид коллоидный безводный;
- магния стеарат.
Оболочка, который покрыты таблетки, содержит в своем составе:
- бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилкрилата сополимер в соотношении 1:2:1;
- макрогол 6000;
- диоксид титана;
- лактозы моногидрат.
Форма выпуска
Роксера выпускается в виде таблеток, покрытых белой пленочной оболочкой, которые отличаются по внешнему виду в зависимости от концентрации в них активного вещества:
- Таблетки с содержанием розувастатина в дозе, равной 5, 10 или 15 мг, имеют круглую форму, двояковыпуклые, с фаской. На одной из сторон сделана маркировка, соответствующая дозе активного вещества: “5”, “10” и “15” соответственно.
- Таблетки с содержанием розувастатина в дозе, равной 20 мг, круглые, двояковыпуклые, с фаской.
- Таблетки с содержанием розувастатина в дозе, равной 30 мг, двояковыпуклые, имеют капсуловидную форму и риски с двух сторон.
- Таблетки с содержанием розувастатина в дозе, равной 40 мг, двояковыпуклые, имеют капсуловидную форму.
На срезе таблетки хорошо просматриваются два слоя, внутренний — белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие препарата Роксера направлено на:
- Подавление активности микросомального фермента гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазу, который выполняет функцию катализатора лимитирующей ранней стадии синтеза холестерина.
- Нормализацию показателей липидного профиля (гиполипидемический эффект) за счет снижения в крови концентрации общего холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, а также повышения показателей концентрации липопротеинов высокой плотности.
Лекарство относится к фармакологической группе “Статины”.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Попадая в организм, розувастатин провоцирует следующие эффекты:
- Способствует снижению повышенных концентраций холестерина липопротеинов низкой плотности;
- Способствует снижению повышенных концентраций общего холестерина;
- Способствует снижению повышенных концентраций триглицеридов;
- Способствует повышению концентраций холестерина липопротеинов высокой плотности;
- Способствует снижению концентрации аполипопротеина липопротеинов низкой плотности (аполипротеина В);
- Способствует снижению концентрации холестерина липопротеинов невысокой плотности;
- Способствует снижению концентрации холестерина липопротеинов очень низкой плотности;
- Способствует снижению концентрации триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности;
- Способствует повышению концентрации аполипротеина плазмы крови А1;
- Снижает показатели соотношения холестерина липопротеинов низкой плотности к холестерину липопротеинов высокой плотности;
- Снижает показатели соотношения общего холестерина к холестерину липопротеинов высокой плотности;
- Снижает показатели соотношения холестерина липопротеинов невысокой плотности к холестерину липопротеинов высокой плотности;
- Снижает показатели соотношения аполипопротеина липопротеинов низкой плотности (аполипротеина В) к аполипопротеину А1.
Выраженный клинический эффект от применения Роксеры развивается спустя неделю после начала курса лечения препаратом. Приблизительно 90% максимального эффекта от терапии отмечается спустя две недели.
На достижение максимального эффекта уходит, как правило, четыре недели, после чего он поддерживается на протяжении всего последующего периода лечения.
Максимальная плазменная концентрация розувастатина отмечается через пять часов после приема таблетки, показатель абсолютной биодоступности составляет 20%.
Розувастатин экстенсивно биотрансформируется в печени, являющейся первичным центром, синтезирующим холестерин и метаболизирующим холестерин липопротеинов низкой плотности.
Показатель распределения вещества равен примерно 134 л. Порядка 90% розувастатина связывается с плазменными белками (преимущественно альбумином).
Розувастатин метаболизируется ограниченно (около 10%). Проводившиеся in vitro с использованием человеческих гепатоцитов исследования метаболизма вещества показали, что оно подвержено только лишь минимальному метаболизму на основе ферментной системы цитохрома Р450. Причем этот метаболизм нельзя считать клинически важным.
Основным изоферментом, принимающим участие в метаболизме розувастатина, является CYP 2C9. В несколько меньшей степени участие в процессе принимают изоферменты 2С19, 3А4 и 2D6.
В процессе метаболизации были выделены два основных метаболита:
- N-дезметил;
- лактон.
N-дезметил характеризуется примерно вполовину меньшей активностью в сравнении с розувастатином. Что касается лактона, то его считают клинически неактивной формой.
Розувастатин обладает более чем 90%-ной подавляющей активностью в отношении гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (ГМГ-CoA-редуктазы), которая циркулирует в организме человека в общем кровотоке.
Большая часть попадающего в организм розувастатина (приблизительно 90%) выводится в неизменном виде с содержимым кишечника. При этом экскретируется как абсорбированное, так и неабсорбированное активное вещество.
Остаток розувастатина выводится почками вместе с мочой (примерно 5 % — в неизменном виде).
Период полувыведения вещества составляет порядка 20 часов и не зависит от увеличения дозы препарата. Средний показатель клиренса из плазмы крови составляет около 50 литров в час. Показатель изменчивости относительно средней величины (коэффициент вариации) — 21,7%.
Как и в случае с прочими средствами, подавляющими активность гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы, захват печенью розувастатина способствует привлечению мембранного транспортера ОАТР-С, который играет важную роль в процессе выведения вещества из печени.
Розувастатин характеризуется дозозависимой системной экспозицией, которая увеличивается пропорционально увеличению дозы вещества.
Многократное ежедневное применение лекарства не провоцирует каких-либо изменений фармакокинетических характеристик его активного вещества.
Возраст пациента и его половая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику препарата. При этом исследования показали, что у пациентов монголоидной расы показатель AUC и максимальной плазменной концентрации розувастатина примерно вдвое выше, чем у пациентов, принадлежащих к европеоидной расе.
У индийцев аналогичные показатели превышают показатели для европеоидов приблизительно в 1,3 раза. Какие-либо клинически значимые отличия показателей для представителей негроидной расы и европеоидов отсутствуют.
У пациентов с почечной недостаточностью в легкой или умеренно выраженной форме показатели высшей концентрации розувастатина и N-дезметила в плазме остается практически неизменным.
При тяжелых формах почечной недостаточности показатель высшей плазменной концентрации розувастатина повышается примерно втрое, а показатель высшей плазменной концентрации N-дезметила — примерно в девять раз в сравнении с показателями, отмеченными у здоровых добровольцев.
Показатели плазменной концентрации розувастатина у пациентов, которые находились на гемодиализе, превышали аналогичные показатели у здоровых добровольцев приблизительно вдвое.
При печеночной недостаточности, обусловленной хроническими алкогольными заболеваниями печени, показатели плазменной концентрации розувастатина умеренно повышены.
У пациентов, заболевание которых относится к классу А по шкале Чайлд-Пью, показатель высшей концентрации розувастатина в плазме крови и показатель AUC повышены соответственно на 60 и на 5% в сравнении с пациентами, печень которых здорова.
Если заболевание печени принадлежит к категории В по шкале Чайлд-Пью, показатели соответственно повышаются на 100 и 21%. Для пациентов, заболевание которых относится к категории С, данные отсутствуют, что связано с отсутствием опыта применения для них розувастатина.
Показания к применению
Роксера показана:
- Для лечения пациентов, страдающих от гиперхолестеринемии первичного типа (в том числе семейной гиперхолестеринемии II-A типа по Фредриксону) или дислипидемия смешанного типа (тип II-b). Препарат целесообразно назначать, когда ожидаемого терапевтического эффекта не удается добиться назначением немедикаментозных методов лечения: диетой, коррекцией веса пациента, физическими упражнениями и т.д..
- Для лечения пациентов, у которых диагностирована семейная гомозиготная гиперхолестеринемия. Роксеру назначают как дополнение к терапии, целью которой является снижение уровня липидов, как дополнение к диете, а также в тех случаях, когда назначенное ранее лечение не дает положительных результатов.
- Для лечения пациентов, у которых диагностирован атеросклероз. Препарат используют в качестве дополнения к назначенной диете для замедления прогрессирования заболевания, а также с целью снижения показателей общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности до необходимого уровня.
- В качестве профилактического средства, предупреждающего развитие осложнений заболеваний сердца и сосудов у пациентов с предрасположенностью к развитию атеросклеротического поражения сосудов.
Противопоказания
Противопоказаниями к назначению таблеток Роксера с содержанием розувастатина в дозах, равных 5, 10 и 15 мг, являются:
- гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам препарата;
- активные формы патологий печени (включая в том числе заболевания неясной природы происхождения), а также состояния, характеризующиеся устойчивым повышением уровня печеночных трансаминаз, и состояния, при которых любая из печеночных трансаминаз повышается не менее, чем в три раза;
- патологии почек, при которых клиренс креатинина не превышает показатель 30 мл/мин;
- хронические прогрессирующие наследственные нервно-мышечные заболевания, которые характеризуются первичным поражением мышц (миопатии);
- одновременный прием антидепрессанта Циклоспорина;
- диагностированный у пациента повышенный риск развития миотоксических осложнений;
- непереносимость лактозы;
- лактазная недостаточность;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность (также препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, если те не используют противозачаточные средства);
- кормление грудью;
- возраст до 18 лет.
Таблетки с дозировкой розувастатина 30 и 40 мг противопоказаны:
- пациентам с гиперчувствительностью к одному или нескольким компонентам препарата;
- пациентам с активными формами патологий печени (включая в том числе заболевания неясной природы происхождения), а также состояния, характеризующиеся устойчивым повышением уровня печеночных трансаминаз, и состояния, при которых любая из печеночных трансаминаз повышается не менее, чем в три раза;
- патологии почек, при которых клиренс креатинина не превышает показатель 60 мл/мин;
- хронические прогрессирующие наследственные нервно-мышечные заболевания, которые характеризуются первичным поражением мышц (миопатии);
- гипотиреоз;
- одновременный прием антидепрессанта Циклоспорина;
- диагностированный у пациента повышенный риск развития миотоксических осложнений (когда в анамнезе пациента имеется отметка о токсичности со стороны мышц, которую спровоцировал другой препарат-ингибитор гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы или препарат, являющийся производным фиброевой кислоты);
- алкогольная зависимость;
- тяжелые формы печеночной недостаточности;
- принадлежность пациента к монголоидной расе;
- одновременный прием фибратов;
- непереносимость лактозы;
- лактазная недостаточность;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность (также препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, если те не используют противозачаточные средства);
- кормление грудью;
- возраст до 18 и старше 70 лет.
Побочные действия
На фоне лечения Роксерой могут отмечаться следующие побочные эффекты:
- нарушения функции иммунной системы, включая реакции, обусловленные гиперчувствительностью к розувастатину или прочим ингредиентам препарата, в том числе развитие ангионевротического отека;
- нарушения функции пищеварительной системы, выражающиеся в виде частых запоров, болей в эпигастральной области, приступов тошноты; в редких случаях может развиться панкреатит;
- нарушения, возникающие со стороны кожи и подкожных тканей и выражающиеся в виде высыпаний на коже, кожного зуда, крапивницы;
- нарушения функции скелетных мышц, которые проявляются в виде миалгии (часто) и иногда миопатии и рабдомиолиза;
- нарушения общего характера, наиболее частым из которых является астения;
- нарушения функции почек и мочевыводящих путей, которые чаще всего сопровождаются повышением концентрации белка в моче.
Роксера может оказывать влияние на изменение лабораторных показателей. Так, после приема препарата может повышаться активность креатинкиназы, показатели концентрации глюкозы, билирубина, печеночного фермента гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, а также изменяются показатели плазменной концентрации гормонов щитовидной железы.
Частота и степень выраженности побочных эффектов являются дозозависимыми величинами.
Таблетки Роксера: инструкция по применению, способ приема и режим дозирования
Перед назначением препарата пациенту рекомендуется перейти на стандартную диету, целью которой является снижение уровня холестерина. Придерживаться этой диеты необходимо и на протяжении всего курса лечения.
Доза подбирается индивидуально лечащим врачом в зависимости от цели терапии и ее эффективности. Принимать препарат допускается в любое время суток, не привязываясь ко времени приема пищи.
Таблетку проглатывают целиком, не измельчая, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Пациентам с гиперхолестеринемией следует начинать прием препарата с доз, равных 5 или 10 мг розувастатина. Таблетки принимают перорально по одной в день. Причем данное условие сохраняется как для пациентов, которые не проходили лечения статинами, так и для пациентов, которые уже прошли курс лечения препаратами, подавляющими активность гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазу.
Определяя начальную дозу Роксеры, врач обращает внимание на показатели концентрации холестерина, а также оценивает риски развития сердечно-сосудистых осложнений и побочных эффектов.
В случаях, когда это необходимо, дозу допускается корректировать до следующего уровня, однако, подобную корректировку проводят не ранее, чем спустя 4 недели после первого назначения.
Учитывая, что побочные реакции носят дозозависимый характер, и при приеме 40 мг розувастатина возникают чаще, чем при приеме его в меньших количествах, повышение суточной дозы до 30 или 40 мг должно проводиться с особой тщательностью для:
- пациентов с тяжелыми формами гиперхолестеринемии;
- пациентов, у которых высока вероятность развития осложнений со стороны функции сердца и сосудистой системы (в частности, если у пациента диагностирована семейная гиперхолестеринемия).
Если прием меньших доз розувастатина у этих категорий пациентов не дал ожидаемого результата, после назначения Роксеры в дозировке 30 или 40 мг в сутки больные в обязательном порядке должны постоянно находиться под контролем лечащего их врача.
Также регулярное наблюдение у врача показано в тех случаях, когда лечение начинают сразу с дозы 30 или 40 мг.
В соответствии с инструкцией по применению, Роксера 20 мг показана в качестве начальной дозы для профилактики заболеваний сердца и сосудов пациентам, у которых повышен риск развития подобных патологий.
Людям с умеренно выраженными нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется, тем не менее, этой группе пациентов препарат назначают с осторожностью.
При нарушениях функции почек умеренной выраженности, когда клиренс креатинина находится в пределах 60 мл/мин, лечение начинают с дозы 5 мг. Высокие дозы препарата (30 и 40 мг) назначать противопоказано.
Пациентам с тяжелыми формами нарушений функции почек запрещено назначение препарата в любых дозировках.
При назначении Роксеры пациентам с патологиями печени, показатели которых по шкале Чайлд-Пью не превышают 7, не отмечается повышения системной экспозиции розувастатина.
Если показатели нарушения функции печени равны 8 или 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, системная экспозиция повышается. Поэтому перед назначением им препарата таким пациентам требуется дополнительное исследование функции почек.
Опыт лечения пациентов, показатели которых превышают 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, отсутствует.
Передозировка
Клинические проявления, которые могут возникать при превышении рекомендуемой инструкцией дозы препарата, не описаны. После однократного приема Роксеры в дозе, в несколько раз большей, чем установленная суточная, клинически значимых изменений фармакокинетики розувастатина не отмечалось.
В случае передозировки и появления симптомов интоксикации организма показано симптоматическое лечение и — при необходимости — назначение комплекса поддерживающих мероприятий.
Также рекомендуется контроль уровня активности креатинкиназы и проведение теста для оценки функциональности печени.
Целесообразность назначения гемодиализа считается маловероятной.
Взаимодействие
При назначении Роксеры в сочетании с Циклоспорином существенно повышаются показатели AUC розувастатина (приблизительно в семь раз), при этом плазменная концентрация циклоспорина остается неизменной.
При одновременном назначении с препаратами, являющимися антагонистами витамина К или препаратами, подавляющими активность гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы, в начале курса лечения, а также при повышении суточной дозы посредством ее титрования, может отмечаться повышение МНО (международного нормализованного отношения).
Как правило, на фоне снижения дозы методом титрования или полной отмены препарата этот показатель снижается.
Одновременный прием с гиполипидемическим препаратом Эзетимибом не провоцирует изменения показателей AUC и максимальной плазменной концентрации обоих препаратов, тем не менее, возможность фармакодинамического взаимодействия не исключается.
В сочетании с Гемфиброзилом и прочими препаратами, способствующими снижению уровня липидов, провоцирует двукратное повышение показателей AUC и максимальной плазменной концентрации розувастатина.
Данные специальных исследований показали, что назначение с Фенофибратом потенциально не привет к изменению фармакокинетических параметров, однако при этом вероятность фармакодинамического взаимодействия препаратов не исключается.
Препараты типа Гемфиброзила и Фенофибрата, а также препараты никотиновой кислоты, при одновременном их назначении с ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы повышают вероятность развития миопатии (что, скорее всего, обусловлено их способностью провоцировать подобный эффект и при назначении их в качестве монотерапевтического средства).
При одновременном применении Роксеры с фибратами, розувастатин в дозах, равных 30 и 40 мг, не назначается. Начальная суточная доза розувастатина для пациентов, принимающих фибраты, составляет 5 мг.
Одновременное использование препарата с ингибиторами сериновых протеаз провоцирует изменение экспозиции розувастатина. По этой причине Роксеру не назначают ВИЧ-инфицированным пациентам, которые проходят курс лечения препаратами-ингибиторами сериновых протеаз.
При одновременном приеме с антацидными препаратами плазменная концентрация розувастатина снижается примерно в два раза. Чтобы уменьшить выраженность этого эффекта, антациды рекомендуется принимать через два часа после приема таблетки Роксера.
На фоне одновременного назначения розувастатина с Эритромицином показатель AUC розувастатина снижается на 20%, а показатель его плазменной концентрации — примерно на треть. Это может быть обусловлено повышенной подвижностью кишечного тракта, которую провоцирует прием Эритромицина.
При назначении Роксеры в сочетании с гормональными контрацептивами для перорального приема показатель AUC этинилэстрадиола повышается на 26%, а аналогичный показатель для норгестрела — на 34%.
Такое повышение уровней AUC необходимо учитывать при подборе оптимальной дозы противозачаточного средства для перорального приема.
Фармакокинетические данные относительно одновременного приема с препаратами для гормонозаместительной терапии отсутствуют, однако вероятность взаимодействия и повышения AUC не исключается.
Исследования сочетания розувастатина с кардиостимулятором Дигоксином показали отсутствие клинически значимого взаимодействия.
Розувастатин не оказывает ни подавляющего, ни стимулирующего действия на изоферменты системы цитохрома Р450. Кроме того, метаболизация розувастатина под их воздействием минимальна и не является клинически значимой.
Сколько-нибудь значимого взаимодействия между розувастатином и противогрибковыми средствами Флуконазолом и Кетоконазолом, которые ингибируют активность изоферментов цитохрома, отмечено не было.
Сочетание с противогрибковым препаратом Интраконазолом, который угнетает активность изофермента CYР 3А4, провоцирует повышение показателя AUC розувастатина на 28%. Однако это повышение не считается клинически важным.
Условия продажи
Роксера относится к категории препаратов, которые отпускаются по рецепту врача.
Условия хранения
Специальные требования к хранению препарата отсутствуют.
Срок годности
Таблетки годны к употреблению в течение 2-х лет после даты изготовления.
Аналоги Роксеры
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги препарата, у которых с Роксерой совпадают код АТС, действующее вещество и форма выпуска, это:
- Кливас 10;
- Кливас 20;
- Крестор;
- Мертенил;
- Ровикс;
- Розарт;
- Розватор;
- Розувастатин Сандоз;
- Розукард;
- Розулип;
- Ромазик;
- Фастронг.
Цена аналогов Роксеры в Украине варьируется от 65 до 595 гривен, на российском фармацевтическом рынке — от 220 до 2100 рублей.
Отзывы о Роксере
Таблетки Роксера — отзывы, оставленные на форумах принимавшими препарат пациентами подтверждают этот факт — является эффективным средством для снижения уровня холестерина.
К главным плюсам препарата многие из них относят выраженный результат, который отмечается в более короткие сроки, чем при приеме аналогичных Роксере по своему фармакологическому действию средств.
При этом улучшение клинической картины нередко происходит на фоне назначения на порядок меньшей в сравнении с аналогами (например, Сигмалом) дозы.
Цена Роксеры
Цена Роксеры зависит от дозы содержащегося в ней активного вещества и количества таблеток в упаковке.
Так, например таблетки с содержанием розувастатина 5 мг можно приобрести в среднем по 295-450 российских рублей за упаковку из 30 штук. Упаковка, в которой насчитывается 90 таблеток Роксера 5 мг, обойдется в среднем в 850-1100 российских рублей.
Цена Роксеры 10 мг составляет:
- 395-590 российских рублей за упаковку из 30 штук;
- 1026-1500 российских рублей за упаковку из 90 штук.
Цена Роксеры 20 мг составляет:
- 585-980 российских рублей за упаковку из 30 штук;
- 1500-2175 российских рублей за упаковку из 90 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Роксера таблетки п/о плён. 10мг 30штКрка-Рус ООО
-
Роксера таблетки п/о плён. 5мг 90штКрка-Рус ООО
-
Роксера таблетки п/о плён. 5мг 30штКрка-Рус ООО
-
Роксера таблетки п/о плён. 10мг 90штКрка-Рус ООО
-
Роксера таблетки п/о плен. 15мг 30штКрка-Рус ООО
Аптека Диалог
-
Роксера таблетки 20мг №30KPKA
-
Роксера таблетки 15мг №30KPKA
-
Роксера таблетки 5мг №30KPKA
-
Роксера таблетки 15мг №90KPKA
-
Роксера (таб. п/о 5мг №30)KPKA
показать еще
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:
- АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
- БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
- Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
- Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
- Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.
Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.
Причины гипертонии
Развивается на фоне следующих заболеваний:
- болезни почек и надпочечников;
- патологии щитовидной железы;
- атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.
Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
|
Категория АД |
Систолическое, мм рт. ст. |
Диастолическое, мм рт. ст. |
Какие меры нужно принять |
|
Гипотония |
…100 |
…60 |
проконсультироваться с врачом |
|
Оптимальное |
100…120 |
60…80 |
самоконтроль |
|
Допустимое |
120…130 |
80…85 |
самоконтроль |
|
Высокое |
130…140 |
85…90 |
коррекция образа жизни |
|
Умеренная гипертония |
140…160 |
90…100 |
незамедлительная консультация специалиста |
|
Средняя тяжесть гипертонии |
160…180 |
100…110 |
незамедлительная консультация специалиста |
|
Тяжелая гипертония |
180… |
110… |
незамедлительная консультация специалиста |
Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;
- снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
- появление шума в ушах;
- осложнение дыхания и появление хрипов;
- наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
- онемение языка и лицевых мышц;
- появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
- чрезмерная сухость в ротовой полости;
- нарушение речевой способности;
- ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.
Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.
При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:
- осложненная форма – в течение часа;
- неосложненная форма – на протяжении суток;
- гипертонический рецидив – незамедлительно.
При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.
Рейтинг препаратов против гипертонии
Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.
ТОП лекарств от повышенного давления
Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.
Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.
№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)
Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.
Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.
№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)
Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.
№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)
Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.
№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.
№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)
Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.
№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)
Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.
Основные фармакологические характеристики:
- связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
- выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
- стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.
Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.
№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)
Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.
№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)
При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.
№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)
Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.
№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)
Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.
Эффективность таблеток «Новарск»:
- при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
- уменьшает постнагрузку на сердце;
- снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
- расширяет периферические артериолы;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.
Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.
№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)
Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.
Выводы
Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.
Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…
Ноотропы с доказанной эффективностью
Дата публикации: 17.06.2021
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТААнтиагрегантыАнтикоагулянтыВитамин РДля сердца и сосудовИнсультМикроциркуляция в конечностях
Содержание статьи
- Острое нарушение мозгового кровообращения
- Препараты нового поколения, для улучшения мозгового кровообращения
- Препараты для мозгового кровообращения
- Сосудорасширяющие препараты
- Для мозгового кровообращения и улучшения памяти, ноотропы нового поколения
- Антиагреганты, антикоагулянты и как улучшить кровообращения головного мозга
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
- Источники
Гиппократ сказал: «Когда мозг здоров и находится в спокойном состоянии, то человек здраво мыслит». Но здоровье мозга напрямую зависит от кровообращения, которое нарушается в силу возрастных изменений, атеросклеротического поражения сосудов, гиподинамии, несбалансированного питания, вредных привычек.
Первые симптомы проявляются головной болью, быстрой утомляемостью, кратковременными расстройствами памяти и концентрации внимания, повышенном или пониженном артериальном давлении.
Повторяющиеся сбои в кровоснабжении приводят к снижению интеллекта, частичной или полной потери трудоспособности и навыков самообслуживания. Со временем повышенное артериальное давление (АД) приобретает форму хронической гипертонии, сказывается на работоспособности и может привести к разрыву стенок сосудов – мозговому кровоизлиянию или геморрагическому инсульту.
Острое нарушение мозгового кровообращения
Острое нарушение мозгового кровообращения по иному называется — инсульт головного мозга, т.е. резкое снижение кровотока. Такое состояние происходит вследствие закупорки или разрыва кровеносных сосудов.
Причинами служат:
- попадание тромбов в сосуды головного мозга
- образование тромбов в сосудах головного мозга
- повышение артериального давления
- врожденные слабые стенки артерий
- черепно-мозговая травма
Если вы заметили за собой или за другим человеком признаки инсульта, незамедлительно вызывайте скорую помощь.
К симптомам инсульта относятся:
- внезапная слабость
- онемение и обездвиженность части лица или конечностей
- затрудненная невнятная речь
- ухудшение зрения
- нарушение походки
- потеря равновесия
- резкая острая головная боль
Препараты нового поколения, для улучшения мозгового кровообращения
Лекарственные средства, улучшающие метаболизм в клетках и тканях головного мозга, отличаются механизмом действия. Поэтому разделены на три основные группы.
- Вазодилататоры (антагонисты кальция) – расширяют сосуды, расслабляя гладкую мускулатуру мышечного слоя. Благодаря чему увеличивается просвет артерии, и к тканям мозга беспрепятственно поступает кровь, доставляя кислород и питательные вещества.
- Ноотропы – нормализуют энергообмен, предупреждая кислородное голодание и гибель нервных клеток. Их эффективность не доказана.
- Антиагреганты, антикоагулянты – обеспечивают нормальное кровообращение за счет улучшения текучести крови по сосудам (реологических свойств), препятствуя склеиванию форменных элементов и загустению.
Список медикаментов каждой группы постоянно обновляется и дополняется новыми средствами, которые отличаются пролонгированным действием и минимальным количеством побочных эффектов.
Нет времени читать длинные статьи? Подписывайтесь на нас в соцсетях: слушайте фоном видео и читайте короткие заметки о красоте и здоровье.
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
Препараты для мозгового кровообращения
Сосудорасширяющие препараты
- Норваск, Амлодипин, Стамло – дигидропиридины, антагонисты кальция третьего поколения на основе действующего вещества амлодипин, который блокирует проникновение ионов кальция в миокарда и клетки гладких мышц, способствует нормализации АД, сердечного ритма и мозгового кровообращения.
- Винпоцетин, Кавинтон – средства на основе растительного компонента алкалоида барвинка. Оказывают спазмолитическое действие на сосуды, нормализуют энергообмен в клетках, препятствуют образованию тромбов и способствуют улучшению кровоснабжения мозга.
- Гинкоум Эвалар, Мемоплант, Танакан, Доппельгерц Гинкго Билоба +, Гинкго Билоба С – содержат экстракт гинго билоба, который способствует устранению спазма сосудов, усилению микроциркуляцию крови, улучшению проницаемости сосудистой стенки, устранению отечности тканей мозга, защите стенки сосудов от влияния свободных радикалов и их укреплению.
- Никотиновая кислота или лекарства, содержащие витамин РР, который участвует в транспортировке водорода, метаболизме аминокислот, пуринов, протеинов и жиров, способствует улучшению дыхания тканей и синтетических процессов. Используются в комплексной терапии при ишемических нарушениях, спазмах сосудов и для улучшения кровообращения в конечностях, мигрени.
Для мозгового кровообращения и улучшения памяти, ноотропы нового поколения
В этой группе выделяют истинные ноотропы, способные вернуть определенную функцию (речь, память, мышление), и нейропротекторы, сочетающие три свойства: антиоксидантное, седативное и расслабляющее.
При этом существуют препараты двух видов действия:
- Первичного – формируют нейронные связи на начальном уровне, вступая в реакции в тканях головного мозга.
- Вторичного – используются в профилактических целях после инсульта, ишемии, интоксикации, которые вызывают нарушения кровообращения и обмена веществ.
Фезам, Кортексин – отличаются комплексным действием, которое способствует улучшению мозговой деятельности, укреплению сосудов, поддержке старых и созданию новых нейронных связей, уменьшению тромбообразований, нормализации энергообмена и доставке питательных веществ, восстановлению регионарного кровотока и стимуляции иммунной системы.
Антиагреганты, антикоагулянты и как улучшить кровообращения головного мозга
Основная функция препаратов – нормализовать мозговое кровообращение за счет разжижения крови, улучшения ее текучести и микроциркуляции в капиллярах. Помогают предупредить ишемические атаки, тромбоз, атеросклероз.
Ксарелто, Эликвис (аналог – Апиксабан), Прадакса – прямые ингибиторы тромбина, предотвращающие образование тромбов и активность свертывания крови. Используются в профилактике и лечении инсультов, хронических и острых тромбоэмболических заболеваний.
Любое лекарство, независимо от поколения, необходимо принимать с осторожностью и под наблюдением врача. Рекомендуется регулярно сдавать гемокоагулограмму и биохимический анализ крови, чтобы вовремя скорректировать курс терапии, не дожидаясь побочных эффектов в виде гематом, повышенного кровотечения, рвоты с кровью, мигреней, аллергических реакций.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Источники
- Современные подходы к терапии хронического нарушения мозгового кровообращения. Журнал «Амбулаторный прием» № 1 (7), 2017
- Препарат Прадакса® стал лауреатом премии «Платиновая унция». Официальный сайт компании «Берингер Ингельхайм»
- 3.1.9. Корректоры мозгового кровообращения, психостимуляторы и ноотропы. Регистр лекарственных средств России РЛС Пациент 2003. – Москва, Регистр Лекарственных Средств России, 2002
- Фезам в комплексном лечении нарушений мозгового кровообращения, Журнал неврологии и психиатрии, 2008, № 2
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Гид по аналогам за подписку
подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»