Пирацетам дарница таблетки инструкция по применению

Раствор для инъекций 20% 5мл

1 мл препарата содержит

активное вещество — пирацетама 200 мг

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота

ледяная, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость

Другие психостимуляторы и ноотропные препараты. Пирацетам.

Код АТХ N06BX03

Фармакокинетика

Максимальная концентрация после введения 2 г препарата достигается в крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – через 5 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и соответственно

6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефлический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Фармакодинамика

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют в качестве монотерапии или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.

Взрослые:

— симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия)

— лечение кортикальной миоклонии, в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии

Препарат в виде инъекционного раствора применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама.

Препарат применяют или внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии (применяют в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применяют взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г в сутки) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначают повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функций почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функций почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушениями функций почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функций почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основании уровня снижения функций почек.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывают по формуле:

[140 — возраст (в годах)] х масса тела (кг)

Клиренс креатинина = (х 0,85 для женщин)

72 х концентрация креатинина в плазме (мг/дл)

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функций печени.

Коррекция дозы не требуется только для больных с нарушением функций печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функций печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функций почек».

Побочные реакции чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста при дозах более 2-4 г в сутки.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 <1/100), редко (≥ 1/10 000 <1/1 000), очень редко (<1/10 000), единичные случаи (невозможно оценить частоту на базе доступных данных).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений:

— со стороны крови и лимфы. Единичные случаи: геморрагические расстройства

— со стороны иммунной системы. Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции

— психические расстройства. Часто: нервозность. Нечасто: депрессия. Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

— со стороны нервной системы. Часто: гиперкинезия. Нечасто: сонливость. Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь

— со стороны органов слуха и равновесия. Единичные случаи: головокружения.

— со стороны пищеварительной системы. Единичные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

— со стороны кожи и подкожных тканей. Единичные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

— со стороны репродуктивной системы и кормления грудью. Единичные случаи: повышения сексуальной активности.

-сосудистые расстройства. Очень редко: гипотензия, тромбофлебит

— общие расстройства и расстройства в месте введения. Нечасто: астения. Очень редко: боль в месте введения, лихорадка

-исследования. Часто: увеличение массы тела.

— повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата

— острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт)

— терминальная стадия почечной недостаточности

— хорея Гентингтона

— беременность и период лактации

— дети

Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением сердечно-сосудистых лекарственных средств. При лечении психиатрических заболеваний – с соответствующими психотропными средствами.

При одновременном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г в сутки) не влияло на дозирование аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, однако при его длительном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11). Однако уровень Кі этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Применение пирацетама в дозе 20 мг ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь.Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменяется при однократном приеме 1,6 г пирацетама.

У пожилых людей усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

Несовместим с растворами кислот и щелочей, которые приводят к разрушению основного действующего вещества.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства»), нужно с осторожностью назначать препарат больным с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительном лечении у больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корригировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Препарат содержит натрий. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролем потребления натрия.

Дети

Не применяют

Беременность, период лактации

Не применять препарат во время беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью нужно прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выводится 50-60% пирацетама).

По 5 мл в ампулы стеклянные.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету). При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается. По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать после истечения срока годности

Раствор для инъекций 20% 5мл

1 мл препарата содержит

активное вещество — пирацетама 200 мг

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота

ледяная, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость

Другие психостимуляторы и ноотропные препараты. Пирацетам.

Код АТХ  N06BX03

Фармакокинетика

Максимальная концентрация после введения 2 г препарата достигается в крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – через 5 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и соответственно

6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефлический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Фармакодинамика

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют в качестве монотерапии или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.

Взрослые:

— симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением  памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия)

— лечение кортикальной миоклонии, в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии

Препарат в виде инъекционного раствора применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама.

Препарат применяют или внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии (применяют в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применяют взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г в сутки) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначают повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функций почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функций почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушениями функций почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функций почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основании уровня снижения функций почек.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывают по формуле:

   Клиренс креатинина = [ (140 — возраст (в годах)) х масса тела (кг)]/ [72 х концентрация креатинина в плазме (мг/дл)] х 0,85 для женщин

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функций печени.

Коррекция дозы не требуется только для больных с нарушением функций печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функций печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функций почек».

Побочные реакции чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста при дозах более 2-4 г в сутки.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 <1/100), редко (≥ 1/10 000 <1/1 000), очень редко (<1/10 000), единичные случаи (невозможно оценить частоту на базе доступных данных).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений:

— со стороны крови и лимфы. Единичные случаи: геморрагические расстройства

— со стороны иммунной системы. Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции

— психические расстройства. Часто: нервозность. Нечасто: депрессия. Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

— со стороны нервной системы. Часто: гиперкинезия. Нечасто: сонливость. Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь

— со стороны органов слуха и равновесия. Единичные случаи: головокружения.

— со стороны пищеварительной системы. Единичные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

— со стороны кожи и подкожных тканей. Единичные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

— со стороны репродуктивной системы и кормления грудью. Единичные случаи: повышения сексуальной активности.

-сосудистые расстройства. Очень редко: гипотензия, тромбофлебит

— общие расстройства и расстройства в месте введения. Нечасто: астения. Очень редко: боль в месте введения, лихорадка

-исследования. Часто: увеличение массы тела.

— повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата

— острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт)

— терминальная стадия почечной недостаточности

— хорея Гентингтона

— беременность и период лактации

— дети

Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением сердечно-сосудистых лекарственных средств. При лечении психиатрических заболеваний – с соответствующими психотропными средствами.

При одновременном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г в сутки) не влияло на дозирование аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, однако при его длительном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11). Однако уровень Кі этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. 

Применение пирацетама в дозе 20 мг ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь.Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменяется при однократном приеме 1,6 г пирацетама.

У пожилых людей усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

Несовместим с растворами кислот и щелочей, которые приводят к разрушению основного действующего вещества.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства»), нужно с осторожностью назначать препарат больным с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительном лечении у больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корригировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Препарат содержит натрий. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролем потребления натрия.

Дети

Не применяют

Беременность, период лактации

Не применять препарат во время беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью нужно прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выводится 50-60% пирацетама).

По 5 мл в ампулы стеклянные.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету). При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается. По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать после истечения срока годности

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

действующее вещество: piracetam;

1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТС: N06B X03.

Показания

Пирацетам показан для симптоматического лечения расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома).

Пирацетам может уменьшить проявления кортикальной миоклонии. Для определения эффекта пирацетама у пациента с кортикальной миоклонией необходимо проведение пробного курса лечения.

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;

психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;

хорея Гентингтона;

острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

конечная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту).

Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата. Лекарственное средство назначают внутривенно или внутримышечно. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.

Внутривенная инфузия суточной дозы может вводиться через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно лекарственное средство разводят в совместимом инфузионном растворе (натрия хлорида 0,9 %, декстрозы 5 %, 10 % или 20 %, Рингера).

Лекарственное средство может вводиться внутривенно болюсно в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2–4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.

Внутримышечно лекарственное средство вводится, если введение через вену затруднено. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не должен превышать 5 мл.

При появлении возможности переходят на пероральный прием лекарственного средства (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих лекарственных форм).

Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.

При расчете дозы необходимо учитывать, что в 1 мл раствора для инъекций содержится 200 мг пирацетама.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4–4,8 г в день.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. При отсутствии эффекта или незначительном терапевтическом эффекте пирацетама лечение прекращают. При терапии кортикальной миоклонии лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытку уменьшить дозу или отменить лекарственное средство, постепенно уменьшая дозу на 1,2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа.

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении лекарственного средства пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:

[140 – возраст (в годах)] масса тела (кг)

КК = —————————————————— ( 0,85 для женщин)

72 Ксывоврот (мг/дл)

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы лекарственного средства в соответствии со следующей схемой:

У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функций почек и печени лекарственное средство назначают так же, как и пациентам только с нарушением функции почек.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, атаксия, головокружение, экстрапирамидные нарушения, головная боль, учащение приступов эпилепсии, тремор, судороги, повышенная судорожная готовность, нарушение равновесия, потеря сознания, непроизвольное мочеиспускание.

Психические расстройства: нарушения сна, бессонница, сонливость, беспокойство, заторможенность, нервозность, раздражительность, дезориентация, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, чувство тревоги и страха, спутанность сознания, галлюцинации, слабость.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, ощущение комка в горле, боль в животе, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония, артериальная гипертензия, сердцебиение, боль и тяжесть в области сердца, ухудшение течения стенокардии, тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны половой системы: повышение половой активности.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, гиперемия, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны крови и лимфатической системы: геморрагические нарушения.

Прочие: астения, увеличение массы тела, гипертермия, озноб, повышенная потливость, ощущение жара, изменения в месте введения (в т. ч. боль).

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выводится 50–60 % пирацетама).

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применять препарат во время беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью нужно прекратить.

Дети

Применение лекарственного средства у детей до 18 лет не рекомендовано в связи с отсутствием достаточных данных.

Особенности применения

Вследствие антиагрегантного эффекта (раздел фармакодинамика) пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы аспирина.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Поскольку пирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, т. к. может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, т. к. 90 % пирацетама выводится в неизменном виде с мочой.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости цельной крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11). Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2А6 (21 %) и 3A4/5(11 %). Однако нормальных значений константы ингибирования, вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе более 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация-время» противоэпилептических лекарственных средств (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у пациентов с эпилепсией, получавших пирацетам в стабильной дозе.

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке, и концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические условия для нейрональной пластичности. Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия.

Ингибирует повышенную агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло.

Назначение пирацетама пациентам с когнитивными нарушениями вызывает изменения ЭЭГ, свидетельствующие об увеличении функциональной активности (повышение α и β активности, снижение δ активности).

Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после нарушения церебральных функций вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма. Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в комбинации с противомиоклоническими средствами.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация после внутривенного введения достигается в крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – через 5 часов и составляет 40–60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4–5 часов и, соответственно, 6–8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость

Несовместим с растворами кислот и щелочей, которые приводят к разрушению основного действующего вещества.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

По 5 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.