Позитива антидепрессант инструкция по применению взрослым

Описание активных компонентов препарата ПОЗИТИВА . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 24.06.2010 г.

Реклама

---

Эсциталопрам — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003256

Торговое наименование препарата

Эсциталопрам

Международное непатентованное наименование

Эсциталопрам

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Действующее вещество: эсциталопрама оксалат 12,77 мг, в пересчете на эсциталопрам — 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силицированная (просолв SMCC) — 124,33 мг, в том числе: [целлюлоза микрокристаллическая — 121,843 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,487 мг]; кроскармеллоза натрия — 6,90 мг; тальк — 4,50 мг; магния стеарат — 1,50 мг.

Плёночная оболочка: опадрай II (серия 85) белый — 5,0 мг, в том числе: [поливиниловый спирт, частично гидролизованный — 2,345 мг, тальк — 0,87 мг, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) -1,18 мг, титана диоксид — 0,605 мг].

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы с риской на одной стороне. Па поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти белый цвет.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант

Код АТХ

N06AB10

Фармакодинамика:

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с минимальным воздействием на обратный захват нейронами норадреналина и допамина. Механизм ангидепрессивного действия эсциталопрама (S- энантиомера рацемического циталопрама) основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамина (5-НТ)) пресинаптическими мембранами нейронов головного мозга, что определяет усиление его серотонинергического действия в центральной нервной системе, ответственного за развитие антидепрессивного эффекта, и эффективность при лечении панического и социального тревожного расстройства.

Эсциталопрам в сравнении с R-энантиомером (правовращающим) обладает в 100 раз более выраженным эффектом по отношению к ингибированию обратного захвата серотонина. Эсциталопрам не имеет или обладает очень низким сродством к серотониновым (5-НТ_1-7) или другим рецепторам, в том числе αl-, α2-, β-адренорецепторам, дофаминовым (D₁—₅), м- холинорецепторам, гистаминовым (Н_1-3), мускариновым (М_1-5), бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам. Эсциталопрам также не связывается или обладает низким сродством к различным ионным каналам, включая Na⁺, К⁺, С1^—и Са²⁺ каналы.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика эсциталопрама линейна и дозозависима в диапазоне доз от 10 до 30 мг/сут как при однократном, так и при многократном приеме.

Всасывание

Всасывание эсциталопрама не зависит от приема пищи. Биодоступность около 80 %. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 4 часа после многократного применения.

Распределение

Кажущийся объем распределения после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. При применении препарата один раз в сутки, устойчивая равновесная концентрация в плазме крови (Css) достигается через одну неделю. Средняя величина равновесной концентрации составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Связывание с белками плазмы крови — около 56 %.

Метаболизм

Биотрансформация эсциталопрама происходит в печени до S-деметилциталопрама (S-ДЦТ) и S-дидеметилциталопрама (S-ДДЦТ), оба метаболита являются фармакологически активными. После многократного применения концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31 % и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама.

Эсциталопрам, по меньшей мере, в 7 и 27 раз обладает более мощным эффектом, чем S-ДЦТ и S-ДДЦТ, соответственно, в ингибировании обратного захвата серотонина, что указывает на то, что метаболиты эсциталопрама не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие препарата. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не имеют или имеют очень низкое сродство к серотонинергическим (5-НТ₁—₇) или другими рецепторам, в том числе α- и β-адренорецепторам, дофаминовым (D_1-5), гистаминовым (Н₁—₃), мускариновым (M₁—₅) и 2 бензодиазепиновым рецепторам. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не cвязываются с различными ионными каналами, в том числе Na⁺, К⁺, С1 и Са² каналами.

Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cl_oral) составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично в форме глюкуронидов.

При печеночной недостаточности

У пациентов со сниженной функцией печени клиренс эсциталопрама снижается на 37% и период полувыведения увеличивается вдвое.

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 не отмечается.

При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17 %. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) отсутствуют.

У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (площадь под кривой «концентрация — время») и период полувыведения у пожилых пациентов увеличиваются примерно на 50 %.

Показания:

— Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.

— Панические расстройства с или без агорафобии.

— Обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата;

— одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы, моноаминоксидазы-А или обратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы;

— пациенты с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлинения интервала QT);

— одновременный прием с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды);

— беременность и период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет. Эсциталопрам не рекомендуется к использованию у пациентов младше 18 лет, так как эффективность и безопасность его применения у этой группы пациентов не была установлена.

С осторожностью:

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в том числе в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными идеями и попытками (при приеме препарата повышается риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения особенно в течение первых нескольких месяцев курса лекарственной терапии, или во время изменений дозы); сахарный диабет, возраст до 25 лет (в связи с риском развития суицидального поведения); возраст старше 65 лет, ишемическая болезнь сердца, цирроз печени, склонность к кровоизлияниям и кровотечениям, гипонатриемия, дефицит изофермента CYP2C19; одновременное применение с серотонинергическими препаратами: суматриптаном, трамадолом, триптофаном, фентанилом; препаратами, снижающими порог судорожной готовности, препаратами лития, препаратами, содержащими зверобой продырявленный; нейролептиками, бупропионом, пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами, способными вызвать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, омепразолом, циметидином, флувоксамином, дезипрамином, метопрололом, кломипрамином, нортриптилином, галоперидолом, рисперидоном; электросудорожная терапия.

Беременность и лактация:

Применение при беременности

Не следует назначать эсциталопрам беременным женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности его применения у беременных женщин.

Во время исследования репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение.

В случае, если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие синдрома отмены.

В случае приема матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина на поздних стадиях беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома отмены или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000.

Применение в период грудного вскармливания

Эсциталопрам и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан при грудном вскармливании. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Проводимые на животных исследования показали, что эсциталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, показали, что воздействие на качество спермы обратимы. До настоящего момента воздействия на фертильность человека обнаружено не было.

Способ применения и дозы:

Эсциталопрам назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки).

Депрессивные эпизоды. Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг (2 таблетки) в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее. Рекомендуемая начальная доза в течение первой недели терапии составляет 5 мг (1/2 таблетки) с последующим увеличением до 10 мг (1 таблетка) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг (2 таблетки) в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяцг1 после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг (2 таблетки) в сутки.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Применение у особых групп пациентов

Пожилые пациенты (старше 65 лет): рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы — 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. Максимальная доза — 10 мг (1 таблетка) в сутки.

Снижение функции почек: при легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.

Снижение функции печени: при легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс по шкале Чайлд-Пью А или В) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат назначается под пристальным контролем врача.

Сниженная активность изофермента CYP2C19: для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки.

Прекращение лечения: при прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1 — 2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения препаратом и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — недостаточная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса; нечасто — снижение веса; частота неизвестна — гипонатриемия, анорексия.

Нарушения психики: часто — тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто — бруксизм. ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко — агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто — нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния; редко — серотониновый синдром; частота неизвестна — дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение, акатизия.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения; частота неизвестна — закрытоугольная глаукома.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — тиннитус (шум в ушах).

Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Были отмечены случаи удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая желудочковую тахикардию тина «пируэт», преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мсек при дозе 10 мг/сут и 10,7 мсек при дозе 30 мг/сут.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — синуситы, зевота; нечасто — носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — диарея, запоры, рвота, сухость во рту; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, нарушения функциональных показателей печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенная потливость; нечасто — крапивница, алопеция, сыпь, зуд; частота неизвестна — экхимоз, ангионевротический отёк.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция, нарушение эякуляции; нечасто — метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия; частота неизвестна — галакторея, приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость, гипертермия; нечасто — отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT. расширение комплекса QRS, изменение сегмента S-Т и зубца Т).

Резкая отмена препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина часто приводил к возникновению синдрома отмены. При этом наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Класс-эффект

При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лег и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.

Передозировка:

Симптомы:

при передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Кома и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов.

Лечение:

специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (в частности активированного угля), обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции внешнего дыхания, адекватная оксигенация легких. Проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем наряду с общим симптоматическим и поддерживающим лечением. Форсированный диурез, гемодиализ и гемосорбция не эффективны. Исход благоприятный.

Взаимодействие:

Фармакодинамическое взаимодействие

Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы

Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы, а также при начале приема ингибиторов моноаминоксидазы пациентами, незадолго до этого прекратившими прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема необратимых ингибиторов моноаминоксидазы. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор моноаминоксидазы А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором моноаминоксидазы А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать, как минимум, через один день после отмены обратимого ингибитора моноаминоксидазы А моклобемида.

Необратимый ингибитор моноаминоксидазы В (селегилин)

Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором моноаминоксидазы В селегилином.

Средства, удлиняющие интервал ОТ

Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интерваз QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические средства/нейролептики (например, пимозид, производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин и др.), производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол и др.), трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин и др.), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и подобные им антидепрессанты (например, флуоксетин, венлафаксин и др.), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг в сутки, может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в том числе развитие аритмий по типу «пируэт»), которое может оказаться фатальным.

Серотонинергические лекарственные препараты

Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с эсциталопрамом применении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антипсихотических препаратов (нейролептиков) — производных фенотиазина, тиоксаптена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericumperforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови

Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными нейролептиками и производными фепотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к увеличению числа кровотечений.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама — видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) в дозе 30 мг 1 раз/сутки приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза в сутки приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном применении эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама на основе мониторинга побочных эффектов.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или лекарственных средств, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на центральную нервную систему, например, антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или нейролептиков: рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся CYP2C19.

Взаимодействие с алкоголем

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.

Особые указания:

Нет данных о влиянии препарата на детей до 18 лет, в том числе на рост, половое созревание, когнитивные функции и поведение.

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). Поэтому при назначении препарата Эсциталопрам или любых других антидепрессантов подросткам и молодым людям (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользы от их применения. В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее: у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, должны быть отменены.

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния.

Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.

Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы.

Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов. Па фоне приема препарата возникает гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона. Обычно исчезает при отмене терапии. Особенно высокий уровень риска у женщин старшего возраста. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме селективных ингибиторов серотонина были отмечены случаи развития кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Поскольку клинический опыт одновременного применения селективных ингибиторов серотонина и электросудорожной терапии ограничен, то при одновременном приеме эсциталопрама и электросудорожной терапии следует соблюдать осторожность.

Сочетать эсциталопрам и ингибиторы моноаминоксидазы А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными препаратами, обладающими серотонинергическим действием, например, суматриптаном или другими триптанами, трамадолом и триптофаном. У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

В связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Эсциталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что может привести к нарушению сердечного ритма. Случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая двунаправленную тахикардию, были зарегистрированы преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией, или с уже существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сильной брадикардией, пациентам после недавно перенесенного острого инфаркта миокарда или с некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск развития аритмии.

Если эсциталопрам назначается пациентам с хроническим заболеванием сердца, перед началом лечения следует сделать ЭКГ.

Если во время лечения эсциталопрамом проявляются признаки сердечной аритмии, следует отменить лечение и сделать ЭКГ.

Резкое прекращение терапии препаратом Эсциталопрам может привести к синдрому отмены. В клинических исследованиях нежелательные явления при отмене лечения наблюдались примерно у 25% пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо.

Риск при отмене лечения может зависеть от нескольких факторов, в том числе от длительности, дозы при лечении, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдаются такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущения удара током), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, данные симптомы носят легкую или умеренную степень тяжести, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму.

Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после отмены лечения, при этом гораздо реже сообщается о сходных симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу.

Как правило, эти симптомы являются самоизлечивающимися и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут наблюдаться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу эсциталопрама после отмены лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Упаковка:

По 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 28 таблеток в банки полимерные из полиэтилентерефталата с крышками из полиэтилена. По 2 или 4, или 8 контурных ячейковых упаковок № 7. или по 1 или 3 контурных ячейковых упаковок № 10. или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Березовский фармацевтический завод» (ЗАО «БФЗ»), 623704, Свердловская область, г. Берёзовский, улица Кольцевая, д. 13а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «БФЗ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Депрессия — самая недооцененное психиатрическое расстройство является четвертой по масштабам болезнью во всем мире. С этим состоянием сталкивается 10–20 % всех людей, но независимые источники утверждают, что в течение жизни около 40-50% оказывается в состоянии хандры. Основной проблемой депрессии считается сложность ее диагностики и нехватка специалистов.

Для поиска эффективных средств от депрессии было перепробовано множество методик и препаратов — от опиатов амфетаминов, зверобоя, барбитуратов и до введения прививки от малярии. Долгие годы в лечении депрессии активно применялась электрошоковая терапия, удивительно, но около 75 % пациентов чувствовали улучшения. Однако настоящая борьба началась только в 1952 году, когда был получен ипрониазид. Правда этот препарат был изобретен для борьбы с туберкулёзом, но одним из побочных эффектов было в виде улучшения настроения больных у людей страдающих депрессивными состояниями, поэтому многие врачи стали смотреть на препарат с другой стороны. Так начали появляться антидепрессанты первого поколения.

Действующие вещества таблетки от депрессии поддерживают концентрацию нейромедиаторов на оптимальном для человека уровне. Одними из таких важнейших биологически активных веществ являются моноамины (норадреналин, серотонин, дофамин), ГАМК, нейропептиды, глутамат и др. Они помогают поддерживать хорошее настроение и позитивное восприятие окружающего мира. Развитие депрессивных состояний связано с дефицитом именно этих веществ. Антидепрессанты препятствуют разрушение нейромедиаторов, компенсируют торможение сигнала передачи нервных импульсов, которые развивают депрессию.

Рейтинг антидепрессантов по реценту и без рецепта врача

При разнообразных психических заболеваниях под наблюдением врача необходимо принимать различные таблетки от депрессии. Они способны улучшить психическое и эмоциональное состояние

Ниже собраны наиболее эффективные антидепрессанты для лечения депрессии и других различных заболеваний психики.

Список антидепрессантов:

Латуда

Латуда – (луразидон гидрохлорид) – овальные таблетки (от кремово-белого до зеленого оттенка) с пленочной оболочкой. На таблетках присутствует надпись в виде гравировки «L 20». Помогает справиться с депрессией, окр и тд. Данный препарат относится к группе антипсихотических препаратов/средств (нейролептик). Отпускается строго по рецепту.

Возраст применения: от 18 лет.

Пожилым людям требуется особая дозировка данного лекарства.

В каких случаях назначается: препарат используется для лечения и профилактики шизофрении, депрессии разного типа, длительный депрессивных сезонов, ОКР, биполярного расстройства (первого типа).

Обычно принимают внутрь раз в сутки (20 мг) во время еды.

Дозировка зависит от клинического состояния пациента.

Принимать при беременности и во время лактации необходимо под наблюдением врача

При печеночной недостаточности и различных проблемах, связанной с работой почек применять при строгом контроле врача.

Прозак

Прозак – выпускается в желатиновых капсулах зеленых/кремовых (непрозрачных), внутри которых находится порошок беловатого цвета. На капсулах изображена надпись «LILLY». Прозак улучшает состояние при депрессии, неврозах. Препарат относится к группе антидепрессантов. Отпускается строго по рецепту врача.

Рекомендуемый возраст применения: от 18 лет. Пожилым людям требуется особая дозировка данного препарата.

Безопасность для детей: полностью не установлена. Пожилым людям требуется особая дозировка данного лекарства.

Применяется при: депрессии различного характера, ОКР, неврозы (булимического характера).

Нужно принимать раз в сутки желательно в 1-ой половине дня. Возможно увеличение дозировки после длительного приёма. Принимать не более 2-3 раза в сутки. Можно принимать до 80 мг в сутки.

Назначение во время вынашивания плода и во время лактации категорически запрещено.

Применяется при серьезных патологии печени разрешено с особой осторожностью и консультацией врача.

Назначение при серьёзных патологии почек категорически запрещено.

Венлаксор (Венлафаксин)

Венлаксор – плоскоцилиндрические таблетки светлого (розоватого) цвета с вкраплениями, в упаковке 30 шт. Препарат относится к группе антидепрессантов, и выписывается по рецепту врача. Эффективно помогает улучшить состояние при долговременных депрессиях (может использоваться для профилактики).

Возраст применения: от 18 лет (Пожилым людям требуется особая дозировка данного лекарства).

Показания к применению: Венлаксор применяется при депрессиях и её профилактиках.

Инструкция по применению: приём 2 раза в день (75 мг/сут), желательно во время приема пищи. Суточная дозировка не должна превышать 375 мг. Лечение может длиться от 6 месяцев и более.

Препарат противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

При серьезных проблемах, связанной с нарушением функции печени использование противопоказано.

Если присутствует умеренная печеночная недостаточность, то дозировку препарата нужно понизить на половину.

В период легкой печеночной недостаточности дозирование не меняется.

Во время тяжелых патологий почек применение не желательно.

При средней почечной недостаточности дозу препарата необходимо снизить на половину.

При легкой почечной недостаточности дозирование не меняется.

Миртазапин канон

Миртазапин канон – таблетки, с пленочной оболочкой. Препарат относится к группе антидепрессантов. Можно купить по рецепту врача. Помогает нормализовать эмоциональное состояние при депрессии.

Возраст применения: от 18 лет. Пожилым людям требуется особая дозировка данного лекарства.

Применяется во время депрессивных состояний.

Миртазапин канон следует принимать 1 раз в сутки перед сном (15-45 мг в сутки). Дозировку постепенно можно увеличивать до 35-45 мг в сутки. Рекомендованный период приема внутрь составляет 6 месяцев.

Категорически противопоказан во время беременности и лактации.

Применять Миртазапин при нарушениях работы почек и печени следует с особой осторожностью.

Паксил

Паксил – овальные таблетки, покрыты специальной пленочной оболочкой, присутствует гравировка «20». Относятся к группе антидепрессантов, психолептиков, селективных ингибиторов. Условия реализации: отпускается по рецепту. Препарат помогает улучшить состояние при стрессовых расстройствах, соц. фобиях, тревожных расстройствах и тд.

Возраст применения: от 18 лет. Пожилым людям требуется особая дозировка данного лекарства.

Обычно назначается при депрессивных состояниях (ср. и тяж. степени), ОКР, панические расстройства, соц. фобии, тревожные расстройства, стрессовые расстройства.

Паксил следует принимать утром, желательно во время приема пищи 1 раз в сутки (20 мг/сут). Максимальная дозировка составляет 50 мг в сутки.

При беременности возможны осложнения различного рода.

Паксил не назначается врачами во время лактации.

При различных нарушениях работы печени и почек необходимо снизить дозировку.

Триттико

Триттико – овальные таблетки желто-белого цвета. Относятся к группе антидепрессантов. Условия реализации: отпускается по рецепту. Триттико справляется с различными видами депрессий, а также помогает при мигрени, бессоннице, соц. фобиях и тд.

Разрешено детям старше 8 лет. Пожилым людям требуется особая дозировка данного лекарства.

С осторожностью разрешено применять детям.

Показан при различных видах депрессий, сильной мигрени, бессоннице, при пониженном либидо, тревожное расстройство, соц. фобии.

Триттико необходимо принимать в три приёма (150-200 мг/сут). Дозирования препарата можно увеличить до 600 мг/сут.

Применение препарата во время беременности и кормления грудью. Применять при нарушениях функций почек и печени следует с особой осторожностью.

Рокона

Рокона – круглые таблетки с пленочной оболочкой беловатого цвета. Относятся к группе антидепрессантов. Условия реализации: отпускается по рецепту. Рокона нормализует эмоциональное состояние при депрессии, ОКР и т.д.

Желательный возраст применения: от 18 лет. Пожилым людям требуется особая дозировка данного лекарства.

Показания к применению: депрессии различного типа, ОКР.

Обычно принимается не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Суточная доза составляет 100-300 мг 1 раз в сутки. Лечение длится около 10 недель.

Начальная доза для детей старше 8 лет 25 мг в сутки.

Обычно не назначается психиатрами в период беременности и лактации, только в исключительных случаях.

Применять при нарушениях функций почек и печени следует нужно очень осторожно.

Азафен

Азафен – цилиндрические таблетки желтоватого цвета. Относятся к группе антидепрессантов.

Условия реализации: отпускается по рецепту. Препарат улучшает состояние при депрессиях различного типа.

Желательный возраст применения: от 18 лет. Пожилым людям требуется особая дозировка данного лекарства.

Назначают препарат Азафен при депрессии различной формы.

Следует применять два раза в день (25-50 мг). Макс. сут. доза 500 мг.

Прием во время вынашивания плода и кормления грудью противопоказано.

Миртазапин не применяют при нарушениях работы почек и печени тяжелой формы.

Ципралекс

Ципралекс – белые таблетки с пленочной оболочкой с гравировкой «ЕК». Относятся к группе антидепрессантов.

Условия реализации: отпускается по рецепту. Препарат улучшает состояние при депрессиях различного типа.

Возраст применения: от 15 лет. Пожилым людям требуется особая дозировка данного лекарства.

Назначают в период депрессии, панических расстройств.

Нужно принимать около 10-20 мг в сутки. Лечение длится несколько месяцев.

Нежелательно употреблять препарат во время беременности и кормления грудью.

Применять при нарушениях работы почек и печени нужно с особой осторожностью и консультацией врачей.

Нау фудс 5-HTP (гидрокситриптофан)

Нау фудс 5-HTP – натуральное лекарственное средство в виде капсул, не вызывает привыкания. Отпускается без рецепта. Препарат улучшает эмоциональное состояние, лечит нервную систему.

Возраст применения: от 8 лет. Пожилым людям требуется особая дозировка данного лекарства

Показания к применению: лечение нервной системы, эмоционального состояния, депрессии.

Инструкция по применению: принимать одну капсулу перед сном (возможно применение днём). Срок лечение: от нескольких месяцев.

Симбалта

Симбалта – лекарственное средство, выпускается в виде капсул, продается по рецепту врача. Относятся к группе антидепрессантов.

Возраст применения: от 18 лет. Пожилым людям требуется особая дозировка данного лекарства.

Показания к применению: депрессии, тревожные расстройства, диабетическая нейропатия, синдром костно-мышечный системы.

Принимают 1 раз в сутки (60 мг). Максимальная дневная доза 120 мг.

Применять препарат при беременности необходимо под наблюдением врача.

Во время лактации, при приеме препарата, стоит прекратить грудное вскармливание.

Применять при патологиях функций почек и печени нужно с особой осторожностью.

Феварин

Феварин – таблетки, имеющие круглую форму и белый цвет, покрытые оболочкой. Основная группа – антидепрессанты. Отпускаются по рецепту. Феварин отлично справляется с депрессией и ОКР.

Возраст применения: от 8 лет. Пожилым людям требуется особая дозировка данного лекарства.

Принимают при депрессии, обсессивно-компульсивные расстройства.

При назначении рекомендуется принимать ночью. Суточная доза 50-100 мг (макс. 300 мг/сут).

Применять препарат при беременности необходимо под наблюдением врача.

При приеме во время лактации стоит прекратить грудное вскармливание.

Спитомин

Спитомин – плоские (или круглые) таблетки почти белого цвета, на одной из сторон присутствует гравировка «E152».

Относится к группе транквилизаторов. Отпускаются по рецепту. Спитомин хорошо помогает нормализовать состояние при тревожном расстройстве разного типа.

Возраст применения: от 18 лет. Пожилым людям требуется особая дозировка данного лекарства.

Показан во время тревожных расстройств в различных формах.

Рекомендовано применять три раза в сутки (по 5 мг). Максимальная суточная доза 60 мг.

Запрещен к применению в период беременности и кормления грудью.

Применять Миртазапин при нарушениях работы почек и печени тяжелой формы противопоказано.

Лотосоник

Лотосоник– голубые таблетки с пленочной оболочкой. Относится с седативному препарату растительного происхождения. Такой препарат можно купить без рецепта в любой аптеке. Лотосоник снижает повышенную возбудимость, помогает улучшить сон при бессоннице.

Возраст применения: от 18 лет. Пожилым людям требуется особая дозировка данного лекарства.

Назначается когда присутствуют следующие симптомы: раздражительность, чрезмерная возбудимость, бессонница, различные травмы (физические, эмоциональные).

Рекомендовано применять по 1 таблетке 2 раза в день.

Употребление в период беременности и лактации противопоказано.

Билобил

Билобил – желтоватые капсулы, внутри порошок коричневого оттенка. Препарат относится к группе ангиопротекторов раст. происхождения. Отпускается без рецепта.

Возраст применения: от 18 лет. Пожилым людям требуется особая дозировка данного лекарства.

Капсулы нужно глотать целиком, запивать жидкостью, принимать можно независимо от приема пищи.

Рекомендован к назначению в периоды нарушение сна, памяти, внимания, нарушение кровообращения, нейросенсорные нарушения.

Суточная дозировка составляет от 40 до 80 мг в сутки, по 1-2 капсуле. Срок лечение около 6 месяцев.

Не желательно применение препарата в период беременности и грудного вскармливания.

В подобранном списке собраны антидепрессанты без рецепта: Нау фудс 5-HTP, Лотосоник, Билобил.

Все препараты от депрессии становятся более эффективными при соблюдении инструкций к применению и требований врача.

Виды антидепрессантов

Лекарства для лечения депрессий и тревоги подбирается для каждого индивидуально, так как они имеют «антидепрессивный порог», разные механизмы действия, ряд противопоказаний и массу побочных эффектов. Кроме того, сильнодействующие препараты нельзя начинать пить без назначения врача, а так же и прекращать их прием. Резкая отмена может привести к резкому снижению нейромедиаторов, что отразится на психическом здоровье и привести к суицидальным мыслям.

По терапевтическому действию на организм человека выделяют следующие группы:

1. Обладающие седативным эффектом. Рекомендованы при проявлении сильного страха и двигательного беспокойства.(Азафен,Тразодон, Доксепин, Миансерин, Флувоксамин)
2. Стимулирующие ЦНС. Предназначены для лиц с проявлением заторможенности и апатии.(Нортриптилин, Гептрал, Флуоксетин, Бупропион, Моклобемид, Ребоксетин).
3. Смешанного действия. Назначают при одновременном проявлении всех вышеперечисленных симптомов(Венлафаксин, Мапротилин, Сертралин, Кломипрамин, Пиразидол).

Типы антидепрессантов:

• Гетероциклические (ТЦА) Были созданы раньше других и относятся антидепрессантам 1-го поколения трициклические антидепрессанты. Много побочных действий. Предназначены для лечения тяжелых депрессивных состояний. Высокая токсичность (Амитриптилин)

• Атипичные (Мапротилин, Миансерин, Тразодон) и блокаторы обратного захвата моноаминов (Мапротилин) Это 2-е поколению антидепрессантов.

Вещества, блокирующие нейрональный захват моноаминов:

• Модуляторы серотонина (5-HT2-блокаторы) избирательного действия (СИОЗС) Относятся к 3-му поколению. Они часто назначаются психиатрами так как вызывают меньше всего побочных эффектов и наиболее безопасны в высоких дозах. Легко переносятся. Потенциально опасны. (Пароксетин);

• Селективные блокаторы обратного захвата норадреналина избирательного действия (СИОЗНд) Могут повысить адренергическую нейротрансмиссию, что вызывает проблемы с сердечно-сосудистой системой. Имеют стимулирующее действие, поэтому у них отсутствует седативный эффект(Ребоксетин, Мапротилин);

• Селективные блокаторы обратного захвата серотонин-норадреналин неизбирательного действия (СИОЗСНд и СНдСА) Широко применяются в клинике психиатрии на сегодняшний день. Эффективны, но много побочных эффектов. Относятся к 4-му поколению. (Венлафаксин; Миртазапин, Имипрамин);

• Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и дофамина (СИОЗНдД) 3-е поколение. Высокая эффективность для лечения болевого синдрома, детской гиперактивности и ПМС. Сравнительно хорошо переносятся (бупропион)

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) Применяются для лечения апатии, заторможенности. Имеют высокую токсичность. Бывают:

• Неизбирательного действия, блокируют МАО-A и МАО-B (Ниаламид, Трансамин);

• Избирательного действия, блокируют МАО-A (Моклобемид).
• Блокаторы мелатониновых рецепторов (ИМР) 5-е поколение антидепрессантов. Считаются более безопасными для человеческого организма и не оказывают негативного влияния на сердце, эндокринную и репродуктивную системы (Вальдоксан).

Способы лечения депрессии

• Медикаментозный.

Важно знать, что депрессивные состояния не лечатся успокоительными, транквилизаторами и снотворными. Эти лекарственные вещества могут быть включены в терапию, но не как основные, а как только вспомогательные препараты. Медикаментозный метод лечения депрессии предполагает использование антидепрессантов. Однако, ошибочно считать, что почитав отзывы в интернете и найдя препарат, вы сможете сами себе назначить себе лечение. На фармацевтическом рынке представлено большое количество современных антидепрессантов один, а подходящий именно вам, сможет подобрать только врач, имеющий опыт работы с депрессиями. Для каждого человека доза антидепрессанта подбирается в индивидуальном порядке, что является очень важным для эффективного недуга.

• Психотерапевтический(безмедикаментозный).

Как ни странно, но депрессия хорошо лечится и без применения антидепрессантов. В медицине давно разработаны специальные психотехники влияющие на самочувствие пациента. Они чаще всего направлены на устранение начальной причины заболевания, т.е на проработку всех подсознательных причин, приведших к депрессивному состоянию. Курс лечения может длиться до 12 месяцев. Практика показывает, что это довольно эффективный метод для терапии психических расстройств.

• Комбинированный.

Такой способ основан на сочетании медикаментозного и психотерапевтического лечения.

Схема и метод лечения определяется индивидуально на основании течения заболевания и индивидуальной реакции организма на препараты.

Побочные эффекты антидепрессантов

Все аптечные препараты обладают побочными действиями, поэтому антидепрессанты не являются исключением.

Частыми побочными последствиями антидепрессантов являются:

• головные боли,
• проблемы со сном;
• тремор в конечностях;
• чувство усталости;
• тошнота;
• гипергидроз;
• отсутствие или повышения аппетита;
• снижение либидо и сексуальная дисфункция.

Бывают случаи, что лекарство от депрессии вызывает противоположный эффект, усиливает тревогу и вызывает суицидальные наклонности. Эти нежелательные эмоции может вызывать антидепрессант любой группы.

Синдром отмены

Обычно начинается при резкой отмене приема ТЦА, ИМАО, СИОЗС, при применении от 8 недель. В связи с этим крайне не рекомендовано прекращать терапию антидепрессантами самостоятельно или начинать коррекцию дозировки.

Основные последствия синдрома отмены:

• гриппоподобные состояния;
• повышение температуры тела;
• головокружение;
• головная боль;
• тревога;
• раздражительность;
• проблемы со сном;
• тошнота и позывы рвоты;
• гипергидроз;
• озноб;
• боли в мышцах или судороги;
• сенсорные нарушения;
• апатия или гиперактивность;
• дрожь в конечностях;
• шаткость походки

Серотониновый синдром

Такое состояние является очень опасным для жизни больного. Он возникает при лечении сразу несколькими антидепрессантами или при превышении дозировки. Серотониновый синдром напоминает синдром отмены, но только намного сильнее. Это состояние вызывает нарушения, неврологического и психического характера. Часто начинаются: галлюцинации, судороги, тахикардия, бред, спутанность сознания, эпилептические припадки, диарея.

Вопрос-ответ

✅ Вопрос: Не бывает ли так, что после приема неподходящих антидепрессантов случаются приступы агрессии?

Ответ: Это самое распространенное заблуждение. Если была правильно соблюдена дозировка препарата и прием начат с низких доз, такое состояние вам не грозит. Если же начать прием с низких доз, могут проявляться только небольшие эффекты. Чтобы ярко выраженное побочное действие появилось, должен возникнуть момент некой раздражительности. Если человек вовремя уведомит об этом врача, то ничего подобного не произойдет.

✅ Вопрос: Правда ли, что антидепрессанты можно приобрести только по рецепту врачей?

Ответ: Да, это правда. К сожалению, человек не обладает необходимым опытом, чтобы назначить препараты самому себе. Назначать их прием и подбирать дозировку может только врач.

✅ Вопрос: Каким образом врач подбирает препараты пациентам и какие критерии при этом учитываются?

Ответ: В зависимости от симптоматики, для каждого человека подбираются препараты, которые идеально им подойдут. Чтобы снизить болевые ощущения, применяются селективные ингибиторы с обратным захватом серотонина и норадреналина. Если человек страдает от плохого настроения, вялый и апатичный, должны подбираться препараты со стимулирующим действием. Если же пациент страдает от тревожности или перевозбужден, из-за чего наблюдается избыточная активность и бессонница, то подбираются препараты седативного типа.

✅ Вопрос: Как определить нужную дозировку конкретному человеку?

Ответ: В начале лечения принимают низкую дозу антидепрессантов, после чего они медленно повышаются до нормальных, которые способны оказывать нужный эффект. Первые результаты становятся заметны примерно через две недели. Затем, врачу необходимо понаблюдать за человеком и принять решение по дальнейшей дозировке препарата.

✅ Вопрос: Чего нельзя делать в момент приема антидепрессантов?

Ответ: Крайне нежелательно пить алкогольные напитки и употреблять иные психоактивные вещества. Стоит избегать беременности и быть крайне осторожными за рулем. Также необходимо с осторожностью выполнять работы, требующие высокой концентрации внимания. Правильно подобранный препарат не будет оказывать негативное воздействие на психику, поэтому ограничений для пациентов не так много.

Из статьи вы узнаете название препаратов антидепрессантов, которые можно приобрести в аптеке без рецепта, показаниях и противопоказаниях к использованию, побочных эффектах лекарственных средств.

Особенность безрецептурных препаратов

Современный человек постоянно сталкивается со стрессовыми ситуациями, что предполагает использование препаратов для поднятия настроения. Как правило, такие лекарственные средства относятся к психотропным и без рецепта не отпускаются.

Бывают случаи, когда эмоциональный фон на нуле, а обращаться к врачу за выпиской рецепта нет времени. Для этого врачи и фармакологи выделили группу легких антидепрессантов для безрецептурной продажи.

Препараты похожи больше на седативные, но имеют в своем составе антидепрессивный компонент, который не вторгается глубоко в сферу психики человека, а стресс и эмоциональное напряжение купирует. Так называемые дневные транквилизаторы на базе растений – это медикаменты нового поколения антидепрессантов. Особенностью препаратов является устранение депрессивного состояния в короткие сроки и без вреда для организма. Лекарства не вызывают привыкание и прекрасно сочетаются с препаратами других фармакологических групп.

Легкие антидепрессанты могут оказывать либо стимулирующее, либо седативное действие. Об этом нужно помнить человеку, приобретающему подобное средство в аптеке.

Классификация лекарственных средств

По типу влияния на обменные процессы все легкие или безрецептурные антидепрессанты делят на три большие группы:

1. Седативные – препараты способствуют усилению процессов торможения в ЦНС за счет угнетения возбуждения, благодаря корректировке передачи нервных импульсов. Так купируются нервозность, раздражительность, эмоциональное перенапряжение, истерика. Улучшается сон, человек лучше восстанавливается за ночь. Так работают препараты на основе мяты, мелиссы, валерианы. Примером может служить Ново-пассит.
2. Стимулирующие – препараты тонизируют нервную систему за счет ускорения передачи нервных импульсов, стимуляции синтеза гормонов стресса (адреналин и норадреналин), коррекции кровотока, увеличения ЧСС. Эти лекарства снимают заторможенность, купируют ощущение отсутствия сил. К таким лекарствам относятся адаптогены типа элеутерококка или синтетические препараты типа Прозака.
3. Сбалансированные – препараты контролируют нейромедиаторы, что помогает балансировать физиологические процессы в ЦНС. В итоге психологическое состояние нормализуется, от депрессии не остается следа. В эту группу включены:

• ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы) – Триптофан формула спокойствия, например;
• ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов – Флуоксетин;
• трициклиды – Мелипрамин;
• агонисты рецепторов моноаминов – Миртазапин.

Список безрецептурных антидепрессантов

Наиболее востребованы стимуляторы. Связано это с большой физической и психоэмоциональной нагрузкой, которая обрушивается на современного человека. Наиболее популярен Прозак (Флуоксетин, Продел, Профлузак, Флувал) – снимает навязчивые мысли, купирует булимию или анорексию, ПМС. Стоит 485 рублей. Кроме того, в список антидепрессантов, которые отпускаются без рецепта, входят:

• Людиомил в таблетках (Мапротилин, Ладиомил) – снижает апатию, улучшает настроение. Назначается препарат в период климакса, для лечения нервного истощения разной природы. Цена – 68 рублей.
• Паксил (Рексетин, Адепресс, Актапароксетин, Плизил, Пароксетина гидрохлорид гемигидрат, Сирестилл) – препарат назначается взрослым и детям для снятия симптомов депрессии всех типов, устраняет суицидальные мысли. Цена – 649 рублей.
• Таблетки Деприма (Гелариум гиперикум, ДоппельГерц-нервотоник) – препарат купирует хроническую усталость, повышает работоспособность. Цена – 217 рублей.
• Экстракт левзеи – препарат эффективен в составе комплексного лечения: тонизирует, улучшает трудоспособность, настроение, аппетит. Стоимость – 69 рублей.
• Настойка женьшеня – снимает симптомы переутомления, усталости, повышает АД. С осторожностью следует принимать пациентам с гиперфункцией щитовидной железы. Стоимость – 25 рублей.
• Настойка лимонника – показана всем гипотоникам, при лечении смягчает симптомы неврастении, депрессии, улучшает остроту зрения. Цена – 42 рубля.

Антидепрессанты без рецептов седативного действия назначаются для лечения астенодепрессивного состояния, посталкогольной интоксикации, тревожности, депрессии, связанной с соматическими патологиями, старческим возрастом, на фоне длительного приема нейролептиков. Самым популярным лекарственным средством считается Азафен – 166 рублей.

Помимо этого, в список безрецептурных антидепрессантов седативной группы включены:

• Леривон в таблетках (Миансерин) – снижает нервную возбудимость, улучшает сон. Стоимость – 931 рубль.
• Амитриптилин – препарат помогает справиться с детским энурезом, купирует нервную булимию, участвует в комплексной терапии маниакально-депрессивного психоза, обладает болеутоляющим действием. Стоимость – 29 рублей.
• Таблетки Ново-Пассит – сравнительно новый препарат на травах с противотревожным компонентом, купирует мигрень, психогенную экзему, ПМС. Цена – 177 рублей.
• Настойка боярышника – применима для лечения пациентов с проблемами сердца и сосудов, страдающих от симптомов климакса, атеросклероза. Стоимость – 15 рублей.
• Настойка валерианы используется при терапии истерик, спастических состояний, беспричинной нервозности. Стоимость – 16 рублей.

К группе сбалансированных антидепрессантов, отпускаемых без рецепта, относят препараты, стимулирующие интерес к жизни на фоне купирования тревожности, раннего пробуждения ото сна, беспричинной нервозности. Примером может служить Миртазапин – 625 рублей.

Кроме того, в эту группу антидепрессантов без рецепта входят:

• Персен в таблетках – корректирует бессонницу, снимает сосудистые спазмы, купирует раздражительность, агрессию. Цена – 245 рублей.
• Формула спокойствия Триптофан – БАД на основе аминокислоты L-триптофан, витамина B5 и B6. Биологически активная добавка балансирует процессы торможения и возбуждения в ЦНС, обмен веществ, синтез мелатонина и серотонина для нормализации сна, лечит булимию и анорексию, другие виды психологической зависимости, в том числе – алкогольную. БАД эффективен при лечении депрессии в межсезонье, ПМС, гиперактивности. Стоимость таблеток – 269 рублей.
• Глицин – аминокислота-антидепрессант за счет корректировки обмена веществ в клетках головного мозга. Препарат применяется при лечении неврозов, стрессов, бессоннице, психоэмоциональном перенапряжении во время подготовки к экзаменам. Эффективно лекарство в составе комплексной терапии после инсульта. Цена сублингвальных таблеток – 30 рублей.
• Таблетки Афобазол – нейропротектор, восстанавливают и защищают нервные клетки. Препарат используется при лечении генерализованных расстройств: неврастении, бессоннице, ВСД, ПМС, для облегчения абстиненции при алкогольной и никотиновой зависимости. Афобазол способен одновременно стимулировать и проявлять седативное действие, поэтому устраняет тревогу, страх, переживания, плаксивость, плохие предчувствия, раздражительность. Не вызывает привыкания и не влияет на память. Цена – 378 рублей.
• Мелипрамин в таблетках – трициклический антидепрессант, поднимающий настроение. Стоимость – 160 рублей.

Растительные препараты

Антидепрессанты растительного происхождения – самый простой способ успокоиться и поднять себе настроение. Основой таких средств являются экстракты пиона, элеутерококка, мяты, родиолы розовой, ромашки, валерианы, пустырника, мелиссы и массы других трав, цветов, растений. Однако наиболее эффективным от депрессии признан зверобой.

Точный механизм действия растения не ясен, но с большой долей вероятности можно говорить о влиянии одного из компонентов зверобоя – гиперицина на синтез норадреналина и дофамина. Благотворно влияют на нервную систему и флавоноиды, танины, эфиры в составе лекарственной травы.

Тяжелые формы депрессии зверобою вылечить не под силу, но с легкими и средними он справляется легко. Это доказано многочисленными научными исследованиями.

Зверобой превосходит свои легкие синтетические аналоги. Бесспорным плюсом является отсутствие побочных эффектов при приеме. Минус – фотосенсибилизация, что заставляет с осторожностью использовать препараты на основе растения под прямыми солнечными лучами. В качестве безрецептурных антидепрессантов препараты зверобоя могут стать лучшим выбором. Вот некоторые из них:

• Негрустин – противотревожное и антидепрессивное средство, снимает ипохондрию, синдром хронической усталости. Выпускается в каплях и капсулах, что удобно при любом приеме: в домашних условиях, в поездке. Противопоказан препарат беременным и кормящим женщинам, не сочетается с ИМАО, гликозидами. Цена – 68 рублей.
• Нейроплант в таблетках – улучшает психоэмоциональное состояние, настроение, купирует апатию, оказывает антидепрессивный эффект. Стоимость – 1560 рублей.
• Таблетки Стрессовита сочетают действие пиона и зверобоя, снижают в процессе лечения тревожность, чувство страха, беспокойства, напряжения, улучшают сон, повышают работоспособность. Препарат не вызывает привыкания, но требует осторожности при управлении машиной. Цена – 346 рублей.
• ДоппельГерц нервотоник – оказывает седативное и антидепрессивное действие, повышает психическую и физическую активность, нормализует сон. Стоимость – 215 рублей.
• Гелариум Гиперикум – анксиолитик, снимает тревогу, напряжение, повышает настроение во время лечения. Цена – 144 рубля.

Кроме лекарственных средств на основе зверобоя от депрессии используют:

• Экстракт родиолы розовой – тонизирующее средство-адаптоген. Повышает устойчивость организма к стрессам, умственную и физическую работоспособность, снижает психическое напряжение. Эффективен препарат при лечении ВСД, упадке сил, бессоннице, беспричинной раздражительности. Родиола розовая при одновременном употреблении с другими антидепрессантами усиливает эффект последних. Стоимость – 36 рублей.
• Элеутерококк – активирует во время терапии нервную и сердечно-сосудистую систему, возбудимость нейронов, улучшает психологическую, физическую выносливость и настроение. Цена – 30 рублей.

Антидепрессанты нового поколения

Поскольку депрессия сопровождает современного человека на протяжении всей его жизни, ученые-фармакологи создают все новые и новые препараты для купирования этого состояния тревожности, апатии. К препаратам последнего поколения относятся в основном средства-антидепрессанты класса СИОЗС – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Наиболее эффективными и относительно безопасными оказались следующие таблетки:

• Миртазапин – препарат усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу, купирует депрессию. Цена – 625 рублей.
• Флуоксетин – является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов, во время лечения улучшает настроение, уменьшает чувство страха, напряжения, устраняет дисфорию. Цена – 42 рубля.
• Сертралин – один из самых безопасных антидепрессантов быстрого действия (через неделю). Препарат разрешен к применению детям, беременным (по показаниям). Не рекомендуется при лактации, поскольку попадает в грудное молоко. Стоимость – 568 рублей.

Поскольку средства новые, необходима обязательная консультация с врачом. Самоназначение антидепрессантов нового поколения исключено из-за возможных непредсказуемых последствий. Если растительные препараты в силу своей натуральности не обладают фатальными побочными эффектами, то в случае синтезированных лекарственных средств всегда есть риск развития серьезных негативных осложнений.

В случае с препаратами последнего поколения – решающим аргументом в пользу обязательной консультации с врачом является отсутствии отдаленных результатов.

Разница между транквилизаторами и антидепрессантами

Многие привыкли считать, что снять депрессию можно не только с помощью антидепрессантов, но и используя транквилизаторы. Это не так. Препараты принципиально различаются между собой.

Антидепрессанты – нормализуют настроение за счет тонизирующего эффекта, корректируя количество нейромедиаторов в крови, улучшая психоэмоциональный фон. Препараты во время лечения не влияют на людей со здоровой нервной системой, не вызывают зависимости и используются длительное время.

Транквилизаторы (диазепам, феназепам, гидазепам и другие) действуют сразу, могут повлиять на депрессивное состояние, но только в качестве фона. Суть их действия – не постепенная коррекция эмоциональной сферы, а подавление ее негативных проявлений. Транквилизаторы удобны для снятия панических атак, чувства тревоги и страха, бессонницы. При длительном лечении вызывают привыкание.

Противопоказания

Безрецептурные антидепрессанты в процессе лечения оказывают положительное влияние на нервную систему, купируют неврозы разного генеза. Но принимать их постоянно или бесконтрольно, хаотично – нельзя. Многие препараты имеют серьезные противопоказания и побочные эффекты. Ограничения к приему антидепрессантов следующие:

• беременность и лактация;
• возраст до 18;
• нарушение функции печени и почек;
• индивидуальная непереносимость;
• склонность к гипотонии;
• острые состояния;
• психические расстройства.

Побочные эффекты

В зависимости от состава антидепрессантов и физиологических особенностей пациента при приеме препаратов проявляются те или иные побочные эффекты:

• сонливость, апатия, миопатии;
• гипотония;
• увеличение ЧСС, аритмия;
• сухость слизистых;
• нарушение остроты зрения, аккомодации;
• повышение внутриглазного давления;
• диспепсия, метеоризм;
• пастозность тканей;
• стоматит;
• аллергия, крапивница
• привыкание к препарату.

При использовании антидепрессантов в пожилом возрасте вероятно:

• рост массы тела;
• снижение либидо, потенции;
• мигрень;
• вертиго;
• предобмороки;
• отсутствие аппетита;
• подташнивание;
• снижение слуха.

Антидепрессанты при беременности

Самолечение безрецептурными антидепрессантами во время беременности может негативно сказаться на общем состоянии плода. До формирования плаценты, кроме растительных препаратов, принимать нельзя ничего. Позднее, врачи выделяют единственную группу синтетических средств (СИОЗС), которые практически не проникают через плаценту, но при передозировке или некорректном приеме могут вызвать когнитивные расстройства у будущего малыша.

Поэтому антидепрессанты во время беременности относят к условно безопасным для лечения патологических состояний.

Разрешены при вынашивании младенца (с учетом возможной пользы и вреда) лекарства типа Трифтазина, Амитриптилина, Сертралина, Флуксена. Врачам приходится назначать эти средства беременным, если некорректируемая ситуация оказывается опаснее, чем использование антидепрессантов.

Среди растительных средств в терапии депрессии приоритет отдают: Ново-Пасситу, пустырнику, валериане.

Литература

1. Незнанов Н.Г., Вид В.Д. Ж. Психиатрия и Психофармакотерапия, 2004.
2. Арана Д., Розенбаум Д. Фармакотерапия психических расстройств (перевод с англ. под ред. Мосолова С.Н.) Бином, 2004.
3. Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина: фармакологические свойства, клиническая эффективность и переносимость по сравнению с другими классами антидепрессантов. Часть 2, Consilium Medicum, 2007.
4. Inflammatory illness: Why the next wave of antidepressants may target the immune system, Nature Medicine 23, 1009—1011 (2017).
5. Novel psychopharmacological therapies for psychiatric disorders: psilocybin and MDMA, Lancet Psychiatry Volume 3, No. 5, p481—488, May 2016.