Празиквантел для кошек инструкция по применению цена отзывы - Arganabio.ru - инструкции по эксплуатации и многое другое

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Противогельминтное средство цестодоцидного действия. Действует на все фазы развития ленточных гельминтов.

Празиквантел активен в отношении ленточных гельминтов, паразитирующих у собак и кошек, в т.ч. Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis, Mesocestoides spp., Taenia spp., Dipylidium caninum и Diphyllobothrium latum.

Механизм действия празиквантела заключается в угнетении активности фумаратредуктазы, нарушении проницаемости клеточных мембран и мышечной иннервации, что приводит к параличу и гибели гельминта.

Трематод рода Schistosoma и других празиквантел уничтожает, возможно, путем усиления поступления потоков ионов кальция в клетки паразита. После этого наблюдается фокальная вакуолизация интегумента гельминта и его фагоцитирование.

Празиквантел быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 мин. Выводится из организма в основном с мочой в течение 24 ч.

По степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и сенсибилизирующего действия. Хорошо переносится собаками и кошками разных пород и возраста.

Показания к применению препарата ПРАЗИКВАНТЕЛ

профилактика и лечение цестодозов (тениидозы, дипилидиоз, эхинококкозы, дифиллоботриоз, мезоцестоидозы) у собак и кошек;
лечение шистозомиаза и при поражении другими видами трематод (легочными, печеночными, кишечными) и ленточными гельминтами.

Порядок применения

Применяют перорально индивидуально, однократно, в утреннее кормление с небольшим количеством корма или вводят принудительно в дозе 50 мг на 10 кг массы животного.

Предварительной голодной диеты и применения слабительных средств перед дегельминтизацией животных не требуется.

С лечебной целью собак и кошек дегельминтизируют по показаниям, с профилактической целью — ежеквартально в терапевтической дозе.

Побочные эффекты

При применении в соответствии с показаниями и режимом дозирования побочных реакций и осложнений у собак и кошек не установлено.

При пероральном введении у собак возможны анорексия, рвота, летаргия и диарея (вероятность возникновения этих явлений составляет менее 5%); у кошек — саливация и диарея с вероятностью возникновения менее 2%.

При повышенной индивидуальной чувствительности животного к празиквантелу и появлении аллергических реакций его применение прекращают.

Противопоказания к применению препарата ПРАЗИКВАНТЕЛ

щенки и котята моложе 3-недельного возраста;
индивидуальная повышенная чувствительность животного к празиквантелу.

Особые указания и меры личной профилактики

Симптомы передозировки не выявлены. Празиквантел имеет высокий индекс безопасности. Пероральная LD₅₀ для собак не установлена, поскольку дозы выше 200 мг/кг вызывают рвоту. Парентеральная доза 50-100 мг/кг для кошек вызывает временную атаксию и угнетение. Летальной дозой для кошек является 200 мг/кг

Источник

Представители семейства кошачьих – одни из самых любимых домашних животных повсеместно. Кошки находятся рядом с человеком уже несколько тысяч лет. Во многих культурах их считали священными: Древний Египет, Греция и Рим, Восточные цивилизации… Только Средние Века стали темным временем, лишь с наступлением эпохи Ренессанса кошки вновь стали любимицами людей.

Сегодня многие обожают своих пушистых питомцев и готовы сделать для них буквально все. Наблюдение за здоровьем своего любимца — вот главный показатель заботы владельца. К сожалению, кошки подвержены паразитарным заболеваниям. Важно вовремя распознать заболевание, искоренить его, а еще лучше провести заранее профилактические мероприятия, ведь гельминты крайне негативно влияют на организм животного: стресс, подорванный иммунитет, нарушение работы органов и систем – лишь малая часть из перечня пагубных влияний. В борьбе с этими невзгодами поможет Празиквантел.

Описание лекарственного препарата

Название – Празиквантел (англ. Praziquantel, латинское Praziquantelum).

Химическое название — 2-(Циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4H-пиразино[2,1-а] изохинолин-4-он.

Химическая формула — C₁₉H₂₄N₂O₂.

Молекулярная масса — 312,4 г/моль.

Празиквантел представляет собой кристаллический порошок белого или беловатого цвета с горьким вкусом. Обладает гигроскопичностью (способен поглощать влагу из воздуха), при этом плохо растворим в воде. Быстро растворяется в диметилсульфоксиде, этаноле и хлороформе. В нормальных условиях вещество стабильно. Температура плавления составляет 136–140 °C.

Лекарственные средства с Празиквантелом выпускают в таблетированной форме или в виде таблеток с пленочной оболочкой.

Фото Praziquantel

Фармакологическое действие

Празиквантел – антигельминтное средство широкого спектра действия, используемое в медицинской практике и ветеринарии. Является производным вещества пиразинизохинолина.

Эффективен при:

Шистосомозе;
Описторхозе;
Клонорхозе;
Фасциолезе;
Парагонимозе;
Фасцилопсидозе;
Инвазиях, вызванных паразитами вида, двуустка;
Цистицеркозе;
Дифиллоботриозе;
Гименолепидозе.

К лекарственному веществу устойчива трематода Fasciola hepatica (механизм невосприимчивости препарата до конца не выяснен).

Препарат вызывает у паразитов следующие эффекты:

в малых дозах ведет к повышению тонуса мышц, который впоследствии сменяется резким спазмом и параличом;
в более высоких дозах вещество повреждает тегумен.

Принцип действия до конца не изучен. Предполагается, что подобное влияние препарата обуславливается его способностью увеличивать проницаемость мембранных структур для ионов кальция.

prazikvantel-resept-na-latinskom-dozirovka-strukturnaja-formula-sostav

Структурная формула празиквантел

Быстро и полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Через 1,5 – 2 часа достигается максимальная концентрация препарата в организме. Выведение происходит в течение суток с момента приема с мочой, частично с калом животного.

Вещество малоопасное. В допустимых дозировках не оказывает пагубного влияния на эмбрион, не ведет к врожденным уродствам, не вызывает повышенной чувствительности к препарату.

Легко переносится животными различных пород и возрастов.

Празиквантел применяют при:

профилактике и лечении цестодозов;
при поражении трематодами и ленточными гельминтами.

Дозирование Празиквантела

Лекарственное средство применяют внутрь однократно, утром. При сильной зараженности рекомендуется повторный прием средства спустя 10 дней.

Измельченную таблетку смешивают с пищей или с водой (10 мл воды на 50 мг вещества) и дают животному. Можно использовать другой способ: таблетку целиком положить на корень языка, закрыть пасть, приподнять голову питомцу и совершать поглаживающие движения по горлу. Рефлекторно животное совершит глотательное движение, и лекарство попадет в ЖКТ.

Разовая дозировка для взрослой особи (собак, кошек) составляет ½ таблетки (50 мг на 10 кг массы животного), для котят – ¼ часть.

Предварительной голодовки перед применением лекарственного средства не требуется.

Для лечения препарат используют по назначению, с целью профилактики – каждые три месяца в терапевтической дозе.

prazikvantel-instruksija-po-primeneniyu-sena-otzyvy

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость;
Период беременности и лактации;
Возраст менее трех недель;
Заболевания печени, почек;
Аллергии;
Препарат противопоказан к применению слабым и истощенным кошкам, животным во время разгара инфекционного заболевания или во время выздоровления.

Побочное действие

Чаще всего средство хорошо переносится организмом животного при применении согласно инструкции и соблюдении дозировок.

Реже возможно появление следующих реакций:

Слезотечение;
Усиленное слюноотделение;
Угнетенное состояние;
Сонливость;
Нарушения координации;
Тремор;
Нарушения работы ЖКТ (потеря аппетита, позывы к рвоте, диарея).

При проявлении побочных действий препарата применение прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарство не применяют с другими антипаразитарными средствами;
Одновременное применение с дексаметазоном, хлорхинином, рифампицином или противоэпилептическими средствами ведут к снижению уровня Празиквантела в плазме крови;
Применение Ингибиторов ферментацитохрома повышают эффективность препарата и его концентрацию в плазме крови.

Специальные указания

При применении в соответствии с инструкцией побочных эффектов и симптомов передозировки обычно не наблюдается.

При первом применении у кошек возможно появление самопроходящей гиперсалевации.

Для сохранения максимальной эффективности лекарственного средства Празиквантел необходимо строго следовать схеме лечения.

При появлении симптомов аллергии на применение лекарства, лечение прерывают, начинают прием антигистаминных препаратов и препаратов для симптоматической терапии.

Возможно лечение Празиквантелом при беременности и кормлении под наблюдением ветеринарного врача в период за 21 день перед родами и 3 недель после.

Смертельная дозировка для кошки — 200 мг/кг.

Условия хранения, стоимость

Лекарство можно хранить в течение 2 лет при соблюдении условий:

Заводская упаковка не должна быть вскрыта;
Препарат должен находиться вдали от солнечного света;
Температура окружающей среды 0 до +25 ⁰С.

Средняя стоимость (цена) упаковки препарата не превышает 600 рублей. Купить аналоги с таким действующим веществом можно в ветеринарных аптеках, зоомагазинах без рецепта врача.

Источник

Химическое название

2-(Циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4H-пиразино[2,1-а] изохинолин-4-он

Химические свойства

Празиквантел – это противогельминтное средство широкого спектра действия, которое входит в перечень важнейших и жизненно необходимых препаратов. Лекарство эффективно против взрослых ленточных червей, их личинок и дигенетических сосальщиков.

Молекулярная масса средства = 312,4 граммам на моль. Вещество синтезируют в виде горького белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется в диметилсульфоксиде, этаноле и хлороформе. Соединение гигроскопично, плохо растворимо в воде.

Препараты на основе данного вещества выпускают в форме обычных таблеток или таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Антигельминтное

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство значительно увеличивает способность полунепроницаемых мембран клеток паразитов (гельминтов) пропускать ионы кальция. В результате чего происходит генерализованное сокращение мускулатуры, переходящее в стойкий паралич, затем гельминты погибают. Также под действием препарата происходит вакуолизация и серьезные повреждения эпителиальной ткани тела червя. Это приводит к увеличению уязвимости паразита, его уничтожению иммунной системой человека и разрушению оболочки под действием пищеварительных ферментов.

Несмотря на то, что средство обладает небольшой биологической доступностью, после приема таблеток действующее вещество полно и быстро усваивается организмом. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 60-180 минут. Степень связывания с белками плазмы крови составляет до 80%. Метаболизируется лекарство в печени, при это образуются неактивные поли- и моногидроксилированные метаболиты.

Период полувыведения составляет от 0,8 до 1,5 часа для Празиквантела и до 6 часов для его неактивных метаболитов. Выводится лекарство через почки, незначительная его часть – с каловыми массами.

Показания к применению

Празиквантел назначают:

при шистосомозах (кишечника и мочеполовой системы);
для лечения цестодоз кишечника (тениоза, гименолепидоза, тениаринхоза, дифиллоботриоза);
при трематодозах (клонорхозе, метагонимозе, описторхозе, парагонимозе, фасциолопсидозе и т.д.);
пациентам с нейроцистицеркозом.

Противопоказания

Лекарственное средство не используют:

для лечения цистицеркоза глаз;
при наличии аллергии на активный компонент;
в сочетании с Рифампицином.

С осторожностью препарат назначают:

детям младше 4 лет;
при печеночной недостаточности, в том числе при цистицеркозе печени;
женщинам в 1 триместре беременности;
во время кормления грудью.

Побочные действия

Побочные реакции, возникающие в процессе лечения препаратом, могут развиться под влиянием действующего вещества, инфекции или вследствие реакции организма на гибель гельминтов. Установить точную причину обычно бывает сложно.

В процессе лечения Празиквантелом наблюдаются:

болезненные ощущения в животе, рвота, понос, тошнота, снижение аппетита;
лихорадка, миалгия, астения;
головные боли, сонливость, повышение судорожной активности и головокружение;
аллергические реакции местного характера (крапивница, высыпания на коже), полисерозит (редко);
лечение нейроцистицеркоза – менингизм, рост внутричерепного давления, нарушения мышления, гипертермия;
повышение уровня ферментов печени (редко).

Празиквантел, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Суточная дозировка, схема и продолжительность лечения зависит от возбудителя и лекарственной формы.

Согласно инструкции на Празиквантел таблетки принимают внутрь. Если они покрыты кишечнорастворимой оболочкой, то их нельзя разделять или разжевывать. Таблетки глотают целиком перед едой или во время еды, запивают небольшим количеством воды.

Если лекарство рекомендуется принимать один раз в день, то лучше это сделать во время ужина. Интервал между приемами должен составлять от 4 до 6 часов.

Празиквантел, инструкция по применению

Как правило, назначают по 40 мг вещества на один кг веса пациента в день, за один прием или распределяя на 2 приема. Достаточно пропить лекарство в течение одного дня.

Если заболевание вызвано Schistosoma japonicum или Schistosoma mekongi, то принимают по 60 мг на кг веса больного в день. Суточную дозу можно распределить на 2 приема. Курс лечения -1 день.

Для устранения Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini и Paragonimus westermani (включая другие виды гельминтов) назначают по 25 мг на кг массы тела, 3 раза в день. Продолжительность лечения – от 1 до 3 суток.

Передозировка

Случаи передозировки средством не описаны.

Взаимодействие

Не рекомендуется запивать лекарство грейпфрутовым соком или напитками его содержащими. Это может привести к росту максимальной плазменной концентрации вещества в 1,6 раз и повышению AUC в 1,9 раза.

Противопоказано сочетание Празиквантела с Рифампицином, так как последний является очень сильным индуктором фермента цитохрома P450. Рекомендуется назначить альтернативные средства для лечения гельминтоза. При острой необходимости прием Рифампицина следует прекратить за 28 дней до использования противогельминтного средства. Прием антибиотика можно начать уже на следующий день после прекращения лечения Празиквантелом.

Индукторы фермента Р450 (фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал, другие противоэпилептические средства, Дексаметазон) приводят к снижению концентрации в крови данного вещества.

Сочетанный прием лекарства с хлорохином снижает его плазменную концентрацию и эффективность.

Ингибиторы фермента цитохрома Р450 (Кетоконазол, Эритромицин, Циметидин, Итраконазол) повышают его эффективность и максимальную концентрацию в крови.

Условия продажи

Может потребоваться рецепт от лечащего врача.

Особые указания

Во время лечения препаратом и в течение суток после окончания нельзя управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Данное вещество не рекомендуется использовать при цистицеркозе из-за опасности повредить глаза.

Пациентов с церебральным цистицеркозом необходимо госпитализировать.

Детям

В связи с недостаточным количеством данных о безопасности применения вещества для лечения детей в возрасте до 4 лет, пациентам данной возрастной категории лекарство не назначают.

При беременности и лактации

В первые 3 месяца беременности препарат нельзя назначать категорически. Во время грудного вскармливания необходимо сделать перерыв на время приема лекарства и дополнительно воздерживаться от кормления в течение 72 часов.

Во 2 и 3 триместрах средство используют только по рекомендации и после консультации с лечащим врачом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Празиквантела)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Вещество входит в состав:

Азинокс
Бильтрицид

Отзывы о Празиквантеле

Отзывы о Празиквантеле неоднозначные. Многим средство подошло и быстро избавило от гельминтоза. Некоторые пишут, что лекарство им совершенно не помогло, однако вызвало массу побочных эффектов (головная боль, тошнота, головокружение, рвота). Есть единичные сообщения о развитии индивидуальной непереносимости данного вещества.

Цена Празиквантела, где купить

Цена Празиквантела зависит от торгового названия и дозировки. Купить Празиквантел в составе препарата Бильтрицид можно примерно за 2500 рублей, 8 таблеток, дозировкой 600 мг каждая.

Источник

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Празиквантел
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Празиквантел
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Празиквантел
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Источники информации
Торговые названия с действующим веществом Празиквантел

Структурная формула

Русское название

Празиквантел

Английское название

Praziquantel

Латинское название

Praziquantelum (род. Praziquanteli)

Химическое название

2-(Циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4H-пиразино[2,1-а] изохинолин-4-он

Брутто формула

C₁₉H₂₄N₂O₂

Фармакологическая группа вещества Празиквантел

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

B65 Шистосомоз [бильгарциоз]
B66.0 Описторхоз
B66.1 Клонорхоз
B66.3 Фасциолез
B66.4 Парагонимоз
B66.5 Фасциолопсидоз
B66.8 Инвазии, вызванные другими двуустками
B68 Тениоз
B69 Цистицеркоз
B69.0 Цистицеркоз центральной нервной системы
B70.0 Дифиллоботриоз
B71.0 Гименолепидоз

Код CAS

55268-74-1

Фармакологическое действие

—

антигельминтное.

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса, гигроскопичен. Стабилен при нормальных условиях, плавится при 136–140 °C с разложением. Легко растворим в хлороформе и диметилсульфоксиде, растворим в этаноле и очень мало растворим в воде.

Фармакология

Празиквантел вызывает быструю мышечную контрактуру шистосом за счет специфического воздействия на проницаемость клеточной мембраны. Кроме того, он вызывает вакуолизацию и распад шистосомного тегумента. После перорального приема празиквантел быстро всасывается (80%), подвергается эффекту первого прохождения через печень, метаболизируется и выводится почками. C_max в сыворотке крови достигается через 1–3 ч после приема.

Мутагенез, канцерогенез

Мутагенные эффекты в тестах с использованием сальмонелл, обнаруженные одной лабораторией, не были подтверждены в других лабораториях у того же тестируемого штамма. Долгосрочные исследования канцерогенности на крысах и золотистых хомячках не выявили канцерогенного действия.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность применения празиквантела у детей до 4 лет не установлена.

Пожилой возраст. Клинические исследования празиквантела не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли у них ответ от ответа у более молодых субъектов. В других клинических исследованиях не выявлено различий в ответах у пожилых и более молодых пациентов, но нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых пациентов. Известно, что празиквантел в значительной степени выводится через почки. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, у этих пациентов может быть выше риск развития побочных реакций на это ЛС.

Нарушение функции печени. Фармакокинетика празиквантела изучалась у 40 пациентов с шистосомозом, имевших различную степень печеночной недостаточности (см. таблицу). Не было выявлено значительных различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с нормальной функцией печени (группа 1) и пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) (группа 2). Однако у пациентов с нарушением функции печени от умеренной (группа 3) до тяжелой (группа 4) степени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью) T_1/2, C_max и AUC празиквантела постепенно увеличивались по мере возрастания степени нарушения функции печени. У пациентов с нарушением функции печени класса B по шкале Чайлд-Пью увеличение T_1/2, C_max и AUC по сравнению с группой 1 в среднем составляло 1,58, 1,76 и 3,55 раза соответственно. Аналогичное увеличение фармакокинетических параметров у пациентов с классом C по шкале Чайлд-Пью составило 2,82, 4,29 и 15 раз.

Таблица

Фармакокинетические параметры празиквантела у четырех групп пациентов с различной степенью почечной недостаточности после его приема натощак в дозе 40 мг/кг

Группа пациентов	T_1/2, ч	T_max, ч	C_max, мкг/мл	AUC, мкг·ч/мл
Нормальная функция печени (группа 1)	2,99 ± 1,28	1,48 ± 0,74	0,83 ± 0,52	3,02 ± 0,59
Класс А по шкале Чайлд-Пью (группа 2)	4,66 ± 2,77	1,37 ± 0,61	0,93 ± 0,58	3,87 ± 2,44
Класс B по шкале Чайлд-Пью (группа 3)	4,74 ± 2,16¹	2,21 ± 0,78^1,2	1,47 ± 0,74^1,2	10,72 ± 5,53^1,2
Класс C по шкале Чайлд-Пью (группа 4)	8,45 ± 2,62^1,2,3	3,2 ± 1,05^1,2,3	3,57 ± 1,3^1,2,3	45,35 ± 17,5^1,2,3

¹ p<0,05 по сравнению с группой 1.

² p<0,05 по сравнению с группой 2.

³ p<0,05 по сравнению с группой 3.

Применение вещества Празиквантел

Инфекции, вызванные всеми видами шистосомы (например, Schistosoma mekongi, Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni и Schistosoma hematobium), а также инфекции, вызванные Clonorchis sinensis и Opisthorchis viverrini.

Противопоказания

Гиперчувствительность к празиквантелу; цистицеркоз глаза (разрушение паразитов в глазу может вызвать необратимые поражения); одновременное применение с сильными индукторами CYP450, такими как рифампицин (терапевтически эффективный уровень празиквантела в крови может быть не достигнут) (см. «Меры предосторожности», «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Исследования репродукции у крыс и кроликов при приеме доз, в 40 выше применяемых у человека, не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода из-за празиквантела. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Было обнаружено увеличение частоты абортов у крыс при приеме дозы, в три раза превышающей терапевтическую для человека. Хотя исследования репродукции животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Празиквантел выявлялся в молоке кормящих женщин в концентрации примерно 1/4 от его содержания в сыворотке крови матери, хотя неизвестно, может ли фармакологический эффект возникать у детей. Женщинам не следует кормить грудью в день лечения празиквантелом и в течение последующих 72 ч.

Побочные действия вещества Празиквантел

В целом празиквантел переносится хорошо. Как правило наблюдались следующие побочные эффекты в порядке уменьшения степени тяжести: недомогание, головная боль, головокружение, дискомфорт в животе с тошнотой или без нее, повышение температуры тела и, реже, крапивница. Однако такие симптомы могут быть следствием самой инфекции. Такие побочные эффекты могут быть более частыми и/или серьезными у пациентов с тяжелой гельминтной нагрузкой.

Постмаркетинговые сообщения

Дополнительные побочные эффекты празиквантела, о которых сообщалось в результате мирового постмаркетингового опыта и публикаций, включают боль в животе, аллергическую реакцию (генерализованная гиперчувствительность), в т.ч. полисерозит, анорексия, аритмия (в т.ч. брадикардия, эктопические ритмы, фибрилляция желудочков, AV-блокада), астения, диарея с кровью, судороги, эозинофилия, миалгия, зуд, сонливость, головокружение и рвота.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного применения рифампицина, сильного индуктора CYP450, и празиквантела (см. «Противопоказания»). В перекрестном исследовании с двухнедельным периодом вымывания 10 здоровых субъектов получали однократную дозу празиквантела 40 мг/кг после предварительного применения перорального рифампицина (600 мг в день в течение 5 дней). Концентрация празиквантела в плазме не определялась у 7 из 10 пациентов. Когда этим здоровым субъектам вводили однократную дозу празиквантела 40 мг/кг через 2 нед после прекращения приема рифампицина, средние значения AUC и C_max празиквантела были на 23 и 35% ниже соответственно, чем при применении только празиквантела. У пациентов, получающих рифампицин, например как часть комбинированной схемы лечения туберкулеза, следует рассмотреть рассмотреть возможность применения других средств для лечения шистосомоза. Однако, если применение празиквантела необходимо, терапию рифампицином следует прекратить за 4 нед до приема празиквантела. Затем лечение рифампицином можно возобновить через день после завершения лечения празиквантелом.

Одновременное применение других ЛС, повышающих активность метаболизирующих ферментов печени (индукторы CYP450), например, противоэпилептических (фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин) и дексаметазона, также может снижать уровень празиквантела в плазме крови.

Одновременный прием ЛС, снижающих активность метаболизирующих ферментов печени (ингибиторы CYP450), например циметидина, кетоконазола, итраконазола, эритромицина, может повышать уровень празиквантела в плазме крови.

Одновременный прием хлорохина может привести к снижению концентрации празиквантела в крови. Механизм этого взаимодействия неясен.

Сообщалось, что грейпфрутовый сок увеличивает C_max и AUC празиквантела соответственно в 1,6 и 1,9 раза. Однако систематическая оценка влияния этого увеличения экспозиции на терапевтический эффект и безопасность празиквантела не проводилась.

Передозировка

У крыс и мышей при исследовании острой токсичности LD₅₀ составляла около 2500 мг/кг. Нет данных о передозировке празиквантела у людей. В случае передозировки следует назначить быстродействующее слабительное.

Способ применения и дозы

Внутрь, 3 раза в день в качестве однодневного лечения. Режим дозирования зависит от показаний.

Меры предосторожности

Терапевтически эффективные уровни празиквантела могут быть не достигнуты при одновременном применении с сильными индукторами CYP450, такими как рифампицин (см. «Противопоказания»).

Примерно 80% дозы празиквантела выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Выведение может задерживаться у пациентов с нарушением функции почек, но не следует ожидать накопления неизмененного вещества. Поэтому коррекция дозы при почечной недостаточности не считается необходимой. Нефротоксические эффекты празиквантела или его метаболитов неизвестны.

Следует соблюдать осторожность при назначении обычной рекомендуемой дозы празиквантела пациентам с гепатолиенальным шистосомозом с умеренным и тяжелым поражением печени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью). Снижение метаболизма празиквантела печенью у этих пациентов может привести к значительно более высокой и более длительной концентрации неметаболизированного празиквантела в плазме крови. Сообщалось о минимальном повышении активности печеночных ферментов у некоторых пациентов.

Пациенты, страдающие сердечными нарушениями, должны находиться под наблюдением во время лечения.

Поскольку празиквантел может усугубить патологию ЦНС из-за шистосомоза, как правило, его не следует назначать лицам с эпилепсией в анамнезе и/или другими признаками потенциального поражения ЦНС, таких как подкожные узелки, указывающие на цистицеркоз. Если обнаруживается, что шистосомоз или инфекция двуустки связана с церебральным цистицеркозом, рекомендуется госпитализировать пациента на время лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В процессе приема празиквантела и в течение последующих суток необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Источники информации

Обобщенные материалы www.rxlist.com и www.drugs.com, 2020.

Торговые названия с действующим веществом Празиквантел

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Бильтрицид®	от 1920.00 до 2039.00

Источник

Бильтрицид®

МНН: Празиквантел

Производитель: Байер АГ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Praziquantel

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019290

Информация о регистрации в РК:
16.10.2012 — 16.10.2017

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Бильтрицид®

Международное непатентованное название

Празиквантел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — празиквантел 600 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, натрия лаурил сульфат

оболочка: гипромеллоза 15 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с тремя делительными рисками и гравировкой «LG» на одной стороне и тремя делительными рисками и гравировкой «BAYER» — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антигельминтные препараты. Препараты для лечения трематодоза. Производные хинолина.

Код АТХ Р02ВА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1–2 ч. При приеме препарата в дозе 5–50 мг/кг массы тела концентрация препарата в периферической крови достигает 0,05–5 мг/л; концентрация в брыжеечной вене – в 3–4 раза выше. Период полувыведения неизмененного празиквантела составляет 1–2,5 ч. Период полувыведения общей радиоактивности (празиквантел плюс метаболиты) после введения 14С‑празиквантела — 4 ч. Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) ч поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0,6 мкмоль/л (=0,19 мг/л).

Празиквантел в неизмененном виде проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ); концентрация препарата в ликворе достигает 10–20% концентрации в плазме крови. Быстро метаболизируется при первичном прохождении через печень. Основные метаболиты — гидроксилированные продукты деградации празиквантела. Выводится преимущественно почками. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества — в течение 24 ч.

Фармакодинамика

Механизм действия Бильтрицида® связан повышением проницаемости клеточных мембран паразитов для ионов кальция, что вызывает сокращение мышц паразитов, с дальнейшей вакуолизацией и дезинтеграцией их оболочки. Вторичным эффектом является ингибирование обратного захвата глюкозы, снижение уровня гликогена и стимуляция освобождения лактата. Действие празиквантела специфично распространяется только на трематоды и цистоды; препарат не влияет на нематоды, в том числе на филярии.

Показания к применению

— лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (например: Shistosoma haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mekongi)

— лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (например: Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini) и легочными двуустками (например: Paragonimus westermani и другие подвиды).

Способ применения и дозы

Таблетки Бильтрицид® глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, желательно во время или после еды. При терапии однократным приемом таблетку лучше принять вечером. Если предписан прием нескольких таблеток в день, рекомендуется интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов. Каждая таблетка разделена тремя бороздками на четыре сегмента. В каждом сегменте содержится 150 мг активного вещества, что позволяет пациенту более точно корректировать дозу в соответствии с весом тела. Сегменты лучше отламывать с одной из внешних сторон таблетки.

В каждом случае режим дозирования препарата должен устанавливаться индивидуально, в зависимости от вида возбудителя.

Для терапии инфекций, вызванных перечисленными ниже паразитами, рекомендуется применять следующие дозировки для взрослых и детей старше 4 лет:

Shistosoma haematobium

40 мг/кг массы тела однократно.

Длительность лечения — 1 день.

Shistosoma mansoni,

Shistosoma intercalatum

40 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения -1 день.

Shistosoma japonicum,

Shistosoma mekongi

60 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения -1 день.

Clonorchis sinensis,

Opisthorchis viverrini

25 мг/кг массы тела 3 раза в сутки в течение

1-3 дней.

Paragonimus westermani

и другие виду

легочных сосальщиков

25 мг/кг массы тела 3 раза в сутки в течение

2-3 дней.

Расчет количества таблеток для однократной дозы

Однократная доза 20 мг/кг массы тела

Масса тела в кг	20-25	26-33	34-41	42-48	49-56	57-63	64-70	71-78	79-86
Количество таблеток	¾	1	1¼	1½	1¾	2	2¼	2½	2¾

Однократная доза 25 мг/кг массы тела

Масса тела в кг	22-26	27-33	34-38	39-44	45-50	51-56	57-62	63-68	69-75
Количество таблеток	1	1¼	1½	1¾	2	2¼	2½	2¾	3

Однократная доза 30 мг/кг массы тела

Масса тела в кг	20-23	24-28	29-33	34-37	38-43	44-48	49-53	54-57	58-63	64-67
Количество таблеток	1	1¼	1½	1¾	2	2¼	2½	2¾	3	3¼

Однократная доза 40 мг/кг массы тела

Масса тела в кг	20-25	26-33	34-41	42-48	49-56	57-63	64-70	71-78	79-86
Количество таблеток	1½	2	2½	3	3½	4	4½	5	5½

Побочные действия

Побочные действия, оказываемые Бильтрицидом®, зависят от доз и длительности применения препарата. Кроме того, они определяются видом паразитов, степенью инвазии, продолжительностью инфекции и локализацией поражения.

очень часто (≥10%):

— боли в животе, тошнота, рвота

— головокружение и головные боли

— крапивница

часто (≥1%,<10%):

— сонливость, в том числе дремота

— анорексия, диарея (очень редко с примесью крови)

— миалгии

— плохое самочувствие, лихорадка

очень редко (<0,01%)

— аллергические реакции, полисерозиты, эозинофилия

— зуд

— судороги

— неспецифические аритмии

Побочные реакции могут быть обусловлены как самим препаратом (I, прямая взаимосвязь), так возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.

Противопоказания

— известная гиперчувствительность к празиквантелу и другим компонентам препарата

— цистицеркоз глаза (поскольку разрушение паразита в тканях глаза может привести к необратимому повреждению).

— сочетанное применение с сильными индукторами системы цитохрома Р450, такими как рифампицин (поскольку не достигается уровень препарата в плазме в пределах терапевтической эффективности).

— детский возраст до 4 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение хлорохина может приводить к снижению концентрации празиквантела в крови.

Одновременное применение Бильтрицида® и препаратов, понижающих активность ферментов печени, метаболизирующих лекарственные вещества (Цитохром Р450), например, цимитидина, может вызывать повышение концентрации празиквантела в плазме крови.

Следствием одновременного применения Бильтрицида® и препаратов, повышающих активность ферментов печени, метаболизирующих лекарственные вещества (Цитохром Р450), например, противоэпилептических препаратов, дексаметазона может стать снижение концентрации празиквантела в плазме крови. Следует избегать одновременного назначения с сильными индукторами цитохрома Р450, такими как рифампицин.

Особые указания

Поскольку выведение 80% празиквантела и его метаболитов производится почками, оно может быть замедлено у пациентов с нарушениями функции почек. Сведений о нефротоксическом действии Бильтрицида® не имеется.

Применение Бильтрицида® у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью и у пациентов с шистосоматозом печени и селезенки требует особой осторожности, так как из-за сниженного метаболизма в печени неметаболизированный празиквантел в значительно повышенных концентрациях долгое время присутствует в центральном и коллатеральном кровотоке, вследствие чего увеличивается период полувыведения препарата. В случае необходимости таких пациентов на время терапии Бильтрицидом® следует госпитализировать.

Пациенты с нарушениями сердечной деятельности во время терапии Бильтрицидом® должны находиться при постоянном наблюдении врача.

Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.

Поскольку Бильтрицид® может обострять патологию центральной нервной системы, вызванной шистосомозом, парагонимозом и финнозом, препарат не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе отмечались эпилепсия и/или другие существенные симптомы вовлечения центральной нервной системы, как например, подкожные узлы, предполагающие наличие цистицеркоза.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей до 4 лет не установлена, ввиду чего препарат не рекомендуется применять в данной возрастной группе.

Ввиду таблетированной формы препарата, детям с 4 до 6 лет рекомендуется делить таблетку по рискам.

Беременность и период лактации

Бильтрицид не рекомендуется применять в течение первого триместра беременности.

Бильтрицид®, проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 20-25% от концентрации в сыворотке крови матери. Неизвестно, проявляются ли подобные фармакологические эффекты препарата у новорожденного. При кратковременной терапии грудное вскармливание следует прекратить на все время её проведения и первые 24 часа после последнего приема препарата. В любом случае врачу следует оценить соотношение риск-польза, принимая по внимание качество доступных альтернативных искусственных смесей для кормления.

Доклинические данные о безопасности препарата

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований системной токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности не выявили специфической опасности для людей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять

автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Вследствие возможного негативного влияния препарата на скорость реакции, следует воздержаться от вождения автомобиля и управления сложными автоматизированными системами в день/дни приема препарата и в течение последующих 24 часов.

Передозировка

Случаев передозировки у человека не отмечалось.

В случае передозировки необходимо применение слабительных средств быстрого действия.

Форма выпуска и упаковка

По 6 таблеток помещают во флакон коричневого стекла с закручивающейся

пластиковой крышкой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на

государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в местах недоступных для детей!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Байер Фарма АГ,

D 51368 Леверкузен, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения

Байер Фарма АГ, Берлин, Германия.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара)

ТОО «Байер КАЗ»

ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15

050057 Алматы, Республика Казахстан

тел. +7 727 258 80 40

факс: +7 727 258 80 39

e-mail: kz.claims@bayer.com

466195961477977048_ru.doc	72.5 кб
651384411477978231_kz.doc	94 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник