Празиквантел для животных инструкция по применению - Arganabio.ru - инструкции по эксплуатации и многое другое

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Противогельминтное средство цестодоцидного действия. Действует на все фазы развития ленточных гельминтов.

Празиквантел активен в отношении ленточных гельминтов, паразитирующих у собак и кошек, в т.ч. Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis, Mesocestoides spp., Taenia spp., Dipylidium caninum и Diphyllobothrium latum.

Механизм действия празиквантела заключается в угнетении активности фумаратредуктазы, нарушении проницаемости клеточных мембран и мышечной иннервации, что приводит к параличу и гибели гельминта.

Трематод рода Schistosoma и других празиквантел уничтожает, возможно, путем усиления поступления потоков ионов кальция в клетки паразита. После этого наблюдается фокальная вакуолизация интегумента гельминта и его фагоцитирование.

Празиквантел быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 мин. Выводится из организма в основном с мочой в течение 24 ч.

По степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и сенсибилизирующего действия. Хорошо переносится собаками и кошками разных пород и возраста.

Показания к применению препарата ПРАЗИКВАНТЕЛ

профилактика и лечение цестодозов (тениидозы, дипилидиоз, эхинококкозы, дифиллоботриоз, мезоцестоидозы) у собак и кошек;
лечение шистозомиаза и при поражении другими видами трематод (легочными, печеночными, кишечными) и ленточными гельминтами.

Порядок применения

Применяют перорально индивидуально, однократно, в утреннее кормление с небольшим количеством корма или вводят принудительно в дозе 50 мг на 10 кг массы животного.

Предварительной голодной диеты и применения слабительных средств перед дегельминтизацией животных не требуется.

С лечебной целью собак и кошек дегельминтизируют по показаниям, с профилактической целью — ежеквартально в терапевтической дозе.

Побочные эффекты

При применении в соответствии с показаниями и режимом дозирования побочных реакций и осложнений у собак и кошек не установлено.

При пероральном введении у собак возможны анорексия, рвота, летаргия и диарея (вероятность возникновения этих явлений составляет менее 5%); у кошек — саливация и диарея с вероятностью возникновения менее 2%.

При повышенной индивидуальной чувствительности животного к празиквантелу и появлении аллергических реакций его применение прекращают.

Противопоказания к применению препарата ПРАЗИКВАНТЕЛ

щенки и котята моложе 3-недельного возраста;
индивидуальная повышенная чувствительность животного к празиквантелу.

Особые указания и меры личной профилактики

Симптомы передозировки не выявлены. Празиквантел имеет высокий индекс безопасности. Пероральная LD₅₀ для собак не установлена, поскольку дозы выше 200 мг/кг вызывают рвоту. Парентеральная доза 50-100 мг/кг для кошек вызывает временную атаксию и угнетение. Летальной дозой для кошек является 200 мг/кг

Источник

Празиквантел относится к фармакотерапевтической группе – антигельминтные средства в комбинациях. Обеспечивает спектр антигельминтного действия на желудочно-кишечных нематод (Toxocaracanis, Toxocaracati (Toxocaramistax), Toxascarisleonina, Uncinariastenocephala, Trichurisvulpis, Ancylostomacaninum),Delafondiavulgaris, Alfortiaedentatus, Dictyocaulusarnfieldi, Parascarisequorum, Strongylusequinus, Strongyloideswesteri, Setariaequine) и цестод (Echinococcusgranulosus, Alveococcusmultilocularis, Mesocestoideslineatus, Dipylidiumcaninum, Diphyllobothriumlatum, Multicepsmulticeps, Taeniaspp., Anoplocephalamagna, AnoplocephalaperfoliataиParanoplocephalamamillana). Активен в отношении гельминтов, паразитирующих у грызунов, в том числе Syphaciaobvelata, Aspiculuristetraptera, Nippostrongylusmuris, Nippostrongylusbraziliensis, Heterakisspumosa, Trichocephalusmuris, Trichocephalussylvilagi, Trichostrongylusretortaeformis, Paraspidoderauncinata, Strongyloidesspp., Passalarusambiguous, Hymenolepisdiminuta, Hymenolepisnana.

Обладает широким спектром противопаразитарного действия, активен в отношении личиночных и половозрелых фаз развития эктопаразитов: блох (Ctenocephaidesspp.),вшей (Linognatussetotus), власоедов (Trichodectescanis), саркоптоидных (Sarcoptescanis, Otodectescynotis, Notoedrescati) и демодекозных (Demodexcanis) клещей, паразитирующих у собак и кошек. Также обладает ларвицидным действием на личинки желудочных оводов (Gastrophilusspp.), паразитирующих у лошадей.

Празиквантел – соединение группы пиразинизохинолинов, проявляет активность в отношении желудочно-кишечных цестод на всех фазах развития плоских червей. Механизм действия как активного вещества основан на нарушении проницаемости мембран гельминта, повреждении наружной оболочки, стойкой деполяризации мышечных клеток, нарушении энергетического обмена, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры, переходящее в стойкий паралич, ведущий к гибели цестод.

В ЖКТ происходит быстрое всасывание препарата, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа, активное соединение обратимо связывается с белками сыворотки крови (70-80%), частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, реэкскретируется в кишечник животного, выводится из организма в основном с мочой (до 80%) в течение 24 часов.

Показания

Празиквантел для животных назначают крупному и мелкому рогатому скоту, свиньям, лошадям, оленям и с/х птицам, собакам и кошкам, щенкам и котятам разных пород с 2-месячного возраста, грызунам, включая декоративных и лабораторных кроликов, морских свинок, крыс и мышей с профилактической и лечебной целью при нематодозах (токсокароз, токсаскаридоз, унцинариоз, трихоцефалез, анкилостомоз, делафондиоз, альфортиоз, трихонематозы, параскаридоз, оксиуроз, стронгилез, стронгилоидоз, парафиляриоз, сетариоз, габронематоз, драйшиоз), цестодозах (аноплоцефалидоз, тениидоз, дипилидиоз, эхинококкоз, дифиллоблтриоз, альвеококкоз, мезоцестоидоз), энтомозах, отодектозе, саркоптозе, нотоэдрозе, демодекозе, трематодозах, эстрозе, псороптозе, хориоптозе, иксодидозе, сифункулятозах, мелофагозе, бовиколезе, гиподерматозе, а также при оводовых инвазиях, арахно-энтомозах с/х птиц, для профилактики дирофиляриозаи при смешанных нематодо-цестодозных инвазиях.

Запрещается применение празиквантела от глистов дойным животным в период лактации, а также беременным самкам, менее чем за 28 дней до предполагаемых родов, в связи с его выделением с молоком; с/х птицам, яйца которых будут использованы в пищевых целях, ремонтному молодняку кур, менее чем за 2 недели до начала яйцекладки, в связи с накоплением препарата в яйцах. Не допускается применение дойным кобылам, молоко которых используют в пищевых целях, лошадям массой менее 100 кг, а также истощенным, больным инфекционными болезнями и выздоравливающим животным. Противопоказанием является индивидуальная непереносимость компонентов препарата, выраженные нарушения функции почек и печени. Не следует применять празиквантел для собак массой менее 0,5 кг. Не подлежат дегельминтизации щенки моложе 3-недельного возраста и котята моложе 6-недельного возраста.

Лекарственные препараты

В Российской Федерации на 01.2021 года зарегистрировано 62 ветеринарных препарата празиквантела:

Гельмимакс (производства ООО «АПИ-САН», 119121, г. Москва) – комбинированный препарат моксидектина и празиквантела в концентрации 20 мг, 50 мг или 100 мг/таб. в форме таблеток для приема внутрь.

Празивер^® (производства ООО «АПИ-САН», 119121, г. Москва) – комбинированный препарат ивермектина и празиквантела в концентрации 25 мг/мл в форме суспензии для приема внутрь.

МОНИЗЕН^®форте (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», Россия, 129329, г. Москва) – комбинированный препарат ивермектина и празиквантела в концентрации 60 мг/мл в форме раствора для инъекций и орального применения.

АЛЕЗАН^® (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», Россия, 129329, г. Москва) – комбинированный препарат ивермектина и празиквантела в концентрации 100 мг/г в форме пасты для орального применения.

Диронет^® спот-он (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», Россия, 129329, г. Москва) – комбинированный препарат ивермектина и празиквантела в концентрации 85 мг/мл в форме раствора для наружного применения, по спектру действия превосходит импортные аналоги.

Шустрик (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», Россия, 129329, г. Москва) – комбинированный препарат фенбендазола и празиквантела в концентрации 1,5 мг/мл в форме суспензии для орального применения.

Дозы и способ применения

Гельмимакс. Применяют животным перорально индивидуально, однократно в утреннее кормление с небольшим количеством корма или вводят принудительно на корень языка в терапевтической дозе 5 мг ДВ на 1 кг массы животного в пересчете на дозировку таблеток.

Празивер^®применяют животным перорально: КРС и лошадям индивидуально, другим видам животных – индивидуально или групповым способом в смеси с концентрированным кормом.

КРС, лошадям, овцам и козам применяют при нематодозах пищеварительного тракта, нематодозах легких, цестодозах, гиподерматозе, гастрофиллезе, эзофагостомозе и саркоптоидозах в дозе 0,4 мл на 10 кг массы животного, при эстрозе – 0,6 мл на 10 кг массы животного.При групповом способе применения дозу препарата, рассчитанную на группу не более 100 овец (коз), смешивают с концентрированным кормом из расчета 150 – 200 г корма на животное.
Свиньям применяют в дозе 0,6 мл на 10 кг массы животного: при нематодозах – однократно, при саркоптозе – двукратно с интервалом 7-10 суток.
Цыплятам-бройлерам, ремонтному молодняку кур, гусям и уткам применяют при нематодозах и цестодозах с кормом в утреннее кормление в дозе 0,2 мл на 1 кг массы птицы.

МОНИЗЕН^®форте применяют КРС и оленям внутримышечно, мелкому рогатому скоту подкожно однократно при заражениях ленточными паразитами и оводовых инвазиях и двукратно с интервалом 10-14 дней при других арахно-энтомозах.Овцам и козам назначают внутрь индивидуально или групповым способом в смеси с зерном, концентрированным кормом или водой однократно при заражениях круглыми гельминтами и оводовых инвазиях, и двукратно при других арахно-энтомозах, с/х птицам орально групповым способом с питьевой водой однократно при заражениях паразитическими червями и двукратно – при арахно-энтомозах.

В дозах:

для КРС и оленей – по 1 мл на 15 кг массы животного при трематодозах и по 1 мл на 20 кг массы животного при других инвазиях.
для овец – по 1 мл на 15 кг массы животного при трематодозах и по 1 мл на 20 кг массы животного при других инвазиях.
для коз – по 1 мл на 20 кг массы животного при арахно-энтомозах и по 1 мл на 15 кг массы животного при других инвазиях.
для с/х птиц – по 1 мл на 20 кг массы животного.

АЛЕЗАН применяют лошадям индивидуально перорально однократно в дозе 1 г препарата на 100 кг массы животного. Пасту выдавливают на корень языка из шприца-дозатора, который вводят в межзубное пространство ротовой полости и затем на несколько секунд приподнимают голову животного, либо скармливают лошади с хлебом. Рассчитанное на массу лошади количество пасты устанавливают перемещением фиксатора по штоку и фиксацией соответствующей дозы. Каждое деление шприца соответствует 1 г пасты.

Диронет применяют животным путем капельного нанесения («spot-on») на сухую неповрежденную кожу. Перед использованием у тюбик-пипетки отламывают кончик и, раздвинув шерсть, наносят препарат на кожу животного в места, недоступные для слизывания, в области шеи у основания черепа или между лопатками. При обработке животных содержимое пипеток наносят на кожу в 3-4 места.

Минимальная терапевтическая доза препарата для взрослых животных составляет 0,2 мг/кг массы животного, что соответствует 17 мг/кг празиквантела для кошек и собак. Минимальная терапевтическая доза препарата для щенков и котят составляет 0,1 мл/кг массы животного, что соответствует 8,5 мг/кг празиквантела для щенков и котят. С учетом вида, возраста и массы обрабатываемого животного доза празиквантела может корректироваться в соответствии с инструкцией.

Шустрик суспензию применяют однократно перорально индивидуально или групповым способом в дозе 1мл/кг массы животного, что составляет (для одного питомца массой):

кролика (3 кг) – 3,0 мл;
мыши (18-20 г) – 0,02 мл;
крысы (180-200 г) – 0,2 мл;
морской свинки (150-200 г) – 0,2 мл.

При групповом способе применения препарата с питьевой водой рассчитанную на группу животных дозу Шустрик суспензии разбавляют водой в соотношении 1:10 и выпаивают в течение 1 суток в поилках вместимостью 50-100 мл с учетом нормы потребления животным питьевой воды (0,1 мл на 10 г массы животного). При применении препарата с кормом рассчитанную на группу дозу Шустрик суспензии вводят в корм из расчета 1 мл на 50 г, тщательно перемешивают (сухой корм подсушивают) и скармливают животным в течение 1 суток.

Сроки ожидания продукции животноводства

Гельмимакс, Диронет спот-он и Шустрик суспензия не предназначены для применения продуктивным животным.

Празивер^®. Убой на мясо КРС, овец, коз, свиней и лошадей разрешается не ранее чем через 28 суток, гусей и уток – не ранее чем через 20 суток, кур – не ранее чем через 15 суток после последнего применения препарата.

Убой на мясо крупного рогатого скота, мелкого рогатого скота и оленей разрешается не ранее, чем через 35 суток, гусей и уток не ранее, чем через 20 суток, кур и индеек не ранее, чем через 15 суток после последнего применения МОНИЗЕН® форте.

АЛЕЗАН. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 20 суток после применения препарата.

Мясо животных и птиц, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в пищу пушным зверям.

Условия хранения

В закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте. Условия хранения фармацевтической субстанции могут отличаться в зависимости от производителя субстанции.

Срок годности

4 года

СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА

Показатель	Спецификация
Внешний вид	Белый или почти белый кристаллический порошок
Подлинность	ИК-спектр образца должен соответствовать ИК-спектру стандарта
Температура плавления, °С	136 – 142
Потеря в массе при высушивании, %	≤ 0,5
Тяжелые металлы, ppm	≤ 20
Зола общая, %	≤ 0,1
Фосфаты, %	≤ 0,05
Остаточные растворители, ppm	Дихлорметан ≤ 600
Ацетон ≤ 5000
Родственные примеси, %	А ≤ 0,2
В ≤ 0,2
С ≤ 0,2
Количественное определение, % (в пересчете на сухое вещество)	98,5 – 101,0

Источник

Празиквантел для животных: инструкция

Высокоэффективное антигельминтное средство празиквантел (лат. Praziquantelum), механизм действия которого связывают с повышением проницаемости клеточных мембран паразитов для ионов кальция, что вызывает сокращение мышц паразитов, переходящее в спастический паралич. Препарат применяют для борьбы с кишечными ленточными червями (цестодами) и моногенетическими трематодами у собак, кошек и аквариумных рыбок.

Празиквантел для собак

Празиквантел для собак эффективен против ленточных и плоских глистов при токсокарозе, аскаридоз. После попадания в желудочно-кишечный тракт быстро всасывается и распространяется по организму, образуя эффективную терапевтическую концентрацию спустя час. Метаболизируется в печени, через сутки покидает организм. Доза препарата — 1 таблетка на 10 кг массы собаки. Соблюдайте меры, предписанные техникой безопасности. Даже с дозировкой 180 мг/кг массы тела в течение месяца, не вызывает у собак интоксикацию.

Празиквантел для кошек

Дозировка празиквантела для кошек — 1 таблетка на 3 кг веса. Предварительной голодной диеты, применения слабительных средств не требуется. Лечебные мероприятия против нематод и цестод проводят по показаниям. При сильной инвазии празиквантел применяют повторно через 10 дней. В редких случаях у чувствительных к компонентам препарата кошек возможны аллергические реакции. Симптомы передозировки — угнетенное состояние, отказ от корма, избыточное слюноотделение, расстройства функций желудочно-кишечного тракта.

Празиквантел для аквариумных рыбок

Празиквантел для аквариумных рыбок вводят внутрь вместе с пищей с дозировкой 50 мг на килограмм веса рыбы в день. Рыб нужно 1-2 дня кормить исключительно пищей, в которую введено лекарство. Для уничтожения моногенетических кожных трематод препарат используют в виде краткосрочных ванн 2 мг/литр в течение 2-3 часов. Неделю спустя может потребоваться повторная ванна.

Форма выпуска Празиквантела — таблетки по 0.6 гр, покрытые оболочкой, в упаковке по 1000 штук. В виде суспензии в препаратах Празицид, Дирофен, Гельминтал, Празител. В виде пасты Каниверм, Дирофен. Пасты и суспензии ориентированы на щенков и котят — препарат проще дозировать и скармливать.

Кстати, препарат Sera med Professional Tremazol содержит действующее вещество празиквантел, которое успешно применяется против гельминтозов у людей и в ветеренарии. Патентованый высокоэффективный растворяющий комплекс позволяет добиться равномерного распределения в воде даже плохо растворимых веществ, быстро доставляет действующее вещество к патогенным организмам. Эффект Tremazola распространяется на жаберных (Dactylogyrus sp.), кожных (Gyrodactylus sp.) и ленточных (Bothriocephalus sp.) червей. Подробнее на сайте http://www.flyings.ru/load.

Ольга 23 Aug 2020 11:12
Вылечили мы Татошку. Спасибо зоопорталу

Источник

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Празиквантел
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Празиквантел
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Празиквантел
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Источники информации
Торговые названия с действующим веществом Празиквантел

Структурная формула

Русское название

Празиквантел

Английское название

Praziquantel

Латинское название

Praziquantelum (род. Praziquanteli)

Химическое название

2-(Циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4H-пиразино[2,1-а] изохинолин-4-он

Брутто формула

C₁₉H₂₄N₂O₂

Фармакологическая группа вещества Празиквантел

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

B65 Шистосомоз [бильгарциоз]
B66.0 Описторхоз
B66.1 Клонорхоз
B66.3 Фасциолез
B66.4 Парагонимоз
B66.5 Фасциолопсидоз
B66.8 Инвазии, вызванные другими двуустками
B68 Тениоз
B69 Цистицеркоз
B69.0 Цистицеркоз центральной нервной системы
B70.0 Дифиллоботриоз
B71.0 Гименолепидоз

Код CAS

55268-74-1

Фармакологическое действие

—

антигельминтное.

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса, гигроскопичен. Стабилен при нормальных условиях, плавится при 136–140 °C с разложением. Легко растворим в хлороформе и диметилсульфоксиде, растворим в этаноле и очень мало растворим в воде.

Фармакология

Празиквантел вызывает быструю мышечную контрактуру шистосом за счет специфического воздействия на проницаемость клеточной мембраны. Кроме того, он вызывает вакуолизацию и распад шистосомного тегумента. После перорального приема празиквантел быстро всасывается (80%), подвергается эффекту первого прохождения через печень, метаболизируется и выводится почками. C_max в сыворотке крови достигается через 1–3 ч после приема.

Мутагенез, канцерогенез

Мутагенные эффекты в тестах с использованием сальмонелл, обнаруженные одной лабораторией, не были подтверждены в других лабораториях у того же тестируемого штамма. Долгосрочные исследования канцерогенности на крысах и золотистых хомячках не выявили канцерогенного действия.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность применения празиквантела у детей до 4 лет не установлена.

Пожилой возраст. Клинические исследования празиквантела не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли у них ответ от ответа у более молодых субъектов. В других клинических исследованиях не выявлено различий в ответах у пожилых и более молодых пациентов, но нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых пациентов. Известно, что празиквантел в значительной степени выводится через почки. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, у этих пациентов может быть выше риск развития побочных реакций на это ЛС.

Нарушение функции печени. Фармакокинетика празиквантела изучалась у 40 пациентов с шистосомозом, имевших различную степень печеночной недостаточности (см. таблицу). Не было выявлено значительных различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с нормальной функцией печени (группа 1) и пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) (группа 2). Однако у пациентов с нарушением функции печени от умеренной (группа 3) до тяжелой (группа 4) степени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью) T_1/2, C_max и AUC празиквантела постепенно увеличивались по мере возрастания степени нарушения функции печени. У пациентов с нарушением функции печени класса B по шкале Чайлд-Пью увеличение T_1/2, C_max и AUC по сравнению с группой 1 в среднем составляло 1,58, 1,76 и 3,55 раза соответственно. Аналогичное увеличение фармакокинетических параметров у пациентов с классом C по шкале Чайлд-Пью составило 2,82, 4,29 и 15 раз.

Таблица

Фармакокинетические параметры празиквантела у четырех групп пациентов с различной степенью почечной недостаточности после его приема натощак в дозе 40 мг/кг

Группа пациентов	T_1/2, ч	T_max, ч	C_max, мкг/мл	AUC, мкг·ч/мл
Нормальная функция печени (группа 1)	2,99 ± 1,28	1,48 ± 0,74	0,83 ± 0,52	3,02 ± 0,59
Класс А по шкале Чайлд-Пью (группа 2)	4,66 ± 2,77	1,37 ± 0,61	0,93 ± 0,58	3,87 ± 2,44
Класс B по шкале Чайлд-Пью (группа 3)	4,74 ± 2,16¹	2,21 ± 0,78^1,2	1,47 ± 0,74^1,2	10,72 ± 5,53^1,2
Класс C по шкале Чайлд-Пью (группа 4)	8,45 ± 2,62^1,2,3	3,2 ± 1,05^1,2,3	3,57 ± 1,3^1,2,3	45,35 ± 17,5^1,2,3

¹ p<0,05 по сравнению с группой 1.

² p<0,05 по сравнению с группой 2.

³ p<0,05 по сравнению с группой 3.

Применение вещества Празиквантел

Инфекции, вызванные всеми видами шистосомы (например, Schistosoma mekongi, Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni и Schistosoma hematobium), а также инфекции, вызванные Clonorchis sinensis и Opisthorchis viverrini.

Противопоказания

Гиперчувствительность к празиквантелу; цистицеркоз глаза (разрушение паразитов в глазу может вызвать необратимые поражения); одновременное применение с сильными индукторами CYP450, такими как рифампицин (терапевтически эффективный уровень празиквантела в крови может быть не достигнут) (см. «Меры предосторожности», «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Исследования репродукции у крыс и кроликов при приеме доз, в 40 выше применяемых у человека, не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода из-за празиквантела. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Было обнаружено увеличение частоты абортов у крыс при приеме дозы, в три раза превышающей терапевтическую для человека. Хотя исследования репродукции животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Празиквантел выявлялся в молоке кормящих женщин в концентрации примерно 1/4 от его содержания в сыворотке крови матери, хотя неизвестно, может ли фармакологический эффект возникать у детей. Женщинам не следует кормить грудью в день лечения празиквантелом и в течение последующих 72 ч.

Побочные действия вещества Празиквантел

В целом празиквантел переносится хорошо. Как правило наблюдались следующие побочные эффекты в порядке уменьшения степени тяжести: недомогание, головная боль, головокружение, дискомфорт в животе с тошнотой или без нее, повышение температуры тела и, реже, крапивница. Однако такие симптомы могут быть следствием самой инфекции. Такие побочные эффекты могут быть более частыми и/или серьезными у пациентов с тяжелой гельминтной нагрузкой.

Постмаркетинговые сообщения

Дополнительные побочные эффекты празиквантела, о которых сообщалось в результате мирового постмаркетингового опыта и публикаций, включают боль в животе, аллергическую реакцию (генерализованная гиперчувствительность), в т.ч. полисерозит, анорексия, аритмия (в т.ч. брадикардия, эктопические ритмы, фибрилляция желудочков, AV-блокада), астения, диарея с кровью, судороги, эозинофилия, миалгия, зуд, сонливость, головокружение и рвота.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного применения рифампицина, сильного индуктора CYP450, и празиквантела (см. «Противопоказания»). В перекрестном исследовании с двухнедельным периодом вымывания 10 здоровых субъектов получали однократную дозу празиквантела 40 мг/кг после предварительного применения перорального рифампицина (600 мг в день в течение 5 дней). Концентрация празиквантела в плазме не определялась у 7 из 10 пациентов. Когда этим здоровым субъектам вводили однократную дозу празиквантела 40 мг/кг через 2 нед после прекращения приема рифампицина, средние значения AUC и C_max празиквантела были на 23 и 35% ниже соответственно, чем при применении только празиквантела. У пациентов, получающих рифампицин, например как часть комбинированной схемы лечения туберкулеза, следует рассмотреть рассмотреть возможность применения других средств для лечения шистосомоза. Однако, если применение празиквантела необходимо, терапию рифампицином следует прекратить за 4 нед до приема празиквантела. Затем лечение рифампицином можно возобновить через день после завершения лечения празиквантелом.

Одновременное применение других ЛС, повышающих активность метаболизирующих ферментов печени (индукторы CYP450), например, противоэпилептических (фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин) и дексаметазона, также может снижать уровень празиквантела в плазме крови.

Одновременный прием ЛС, снижающих активность метаболизирующих ферментов печени (ингибиторы CYP450), например циметидина, кетоконазола, итраконазола, эритромицина, может повышать уровень празиквантела в плазме крови.

Одновременный прием хлорохина может привести к снижению концентрации празиквантела в крови. Механизм этого взаимодействия неясен.

Сообщалось, что грейпфрутовый сок увеличивает C_max и AUC празиквантела соответственно в 1,6 и 1,9 раза. Однако систематическая оценка влияния этого увеличения экспозиции на терапевтический эффект и безопасность празиквантела не проводилась.

Передозировка

У крыс и мышей при исследовании острой токсичности LD₅₀ составляла около 2500 мг/кг. Нет данных о передозировке празиквантела у людей. В случае передозировки следует назначить быстродействующее слабительное.

Способ применения и дозы

Внутрь, 3 раза в день в качестве однодневного лечения. Режим дозирования зависит от показаний.

Меры предосторожности

Терапевтически эффективные уровни празиквантела могут быть не достигнуты при одновременном применении с сильными индукторами CYP450, такими как рифампицин (см. «Противопоказания»).

Примерно 80% дозы празиквантела выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Выведение может задерживаться у пациентов с нарушением функции почек, но не следует ожидать накопления неизмененного вещества. Поэтому коррекция дозы при почечной недостаточности не считается необходимой. Нефротоксические эффекты празиквантела или его метаболитов неизвестны.

Следует соблюдать осторожность при назначении обычной рекомендуемой дозы празиквантела пациентам с гепатолиенальным шистосомозом с умеренным и тяжелым поражением печени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью). Снижение метаболизма празиквантела печенью у этих пациентов может привести к значительно более высокой и более длительной концентрации неметаболизированного празиквантела в плазме крови. Сообщалось о минимальном повышении активности печеночных ферментов у некоторых пациентов.

Пациенты, страдающие сердечными нарушениями, должны находиться под наблюдением во время лечения.

Поскольку празиквантел может усугубить патологию ЦНС из-за шистосомоза, как правило, его не следует назначать лицам с эпилепсией в анамнезе и/или другими признаками потенциального поражения ЦНС, таких как подкожные узелки, указывающие на цистицеркоз. Если обнаруживается, что шистосомоз или инфекция двуустки связана с церебральным цистицеркозом, рекомендуется госпитализировать пациента на время лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В процессе приема празиквантела и в течение последующих суток необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Источники информации

Обобщенные материалы www.rxlist.com и www.drugs.com, 2020.

Торговые названия с действующим веществом Празиквантел

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Бильтрицид®	от 1670.00 до 2039.00

Источник