Гипосарт (Hyposart) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Гипосарт
💊 Состав препарата Гипосарт
✅ Применение препарата Гипосарт
📅 Условия хранения Гипосарт
⏳ Срок годности Гипосарт
Описание лекарственного препарата
Гипосарт
(Hyposart)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.01.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКРИХИН АО
(Россия)
Код ATX:
C09CA06
(Кандесартан)
Лекарственные формы
| Гипосарт |
Таб. 8 мг: 14, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-002665 |
|
|
Таб. 16 мг: 14, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-002665 |
||
|
Таб. 32 мг: 14, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-002665 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гипосарт
Таблетки круглые, двояковыпуклые, с делительной риской с одной стороны и гравировкой «8» с другой стороны, светло-розового цвета, допускаются небольшие вкрапления.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 197.9 мг, крахмал кукурузный — 40 мг, гипролоза* — 4 мг, гипролоза** — 4 мг, макрогол 6000 — 5.2 мг, магния стеарат — 0.8 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.1 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, с делительной риской с одной стороны, белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 87 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, гипролоза* — 2 мг, гипролоза** — 2 мг, макрогол 6000 — 2.6 мг, магния стеарат — 0.4 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Таблетки круглые, плоские, с фаской с двух сторон, с делительной риской с одной стороны и гравировкой «32» с другой стороны, белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 174 мг, крахмал кукурузный — 40 мг, гипролоза* — 4 мг, гипролоза** — 4 мг, макрогол 6000 — 5.2 мг, магния стеарат — 0.8 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
* Вязкость, вода, 25°C (5%) 75-150 спз.
** Вязкость, вода, 25°C (5%) 1500-3000 спз.
Фармакологическое действие
Антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II — основной фермент РААС, принимающий участие в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.
Кандесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, подтипа 1 (AT1-рецепторов). Не проявляет свойств агониста (не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы). В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
Артериальная гипертензия
Прием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД за счет уменьшения ОПСС без рефлекторного увеличения ЧСС. Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или о развитии синдрома отмены после прекращения терапии.
Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы препарата обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта — 24 ч. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении всего лечения. Добавление тиазидного диуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает его антигипертензивный эффект.
Возраст и пол пациента не влияют на эффективность препарата. Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются.
Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови).
Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии. У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа кандесартан не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.
Сердечная недостаточность
Терапия кандесартаном уменьшает показатель смертности и частоту госпитализации у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) вне зависимости от возраста, пола и сопутствующей терапии, приводит к уменьшению функционального класса ХСН по классификации NYHA.
Кандесартан эффективен у пациентов, принимающих одновременно бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ; при этом эффективность его не зависит от дозы ингибитора АПФ. У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40%) кандесартан уменьшает ОПСС и давление заклинивания в легочных капиллярах.
Фармакокинетика
Кандесартана цилексетил является пролекарством. Кандесартана цилексетил после приема внутрь быстро превращается в активное вещество — кандесартан, посредством эфирного гидролиза. При всасывании из пищеварительного тракта прочно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.
Всасывание и распределение
Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь составляет примерно 40%. Относительная биодоступность составляет примерно 34%. Cmax в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг).
Степень связывания с белками плазмы крови высокая (более 99%). Vd кандесартана составляет 0.13 л/кг. Не кумулирует. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от возраста, пола пациента и от времени приема пищи.
Метаболизм и выведение
Кандесартан в основном выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии CYP2C9 с образованием неактивного производного.
Т1/2 кандесартана составляет примерно 9 ч. Общий клиренс — около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата — 0.19 мл/мин/кг. После приема внутрь 14С-меченого кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% — в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% — в форме неактивного метаболита. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Сmax и AUC кандесартана увеличиваются по сравнению с пациентами молодого возраста примерно на 50% и 80%, соответственно. Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек Сmax и AUC кандесартана увеличиваются примерно на 50% и 70%, соответственно, при этом Т1/2 не изменяется по сравнению с пациентами с сохранной функцией почек. Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, аналогична таковой у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Сmax и AUC увеличиваются на 50% и 110% соответственно, а Т1/2 препарата увеличивается в 2 раза.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени среднее значение AUC кандесартана увеличивается примерно на 20% в одном исследовании и 80% — в другом исследовании. Нет опыта применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Показания препарата
Гипосарт
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, вне зависимости от времени приема пищи.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Гипосарт составляет 8 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель терапии. Максимальная суточная доза — 32 мг 1 раз/сут.
Если на фоне максимальной суточной дозы не достигается адекватный контроль АД, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик (например, гидрохлоротиазид). Это может усилить антигипертензивный эффект препарата Гипосарт.
У пациентов с риском развития артериальной гипотензии (в т.ч. пациентов со сниженным ОЦК) терапию рекомендуется начинать с дозы 4 мг.
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени (КК 30-80 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта. Клинический опыт применения препарата у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен.
Начальная суточная доза препарата у пациентов с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг. Возможно увеличение дозы при необходимости. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом отсутствует.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Гипосарт составляет 4 мг 1 раз/сут. Увеличение до максимальной суточной дозы 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем удвоения дозы с интервалом не менее 2 недель.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекция начальной дозы препарата.
Безопасность и эффективность применения препарата Гипосарт у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Сопутствующая терапия
Препарат Гипосарт можно одновременно применять с другими препаратами для лечения ХСН, включая ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики, сердечные гликозиды или комбинации этих лекарственных средств.
Побочное действие
Артериальная гипертензия
Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения неблагоприятных реакций на фоне приема кандесартана не зависела от дозы препарата и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при применении кандесартана (3.1%) и плацебо (3.2%).
В ходе объединенного анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (>1/100) встречавшихся на фоне приема кандесартана. Описанные неблагоприятные реакции наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо. По этому определению наиболее часто отмечали головокружение/вертиго, слабость, головную боль и респираторные инфекции.
Ниже представлены побочные эффекты, отмеченные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении.
Частота возникновения побочных реакций представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — респираторные инфекции.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение/вертиго, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — кашель.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота; частота неизвестна — диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; очень редко — артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.
Прочие: часто — слабость.
Лабораторные показатели
В целом при применении кандесартана не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других средств, влияющих или действующих на РААС, может наблюдаться небольшое снижение уровня гемоглобина.
Наблюдалось увеличение концентрации креатинина и мочевины, увеличение содержания калия и уменьшение содержания натрия. Повышение активности АЛТ было отмечено несколько чаще при применении кандесартана в сравнении с плацебо (1.3% против 0.5%). При применении кандесартана обычно не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови.
Хроническая сердечная недостаточность
Побочные реакции, выявленные на фоне применения кандесартана у пациентов с сердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента. В ходе клинических исследований CHARM проводилось сравнение кандесартана в дозах до 32 мг (n=3803) с плацебо (n=3796), 21% пациентов из группы, получавшей кандесартан, и 16.1% пациентов из группы, получавшей плацебо, прекратили лечение из-за возникновения побочных реакций. Наиболее часто встречавшимися побочными эффектами были гиперкалиемия, выраженное снижение АД и нарушение функции почек. Эти явления были более частыми у пациентов старше 70 лет, у пациентов с сахарным диабетом или получающих другие препараты, влияющие на РААС, в частности, ингибиторы АПФ и/или спиронолактон.
Ниже представлены побочные эффекты, отмеченные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: часто — гиперкалиемия; очень редко — гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — кашель.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота; частота неизвестна — диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — боль в спине, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов с предрасположенностью.
Прочие: очень редко — слабость.
Лабораторные показатели: повышение концентрации креатинина и мочевины, повышение содержания калия. Рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и содержание калия в сыворотке крови.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;
- одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела);
- одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
С осторожностью: тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ИБС, гиперкалиемия у пациентов со сниженным ОЦК, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС), первичный гиперальдостеронизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Гипосарт противопоказан к применению при беременности, т.к. он оказывает прямое воздействие на РААС и может вызывать нарушения развития плода (в особенности во II и III триместрах беременности) или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода, если препарат применялся при беременности.
Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). При установлении факта беременности препарат Гипосарт необходимо отменить как можно быстрее.
При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию.
Неизвестно, выделяется ли кандесартан с грудным молоком, но известно, что он проникает в молоко лактирующих крыс.
Во время лечения препаратом Гипосарт грудное вскармливание необходимо прекратить. Новорожденные, матери которых принимали при беременности Гипосарт, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при нарушениях функции печени тяжелой степени и/или холестазе.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), пациентам, находящимся на гемодиализе, при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции начальной дозы препарата.
Особые указания
Этнические особенности
Антигипертензивный эффект кандесартана у пациентов негроидной расы менее выражен по сравнению с пациентами других рас, в связи с чем чаще требуется увеличение дозы препарата Гипосарт, а также сочетание с другими гипотензивными средствами.
Нарушение функции почек
Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен. У таких пациентов необходим тщательный подбор дозы препарата Гипосарт под строгим контролем АД.
У пациентов с ХСН, особенно в возрасте старше 75 лет, и у пациентов с нарушениями функции почек необходимо периодически контролировать функцию почек. В период подбора дозы препарата Гипосарт рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и калия в сыворотке крови.
Комбинированная терапия с ингибитором АПФ при ХСН
При применении препарата Гипосарт в комбинации с ингибитором АПФ может возрастать риск развития побочных эффектов: нарушение функции почек и гиперкалиемия. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль соответствующих лабораторных показателей.
Гемодиализ
Во время проведения гемодиализа АД может быть особенно чувствительно к блокаде AT1-рецепторов в результате уменьшения ОЦК и активации РААС. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, необходим контроль АД и индивидуальный подбор дозы препарата Гипосарт.
Стеноз почечной артерии
Препараты, оказывающие влияние на РААС, например, ингибиторы АПФ, могут вызывать гиперурикемию и гиперкреатининемию у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Аналогичный эффект может развиться при применении АРА II.
Трансплантация почки
Опыт применения препарата у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Артериальная гипотензия
У пациентов с ХСН, получающих препарат Гипосарт, может развиться артериальная гипотензия. Также возможно развитие артериальной гипотензии у пациентов со сниженным ОЦК, например, получающих диуретики в высоких дозах. В начале терапии необходимо соблюдать осторожность и при необходимости компенсировать ОЦК.
Общая анестезия/хирургические вмешательства
При проведении хирургических вмешательств под общей анестезией у пациентов, принимающих АРА II, может развиться артериальная гипотензия вследствие блокады РААС. Очень редко артериальная гипотензия может быть выраженной и потребовать в/в введения жидкости и/или вазопрессоров.
Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП
Препарат Гипосарт необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к антигипертензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Гипосарт не рекомендуется.
Гиперкалиемия
Одновременное применение препарата Гипосарт и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать концентрацию калия в сыворотке (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.
Гиперкалиемия может развиться и у пациентов с ХСН, принимающих Гипосарт. На фоне терапии препаратом Гипосарт у пациентов с ХСН рекомендуется проводить периодический контроль концентрации калия в сыворотке крови, особенно при одновременном применении ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид).
Общие
Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например, пациенты с тяжелой декомпенсированной ХСН или сопутствующим заболеванием почек, в т.ч. односторонний стеноз почечной артерии), терапия другими препаратами, влияющими на РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и реже — острой почечной недостаточностью. Это нельзя исключить и для антагонистов рецепторов ангиотензина II. Чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Двойная блокада РААС при применении препаратов, содержащих алискирен
Не рекомендуется двойная блокада РААС путем одновременного применения кандесартана и алискирена, ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек.
Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата Гипосарт на способность к управлению автотранспортом и работе со сложными механизмами не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития головокружения.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное снижение АД, головокружение, тахикардия. Описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
Лечение: при выраженном снижении АД следует перевести пациента в положение лежа на спине, ноги приподнять; далее — провести мероприятия, направленные на увеличение ОЦК (введение 0.9% раствора натрия хлорида в/в). В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Рекомендуется проведение симптоматической терапии под контролем жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Применение кандесартана одновременно с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом; клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не отмечено.
Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени (с помощью изофермента CYP2C9). Не выявлено влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4; эффект в отношении других изоферментов цитохрома Р450 в настоящее время неизвестен.
Гипотензивные средства потенцируют антигипертензивный эффект кандесартана. Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что одновременное применение препарата и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии.
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических эффектов. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
При одновременном применении АРА II и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП (например, ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут), может уменьшаться антигипертензивное действие кандесартана.
Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение АРА II и НПВП повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости; необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.
Двойная блокада РААС
Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Условия хранения препарата Гипосарт
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Гипосарт
Срок годности — 2 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
АКРИХИН АО
(Россия)
|
|
142450 Московская обл., г.о. Богородский, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Гипосарт — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-002665
Торговое название:
Гипосарт
Международное непатентованное название:
Кандесартан
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
1 таблетка (4 мг) содержит:
Активное вещество: кандесартана цилексетил – 4,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 98,95 мг, крахмал кукурузный – 20,00 мг, гипролоза* – 2,00 мг, гипролоза** – 2,00 мг, макрогол 6000 – 2,60 мг, магния стеарат – 0,40 мг, краситель железа оксид красный Е 172 – 0,05 мг.
1 таблетка (8 мг) содержит:
Активное вещество: кандесартана цилексетил – 8,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 197,90 мг, крахмал кукурузный – 40,00 мг, гипролоза* – 4,00 мг, гипролоза** – 4,00 мг, макрогол 6000 – 5,20 мг, магния стеарат – 0,80 мг, краситель железа оксид красный Е 172 – 0,10 мг.
1 таблетка (16 мг) содержит:
Активное вещество: кандесартана цилексетил – 16,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 87,00 мг, крахмал кукурузный – 20,00 мг, гипролоза* – 2,00 мг, гипролоза** – 2,00 мг, макрогол 6000 – 2,60 мг, магния стеарат – 0,40 мг.
1 таблетка (32 мг) содержит:
Активное вещество: кандесартана цилексетил – 32,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 174,00 мг, крахмал кукурузный – 40,00 мг, гипролоза* – 4,00 мг, гипролоза** – 4,00 мг, макрогол 6000 – 5,20 мг, магния стеарат – 0,80 мг.
* Вязкость, вода, 25 °С (5%) 75 – 150 спз
** Вязкость, вода, 25 °С (5%) 1500 – 3000 спз
Описание:
Для таблеток 4 мг:
Круглые, плоские таблетки с делительной риской с одной стороны, светло-розового цвета.
Для таблеток 8 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки с делительной риской с одной стороны и гравировкой «8» с другой стороны, светло-розового цвета.
Для таблеток 16 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки с делительной риской с одной стороны, белого цвета.
Для таблеток 32 мг:
Круглые плоские таблетки с делительной риской с одной стороны и с гравировкой «32» с другой стороны, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ:
С09СА06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ангиотензин II – основной фермент ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), принимающий участие в патогенезе артериальной гипертензии (АГ), сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.
Кандесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, подтипа 1 (AT1-рецепторов). Не проявляет свойств агониста (не влияет на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы). В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
Артериальная гипертензия
Прием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавное снижение артериального давления (АД) за счет уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) без рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или о развитии синдрома «отмены» после прекращения терапии.
Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы препарата обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта – 24 ч. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении всего лечения. Добавление тиазидного диуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает его антигипертензивный эффект.
Возраст и пол пациента не влияют на эффективность препарата. Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются.
Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови).
Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии.
У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа кандесартан не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.
Сердечная недостаточность
Терапия кандесартаном уменьшает показатель смертности и частоту госпитализации у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) вне зависимости от возраста, пола и сопутствующей терапии, приводит к уменьшению функционального класса ХСН по классификации NYHA.
Кандесартан эффективен у пациентов, принимающих одновременно бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ; при этом эффективность его не зависит от дозы ингибитора АПФ.
У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40%) кандесартан уменьшает ОПСС и давление заклинивания в легочных капиллярах.
Фармакокинетика
Кандесартана цилексетил является пролекарством. Кандесартана цилексетил после приема внутрь быстро превращается в активное вещество – кандесартан, посредством эфирного гидролиза.
При всасывании из пищеварительного тракта прочно связывается с ATI-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.
Всасывание и распределение
Абсолютная биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после приема внутрь. Относительная биодоступность составляет примерно 34%.
Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Связь с белками плазмы крови высокая (более 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от возраста, пола пациента и от времени приема пищи.
Метаболизм и выведение
Кандесартан в основном выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного.
Период полувыведения (Т1/2) кандесартана составляет примерно 9 часов. Не кумулирует. Общий клиренс – около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата – 0,19 мл/мин/кг. После приема внутрь 14С-меченного кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% – в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% – в форме неактивного метаболита. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов (старше 65 лет) Сmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кандесартана увеличиваются по сравнению с пациентами молодого возраста примерно на 50% и 80%, соответственно. Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек Сmax и AUC кандесартана увеличиваются примерно на 50% и 70%, соответственно, при этом Т1/2 не изменяется по сравнению с пациентами с сохранной функцией почек.
Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, аналогична таковой у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Сmax и AUC увеличиваются на 50% и 110% соответственно, а Т1/2 препарата увеличивается в 2 раза.
У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности среднее значение AUC кандесартана увеличивается примерно на 20% в одном исследовании и 80% – в другом исследовании.
Нет опыта применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) – в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз.
Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).
С осторожностью
Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ишемическая болезнь сердца (ИБС), гиперкалиемия у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС), первичный гиперальдостеронизм.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Препарат Гипосарт противопоказан к применению во время беременности, т.к. он оказывает прямое воздействие на РААС и может вызывать нарушения развития плода (в особенности во втором и третьем триместрах беременности) или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода, если препарат применялся во время беременности.
Известно, что терапия антагонистами рецепторов к ангиотензину II (АРАМ) может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
При установлении факта беременности препарат Гипосарт необходимо отменить как можно быстрее. При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко, но известно, что он проникает в молоко лактирующих крыс.
Во время лечения препаратом Гипосарт грудное вскармливание необходимо прекратить. Новорожденные, матери которых принимали во время беременности Гипосарт, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, вне зависимости от времени приема пищи.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Гипосарт составляет 8 мг 1 раз/сут.
При необходимости дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз/сут.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель терапии.
Максимальная суточная доза – 32 мг 1 раз/сут.
Если на фоне максимальной суточной дозы не достигается адекватный контроль АД, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
Пациенты со сниженным ОЦК
У пациентов с риском развития артериальной гипотензии терапию рекомендуется начинать с начальной дозы 4 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу титровать в зависимости от терапевтического эффекта. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен (см. раздел «Особые указания».)
Пациенты с нарушением функции печени
Начальная суточная доза препарата у пациентов с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг. Возможно увеличение дозы при необходимости.
Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом отсутствует (см. раздел Противопоказания).
Сопутствующая терапия
Применение препарата Гипосарт одновременно с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект препарата.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Гипосарт составляет 4 мг 1 раз/сут. Увеличение до максимальной суточной дозы – 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем удвоения дозы с интервалом не менее 2 недель.
Особые группы пациентов
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции начальной дозы препарата.
Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность применения препарата Гипосарт у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Сопутствующая терапия
Препарат Гипосарт можно одновременно применять с другими препаратами для лечения ХСН, включая ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики, сердечные гликозиды или комбинации этих лекарственных средств.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Побочные эффекты кандесартана слабо выражены и носят преходящий характер. Частота побочных эффектов не зависит от дозы препарата и возраста пациента.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, слабость.
Со стороны дыхательной системы: часто – респираторные инфекции, фарингит, ринит, кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – выраженное снижение АД.
Со стороны мочеполовой системы: часто – нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения и агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко – тошнота.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени или гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – боль в спине, артралгия, миалгия.
Лабораторные показатели: очень редко – гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации креатинина в крови, гиперурикемия, незначительное снижение гемоглобина.
Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: обострение течения подагры, «приливы» крови к коже лица.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия. Описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
Лечение: при выраженном снижении АД перевести пациента в положение «лежа» на спине, ноги приподнять; далее следует провести мероприятия, направленные на увеличение ОЦК (введение 0,9% раствора натрия хлорида внутривенно).
В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты.
Симптоматическая терапия под контролем жизненно важных функций организма.
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Применение кандесартана одновременно с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²) (см. раздел «Противопоказания»).
Изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом; клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не отмечено. Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени (с помощью изофермента CYP2C9). Не выявлено влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4; эффект в отношении других изоферментов цитохрома P450 в настоящее время неизвестен.
Гипотензивные средства потенцируют антигипертензивный эффект кандесартана. Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что одновременное применение препарата и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии. При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических эффектов. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
При одновременном применении АРАМ и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, например, ацетилсалициловая кислота более 3 г/сут, может уменьшаться антигипертензивное действие кандесартана.
Двойная блокада РААС
Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение АРАII и НПВП повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости; необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.
Особые указания
Этнические особенности
Антигипертензивный эффект кандесартана у пациентов негроидной расы менее выражен по сравнению с пациентами других рас, в связи с чем, чаще требуется увеличение дозы препарата Гипосарт, а также сочетание с другими гипотензивными препаратами.
Нарушение функции почек
Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен. У таких пациентов необходим строгий подбор дозы препарата Гипосарт под тщательным контролем АД.
У пациентов с ХСН, особенно старше 75 лет, и у пациентов с нарушениями функции почек необходимо периодически контролировать функцию почек. В период подбора дозы препарата Гипосарт рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и калия в сыворотке крови.
Комбинированная терапия с ингибитором АПФ при ХСН
При применении препарата Гипосарт в комбинации с ингибитором АПФ может возрастать риск развития побочных эффектов: нарушение функции почек и гиперкалиемия. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль соответствующих лабораторных показателей.
Гемодиализ
Во время проведения гемодиализа АД может быть особенно чувствительно к блокаде AT1-рецепторов в результате уменьшения ОЦК и активации РААС. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, необходим контроль АД и индивидуальный подбор дозы препарата Гипосарт.
Стеноз почечной артерии
Препараты, оказывающие влияние на РААС, например, ингибиторы АПФ, могут вызывать гиперурикемию и гиперкреатининемию у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Аналогичный эффект может развиться при применении АРАМ.
Трансплантация почки
Опыт применения препарата у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Артериальная гипотензия
У пациентов с ХСН, получающих препарат Гипосарт, может развиться артериальная гипотензия.
Также возможно развитие артериальной гипотензии у пациентов со сниженным ОЦК, например, получающих большие дозы диуретиков. В начале терапии необходимо соблюдать осторожность и при необходимости компенсировать ОЦК.
Общая анестезия/хирургические вмешательства
При проведении хирургических вмешательств под общей анестезией у пациентов, принимающих АРАМ, может развиться артериальная гипотензия вследствие блокады РААС. Очень редко артериальная гипотензия может быть выраженной и потребовать внутривенного введения жидкости и/или вазопрессоров.
Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП
Препарат Гипосарт необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Гипосарт не рекомендуется.
Гиперкалиемия
Одновременное применение препарата Гипосарт и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.
Гиперкалиемия может развиться и у пациентов с ХСН, принимающих Гипосарт. На фоне терапии препаратом Гипосарт у пациентов с ХСН рекомендуется проводить периодический контроль содержания калия в сыворотке крови, особенно при одновременном применении ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид).
Общие
Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например, пациенты с тяжелой декомпенсированной ХСН или сопутствующим заболеванием почек, в т.ч. односторонний стеноз почечной артерии), терапия другими препаратами, влияющими через РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и реже – острой почечной недостаточностью. Это нельзя исключить и для антагонистов рецепторов ангиотензина II. Чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Двойная блокада РААС при применении препаратов, содержащих алискирен
Не рекомендуется двойная блокада РААС путем одновременного применения кандесартана и алискирена, ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек.
Применение препарата одновременно с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²) (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние на способность управления автотранспортом и работу со сложными механизмами
Влияние препарата Гипосарт на управление автотранспортом и работу со сложными механизмами не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития головокружения.
Форма выпуска
Таблетки 4 мг, 8 мг, 16 мг, 32 мг.
По 14 таблеток в блистер из фольги Al/PVC/PVDC.
1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО, Польша
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29
Купить Гипосарт в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеГоворящие тонометрыМанжеты для тонометровНагнетатели для тонометровНизкое давлениеТаблеткиТаблеткиТонометры автоматическиеТонометры механическиеТонометры на запястьеТонометры на плечоТонометры полуавтоматЭлектронные тонометры
Содержание статьи
- Механизм действия «Гипосарта»
- От чего помогают таблетки «Гипосарт»?
- Противопоказания к приему «Гипосарта»
- Побочные действия «Гипосарта»
- «Гипосарт» не помогает: чем заменить?
- Что лучше – «Гипосарт» или «Атаканд»?
- Что лучше – «Гипосарт» или «Престариум А»?
- Что лучше – «Гипосарт» или «Телзап»?
- Что лучше – «Гипосарт» или «Ордисс»?
- «Гипосарт» и «Небилет»: совместимость
Артериальная гипертензия является одной из главных проблем, провоцирующих тяжелые сердечно-сосудистые заболевания и критические состояния. Тесная взаимосвязь между гипертонической болезнью и сердечно-сосудистой летальностью заставляет врачей сосредоточивать внимание на постоянном контроле над уровнями давления у пациентов из группы риска. На помощь им приходят специальные антигипертензивные средства, одним из которых является «Гипосарт».
Механизм действия «Гипосарта»
Таблетки от давления «Гипосарт» содержат в своем составе активное вещество — кандесартан. Вспомогательными компонентами служат стеарат магния, гипролоза, макрогол, кукурузный крахмал и лактоза.
Кандесартан относится к селективным антагонистам рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II — это вещество, которое связывается с рецепторами и вызывает спазм сосудов. Таким образом оно повышает давление. «Гипосарт» блокирует рецепторы ангиотензина II, тормозя спазм сосудов и предотвращая повышение давления.
От чего помогают таблетки «Гипосарт»?
Таблетки «Гипосарт» назначают для контроля и лечения артериальной гипертензии. Также препарат помогает при хронической сердечной недостаточности. В этом случае его комбинируют с бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Вам может быть интересно: Памятка по измерению артериального давления
Противопоказания к приему «Гипосарта»
Прием «Гипосарта» противопоказан при таких состояниях, как:
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- Беременность и период лактации
- Детский возраст до 18 лет
- Тяжелые нарушения функции печени
Существуют и другие ограничения, а также меры предосторожности к применению «Гипосарта». Обсудите лечение с врачом.
Побочные действия «Гипосарта»
«Гипосарт» часто провоцирует такие побочные эффекты:
- Головокружение и головная боль
- ОРЗ
- Выраженное снижение артериального давления
- Нарушение функции почек
Обычно «Гипосарт» хорошо переносится пациентами.
«Гипосарт» не помогает: чем заменить?
Заменять препарат самостоятельно нельзя. Обратитесь к доктору за переназначением. Врач учтет индивидуальные особенности и потребности, определит реальную динамику лечения и подберет оптимальную терапевтическую схему. Возможно, вы нуждаетесь в больших дозировках лекарства, либо подключении других лекарств для достижения терапевтического эффекта.
Что лучше – «Гипосарт» или «Атаканд»?
«Атаканд» состоит из того же действующего вещества, что и «Гипосарт». Он содержит кандесартан в тех же концентрациях (8 мг, 16 мг и 32 мг). Имеет те же показания и противопоказания. Однако «Гипосарт» почти в 6 раз дешевле, чем «Атаканд». Препараты являются взаимозаменяемыми. Если вам назначили «Атаканд», но стоимость «Гипосарта» для вас предпочтительнее, вы можете заменить препарат. Врач выписывает лекарство по действующему веществу. Пациент сам вправе выбрать препарат от любого производителя.
Что лучше – «Гипосарт» или «Престариум А»?
Активным компонентом «Престариум А» является периндоприл. Он имеет другой механизм действия. Он назначается при артериальной гипертензии (АГ), хронической сердечной недостаточности (ХСН), стабильной ишемической болезни сердца (ИБС). Его также применяют к пациентам, перенесшим ишемический инсульт для профилактики рецидива. «Престариум А» работает иначе, нежели «Гипосарт». Определение целесообразности приема того или иного лекарства определяет врач. Иногда препараты комбинируются для достижения выраженного и стойкого терапевтического эффекта.
Что лучше – «Гипосарт» или «Телзап»?
В основе «Телзапа» – другое действующее вещество. А именно, телмисартан. Концентрация действующего вещества в таблетках варьируется от 40 мг до 80 мг. Несмотря на сходство показаний и механизма действия, лекарства должны подбираться врачом на основании диагностических показателей, индивидуальных особенностей, эффективности прошлого лечения и других критериев.
Что лучше – «Гипосарт» или «Ордисс»?
«Ордисс» состоит из того же действующего вещества, что и «Гипосарт». Дозировки также вариативны. «Ордисс» производится израильским концерном «ТЕВА». Однако стоимость препаратов практически идентична.
«Гипосарт» и «Небилет»: совместимость
«Небилет» относится к категории бета-адреноблокаторов. Сочетание двух препаратов способно оказать выраженное гипотензивное действие. Указанная комбинация может повышать уровни креатинина и мочевины в крови. Совместное применение лекарств допустимо, но только с назначения врача и при исключении факторов риска.
«Гипосарт» – эффективное антигипертензивное средство, которое может помочь контролировать уровень артериального давления и не допускать его критического повышения. Он имеет меньшее число противопоказаний и ограничений, чем многие другие препараты против повышенного давления, однако принимать его следует только под контролем врача. Будьте благоразумны, берегите здоровье и доверяйте терапию профессионалам.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Аналоги Гипосарт
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 303
Фармакологическое действие
Ангиотензин второго типа – основной фермент, по причине действия которого возникают патогенные состояния, сопровождающиеся повышением артериального давления, сердечной недостаточностью и другими патологиями функционирования сердечной мышцы. Необходимо средство, которое быстро и эффективно нейтрализует этот эффект ангиотензина. Влияние кандерастана, находящегося в составе Гипосарта, приводит к плавному снижению артериального давления за счет понижения общего периферического сосудистого сопротивления. При этом частота сердечных ритмов остается стабильной. Выраженная гипотензивная эффективность кандерастана становится заметной спустя два часа после приема лекарства, ее длительность обычно составляет двадцать четыре часа. Добиться желаемого терапевтического эффекта можно только при курсовом употреблении препарата на протяжении месяца. Кроме того, прием кандерастана способствует заметному снижению смертности среди больных, страдающих сердечной недостаточностью хронического характера. На эффективность лекарства никоим образом не влияет возраст и пол пациента. Гипосарт может стать частью комбинированной терапии сердечно-сосудистых заболеваний в комплексе с препаратами из группы тиазидных диуретиков, а также применятся в качестве монотерапевтического средства.
Максимальной концентрации в плазме крови человека кандерастан достигает спустя три часа после перорального приема. Биодоступность препарата составляет тридцать четыре процента. Выведение лекарственного вещества из организма осуществляется вместе с желчью (56%), в форме неактивного метаболита (10%), вместе с мочой(26%). Большая часть лекарства выводится через три дня.
Форма выпуска, состав и упаковка
Гипосарт производится и отпускается в виде таблеток для перорального употребления, которые упаковываются в алюминиевые блистеры. В одном таком блистере находится по четырнадцать таблеток, а количество блистеров в картонной упаковке составляет один, два или четыре штуки. Лекарственная форма также отличается по содержанию в одной таблетке активного действующего компонента. Оно может составлять восемь, шестнадцать или тридцать два миллиграмма кандерастана. Таблетки имеют круглую плоскую форму, белый оттенок, разделительную черту на них, а также выгравированную дозировку кандерастана на них (числовые символы 8, 16, 32). Кроме самих блистеров с таблетками, в картонную упаковку с лекарственным средством помещается инструкция по его применению, в которой приводится детальное описание свойств лекарства, а также особенностей его употребления.
В состав одной таблетки Гипосарта кроме кандерастана в форме цилексетила входят дополнительные составляющие: моногидрат лактозы, гипролоза, стеарат магния, макрогол, кукурузный крахмал, а также красители.
Производителем лекарства является польская фармацевтическая корпорация Polpharma SA, которая занимается изготовление кардиологических, неврологических, гастроэнтерологических препаратов. Офис компании располагается в польском городе Староград-Гданьском. За время своего существования (с 1935-го года) фирма получила широкую известность во многих странах мира. В том числе, потребители из России оставляют положительные отзывы о Гипосарте, который помог им и их близким людям справиться с различными сердечно-сосудистыми патологиями, которые мешают нормальной жизни.
Показания
Гипосарт целесообразно назначать пациентам, страдающим от различных сердечно-сосудистых заболеваний, которые сопровождаются повышением артериального давления, нестабильностью ритмов сокращения сердца и другими неприятными симптомами. Выраженная эффективность препарата отмечается при лечении и профилактике эссенциальной и вторичной артериальной гипертензии, застойной и левожелудочковой сердечной недостаточности. При наличии хронических нарушений функционирования сердечной мышцы, а также дисфункциях сердечных сокращений левого желудочка препарат рекомендуется в качестве дополнительного терапевтического средства, назначаемого совместно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Перед началом использования лекарственного средства необходимо обратиться в медицинское учреждение, пройти ряд диагностических обследований для установки точного диагноза. Начинать употребление Гипосарта желательно по назначению врача. Помните, что самолечение может не только не дать желаемого эффекта, но и усугубить ситуацию, ведь не все сердечно-сосудистые нарушения сопровождаются повышением артериального давления. Обсудите с кардиологом целесообразность назначения препарата, оцените все риски и положительные моменты, ведь это напрямую повлияет на ваше здоровье.
Противопоказания
При наличии у пациента индивидуальной гиперчувствительности к кандерастану и другим составляющим препарата рекомендуется прекратить прием Гипосарта и заменить его другим лекарственным средством. Также запрет на употребление лекарства накладывается на пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, имеющих дефицит лактазы, а также нарушения всасывания глюкозы. При тяжелых нарушениях функционирования печени и почек (при показателе скорости клубочковой фильтрации ниже шестидесяти миллилитров в минуту) рекомендуется воздержаться от приема, особенно в комбинации с препаратами, содержащими алискирен в составе. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным, сопоставляя возможную пользу для материнского организма с потенциальными опасностями для плода. Кандерастан может приводить к возникновению аномалий развития плода – нарушениям формирования мочевыделительной системы, замедленному формированию костей черепа, уменьшению объема околоплодных вод. Поэтому лучше отменить препарат при подтверждении факта беременности. Если мать принимала кандерастан во время вынашивания ребенка, то новорожденный должен находиться под тщательным контролем врачей ввиду возможного появления у него пониженного артериального давления. Имеется недостаточное число сведений о том, выделяется ли лекарственное вещество вместе с грудным молоком, поэтому матерям в период лактации лучше отказаться от употребления препарата. Препарат не рекомендуется для использования среди индивидов, не достигших восемнадцатилетнего возраста ввиду недостаточной изученности безопасности лекарства для данной возрастной группы. С осторожностью лекарственное средство следует применять индивидам, у которых имеется двухстороннее сужение почечных артерий, сужение клапана аорты, ишемическая болезнь сердца, а также тем пациентам, которым проводились оперативные вмешательства на сердце и почках. Решение о целесообразности назначения препарата принимается исключительно врачом после осмотра пациента и постановки диагноза.
Способ применения и дозы
Гипосарт предназначен для единоразового перорального применения, то есть употребления внутрь таблетки без рассасывания и пережевывания. Таблетку следует запивать достаточным количеством питьевой воды без газа. Препарат может приниматься в любое время суток, независимо от времени приема пищи. При повышенном артериальном давлении рекомендуется начинать с дозировки в восемь миллиграмм кандерастана. При необходимости суточная доза может быть увеличена в несколько раз, но не более чем до тридцати двух миллиграммов кандерастана в день. Удваивание дозы рекомендуется выполнять только после двухнедельного употребления препарата. Любые изменения дозирования препарата осуществляются по назначению врача. Достичь желаемого терапевтического эффекта можно при постоянном ежедневном употреблении лекарства на протяжении месяца. При отсутствии желаемого действия возможно дополнительное назначение препарата из группы тиазидных диуретиков (в частности гидрохлоротиазида). Это позволит получить дополнительное антигипертензивное действие.
Для пациентов с наличием дисфункций работы почек при показателе выработки креатинина от тридцати до восьмидесяти миллилитров в минуту, в том числе и тех, кто проходит процедуру гемодиализа, рекомендуемая стартовая доза равняется четырем миллиграммам кандерастана. Не требуется корректирования режима дозирования для пожилых больных. Они принимают препарат по той же схеме, которая описана выше.
Не следует уклоняться от установленного курса лечения, принимать препарат необходимо четко по рекомендованной лечащим врачом схеме, чтобы ускорить выздоровление и избежать негативных побочных реакций. Прежде чем купить Гипосарт ознакомьтесь со сведениями о дозировке.
Побочные действия
При употреблении Гипосарта существует незначительная вероятность появления побочных реакций на действие препарата. Они носят слабовыраженный характер и зачастую проходят на начальных стадиях применения лекарства после того как организм привыкнет к воздействию кандерастана. По классификации, разработанной Всемирной организацией здравоохранения, побочные действия встречаются со следующей частотой: головокружения, головные боли, воспаления носоглотки, кашлевой рефлекс, выраженное понижение артериального давления (один раз на сто случаев использования); лейкопения, тошнота, рвота, функциональные нарушения работы печени, суставные боли (один раз на десять тысяч случаев использования). Отмечается, что при постоянном употреблении Гипосарта наблюдается увеличение содержания калия и натрия, которое постепенно приходит в норму. Возникновение побочных эффектов возможно в случае наличия у индивида аллергической реакции на какой-либо из компонентов препарата и проявляется оно в виде покраснения кожи, сыпи, крапивницы либо ангионевротического отека. При возникновении любых неприятных проявлений, которые не проходят в течение нескольких дней, рекомендуется приостановить прием лекарства и обратиться за квалифицированной помощью в медицинское учреждение.
Передозировка
Во избежание возникновения неприятной симптоматики рекомендуется соблюдать указанный в инструкции режим дозирования Гипосарта. Повышенной дозой считается употребление более тридцати двух миллиграммов кандерастана в сутки. В таком случае вы рискуете навредить своему здоровью. Передозировка сопровождается чрезмерным снижением артериального давления, что крайне опасно. Также может повышаться частота сердечных сокращений, наблюдаться полуобморочное состояние. При появлении подобных признаков пациента следует незамедлительно поместить в лежачее положение и приподнять его ноги. Медикаментозная терапия предполагает внутривенное введение 0,9-процентного раствора хлорида натрия. Также могут быть назначены другие препараты для устранения симптоматических проявлений передозировки. Терапия проводится исключительно врачами. При передозировке необходима госпитализация больного с целью проведения дальнейших терапевтических мероприятий в больнице. Чрезмерное превышение суточной дозы может быть крайне опасным для здоровья, в том числе привести к летальному исходу.
Лекарственное взаимодействие
Допускается одновременное употребление Гипосарта вместе с лекарственными препаратами из группы тиазидных диуретиков, сердечных гликозидов, бета-андреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. При наличии у больного сахарного диабета или нарушений функционирования почек запрещено одновременное использование кандерастана и алискиренсодержащих препаратов. В ходе клинических испытаний была подтверждена безопасность комбинирования кандерастана с варфарином, дигоксином, нифедипином, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и оральными средствами контрацепции. Применение вместе с калийсодержащими лекарствами, препаратами калия, амилоридом, спиронолактоном, триамтереном, эплереноном приводит к чрезмерному накоплению калия, что может стать причиной развития гиперкалиемии. Комбинирование с ацетилсалициловой кислотой приводит к снижению антигипертензивного эффекта Гипосарта. Нельзя применять блокаторы ангиотензина второго типа вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами, так как в этом случае существует повышенный риск снижения функциональности почек, особенно среди пожилых пациентов. Во время прохождения курса лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков. Терапия кандерастаном предполагает получение достаточного количества жидкости. Согласовывайте с доктором любые лекарственные взаимодействия, так как бесконтрольное комбинирование может не только снизить эффективность средства, но и повлечь за собой проблемы со здоровьем.
Особые указания
1) Среди пациентов негроидной расы эффект Гипосарта по снижению артериального давления менее выражен, поэтому для них рекомендуется назначение повышенных доз кандерастана, но в пределах допустимой суточной дозировки.
2) При наличии у больного функциональной недостаточностью почек необходим строгий контроль за уровнем выработки креатинина и тщательный подбор дозировки кандерастана.
3) Необходимо проведение лабораторных исследований показателей содержания калия при употреблении кандерастана совместно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
4) Индивидуальный подбор суточной дозировки необходим пациентам, которые проходят процедуру гемодиализа.
5) У пациентов, страдающих двухсторонним сужением почечной артерии, может наблюдаться повышенное содержание мочевой кислоты в крови и креатинина при употреблении блокаторов ангиотензина второго типа.
6) Не имеется данных о применении Гипосарта пациентами, недавно перенесшими хирургическое вмешательство по трансплантации почки.
7) Недопустимо проведение каких-либо операций под общей анестезией во время прохождения курса лечения с употреблением кандерастана.
Рекомендуется осторожное применение среди больных, у которых имеется сужение аортального клапана.
9) Пациенты, страдающие первичным гиперальдостеронизмом, невосприимчивы к препаратам, влияющим на показатели артериального давления.
10) У больных с дисфункциями работы сердца хронического характера может развиться гиперкалиемия на фоне употребления Гипосарта. Поэтому у таких больных рекомендуется осуществлять постоянный контроль над содержанием калия в сыворотке крови.
Препарат не вызывает сонливости, головных болей, нарушений зрительного восприятия и других симптомов, которые могли бы препятствовать управлению автотранспортом. Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем и какими-либо другими транспортными средствами, занятий любыми видами деятельности, требующими предельной сосредоточенности. Несоблюдение этой рекомендации может привести к дорожно-транспортным происшествиям, что чревато получением травм, вредящим вашему здоровью и здоровью окружающих людей.
Условия и сроки хранения
Приобрести Гипосарт в Москве можно исключительно по предъявлению фармацевту рецепта, назначенного врачом. Не допускается безрецептурный отпуск препарата. Хранение Гипосарта рекомендуется в упаковке, которая защищает фармацевтическое средство от попадания солнечного света и влаги. Храните в помещении с ограниченным для детей доступом при температуре, не превышающей двадцать пять градусов по шкале Цельсия. Срок годности продукта составляет два года от даты изготовления, указанной на упаковке.
Заказать Гипосарт вы можете в нашем интернет-магазине по доступной цене. Мы предлагаем оригинальные товары от производителя, изготовленные согласно международным стандартам качества. Цена лекарства зависит от лекарственной формы и количества таблеток в картонной упаковке.
Официальным импортером Гипосарта в России является фармацевтический комбинат «Акрихин», который расположен в городе Старая Куправа Ногинского района Московской области.
Информация о Гипосарте представлена в ознакомительных целях и не может быть использована для самолечения. Только врач принимает решение о целесообразности применения препарата, режиме его дозировки и способах употребления. Берегите свое здоровье, а также здоровье своих родных и близких!
Цены на Гипосарт в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 303 руб.