Previcox для людей инструкция по применению взрослым

📜 Инструкция по применению Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг

💊 Состав препарата Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг

✅ Применение препарата Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг

📅 Условия хранения Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг

⏳ Срок годности Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг

---

Инструкция #

по применению Превикокс таблеток 57 мг и 227 мг собакам в качестве противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего средства

(организация-разработчик: компания «Merial», Франция)

I. Общие сведения

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг (Previcox 57 mg and 227 mg taЫets).
Международное непатентованное наименование: фирококсиб.
2. Лекарственная форма: таблетки для орального применения.
Превикокс таблетки в качестве действующего вещества содержит фирококсиб — 24% (в зависимости от дозировки, соответственно 57 мг и 227 мг в таблетке), а также вспомогательные вещества: моногидрат лактозы — 49,3%, микрокристаллическую целлюлозу — 15%, гидроксипропилцеллюлозу — 3,0%, кроскарамеллозу — 2,8%, коллоидный диоксид кремния — 0,5%, вкусовые и ароматические вещества (ароматизатор со вкусом копченого мяса «Chartor Hickory smoke flavor» и карамель) — 5%, пигменты — желтый и красный оксиды железа — 0,4%.
По внешнему виду препарат представляет собой таблетки коричневого цвета, округлой формы, выпуклые, на одной стороне таблетки риска и гравировка «М и дозировка».
3. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг выпускают расфасованным по 10 таблеток в блистеры, упакованные по 1, 3 или 18 штук в картонные коробки, или по 60 таблеток в полиэтиленовые флаконы объемом 30 см3 (для таблеток 57 мг) или 100 см3 (для таблеток 227 мг), укупоренные навинчивающейся полиэтиленовой крышкой с защитой от вскрытия детьми и упакованные поштучно в картонные коробки. В каждую картонную коробку вложена инструкция по применению.
4. Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре от 0°С до 30°С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 4 года с даты производства. Неиспользованную половину таблетки допускается хранить в блистере не более 7 дней.
Запрещается использовать лекарственный препарат по истечении срока годности.
5. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг следует хранить в недоступном для детей месте.
6. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II.Фармакологические свойства

7. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг относятся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Фирококсиб, входящий в состав препарата, является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (СОХ-2), избирательно нарушает образование простагландинов, участвующих в формировании воспалительной реакции, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Действует преимущественно в очаге воспаления и практически не влияет на продукцию простагландинов, регулирующих почечный кровоток и целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Оказывает болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
После перорального введения собакам в рекомендованной дозе фирококсиб быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается через 1,25 часа. Период полувыведения составляет 8 часов. Фирококсиб практически полностью связывается с белками крови, метаболизируется в печени, выводится с желчью через кишечник.
Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг по степени воздействия на организм относятся к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах не оказывают сенсибилизирующего, тератогенного и эмбриотоксического действия.

III.Порядок применения

8. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг назначают собакам в качестве противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего средства при лечении остеоартрозов, а также после ортопедических, стоматологических операций и операций на мягких тканях.
9. Противопоказанием к применению является повышенная индивидуальная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе).
Запрещается применять препарат беременным и лактирующим самкам, щенкам до 1 О­недельного возраста и собакам с массой менее 3 кг, а также животным с желудочно­кишечными кровотечениями, заболеваниями крови, при геморрагическом синдроме и тяжелой форме почечной и печеночной недостаточности.
10. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг применяют собакам индивидуально перорально один раз в сутки в дозе 5 мг фирококсиба на 1 кг массы животного в соответствии с таблицей:

Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг обладают привлекательным ароматом и вкусом, поэтому охотно поедаются собаками, в случае отказа от препарата его скармливают с кормом.
Продолжительность курса лечения при остеоартрозах зависит от состояния животного и определяется лечащим ветеринарным врачом. Применение препарата более 90 дней следует проводить под регулярным контролем ветеринарного врача.
Для облегчения послеоперационных болей и воспаления при операциях на мягких тканях, ортопедических и стоматологических операциях препарат применяют за 2 часа до начала операции, а затем по необходимости 1 раз в сутки, в течение 2-3 суток.
11. При передозировке препарата у животного может наблюдаться избыточное слюноотделение, расстройство желудочно-кишечного тракта, угнетенное состояние.
12. Особенностей действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.
13. Следует избегать нарушений схемы применения препарата, так как это может привести к снижению его эффективности. При пропуске очередной дозы препарата его применение необходимо возобновить в предусмотренной дозировке и по той же схеме.
14. При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. У некоторых животных после применения препарата может возникать раздражение слизистой желудка, рвота и диарея, которые исчезают самопроизвольно и обычно не требуют дополнительного медицинского вмешательства. Если указанные симптомы не исчезают, в фекалиях появляется кровь, снижается масса животного, или у животного проявились аллергические реакции, применение препарата следует прекратить и обратиться к лечащему ветеринарному врачу.
15. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг не следует применять одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикостероидами.
16. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг не предназначены для применения продуктивным животным.

IV. Mepы личной профилактики

17. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу. После работы с лекарственным препаратом следует вымыть руки с мылом.
18. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом. В случае проявления аллергических реакций и/или при случайном попадании Превикокс таблеток 57 мг и 227 мг в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение, имея при себе этикетку или инструкцию по применению препарата.
19. Пустую упаковку из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей; её помещают в целлофановый пакет и утилизируют с бытовыми отходами.
20. Организация-производитель: компания «Merial» 29 av. Тоnу Gamier, 69007, Lyon, France.
Адрес места производства «Merial», 4 chemin du Calquet, 31000, Toulouse, France.

Инструкция разработана компанией «Merial» (Франция) совместно с Бизнес­подразделением «Мериал» (r. Москва).

Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.

Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.

Как работают НПВП?

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.

Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.

По своему обезболивающему действию они используются в следующих случаях:

• при ревматических болях;
• при воспалительных заболеваниях;
• при дегенеративных процессах в организме.

Также назначаются при неревматических заболеваниях, таких как мигрень и любой воспалительный процесс. Широко используются при переломах, вывихах и растяжении связок.

Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.

Возможные побочные эффекты:

• дисфункции кишечника;
• внутреннее кровоизлияние;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• отек нижних конечностей и лица;
• повышение артериального давления;
• аллергические реакции.

Чтобы снизить риск негативных последствий, специалисты при выборе медикаментозного средства стараются отдавать предпочтение тем, которые обладают селективным действием. По словам врачей, эти средства оказывают минимально негативное воздействие на пищеварительный тракт. В некоторых случаях НПВП можно принимать в сочетании с противоязвенными средствами, если это необходимо.
Также можно избежать побочных эффектов при выборе правильного режима и дозировки. Рекомендуется принимать нестероидные противовоспалительные препараты с пищей.

Существуют определенные правила приема НПВП:

1. Капсулы или таблетки следует запивать большим количеством воды (не менее 200 мл). Таким образом, предотвращается разрушение слизистой оболочки желудка.
2. Не рекомендуется принимать два разных препарата в один и тот же день. В противном случае побочные эффекты могут увеличиваться без повышения эффективности.
3. Прежде чем принимать лекарства, нужно внимательно прочитать инструкцию.

Залог успешного лечения и отсутствия осложнений – предварительная консультация с врачом. Специалист сначала проводит обследование и на основании установленного диагноза назначает наиболее подходящее средство.

Классификация НПВП

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.

Таблица — Условная классификация на 4 группы по механизму действия

Механизм действия	Группы
Селективные ЦОГ-1	ацетилсалициловая кислота (низкие дозы).
Неселективные ингибиторы ЦОГ	«стандартные» НПВП.
Преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ-2	мелоксикам, нимесулид.
Высокоселективные (специфические) ингибиторы ЦОГ-2	коксибы.

Альтернативный вариант: хондропротекторы, назначаются при наличии серьезных противопоказаний. Они также эффективны против суставных патологий и остеохондроза, не оказывая на внутренние органы и системы отрицательного действия. Хондропротекторы снижают необходимость в использовании парацетамола и НПВП.

Рейтинг нестероидных противовоспалительных препаратов

НПВП нового поколения широко используются в различных областях медицины в качестве терапевтических средств. Их назначают в терапии патологических процессов в области суставов, т. к. действующие и вспомогательные компоненты не разрушают хрящевые структуры.

Предлагаем список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения, которые обладают избирательным действием. Они эффективно справляются с поставленными задачами, но могут вызвать побочные реакции. Именно поэтому рекомендована предварительная консультация с врачом. Без врачебного контроля принимать НПВП можно не более 3 дней подряд.

№1 – «Ибупрофен» (Борисовский завод, республика Беларусь)

Открывает список нестероидных противовоспалительных препаратов для суставов. Производное фенилпропионовой кислоты находится на первом месте среди лучших НПВП. Таблетки используются для лечения всех видов боли, в том числе тех, которые возникают в контексте артрита или артроза. По данным Всемирной Организации Здравоохранения, это лекарство доступно во всем мире и считается одним из самых безопасных среди аспирина, парацетамола и др.

Активное вещество ингибирует фермент, так называемую циклооксигеназу, которая превращается в простагландины и тромбоксаны (вещества, которые вызывают воспаление мышечных тканей). Уменьшает выделение таких веществ, что делает его эффективным для облегчения дискомфорта, вызванного воспалением.

«Ибупрофен» уменьшает симптомы лихорадки и многих видов боли: головные, горловые, мышечные, зубные, и те, которые связаны с артритом. Снимает спазмы, которые поражают нижнюю часть живота и распространены при менструации.

№2 – «Долгит» (Dolorgiet, Германия)

Крем «Долгит» предназначен для наружного применения. Производное фенилпропионовой кислоты обладает анальгезирующим и противовоспалительным действием.
Преимущества использования заключаются в следующем:

• увеличивает объем движения в суставах;
• устраняет утреннюю скованность.

Назначается в качестве обезболивающего средства, которое эффективно справляется с воспалительными процессами.

№3 – «Нурофен Экспресс Форте» (Reckitt Benckiser, Нидерланды)

Капсулы назначаются при болевом синдроме различного происхождения. Быстро справляется с невралгией, а также облегчает состояние при менструациях. Используется для купирования суставного и мышечного дискомфорта при гриппе и простуде. Предназначен для взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Недопустимо использовать более 3 шт. (1200 мг) на протяжении 24 часов.

Противопоказания: аллергия на ибупрофен или любой другой компонент, который входит в состав. Недопустимо использовать при бронхиальной астме, язве желудка, перфорации кишечника, тяжелой печеночной, почечной или сердечной недостаточности. Не рекомендуется принимать на III триместре беременности.

№4 – «Найз» (Dr. Reddy’s Laboratories, Индия)

Основным действующим веществом является нимесулид. Активный компонент блокирует синтез простагландина, устраняя воспаление. Нимесулид в таблетках помимо эффекта анальгезии обладает антиоксидантным и противоотечным действием.

«Найз» в таблетированной форме назначается для облегчения симптомов при остеоартрите, бурсите, тендините, ревматизме, невралгии и миалгии, лихорадке, а также анкилозирующем спондилоартрите. С его помощью мышечные или позвоночные боли уменьшаются, снижается интенсивность посттравматического синдрома, блокируется развитие инфекционных поражений.

№5 – «Вольтарен Эмульгель» (Novartis Pharma, Швейцария)

Препарат для местного нанесения содержит диклофенак, который уменьшает дискомфорт и снимает воспаление. Эмульсия в виде геля проникает быстро в кожу, начиная действовать практически моментально.
Выпускается в форме геля для наружного применения в тубах по 50 г (цена: 515 руб.) и 100 г (цена: 769 руб.).

Назначается «Вольтарен Эмульгель» взрослым и детям в возрасте от 14 лет и старше:

• для снятия отека при травмах мягких тканей, сухожилий, мышечных и суставных структур;
• при локализованном ревматизме, тендините, бурсите;
• для облегчения состояния при некоторых формах ревматизма.

Рекомендовано не превышать дозу, о которой идет речь в инструкции по применению, если иное не прописано врачом.

№6 – «Нимесил» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

Гранулы для приготовления суспензии широко используются после хирургического вмешательства, при артрите или других поражениях опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются ухудшением самочувствия. Эффективно устраняет лихорадку, которая может возникать при инфекционных процессах или по другим причинам. «Нимесил» — это эффективный способ нормализации состояния суставов и мягких тканей. Его назначают также при сосудистых, гинекологических и урологических нарушениях. Среди других показаний следует выделить дегенеративные и воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата.

Запрещается использовать в педиатрии, если врач не согласует иное индивидуально. Эффект наступает практически моментально и длится на протяжении 6 часов.

№7 – «Нимесулид» (Озон ООО, Республика Македония)

Показан при артрите, тендините и воспалительных процессах, в т. ч. после хирургического вмешательства, при гинекологических и инфекционных болезнях. В ходе прошлых исследований было установлено, что препарат способен оказывать обезболивающее действие довольно быстро — чуть более 20 минут после употребления, поэтому он незаменим для лечения острых состояний. Рекомендуется принимать после еды, запивая достаточным количеством воды.

№8 – «Мелоксикам» (Вертекс, Россия)

Предназначен для облегчения дискомфорта, снижения чувствительности, воспаления и скованности, вызванных остеоартритом и ревматоидным артритом. «Мелоксикам» показан для нормализации состояния и устранения жесткости, вызванных ювенильным ревматоидным артритом (встречается в детском возрасте детей). Относится к классу лекарств, известных как НПВП. Действующий компонент останавливает выработку организмом вещества, которое вызывает боль и воспаление.

№9 – «Кетонал Дуо» (Lek d. d., Словения)

Жаропонижающее, противовоспалительное и болеутоляющее средство характеризуется действием с медленным высвобождением и пролонгированным эффектом. Входит в список лучших нестероидных противовоспалительных препаратов. После приема лекарства, оно всасывается достаточно хорошо из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Биодоступность в общей сложности составляет не менее 90%. Около двух часов после употребления внутрь достигается максимальная концентрация.

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, где сохраняется в течение как минимум 30 ч. Распад лекарства происходит в печени, выведение — через почки.

№10 – «Кетопрофен» (Синтез ОАО, Россия)

Гель снимает утреннюю скованность суставов и вызывает ослабление артралгии. «Кетопрофен» эффективен при мышечных болях и посттравматических поражениях. Перед началом терапии рассматриваются альтернативные варианты лечения. Рекомендуется использовать минимально возможную эффективную дозировку и кратчайшую продолжительность терапии в соответствии с целями лечения.

№11 – «Диклофенак» (Синтез ОАО, Россия)

Входит в список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения. Во время терапии при ревматических заболеваниях уменьшает дискомфорт в суставах (например, в движении и в покое), уменьшает отек и скованность, которая возникает по утрам. В то же время помогает увеличить диапазон движения при болезни сустава. Гель для наружного применения неизбирательно угнетает ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Стабильный эффект развивается через 1-2 недели терапии.

№12 – «Долобене гель» (Merckle, Германия)

Гель содержит болеутоляющий и противовоспалительный активный компонент ибупрофен. Разработан для лечения отека, воспаления суставных мягких тканей (например, слизистых мешков, сухожилий, сухожильных оболочек, связок и суставной капсулы). Можно наносить при спортивных травмах, таких как ушибы, растяжения, деформации.
Продолжительность лечения определяет врач. При ревматических заболеваниях, как правило, достаточно 3 недель. При спортивных и несчастных случаях лечение может составлять до 2 недель.

№13 – «Амелотекс» (Озон ООО, Россия)

Гель разработан на основе мелоксикама. Быстро снимает воспаление и дискомфорт, обладая хондропротекторными свойствами. Негативное воздействие на хрящевую ткань в процессе терапии отсутствует. Преимуществом является увеличение объема движения. Наносить рекомендуется два раза в день на протяжении 3-4 недель.

№14 – «Мовалис» (Boehringer Ingelheim, Испания)

Завершает список распространенных НПВП для лечения суставов. Раствор для внутримышечного введения содержит мелоксикам. Относится к производным эноловой кислоты. Предназначен для стартовой терапии и краткосрочного симптоматического лечения. С другими НПВП одновременно применять недопустимо.

Выводы

Ознакомившись со списком таблеток, гелей и растворов нестероидных противовоспалительных препаратов, можно сделать вывод об эффективности и стоимости лекарственных средств. Но последнее слово должно быть за лечащим врачом. Следует понимать всю ответственность бесконтрольного использования медикаментов.

Не стоит рисковать своим здоровьем и заниматься самолечением нестероидными противовоспалительными средствами. Для назначения эффективной и безопасной терапии обратитесь к специалисту.

Литература:
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_211.htm
https://www.vidal.ru/drugs/clinic-group/157
https://medi.ru/info/11573/
https://www.vidal.ru/drugs/clinic-group/151

Ревмакокс — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-006029

Торговое наименование:

Ревмакокс^®

Международное непатентованное наименование:

Целекоксиб

Лекарственная форма:

капсулы

Состав

1 капсула 100 мг содержит:

Действующее вещество: целекоксиб – 100 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон К30, натрия лаурилсульфат, магния стеарат; состав капсулы: корпус: титана диоксид, желатин; крышечка: индигокармин, титана диоксид, желатин.

1 капсула 200 мг содержит:

Действующее вещество: целекоксиб – 200 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон К30, натрия лаурилсульфат, магния стеарат; состав капсулы: корпус: титана диоксид, желатин; крышечка: титана диоксид, желатин.

Описание

Капсулы 100 мг: твердые желатиновые капсулы №2 с белым корпусом и светло-голубой крышечкой. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
Капсулы 200 мг: твердые желатиновые капсулы №0 белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX:

М01АН01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е₂, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек

Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE₂ и 6-кето-PgF₁ (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В₂ (ТхВ2) и выведение почками 11-дегидро-тромбоксана В₂, метаболита тромбоксана (оба – продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН), транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (С_max) в плазме крови примерно через 2-3 часа. С_max в плазме крови после приема 200 мг – 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. С_max, и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения С_max и AUC происходит менее пропорционально.
Влияние приема пищи

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения С_max примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20%.
Распределение

Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.
Выведение

Целекоксиб выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57% и 27%, соответственно), менее 1% принятой дозы – в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения (Т_1/2) составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, С_max, период полувыведения) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений С_max, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
Раса

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени

Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Нарушение функции почек

У пациентов пожилого возраста со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) >65 мл/мин/1,73 м², связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ. равной 35-60 мл/мин/1,73 м², фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой степени почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.

Показания к применению

• Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
• Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли).
• Лечение первичной дисменореи.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к целекоксибу или вспомогательным веществам препарата.
• Повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидов.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе).
• Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования.
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение.
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
• Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).
• Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии.
• Неконтролируемая артериальная гипертензия.
• Геморрагический инсульт.
• Субарахноидальное кровоизлияние.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения).
• Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения).
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Возраст до 18 лет (нет опыта применения).

С осторожностью

Препарат Ревмакокс^® следует принимать с осторожностью при следующих состояниях:

• заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori;
• одновременное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином, ингибиторами изофермента CYP2C9;
• задержка жидкости и отеки;
• нарушения функции печени средней степени тяжести, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия;
• хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
• значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства);
• заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия;
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия / гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние;
• длительное применение НПВП;
• пациенты пожилого возраста (65 лет и старше), в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела;
• курение;
• туберкулез;
• алкоголизм;
• тяжелые соматические заболевания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Опыт применения целекоксиба у беременных женщин недостаточный. Потенциальный риск применения препарата Ревмакокс^® во время беременности не установлен, но не может быть исключен.
В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене целекоксиба.
Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности.
Применение препарата Ревмакокс^® противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания. При применении во II-III триместре беременности НПВП могут спровоцировать нарушение функции почек у плода, что может привести к уменьшению объема амниотической жидкости или в тяжелых случаях к маловодию. Данные явления могут возникать вскоре после начала лечения и обычно обратимы. Необходимо проводить тщательный мониторинг объема околоплодных вод у беременных женщин, принимающих целекоксиб.
Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком (есть данные о низких концентрациях целекоксиба в грудном молоке). Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Ревмакокс^®, его следует применять минимально возможным коротким курсом в минимально эффективной дозе препарата. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме – 400 мг.
Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема.
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки.
Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки.
Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Пожилые пациенты (65 лет и старше): обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью), следует снизить вдвое начальную рекомендованную дозу препарата. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет.
Нарушение функции почек: у больных с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет (см. разделы «Особые указания», «Противопоказания»).
Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазола (ингибитор изофермента CYP2C9) и препарата Ревмакокс^® следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.
Препарат Ревмакокс^® следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое.

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных эффектов классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Общие: обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто: периферические отеки; повышение артериального давления (АД), включая утяжеление течения артериальной гипертензии;
Нечасто: ощущение «приливов», ощущение сердцебиения:
Редко: проявление сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, дисфагия, рвота;
Нечасто: запоры, отрыжка, гастрит, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит);
Редко: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода;
Очень редко: перфорация кишечника, панкреатит, колит.
Со стороны нервной системы:

Часто: головокружение, бессонница;
Нечасто: беспокойство, депрессия, повышение мышечного тонуса, сонливость, усталость;
Редко: спутанность сознания (психоз), галлюцинация;
Со стороны почек и мочевыделительной системы:

Часто: инфекция мочевыводящих путей.
Нечасто: повышение уровня креатинина, повышение концентрации остаточного азота мочевины.
Со стороны дыхательной системы:

Часто: бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей;
Нечасто: фарингит, ринит;
Со стороны кожных покровов:

Часто: кожный зуд, кожная сыпь;
Нечасто: крапивница, экхимозы;
Редко: алопеция, фотосенсибилизация;
Со стороны крови:

Нечасто: анемия;
Редко: лейкемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств:

Нечасто: шум в ушах, «нечеткость» зрительного восприятия;
Со стороны иммунной системы:

Редко: ангионевротический отек;
Очень редко: буллезные высыпания, анафилактическая реакция.
Со стороны гепатобилиарной системы:

Нечасто: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов (в том числе аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)).
Общие:

Часто: гриппоподобный синдром, отек лица;
Нечасто: обострение аллергических заболеваний;

Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях:
Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилаксия.
Со стороны нервной системы:очень редко – потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, асептический менингит, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: редко – конъюнктивит.
Со стороны сосудов: очень редко – васкулит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны ночек и мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, минимальное нарушение функции почек, гипонатриемия.
Со стороны кожных покровов: очень редко – реакции фоточувствительности, шелушение кожи (включая многоформную эритему и синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко – нарушение менструального цикла, снижение фертильности у женщин.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: очень редко тромбоэмболия легочной артерии.
Системные нарушения: очень редко – боль в грудной клетке.

Передозировка

Клинический опыт передозировки при приеме целекоксиба ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Индукторы изофермента CYP 2С9: Одновременное применение индукторов CYP 2С9, таких как рифампицин, хлорфенамина, прометацина, колестирамина, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.
Варфарин и другие антикоагулянты (например, препараты кумарина, сульфонамиды): при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) / антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление.
У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Ревмакокс^®. Кроме того, необходимо перед началом терапии и периодически во время лечения проводить мониторинг функции почек.
Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином.
Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фарма-кокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон / 35 мкг этинилэстрадиол). При приеме мифепристона, целекоксиб может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.
Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.
Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Дигоксин: возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом.
Противодиабетические препараты для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает Т_1/2.

Особые указания

Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Влияние на сердечно-сосудистую систему

Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата Ревмакокс^®, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих препарат Ревмакокс^®, его следует применять в минимальных эффективных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.
При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после коронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.
Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.
Влияние на желудочно-кишечный тракт

У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно¬сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам.
Совместное применение с пероральными антикоагулянтами

При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия (например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан). Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени (международного протромбинового времени (МНО)), то после начала лечения препаратом Ревмакокс^® или изменения его дозы, у пациентов, одновременно получающих терапию пероральными антикоагулянтами, должна контролироваться антикоагулянтная активность и/или МНО.
Задержка жидкости и отеки

Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих препарат Ревмакокс^®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек

Длительное применение НПВП, в том числе и целекоксиба, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ревмакокс^® у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Ревмакокс^®.
Влияние на функцию печени

Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью). Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.
В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.
Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени после 2-х недель терапии препаратом Ревмакокс^®, в дальнейшем показатели печени должны постоянно контролироваться. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) или системные проявления (например, эозинофилия, кожная сыпь и пр.) следует отменить препарат и обратиться к лечащему врачу.
Анафилактические реакции

При приеме препарата Ревмакокс^®, были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.
Серьезные реакции со стороны кожных покровов

Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Ревмакокс^® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.
Терапия глюкокортикостероидами

Не следует заменять терапию ГКС целекоксибом при лечении глюкокортикостероидной недостаточности. При внезапном прекращении приема ГКС развивается «синдром отмены».
Влияние на органы кроветворения

У пациентов на фоне приема целекоксиба иногда наблюдается анемия. При наличии симптомов анемии или кровопотери следует контролировать показатели гемоглобина и гематокрита. Препарат Ревмакокс^® в указанных дозировках, как правило, не оказывает влияние на количество тромбоцитов, показатели протромбинового времени и активированного частичного тромбопластинового времени, а также не влияет на агрегацию тромбоцитов.
Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9

Пациентам с известным медленным метаболизмом субстратов изофермента CYP2C9 (на основе генотипа или в анамнезе) или с подозрением на такое состояние следует применять препарат Ревмакокс^® с осторожностью. Рекомендуется начать терапию с начальной рекомендуемой дозы, уменьшенной в 2 раза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат Ревмакокс^® может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска

Капсулы 100 мг и 200 мг.
По 10 или 20 капсул в блистер из ПВХ/алюминия.
По 1 или 2 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения:

ООО «ВАЛЕАНТ», 115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия

Производитель готовой лекарственной формы, фасовщик, упаковщик, выпускающий контроль качества:

Атлантик Фарма – Продьюкос Фармасьютикас С.А., Португалия
Руа да Тапада Гранде, 2, Абрунгейр. 2710-089 Синтра

Организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ВАЛЕАНТ», 115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инесса Сидорова
врач-ревматолог высшей квалификационной категории медицинского центра «Ортоклиник»

---

1. Суставы болят только у пожилых людей

---

Коротко: нет.

— Суставы могут болеть в любом возрасте при ряде инфекционных заболеваний (ветряная оспа, корь, скарлатина, гепатит и так далее), при бактериальных инфекциях (тонзиллит), при хронических заболеваниях ЖКТ (синдром раздраженного кишечника, иерсиниоз), при сахарном диабете, гипертиреозе, аутоиммунных заболеваниях и не только. 

У молодых людей нередко проявляет себя синдром дисплазии. Это слабость соединительной ткани. Такой проблемой обычно страдают высокие стройные люди. Особенно часто проявляет себя проблема после нагрузок. Например, если девушка такого телосложения подолгу ходит на высоких каблуках, со временем она может ощутить боль в коленях, голеностопе, стопах. Возможно появление припухлости, что нередко свидетельствует о начале воспалительных процессов в суставах.

Что касается пациентов пожилого возраста, заболевания суставов появляются у них чаще всего из-за истончения хрящевой ткани и других изменений организма.    

Любое заболевание лучше предупредить, чем лечить. Что важно для поддержания здоровья суставов:

• Отсутствие гиподинамии (ограничение двигательной активности, снижение силы сокращения мышц). Я не говорю здесь о спорте, но физкультура, гимнастика, зарядка, частые прогулки должны присутствовать в жизни каждого человека.
• Оптимальный вес. При резком увеличении веса независимо от возраста суставы очень страдают. 
• Сбалансированное питание. Организм ежедневно должен получать питательные вещества. Старайтесь есть побольше овощей и фруктов, не пренебрегайте молочными продуктами (в них много кальция). Кстати, многие считают, что желатин или скорлупа куриного яйца очень полезны для суставов. Но есть все это в большом количестве нет никакого смысла. Целебность данных продуктов, к сожалению, слишком преувеличена. 
• Контроль витамина D. В Беларуси очень мало солнечных дней. Врачи все чаще замечают дефицит этого витамина в крови пациентов, что в свою очередь тоже может привести к ранним суставным синдромам. 

---

2. Суставы могут «ныть» на погоду

---

Коротко: да.

— Люди с болезнями суставов действительно порой метеозависимы и по этой причине могут страдать суставными болями, особенно в ночное время суток. 

Все дело в том, что из-за изменения барометрического давления на улице у метеозависимых людей повышается внутрикостное кровяное давление. Есть даже такое понятие, как «суставная мигрень», механизм тот же, что и при обычной мигрени, только болят при этом кости и суставы.

— Кстати, суставы могут болеть по ночам даже у абсолютно здоровых людей. Но основной триггер суставных болей в таком случае — перенапряжение, если до этого человек испытывал чрезмерные физические нагрузки на суставы. Но, как правило, подобные боли появляются нечасто.

Пациенты, страдающие хроническими болезнями, нередко предчувствуют изменения погоды. Все из-за того, что барометрическое давление может измениться задолго до того, как изменяется погода.

По-разному могут реагировать суставы на холод и на тепло. Есть ряд суставных заболеваний, для которых холод является панацеей. Например, чтобы предупредить подбирающийся приступ боли при подагре (когда только начинает появляться покалывающее ощущение или жжение в суставах, но пока нет покраснения), нужно приложить к очагу что-то холодное. Не всегда, но часто такая тактика предотвращает развитие приступа.  

При узелковой форме остеоартроза холод, наоборот, категорически противопоказан! Нельзя даже мыть руки в холодной воде, так как это может привести к ухудшению состояния суставов. Поэтому так важно точно знать, какая именно у вас проблема. 

Некоторые люди надеются, что если они переедут в другую страну с более холодным или теплым климатом, боль уйдет, но хронические суставные синдромы — заболевания серьезные. Переезд проблему не решит. Необходимо постоянное лечение с применением определенных препаратов.  

---

3. Боль в суставах происходит от «отложения солей» 

---

Коротко: нет.

— Никакие соли в наших суставах не откладываются. Те наросты, которые врачи иногда видят на рентгеновском снимке, — это на самом деле особая костно-хрящевая структура. 

Появляются наросты из-за перенапряжения сустава, потому что в нем уже начали происходить некоторые изменения (например, истончился хрящевой слой). Человек, чтобы избежать дискомфорта в этом месте, рефлекторно принимает нефизиологичное положение тела, и организм начинает наращивать возле сустава своеобразный корсет для поддержки и защиты, однако все это причиняет большой дискомфорт.

---

4. Заболевания суставов передаются по наследству

---

Коротко: да, но не всегда.

— Существует ряд наследственно-детерминированных заболеваний. Но стоит понимать, что передается не само заболевание, а лишь предрасположенность. То есть если у кого-то из родственников были проблемы с суставами, это вовсе не значит, что у вас тоже с гарантией в 100% появится эта болезнь. 

Все зависит от предрасполагающих факторов. Должно быть что-то, что послужит причиной запуска проблемы. Например, если человек недолечил вирусную инфекцию или если у него псориаз, который нередко тоже приводит к развитию суставных заболеваний и так далее. 

— Передача наследственных заболеваний не зависит от пола, но есть некоторая статистика по частоте заболеваний среди представителей разных полов. Например, болезнью Бехтерева чаще заболевают мужчины, а ревматоидным артритом — женщины.

---

5. Если суставы хрустят, это плохо

---

Коротко: смотря, как хрустят.

— Хруст бывает безобидный и патологический. В первом случае, у человека просто слабые соединительные ткани, но это не заболевание, а физиологическая особенность организма. 

Как безобидный хруст отличить от патологического? Все просто. Если вы слышите хруст в суставе после одного сгиба, а при повторной манипуляции никаких звуков больше нет, значит бояться нечего. А вот если суставы хрустят при каждом движении и если при этом вы еще и ощущаете боль, то тут уже обязательно стоит обратиться к врачу.

— Иногда хрустеть суставами входит в привычку. И она, конечно, плохая. Потому что таким образом регулярно растягивается связочный аппарат, а микротравматизация связок в дальнейшем может привести к ранним формам артроза. По той же причине людям со слабой соединительной тканью не рекомендуется чрезмерная физическая нагрузка.

---

6. Если суставы болят, нужно забыть о спорте

---

Коротко: главное — без фанатизма.

— Если мы говорим о профессиональном спорте, где люди, нацеленные на результат, занимаются усиленно и порой чрезмерно, то да, такой спорт очень вреден для суставов. Если мы говорим о спорте для своего здоровья, это другая история. 

Для того чтобы поддерживать суставы в форме, нужен хороший мышечный каркас. Мышцы должны работать. А для этого нужна физкультура. Хорошо подходят: гимнастика, пилатес, йога и любая другая физическая нагрузка, которая не предполагает перенапряжения суставов. Причем заниматься нужно до первого утомления. Не стоит выбиваться из сил. Лучше делать упражнения в меньшем количестве, но часто, чем помногу, но раз в неделю. 

— Будьте осторожны в бассейне. Плавание полезно для суставов, но важно, чтобы вы правильно выполняли технику. Плавать на животе с поднятой вверх головой при проблемах с суставами очень вредно, так как страдает шея, а от нее проблема может распространиться дальше. Если не уверены в своей технике плавания, лучше старайтесь плавать на спине. 

---

7. При болезнях суставов придется отказаться от помидоров, сладостей и копченостей

---

Коротко: зависит от диагноза. 

— Если у человека подагра, то да, ему лучше исключить помидоры из рациона. Пасленовые растения способны увеличивать воспалительный процесс и интенсивность болевого синдрома в области пораженных суставов. 

Что касается копченостей и сладостей, проблема тут лишь в том, что подобные продукты можно отнести к вредным и провоцирующим лишний вес, а лишний вес опасен для суставов.

При других суставных заболеваниях никакой особой диеты не назначается в принципе.

---

8. В болезнях суставов сегодня виноваты гаджеты

---

Коротко: отчасти.

— Да, отрицать этот факт сложно, но виноваты тут даже не сами гаджеты, а слишком длительное время их использования. Компьютеры, планшеты и телефоны склоняют нас к гиподинамии, а отсутствие движения крайне опасно для организма. Гиподинамия = слабые мышцы, а слабые мышцы приводят к появлению проблем с суставами.   

Кроме того, из-за гаджетов у человека перенапрягаются мышцы шеи, спины, поясничного отдела. Это приводит к нарушению обмена веществ, нарастанию холестерина, липидного спектра протеидов низкой плотности. Грубо говоря, не сжигаются те жиры, которые должны уходить. 

Страдают и руки. От постоянной работы с клавиатурой и мышкой может появиться так называемый тоннельный синдром. Если вовремя не обратить на это внимание, возможно повреждение связочного аппарата кистей, что нередко требует даже хирургического вмешательства.

— Поэтому, если ваша работа связана с гаджетами, старайтесь делать перерыв каждые 30-40 минут. Минут 20 походите, разомнитесь, сделайте пару полезных упражнений, поприседайте, повращайте головой. А после работы выйдите на одну-две остановки раньше и прогуляйтесь домой пешком.   

---

9. Болезни суставов полностью вылечить нереально

---

Коротко: чаще да, чем нет.

— Если у пациента наблюдаются явные изменения в суставе (а эти изменения оцениваются по шкале из 4 ступеней), стоит понимать, если уже появилась первая степень, стать нулевой она не сможет. 

Особенно сложно обстоят дела с хроническими суставными заболеваниями, они уж точно остаются с человеком на всю его жизнь. Задача докторов в такой ситуации — не допустить прогрессирования суставного синдрома и улучшить качество жизни пациента. В одних случаях этого удается достичь и человек испытывает минимальный дискомфорт. В других — приходится прибегать к протезированию. 

---

10. Если сустав начал разрушаться, остановить это невозможно. Можно лишь заменить его искусственным

---

Коротко: да, если говорить о последней стадии.

—  Вопрос о протезировании поднимается при четвертой, самой тяжелой степени разрушения. Из-за недостатка хрящевой ткани начинает формироваться анкилоз (неподвижность сустава, наступающая в результате образования костного, хрящевого или фиброзного сращения суставных концов сочленяющихся костей). Чаще всего такой сценарий протекает в тазобедренном суставе и в коленных суставах. Именно они и протезируются в большинстве случаев. 

Кстати, операции проводятся в любом возрасте. Искусственные суставы обычно титановые, то есть металлические, но за исключением редких случаев организм этот материал не отторгает. Со временем человек полностью привыкает к новому суставу, вспоминая про него только в аэропорту, когда нужно предупредить сотрудников таможенной службы о том, что у него имеется такой протез. Для подтверждения данного факта после операции пациенту выдается специальная справка. 

Фото: Александр Задорин

Превикокс

ИНСТРУКЦИЯ по применению Превикокс таблеток 57 мг и 227 мг

собакам в качестве противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего средства

(организация-разработчик: компания «Merial»,

Франция)

1. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

1 Торговое наименование лекарственного препарата: Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг (Previcox 57 mg and 227 mg tablets). Международное непатентованное наименование: фирококсиб

2. Лекарственная форма: таблетки для орального применения.

Препарат в качестве действующего вещества содержит фирококсиб — 24% (в зависимости от дозировки, соответственно 57 и 227 мг в таблетке); а также вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы — 49,3%, микрокристаллическая целлюлоза — 15%, гидроксипропилцеллюлоза -3,0%, кроскарамеллоза — 2,8%; коллоидный диоксид кремния — 0,5%; вкусовые и ароматические вещества (ароматизатор со вкусом копченого мяса «Chartor Hickory smoke flavor» и карамель) — 5%; пигменты- желтый и красный оксиды железа — 0,4%. По внешнему виду препарат представляет собой таблетки коричневого цвета, округлой формы, выпуклые, гравированные, с риской.

3. Препарат выпускают расфасованным по 10 таблеток в блистеры, упакованные по 1, 3 и 18 блистеров в картонные коробки вместе с инструкцией по применению.

4. Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре от 0°С до 30°С Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 3 года со дня производства. Неиспользованную половину таблетки допускается хранить в блистере не более 7 дней.

Запрещается применение Превикокс таблеток57 мг и 227 мг по истечении срока годности.

5. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг следует хранить в недоступном для детей месте.

6. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

7. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг относятся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов.

Фирококсиб, входящий в состав препарата, является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (СОХ-2), избирательно нарушает образование простагландинов, участвующих в формировании воспалительной реакции, подавляетэкссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Действует преимущественно в очаге воспаления и практически не влияет на продукцию простагландинов, регулирующих почечный кровоток и целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. После перорального введения собакам в рекомендованной дозе фирококсиб быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается через 1,25 часа. Период полувыведения составляет 8 часов. Фирококсиб практически полностью связывается с белками крови, метаболизируется в печени, выводится с желчью через кишечник.

Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг по степени воздействия на организм относятся к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ Т2Х007:7б) в рекомендуемых дозах не оказывают сенсибилизирующего, тератогенного и эмбриотоксического действия.

III. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ

8. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг назначают собакам в качестве противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего средства при лечении остеоартрозов, а также после ортопедических операций и операций на мягких тканях.

9. Противопоказанием для применения является повышенная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе). Запрещается применять препарат беременным и лактирующим самкам, щенкам до 10-недельного возраста и собакам с массой менее 3 кг, а также животным с желудочно-кишечными кровотечениями, заболеваниями крови, при геморрагическом синдроме и тяжелой форме почечной и печеночной недостаточности.

10. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг применяют собакам индивидуально перорально один раз в сутки в дозе 5 мг фирококсиба на 1 кг массы животного, из расчета:

Масса животного (кг)	Количество таблеток на 1 прием
	Превикокс 57 мг	Превикокс 227 мг
3- 5,5	0,5
5,6-10	1
10,1 -15	1,5
15,1 -22		0,5
22,1 -45		1
45,1-68		1,5
68,1 — 90		2

Превикокс таблетки по 57 мг и 227 мг обладают привлекательным ароматом и вкусом, поэтому охотно поедаются собаками, в случае отказа от препарата его скармливают с кормом. Продолжительность курса лечения при остеоартрозах зависит от состояния животного и определяется лечащим ветеринарным врачом. Применение препарата более 90 дней следует проводить под регулярным контролем ветеринарного врача.

Для облегчения послеоперационных болей препарат применяют за 2 часа до начала операции, а затем по необходимости 1 раз в день, в течение 3 суток.

11. При передозировке препарата у животного может наблюдаться избыточное слюноотделение, расстройство желудочно-кишечного тракта, угнетенное состояние.

12. Особенностей действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.

13. При пропуске очередной дозы препарата его применение необходимо возобновить в предусмотренной дозировке и по той же схеме.

14. Побочных явлений и осложнений у животных при применении Превикокс таблеток 57 мг и 227 мг в соответствии с настоящей инструкцией, как правило, не наблюдается. У некоторых животных после применения препарата может возникать раздражение слизистой желудка, рвота и диарея, которые исчезают самопроизвольно и обычно не требуют дополнительного медицинского вмешательства. Если указанные симптомы не исчезают, в фекалиях появляется кровь, снижается масса животного, или у животного проявились аллергические реакции, применение препарата следует прекратить и обратиться к лечащему ветеринарному врачу.

15. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг не следует применять одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикостероидами.

16. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг не предназначены для применения продуктивным животным.

IV. МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ

17. При работе с Превикокс таблетками 57 мг и 227 мг следует соблюдать общепринятые меры личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе лекарственными средствами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу. После работы с лекарственным препаратом следует вымыть руки с мылом.

18. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Превикокс таблетками 57 мг и 227 мг. В случае появления аллергических реакций и/или при случайном попадании препарата внутрь необходимо обратиться в медицинское учреждение, имея при себе инструкцию по применению препарата или этикетку.

19. Блистеры и картонные коробки из-под препарата запрещается использовать для бытовых целей; их помещают в целлофановый пакет и утилзиируют с бытовыми отходами

20. Организация-производитель: компания «Merial»; 29 av. Tony Gamier, 69007, Lyon, France. Адрес места производства Merial, 4 chemin du Calquet, 31057 Toulouse, France

Инструкция разработана компанией «Merial» 29 av. Tony Gamier, 69007, Lyon, France совместно с Московским Представительством компании «Мериал С.А.С.», Москва

Свидетельство о государственной регистрации выдано компании «Merial» (Франция) Номер регистрационного удостоверения: 250-3-19.11-0491 № ПВИ-3-19.11/03571