Пролид (таблетки диспергируемые, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № П N013006/01
Дата последнего изменения: 11.01.2009
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- G43 Мигрень
- K08.8.0* Боль зубная
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
- M10.9 Подагра неуточненная
- M19.9 Артроз неуточненный
- M25.5 Боль в суставе
- M35.3 Ревматическая полимиалгия
- M42 Остеохондроз позвоночника
- M45 Анкилозирующий спондилит
- M54.4 Люмбаго с ишиасом
- M67.9 Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное
- M71 Другие бурсопатии
- M77.9 Энтезопатия неуточненная
- M79.1 Миалгия
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- R51 Головная боль
- R52.0 Острая боль
- R52.9 Боль неуточненная
- R68.8.0* Синдром воспалительный
- T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
- T14.6 Травма мышц и сухожилий неуточненной области тела
- T14.9 Травма неуточненная
- T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка
содержит в качестве:
Активного
вещества
Нимесулид
100 мг
Вспомогательные
вещества:
Целлюлоза
микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный,
натрия сахаринат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный,
аспартам, ароматизатор манго, лимонная кислота.
Описание лекарственной формы
Таблетки
светло-желтого цвета, круглые, плоские с тиснением «N» на одной стороне.
Фармакокинетика
Всасывание
Нимесулид хорошо
всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи снижает скорость
абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. После приема внутрь 100 мг
препарата время достижения максимальной концентрации активного вещества в
плазме крови — 1,5–2,5 ч. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет
3,5–6,5 мг/л. Повышение концентрации препарата в плазме крови
дозозависимо.
Распределение
В крови
циркулирует в связанном виде. Связь с белками плазмы составляет 95%, с
эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами —
1%. Объем распределения составляет 0,19–0,35 л/кг. Хорошо проникает в
кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко
проникает через гистогематические барьеры. Препарат проникает в ткани женских
половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет
около 40% от концентрации в плазме. Терапевтическая концентрация нимесулида
поддерживается в плазме крови до 6 часов.
Метаболизм и
выведение
Препарат
практически полностью метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами,
подвергаясь биотрансформации с образованием нескольких метаболитов: основного
фармакологически активного 4-гидроксинимесулида (25%) и нескольких неактивных
метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) нимесулида составляет
1,56–4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 часа.
4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается
энтерогепатической рециркуляции. От 1% до 3% препарата выделяется в
неизмененном виде с мочой. При длительном применении препарат не кумулирует.
У детей и лиц
пожилого возраста, а также у пациентов с умеренным нарушением функции почек
(клиренс креатинина 30–80 мл/мин), фармакокинетический профиль нимесулида
изменяется незначительно.
Фармакодинамика
Нимесулид
является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса
сульфонанилидов. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента,
участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Обратимо
ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления,
так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых
импульсов спинного мозга.
Снижает
концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под
действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2.
Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени
активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и
противовоспалительном эффектах.
Влияние на
слизистую желудка и почек незначительное, т.к. нимесулид слабо ингибирует
ЦОГ-1, ответственную за синтез простагландинов, регулирующих физиологическую
активность клеток. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем
ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует
синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем
увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а
также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и
ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α,
обуславливающего образование цитокининов. Обладает антиоксидантными свойствами,
тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения
активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами,
активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное
действие препарата.
Обнаружено не
только системное, но и локальное действие нимесулида (50% от концентрации в
плазме проникает в сустав).
Показания
Острые и
хронические боли различного происхождения (в том числе мигрень, зубная боль,
альгодисменорея, предоперационные и послеоперационные боли, посттравматические
боли, боли при дорсопатиях).
Воспалительные
заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты различной этиологии,
артралгии), обострение хронических заболеваний суставов (ревматоидный артрит,
остеоартроз, спондилоартриты и др), тендениты, бурситы, миалгии, миозиты.
Предназначен для
симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования,
на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к нимесулиду или вспомогательным компонентам;
—
Полное
или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или
околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других
нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
—
Эрозивно-язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, активное
желудочно-кишечное кровотечение;
—
Цереброваскулярное
или иное кровотечение;
—
Гемофилия
и другие нарушения свертываемости крови;
—
Воспалительные
заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе
обострения;
—
Выраженное
нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) — менее 30 мл/мин),
прогрессирующие заболевания почек;
—
Любое
активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании
нимесулида в анамнезе;
—
Декомпенсированная
сердечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия, период после
проведения аортокоронарного шунтирования;
—
Одновременный
прием других гепатотоксических лекарственных средств;
—
Пациенты
с лихорадкой и/или гриппоподобными симптомами;
—
Алкоголизм,
наркомания;
—
Беременность
и период лактации;
—
Детский
возраст до 12 лет.
С осторожностью
Артериальная
гипертензия, сердечная недостаточность, в той числе хроническая, ишемическая
болезнь сердца, сахарный диабет, цереброваскулярные заболевания,
дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение,
почечная недостаточность, (КК менее 60 мл/мин), анамнестические данные о
развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter
pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных
противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания,
одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч.
ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов,
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам,
флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы
Препарат в форме
диспергируемых таблеток предназначен для перорального применения. Таблетку
растворяют в воде или применяют сублингвально в конце или после приема пищи.
Взрослым и детям
старше 12 лет (масса тела не менее 40 кг) — по 100 мг 1–2 раза в
день. Максимальная суточная доза — 200 мг.
Побочные действия
Частота
классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости одного случая в
процентах: очень часто (>10), часто (<10–<100), нечасто
(<100–<1000), редко (<1000–<10000), очень редко (<10000).
Желудочно-кишечный
тракт:
часто — диарея,
тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, изжога, гастрит; очень
редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное
кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Центральная
нервная система:
нечасто —
головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные
сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия
(синдром Рейе).
Органы дыхания:
нечасто — одышка; очень
редко — бронхиальная астма, бронхоспазм.
Сердечно-сосудистая
система:
нечасто — артериальная
гипертензия; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».
Органы чувств:
редко — нечеткость
зрения, очень редко — головокружение.
Кожные и
слизистые покровы:
нечасто — зуд, сыпь,
усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко —
крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная
эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла).
Печень и
желчевыводящая система:
часто — повышение
«печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит,
желтуха, холестаз.
Почки и
мочевыводящая система:
нечасто — отеки; редко
— дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко —
почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Органы
кроветворения:
редко — анемия,
эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз,
панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Аллергические
реакции:
редко — реакции
гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.
Общие реакции:
редко — общая
слабость; очень редко — гипотермия.
В случае
появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения
самочувствия необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
Взаимодействие
Фармакокинетическое
взаимодействие — на уровне связывания с белками плазмы (повышает концентрацию
препаратов, конкурирующих за связь с белками плазмы).
Действие
медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их
одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может
снижать действие фуросемида.
Гепатотоксичные
препараты — повышение риска развития гепатотоксического действия.
Уровень лития в
плазме повышается при одновременном приеме препаратов нимесулида и лития.
Нимесулид может
увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме
метотрексата.
Из-за высокой
степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно
лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача,
проходя обследование через короткие промежутки времени.
Нимесулид может
усиливать действие циклоспорина на почки.
Следует
соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с другими
нестероидными противовоспалительными средствами, дигоксином, фенитоином,
гипотензивными средствами, теофиллином, противодиабетическими средствами.
Передозировка
Симптомы:
Усиление
выраженности побочных эффектов, апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как
правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может
возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая
почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение:
Требуется
симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического
антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4
часов, необходимо промывание желудка, назначение активированного угля,
(60–100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный
диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связываемости нимесулида с
белками плазмы.
Особые указания
Для снижения
риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует
использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Не рекомендуется
длительный прием препарата, а также совместный прием с другими нестероидными
противовоспалительными средствами.
С особой
осторожностью следует назначать нимесулид при артериальной гипертензии,
сердечной недостаточности и сахарном диабете (тип II).
С осторожностью
и в низких дозах назначают нимесулид при выраженных нарушениях функции печени и
почек, при расстройствах желудочно-кишечного тракта (пептической язве,
кровотечениях, язвенном колите), при одновременном применении диуретиков,
антикоагулянтов и у лиц пожилого возраста. Поскольку нимесулид частично
выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек
следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.
При длительном
применении необходим систематический контроль функции почек.
Пациентам
следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом
принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно‑кишечный
тракт.
Следует избегать
совместного приема с гепатотоксичными препаратами, а также с алкоголем.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие
нестероидные: противовоспалительные препараты, лечение должно быть немедленно
прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен
обследовать врач-окулист.
При появлении
признаков гепатотоксичности (кожный зуд, пожелтение. кожных покровов, тошнота,
рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных»
трансаминаз) следует прекратить приём препарата.
При применении
препарата более 2 недель необходим контроль показателей функций печени
(трансаминазы).
Нимесулид может
изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия
ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Применение
нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется
женщинам, планирующим беременность.
У некоторых
больных препарат может вызывать головокружение или сонливость. Поэтому
пациентам, принимающим нимесулид, следует ограничить деятельность, связанную с
необходимостью быстрой реакции и высокой концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки
диспергируемые 100 мг. По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке (стрипе)
из алюминиевой фольги или в контурной ячейковой ПВХ/алюминиевой упаковке
(блистере); по 1 стрипу/блистеру или по 10 стрипов/блистеров в пачке
картонной вместе с инструкцией по применению.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом,
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не используйте
препарат после истечения указанного на упаковке срока годности!
Отзывы
или
- Интернет-аптека
- Лекарства
Инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата
Лекарственное средство выпускается в таблетированной форме. В состав таблетки входит один действующий компонент — Нимесулид. Его дозировка составляет сто миллиграммов в одной таблетке. Остальные компоненты являются вспомогательные веществами, которые формируют приятный вкус таблетки.
Препарат упакован в картонную упаковку вместе с инструкцией и описанием фармакологии лекарства.
Цена Пролида варьируется по территории России.
Заказать Пролид можно по телефону в интернет-аптеке. Фирма-производителем лекарства является Протекх Биосистемс. Адрес производства — Индия.
Фармакологическое действие
Терапевтическое действие на организм оказывает Нимесулид, который выпускается под торговым названием Пролид. Его основное применение — снятие воспаления и боли.
Действующие компонент относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств. Он относится к классу сульфаниламидов. Молекулярная формула состоит из тринадцати молекул углерода, двенадцати молекул водорода, двух молекул азота, пяти молекул кислорода и одной молекулы серы. Препарат снижает выраженную болезненность, понижает повышенную температуру тела, устраняет воспаление в организме.
Действующий компонент ингибирует выработку простагландина, понижает передачу болевых импульсов в центральную нервную систему.
После перорального приема таблетка всасывается через пищеварительную систему. У лекарства высокая биологическая доступность. Время насыщения крови составляет шестьдесят минут. Лекарство вступает в белковую связь до девяноста пяти процентов. Дозировка не влияет на скорость связи с белками. Действующий компонент проникает во все органы и ткани, в том числе половые органы.
Выводится из организма через четыре часа.
У пациентов с патологией почек скорость выведения снижается. Выводится из организма через почечную систему до шестидесяти пяти процентов. Через пищеварительную систему выводится тридцать пять процентов от принятой дозы. У пациентов пенсионного возраста фармакологический профиль не изменяется. Лекарство не вызывает толерантности организма.
Показания
Препарат показан для лечения боли разного происхождения.
Лекарство назначается при наличии боли во время менструации, после оперативного лечения, зубной боли, после получения травмы при любительском виде спорта.
Лекарственное средство показано для терапии воспалительных заболеваний суставов, позвоночника, мышц.
Противопоказания
Препарат противопоказан для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к составляющим компонентам, у женщин во время беременности и грудного вскармливания. Также не рекомендуется назначать у лиц с астмой, тяжёлой патологией органов дыхания, непереносимостью аспирина. Нежелательно назначать у пациентов с язвой желудка, гемофилией, патологией сердца, почек и печени. Препарат противопоказан для лечения детей до двенадцати лет.
Способ применения и дозы
Лекарство назначается перорально. Таблетка располагается под языком до полного растворения в ротовой полости. Либо таблетку предварительно растворить в воде, раствор употребить после приёма еды.
Взрослым пациентам с весом более сорока килограммов назначается сто миллиграммов два раза в день. Двести миллиграммов в сутки является максимальной суточной дозировкой.
Побочные действия
Отзывы Пролида показали, что лекарство вызывает аллергию, нарушенную работу пищеварительной, нервной и сердечной системы.
Передозировка
Если соблюдать назначенную врачом схему лечения, передозировка маловероятна.
Лекарственное взаимодействие
Чтобы избежать нежелательного лекарственного взаимодействия сообщить врачу о принимающих препаратах.
Особые указания
Чтобы избежать развития нежелательной реакции пациенту необходимо подобрать минимальную дозу, которая будет оказывать желаемый терапевтический эффект.
Аналоги Пролида – Апонил, Аулин, Месулид.
Купить Пролид можно по рецепту врача.
Условия и сроки хранения
В Москве Пролид хранится при температуре двадцать три градуса тридцать шесть месяцев. Действующий компонент относится к списку Б для хранения. Хранить вдали от детей.
Цены на Пролид в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Скачать мобильное приложение WER.RU
Выгодные предложения для подписчиков
Пролид (Prolid)
💊 Состав препарата Пролид
✅ Применение препарата Пролид
Описание активных компонентов препарата
Пролид
(Prolid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.01.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Пролид |
Таб. диспергируемые 100 мг: 10 или 100 шт. рег. №: П N013006/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пролид
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оказывает менее выраженное угнетающее действие на ЦОГ-1.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.
Фармакокинетика
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC составляет 20-35 мг×ч/л. Связывание с белками плазмы составляет 97.5%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в виде метаболитов с калом выводится около 29%. T1/2 составляет 3.2-6 ч.
Показания активных веществ препарата
Пролид
Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль); симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь 100 мг 2 раза/сут, после еды.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции, очень крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушение психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперкалиемия; нечасто — периферические отеки; очень редко — гипотермия.
Прочие: редко — недомогание, астения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВС); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и ОРВИ; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; детский возраст до 12 лет (для суспензии — детский возраст до 2 лет); беременность, период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость; печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.
Применение у пожилых пациентов
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
Особые указания
При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.
Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.
Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
НПВС способны снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Апонил®
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Найз®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)
Найз®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Найсулид®
(АЛИУМ, Россия)
Немулекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Нимелок®
(ИРИС, Россия)
Нимесан Нео®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Нимесил®
(Laboratori GUIDOTTI S.p.A., Италия)
Нимесил®
(BERLIN-CHEMIE, Германия)
Ниместад
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Все аналоги
Пролид инструкция по применению
Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Побочные действия Пролид
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы.
Гель для наружного применения
Случаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были.
При нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций (тошнота, рвота).
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.
Меры предосторожности
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и СИОЗС. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.
Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС (например комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом ЛС, метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться.
При одновременном применении с противоэпилептическими (вальпроевая кислота), противогрибковыми (кетоконазол), противотуберкулезными (изониазид) ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.
Гель для наружного применения
При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС.
В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.
Применение Пролид при беременности и кормлении
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других гепатотоксических ЛС, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.
Гель для наружного применения
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.
Передозировка
Частота встречаемости побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Взаимодействие
Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Побочные действия Пролид
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
Артериальная гипертензия; сахарный диабет; компенсированная сердечная недостаточность; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза.
Гель для наружного применения
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести; тяжелая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; пожилой возраст; детский возраст старше 12 лет; сахарный диабет; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).
Ограничения к применению
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.
Таблетки
Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).
Гель для наружного применения
Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).
Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Пролид противопоказания
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3 ч.
Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.
Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.
Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.
Таблетки
Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.
Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.
Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.
Выведение. Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Гель для наружного применения
При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.
Показания к применению Пролид
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.
Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2. Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.
Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Гель для наружного применения
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Фармакодинамика
Характеристика
НПВС из класса сульфонамидов.
Химическое название Пролид
N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
Регистрационный номер: П N013006/01-110109
Торговое название препарата: Пролид
Международное непатентованное название (МНН): нимесулид
Химическое название: N-(4-нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид
Лекарственная форма: таблетки диспергируемые
Состав: 1 таблетка содержит
Активное вещество: нимесулид 100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный, натрия сахаринат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, аспартам, ароматизатор манго, лимонная кислота.
Описание: таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские с тиснением «N» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат.
Код ATX МО1АХ17
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонанилидов. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) -фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2 — Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.
Влияние на слизистую желудка и почек незначительное, т.к. нимесулид слабо ингибирует ЦОГ-1, ответственную за синтез простагландинов, регулирующих физиологическую активность клеток. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
Обнаружено не только системное, но и локальное действие нимесулида (50% от концентрации в плазме проникает в сустав).
Фармакокинетика
Всасывание
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. После приема внутрь 100 мг препарата время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5- 2,5 ч. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) составляет 3,5 — 6,5 мг/л. Повышение концентрации препарата в плазме крови дозозависимо.
Распределение
В крови циркулирует в связанном виде. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами -1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Объем распределения составляет 0,19-0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Препарат проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Терапевтическая концентрация нимесулида поддерживается в плазме крови до 6 часов.
Метаболизм и выведение
Препарат практически полностью метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами, подвергаясь биотрансформации с образованием нескольких метаболитов: основного фармакологически активного 4-гидроксинимесулида (25%) и нескольких неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т½) нимесулида составляет 1,56-4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции. От 1% до 3% препарата выделяется в неизмененном виде с мочой. При длительном применении препарат не кумулирует.
У детей и лиц пожилого возраста, а также у пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 — 80 мл/мин), фармакокинетический профиль нимесулида изменяется незначительно.
Показания к применению
Острые и хронические боли различного происхождения (в том числе мигрень, зубная боль, альгодисменорея, предоперационные и послеоперационные боли, посттравматические боли, боли при дорсопатиях).
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты различной этиологии, артралгии), обострение хронических заболеваний суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты и др), тендениты, бурситы, миалгии, миозиты.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к нимесулиду или вспомогательным компонентам;
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- Цереброваскулярное или иное кровотечение;
- Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- Выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) — менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- Любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе;
- Декомпенсированная сердечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- Одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
- Пациенты с лихорадкой и/или гриппоподобными симптомами;
- Алкоголизм, наркомания;
- Беременность и период лактации;
- Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, в той числе хроническая, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность, (КК менее 60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы
Препарат в форме диспергируемых таблеток предназначен для перорального применения. Таблетку растворяют в воде или применяют сублингвально в конце или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела не менее 40 кг) — по 100 мг 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза — 200 мг.
Побочные эффекты
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости одного случая в процентах: очень часто (>10), часто (<10-<100), нечасто (<100-<1000), редко (<1000-<10000), очень редко (<10000).
Желудочно-кишечный тракт: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, изжога, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Центральная нервная система: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Органы дыхания: нечасто — одышка; очень редко — бронхиальная астма, бронхоспазм.
Сердечно-сосудистая система: нечасто — артериальная гипертензия; редко -тахикардия, геморрагии, «приливы».
Органы чувств: редко — нечеткость зрения, очень редко — головокружение.
Кожные и слизистые покровы: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Печень и желчевыводящая система: часто — повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Почки и мочевыводящая система: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Органы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения
Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.
Общие реакции: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения самочувствия необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо промывание желудка, назначение активированного угля, (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связываемости нимесулида с белками плазмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакокинетическое взаимодействие — на уровне связывания с белками плазмы (повышает концентрацию препаратов, конкурирующих за связь с белками плазмы).
Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида.
Гепатотоксичные препараты — повышение риска развития гепатотоксического действия.
Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов нимесулида и лития.
Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с другими нестероидными противовоспалительными средствами, дигоксином, фенитоином, гипотензивными средствами, теофиллином, противодиабетическими средствами.
Особые указания
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Не рекомендуется длительный прием препарата, а также совместный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
С особой осторожностью следует назначать нимесулид при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и сахарном диабете (тип II).
С осторожностью и в низких дозах назначают нимесулид при выраженных нарушениях функции печени и почек, при расстройствах желудочно-кишечного тракта (пептической язве, кровотечениях, язвенном колите), при одновременном применении диуретиков, антикоагулянтов и у лиц пожилого возраста. Поскольку нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.
При длительном применении необходим систематический контроль функции почек. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт.
Следует избегать совместного приема с гепатотоксичными препаратами, а также с алкоголем. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие нестероидные: противовоспалительные препараты, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
При появлении признаков гепатотоксичности (кожный зуд, пожелтение. кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата.
При применении препарата более 2 недель необходим контроль показателей функций печени (трансаминазы).
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
У некоторых больных препарат может вызывать головокружение или сонливость. Поэтому пациентам, принимающим нимесулид, следует ограничить деятельность, связанную с необходимостью быстрой реакции и высокой концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки диспергируемые 100 мг. По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке (стрипе) из алюминиевой фольги или в контурной ячейковой ПВХ/алюминиевой упаковке (блистере); по 1 стрипу/блистеру или по 10 стрипов/блистеров в пачке картонной в месте с инструкцией по применению.
Срок годности
3 года. Не используйте препарат после истечения указанного на упаковке срока годности!
Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
ПРОТЕКХ БИОСИСТЕМС Пвт. Лтд., Гургаон, штат Харьяна, Индия.
Юридический адрес:
Protech. Biosystems Pvt. Ltd., F-l 194, Chittaranjan Park, New Delhi-110019, India.
Представительство в России:
115201, Москва, 1-й Котляковский пер., дом 2, строение 1