- Выдавший орган
- Управление Роспотребнадзора по г. Москве
- Типографский номер бланка
- 336460
- Продукция
- Ингибитор накипеобразования и коррозии Пронакор Н-150
- Изготовлена в соответствии с документами
- ТУ 2430-002-56746846-2016 «Ингибитор накипеобразования и коррозии Пронакор Н-150»
- Продукция соответствует
- Единым санитарно-эпидемиологическим и гигиеническим требованиям к продукции(товарам), подлежащей санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю) утв. решением Комиссии таможенного союза № 299 от 28.05.2010г.(гл. II, разд.3)
- Изготовитель (производитель)
- ООО «ПС Фудмикс», адрес: Тульская обл., Киреевский р-н, п. Шварцевский, ул. Ленина, д. 1 (Российская Федерация)
- Получатель
- ООО «ПС Фудмикс», адрес: 125481, г. Москва, ул. Фомичевой, д. 13, корп. 1 (Российская Федерация)
- Область применения
- Предназначен для предотвращения образования твердых минеральных отложений, таких как кальциевые, магниевые, железоокисные и коррозии металлических поверхностей в теплонагревающем (ПРИЛОЖЕНИЕ)оборудовании и магистральных трубопроводах систем теплоснабжения открытого и закрытого водозабора, горячего водоснабжения, а также для обработки вод охлаждающих оборотных циклов.
- Протоколы исследований
- Заявление № 02318 от 16.09.2016 г. Протоколы ИЦ ФБУЗ»Центр гигиены и эпидемиологии в городе Москве» (Аттестат аккредитации № RA.RU.510895) №10969 11 от 16.08.2016 г., 10969 12-ХТ от 24.08.2016 г., экспертное заключение ФБУЗ «Центр гигиены и эпидемиологии в городе Москве» №77.01.12.П.002592.09.16 от 15.09.2016 г.
- Этикетка
- в соответствии с Едиными санитарно-эпидемиологическими и гигиеническими требованиями к продукции (товарам), подлежащей санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)
- Гигиеническая характеристика
-
Запах до 2, баллы Пенообразование отсутствие Цветность до 20, градусы Мутность 2.6, ЕМФ Привкус не более 2, балл Водородный показатель водной вытяжки(рН) 6-9, ед. рН Окисляемость перманганатная водной вытяжки 5, мг/дм3 Осадок отсутствие Медь 1.0, мг/л Никель 0.1, мг/л Кадмий 0.001, мг/л Свинец 0.03, мг/л Алюминий 0.5, мг/л Железо 0,3,мг/л Хром(суммарный) 0.55,мг/л Цинк 5.0, мг/л Ртуть 0,0001, мг/л Кобальт 0.1, мг/л Формальдегид 0.05, мг/л Кожно-раздражающее действие отсутствие Острая пероральная токсичность (DL 50 per os) более 150, мг/кг Резорбтивное действие отсутствие Сенсибилизирующее действие отсутствие
Документ получен с сервера поиска по Реестрам Роспотребнадзора и санитарно-эпидемиологической службы России
МНН: Гидрохлоротиазид, Ирбесартан
Производитель: Алембик Фармасьютикалс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ирбесартан в комбинации с диуретиками
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№122072
Информация о регистрации в РК:
16.02.2016 — 16.02.2021
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ирбатал-Н 150
Ирбатал-Н 300
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки 150 мг/12.5 мг и 300 мг/12.5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: ирбесартана 150 мг 300 мг
гидрохлоротиазида 12.5 мг 12.5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон К-30, магния стеарат, пигмент смесь розовый РВ-24899, вода очищенная.
состав Пигмент смесь розовый РВ-24899
лактозы моногидрат, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172.
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, персикового с крапинкой цвета, с гравировкой «L180» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 150 мг/12.5 мг).
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, персикового с крапинкой цвета, с гравировкой «L181» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 300 мг/12.5 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Ирбесартан в комбинации с диуретиками.
Код АТХ C09DA04
Фармакологические свойства
Одновременное применение гидрохлоротиазида и ирбесартана не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата. Ирбесартан и гидрохлоротиазид — это активные препараты, не нуждающиеся в биологическом преобразовании. После перорального применения препарата Ирбатала абсолютная пероральная биодоступность составляет 60–80% и 50–80%, для ирбесартана и гидрохлоротиазида соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа после перорального приема для ирбесартана и через 1-2,5 часа — для гидрохлоротиазида.
Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет около 96%, причем связывание с компонентами крови низкое. Объем распределения ирбесартана 53–93 литров. Гидрохлоротиазид связывается с белками плазмы крови на 68%, и объем его распределения составляет 0,83–1,14 л/кг.
Фармакокинетика ирбесартана линейна и пропорциональна в диапазоне доз 10–600 мг. Отмечалось увеличение всасывания препарата в дозах менее 600 мг; механизм невыяснен. Общее выведение из организма почками составляет 157–176 и 3,0–3,5 мл/мин соответственно. Конечный период полувыведения ирбесартана составляет 11–15 часов. Стабильные уровни концентрации в плазме крови достигаются на протяжении 3-х дней после начала приема суточной дозы. Ограниченное накопление ирбесартана (<20 %) отмечается в плазме крови после повторного приема суточной дозы. В ходе исследования более высокие уровни концентрации ирбесартана в плазме крови отмечали у пациентов женского пола с артериальной гипертензией. Однако, различия между периодом полувыведения и накоплением ирбесартана не выявлено. Для пациентов женского пола коррекции дозы не требуется. Значения AUC и Сmax также были выше у пациентов пожилого возраста (>65 лет), чем у молодых пациентов (18–40 лет). Однако конечные значения периода полувыведения существенным образом не отличались. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Среднее значение периода полувыведения гидрохлоротиазида из плазмы крови составляет 5–15 часов.
После перорального или внутривенного применения в плазме крови циркулирует 80–85% неизмененного ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется печенью благодаря соединению с глюкуронидами и окислению. Его основной метаболит- ирбесартана глюкуронид (около 6%).
Установлено, что ирбесартан окисляется, в основном, ферментом CYP2C9 цитохрома Р450; изофермент CYP3A4 оказывает незначительное влияние. Ирбесартан и его метаболиты выделяются как печенью, так и почками. После перорального или внутривенного применения около 20% ирбесартана выводится с мочой, а остальное — с калом.
Менее 2% дозы ирбесартана выводится с мочой в неизмененном виде. Гидрохлоротиазид не метаболизируется, однако быстро выводится почками. Минимум 61% перорально принятой дозы, выводится в неизмененном виде в течение 24 часов. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, однако не преодолевает гематоэнцефалический барьер, и выделяется в грудное молоко.
У пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов на гемодиализе, параметры фармакокинетики ирбесартана существенным образом не отличаются. Ирбесартан не выводится с помощью гемодиализа. Сообщалось, что у пациентов с клиренсом креатинина <20 мл/мин период полувыведения гидрохлоротиазида увеличивался до 21 часов.
У пациентов с циррозом печени от легкой до средней степени параметры фармакокинетики ирбесартана существенным образом не отличались. Исследования с участием пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности не проводились
Фармакодинамика
Ирбатал Н является комбинированным препаратом, содержащим антагонист рецептора ангиотензина II ирбесартан и тиазидный диуретик, гидрохлоротиазид. Комбинация этих составляющих обладает аддитивным антигипертензивным действием, снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый из составляющих в отдельности.
Ирбесартан является сильным, активным после приема внутрь, селективным антагонистом рецептора aнгиотензина II (подтип AT1). Считается, что ирбесартан блокирует все действия aнгиотензина II посредством рецептора AT1, независимо от источника или пути синтеза aнгиотензина II. Селективный антагонизм в отношении рецепторов aнгиотензина II (AT1) вызывает повышение концентрации в плазме ренина и aнгиотензина II и снижение концентрации в плазме альдостерона. У пациентов без факторов риска нарушений электролитного обмена ирбесартан в терапевтических дозах значимо не влияет на концентрацию калия в плазме. Ирбесартан не угнетает действие ACE (киназа-II) фермента, который образует aнгиотензин-II и метаболизирует брадикинин до неактивных метаболитов. Ирбесартан не требует метаболической активации для своей активности.
Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая выведение натрия и хлоридов, в приблизительно эквивалентных количествах. Диуретическое действие гидрохлоротиазида вызывает уменьшение объема плазмы, повышение активности ренина в плазме, увеличение секреции альдостерона, что приводит к потере калия и углеводов с мочой и снижению уровня калия в сыворотке крови.
Предположительно, посредством блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, вводимый одновременно ирбесартан приводит к снижению потери калия, вызванной этими диуретиками.
Начало действия гидрохлоротиазида проявляется примерно через 2 часа, а максимальный эффект наступает спустя 4 часа, при сохранении действия в течение 6-12 часов.
Комбинация гидрохлоротиазида и ирбесартана вызывает аддитивное, дозозависимое, в диапазоне терапевтических доз снижение артериального давления. Добавление 12,5 мг гидрохлортиазида к 300 мг ирбесартана один раз в сутки у пациентов, недостаточно контролируемых монотерапией ирбесартаном в дозе 300 мг, вызывало последующее снижение диастолического давления на 6,1 мм. рт. ст. (24 часа от приема). Комбинация 300 мг ирбесартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида вызывала выраженную редукцию систолического/диастолического давления на 13,6/11,5 мм рт. ст.
Антигипертензивное действие ирбесартана в комбинации с гидрохлоротиазидом проявляется после приема первой дозы и достигает максимальной эффективности в течение 1-2 недель.
При длительном лечении гидрохлоротиазидом уменьшается риск заболеваемости и летальности от сердечно-сосудистых заболеваний.
Как в случае других лекарственных препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с артериальной гипертензией, принадлежащих к негроидной расе, монотерапия ирбесартаном менее эффективна. Однако, при одновременном приеме ирбесартана и гидрохлоротиазида в малой дозе (например, 12,5 мг в сутки) нет различий в терапевтическом эффекте между пациентами различных рас.
Показания к применению
— эссенциальная артериальная гипертензия
Способ применения и дозы
Ирбатал Н следует принимать один раз в сутки, во время еды или независимо от приема пищи.
Рекомендуется индивидуальный подбор дозы составляющих действующих веществ (т.е. ирбесартана или гидрохлоротиазида).
Переход с монотерапии на применение комбинированного препарата с установленной дозой обосновывается клинически следующим образом:
— Ирбатал Н 150 мг + 12,5 мг назначается пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется монотерапией гидрохлоротиазидом или ирбесартаном в дозе 150 мг;
— Ирбатал Н 300 мг + 12,5 мг назначается пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется ирбесартаном в дозе 300 мг или препаратом Ирбатал Н 150 мг + 12,5 мг;
— Ирбатал Н 300 мг + 12,5 мг назначается пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется препаратом Ирбатал Н 300 мг + 12,5 мг;
Не рекомендуют применять суточные дозы, превышающие 300 мг ирбесартана и 25 мг гидрохлортиазида.
При необходимости Ирбатал Н можно назначать в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
Нарушение функции почек
Учитывая наличие в составе гидрохлоротиазида, Ирбатал Н не рекомендуют назначать при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин). Не требуется коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек с клиренсом креатинина ≥30 мл/мин.
Уменьшение объема циркулирующей крови
Дефицит объема циркулирующей крови (ОЦК) и/или натрия должен быть скомпенсирован перед началом терапии Ирбаталом Н.
Нарушение функции печени
Ирбатал Н, также как и тиазидные диуретики не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекция дозы Ирбатала Н у пациентов пожилого возраста.
Побочные действия
Часто (>1/100 дo <1/10)
— повышение содержания азота мочевины крови (АМК), креатинина и креатинкиназы, уменьшение уровня калия и натрия в плазме крови
— головокружение
— тошнота, рвота
— затрудненное мочеиспускание
— усталость
Нечасто (>1/1 000 дo <1/100)
— ортостатическая гипотензия
— диарея
— нарушение функции почек, включая отдельные случаи почечной недостаточности у пациентов, находящихся в группе риска
— отек конечностей
— гиперемия
— нарушение половой функции, изменения либидо
Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
— головная боль
— звон в ушах
— кашель
— диспепсия, дисгевзия
— артралгии, миалгии
— гиперкалиемия
— случаи реакций гиперчувствительности, таких как ангионевротический отек, сыпь, крапивница
— гепатит, нарушение функции печени
Побочные реакции, зарегистрированные при применении монотерапии ирбесартаном:
Нечасто (>1/1 000 дo <1/100
— боль в груди
Побочные реакции (независимо от отношения к лекарственному средству), зарегистрированные при монотерапии гидрохлоротиазидом:
Частота неизвестна
— электролитный дисбаланс (в том числе гипокалиемия и гипонатриемия, гиперурикемия, глюкозоурия, гипергликемия, повышение уровня холестерина и триглицеридов)
— нарушение сердечного ритма
— апластическая анемия, подавление деятельности костного мозга, нейтропения/агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения
— головокружение, вибрационная чувствительность, бред, беспокойство
— временное помутнение зрения, ксантопсия
— осложнение дыхания (включая пневмонит и отек легких)
— панкреатит, анорексия, диарея, запор, раздражения слизистой оболочки желудка, сиаладенит, потеря аппетита
— интерстициальный нефрит, нарушение функции почек
— анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, некротический ангинит (васкулит, кожный васкулит), кожные реакции, подобные красной волчанке, рецидив красной волчанки, реакции фоточувствительности, кожная сыпь, крапивница
— слабость, мышечные спазмы
— постуральная гипотензия
— лихорадка
— желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха)
— депрессия, нарушение сна
Противопоказания
— гиперчувствительность к активным веществам, любому из вспомогательных веществ или другим производным сульфонамидов
— почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин)
— стойкая форма гипокалиемии, гиперкальциемии
— печеночная недостаточность тяжелой степени, цирроз печени и холестаз
— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 м2)
— рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия (в связи с наличием в составе гидрохлоротиазида)
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Другие антигипертензивные лекарственные препараты
Возможно усиление гипотензивного действия Ирбатала Н при одновременном применении других антигипертензивных препаратов.
Ирбатал Н (в дозах до 300 мг ирбесартана и 25 мг гидрохлоротиазида) возможно применять с антагонистами кальциевого канала и бета-адреноблокаторами.
Предварительное лечение большими дозами диуретиков в сочетании с Ирбаталом Н может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии.
Препараты лития
Не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и Ирбатала Н, так как тиазидные диуретики уменьшают почечный клиренс лития, что приводит к транзиторному повышению концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности. Данный эффект очень редко наблюдается в случае применения ирбесартана.
При необходимости такой комбинации рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в сыворотке крови.
Лекарственные препараты, влияющие на уровень калия
Действие гидрохлоротиазида, приводящее к гипокалиемии, ослабляется калийсберегающим действием ирбесартана. Влияние гидрохлоротиазида на уровень калия в сыворотке крови может усиливаться другими лекарственными препаратами, приводящими к гипокалиемии (например, диуретиками, приводящими к выведению калия с мочой, слабительными средствами, амфотерицином, карбеноксолоном, пенициллином G).
С другой стороны одновременное применение препаратов, действующих на ренин-ангиотензиновую систему, с калийсберегающими диуретиками, препаратами, восполняющими дефицит калия в организме, калийсодержащими заменителями соли, или других лекарственных средств, которые повышают концентрацию калия в сыворотке крови (например, натриевая соль гепарина), может приводить к гиперкалиемии.
Следовательно, в данных ситуациях необходим контроль уровня калия в крови.
Лекарственные препараты, на действие которых влияют нарушения концентрации калия в сыворотке крови
Рекомендуется периодический контроль концентрации калия в сыворотке крови при назначении Ирбатала Н с препаратами, на действие которых влияют изменения уровня калия (например, сердечные гликозиды, антиаритмические средства).
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
При одновременном приеме антагонистов ангиотензина II и НПВП (т.е. селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (> 3 г/сутки) и неселективные НПВП) может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта.
Как и в случае ингибиторов АПФ, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличить риск нарушений функции почек, в том числе развитие острой почечной недостаточности, и привести к гиперкалиемии.
Данную комбинацию препаратов следует применять с осторожностью особенно у пациентов пожилого возраста.
Необходимо проводить регулярный мониторинг функции почек.
Дополнительная информация о взаимодействиях ирбесартана
Гидрохлоротиазид не влияет на фармакокинетику ирбесартана.
Ирбесартан метаболизируется в основном посредством CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронизации. Нe установлены значимые фармакокинетические или фармакодинамические взаимодействия при одновременном применения ирбесартана и варфарина, лекарственного препарата, метаболизируемого также с участием CYP2C9. Нет данных о влиянии индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана. Фармакокинетика дигоксина после приема ирбесартана не меняется.
Дополнительная информация о взаимодействиях гидрохлоротиазида
Наблюдаются лекарственные взаимодействия при совместном применении тиазидных диуретиков со следующими препаратами:
этиловый спирт — усиление ортостатической гипотензии;
антидиабетические лекарственные препараты (пероральные антидиабетические препараты, инсулин) — необходима корректировка дозы антидиабетических лекарственных препаратов;
смолы (холестирамин, колестипол) – нарушается всасывание гидрохлоротиазида в присутствии анионообменных смол. Ирбатал Н следует принимать за 1 час до или через 4 часа после приема анионообменных смол.
кoртикостероиды, АКТГ — может наблюдаться потеря электролитов, особенно гипокалиемия;
сердечные гликозиды — вызванная тиазидными диуретиками гипокалиемия или гипомагниемия способствуют появлению сердечных тахиаритмий, индуцированных препаратами наперстянки;
нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты — у некоторых пациентов применение НПВП может уменьшать диуретическое, натрийуретическое и антигипертензивное действия тиазидных диуретиков;
прессорные амины (норадреналин, адреналин) — эффективность прессорных аминов снижается, но не в такой степени, чтобы исключить их применение;
недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин)
— гидрохлоротиазид может усиливать действие миорелаксантов;
противоподагрические лекарственные препараты
— поскольку гидрохлоротиазид может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в крови, необходима коррекция дозы противоподагрических препаратов. Может потребоваться увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона. Совместный прием тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, повышает частоту возникновения реакций гиперчувствительности на аллопуринол;
соли кальция — тиазидные диуретики могут повышать уровень кальция в крови из-за сниженного их выведения. При назначении препаратов, восполняющих ионы кальция (например, витамин D), следует тщательно контролировать уровень кальция в крови и соответственно корректировать его дозировку;
карбамазепин
— одновременное применение карбамазепина и гидрохлоротиазида связано с риском развития симптоматической гипонатриемии. Необходим контроль электролитов при проведении комбинированной терапии, при возможности использование другого класса диуретиков;
другие лекарственные взаимодействия — тиазидные диуретики могут усиливать гипергликемическое действие бета-адреноблокаторов и диазоксида. Антихолинергические препараты (атропин, бепериден) могут увеличить биодоступность тиазидных диуретиков в результате снижения перистальтики желудочно-кишечного тракта и замедления опорожнения желудка.
Тиазидные диуретики могут увеличивать риск возникновения нежелательных явлений, вызванных приемом амантадина.
Тиазидные диуретики могут снижать почечное выведение цитотоксических препаратов (циклофосфамид, метотрексат) и усиливать их миелосупрессивный эффект.
Особые указания
Артериальная гипотензия -пациенты с низким объемом циркулирующей крови (ОЦК):
Комбинация ирбесартан/гидрохлоротиазид редко ассоциируется с симптоматическим снижением артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией без присутствия других факторов риска возникновения сниженного давления. Симптоматическая артериальная гипотензия может возникать у пациентов, у которых вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограниченного потребления соли с пищей, диареи или рвоты уменьшился объем крови и/или содержание в ней натрия. Такие состояния должны устраняться до начала лечения комбинацией ирбесартан/гидрохлоротиазид.
Стеноз почечных артерий — реноваскулярная гипертензия
У пациентов в случае лечения двустороннего стеноза почечных артерий или стеноза артерии единственной функционирующей почки ингибиторами АКФ или антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ существует риск возникновения тяжелой формы артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Почечная недостаточность и трансплантация почек
При применении комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодический мониторинг содержания кальция, креатинина и мочевой кислоты в плазме крови.
Опыта применения комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид у пациентов с трансплантацией почки — нет.
Комбинацию ирбесартан/гидрохлоротиазид не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин). У больных с нарушением функции почек может возникнуть азотемия, вызванная приемом тиазидных диуретиков. Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью, клиренс креатинина которых> 30 мл/мин, не требуется. Однако, у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (клиренс креатинина >30 мл/мин, но <60 мл/мин) такую комбинацию с фиксированной дозой следует применять с осторожностью.
Печеночная недостаточность
Тиазиды следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени, поскольку незначительные изменения водно- электролитного баланса могут ускорить возникновение печеночной комы. У пациентов с печеночной недостаточностью клинического опыта применения комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид, нет.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других сосудорасширяющих средств, пациентам со стенозом аортального или митрального клапанов, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией следует применять препарат с особой осторожностью.
Первичный альдостеронизм
У пациентов с первичным альдостеронизмом, как правило, не возникает гипотензивного эффекта при применении средств, подавляющих ренин-ангиотензиновую систему. Поэтому применение комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид не рекомендуется.
Влияние на обмен веществ и эндокринную систему
Терапия тиазидными диуретиками может привести к нарушению толерантности к глюкозе. У пациентов с сахарным диабетом может возникнуть потребность в коррекции дозы инсулина или гипогликемических препаратов. Во время терапии тиазидными диуретиками могут проявляться признаки сахарного диабета в латентной форме.
Повышение уровней холестерина и триглицеридов связано с применением тиазидных диуретиков; однако, при приеме в дозе 12,5 мг, содержащегося в комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид, сообщалось о минимальном эффекте или отсутствии такового.
У некоторых пациентов, которые получают терапию тиазидными диуретиками, возможно возникновение гиперурикемии или признаков подагры.
Нарушение электролитного баланса
Как и у всех пациентов, принимающих диуретики, необходимо периодически контролировать уровень электролитов в плазме крови через соответствующие промежутки времени.
Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, могут вызвать нарушение баланса жидкости или электролитов (гипокалиемия, гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз). Предупреждающие симптомы дисбаланса жидкости или электролитов в организме — это сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, беспокойство, боль или судороги мышц, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия и расстройства желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота или рвота.
Хотя гипокалиемия может развиваться при применении тиазидных диуретиков, сопутствующая терапия ирбесартаном способна ослабить гипокалиемию, вызванную приемом диуретиков. Риску развития гипокалиемии в большей степени подвержены пациенты с циррозом печени или интенсивным диурезом, а также пациенты, принимающие внутрь ненадлежащее количество электролитов, и те, кто одновременно принимают кортикостероиды или АКТГ. И наоборот, гиперкалиемия может возникать из-за наличия ирбесартана в составе комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид, в особенности при почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности, а также сахарном диабете.
Рекомендуется осуществлять надлежащий контроль уровня калия в сыворотке крови у пациентов, находящихся в группе риска. Следует с осторожностью применять одновременно комбинацию ирбесартан/гидрохлоротиазид и калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или заменители солей, содержащие калий.
Свидетельств того, что ирбесартан может ослабить или предотвратить возникновение гипонатриемии вследствие применения диуретиков, нет.
Дефицит хлоридов обычно в легкой форме и, как правило, не нуждается в лечении.
Тиазиды могут уменьшить выведение кальция с мочой, а также вызвать временное и незначительное повышение уровня кальция в плазме крови при отсутствии известных расстройств кальциевого обмена. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о латентной форме гиперпаратиреоза. Перед проведением анализов функции паращитовидной железы прием тиазидов необходимо прекратить.
Тиазиды повышают выведение магния с мочой, что может привести к возникновению гипомагниемии.
Литий
Одновременное применение лития и комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид не рекомендуется.
Антидопинговый контроль
Гидрохлоротиазид в составе в данного лекарственного средства, может дать положительный аналитический результат при проведении антидопингового контроля.
Общие
У пациентов, тонус сосудов и функция почек которых зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с застойной сердечной недостаточностью тяжелой степени или заболеванием почек на начальной стадии, включая стеноз почечных артерий), лечение ингибиторами АКФ или антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ, которые влияют на систему, связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией или в редких случаях с острой почечной недостаточностью. Как и при применении гипотензивных средств, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Реакции повышенной чувствительности к гидрохлоротиазиду могут возникать у пациентов, в анамнезе которых есть или отсутствуют аллергия, или бронхиальная астма, но в большей степени они возникают у первых.
Сообщалось об обострении или активизации системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков.
Сообщалось о реакциях фоточувствительности при применении тиазидных диуретиков. При возникновении реакции фоточувствительности во время лечения, его рекомендуется прекратить. Если необходимо повторное применение диуретиков, то рекомендуется защищать открытые участки тела от попадания солнечных лучей или искусственного излучения в спектре ультрафиолетовых лучей.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При управлении транспортными средствами или работе с механизмами необходимо учитывать, что во время лечения артериальной гипертензии может появиться сонливость или утомляемость
Передозировка
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Контроль уровня электролитов и креатинина в сыворотке крови.
При развитии артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и начать инфузионную терапию с целью быстрого восполнения электролитов и объема циркулирующей крови.
Ирбесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа. Нерекомендуемой дозе для человека (300 мг) в пересчёте на мг/м2.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 10 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Алембик Фармасьютикалс Лимитед, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Алембик Фармасьютикалс Лимитед, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
г. Алматы, ул. Кабанбай батыра 137, кв. 39
тел/факс +7(727) 292-72-75
| 989868221477976280_ru.doc | 107.5 кб |
| 446615701477977466_kz.doc | 128 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Фирмаста Н 150 (Firmasta H 150) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Фирмаста Н 150
✅ Применение препарата Фирмаста Н 150
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Фирмаста Н 150
(Firmasta H 150)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2017.05.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C09DA04
(Ирбесартан и диуретики)
Лекарственная форма
| Фирмаста Н 150 |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг+12.5 мг: 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-003294 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, овальные, двояковыпулые; вид на изломе — шероховатая масса белого или почти белого цвета, с пленочной оболочкой светло-розового цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол — 73.29 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 45 мг, гипролоза низкозамещенная (LH) — 30 мг, тальк — 27 мг, макрогол 6000 — 12 мг, гипролоза — 20 мг, масло касторовое гидрогенизированное — 8 мг.
Состав оболочки: опадрай 85F34353 II розовый — 12 мг (поливиниловый спирт — 4.8 мг, титана диоксид (Е171) — 2.95 мг, макрогол — 2.42 мг, тальк — 1.78 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.03 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.019 мг).
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий антагонист рецепторов ангиотензина II ирбесартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Комбинация активных веществ обладает аддитивным гипотензивным эффектом, снижая АД в более высокой степени, чем каждый из компонентов в отдельности.
Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1), не требующим метаболической активации для проявления фармакологической активности. Ангиотензин II является важным компонентом РААС и вовлечен в патогенез развития артериальной гипертензии, а также гомеостаз натрия. Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза, в т.ч. выраженный сосудосуживающий эффект и усиление секреции альдостерона, реализующиеся через рецепторы типа АТ1, расположенные на поверхности гладкомышечных клеток сосудов и в коре надпочечников. Не обладает агонистической активностью по отношению к рецепторам AT1 и имеет гораздо большее (более чем в 8500 раз) сродство к AT1-рецепторам, чем к АТ2-рецепторам (рецепторам, не связанным с регуляцией работы сердечно-сосудистой системы).
Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ) и не влияет на рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции АД и гомеостаза натрия. Блокирование ирбесартаном AT1-рецепторов прерывает цепь обратной связи в системе ренин-ангиотензин, что приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови. После приема ирбесартана в рекомендуемых дозах плазменная концентрация альдостерона снижается, не оказывая при этом существенного влияния на содержание калия в сыворотке крови (среднее значение его увеличения составляет <0.1 мЭкв/л).
Ирбесартан не оказывает заметного влияния на сывороточные концентрации триглицеридов, холестерина и глюкозы. Ирбесартан не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на скорость экскреции мочевой кислоты почками.
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД. При приеме гидрохлоротиазида внутрь диуретический эффект развивается в течение первых 2 ч, диурез достигает максимума примерно через 4 ч и сохраняется около 6-12 ч.
Ирбесартан+гидрохлоротиазид. Антигипертензивный эффект комбинации проявляется уже после приема его первой дозы и становится значимым в течение 1-2 недель применения, максимальный антигипертензивный эффект достигается к 6-8 неделе лечения. В долгосрочных клинических исследованиях наблюдалось сохранение антигипертензивного эффекта данной комбинации в течение более одного года.
Комбинация ирбесартан+гидрохлоротиазид при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает дозозависимым и аддитивным антигипертензивным действием. У пациентов, у которых на фоне монотерапии ирбесартаном в дозе 300 мг не наблюдалось достаточного снижения АД, добавление к монотерапии ирбесартаном в дозе 300 мг 1 раз/сут гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг 1 раз/сут приводило к дополнительному снижению диастолического АД к концу междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препаратов) на 6.1 мм рт. ст. (по сравнению с добавлением плацебо). Наблюдалось общее снижение систолического АД (САД)/диастолического АД (ДАД) при комбинации ирбесартана в дозе 300 мг и гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг (по сравнению с приемом плацебо) до -13.6/-11.5 мм рт. ст. Однократный в течение суток прием ирбесартана в дозе 150 мг и гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг продемонстрировал (по сравнению с приемом плацебо) среднее снижение САД/ДАД в конце междозового интервала на 12.9/6.9 мм рт. ст., соответственно. Максимальный антигипертензивный эффект развивался через 3-6 ч.
Ортостатические эффекты наблюдались редко, однако их возникновение возможно у пациентов с гипонатриемией и/или гиповолемией.
После отмены ирбесартана АД постепенно возвращалось к исходным значениям. Одновременное применение антагониста рецепторов ангиотензина II способствует уменьшению потерь калия, связанных с действием тиазидных диуретиков.
Фармакокинетика
Ни ирбесартан, ни гидрохлоротиазид не изменяют фармакокинетику друг друга.
Ирбесартан
После приема внутрь данной комбинации абсолютная биодоступность ирбесартана — 60-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч, гидрохлоротиазида — через 1-2.5 ч. Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%, связывание с клеточными компонентами незначительное. Vd ирбесартана составляет 53-93 л (0.72-1.24 л/кг). При ежедневном однократном в течение суток применении ирбесартана Css достигается через 3 дня, при этом наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (менее 20%). После приема внутрь или в/в введения 14C-ирбесартана 80-85% радиоактивности, циркулирующей в плазме крови, приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется, главным образом, с помощью изофермента CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных препаратов (CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6 CYP2D6 или CYP2E1), и не вызывает их ингибирования или индукции. Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3А4. Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник (с желчью), так и почками. После приема внутрь или в/в введения 14C-ирбесартана 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется почками в виде неизмененного ирбесартана. Конечный Т1/2 ирбесартана составляет 11-15 ч. Общий клиренс в/в введенного ирбесартана составляет 157-176 мл/мин, а его почечный клиренс составляет 3-3.5 мл/мин.
Гидрохлоротиазид
После приема внутрь данной комбинации абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида — 50-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана. Cmax гидрохлоротиазида в плазме достигается через 1-2.5 ч. Связывание гидрохлоротиазида с белками плазмы составляет 68%, Vd — 3.6-7.8 л/кг. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется. Гидрохлоротиазид выводится почками. Средние значения плазменного Т1/2 гидрохлоротиазида составляют 5-15 ч.
Показания активных веществ препарата
Фирмаста Н 150
Лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия ирбесартаном и гидрохлоротиазидом.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь 1 раз/сут.
Применяют при недостаточной эффективности ирбесартана или гидрохлоротиазида при монотерапии.
Начальная доза комбинации ирбесартан+гидрохлоротиазид составляет 150 мг/12.5 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 300 мг/25 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Ирбесартан+гидрохлоротиазид
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — ортостатическое головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, изменения на ЭКГ, чрезмерное снижение АД, периферические отеки (в частности, отеки нижних конечностей), «приливы» крови к коже лица, синкопальные состояния.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота/рвота; нечасто — диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, абдоминальные боли.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — изменение частоты мочеиспускания.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — половая дисфункция (ослабление либидо, эректильная дисфункция).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — миалгия, боли в костях, слабость в конечностях.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд.
Прочие: часто — повышенная утомляемость; нечасто — слабость.
Опыт постмаркетингового применения
Ирбесартан
Как и в случае с другими антагонистами рецепторов ангиотензина II, крайне редкие случаи развития реакций гиперчувствительности (ангионевротический отек, крапивница) наблюдались при монотерапии ирбесартаном. Кроме этого, при применении ирбесартана после его выхода на рынок наблюдались следующие нежелательные реакции: вертиго, астения, гиперкалиемия, желтуха, миалгия, повышение показателей функциональных печеночных проб, гепатит, звон в ушах и нарушение функции почек, включая случаи развития острой почечной недостаточности у пациентов группы риска.
Гидрохлоротиазид
При монотерапии гидрохлоротиазидом наблюдались следующие нежелательные явления (вне зависимости от их связи с приемом гидрохлоротиазида): анорексия, раздражение слизистой оболочки желудка, диарея, запор, желтуха (связанная с внутрипеченочным холестазом), панкреатит, сиалоаденит, вертиго, парестезия, ксантопсия, лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, реакции фотосенсибилизации, лихорадка, крапивница, некротизирующий ангиит (васкулит, кожный васкулит), респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и отек легких), анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, нарушения водно-электролитного баланса (включая гипонатриемию и гипокалиемию), нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, мышечные спазмы, слабость, беспокойство, преходящее нарушение остроты зрения.
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин); анурия; одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2); одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией; беременность; период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к активным веществам; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида.
С осторожностью: стеноз аортального или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; гиповолемия или гипонатриемия, возникающие при интенсивной терапии дикретиками, гемодиализе, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарее, рвоте (опасность чрезмерного снижения АД); пациенты с функцией почек, зависящей от активности РААС, в т.ч. пациенты с артериальной гипертензией с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV ФК (по классификации NYHA); ИБС и/или атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга (риск усиления ишемии миокарда или головного мозга, вплоть до развития инфаркта миокарда или инсульта при чрезмерном снижении АД); почечная недостаточность легкой и средней степени (КК от 60 до 30 мл/мин) (риск увеличения азотемии, повышения концентрации мочевой кислоты в крови, в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, и развития гиперкалиемии, в связи с наличием в составе препарата ирбесартана); состояние после трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения); печеночная недостаточность любой степени тяжести или прогрессирующие заболевания печени (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, т.к. даже незначительные нарушения водно-электролитного баланса у таких пациентов могут спровоцировать печеночную кому); сахарный диабет (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида возможно снижение толерантности к глюкозе, повышение потребности в инсулине и пероральных гипогликемических средствах); подагра (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида возможно повышение концентрации солей мочевой кислоты в крови); гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих препаратов и/или содержащих калий заменителей соли (риск развития гиперкалиемии); системная красная волчанка (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, т.к. имеются сообщения об обострении или утяжелении течения системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков); одновременное применение других гипотензивных препаратов (возможность потенцирования их антигипертензивного действия); симпатэктомия (риск усиления антигипертензивного эффекта гидрохлоротиазида); одновременное применение ингибиторов АПФ или алискирена; аллергическая реакция на пенициллины и сульфаниламиды в анамнезе (фактор риска развития идиосинкразической реакции, наблюдавшейся при применении сульфаниламидов или производных сульфонамида, и проявляющейся в виде острой закрытоугольной глаукомы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени или прогрессирующими заболеваниями печени, поскольку даже небольшие изменения водно-электролитного баланса могут спровоцировать развитие печеночной комы.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказания: почечная недостаточность тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин); анурия; одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2); одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
Особые указания
При применении данной комбинации чрезмерное снижение АД, сопровождающееся клинической симптоматикой, может развиться у пациентов с гипонатриемией/гиповолемией. Гиповолемию и/или гипонатриемия следует скорректировать до начала применения данной комбинации.
У пациентов с нарушениями функции почек возможно увеличение азотемии, что связано с присутствием гидрохлоротиазида. При применении у пациентов с нарушением функции почек, рекомендуется периодический контроль содержания калия, концентрации креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени или прогрессирующими заболеваниями печени, поскольку даже небольшие изменения водно-электролитного баланса могут спровоцировать развитие печеночной комы.
Тиазиды, в т.ч. гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушение водно-электролитного баланса (гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз). Хотя при применении тиазидных диуретиков в монотерапии, особенно в высоких дозах, возможно развитие гипокалиемии, одновременное применение ирбесартана может уменьшать гипокалиемию, вызываемую гидрохлоротиазидом. Наоборот, из-за наличия в комбинации ирбесартана, может иметь место гиперкалиемия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом. Рекомендуется регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови у пациентов группы риска. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли следует с осторожностью применять вместе с данной комбинацией. Дефицит хлоридов обычно бывает незначительным и, как правило, не требует лечения. Тиазиды снижают выведение кальция через почки и вызывают непостоянное и незначительное увеличение содержания кальция в сыворотке крови. Развитие клинически значимой гиперкальциемии может указывать на возможность наличия у пациента гиперпаратиреоза. Прием тиазидов следует прекратить перед проведением исследования функции паращитовидных желез. Было продемонстрировано, что тиазиды увеличивают выведение ионов магния почками, что может привести к развитию гипомагниемии.
При лечении тиазидными диуретиками может развиться гипергликемия и обострение подагры у некоторых пациентов. При лечении тиазидными диуретиками может увеличиться потребность в инсулине у пациентов с сахарным диабетом, а также возможна манифестация латентного сахарного диабета.
При терапии тиазидными диуретиками у некоторых пациентов может наблюдаться гиперурикемия или обострение течения подагры. Пациентам с риском развития нарушений водно-электролитного баланса и метаболических нарушений может потребоваться мониторинг лабораторных показателей.
Сообщалось об обострении или утяжелении течения системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков.
Сульфаниламиды или производные сульфонамида, могут вызывать идиосинкразические реакции, приводящие к развитию преходящей миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Несмотря на то, что гидрохлоротиазид является производным сульфонамида, до настоящего времени сообщалось только об отдельных случаях развития острой закрытоугольной глаукомы без установления причинно-следственной взаимосвязи с его применением. Симптомами острой закрытоугольной глаукомы являются: острое снижение остроты зрения или глазная боль, обычно возникающие в течение периода от нескольких часов до нескольких недель после начала применения препарата. Оставленная без лечения острая закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения. При возникновении этих симптомов следует как можно скорее прекратить прием препарата. Если при этом не удастся нормализовать внутриглазное давление, может потребоваться срочное терапевтическое или хирургическое лечение. Факторами риска для развития острой закрытоугольной глаукомы являются указания в анамнезе на аллергические реакции на сульфаниламиды и пенициллины.
Двойная блокада РААС при применении комбинации ирбесартан+гидрохлоротиазид с ингибиторами АПФ или алискиреном не рекомендуется, т.к. по сравнению с монотерапией имеется повышенный риск резкого снижения АД, развития гиперкалиемии и нарушения функции почек.
Как следствие ингибирования РААС можно ожидать ухудшения функции почек у предрасположенных у этому пациентов. У пациентов с функцией почек, зависящей от активности РААС (пациенты с артериальной гипертензией и стенозом почечной артерии одной или обеих почек, пациенты с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса [по классификации NYHA]), лечение лекарственными препаратами, которые воздействуют на РААС, ассоциировалось с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и, редко, с острой почечной недостаточностью и/или смертью. Нельзя исключить возможность возникновения подобного эффекта при применении ингибиторов рецепторов ангиотензина II, включая данную комбинацию.
У пациентов после симпатэктомии может усиливаться антигипертензивный эффект тиазидных диуретиков.
Применение данной комбинации при первичном гиперальдостеронизме нецелесообразно, т.к. такие пациенты обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, влияющие на РААС.
Гидрохлоротиазид может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Развитие аллергических реакций на гидрохлоротиазид более вероятно у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом или пациентов с бронхиальной астмой.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами
Однако при занятии потенциально опасными видами деятельности на фоне применения данной комбинации следует соблюдать осторожность.
Лекарственное взаимодействие
На основании опыта, полученного при применении других лекарственных средств, влияющих на РААС, при одновременном применении препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или других, способных повышать содержание калия в крови лекарственных средств (гепарин), возможно повышение содержания калия в сыворотке крови. Одновременное с ирбесартаном применение гидрохлоротиазида может уменьшить частоту развития этого эффекта.
У пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией или пациентов с нарушенной функцией почек применение НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременно с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая ирбесартан, может привести к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, одновременно принимающих ирбесартан и НПВП. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая ирбесартан, и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, возможно ослабление антигипертензивного эффекта ингибиторов рецепторов ангиотензина II.
При одновременном применении с этанолом, барбитуратами или наркотическими средствами может наблюдаться усиление ортостатической гипотензии, вызываемой тиазидными диуретиками.
При совместном применении с пероральными гипогликемическими средствами и инсулином может потребоваться увеличение дозы гипогликемического средства, т.к. гидрохлоротиазид может повышать концентрацию глюкозы в крови.
При одновременном применении данной комбинации и противоподагрических средств может потребоваться коррекция доз последних из-за возможности повышения сывороточных концентрации мочевой кислоты при применении гидрохлоротиазида.
При совместном применении с сердечными гликозидами, антиаритмическими средствами в случае возникновения гипокалиемии и гипомагниемии, вызванных гидрохлоротиазидом, возрастает опасность развития аритмий.
Тиазидные диуретики могут повышать содержание кальция в сыворотке крови. Если пациенту требуется применение препаратов кальция или кальцийсберегающих препаратов (например, витамина D), необходимо контролировать содержание кальция в сыворотке крови и проводить соответствующую коррекцию режима дозирования препаратов кальция.
Всасывание гидрохлоротиазида в присутствии анионообменных смол (колестирамин, колестипол) снижается. Следует разделять по времени прием данной комбинации и этих препаратов не менее чем на 4 ч.
Диуретики уменьшают почечный клиренс лития, в свою очередь, ирбесартан увеличивает сывороточные концентрации лития, что повышает риск развития токсических эффектов лития. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении данной комбинации с солями лития; рекомендуется контролировать содержание лития в сыворотке крови.
У некоторых пациентов ингибиторы синтеза эндогенных простагландинов (например, НПВП) могут уменьшать эффекты тиазидных диуретиков.
Гидрохлоротиазид, входящий в состав данной комбинации, может потенцировать эффекты других антигипертензивных средств, особенно ганглиоблокаторов и бета-адреноблокаторов. Гидрохлоротиазид может взаимодействовать с диазоксидом; при их сочетании следует контролировать концентрацию глюкозы в крови, сывороточную концентрацию мочевой кислоты и АД.
Гидрохлоротиазид может потенцировать эффекты недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина), средств для местной анестезии, средств для общей анестезии и средств для премедикации перед общей анестезией, в результате чего может потребоваться коррекция их режима дозирования. При сочетании с применением гидрохлоротиазида средства для местной анестезии, средства для общей анестезии и средства для премедикации перед общей анестезией следует применять в уменьшенных дозах. Если возможно, то прием гидрохлоротиазида следует прекратить за 1 неделю до хирургического вмешательства.
Одновременное применение карбамазепина и гидрохлоротиазида может ассоциироваться с риском развития гипонатриемии с клиническими проявлениями. Следует контролировать содержание электролитов в крови во время совместного применения этих лекарственных средств. При необходимости применения карбамазепина, по возможности, рекомендуется применять диуретики с другим механизмом действия.
При одновременном применении с ГКС, АКТГ увеличивается риск развития гипокалиемии.
Действие катехоламинов может быть ослаблено под влиянием тиазидных диуретиков.
При одновременном применении с антихолинергическими лекарственными средствами (например, с атропином, бипериденом) повышается биодоступность диуретиков тиазидного ряда за счет замедления моторики ЖКТ.
Тиазидные диуретики могут снижать выделение почками цитотоксических средств (циклофосфамид, метотрексат) и усиливать их миелосупрессивные эффекты.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:
- АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
- БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
- Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
- Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
- Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.
Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.
Причины гипертонии
Развивается на фоне следующих заболеваний:
- болезни почек и надпочечников;
- патологии щитовидной железы;
- атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.
Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
|
Категория АД |
Систолическое, мм рт. ст. |
Диастолическое, мм рт. ст. |
Какие меры нужно принять |
|
Гипотония |
…100 |
…60 |
проконсультироваться с врачом |
|
Оптимальное |
100…120 |
60…80 |
самоконтроль |
|
Допустимое |
120…130 |
80…85 |
самоконтроль |
|
Высокое |
130…140 |
85…90 |
коррекция образа жизни |
|
Умеренная гипертония |
140…160 |
90…100 |
незамедлительная консультация специалиста |
|
Средняя тяжесть гипертонии |
160…180 |
100…110 |
незамедлительная консультация специалиста |
|
Тяжелая гипертония |
180… |
110… |
незамедлительная консультация специалиста |
Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;
- снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
- появление шума в ушах;
- осложнение дыхания и появление хрипов;
- наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
- онемение языка и лицевых мышц;
- появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
- чрезмерная сухость в ротовой полости;
- нарушение речевой способности;
- ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.
Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.
При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:
- осложненная форма – в течение часа;
- неосложненная форма – на протяжении суток;
- гипертонический рецидив – незамедлительно.
При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.
Рейтинг препаратов против гипертонии
Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.
ТОП лекарств от повышенного давления
Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.
Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.
№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)
Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.
Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.
№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)
Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.
№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)
Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.
№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.
№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)
Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.
№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)
Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.
Основные фармакологические характеристики:
- связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
- выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
- стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.
Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.
№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)
Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.
№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)
При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.
№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)
Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.
№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)
Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.
Эффективность таблеток «Новарск»:
- при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
- уменьшает постнагрузку на сердце;
- снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
- расширяет периферические артериолы;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.
Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.
№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)
Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.
Выводы
Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.
Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…
Действующее вещество: piribedil;
1 таблетка содержит 50 мг пирибедила;
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, тальк, натрия кармеллоза, полисорбат 80, кошениль красная А (E 124), кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, сахароза, титана диоксид (E 171), воск белый.
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, красного цвета, покрытые оболочкой.
Противопаркинсонические препараты. Агонисты допамина. Код ATX N04B C08.
Фармакологические.
Действующее вещество пирибедил является Допаминергические агонистом. Пирибедил проникает через гематоэнцефалический барьер и связывается с рецепторами допамина в головном мозге с сильной специфической сродством к допаминовых рецепторов подтипов D 2 и D 3 .
Такие свойства позволяют классифицировать пирибедил как средство для лечения болезни Паркинсона на ранней и поздней стадиях, что действует на все основные моторные симптомы. Кроме того, в отличие от других агонистов допамина, пирибедил также действует как антагонист двух основных α 2 адренорецепторов ЦНС (α 2А и α 2С ). Синергическое действие пирибедила как антагониста α 2 -адренорецепторов и агониста допамина была доказана на разных моделях болезни Паркинсона у животных: длительное применение пирибедила повлекло менее выраженную дискинезию по сравнению с применением леводопы при одинаковой эффективности уменьшения акинетического дефицита паркинсонизма.
В ходе клинических исследований фармакодинамики препарата у человека было установлено, что препарат стимулирует пробковый электрогенез «допаминергического» типа как при пробуждении, так и во время сна, а также активизирует различные функции, контролируемые допамином. Данная активность была подтверждена с помощью поведенческой или психометрической шкалы.
Также было доказано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимательность, а также выполнение когнитивных задач, которые требуют бдительности.
Эффективность проноран ® для лечения болезни Паркинсона в монотерапии или в комбинации с леводопой изучалась в ходе трех двойных слепых рандомизированных исследований (в двух исследованиях плацебо и в 1 исследовании по сравнению с бромокриптином). Всего в этих исследованиях принимали участие 1103 пациентов с I-III стадиями болезни Паркинсона по шкале Хена и Яра, 543 из которых принимали Проноран ® .
Была доказана эффективность проноран ® в дозе 150-300 мг / сут для уменьшения всех симптомов нарушения моторной функции с улучшением общего балла на 30% по унифицированной рейтинговой шкале оценки болезни Паркинсона (UPDRS), часть III, при применении в течение не менее 7 месяцев в качестве монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Аналогичный степень улучшения общего балла отмечался при оценке согласно второй части шкалы UPDRS ( «Активность в повседневной жизни»).
При применении пирибедила в монотерапии статистически значительно меньший процент пациентов (16,6%) нуждался в дополнительном лечении леводопой по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (40,2%).
Кроме того, пирибедил стимулирует увеличение кровообращения в бедренных сосудах (наличие допаминергических рецепторов в сосудах бедра объясняет действие пирибедила на периферическую циркуляцию).
Фармакокинетика.
У человека пирибедил быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и экстенсивно распределяется.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч после приема пирибедила в форме таблеток пролонгированного действия. У человека связывание пирибедила с белками плазмы крови является умеренным (несвязанная фракция составляет 0,2-0,3), следовательно, риск возникновения лекарственного взаимодействия благодаря связыванию с белками плазмы крови является низким. Выведение из плазмы крови двухфазное и состоит из начальной фазы и второй, более медленной, фазы, что приводит стойку концентрацию пирибедила в плазме крови в течение 24 часов при достижении концентрации стабильного равновесия. Объединенный анализ данных нескольких исследований показал, что среднее время полувыведения пирибедила при внутривенном применении составляет 12:00 независимо от введенной дозы.
Пирибедил экстенсивно метаболизируется в печени и выводится с мочой 75% абсорбированного вещества выводится путем почечного клиренса преимущественно в виде метаболитов.
Лечение болезни Паркинсона
- в качестве монотерапии;
- или в комбинации с леводопой, в начале лечения или позже.
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.
- Кардиогенный шок.
- Острая фаза инфаркта миокарда.
- Одновременное применение с нейролептиками (за исключением клозапина) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Одновременное применение с нейролептиками (за исключением клозапина) противопоказано, поскольку существует взаимный антагонизм между допаминергическими противопаркинсоническими лекарственными средствами и нейролептиками (см. Раздел «Противопоказания»).
- Пациентам с экстрапирамидной синдромом, вызванным применением нейролептиков, следует назначать антихолинергические препараты, а не допаминергические противопаркинсонические лекарственные средства (допаминергические рецепторы блокируются нейролептиками).
- Допаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические расстройства (см. Раздел «Особенности применения»). В случае необходимости проведения терапии нейролептиками пациентам с болезнью Паркинсона, применяют допаминергические агонисты, дозу последних следует снижать постепенно до полной отмены (внезапная отмена допаминергических средств приводит к риску развития «злокачественного нейролептического синдрома»).
- Нейролептики противорвотное средства: следует применять противорвотное средства, не оказывают экстрапирамидной действия.
Одновременное применение с Тетрабеназин не рекомендуется, поскольку существует взаимный антагонизм между допаминергическими противопаркинсоническими лекарственными средствами и Тетрабеназин.
Употреблять алкоголь во время лечения пирибедилом не рекомендуется.
Пирибедил следует назначать с осторожностью в комбинации с другими седативными лекарственными средствами.
Эпизоды внезапного засыпания
Существуют данные о возникновении сонливости и эпизодов внезапного засыпания при применении пирибедила, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Об эпизодах внезапного засыпания в дневное время, иногда без осознания или симптомов-предвестников, сообщалось очень редко. Пациенты должны быть предупреждены об этом и проинформированы о необходимости соблюдения осторожности при управлении автотранспортом или работы с механизмами в течение лечения пирибедилом. Пациентам, у которых отмечались случаи сонливости и / или внезапного засыпания, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами. Более того, можно рассмотреть необходимость снижения дозы или отмены терапии.
ортостатическая гипотензия
Известно, что агонисты допамина влияют на системную регуляцию артериального давления, что, в в свою очередь, может привести к возникновению постуральной ортостатической гипотензии.
Рекомендуется контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения, из-за риска возникновения ортостатической гипотензии, связанной с терапией допаминергическими средствами.
Учитывая возраст пациентов, принимающих пирибедил, следует принимать во внимание возможность падений из-за внезапного засыпания, гипотензии или спутанность сознания.
Расстройства привычек и склонностей
Необходимо регулярно осуществлять наблюдение за пациентами с целью выявления развития расстройств привычек и наклонностей. Пациенты и лица, которые заботятся о них, должны быть проинформированы, что при применении агонистов допамина, в том числе пирибедила, могут возникать поведенческие симптомы расстройств привычек и склонностей, включая патологическую склонность к азартным играм, повышение либидо и гиперсексуальность, непреодолимое влечение к расходам и совершения покупок, переедание и неконтролируемый влечение к потреблению пищи. В случае возникновения таких симптомов следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы или постепенного прекращения приема препарата.
аномальное поведение
Сообщалось о возникновении аномального поведения, которая может проявляться в виде спутанности сознания, ажитации, агрессивности.
В случае возникновения таких симптомов следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы или постепенного прекращения приема препарата.
психотические расстройства
Допаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические расстройства, такие как бред, делирий и галлюцинации (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
В случае возникновения таких симптомов следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы или постепенного прекращения приема препарата.
дискинезия
При применении проноран ® у пациентов с поздней стадией болезни Паркинсона в сочетании с леводопой в начале титрования пирибедила может возникнуть дискинезия. В случае ее возникновения дозу пирибедила следует уменьшить.
Злокачественный нейролептический синдром
Сообщалось о возникновении симптомов злокачественного нейролептического синдрома при внезапном прекращении терапии допаминергическими средствами (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
периферический отек
При применении агонистов допамина наблюдалось возникновения периферических отеков. Это следует также принимать во внимание при назначении пирибедила.
Из-за содержания сахарозы пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахараз-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
беременность
В исследованиях на животных было доказано, что пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода.
Из-за отсутствия соответствующих данных применение пирибедила в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют средства контрацепции, не рекомендуется.
кормление грудью
Из-за отсутствия соответствующих данных применение этого препарата в период кормления грудью не рекомендуется.
фертильность
Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на эмбриональное / фетальный развитие, течение родов или постнатальное развитие.
Пациенты, которые проходят лечение пирибедилом и в которых возникали сонливость и / или эпизоды внезапного засыпания, должны быть проинформированы о необходимости воздержания от управления автотранспортом или других видов деятельности, где нарушения внимания и реакции может подвергать пациента или других лиц на риск получения серьезных травм или летального последствия (например, при работе с механизмами), пока такие симптомы не исчезнут (см. раздел «Особенности применения»).
способ применения
Для перорального применения.
Таблетки принимать после еды — глотать не разжевывая, запивая полстакана воды.
дозировка
Лечение болезни Паркинсона
- рекомендуемые дозы для применения в качестве монотерапии составляют 150-250 мг (3-5 таблеток в сутки), разделенные на 3 приема.
- рекомендуемая доза для применения в комбинации с леводопой составляет 150 мг (3 таблетки в сутки), разделенная на 3 приема.
Дозу следует увеличивать постепенно: на 1 таблетку каждые 3 дня.
прекращение лечения
Внезапное прекращение терапии допаминергическими лекарственными средствами приводит к риску возникновения злокачественного нейролептического синдрома. Для предотвращения этого риска дозу пирибедила следует снижать постепенно до полной отмены препарата.
Расстройства привычек и склонностей
Рекомендуется назначение низкой рекомендованной дозы для предотвращения риска расстройств привычек и наклонностей. В случае возникновения симптомов расстройств привычек и склонностей следует уменьшить дозу или постепенно прекратить прием препарата (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациенты с нарушением функции печени и / или почек
Применение пирибедила не исследовалась в этой группе пациентов. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и / или почек.
Применять Проноран ® у детей не рекомендуется, поскольку безопасность и эффективность применения данного препарата не были установлены в этой группе пациентов. Данные отсутствуют.
симптомы
Учитывая то, что очень высокие дозы пирибедила вызывают рвоту, передозировка препаратом в форме таблеток маловероятно.
лечение
Однако в случае случайного приема вышестоящей терапевтическую дозы могут наблюдаться следующие признаки и симптомы:
- нестабильное артериальное давление (артериальная гипертензия или гипотензия)
- симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота).
Эти симптомы исчезают при прекращении приема препарата и симптоматическом лечении.
Во время лечения пирибедилом наблюдались следующие побочные реакции, которые по частоте распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто слабо выражены желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, метеоризм), которые могут исчезать, в частности при индивидуальной коррекции дозы. Выраженность симптомов можно значительно уменьшить с помощью поэтапного титрования дозы (увеличение дозы на 50 мг каждые 2 недели).
Со стороны психики
Часто психические расстройства, такие как спутанность сознания, ажитация, галлюцинации (визуальные, слуховые, смешанные), которые исчезают после прекращения лечения.
Частота неизвестна: агрессивность, психотические расстройства (бред, делирий).
Со стороны нервной системы
Часто: головокружение, которое исчезает после прекращения лечения.
Применение пирибедила связывают с возникновением сонливости и в очень редких случаях — чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания (см. Раздел «Особенности применения»).
Частота неизвестна: дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться обмороком, недомоганием или нестабильным артериальным давлением.
Расстройства привычек и склонностей
При применении агонистов допамина могут возникать патологическая склонность к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к расходам или совершения покупок, переедание и неконтролируемый влечение к потреблению пищи (см. Раздел «Особенности применения»).
Общие нарушения и реакции в месте введения
Частота неизвестна: при применении агонистов допамина наблюдалось возникновения периферических отеков.
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (в том числе крапивница). Препарат содержит краситель кошениль красная А (Е 124), который может вызвать аллергические реакции.
Отчет о подозреваемых побочные реакции
Отчет о подозреваемых побочные реакции в пострегистрационный период лекарственного средства является важным. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза / риск применения препарата. Специалисты в области здравоохранения обязаны сообщать через национальную систему отчетности о любых случаях подозреваемых побочных реакций.
Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
По 15 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ-пленки.
По 2 блистера в коробке из картона упаковочного.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активные вещества:
Лозартан калия 50 мг
Гидрохлоротиазид 12,5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 111,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 58,0 мг, крахмал прежелатинизированный 3,0 мг, крахмал кукурузный 12,0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 1,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.
Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол-6000, краситель хинолиновый желтый (Е104).
Таблетки желтого цвета, овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты Ангиотензина II и диуретиков.
Код ATX: C09DA01
Фармакодинамика
Лозартан-гидрохлоротиазид. Компоненты препарата Презартан® Н демонстрируют аддитивное действие на снижение артериального давления, снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый из компонентов отдельно. Предполагается, что этот эффект является результатом комплементарного действия обоих компонентов. В результате диуретического действия, гидрохлоротиазид повышает активность ренина в плазме крови, увеличивает секрецию альдостерона, повышает уровень ангиотензина II, снижает уровень калия в сыворотке крови. Применение лозартана блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II и, посредством ингибирования альдостерона, уменьшает потери калия, связанные с применением диуретика.
Лозартан оказывает легкое и кратковременное урикозурическое действие.
Гидрохлоротиазид приводит к умеренному повышению уровня мочевой кислоты; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует ослаблению диуретик-индуцированной гиперурикемии.
Антигипертензивный эффект препарата Презартан® Н сохраняется в течение 24 часов. В клинических исследованиях длительностью не менее одного года при продолжении терапии антигипертензивный эффект сохранялся. Несмотря на значительное снижение артериального давления, прием препарата Презартан® Н не оказывает существенного клинического влияния на частоту сердечных сокращений. В клинических исследованиях после 12-недельной терапии лозартаном 50 мг/гидрохлоротиазидом 12,5 мг диастолическое артериальное давление (изменение в положении сидя) снижалось в среднем на 13,2 мм рт. ст.
Лозартан – синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для перорального применения. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является основным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и основным определяющим фактором в патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (например, гладкие мышцы сосудов, надпочечные железы, почки и сердце), и оказывает несколько важных биологических эффектов, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.
Лозартан селективно блокирует рецепторы AT1. В исследованиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит – карбоксильная кислота (Е-3174) – блокируют все физиологически существенные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.
Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II) – фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином. При применении лозартана устранение негативной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП). Повышение АРП приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Несмотряна такое повышение, антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения лозартана активность ренина в плазме крови и уровни ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным показателям.
Как лозартан, так и его основной метаболит, обладают более высоким сродством к AT1-рецепторам, чем к АТ2. Активный метаболит в 10-40 раз активнее, чем лозартан (при пересчете на массу тела).
Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Механизм антигипертензивного эффекта тиазидов точно неизвестен. Тиазиды влияют на почечно-канальциевые механизмы реабсорбции электролитов, непосредственно повышая выведение натрия и хлора в приблизительно одинаковых количествах. Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к снижению объема плазмы крови, повышению активности ренина в плазме крови и усилению секреции альдостерона с последующим повышением выведения калия и бикарбоната с мочой и снижением уровня калия в сыворотке крови. Связь ренин-альдостерон опосредована ангиотензином II, и поэтому одновременное применение антагонистов ангиотензина II ослабляет потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.
После перорального применения диуретическое действие наступает в течение 2 часов, с пиком приблизительно через 4 часа, и длится около 6-12 часов; антигипертензивный эффект сохраняется на протяжении 24 часов.
Фармакокинетика
Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита. Связывание с белками плазмы крови 92-99%. После приема внутрь время достижения Сmах в плазме крови лозартана – 1 ч, активного метаболита – 3-4 ч. Т½ – 1,5-2 ч, а его основного метаболита – 6-9 ч соответственно. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% – через кишечник.
Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Т½ – 5,8 -14,8 ч. Не метаболизируется печенью. Около 61% выводится почками в неизмененном виде.
Артериальная гипертензия. Презартан® Н показан для лечения эссенциальной гипертензии у пациентов, у которых артериальное давление недостаточно контролируется при применении только лозартана или гидрохлоротиазида.
Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Презартан® Н показан для снижения риска инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, однако проведенные исследовании показали, что данное утверждение не распространяется на представителей черной расы.
• Повышенная чувствительность к лозартану, производным сульфонамида (например, гидрохлоротиазид) или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
• Резистентная к терапии гипокалиемия или гиперкальциемия.
• Тяжелое нарушение функции печени; холестаз и нарушение проходимости желчевыводящих путей.
• Рефрактерная гипонатриемия.
• Симптоматическая гиперурикемия/подагра.
• Второй и третий триместр беременности (см. разделы «Меры предосторожности» и «Применение в период беременности и кормления грудью»).
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).
• Анурия.
• Одновременное применение ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента или блокаторов рецепторов AT II с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2)
Лозартан
Ангионевротический отек
Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, гортани и/или языка) должны находиться под тщательным наблюдением.
Артериальная гипотензия и снижение объёма циркулирующей крови
У пациентов, со сниженным объёмом циркулирующей крови или гипонатриемией, вызванным интенсивным приемом диуретиков, ограничением потребления соли, диареей или рвотой, может развиться симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Данные состояния должны быть скорректированы до приема препарата Презартан® Н.
Нарушения электролитного баланса
Нарушения электролитного баланса довольно часто встречаются у пациентов с почечной недостаточностью и сопутствующим диабетом, или без него. Поэтому следует тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и клиренс креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина от 30 до 50 мл/мин.
Не рекомендуется принимать лозартан + гидрохлоротиазид совместно с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими добавками и заменителями соли.
Нарушение функции печени
Согласно фармакокинетическим данным, у больных с циррозом печени выявлено значительное повышение концентрации лозартана в плазме крови, поэтому препарат Презартан® Н следует применять с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имела место легкая и умеренная печеночная недостаточность. Опыт применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому препарат Презартан® Н противопоказан данной категории пациентов.
Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, были отмечены нарушения функции почек, включая почечную недостаточность (в частности у пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или пациентов с существующим нарушением функции почек).
Как и при применении других препаратов, оказывающих воздействие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении лозартана сообщалось о повышении концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; данные изменения были обратимы после прекращения терапии. Необходимо соблюдать осторожность при назначении лозартана пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Трансплантация почки
Опыт применения препарата у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не отвечают на терапию гипотензивными препаратами, которые действуют через ингибирование ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, поэтому применение препарата Презартан® Н не рекомендовано.
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) и цереброваскулярная болезнь
Как и любой гипотензивный препарат, лозартан может вызвать значительное снижение АД у пациентов с ИБС и цереброваскулярной болезнью, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью или без нее, как и при применении других препаратов, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности (часто острой).
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, необходима особая осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Этнические различия
По данным наблюдений ингибиторы АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективно снижают АД у представителей негроидной расы, чем у представителей других рас; возможно это обусловлено тем, что среди представителей негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, преобладают лица с низкой активностью ренина.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией.
Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II, или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.
Гидрохлоротиазид
Артериальная гипотензия и нарушения водно-электролитного баланса
Как и в случае приема любого гипотензивного препарата, у некоторых пациентов может возникать симптоматическая гипотензия. Необходимо проводить наблюдение за пациентами с целью своевременного выявления клинических симптомов нарушений водно-электролитного баланса, например обезвоживания, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиваться при интеркурентной диарее или рвоте. У данных пациентов необходимо проводить регулярный контроль содержания электролитов в сыворотке крови. В жаркую погоду у пациентов, страдающих отеками, может наблюдаться гипонатриемия разведения.
Метаболические и эндокринные эффекты
Терапия тиазидами может снижать толерантность к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, включая инсулин. В ходе лечения тиазидами латентный сахарный диабет может манифестировать.
Тиазиды могут снижать выведение кальция с мочой и вызывать эпизодическое и незначительное повышение содержания кальция в сыворотке крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о наличии скрытого гиперпаратиреоза. Перед исследованием функции паращитовидных желез прием тиазидов следует прекратить.
Повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови также может быть связано с терапией тиазидными диуретиками.
У некоторых пациентов лечение тиазидами может привести к гиперурикемии и/или развитию подагры. Поскольку лозартан снижает концентрацию мочевой кислоты, его комбинация с гидрохлоротиазидом снижает выраженность гиперурикемии, вызванной приемом диуретика.
Печеночная недостаточность
Тиазиды следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени или прогрессирующим заболеванием печени, так как они могут вызвать внутрипеченочный холестаз, который при минимальном нарушении водно-электролитного баланса может перейти в печеночную кому.
Препарат Презартан® Н противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Другое
У пациентов, принимающих тиазидные диуретики, реакции гиперчувствительности могут отмечаться даже при отсутствии симптомов аллергии или бронхиальной астмы в анамнезе. Есть данные об обострении или прогрессировании системной красной волчанки на фоне приема тиазидов.
Препарат Презартан® Н можно применять с другими антигипертензивными препаратами. Препарат Презартан® Н следует применять перорально, запивая стаканом воды. Препарат можно применять независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Лозартан и гидрохлоротиазид не используют в качестве начальной терапии, а применяют только у пациентов, у которых артериальное давление недостаточно контролируется при применении только лозартана или гидрохлоротиазида.
Рекомендовано подбирать дозу каждого из компонентов (лозартана и гидрохлоротиазида).
При клинической необходимости, если не удается достичь адекватного контроля артериального давления, можно перейти непосредственно от монотерапии к фиксированной комбинации.
Обычная начальная и поддерживающая доза препарата составляет 1 таблетку препарата Презартан® Н (лозартана 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг) 1 раз в сутки. Для пациентов, у которых не наблюдается достаточного ответа, дозу можно повысить до 2 таблеток Презартан® Н (лозартана 100 мг, гидрохлоротиазида 25 мг) один раз в сутки.
Максимальная доза – 2 таблетки Презартан® Н (лозартана 100 мг, гидрохлоротиазида 25 мг) один раз в сутки. Как правило, антигипертензивный эффект достигается на протяжении 3-4 недель после начала лечения.
Применение у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов на гемодиализе.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется. Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначать препарат не рекомендуется. Применение препарата противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови
Снижение объема циркулирующей крови и /или снижение содержания натрия необходимо скорректировать до применения препарата Презартан® Н.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Презартан® Н противопоказан пациентам с тяжелой печёночной недостаточностью.
Применение у пациентов пожилого возраста
Обычно коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.
Применение у детей и подросток (в возрасте до 18 лет)
Опыт применения препарата у детей и подростков отсутствует.
Перечисленные ниже нежелательные реакции классифицированы по классам систем органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).
В клинических исследованиях с применением лозартана калиевой соли и гидрохлоротиазида не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данной комбинации. Побочные реакции ограничивались ранее наблюдаемыми при применении лозартана калиевой соли и/или гидрохлоротиазида.
Единственным побочным эффектом, связанным с приемом препарата, о котором сообщалось в контролированных клинических исследованиях эссенциальной гипертензии, было головокружение, которое возникало с частотой, превышающей таковую при применении плацебо у 1 % пациентов, получавших лечение лозартаном и гидрохлоротиазидом.
В контролированном клиническом исследовании у пациентов с гипертензией и гипертрофией левого желудочка лозартан, часто в комбинации с гидрохлоротиазидом, переносился хорошо. Наиболее часто возникающими побочными реакциями, связанными с применением препарата, были головокружение, астения/усталость и вертиго.
О следующих побочных реакциях сообщалось после выхода препарата на рынок.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит.
Лабораторные исследования: редко – гиперкалиемия, повышение уровня АЛТ. Дополнительные побочные реакции наблюдались при применении каждого из отдельных компонентов и могут быть потенциальными побочными реакциями при применении комбинации лозартан/гидрохлоротиазид.
Лозартан
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия, пурпура Геноха-Шенлейна, экхимоз, гемолиз; неизвестно – тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности – анафилактические реакции, крапивница, ангионевротический отек (включая отек гортани и голосовой щели, приводящие к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка); у некоторых из этих пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, который связан с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ).
Нарушения метаболизма и питания: нечасто – анорексия, подагра.
Нарушения со стороны психики: часто – бессонница; нечасто – беспокойство, тревожность, тревожные расстройства, панические расстройства, спутанность сознания, депрессия, необычные сновидения, нарушения сна, сонливость, ухудшение памяти.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – повышенная возбудимость, парестезии, периферическая невропатия, тремор, мигрень, синкопе, дисгевзия.
Нарушения со стороны органов зрения: нечасто – нечеткость зрения, чувство жжения/ резь в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения.
Нарушение со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – вертиго, звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – гипотензия, ортостатическая гипотензия, стерналгия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада II степени, инсульт, инфаркт миокарда, пальпитация, аритмия (фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков).
Нарушения со стороны сосудистой системы: нечасто – васкулит, дозозависимый ортостатический эффект.
Нарушения со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения: часто – кашель, инфекция верхних дыхательных путей, заложенность носа, синусит, нарушения со стороны синусов; нечасто – дискомфорт в глотке, фарингит, ларингит, диспноэ, бронхит, носовое кровотечение, ринит, застойные явления в дыхательных путях.
Нарушения со стороны ЖКТ: часто – боль в животе, тошнота, диарея, диспепсия; нечасто – запор, боль в зубах, сухость во рту, метеоризм, гастрит, рвота, стойкий запор, спазмы; неизвестно – панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно – нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – алопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, приливы крови, фоточувствительность, зуд, сыпь, крапивница, потливость, эритродермия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – мышечные судороги, мышечные спазмы, боль в спине, боль в ногах, миалгия; нечасто – боль в руках, отечность суставов, боль в колене, скелетно-мышечная боль, боль в плече, скованность, артралгия, артрит, коксалгия, фибромиалгия, слабость в мышцах; неизвестно – рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушение функции почек, почечная недостаточность; нечасто – никтурия, частое мочеиспускание, инфекции мочевыводящего тракта.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – снижение либидо, эректильная дисфункция/импотенция.
Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: часто – астения, утомляемость, боль в грудной клетке; нечасто – отек лица, лихорадка, слабость, отеки/отечность, недомогание; неизвестно – гриппоподобные симптомы.
Лабораторные исследования: часто – гиперкалиемия, незначительное снижение гематокрита и гемоглобина, гипогликемия; нечасто – незначительное повышение уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко – повышение уровней печеночных ферментов и билирубина; неизвестно – гипонатриемия.
Гидрохлоротиазид
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – анафилактическая реакция.
Нарушения метаболизмаи питания: нечасто – анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, электролитный дисбаланс, включая гипокалиемию, гипонатриемию.
Нарушения со стороны психики: нечасто – бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – цефалгия.
Нарушения со стороны органов зрения: нечасто – преходящая нечеткость зрения, ксантопсия.
Нарушения со стороны сосудистой системы: нечасто – некротический ангиит (васкулит, кожный васкулит).
Нарушения со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения: нечасто – респираторный дистресс, включая пневмонит и отек легких.
Нарушения со стороны ЖКТ: нечасто – сиаладенит, спазмы, раздражение слизистой желудка, тошнота, рвота, диарея, запор.
Нарушения со стороны печении желчевыводящих путей: нечасто – желтуха (внутрипеченочный холестаз), панкреатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – фоточувствительность, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, кожная красная волчанка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – мышечные судороги.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – глюкозурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, почечная недостаточность.
Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: нечасто – лихорадка, головокружение.
Лозартан
Совместное применение лозартана с препаратами, основным или побочным действием которых является снижение артериального давления, например, трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин, может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Имеются сообщения, что рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита. Клиническое значение данных взаимодействий не изучено.
Как и другие препараты, блокирующие ангиотензин II или его действие, одновременное назначение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или заместителей соли, содержащих калий, может привести к гиперкалиемии. Совместное применение этих препаратов не рекомендовано.
Препараты лития. Как и другие препараты, оказывающие влияние на выведение натрия, лозартан может снижать экскрецию лития, поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови при совместном приеме с антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах могут снижать антигипертензивное действие лозартана.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе развитие острой почечной недостаточности, которые обычно обратимы.
Совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II или диуретиков и НПВП может также приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Данная комбинация препаратов должна назначаться с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости, а также после начала комбинированной терапии, необходимо провести контроль функции почек и далее проводить его регулярно.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
У пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2 одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.
В отдельных случаях, когда совместное применением иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.
Гидрохлоротиазид
Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с тиазидными диуретиками при одновременном назначении:
Барбитураты, наркотические средства, антидепрессанты, этанол – потенцирование антигипертензивного действия.
Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин) – может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств. Метформин должен применяться с осторожностью из-за риска возникновения лактатацидоза, вследствие возможной почечной недостаточности, связанной с приемом гидрохлоротиазида.
Другие гипотензивные средства – возможен аддитивный эффект.
Колестирамин и колестипол уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида на 85% и 43% соответственно.
Прессорные амины – возможно незначительное снижение эффекта прессорных аминов, не препятствующее их использованию.
Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарина хлорид) – возможно усиление действия миорелаксантов.
Препараты лития – диуретики уменьшают почечный клиренс лития и повышают риск интоксикации литием, поэтому одновременное использование не рекомендуется.
Лекарственные средства, применяемые для речения подагры (пробецецид, сульфинпиразон и аллопуринол)
Может потребоваться коррекция доз лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты, так как гидрохлоротиазид может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. Может возникнуть необходимость в увеличении доз пробенецида или сульфинпиразона. Совместный прием тиазидов может повышать частоту возникновения случаев гиперчувствительности к аллопуринолу.
Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден)
Увеличивают био доступность тиазидных диуретиков вследствие снижения моторики желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка.
Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат)
Тиазиды могут снижать почечную экскрецию цитотоксических лекарственных средств и усиливать их миелосупрессивный эффект.
Салицилаты
В случае приема высоких доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое действие на центральную нервную систему.
Метилдопа
Имеются отдельные сообщения о возникновении гемолитической анемии при совместном применении гидрохлоротиазида и метилдопы.
Циклоспорин
Совместный прием с циклоспорином может увеличивать риск развития гиперурикемии и подобных подагре осложнений.
Препараты наперстянки
Гипокалиемия или гипомагниемия, индуцированные приемом тиазидов, могут привести к развитию сердечной аритмии, вызванной препаратами наперстянки.
Лекарственные препараты, на которые оказывает влияние изменение содержания калия в сыворотке крови
Периодический контроль содержания калия в сыворотке крови и ЭКГ рекомендованы при совместном приеме лозартан + гидрохлоротиазид с лекарственными препаратами, на которые оказывает влияние изменение содержания калия в сыворотке крови (например, препараты наперстянки и антиаритмические препараты), а также со следующими средствами (в том числе с антиаритмическими), которые вызывают тахикардию типа «пируэт», при этом гипокалиемия является предрасполагающим фактором тахикардии типа «пируэт» (желудочковой тахикардии):
• Антиаритмические препараты класса Iа (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид).
• Антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид).
• Некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол).
• Прочие препараты (например, бепридил, цизаприл, дифеманил, эритромицин для внутривенного введения, галофантрин, мизоластин, пентамидин,терфенадин, винкамин для внутривенного введения).
Соли кальция
Тиазидные диуретики могут увеличивать содержание кальция в сыворотке крови вследствие снижения его выведения. При необходимости назначения препаратов кальция, дозу подбирают под контролем содержания кальция в сыворотке крови.
Воздействие на результаты лабораторных исследований
Благодаря воздействию на экскрецию кальция, тиазиды могут искажать результаты исследований функции паращитовидных желез.
Карбамазепин
Имеется риск симптоматической гипонатриемии. Необходим клинический и биологический мониторинг.
Йод-контрастные вещества
В случае дегидратации, вызванной приемом диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, в особенности при введении высоких доз йодсодержащих препаратов.
Перед введением подобных средств пациентам должна быть произведена регидратация.
Амфотерицин В (парентерально), кортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ) и слабительные средства
Гидрохлоротиазид может усугублять нарушения электролитного баланса, в частности, гипокалиемию.
Кортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ) или глициризин (лакрица)
Усиливается снижение уровня электролитов, в частности гипокалиемия.
Нет специфической информации о передозировке препарата Презартан® Н. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. Лечение препаратом Презартан® Н следует прекратить, а пациента тщательно обследовать. Рекомендуемые мероприятия включают провокацию рвоты в случае, если препарат принят недавно, а также коррекцию дегидратации, электролитного дисбаланса, печеночной комы и гипотензии согласно установленным процедурам.
Лозартан. Данные о передозировке препарата у людей ограничены. Наиболее вероятно, что проявлениями передозировки будут гипотензия и тахикардия; брадикардия может возникать вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии следует начать проведение поддерживающей терапии. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.
Гидрохлоротиазид. Наиболее часто наблюдавшимися признаками и симптомами передозировки являются симптомы дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном назначении с препаратами дигиталиса гипокалиемия может спровоцировать развитие аритмий.
Не установлено, в какой степени гидрохлоротиазид может быть удален из организма с помощью гемодиализа.
Беременность
Применение при беременности противопоказано, а при выявлении беременности во время курса терапии Презартан® Н применение препарата следует немедленно прекратить и, при необходимости, перейти на альтернативное лечение.
Известно, что применение АРАII в течение второго и третьего триместров беременности индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).
Если в течение второго триместра беременности применялись АРАII, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.
Состояние новорожденных, матери которых применяли АРАII, следует часто проверять относительно возникновения артериальной гипотензии.
Гидрохлоротиазид может уменьшить ОЦК и, соответственно, маточно-плацентарный кровоток. Тиазиды проникают через плацентарный барьер и были обнаружены в пуповинной крови. Они могут вызывать электролитные нарушения у плода и возможно другие реакции, которые наблюдались у взрослых. Зарегистрированы случаи тромбоцитопении у новорожденных и желтухи плода или новорожденного после лечения матери тиазидами.
Период кормления грудью
Нет данных о том, проникает ли лозартан в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно в начале курса лечения.
По 14 таблеток в Ал/ПВХ блистер.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.
По рецепту врача.
Производитель
«Ипка Лабораториз Лимитед», Индия
48, Kandivli Industrial Estate, Kandivli (West),Mumbai 400067 India
48, Кандивли Индастриал Эстейт, Кандивли (Вест), Мумбай 400067, Индия
Представительство КОО «Ипка Лабораториз Лимитед» в Республике Беларусь
220089, г. Минск, ул. Уманская , 54, оф.№ 13, тел.+375 17 328 18 47
Синонимы, аналоги
Статьи
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер
П N014531/01-2002
Торговое наименование препарата
Ранитидин
Международное непатентованное наименование
Ранитидин
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Состав
Каждая таблетка содержит: активного вещества 0,15 г ранитидина (в виде гидрохлорида).
Вспомогательные вещества: сахар молочный, кальция стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, тальк.
Оболочка: метилцеллюлоза-8, титана двуокись, тропеолин О или ойдрагит Е 100, тальк, титана двуокись, полиэтиленоксид 4000, кальция стеарат, тропеолин О.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, от желтого до оранжево-желтого цвета, диаметром 10±0,3 мм, высотой 4,2±0,4 мм. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа
Н2- гистаминовых рецепторов антагонист
Код АТХ
A02BA
Фармакодинамика:
Ранитидин является антагонистом гистаминовых Н2- рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия после однократного приема до 12 часов.
Фармакокинетика:
Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранитидина и S-окиси ранитидина. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. Период полувыведения после приема внутрь — 2,5 часа, при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин — 8-9 часов. Выводится в основном с мочой в неизмененном виде, незначительное количество — с калом. Плохо проникает через ГЭБ. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.
Показания:
Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; язвы желудка и 12-перстной кишки, связанные с приемом НПВС; рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит; синдром Золлингера- Эллисона; лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв желудка; профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под общей анестезией (синдром Мендельсона).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата. Беременность, лактация. Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью — почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т. ч. в анамнезе).
Способ применения и дозы:
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Для лечения обострений назначают по 0,15 г 2 раза в сутки (утром и вечером) или 0,3 г на ночь. При необходимости — по 0,3 г 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 4- 8 недель. Для профилактики обострений назначают по 0,15 г на ночь.
Язвы, связанные с приемом НПВС. Назначают по 0,15 г 2 раза в сутки или 0,3 г на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВС — по 0,15 г 2 раза в сутки.
Послеоперационные язвы. Назначают по 0,15 г 2 раза в сутки в течение 4-8 недель.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Назначают по 0,15 г 2 раза в сутки или 0,3 г на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 0,15 г 4 раза в сутки. Курс лечения 8-12 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 0,15 г 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.
Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 0,15 г 2 раза в сутки. Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают в дозе 0,15 г за 2 часа до наркоза, а также, желательно 0,15 г накануне вечером.
Ранитидин принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50мл/мин рекомендуемая доза составляет 0,15 г в сутки.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли; редко — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцито пения,
агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, аритмия, AV блокада.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость; редко — спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелых больных), непроизвольные движения.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия,
аменорея, снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная эритема.
Прочие: алопеция, гиперкреатининемия.
Передозировка:
Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.
Лечение: симптоматическое. При развитии судорог — диазепам в/в, при брадикардии или желудочковых аритмиях — атропин, лидокаин. Гемодиализ — эффективен.
Взаимодействие:
Курение снижает эффективность ранитидина.
Увеличивает AUC и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80% и 50%), при этом Т1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч.
Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итракеназола и кетоконазола.
Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.
При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.
Особые указания:
Ранитидин, как и все Н2-гистаминоблокаторы, нежелательно резко отменять (синдром «рикошета»).
При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Безопасность и эффективность ранитидина у детей младше 12 лет не установлены.
Имеются сведения о том, что ранитидин может вызвать острые приступы порфирии.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Блокаторы Н2-гистаминорецепторов следует принимать через 2 часа после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.
Может повышать активность глутаматтранспептидазы.
Может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче.
Блокаторы Н2-гистаминорецепторов могут противодействовать влиянию пентагистрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов, предшествующему тесту, применять блокаторы Н2— гистаминорецепторов не рекомендуется.
Блокаторы Н2-гистаминорецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноположительным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов Н2-гистамино- рецепторов рекомендуется прекратить).
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 150мг., по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка:
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Список Б, Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22, Украина
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
1 таблетка содержит:
активное вещество: нитроглицерина с лактозой 0,5 мг (в пересчете на 100% вещество — 0,5 мг);
вспомогательных веществ: крахмала картофельного, кислоты стеариновой, кремния диоксида коллойдного, натриевой соли кроскармеллозы, аспартама, целлюлозы микрокристаллической.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
вазодилатирующее средство — нитрат
АТХ
C.01.D.A.02
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. При применении препарата под язык приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек. При приеме препарата под язык в дозе 0,5 мг
нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток, биодоступность составляет 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 мин. Препарат имеет большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60%.
Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.
Повышенная чувствительность к нитратам, шок, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для возраста младше 18 лет), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции и фенилкетонурия.
С осторожностью
С осторожностью (сопоставляя риск и пользу): одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (силденафила, тадалафила, варденафила и др.), черепно-мозговая гипертензия, тампонада сердца, неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, тяжелая анемия, гипертиреоз, токсический отек легких, субарахноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, нарушение мозгового кровообращения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по жизненным показаниям.
Способ применения и дозировка
Нитрокор® рекомендуется применять по назначению врача.
Нитрокор® следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии:
1 таблетку Нитрокора® кладут под язык и держат до полного растворения, не проглатывая. Обычная доза препарата — 1 таблетка под язык.
Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку Нитрокора®.
При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х таблеток необходимо вызвать врача.
При частых приступах стенокардии целесообразно применять пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда.
Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, «нитратная» головная боль (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления; тахикардия, редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз, покраснение кожи лица.
Со стороны желудочно- кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.
Возможны аллергические реакции, гипотермия.
Симптомы: снижение артериального давления ( ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, сильное головокружение, головная боль, обморок, одышка, выраженная слабость, учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, судороги, астения, сонливость. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
При появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ноги и срочно вызвать врача.
Взаимодействие
Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема вазодилататоров, гипотензивных средств, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ингибиторов фосфодиэстеразы, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), прокаинамида.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению артериального давления (вследствие увеличения биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение Нитрокора® и гепарина снижает эффективность последнего ( после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).
На фоне приема таблеток Нитрокора® возможно значительное снижение артериального давления и появления головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «сидя» или «лежа»; при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К Нитрокору®, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание, требующее повышение дозировки.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или сильно выражены, лечение должно быть прекращено.
Выраженность головной боли на фоне приема Нитрокора® может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.
Влияние на способность управлять транспортным средством
При вождении транспортных средств и управлении механизмами, которые требуют повышенного внимания, следует иметь ввиду, что прием Нитрокора® может привести к снижению двигательной и психической реакции.
Таблетки подъязычные, 0,5 мг.
Упаковка
По 40 таблеток в пробирке стеклянной или полимерной с пробкой полиэтиленовой.
По одной пробирке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С, вдали от огня.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Препарат не следует применять по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Владелец регистрационного удостоверения
Владелец Регистрационного удостоверения:ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО
Производитель
ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО Россия