Описание препарата Пропанорм® (таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2013 году
Дата согласования: 01.11.2013
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
01.11.2013
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| пропафенона гидрохлорид | 150 мг |
| 300 мг | |
| (эквивалентно 135,7/271,05 мг пропафенона соответственно) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ гранулированная; крахмал кукурузный; коповидон; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; натрия лаурилсульфат; гипромеллоза 5; макрогол 6000; титана диоксид; эмульсия диметикона с кремния диоксидом |
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антиаритмическое.
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.
Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.
Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.
Фармакокинетика
Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг — до 40–50%. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1–3,5 ч и колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения — 3–4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.
Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата — фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. T1/2 «быстрых метаболизаторов» — 2–10 ч, «медленных» — 10–32 ч, биологический T1/2 составляет около 6,2 ч. Выводится: почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.
Показания
профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетание предсердий, WPW-синдром), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
интоксикация дигоксином;
тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия;
SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; блокада ножек пучка Гиса; внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора);
синдром слабости синусового узла; синдром «тахикардии-брадикардии»;
инфаркт миокарда;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
миастения (в т.ч. myasthenia gravis);
сердечная недостаточность (фракция выброса — менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие постоянного или временного кардиостимулятора;
печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность;
комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца;
электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона);
возраст старше 70 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг — однократно перорально.
Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч). При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3–4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема или максимально до 900 мг/сут за 3 приема.
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.
У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм® используется в дозах, составляющих 20–30% от обычной, при нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10%) начальная доза — 50% от исходной.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.
Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.
Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.
Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.
Взаимодействие
Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект).
Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС.
Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.
Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».
Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Передозировка
Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов.
Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.
Особые указания
В течение курса лечения, особенно в начале терапии, необходимо ЭКГ-мониторирование.
Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с приемом пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрация калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.
При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.
У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.
Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором.
За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение.
Если в ходе лечения проявляются SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение необходимо прервать.
Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг и 300 мг. В блистере по 10 шт. 5 блистеров в картонной пачке.
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.
Представительство в Москве: ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС». 115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1.
Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Пропанорм® (Propanorm®)
💊 Состав препарата Пропанорм®
✅ Применение препарата Пропанорм®
Описание активных компонентов препарата
Пропанорм®
(Propanorm®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01BC03
(Пропафенон)
Лекарственная форма
| Пропанорм® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 50 шт. рег. №: ЛС-001169 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пропанорм®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная — 21 мг, крахмал кукурузный — 14.7 мг, кроскармеллоза натрия — 10.5 мг, коповидон — 10 мг, магния стеарат — 1 мг, натрия лаурилсульфат — 0.8 мг.
Состав оболочки: Опадрай белый 02F28310 — 7.46 мг (гипромеллоза 5 — 4.15 мг, титана диоксид — 2.06 мг, макрогол 6000 — 1.25 мг), симетикон (эмульсия диметикона с кремния диоксидом) — 0.04 мг.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IC, блокатор натриевых каналов. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетика
Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.
После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное — более 90%, Cmax в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием 2 активных метаболитов — 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.
T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) — 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) — 10-32 ч. Выводится почками — 38% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде; через кишечник — 53% в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Пропанорм®
Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW; желудочковая тахикардия).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза — 450-600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут.
При в/в капельном введении начальная доза — 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: при приеме в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко — нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах — головная боль, головокружение; редко — нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов применяют пропафенон в более низких дозах.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2.
Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.
В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.
При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.
При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.
Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.
При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Почти белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, почти гладкие или с шероховатой поверхностью.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: Пропафенона гидрохлорид (Propafenoni hydrochloridum) 150мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза гранулированная, кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза, коповидон, магния стеарат, лаурилсульфат натрия.
Оболочка: метилгидросипропилцеллюлоза 5, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, эмульсия диметикона с диоксидом кремния.
Антиаритмическое средство, класс IC. Пропафенон.
АТС код: С01ВС03
Суправентрикулярные аритмии, сопровождающиеся клинической симптоматикой и требующие лечения:
— тахикардия атриовентрикулярного узла
— наджелудочковая тахикардия
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром)
— синдром пароксизмальной фибрилляции предсердий
Тяжелая желудочковая тахиаритмия, если, по мнению врача, данное состояние представляет угрозу для жизни.
Пропафенон — это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IC) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II).
Пропафенон снижает скорость нарастания потенциала действия, что приводит к замедлению проводимости импульса в предсердиях, желудочках и атриовентрикулярном узле, а также по дополнительным путям при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW).
Назначение антиаритмического средства требует тщательного мониторинга сердечной функции, стартовая терапия должна осуществляться в стационаре.
Во время лечения необходим регулярный контроль ЭКГ. В случае изменения отдельных параметров, таких как расширение комплекса QRS и удлинение интервала QT более чем на 25% или интервала PR более чем на 50%, увеличение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение тяжести аритмии, необходимо внесение изменений в схему лечения.
Начинать лечение необходимо с назначения минимальной дозы. Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Взрослые
Для пациента с весом около 70 кг при пероральном применении пропафенона рекомендуется начинать терапию с разовой дозы 150 мг три раза в сутки через каждые 8 часов. При необходимости доза увеличивается до 300 мг два раза в сутки. Максимальная доза составляет 300 мг три раза в сутки. Увеличение дозы должно производиться с интервалом 3-4 дня.
Для пациентов с более низкой массой тела необходимо соответствующее снижение суточной дозы.
Определение индивидуальной поддерживающей дозы проводится под контролем ЭКГ и артериального давления. В случае значительного расширения комплекса QRS или развития АВ-блокады II или III степени доза должна быть уменьшена.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста со значительным нарушением функции левого желудочка или у пожилых пациентов со структурными изменениями миокарда прием пропафенона следует начинать с малых доз, дозу следует повышать постепенно с осторожностью. Повышение дозы может быть осуществлено не раньше, чем через 5-8 дней лечения.
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная чувствительность к действию лекарственного средства, данные пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Пациенты с нарушением функции печени или почек
Пациентам с патологией печени и почек пропафенон следует назначать с осторожностью. У пациентов с нарушениями функции печени может происходить кумуляция активного вещества в организме, даже при назначении обычных терапевтических доз. У данных пациентов необходимо проводить титрование дозы пропафенона при тщательном контроле ЭКГ и концентраций пропафенона в плазме крови.
Таблетки следует проглатывать целыми, после приема пищи и запивая небольшим количеством воды.
Частота развития побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестна (не может быть оценена)
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:
нечасто: тромбоцитопения
неизвестно: агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы:
неизвестно: реакции повышенной чувствительности
Нарушения метаболизма и питания:
нечасто: снижение аппетита
Нарушения психики:
часто: тревожные расстройства, нарушения сна
нечасто: ночные кошмары
неизвестно: спутанность сознания
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто: головокружение
часто: нарушения вкуса, головные боли
нечасто: обморок, атаксия, парестезии
неизвестно: судороги, экстрапирамидные расстройства, беспокойство
Нарушения со стороны органов зрения:
часто: нарушения зрения
Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярной системы:
нечасто: вертиго
Нарушения со стороны сердца
очень часто: нарушения проводимости (синоатриальная, атриовентрикулярная или внутрижелудочковая блокады), сердцебиение
часто: брадикардия, синусовая брадикардия, тахикардия, трепетание предсердий
нечасто: желудочковая тахикардия, другие аритмии (аритмогенное действие, проявляющееся как ускорение пульса (тахикардия) или фибрилляция желудочков, аритмии могут быть потенциально летальными)
неизвестно: фибрилляция, сердечная недостаточность (включая декомпенсацию имеющейся сердечной недостаточности), брадиаритмия
Сосудистые нарушения:
нечасто: артериальная гипотензия, включая постуральную гипотензию
неизвестно: ортостатическая гипотензия
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
часто: нарушения дыхания
Желудочно-кишечные расстройства:
часто: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту
нечасто: метеоризм
неизвестно: желудочно-кишечные расстройства
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто: нарушения функции печени (повышение в крови уровней аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гаммаглутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы)
неизвестно: холестаз, желтуха, гепатит, повреждение клеток печени (гепатонекроз)
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечасто: крапивница, зуд, сыпь, эритема
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно: синдром, напоминающий красную волчанку (люпус синдром)
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
нечасто: эректильная дисфункция
неизвестно: нарушение сперматогенеза (является обратимым после прекращения лечения)
Общие нарушения и нарушения в месте введения:
часто: боль в груди, астения, повышенная утомляемость, гипертермия.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.
— Повышенная чувствительность к пропафенону и другим компонентам препарата;
— синдром Бругада;
— синдром слабости синусового узла, нарушение проведения возбуждения между предсердиями и желудочками, а также внутрижелудочкового проведения (синоатриальная, атриовентрикулярная II и III степени и внутрижелудочковые блокады) при условии отсутствия электрокардиостимулятора;
— тяжелая брадикардия и тяжелая артериальная гипотензия;
— выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия) — должны быть устранены до введения препарата;
— тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
— кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;
— одновременное применение ритонавира;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— в течение первых трех месяцев после инфаркта миокарда или у пациентов с нарушением сердечного выброса (фракция выброса левого желудочка менее 35%), за исключением пациентов с опасными для жизни желудочковыми аритмиями;
— миастения.
С осторожностью
Бронхиальная астма, ХОБЛ, гипо- и гиперкалиемия, артериальная гипотензия, применение у пациентов с электрокардиостимулятором, пожилой возраст, органические поражения миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.
Передозировка пропафеноном может проявиться следующими симптомами:
Сердечные симптомы.
Токсические эффекты пропафенона на сердце проявляются в нарушении возбудимости и проводимости, таких как удлинение PQ, расширение комплекса QRS, подавление автома-тизма синусового узла, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, фибриляция желудочков и предсердий. Кроме того, снижение сократительной способности сердца (отрицательный инотропный эффект) приводит к развитию артериальной гипотензии и кардиального шока.
Экстракардиальные симптомы:
Часто головная боль, головокружение, нарушение зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор и сухость во рту.
При тяжелой интоксикации могут развиться клонические и тонические судороги, парестезии, сонливость, кома, остановка дыхания и летальный исход.
Лечение
Лечение передозировки осуществляется в условиях отделения интенсивной терапии, могут потребоваться реанимационные мероприятия.
Учитывая значительное связывание пропафенона гидрохлорида с белками плазмы (>95%) и большой объем распределения, проведение гемодиализа неэффективно и попытки вы-ведения лекарственного средства с помощью гемоперфузии имеют частичный эффект
Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие препарата Пропанорм :лечение пропафеноном рекомендуется проводить только по назначению и под контролем врача.
В течение курса лечения, особенно в начале терапии — необходимо проводить ЭКГ- мониторирование, контроль электролитного баланса (особенно концентрации калия), и периодически определять активность «печеночных» трансаминаз.
Электрокардиостимуляторы необходимо проверять, и при необходимости — перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма.
При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1 с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 ударов в минуту).
Пропафенон может ухудшить состояние больного, страдающего миастенией гравис.
За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение.
У пожилых пациентов или пациентов с органическими изменениями миокарда лечение следует начинать постепенно, дозу препарата титровать с особой осторожностью и увеличивать ее постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить только после 5-8 дней терапии.
Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным кардиостимулятором.
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция пропафенона в организме даже при применении обычных терапевтических доз. Для таких пациентов рекомендуется снизить дозу, регулярно проводить ЭКГ-мониторирование и регулярный контроль лабораторных параметров.
Применение пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому, после начала терапии препаратом следует провести электрокардиологическое обследование, чтобы исключить синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ.
В случае, если во время терапии возникнут синоатриальная блокада или атриовентрикулярная блокада II-III степени или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прекратить!
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения пропафенона у детей до 18 лет не установлены.
Нарушение зрения, головокружение, утомляемость и постуральная гипотензия могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от данных видов деятельности.
При беременности
Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременны женщин не проведены. Во время беременности пропафенон может быть назначен только по жизненным показаниям, в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период грудного вскармливания
Исследования по изучению проникновения пропафенона в грудное молоко специально не проводились. Имеющиеся данные позволяют предположить, что возможно проникновение пропафенона в грудное молоко. В случае необходимости назначения лекарственного средства женщинам во время периода лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, при экстирпации зубов) или другими лекарственными средствами, которые урежают ЧСС и/или уменьшают сократимость миокарда (например, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами).
Пропафенон повышает плазменные концентрации пропранолола, метопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина.
Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению плазменной концентрации дигоксина, при этом дозу последнего необходимо уменьшить на 25 %.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма — необходим контроль протромбинового времени.
Одновременное применение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.
Уровень пропафенона в плазме крови могут увеличивать препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4.
Например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок повышают его концентрацию в плазме на 20%.
Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации препаратов в плазме крови.
Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации, сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратов.
Одновременное назначение фенобарбитала или рифампицина (индуктора CYP3A4) и пропафенона приводит к уменьшению концентрации пропафенона в плазме и уменьшению антиаритмического эффекта.
При одновременном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флуоксетин и пароксетин, может повышаться максимальная концентрация пропафенона в плазме крови. Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с «быстрым метаболизмом» повышает максимальную концентрацию (Сmах) и AUC (площадь под кривой «концентрация- время») S-пропафенона на 39% и 50%, а R-пропафенона — на 71% и 50%, соответственно. При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.
Не рекомендуется одновременный прием пропафенона с препаратами, удлиняющими интервал QT ( в т.ч. фенотиазины, цизаприд, беспридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для перорального применения).
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Во время одновременного внутривенного назначения лидокаина и пропафенона существует повышенный риск развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.
Если пациент в течение длительного времени получает фенобарбитал, необходимо мониторирование дозы пропафенона.
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°C!
Не применять по истечении срока годности! Беречь от детей!
10 таблеток, покрытых оболочкой в блистере, 5 блистеров, помещенных с листком- вкладышем в картонную коробку.
Информация о производителе
PRO.MED.CS Praha a.s.
Telcska 1ул.
140 00 Praha 4
Ceska republika
ПРО.МЕД.ЦС Прага a.o.
Телчска 1
140 00 Прага 4
Чешская Республика
МНН: Пропафенон гидрохлорид
Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Propafenone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004550
Информация о регистрации в РК:
25.02.2016 — 25.02.2026
Номер регистрации в РБ:
7045/04/09/14/17/20
Информация о регистрации в РБ:
05.03.2020 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
46.84 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Пропанорм®
Международное непатентованное название
Пропафенон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг или 300 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: пропафенона гидрохлорид 150 мг или 300 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;
состав оболочки: опадрай белый 06F28310 (гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид Е171), эмульсия диметикона с кремния диоксидом.
Описание
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, почти белого цвета диаметром 11,0 мм (для дозы 300 мг) и 8,0 мм (для дозы 150 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца.
Антиаритмические препараты Iс класса.
Код АТС: С01ВС03.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пропафенона гидрохлорид после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа. Низкая системная биодоступность (около 50 %) после однократного приема обусловлена выраженным эффектом «первого прохождения» через печень (интенсивный метаболизм при «первом прохождении» через печень), при многократном приеме концентрации в плазме крови и биодоступность увеличиваются.
Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90 % больных), также пропафенона гидрохлорид проявляет дозозависимую биодоступность, т. е. биодоступность повышается с увеличением дозы. При повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг – она возрастает с 5 % до 12 %, а при 450 мг – до 40–50 %. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры – низкая. Объем распределения – 3–4 л/кг.
Основной метаболит, 5‑ОН‑пропафенон, обладает антиаритмической активностью, сравнимой с таковой самого препарата.
Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 85–95 %, объем распределения находится в диапазоне 1,1–3,6 л/кг. Период полувыведения составляет 2,8–11 часов у лиц с интенсивным метаболизмом и около 17 часов у лиц с неинтенсивным метаболизмом.
Выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов, сульфатов и в неизмененном виде). При тяжелой печеночной недостаточности увеличивается концентрация пропафенона гидрохлорида в плазме крови и удлиняется его период полувыведения.
Терапевтические концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от 100 до 1 500 нг/мл. Пропафенон проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Влияние на плод: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в пупочном канатике достигала около 30 % от концентрации в крови матери. Выведение с грудным молоком: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в грудном молоке находилась в диапазоне от 4 % и до 9 % концентрации в крови матери.
Выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.
Фармакодинамика
Пропанорм® [2‑(2‑гидрокси‑3‑пропиламинопропокси)‑3‑фенилпропиофенон гидрохлорид] относится к мембранным антиаритмическим средствам группы Ic. Пропанорм® является антиаритмическим средством с локально-анестетическим и прямым мембранно-стабилизирующим воздействием на клетки миокарда. Продление интервалов РQ, QT и комплекса QRS обусловлено, прежде всего, прямым воздействием препарата Пропанорм® на клетки миокарда, где он прочно (но медленно) связывается с натриевыми каналами. Препарат блокирует ток ионов Na+, прежде всего в период быстрой фазы деполяризации (фазы 0 потенциала действия), что приводит к значительному замедлению скорости деполяризации. Более того, Пропанорм® обладает определенным бета‑блокирующим и Са2+ блокирующим эффектом, который, однако, при терапевтически релевантных уровнях проявляется в незначительной степени. Пропанорм® в зависимости от дозы вызывает редукцию максимальной деполяризации. Снижает скорость проведения нервного возбуждения, повышает порог возбуждения и увеличивает эффективный период рефрактерности. Пропанорм® сокращает время возникновения потенциала действия клеток сердца, включая клетки Пуркинье. Пропанорм® незначительно увеличивает QRS‑интервал. Пропанорм®, так же, как и остальные лекарственные препараты группы I, селективно блокирует антеградное проведение через аксессорные пути. Бета-блокирующее воздействие при высоких дозах препарата Пропанорм® может привести к снижению частоты сердцебиения и артериального давления. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и М‑холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40 %. Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина.
Действие начинается через 1 час после приема внутрь, достигает пика через 2–3 ч и длится 8–12 ч.
Показания к применению
-
желудочковые аритмии
-
Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии
-
Фибрилляция предсердий
-
Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением AВ узла или дополнительных путей проведения, когда другая терапия неэффективна или противопоказана.
Способ применения и дозы
Подбор дозировки осуществляет лечащий врач в индивидуальном порядке. При массе тела пациента более 70 кг рекомендуется начинать терапию с 1 таблетки (150 мг) три раза в день (в стационаре под контролем ЭКГ и артериального давления). При увеличении комплекса QRS или интервала QT более чем на 20 % по сравнению с исходными снизить дозу или прекратить терапию до их нормализации. Постепенное повышение дозы обычно рекомендуется после трех- или четырехдневного приема лекарства.
Дозу можно повысить до 300 мг 2 раза в сутки или максимально до 300 мг – 3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза 300 мг (2 таблетки по 150 мг или 1 таблетка по 300 мг).
Максимальная суточная доза 900 мг (2 таблетки по 150 мг 3 раза в день или 1 таблетка по 300 мг 3 раза в день).
Престарелым больным и больным с массой тела менее 70 кг назначают 4 таблетки (150 мг) или 2 таблетки (300 мг) в день.
Пациентам с недостаточностью функции печени рекомендуется 20–30 % обычной дозы.
Таблетки принимаются целиком и запиваются небольшим количеством воды после еды.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10):
-
нарушения проведения возбуждения в сердце, включая синоатриальну блокаду, атриовентрикулярную блокаду и интравентрикулярную блокаду сердца
-
головокружения
Часто (≥ 1/100, но < 1/10):
-
синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий
-
загрудинные боли, астения, усталость, высокая температура
-
дисфункция печения (повышение уровня АЛТ, АСТ, гамма-глутамил трансферазы и щелочной фосфатазы
-
одышка, головная боль, дисгевзия
-
тревога, нарушения сна
-
нечеткость зрения
Нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100):
-
тахикардия желудочков, аритмия
-
олигоспермия, снижение потенции
-
кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница
-
гипотензия
-
вздутие живота, метеоризмы
-
синкопа, атаксия, парестезия
-
тромбоцитопения
-
ночные кошмары
Неизвестно:
-
фибрилляция желудочков, усиление сердечной недостаточности, брадикардия
-
ортостатическая гипотензия
-
судороги, экстрапирамидные признаки, беспокойство
-
спутанность сознания
-
агранулоцитоз, лейкоцитопения, гранулотиципения
-
отрыжка, желудочно-кишечные расстройства
-
гепатит, холестаз, желтуха
-
волчаночноподобный синдром
-
снижение количества сперматозоидов
Противопоказания
-
установленная повышенная чувствительность к активному веществу, пропафенона гидрохлориду, или к одному из компонентов препарата
-
хроническая сердечная недостаточность
-
кардиогенный шок (исключая аритмический шок)
-
выраженная брадикардия
-
в течение трех месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или в случае снижения фракции выброса левого желудочка менее 35 %) за исключением пациентов, страдающих желудочковой аритмией, представляющей угрозу жизни
-
выраженные нарушения синоатриальной, атриовентрикулярной (без электрокардиостимулятора) или внутрижелудочковой проводимости (без электрокардиостимулятора)
-
синдром слабости синусового узла
-
выраженная артериальная гипотензия
-
выраженные нарушения водно-солевого баланса (гипо- или гиперкалиемия) — тяжелое течение хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ)
-
миастения
-
выраженные нарушения функции печени и почек
-
период лактации
-
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
С осторожностью: бронхиальная астма, кардиомиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, пожилой возраст, больные с постоянным или временным искусственным водителем ритма, беременность, печеночый холестаз.
С особой осторожностью применять при ХОБЛ из-за бета‑адреноблокирующего действия препарата.
Лекарственные взаимодействия
Большинство клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами, обусловлены взаимодействием данного лекарства с изоэнзимами одного из видов цитохрома – цитохром P450, биотрансформирующими пропафенон. Ингибирование биотрансформации ведет к повышению концентраций в плазме крови пропранолoла, метопролола, варфарина (рекомендуется проводить мониторинг протром-бинового времени, а также снижение дозы варфарина), циклоспорина, а вероятно и теофилина и дилтиазема. Хинидин приводит к статистически достоверному повышению концентрации пропафенона в плазме при снижении концентрации его основного метаболита 5‑гидроксипропафенона. Вероятно, что хинидин может ингибировать гидроксилирующую биотрансформацию пропафенона. Одновременное применение препарата Пропанорм® с рифампицином или с фенобарбиталом снижает воздействие пропафенона в результате индукции и ускорения его биотрансформации. Использование локальных анестетиков (например, при имплантации кардиостимулятора, а также в стоматологической практике и хирургии) может вызвать потенцирование действия. При одновременном применении дигоксина и препарата Пропанорм® уровни концентрации дигоксина в плазме крови повышаются на 30–100 %. Механизм этого лекарственного взаимодействия еще полностью не объяснен. Возможно, препарат Пропанорм® снижает почечную канальцевую секрецию дигоксина, что приводит к снижению объема распределения дигоксина и одновременному снижению его экстраренального клиренса. Рекомендуется проводить постоянное наблюдение за уровнем концентраций дигоксина в плазме крови и при необходимости уменьшать дозу дигоксина в начале терапии препаратом Пропанорм®, при дальнейшем лечении следует корригировать дозы дигоксина, учитывая полученные показатели уровней его концентрации в плазме крови. При комбинированном лечении с применением других антиаритмических средств может возникнуть суммирование негативных хронотропных, инотропных и дромотропных эффектов иных лекарств, особенно антиаритмических препаратов группы I согласно классификации В. Вильямса (V. Williams). Эти антиаритмические средства не рекомендуется применять одновременно с препаратом Пропанорм®. Не рекомендуется комбинировать препарат Пропанорм® с трициклическими антидепрессантами. Одновременное применение ритонавира повышает частоту проявления нежелательных воздействий препарата Пропанорм®.
Особые указания
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением препарата Пропанорм®. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2–5 периодам полувыведения этих препаратов. Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль (т. е. стандартная ЭКГ ежемесячно, холтеровский контроль каждые три месяца и при возможности ЭКГ в условиях пробы с физической нагрузкой). В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение QT больше чем на 25 % или PR интервала больше чем на 50 % или QT интервала свыше 500 мс или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения.
В случае пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка < 35 %) или с органическими поражениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью, и дозы увеличивать постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5–8 дней лечения.
У пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек может происходить кумуляция при приеме стандартных терапевтических доз. Тем не менее, в случае пациентов с такими состояниями препарат Пропанорм® все же можно применять с проведением контроля ЭКГ и уровня препарата в плазме крови. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, титр антинуклеарных антител.
У пожилых пациентов или больных с тяжелыми повреждениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью.
При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т. е. > 180 ударов в минуту). Лечение препаратом Пропанорм® может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать.
Фертильность, беременность и период лактации
В настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения у беременных и кормящих грудью женщин. Сообщается о нескольких случаях, когда беременность и кормление грудью протекали без осложнений при отсутствии патологии у новорожденных. В экспериментах на животных не выявлено пренатальных или постнатальных повреждений у потомства в диапазоне доз, применяемых в клинике. Но поскольку Пропанорм® проникает через плаценту, следует оценивать пользу от лечения во время беременности по сравнению с возможным риском для плода. Так как препарат выводится с грудным молоком, кормление грудью во время лечения следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмам
Нечеткое зрение, головокружение, усталость и постуральная гипотензия может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы
Токсические эффекты пропафенона проявляются как нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, например, удлинение PQ, расширение QRS. угнетение автоматизма синусового узла, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахиаритмии. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может вызвать артериальную гипотензию, которая в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку.
Часто может наблюдаться головная боль, головокружение, затуманенность зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор и сухость во рту, сонливость, спутанность сознания.
В тяжелых случаях отравления могут развиться клонико-тонические судороги, парестезии, бессонница, кома и остановка дыхания.
Терапевтические мероприятия в случае передозировки
Помимо общих неотложных мероприятий, необходимо в палате интенсивной терапии постоянно контролировать жизненно важные показатели и соответствующим образом их корректировать.
Брадикардия:
Снижение дозы или отмена лекарственного препарата; при необходимости атропин.
Синоатриальная блокада и атриовентрикулярная блокада II или III степени:
-
Атропин
-
Орципреналин
-
При необходимости использование искусственного водителя ритма
Внутрижелудочковые блокады (блокада ножки пучка Гиса):
Снижение дозы или отмена лекарственного препарата. Кардиоверсия при необходимости, поскольку до настоящего времени не известно безопасного антидота при блокаде ножки пучка, вызываемой антиаритмическими средствами класса I. Если проведение электростимуляции невозможно, то следует попытаться сократить комплекс QRS путем введения высоких доз орципреналина.
Сердечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией:
-
Отмена лекарственного препарата
-
Сердечные гликозиды
В случае отека легких высокие дозы нитроглицерина, диуретики, при необходимости катехоламины (т. е. адреналин и/или допамин и добутамин)
Мероприятия, проведение которых необходимо в случае тяжелого отравления (т. е. попытки самоубийства):
-
В случае тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии (пациент в бессознательном состоянии):
Атропин 0,5–1 мг внутривенно, адреналин 0,5–1 мг внутривенно или при необходимости адреналин в виде непрерывной капельной инфузии. Скорость инфузии зависит от клинического ответа
-
Судороги:
Внутривенно диазепам. Дыхательные пути должны быть проходимыми.
Интубация при необходимости и контролируемое дыхание (релаксация, например, 2–6 мг панкурония)
Остановка кровообращения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков:
-
Основные неотложные мероприятия:
Дыхательные пути, т. е. обеспечение проходимости дыхательных путей и/или интубация. Дыхание, т. е. увеличенное снабжение кислородом, при возможности циркуляция, т. е. массаж сердца (в течение нескольких часов при необходимости!)
-
Адреналин 0,5–1 мг внутривенно или 1,5 мг, разведенных в 10 мл физиологического раствора через трахейную трубку
Повторно при необходимости в зависимости от клинического ответа.
-
Натрия бикарбонат 8,4 %, первоначально 1 мл/кг массы тела внутривенно, повторно через 15 минут
-
В случае фибрилляции желудочков провести дефибрилляцию. В случае резистентности к терапии повторить после введения внутривенно 5–15 ммоль раствора калия хлорида
-
Инфузия с добавлением катехоламинов (адреналин и/или допамин/добутамина)
-
При необходимости инфузия с добавлением концентрированного раствора натрия хлорида (80–100 ммоль) до тех пор, пока уровень натрия в сыворотке крови не достигнет 145–150 ммоль/л
— Промывание желудка
— Дексаметазон 25–30 мг внутривенно
— Искусственный водитель ритма
Симптоматические мероприятия интенсивной терапии.
Попытки достичь выведения за счет гемодиализа имеют ограниченную эффективность. Из-за значительного связывания с белками крови (> 95 %) и большого объема распределения гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °С!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»
Телчска 1, 140 00 Прага 4, Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара
ТОО «PROM.MEDIC.KAZ»
Г. Алматы, пр. Достык 132, оф. 9
Тел.: 8(727)260-89-36, e‑mail: sekretar@prommedic.kz
| 672614161477976286_ru.doc | 39.65 кб |
| 160771801477977485_kz.doc | 106.5 кб |
| 7045_04_09_14_17_20_p.pdf | 0.48 кб |
| 7045_04_09_14_17_20_s.pdf | 0.59 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Состав
1 таблетка может включать 150 мг или 300 мг пропафенона гидрохлорида.
Дополнительно: натрия лаурилсульфат, микрокристаллическая гранулированная целлюлоза, коповидон, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5, магния стеарат, макрогол 6000, эмульсия диметикона с диоксидом кремния, титана диоксид.
Форма выпуска
Лекарство Пропанорм производится в форме таблеток по 10 штук в блистере №5 в картонной упаковке (50 таблеток).
Фармакологическое действие
Противоаритмическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство Пропанорм относится к группе антиаритмических препаратов класса IС, являющихся блокираторами быстрых натриевых каналов. Характеризуется м-холиноблокирующей активностью и слабой β-адреноблокирующей эффективностью, приблизительно соответствующей 1/40 от эффектов пропранолола. Противоаритмическая эффективность препарата основана на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем действии в отношении миокардиоцитов, а также на блокировке кальциевых каналов и адренергических β-адренорецепторов. Местноанестезирующий эффект примерно равен действию прокаина.
Механизм действия пропафенона основывается на его способности к блокировке быстрых натриевых каналов, вследствие чего происходит угнетение автоматизма, дозозависимое сокращение скорости деполяризации, подавление 0 фазы потенциала действия и его амплитуды в сократительных желудочковых волокнах и волокнах Пуркинье. Препарат тормозит проведение импульса по волокнам Пуркинье и увеличивает время проведения импульса по предсердиям и синоатриальному узлу. При приеме пропафенона на ЭКГ наблюдается удлинение PQ-интервала и расширение QRS-комплекса (от 15 до 25), а на гистограмме отмечается увеличение интервалов HV и АН. Торможение процессов проведения импульса приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода в AV-узле, предсердиях, дополнительных пучках, а также в меньшей мере в желудочках. Прием препарата не выявил какого-либо значимого влияния пропафенона на QT-интервал. Электрофизиологические эффекты в большей мере проявляются в ишемизированном миокарде. Для данного препарата также характерно отрицательное инотропное воздействие, как правило, проявляющееся при уменьшении фракции выброса крови из левого желудочка до 40% и ниже.
Эффекты препарата наблюдаются уже через 60 минут после его перорального приема, достигают максимума по прошествии 2-3-х часов и длятся на протяжении 8-12-ти часов.
Абсорбция перорально принятого пропафенона проходит более чем на 95%. Степень биодоступности препарата увеличивается нелинейно с повышением разовой дозировки, с 5% при приеме 150 мг до 12% при приеме 300 мг и до 40-50% при приеме 450 мг. Плазменная Cmax равняется 500-1500 мкг/л и отмечается через 1-3,5 часа.
Связывание с плазменными белками и белками внутренних органов находится на уровне 85-97%. Vd составляет 3-4 л/кг. Проницаемость сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры довольно низкая.
Метаболические преобразования пропафенона происходят практически в полном объеме. Насчитывается 11 продуктов метаболизма препарата, из которых только 2 фармакологически активны и обладают сопоставимой с пропафеноном противоаритмической эффективностью (N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон). Окислительный метаболизм определяется специфическим цитохромом, активность которого детерминирована генетически. Терапевтический диапазон плазменного содержания пропафенона составляет 0,5-2 мг/л.
У пациентов с характерным интенсивным метаболизмом T1/2 препарата занимает 2-10 часов, у больных с замедленным метаболизмом – 10-32 часа. Экскреция в форме продуктов метаболизма осуществляется с мочой на 38% (менее 1% пропафенона выводится в изначальном виде), а также с желчью на 53% (в форме сульфатов и глюкуронидов).
При недостаточности печеночной функции наблюдается снижение времени выведения препарата.
Показания к применению
Назначение Пропанорма показано с целью проведения профилактики и терапии следующих болезненных состояний, связанных с работой сердечной мышцы:
- желудочковых и наджелудочковых экстрасистолий;
- предсердно-желудочковой тахикардии re-entry;
- пароксизмальных расстройств сердечного ритма (синдром WPW, трепетание и фибрилляция предсердий – наджелудочковые);
- мономорфной устойчивой желудочковой тахикардии.
Противопоказания
Абсолютно противопоказано назначать Пропанорма при:
- декомпенсированной сердечной недостаточности;
- инфаркте миокарда;
- хронической неконтролируемой сердечной недостаточности;
- блокаде ножек пучка Гиса;
- кардиогенном шоке (за исключением антиаритмического шока и артериальной гипотензии, развившейся вследствие тахикардии);
- синдроме «тахикардии-брадикардии»;
- персональной гиперчувствительности;
- выраженной брадикардии;
- СССУ;
- AV-блокаде II и III степени тяжести (без использования электрокардиостимулятора);
- выраженной артериальной гипотонии;
- кормлении грудью;
- синоатриальной блокаде;
- интоксикации дигоксином;
- нарушенном внутрипредсердном проведении;
- бифасцикулярной внутрижелудочковой блокаде (без использования электрокардиостимулятора);
- до 18-ти лет (по причине неустановленной степени безопасности и эффективности).
Относительными противопоказаниями к приему Пропанорма являются:
- ХОБЛ;
- печеночный холестаз;
- миастения (включая миастению gravis);
- наличие электрокардиостимулятора;
- сердечная недостаточность (при менее чем 30% фракции выброса);
- патологии печени/почек;
- кардиомиопатия;
- пожилой возраст (70 лет и старше);
- артериальная гипотензия;
- электролитные нарушения (требуют обязательной корректировки до начала лечения);
- параллельная терапия с применением прочих антиаритмических лечебных средств с аналогичными эффектами, направленными на электрофизиологию сердца.
Побочные действия
Пищеварительная система:
- горечь во рту;
- изменение вкуса;
- тяжесть в эпигастрии;
- сухость во рту;
- снижение аппетита;
- тошнота;
- запор/диарея;
- нарушение печеночной функции;
- холестаз;
- холестатическая желтуха.
Сердечно-сосудистая система:
- ухудшение диагностированной сердечной недостаточности (в отношении пациентов со сниженной функциональностью левого желудочка);
- AV-блокада;
- брадикардия;
- наджелудочковые тахиаритмии;
- AV-диссоциация;
- синоатриальная блокада;
- желудочковые тахиаритмии;
- расстройства внутрижелудочковой проводимости;
- стенокардия;
- ортостатическая гипотензия (при приеме больших дозировок).
Нервная система:
- диплопия;
- головные боли;
- нечеткость зрения;
- головокружение;
- судороги.
Кроветворная система:
- агранулоцитоз;
- лейкопения;
- удлинение времени кровотечения;
- возникновение антинуклеарных антител;
- тромбоцитопения.
Половая система:
- ухудшение потенции;
- олигоспермия.
Аллергические проявления:
- волчаночноподобный синдром;
- кожная сыпь/зуд;
- покраснение кожных покровов;
- экзантема;
- крапивница.
Прочие:
- кожные геморрагические высыпания;
- бронхоспазм;
- чувство слабости.
Пропанорм, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Пропанорма предполагает установку дозировочного режима терапии в индивидуальном порядке и его корректировку врачом на всем этапе проведения лечения. Таблетки препарата нужно принимать после еды в целом виде (не разжевывая и не размельчая) и запивать небольшим объемом воды.
Изначально назначают Пропанорм в суточной дозе 450 мг. Таблетки принимают трижды в день по 150 мг каждые 8 часов. Затем следует постепенное (3-4 дня) повышение суточной дозировки до 600 мг в два приема (утром и вечером). Максимально за 24 часа допускают прием 900 мг пропафенона в 3 приема.
Расширение на фоне проводимого лечения QRS-комплекса или QT-интервала больше чем на 20% в сравнении с исходными данными, увеличение PQ-интервала больше чем на 50%, QT-интервала больше чем на 500 мсек, а также повышение тяжести и частоты аритмии, требуют снижения дозировок или временного прекращения терапии.
Пожилые пациенты (старше 70-ти лет) и больные с весом менее 70-ти килограмм нуждаются в изначальном назначении меньших дозировок Пропанорма, с обязательным приемом первой дозы в стационаре под контролем АД и ЭКГ.
При нарушении печеночной функции, по причине возможной кумуляции пропафенона, применяют дозировки Пропанорма равные 20-30% от обычно рекомендованных доз.
При нарушении почечной функции (КК меньше 10 мл/мин) снижают начальную дозу на 50%.
Передозировка
В случае одноразового приема дозы пропафенона в два раза превышающей рекомендованные суточные дозировки, негативная симптоматика интоксикации может появиться уже через 60 минут, максимум на протяжении нескольких часов.
Для состояния интоксикации при передозировке пропафеноном характерными являются следующие состояния: устойчивое снижение АД, экстрапирамидные расстройства, тошнота/рвота, мидриаз, сухость во рту, сонливость, брадикардия, спутанность сознания, AV-блокада, удлинение QT-интервала, желудочковая тахиаритмия, нарушение внутрижелудочковой и внутрипредсердной проводимости, пароксизма желудочковой полиморфной тахикардии, асистолия, синоатриальная блокада, кома, делирий, судороги, отек легких.
Лечение явлений передозировки, в зависимости от их выраженности, могут потребовать очистку ЖКТ, введения Диазепама и Добутамина, проведение непрямого массажа сердца и дефибрилляции, перевода больного на ИВЛ.
Взаимодействие
По причине усиления кардиодепрессивного действия следует избегать комбинации пропафенона с Лидокаином.
Параллельный прием пропафенона и Варфарина усиливает действие последнего (за счет блокировки метаболизма).
Одновременно принимаемый пропафенон способен повышать плазменные концентрации Метопролола, Пропранолола и Дигоксина (тем самым усиливая возможность гликозидной интоксикации), а также Циклоспорина и непрямых антикоагулянтов.
Сочетаемое назначение с трициклическими антидепрессантами или бета-адреноблокаторами может привести к увеличению антиаритмического действия.
Рифампицин снижает плазменную концентрацию пропафенона.
Хинидин и Циметидин замедляют метаболизм и увеличивают сывороточное содержание пропафенона на 20%.
Одновременное использование местных анестетиков усиливает возможность поражения ЦНС.
Параллельно проводимая терапия Амиодароном увеличивает риск формирования тахикардии типа «пируэт».
Совместный прием пропафенона с лечебными средствами, подавляющими костномозговое кроветворение может стать причиной миелосупрессии.
Возможность формирования побочных эффектов, присущих пропафенону, возрастает при сочетаемом приеме препаратов угнетающих AV-узел и синоатриальный узел и характеризующихся отрицательным инотропным действием.
Условия продажи
Пропанорм отпускается из аптек при предъявлении рецепта.
Условия хранения
Таблетки Пропанорма следует хранить в диапазоне температур 15-25 °C.
Срок годности
3 года с момента выпуска.
Особые указания
На всем протяжении терапевтического курса приема Пропанорма, особенно в начале лечения, следует осуществлять ЭКГ-мониторирование.
В связи с повышенным риском аритмогенных эффектов, связанных действием пропафенона, терапию рекомендуют начинать в стационаре.
Терапию с приемом Пропанорма необходимо проводить под контролем электролитного кровяного баланса (в особенности уровня калия) и периодических исследований активности печеночных трансаминаз.
Присутствие у пациента электрокардиостимулятора требует особенно осторожного подхода к определению показаний к применению Пропанорма и выбору его дозировочного режима.
В отношении лечения нарушений сердечного ритма желудочковой этиологии пропафенон эффективнее, чем антиаритмические лекарственные средства классов IA и IB.
Биодоступность пропафенона у пациентов с недостаточностью печеночной функции возрастает на 70%, что требует снижения доз препарата и проведения регулярного мониторинга лабораторных параметров.
Пациенты, проходящие продолжительную терапию с применением Пропанорма и параллельно принимающие гипогликемические препараты или антикоагулянты, нуждаются в клиническом и лабораторном наблюдении.
Частая экстрасистолия, AV-блокада III степени или синоатриальная блокада, наблюдаемая у пациента в ходе проводимого лечения, является поводом для прекращения терапии.
Учитывая вероятность проаритмогенного воздействия пропафенона, препарат Пропанорм рекомендуют применять исключительно по назначению и под врачебным контролем.
В период приема Пропанорма пациенту рекомендуют воздерживаться от потенциально опасных для жизни видов деятельности, включая вождения автотранспорта.
Аналоги Пропанорма
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Пропанорма, включающие идентичный активный ингредиент, представлены препаратами: Пропафенон, Ритмокард и Ритмонорм.
Детям
Пациентам в возрастной группе до 18-ти лет прием Пропанорма противопоказан.
С алкоголем
Комбинация Пропанорм и алкоголь, учитывая эффекты препарата и болезненные состояния, при которых показано его назначение, может привести к тяжелым негативным последствиям, вследствие чего во время проведения терапии алкоголь необходимо исключить.
При беременности и лактации
Назначение Пропанорма беременным женщинам, в особенности на в I триместре, допускается лишь в случае значимого превышения пользы проведения такой терапии в сравнении с возможными негативными последствиями для плода.
Кормящим женщинам Пропанорм назначать противопоказано.
Отзывы о Пропанорме
Отзывы о Пропанорме позиционируют его, как довольно эффективное и относительно безопасное лечебное средство, чаще всего полностью справляющееся со своим предназначением в случае применения строго по показаниям. Естественно, что самостоятельно назначать себе данный препарат нельзя. Терапия с его использованием должна проходить исключительно под наблюдением врача с индивидуальным подбором дозировочного режима и учетом всех особенностей состояния здоровья пациента.
Цена Пропанорма, где купить
Средняя цена Пропанорма составляет:
- таблетки 150 мг №50 – 320 рублей;
- таблетки 300 мг №50 – 500 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Пропанорм таблетки п/о плен. 150мг 50штPro.Med.Cs
Аптека Диалог
-
Пропанорм (таб. п/о 300мг №50)Pro.Med.Cs.
-
Пропанорм (таб. п/о 150мг №50)Pro.Med.Cs.
-
Пропанорм (таб. п/о 150мг №50)Pro.Med.Cs.
показать еще