Химическое название
1,2-Дигидро-1,5-диметил-4-(1-метилэтил)-2-фенил-3Н-пиразол-3-он
Химические свойства
Пропифеназон – это обезболивающее средство, антипиретик, относится к группе пиразолонов. Производное феназона обладает сходными жаропонижающими и болеутоляющими свойствами. Молекулярная масса химического соединения = 230,3 грамма на моль. Выпускается в лекарственных формах для перорального приема.
Фармакологическое действие
Обезболивающее, жаропонижающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство хорошо обезболивает, снижает температуру тела, действует на центры терморегуляции. Вещество обладает слабым противовоспалительным эффектом, так как способно подавлять синтез медиаторов воспаления.
Очень быстро усваивается в ЖКТ и проникает в системный кровоток. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение получаса.
Показания к применению
Пропифеназон применяется в комбинации с парацетамолом и другими веществами для устранения хронической и острой боли; при лихорадке неизвестного происхождения.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к приему при аллергии, в том числе на другие производные феназона.
Побочные действия
Пропифеназон считается одним из самых безопасных производных пиразолона. С наибольшей частотой после его приема проявляются аллергические реакции. Очень редко снижается чисто лейкоцитов и тромбоцитов в крови. Следует отметить, что лекарство не вызывает агранулоцитоза.
Пропифеназон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препараты Пропифеназона назначают для перорального или ректального использования. В среднем дозировка варьирует от 250 до 600 мг средства. Кратность применения – трижды в день.
Передозировка
Данные о передозировке препаратом отсутствуют.
Взаимодействие
В инструкции указано, что лекарство оказывает влияние на метаболизм и эффективность антикоагулянтов.
С особой осторожностью средство сочетают с ингибиторами ЦОГ, во избежание развития побочных реакций со стороны пищеварительной системы.
Особые указания
Пропифеназон лучше не назначать больным порфирией.
Лекарство хорошо сочетается с кофеином и парацетамолом.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Входит в состав следующих препаратов: Каффетин Лайт, Номигрен, Каффетин, Новалгин, Сафистон, Пенталгин Плюс, Флюкомп Экстратаб.
Отзывы
Препараты Пропифеназона хорошо переносятся, редко возникают побочные реакции из-за присутствия данного компонента в лекарстве. В сочетании с парацетамолом средство достаточно эффективно, снижает температуру и обезболивает. В составе препаратов от мигрени, вещество также хорошо переносится, купирование приступов происходит в течение 15 минут.
Цена, где купить
Стоимость препарата Номигрен, в котором содержится 200 мг Пропифеназона, составляет порядка 600 рублей за 10 таблеток.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.
Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного
решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной
консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-79153 выдано Федеральной службой по надзору в
сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 15 сентября 2020 года.
Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»
Пропифеназон
(Propyphenazonum)
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Пропифеназон
-
Код CAS
-
Торговые названия с действующим веществом Пропифеназон
Структурная формула
Русское название
Пропифеназон
Английское название
Propyphenazone
Латинское название
Propyphenazonum (род. Propyphenazoni)
Химическое название
1,2-Дигидро-1,5-диметил-4-(1-метилэтил)-2-фенил-3Н-пиразол-3-он
Брутто формула
C14H18N2O
Фармакологическая группа вещества Пропифеназон
Код CAS
479-92-5
Торговые названия с действующим веществом Пропифеназон
Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.
Сафистон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-002203
Торговое наименование препарата:
Сафистон
Международное непатентованное наименование:
Кофеин+Парацетамол+Пропифеназон
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
на 1 таблетку:
активное вещество: кофеин — 50,0 мг, парацетамол — 250,0 мг, пропифеназон — 150,0 мг.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 100,0 мг, кроскармеллоза натрия — 8,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия -44,8 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 18,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,2 мг, магния стеарат — 16,0 мг.
Описание:
Круглые таблетки от белого до белого с бежевым оттенком цвета, с незначительной мраморностью, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа:
Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП+анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимулирующее средство).
Код АТХ:
N02BE51
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сафистон представляет собой комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия. Парацетамол и пропифеназон обладают обезболивающим и жаропонижающим действием.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик. Блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) только в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простогландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.
Пропифеназон является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга, уменьшает сонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентов препарата.
Фармакокинетика
Парацетамол
Абсорбция — высокая, связь с белками плазмы — 15%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) — 20-30 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутадиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения — 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в неизмененном виде 3%.
Пропифеназон
Максимальная концентрация пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-1,5 ч. Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, т.к. позволяет сократить число приемов препарата в течение суток. Выводится почками.
Кофеин
Время достижения максимальной концентрации — 1 ч; период полувыведения — 3,5 ч; 65-80% кофеина выводится почками главным образом в виде 1-метилксатина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.
Показания к применению
Применяют для купирования болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль, мигрень, зубная боль, артралгии, миалгии, альгодисменорея, а также в качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе грипп и т.п.).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая), острая гематопорфирия, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), состояния сопровождающиеся угнетением дыхания, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, аритмии, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, бессонница, беременность, период лактации у женщин, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), пожилой возраст, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Назначают взрослым по 1 — 2 таблетки, детям 12- 18 лет -1 таблетку 1 — 3 раза в сутки, желательно через 1 -2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости. Максимальная разовая доза 2 таблетки. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача. Не превышайте рекомендованную дозу.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, тяжесть и неприятные ощущения в области желудка;
Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).
Передозировка
Симптомы: (обусловлены парацетамолом, проявляются после приема 10-15 г) бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, гепатотоксическое и нефротоксическое действие, в тяжелых случаях — печеночная недостаточность, гепатонекроз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени, энцефалопатия и коматозное состояние. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 часов.
Высокие дозы кофеина вызывают следующие симптомы: головная боль, тремор, раздражительность, гастралгия, ажитация, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, тошнота, рвота, звон в ушах, судороги (при острой передозировке -тонико-клонические).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание вентиляции легких и оксигенации, при судорогах внутривенно диазепам, фенобарбитал, поддержание водно-электролитного баланса.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эффективность препарата может снизиться при одновременном применении с холистирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами. При одновременном применении Сафистона с барбитуратами, противосудорожными препаратами, этанолом значительно повышается гепатотоксичное действие. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорафеникола увеличивается в 5 раз. Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов. Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина; снижает всасывание препаратов кальция; снижает эффект наркотических и снотворных средств, увеличивает выведение препаратов лития; ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Одновременное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с бета-адреномиметиками к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина, и возможно других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и других токсических эффектов. Ингибиторы моноаминооксидазы, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повышение артериального давления. Никотин увеличивает скорость выведения кофеина. Кофеин является антагонистом аденозина.
Пропифеназол может усиливать действие пероральных гиполипидемических средств, сульфаниламидных препаратов, антикоагулянтов, ульцерогенный эффект глюкокортикостероидов, снижает эффективность калийсберегающих диуретиков.
Особые указания
При длительном применении препарата (более 5 дней) необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки. Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта.
Производитель
ООО «Озон»
Юридический адрес:
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, 11.
Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6
Купить Сафистон в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Сафистон
Кофеин+Парацетамол+Пропифеназон
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: кофеин – 50,0 мг, парацетамол – 250,0 мг, пропифеназон – 150,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП+анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимулирующее средство).
Фармакологическое действие
Сафистон представляет собой комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия. Парацетамол и пропифеназон обладают обезболивающим и жаропонижающим действием. Парацетамол – ненаркотический анальгетик. Блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) только в цен- тральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простогландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта. Пропифеназон является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга, уменьшает сонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентов препарата.
Показания к применению
Применяют для купирования болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль, мигрень, зубная боль, артралгии, миалгии, альгодисменорея, а также в качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно- воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе грипп и т.п.).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит фермента глюкозо- 6-фосфатдегидрогеназы, угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая), острая гематопорфирия, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и около- носовых пазух и непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), состояния сопровождающиеся угнетением дыхания, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, аритмии, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, бессонница, беременность, период лактации у женщин, детский возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы
Назначают взрослым по 1 — 2 таблетки, детям 12 — 18 лет — 1 таблетку 1 — 3 раза в сутки, желательно через 1-2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости. Максимальная разовая доза 2 таблетки. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача. Не превышайте рекомендованную дозу.
Форма выпуска
Таблетки. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта
Видаль-Беларусь > Описания препаратов > Активные вещества > Пропифеназон
- Фармакологическое действие
- Показания к применению
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Особые указания
- Условия и сроки хранения
-
ПОКАЗАТЬ ВСЕ
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как САРИДОН. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Производное пиразолона.
Показания к применению
Умеренный болевой синдром, лихорадочные состояния различного генеза.
Реклама
Режим дозирования
Для приема внутрь или ректально — по 250-600 мг 3 раза/сут.
Побочное действие
Возможно: аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пропифеназону и другим производным пиразолона.
Особые указания
Не следует применять у пациентов, страдающих порфирией. Может быть использован в сочетании с парацетамолом и кофеином.
Адолорин®
МНН: Кофеин, Парацетамол, Пропифеназон
Производитель: Квизда Фарма ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики)
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015444
Информация о регистрации в РК:
04.02.2015 — 04.02.2020
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Адолорин®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: парацетамол 300 мг,
пропифеназон 250 мг
кофеин 50 мг,
вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк микронизированный, кросповидон, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики).
Код АТХ N02BE51
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пропифеназон почти полностью всасывается и достигает пиковые уровни в крови через 30 минут. Период полувыведения составляет 7 часов. Элиминация происходит через почки.
Парацетамол абсорбируется быстро и полностью. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 30-120 минут. Период полувыведения составляет от 1 до 4 часов. Метаболизируется в печени, выводится с мочой в виде глюкуронида, у детей и подростков, преимущественно в виде сульфата.
Кофеин быстро и полностью всасывается. Период полувыведения составляет 3-7 часов.
Фармакодинамика
Адолорин® является комбинацией активных субстанций с преимущественно обезболивающим и жаропонижающим свойствами.
Пропифеназон и парацетамол оказывают обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие путем подавления синтеза простагландинов. Кофеин усиливает обезболивающее действие препарата, тонизируя сосуды мозга.
Показания к применению
— симптоматическое лечение острых, кратковременных, легких, невоспалительных болей (головная, зубная, мышечная, при менструации)
— лихорадочные состояния при простудных заболеваниях
Способ применения и дозы
Для взрослых по 1 таблетке 3-4 раза в день, запивая достаточным количеством жидкости. Интервал между приемами – не менее 4 часов. Препарат не рекомендуется принимать более 3 дней без назначения и наблюдения врача. Если симптомы сохраняются, следует обратиться к врачу. Не превышайте рекомендуемую дозу. В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу, даже если Вы чувствуете себя хорошо.
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также синдромом Гилберта необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между дозами. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 мл/мин) должен соблюдаться интервал между дозами не менее 8 часов.
Побочные действия
При оценке побочных действий за основу взяты следующие данные о частоте:
Очень часто: ≥ 1/10
Часто: ≥ 1/100, < 1/10
Иногда: ≥ 1/1 000, < 1/100
Редко: ≥ 1/10 000, < 1/1 000
Очень редко: < 1/10 000
Неизвестно: на основе имеющихся данных невозможно оценить частоту
Редко
— тошнота, вздутие живота, боль в животе, повреждения слизистой оболочки
полости рта
— повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз
— аллергические кожные реакции (зуд, кожная сыпь, дерматит, крапивница, экссудативная полиформная эритема, возможно с повышением температуры и повреждением слизистых оболочек), повышенная чувствительность к свету, алопеция
— избыточное потоотделение
— повышение температуры («лекарственная лихорадка»)
— агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, метгемоглобинемия, гемолитическая, апластическая анемия
Очень редко
— реакция гиперчувствительности (отек Квинке, одышка, тошнота, снижение артериального давления, приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит)
— прилив крови к голове, нарушения сна, гипогликемия
Неизвестно
Прием высоких доз парацетамола (также продолжительный прием или хроническое употребление нескольких граммов в сутки) может привести к тяжелым поражениям печени.
Прием высоких доз парацетамола (также продолжительный прием или хроническое употребление нескольких граммов в сутки) может привести к нарушениям функции почек. Возможны: асептическая пиурия, интерстициальный нефрит, почечная колика, папиллярный некроз.
В связи с лечением НПВС сообщалось об отеках, гипертонии и сердечной недостаточности.
Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что применение некоторых НПВС, особенно при высокой дозировке и в рамках долгосрочного лечения, может быть связано с незначительным повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфарктом миокарда или инсультом)
Противопоказания
— гиперчувствительность к производным пиразолона и пара-аминофенола и любым другим компонентам, содержащимся в препарате
— лейкопения, гранулоцитопения
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
— выраженная дисфункция почек и печени
— печеночная порфирия
— чрезмерное или хроническое употребление алкоголя
— тяжелая сердечная недостаточность
— периоды беременности и лактации
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Адолорина® и:
— барбитуратов, противоэпилептических средств, рифампицина, салициламида — увеличивается время элиминации токсических метаболитов парацетамола
— метоклопрамида — увеличивается абсорбция парацетамола
— хлорамфеникола — увеличивается период полувыведения последнего в пять раз
— антикоагулянтов — усиливается эффект последнего
— эрготамина — увеличивается абсорбция последнего
— алкоголя — усиливается токсичность парацетамола
— пробенецида — подавляет присоединение парацетамола к глюкуроновой кислоте и приводит, тем самым, к снижению клиренса парацетамола примерно в 2 раза. При одновременном приеме пробенецида доза парацетамола должна быть снижена.
Необходима особая осторожность при одновременном приеме лекарственных средств, приводящих к индукции ферментов печени, а также для потенциально гепатотоксичных субстанций.
Холестирамин, циметидин, омепразол уменьшают всасывание парацетамола. Препарат допустимо использовать не ранее одного часа после применения холестирамина, не ранее двух часов после применения циметидина, омепразола.
— высокие дозы парацетамола могут уменьшать действие экзогенного инсулина
— парацетамол и азидотимидин усиливают склонность к образованию нейтропении
— кофеин ускоряет резорбцию эрготамина
— кофеин ослабляет успокаивающее действие многочисленных субстанций (например, барбитуратов и антигистаминных средств)
— кофеин усиливает тахикардийное действие симпатомиметиков
— у субстанций с широким спектром действия отдельные взаимодействия могут быть разными и непредсказуемыми (например, у бензодиазипинов)
— оральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам уменьшают расщепление кофеина в печени, барбитураты и курение ускоряют его.
— выведение теофиллина снижается кофеином. Кофеин повышает потенциал зависимости от субстанций эфедринового типа.
— одновременное применение веществ, подавляющих гиразу, типа хинолонкарбоновой кислоты, может замедлять выведение кофеина и продукта его распада параксантина.
— миотропные спазмолитики (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторы (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин) — замедляется абсорбция парацетамола вследствие замедления опорожнения желудка.
— прокинетические средства (метоклопрамид), эритромицин – ускоряется абсорбция парацетамола вследствие ускорения опорожнения желудка.
Воздействие на лабораторные показатели
Прием парацетамола может влиять на определение мочевой кислоты с помощью фосфовольфрамовой кислоты, а также на определение сахара в крови с помощью глюкозы-оксидазы-пероксидазы.
Высокие дозы леводопы могут химически взаимодействовать с парацетамолом в плазме и давать ложно положительное значение для парацетамола.
Особые указания
Во избежание риска передозировки следует убедиться в том, что одновременно принятые лекарства не содержат парацетамол. Появление нежелательных воздействий может быть минимизировано применением самой низкой эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени. Превышение рекомендованной дозы может привести к очень тяжелым повреждениям.
Препарат должен применяться с осторожностью в случае непереносимости анальгетиков (могут развиться приступ бронхиальной астмы, ринит, тяжелые кожные реакции, желудочно-кишечные язвы или кровотечения).
Превышение рекомендованной дозы, а также долгосрочное или хроническое применение нескольких граммов в день может привести к дисфункции почек и серьезному повреждению печени.
Препарат должен дозироваться с осторожностью у пациентов с существующим повреждением печени или почек.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты:
Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что применение некоторых НПВС, особенно при более высокой дозировке и в рамках долгосрочного лечения, могут быть связаны с незначительно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфарктом миокарда или апоплексией). Имеется слишком мало данных для того, чтобы исключить риск для пропифеназона, парацетамола и кофеина при суточной дозе 3-4 таблетки. Требуется осторожность при применении у пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой или средней декомпенсированной сердечной недостаточностью в анамнезе, так как сообщалось о скоплениях жидкости и отеках, связанных с терапией НПВС. Рекомендуется соответствующее наблюдение и консультирование этих пациентов.
Дериваты феназона при повышенной восприимчивости могут приводить к нарушению картины крови: при возникновении сыпи на коже, сильной усталости, боли в шее или язв на слизистой полости рта следует обратиться к врачу. В отдельных случаях наблюдались аллергические реакции в форме тяжелых, частично опасных для жизни шоковых состояний, сопровождающихся одышкой.
Лекарства, содержащие парацетамол, должны применяться с особой осторожностью в следующих случаях:
— гепатоцеллюлярная недостаточность (по Чайлд-Пью 9)
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 10 мл/мин)
— синдром Гилберта (болезнь Мойленграхта)
— требуется осторожность при желудочно-кишечных язвах или кровотечениях.
Особая осторожность необходима для пациентов с хроническим неправильным или недостаточным питанием, вирусным гепатитом, а также злоупотреблении алкоголем, пожилом возрасте.
При продолжительном приеме высоких доз анальгетиков, не соответствующих назначению, могут появляться головные боли, которые нельзя лечить повышенными дозами лекарства.
Привычный прием болеутоляющих средств, особенно при комбинировании нескольких, может привести к продолжительному поражению почек с риском отказа почек (нефропатия, вызванная анальгетиками).
При резком прекращении продолжительного приема высоких доз анальгетиков, не соответствующих назначению, могут появляться головные боли, а также усталость, мышечные боли, нервозность и вегетативные симптомы. Симптоматика отмены уменьшается в течение нескольких дней. До этого времени следует отказаться от повторного приема болеутоляющих средств и не осуществлять повторный прием без консультации с врачом.
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или хронической инфекцией дыхательных путей (в особенности, связанных с явлениями типа сенной лихорадки), и пациентов с повышенной чувствительностью к обезболивающим и противоревматическим средствам (аспириновая астма) при применении препарата Адолорин® существует риск шоковой реакции.
Лекарства, содержащие кофеин, должны иметь низкую дозировку при:
— тахиаритмиях
— циррозе печени
— гипертиреозе
— синдроме страха
— язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не установлены, однако учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Пропифеназон и кофеин: при сильной передозировке может развиться состояние оцепенения или потери сознания, нарушения зрения, конвульсии, эпилептический статус, аллергические реакции, агранулоцитоз, повышенная возбудимость и нарушения сердечного ритма. Симптомы отравления могут появляться, начиная от 1 г кофеина, если он принимается в течение короткого времени.
Парацетамол: риск интоксикации существует, особенно у пожилых людей, маленьких детей, лиц с заболеваниями печени, хроническим неправильным питанием и при одновременном приеме лекарств, приводящих к индукции ферментов. В этих случаях передозировка может привести к смерти. Как правило, в течение 24 часов появляются следующие симптомы: тошнота, рвота, анорексия, бледность и боли в нижней части тела. После этого может наступить улучшение субъективного состояния, однако остаются легкие боли в правом подреберье как указание на повреждение печени.
Передозировка с примерно 6 г или более парацетамола в качестве разовой дозы у взрослых приводит к некрозу клеток печени, что может привести к общему необратимому некрозу, а позднее – к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу и энцефалопатиям, как следствие к коме, даже со смертельным исходом. Одновременно наблюдались повышенные концентрации печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина в комбинации с повышенным протромбиновым временем, которые могут развиться через 12-48 часов после применения. Клинические симптомы повреждения печени становятся заметны, как правило, через 2 дня, и достигают максимума через 6 дней. Даже если отсутствуют тяжелые повреждения печени, это может привести к острому отказу функции почек с острым некрозом почечных канальцев. К другим, не зависящим от печени симптомам, наблюдающимся после передозировки парацетамолом, относятся нарушения со стороны миокарда и панкреатит.
Лечение: антагонист парацетамола — N-ацетилцистеин назначается внутрь в течение первых 10 часов (сначала 140 мг/кг веса тела, через 8 часов — 70 мг/кг каждые 4 часа). N-ацетилцистеин даже через 10-48 часов после передозировки еще может оказывать протективное действие. В таком случае осуществляется долгосрочный прием. У пациентов с астмой в анамнезе при терапии N-ацетилцистеином может быть спровоцирован приступ астмы. С помощью диализа можно снизить концентрацию парацетамола в плазме. Рекомендуются определение концентрации парацетамола в плазме.
Интоксикацию, являющуюся следствием других активных субстанций в препарате, следует лечить симптоматически. Возможность терапии зависит от тяжести, стадии и клинических симптомов в соответствие с обычными мерами при интенсивной терапии.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
“Квизда Фарма ГмбХ”, Австрия
Владелец регистрационного удостоверения
“Квизда Фарма ГмбХ”, Австрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «Sabipharm», Республика Казахстан, Алматы, Бектурова 104.
Тел/Факс: 8(727)262 32 33, email: sabipharm@yandex.ru
| 449495491477976530_ru.doc | 78.5 кб |
| 629970611477977688_kz.doc | 93 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники