Прозерин (раствор для инъекций, 0.5 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-001415
Дата последнего изменения: 05.07.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- B91 Последствия полиомиелита
- G03.9 Менингит неуточненный
- G09 Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы
- G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
- G83.9 Паралитический синдром неуточненный
- K31.8.0* Атония желудка
- K59.8.0* Атония кишечника
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
- O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
- T48.1 Миорелаксантами [блокаторами н-холинорецепторов скелетных мышц]
- T90.9 Последствия неуточненной травмы головы
- Z100.0* Анестезиология и премедикация
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Действующее вещество
Неостигмина
метилсульфат (прозерин) в пересчете на 100% вещество — 0,5 мг
Вспомогательное вещество
Вода
для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный раствор.
Фармакокинетика
Являясь
четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический
барьер и не оказывает центрального действия. Связь с белками плазмы — 15–25%.
После внутривенного введения максимальный эффект наблюдается через 5–15 минут,
продолжительность эффекта — 2,5–4 часа.
Период полувыведения при внутривенном введении — 53 мин,
при внутримышечном введении — 51–90 мин.
Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных
метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них
50% в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).
Фармакодинамика
Синтетический
ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к
накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению
нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений,
повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного
тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению
кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации,
снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника
(усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает
спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Показания
—
миастения (у
детей только миастения gravis);
—
двигательные
нарушения после травмы мозга; параличи; восстановительный период после
перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; неврит;
—
профилактика и
лечение послеоперационной атонии кишечника и задержки мочи;
—
стимуляция
родовой деятельности;
—
для купирования
действия недеполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и другие).
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к неостигмину и другим компонентам препарата, эпилепсия,
гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии,
стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз,
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая
обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, период острого
инфекционного заболевания, гиперплазия предстательной железы, интоксикации у
резко ослабленных детей, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
С
осторожностью назначают детям (при миастении) при совместном применении с
неомицином, стрептомицином, канамицином и другими антибиотиками, обладающими
недеполяризующим эффектом; местными анестетиками и средствами для общей
анестезии; антиаритмическими и другими лекарственными средствами, нарушающими
холинергическую передачу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Способ
введения: подкожно, внутримышечно, внутривенно.
Препарат
следует вводить очень медленно. Всегда должен быть наготове раствор атропина
для устранения возникающих тяжелых холинергических реакций.
Для
лечения двигательных нарушений после травм головного мозга, параличей, в
восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита,
энцефалита; неврита взрослым обычно назначают подкожно 0,5–1–2 мг
(0,5 мг
— 1 мл
0,05% раствора) 1–2 раза в день, максимальная разовая доза — 2 мг,
суточная — 6 мг.
Курс
лечения (кроме миастении) — 25–30 дней,
при необходимости курс лечения повторяют после 3‑4 недельного перерыва.
Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится
в наибольшей степени усталости.
При
миастении назначают подкожно 0,5 мг в день; курс лечения длительный, со сменой
путей введения. При развитии миастенического криза у взрослых вводят
внутривенно (с 0,9% раствором натрия хлорида) — 0,25–0,5 мг
(0,5–1 мл
раствора) прозерина, затем подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами.
Для усиления действия прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин 1 мл
5% раствора 2 раза в день.
Для
стимулирования родов можно вводить под кожу по 0,5 мг
(1 мл
раствора) прозерина — 1–2 раза с промежутками 1 час,
одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг
(1 мл
0,1% раствора) атропина.
При
послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч.
послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг
(0,5 мл
раствора) прозерина, как можно раньше после операции, и повторно — каждые 4–6 ч
в течение 3–4 дней;
лечение задержки мочи — подкожно или внутримышечно 0,5 мг
(1 мл
раствора) прозерина; если в течение 1 ч
моча не отходит, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря
вводят каждые 3 ч,
всего 5 инъекций.
При
применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов
предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг
(0,5–0,7 мл
0,1% раствора), ожидают учащение пульса и через 1,5–2 минуты вводят внутривенно
1,5 мг
(3 мл
раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, повторно
вводят такую же дозу (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию
атропина). Всего можно ввести 5–6 мг
(10–12 мл
раствора) прозерина в течение 20–30 минут.
Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких.
Детям
при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно по 0,05 мг
(0,1 мл
0,05% раствора) на 1 год
жизни в день, но не более 3,75 мг
(0,75 мл
0,05% раствора) на одну инъекцию. Обычно детям препарат назначают один раз в
сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три
приема.
Побочные действия
Нежелательные
реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем
органов согласно словарю MedDRA.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические
реакции (покраснение лица, сыпь, зуд, анафилаксия).
Нарушения со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз,
нарушения зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая
подергивание мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия.
Нарушения со стороны сердца:
брадикардия, тахикардия, атриовентрикулярная блокада, экстрасистолия, узловой
ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, внезапная остановка
сердца.
Нарушения со стороны сосудов:
снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения: одышка,
бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки, повышение тонуса бронхов,
усиление секреции бронхиальных желез.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника,
тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
учащение мочеиспускания.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
обильное потоотделение, артралгии.
Взаимодействие
Прозерин
и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и другие)
фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии
усиливается эффект суксаметония йодида. Однако в случае применения
деполяризующих мышечных релаксантов в больших дозах после деполяризующего
действия развивается антидеполяризующий эффект («двойной блок»), поэтому
назначать прозерин целесообразно.
При
миастении назначают в сочетании с глюкокортикостероидами и анаболическими
гормонами.
Прозерин
ослабляет или устраняет действие не де поляризующих миорелаксантов (атракурия
безилат, рокурония бромид и т.п.).
М-холиноблокаторы
(атропин, метоциния йодид, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.),
ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, прокаинамид, местные
анестетики являются фармакологическими антагонистами прозерина.
Между
трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и
противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.
Цианокобаламин
в больших дозах ослабляет действие прозерина.
Прозерин
снижает активность пиридоксина.
Прозерин
в сочетании со стрихнином значительно повышает тонус блуждающего нерва; со
слабительными — усиливает их действие; при использовании с противоаритмическими
препаратами (3-адреноблокаторами) усугубляется брадикардия, вследствие
синергизма. Эфедрин усиливает действие прозерина, поэтому при миастенических
кризах их вводят вместе.
Прозерин
не совместим со щелочами и окислителями, так как легко разрушается этими
веществами.
Передозировка
Симптомы
Связаны
с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия,
гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики кишечника,
диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной
мускулатуры, постепенное развитие мышечной слабости, снижение артериального
давления.
Лечение
Уменьшают
дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл
0,1% раствора), метоциния йодид и другие холиноблокаторы. Дальнейшее лечение
симптоматическое.
Особые указания
При
парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или
одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения
миастенического (при недостаточности терапевтической дозы) или холинергического
(вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная
диагностика из-за схожести симптоматики.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами
и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор
для инъекций 0,5 мг/мл.
По
1 мл в ампулы в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого
гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По
10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Состав
В составе средства в таблетках содержится активный ингредиент неостигмина метилсульфат, а также дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, сахароза, кальция стеарат.
В состав Прозерина в виде раствора входит активный ингредиент неостигмин (0,5 мг) и вода для инъекций в виде дополнительного компонента.
Форма выпуска
- Производится Прозерин в таблетках, которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки). Таблетки белого цвета.
- Прозерин в виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа препарата — ингибитор холинэстеразы. Это синтетический антихолинэстеразный препарат, обратимо блокирующий холинэстеразу. Вследствие такого действия накапливается ацетилхолин и усиливается его воздействие на ткани и органы. В итоге восстанавливается нервно-мышечная проводимость.
Под влиянием лекарства снижается ЧСС, увеличивается секреция бронхиальных, слюнных, потовых желез, а также желез пищеварительного тракта. В свою очередь, это способствует проявлению бронхореи, гиперсаливации, увеличению уровня кислотности желудочного сока.
Активное вещество вызывает спазм аккомодации, сужение зрачка, понижает внутриглазное давление, обеспечивает стимуляцию тонуса гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, тонизирует скелетную мускулатуру, провоцирует спазм бронхов.
Прозерин — антагонист антидеполяризующих курареподобных средств. При приеме больших доз препарат может спровоцировать нарушение нервно-мышечной проводимости, что происходит вследствие накопления ацетилхолина. Производит прямое н-холиномиметическое действие. Влияние средства совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. Центральных эффектов не вызывает, по сравнению с физостигмином обеспечивает более активную стимуляцию мышц мочевого пузыря, кишок, матки. На сердце влияет незначительно.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После введения неостигмина метилсульфата парентерально вещество подвергается гидролизу. Также происходит метаболизм в печени, при котором образуются неактивные метаболиты. С белками связывается на 15-25%. Из организма выводится через почки, при этом 80% вещества выводится на протяжении 24 часов, при этом примерно 50% выводится в виде метаболитов. Через ГЭБ проникает плохо.
Показания к применению Прозерина
Существуют следующие показания к применению Прозерина:
- миастения;
- параличи;
- нарушения движения после травм мозга;
- восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
- открытоугольная глаукома;
- при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
- атония мочевого пузыря;
- неврит, атрофия зрительного нерва;
- слабая родовая деятельность (в редких случаях);
- с целью устранения нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.
Противопоказания
Лекарство нельзя применять при таких болезнях и состояниях:
- гиперкинез;
- эпилепсия;
- аритмия, брадикардия;
- ваготомия;
- бронхиальная астма;
- ишемическая болезнь сердца (в том числе стенокардия);
- атеросклероз выраженный;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- тиреотоксикоз;
- перитонит;
- непроходимость механическая мочевыводящих путей или пищеварительного тракта;
- гиперплазия простаты;
- инфекционные болезни в острой форме;
- интоксикация у детей, ослабленных болезнями;
- высокая чувствительность к неостигмину метилсульфату.
Побочные действия
Инъекции и прием таблеток Прозерина могут вызвать следующие побочные реакции:
- пищеварение: диарея, гиперсаливация, рвота, метеоризм, тошнота, усиление перистальтики;
- центральная и периферическая НС: головокружение и головная боль, ухудшение зрения, слабость, миоз, сонливость, судороги, нарушение сознания, дизартрия, подергивание скелетных мышц;
- сердце и сосуды: тахикардия, брадикардия, аритмия, AV-блокада, узловой ритм, изменения на ЭКГ неспецифического характера, понижение артериального давления;
- аллергические проявления: зуд, сыпь на кожных покровах, гиперемия лица, анафилактические проявления;
- дыхание: угнетение дыхания, увеличение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез, одышка;
- другие проявления: учащение мочеиспускания, усиленное потоотделение, артралгии.
Инструкция по применению Прозерина (Способ и дозировка)
Уколы Прозерином, инструкция по применению
Раствор, содержащийся в ампулах, применяется для введения подкожно в дозе 1 мл 1-2 раза в день. Наибольшая разовая доза для введения подкожно — 0,002 г, в сутки — 0,006 г.
С целью применения лекарства для купирования влияния миорелаксантов вводят изначально внутривенно атропина сульфат (0,5-0,7 мг), далее ожидают, пока пульс участится и спустя примерно 2 минуты внутривенно вводят 1,5 мг Прозерина. При недостаточном эффекте аналогичную дозу вводят повторно. Всего допускается введение 5-6 мг препарата на протяжении примерно 30 минут.
В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.
Прием перорально проводится из расчета 10-15 мг 2-3 раза в день для взрослых и 1 мг в сутки на 1 год жизни детям до 10 лет. Наибольшая допустимая доза для взрослых составляет 50 мг в сутки, для детей — 10 мг в сутки.
Передозировка
При передозировке препарата возникают симптомы, которые связаны с процессом перевозбуждения холинорецепторов (так называемый холинергический криз). Может развиваться гиперсаливация, миоз, брадикардия, тошнота, бронхоспазм, диарея, частое мочеиспускание, общая слабость, подергивание мышц скелетной мускулатуры и языка, понижение артериального давления.
В таком случае нужно снизить дозу лекарства или прекратить его прием полностью. Если существует такая необходимость, больному вводят Атропин, Метацин, а также другие лекарства с холиноблокирующим действием.
Взаимодействие
Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.
Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, анестетики местного действия, трициклические антидепрессанты, средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.
Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме Эфедрина.
При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия.
Условия продажи
Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.
Условия хранения
Хранят в темном и сухом месте, при t не больше 25 градусов.
Срок годности
Прозерин в ампулах хранят 1.5 года, в таблетках — 5 лет.
Особые указания
Уколы и таблетки осторожно применяют людям с болезнью Аддисона.
При введении средства парентерально в больших дозах нужно одновременно или предварительно вводить Атропин.
Если в процессе лечения развивается миастенический криз (из-за недостаточной дозы) или холинергический криз (из-за передозировки), нужно проводить тщательную дифференциальную диагностику ввиду схожести признаков.
Рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта занятий другими опасными видами деятельности, где требуется максимальная концентрация внимания.
Аналоги Прозерина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналог этого лекарства – средство Неостигмина метилсульфат. Аналоги по механизму воздействия – препараты Армин, Амиридин, Дезоксипеганина гидрохлорид, Убретид, Оксазил.
Детям
Для лечения детей рекомендуется использовать Прозерин в форме гранул, которые предварительно растворяют в воде. Детям до 10 лет показан прием в сутки 1 мг лекарства на каждый год жизни. Практикуется также электрофорез с Прозерином детям под контролем врача.
При беременности и лактации
Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в небольших количествах в грудное молоко. Следовательно, можно применять средство в период вынашивания плода и во время кормления исключительно при наличии строгих показаний.
Отзывы о Прозерине
Часто в отзывах о Прозерине упоминается о побочных эффектах лекарства, которые проявляются в процессе лечения. Чаще всего наблюдается сухость во рту, слюнотечение, онемение языка, сильное сердцебиение. Часто оставляют отзывы те больные, которые страдают миастенией. Отзывы об уколах тоже появляются разные. Но в целом отмечается, что этот препарат нельзя использовать без точных указаний специалиста. Также есть отзывы о применении лекарства для животных, в частности, для собак.
Цена Прозерина, где купить
Цена Прозерина в ампулах — от 60 рублей за 10 ампул. Цена, по которой можно купить в Москве уколы, зависит от производителя средства. Цена Прозерина в таблетках – от 55 рублей за 20 шт.
Прозерин (Proserin)
💊 Состав препарата Прозерин
✅ Применение препарата Прозерин
Описание активных компонентов препарата
Прозерин
(Proserin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.11.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N07AA01
(Неостигмина бромид)
Лекарственная форма
| Прозерин |
Таб. 15 мг: 20 шт. рег. №: ЛС-000692 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Прозерин
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.
Фармакокинетика
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.
Показания активных веществ препарата
Прозерин
Для приема внутрь: миастения gravis, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.
Для парентерального применения: миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания. В педиатрии применяют только при миастении.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, п/к, в/м и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.
Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Для приема внутрь: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: артериальная гипотензия, недавно перенесенная коронарная окклюзия, болезнь Аддисона.
Для парентерального применения: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы; острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов неостигмина метилсульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм неостигмина метилсульфата.
Особые указания
При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурий безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.). При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.
При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
При миастении назначают в сочетании с ГКС и анаболическими гормонами.
Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м- холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и другие).
С осторожностью назначают на фоне холинблокаторов, у пациентов (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных анестетиков и средств для общей анестезии, антиаритмических и ряда других лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.
Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.
М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.
Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.
Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата. При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.
Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными — усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (бета-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав на одну таблетку:
Активное вещество: Неостигмина метилсульфат (прозерин) — 0,015 г;
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) — 0,064 г, крахмал картофельный — 0,020 г, кальция стеарата моногидрат — 0,001 г.
таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.
холинэстеразы ингибитор
АТХ N07AA01 Неостигмина бромид
Фармакодинамика
Синтетический ингибитор холинэстеразы, обратимо блокируя холинэстеразу, приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1-2%. Связь с белками плазмы — 15-25%. Период полувыведения 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).
Миастения gravis, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.
Повышенная чувствительность к препарату, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания, детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы), дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Артериальная гипотензия, недавно перенесенная коронарная окклюзия, болезнь Аддисона.
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Внутрь, за 30 мин до еды.
При миастении: разовая доза — 15 мг, суточная — 50 мг. Курс лечения миастении длительный со сменой путей введения. Курс лечения — 25-30 дней, при необходимости — повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.
При двигательных нарушениях, возникающих после менингита, энцефалита, травм, центральной нервной системы, а так же при параличах лицевого нерва назначают в дозе 15 мг 1-2 раза в сутки, меняя дозу в зависимости от эффекта и переносимости. Курс лечения в среднем 2-3 недели.
При лечении двигательных нарушений, являющихся последствием полиомиелита, Прозерин применяют в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимнастика, физиотерапия, бальнеологическое лечение и др.) один раз в день по 15 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарат можно назначать ежедневно или через день, на курс лечения 15-20 приемов. Повторные курсы проводят через 2-3 мес.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: аритмии (бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм), неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, снижение артериального давления.
Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; обильное потоотделение.
Прочие: учащение мочеиспускания; аллергические реакции (покраснение лица, сыпь, зуд, анафилаксия).
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики кишечника, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие мышечной слабости, снижение артериального давления. Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодид и другие холиноблокаторы.
При миастении назначают в сочетании с глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.
Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацию и другие).
С осторожностью назначают на фоне холинблокаторов, у пациентов (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных анестетиков и средств для общей анестезии, антиаритмических и ряда других лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки 15 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
(10) — контурная ячейковая упаковка (2) /2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона./ — Пачка из картона
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛС-000692
Дата регистрации
2010-06-30
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель