Рабепразол (таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004797
Дата последнего изменения: 13.04.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки
кишечнорастворимые, покрытые оболочкой.
Состав
1
таблетка дозировкой 10 мг содержит:
Действующее
вещество:
Рабепразол
натрия в пересчете на 100% вещество — 10 мг.
Вспомогательные
вещества:
Кальция
карбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза
(гипромеллоза), магния стеарат.
Вспомогательные
вещества разделительной прослойки:
Опадрай
белый.
Вспомогательные
вещества кишечнорастворимой оболочки:
Акрилиз
розовый, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль).
1
таблетка дозировкой 20 мг содержит:
Действующее
вещество:
Рабепразол
натрия в пересчете на 100% вещество — 20 мг.
Вспомогательные
вещества:
Кальция
карбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза
(гипромеллоза), магния стеарат.
Вспомогательные
вещества разделительной прослойки:
Опадрай
белый.
Вспомогательные
вещества кишечнорастворимой оболочки:
Акрилиз
желтый, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль).
Описание лекарственной формы
Таблетки
дозировкой 10 мг
Круглые
двояковыпуклые таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой розового цвета.
Допускается шероховатость поверхности таблеток.
Таблетки
дозировкой 20 мг
Круглые
двояковыпуклые таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой желтого цвета
с коричневатым оттенком. Допускается шероховатость поверхности таблеток.
Фармакокинетика
Абсорбция
Рабепразол
быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концентрации в плазме
достигаются примерно через 3,5 часа после приема дозы в 20 мг.
Изменения максимальных концентраций (Cmax) и
значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят
линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная
биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с
внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность
не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев
период полувыведения (T1/2) из
плазмы составляет около 1 часа (варьируя от 0,7 до 1,5 часов),
а суммарный клиренс — 3,8 мл/мин/кг.
У
пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми
добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения,
а период полувыведения (T1/2) из
плазмы увеличен в 2–3 раза.
Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на
абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию
рабепразола на 4 часа и более, однако
ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение
У
человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм
и выведение
После
приема однократной пероральной дозы 20 мг 14C‑меченного рабепразола неизмененного препарата в моче
найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом
в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой
кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе
токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия
выводится с калом.
Суммарное
выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении
метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир
(М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался
в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема
80 мг рабепразола.
Терминальная
стадия почечной недостаточности
У
пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии,
которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина
<5 мл/мин/1,73 м2), выведение рабепразола схоже с
таковым для здоровых добровольцев. AUC и Cmax у
этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В
среднем T1/2 рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев,
0,95 часа — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после
гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек,
нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у
здоровых добровольцев.
Хронический
компенсированный цирроз
Пациенты
с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в
дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax
увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пожилые
пациенты
У
пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней
приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых пациентов AUC была примерно
вдвое больше, а Cmax
повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков
кумуляции рабепразола не отмечалось.
CYP2C19
полиморфизм
У
пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19
после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC
увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению
с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Cmax увеличивается на 40%.
Фармакодинамика
Механизм
действия
Рабепразол
относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола.
Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+/K+‑АТФ‑азы на секреторной поверхности париетальных
клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты,
снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы
раздражителя.
Обладая
высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка,
концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию
гидрокарбоната.
Антисекреторная
активность
После
перорального приема 20 мг рабепразола антисекреторное действие наступает в течение
1 часа и достигает максимума через 2–4 часа; угнетение базальной и
стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой
дозы рабепразола составляет 62% и 82% соответственно, и продолжается до
48 часов. При прекращении приема секреторная активность
восстанавливается в течение 1–2 дней.
Влияние
на концентрацию гастрина в плазме крови
В
первые 2–8 недель терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме
крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на
секрецию соляной кислоты, и возвращается к исходному уровню обычно в
течение 1–2 недель после прекращения лечения.
Другие
эффекты
Не
обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на центральную нервную
систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема
рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре
энтерохромаффиноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте
атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter
pylori не обнаружены.
Показания
–
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза;
–
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
–
Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у
взрослых и детей старше 12 лет или рефлюкс-эзофагит;
–
Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
–
Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
–
Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся
патологической гиперсекрецией;
–
В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для
эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка.
Противопоказания
–
Гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или
к вспомогательным компонентам препарата;
–
Беременность;
–
Период грудного вскармливания;
–
Детский возраст до 18 лет, за исключением применения при
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — детский возраст до 12 лет;
–
Дефицит лактазы;
–
Непереносимость лактозы;
–
Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С
осторожностью
Тяжелая
почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных
по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.
Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков
нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом;
однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный
барьер. Рабепразол не следует применять при беременности за исключением
случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный
вред для плода.
Неизвестно,
выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования по применению
препарата в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем
рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому препарат нельзя
применять женщинам в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Таблетки
принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Время суток и прием
пищи не влияют на активность рабепразола.
Взрослые
При
язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза
рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Обычно
курс терапии составляет 6 недель, в некоторых случаях длительность
лечения может быть увеличена еще на 6 недель.
При
язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки.
Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости
длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.
При
лечении эрозивной и язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или
рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки.
Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости
длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.
При
поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Длительность
лечения зависит от состояния пациента.
При
неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ)
рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Если после
четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести
дополнительное обследование пациента. После купирования симптомов следует
принимать препарат в дозе 10 мг один раз в сутки по требованию.
Для
лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся
патологической гиперсекрецией дозу, подбирают индивидуально. Начальная доза
— 60 мг в сутки, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до
100 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг два раза в
сутки. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У
некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения
рабепразолом составляла до одного года.
Для
эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по
20 мг 2 раза в сутки по определенной схеме с соответствующей
комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.
Пациенты
с почечной и печеночной недостаточностью
Пациентам
с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У
пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности
концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.
При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной
недостаточности следует соблюдать осторожность.
Пожилые
пациенты
Коррекция
дозы не требуется.
Дети
Безопасность
и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше
установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения гастроэзофагеальной
рефлюксной болезни. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и
старше составляет 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью до
8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения
по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.
Побочные действия
Для
определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют
следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и
<1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и
<1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть
оценена на основе имеющихся данных).
Инфекционные
и паразитарные заболевания:
Часто:
инфекции.
Нарушения
со стороны крови и лимфатической системы:
Редко:
нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Нарушения
со стороны иммунной системы:
Редко:
гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические
реакции.
Нарушения
со стороны обмена веществ и питания:
Редко:
анорексия;
Частота
неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия (при длительном применении).
Нарушения
со стороны психики и нервной системы:
Часто:
бессонница;
Нечасто:
повышенная возбудимость;
Редко:
головная боль, головокружение, сонливость, слабость, депрессия;
Частота
неизвестна: спутанность сознания.
Нарушения
со стороны органа зрения:
Редко:
нарушение зрения.
Нарушения
со стороны сосудов:
Частота
неизвестна: периферические отеки.
Нарушения
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто:
кашель, фарингит, ринит;
Нечасто:
бронхит, синусит.
Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто:
диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, железистые полипы дна
желудка (доброкачественные);
Нечасто:
диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, отрыжка;
Редко:
гастрит, стоматит, изменение вкуса;
Частота
неизвестна: микроскопический колит.
Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко:
гепатит, желтуха.
Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто:
кожная сыпь, эритема;
Редко:
кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции;
Очень
редко: полиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром
Стивенса-Джонсона;
Частота
неизвестна: подострая кожная красная волчанка (ПККВ).
Нарушения
со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто:
неспецифические боли, боль в спине;
Нечасто:
миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц.
Нарушения
со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто:
инфекции мочевыводящих путей;
Редко:
интерстициальный нефрит.
Нарушения
со стороны половых органов и молочной железы:
Частота
неизвестна: гинекомастия.
Общие
расстройства и нарушения в месте введения:
Часто:
астения, гриппоподобный синдром;
Нечасто:
боль в грудной клетке, озноб, лихорадка.
Лабораторные
и инструментальные данные:
Нечасто:
увеличение активности «печеночных» ферментов;
Редко:
увеличение массы тела.
При
приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения
переломов.
Взаимодействие
Рабепразол
замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в
печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые
антикоагулянты).
В
связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки
соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с
препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка. У здоровых
добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в
плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. При
одновременном приеме необходимо корректировать дозы кетоконазола, дигоксина или
других препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка.
Рабепразол,
как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию кислоты, может
уменьшать всасывание витамина B12
(цианокобаламин) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у
пациентов со сниженным запасом витамина B12 в
организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B12 при длительной терапии или при наличии соответствующих
клинических симптомов.
Не
рекомендуется одновременное применение рабепразола с атазанавиром,
так как значительно снижаются эффекты атазанавира. Рабепразол ингибирует
метаболизм циклоспорина. Одновременный прием ингибиторов протонной помпы
(ИПП) и метотрексата может привести к повышению концентрации
метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период
полувыведения.
При
одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели AUC и Cmax рабепразола увеличивались на 11% и 34%
соответственно, а AUC и Cmax 14‑гидроксикларитромицина
(активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42% и 46%
соответственно. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и
кларитромицина не было признано клинически значимым.
Передозировка
Симптомы
Данные
о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной
передозировки рабепразолом не было отмечено.
Лечение
Специфический
антидот для препарата неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками
плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо
проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Особые указания
До и
после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения
злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику
и отсрочить постановку правильного диагноза.
Таблетки
рабепразола нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать
целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на
активность рабепразола.
В
специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями
функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов
рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но,
несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом
назначении препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Пациентам
с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата рабепразол
не требуется. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением
функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.
Гипомагниемия
При
лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были
отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве
случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными
побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов
требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены ИПП. У
пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП
с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать
гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны
контролировать концентрацию магния до начала лечения ИПП и в период лечения.
Пациенты
не должны принимать одновременно с препаратом рабепразол другие средства, снижающие
кислотность, например, блокаторы H2‑гистаминовых
рецепторов или ингибиторы протонного насоса.
Переломы
костей
Терапия
ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов
бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов увеличен у пациентов,
получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).
Одновременное
применение рабепразола с метотрексатом
Согласно
литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего
в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата
и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения,
что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При
необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена
возможность временного прекращения терапии ИПП.
Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile
Терапия
ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как
инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.
Влияние
на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исходя
из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных
эффектов, маловероятно, что рабепразол оказывает влияние на способность
управлять транспортными средствами, механизмами. Однако в случае появления
сонливости следует избегать этих видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки
кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 10 мг и
20 мг.
По
14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1,
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2
года.
Не
применять после истечения срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005191
Торговое наименование:
Рабепразол
Международное непатентованное наименование:
рабепразол
Лекарственная форма:
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой
Состав
1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая оболочкой, 10 мг содержит:
Состав ядра таблетки:
Действующее вещество: рабепразол натрия – 10,0 мг, соответствует рабепразолу – 9,24 мг.
Вспомогательные вещества: магния оксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, маннитол, гипромеллоза, натрия стеарил фумарат.
Состав оболочки таблетки 1: опадрай бесцветный 03К19229 (гипромеллоза, триацетин, тальк), магния оксид.
Состав оболочки таблетки 2: шурелиз бесцветный Е-7-19040 (этилцеллюлоза, аммония гидроксид, триглицериды среднецепочечные, олеиновая кислота).
Состав оболочки таблетки 3: акрилиз II розовый 393Z240000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).
Описание
Таблетки 10 мг: таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой от розового до коричневато-розового цвета
Фармакотерапевтическая группа:
средство, понижающее секрецию желез желудка – протонной помпы ингибитор.
Код ATX:
А02ВС04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Н+/К+ АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.
Антисекретороное действие
После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82%, соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемую на основании периода полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н+/К+ АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
Влияние на уровень гастрина в плазме
В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки
При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.
В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты
Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Фармакокинетика
Абсорбция
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (Сmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение
У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм и выведение
У здоровых людей
После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченого рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.
Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.
Терминальная стадия почечной недостаточности
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина <5 мл/мин/1,73 м²), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmax у этих пациентов было примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Хронический компенсированный цирроз
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Сmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.
CYP2C19 полиморфизм
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то же время как Сmax увеличивается на 40%.
Показания к применению
Симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в т.ч. симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Возраст до 18 лет.
С осторожностью
- Тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.
Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому рабепразол нельзя назначать кормящим женщинам.
Способ применения и дозы
Внутрь, в дозе 10 мг один раз в сутки.
Таблетки препарата Рабепразол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Рекомендуется прием препарата утром, перед приемом пищи. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.
При отсутствии эффекта в течение первых трех дней лечения необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача – 14 дней.
Побочное действие
Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – острые системные аллергические реакции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипомагниемия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, редко – гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия;
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – буллезные высыпания, крапивница; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко – миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко – гинекомастия. Изменений других лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось.
Согласно данным постмаркетинговых наблюдений при приеме ингибиторов протонной помпы (ИПП) возможно увеличение риска возникновения переломов (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка
Симптомы
Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.
Лечение
Специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Система цитохрома Р450
Рабепразол натрия, как и другие ИПП, метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.
Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 – варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).
Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих препаратов (РАК – рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Сmax для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Сmax для рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и Сmax увеличились на 42% и 46%, соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.
Взаимодействие вследствие ингибирования секреции желудочного сока
Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственными препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.
Атазанавир
При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ИПП. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ИПП, включая рабепразол.
Антацидные средства
В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.
Прием пищи
В клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Прием рабепразола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 часов и более, однако Сmax и AUC не изменяются.
Циклоспорин
Эксперименты in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т.е. в концентрации, в 50 раз превышающей Сmax для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.
Метотрексат
Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.
Особые указания
Ответ пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
Таблетки препарата Рабепразол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола натрия от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола натрия пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы рабепразола не требуется.
Гипомагниемия
При лечении ИПП на протяжении, по крайней мере, 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической и асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин, или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ИПП и в период лечения.
Пациенты не должны принимать одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы Н2-рецепторов или ИПП.
Переломы костей
Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).
Одновременное применение рабепразола с метотрексатом
Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.
Clostridium difficile
Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Clostridium difficile.
Пациентам, принимающим рабепразол для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги) без рецепта, следует обратиться к врачу в следующих случаях:
- применение средств для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения в течение 4 недель и более;
- появление новых симптомов или изменение ранее наблюдавшихся симптомов у пациентов в возрасте более 55 лет;
- случаи ненамеренного уменьшения массы тела, анемии, кровотечений в желудочно-кишечном тракте, дисфагии, боли при глотании, постоянной рвоты или рвоты с кровью и содержимым эпигастрия, случаи язвы желудка или операций на желудке в анамнезе, желтухи и т.д. (в т. ч. нарушение функции печени и почек).
Пациенты, длительное время страдающие от повторяющихся симптомов нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача. Пациенты в возрасте более 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения, должны проинформировать об этом своего лечащего врача.
Пациенты не должны принимать одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы Н2-рецепторов или ИПП.
При применении других препаратов пациентам следует проконсультироваться с фармацевтом или врачом перед началом терапии препаратом Рабепразол, отпускаемым без рецепта.
Пациенты должны сообщить врачу перед началом применения препарата Рабепразол без рецепта, если им назначено эндоскопическое исследование.
Следует избегать приема рабепразола перед проведением мочевинного дыхательного теста.
Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени должны обратиться к врачу перед началом терапии препаратом Рабепразол, отпускаемым без рецепта, для кратковременного симптоматического лечения проявлений гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (например, изжоги).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что он оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, 10 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или по 14, 28, 30 или 60 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия (прокладка-вкладыш на полимерной и картонной основе) или без него.
По 1, 2, 4 или 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток, или по 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток, или по 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта.
Производитель
ООО «Изварино Фарма»,
142750, г. Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1.
Претензии потребителей направлять по адресу:
142750, г. Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1.
Купить Рабепразол 10 мг в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Рабепразол-СЗ (Rabeprazole-SZ) инструкция по применению📜 Инструкция по применению Рабепразол-СЗ 💊 Состав препарата Рабепразол-СЗ ✅ Применение препарата Рабепразол-СЗ 📅 Условия хранения Рабепразол-СЗ ⏳ Срок годности Рабепразол-СЗ Актуальная Гастроэнтерология от Северной Звезды Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBoUbV Производство жидких лекарственных форм Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBpV3H В Ленобласти открылся новый корпус фармацевтического завода «Северная звезда» Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBppXD Фармзавод «Северная Звезда» в Ленобласти запустил производство спреев, глазных капель и инъекционных растворов Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBuXGF 25 лет НАО «Северная звезда» Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBZi19 Рабепразол-СЗ против изжоги Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBbitj Видеоинструкция Рабепразол-СЗ Это видео содержит информацию, доступ к Вы являетесь специалистом? Да
Нет
Реклама. ООО Звезда Медиа erid:LatgBhS5Z Видеолекция Рабепразол-СЗ — Осадчук Это видео содержит информацию, доступ к Вы являетесь специалистом? Да
Нет
Описание лекарственного препарата Рабепразол-СЗ Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем Код ATX: A02BC04 (Рабепразол) Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав
|
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО 111524 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Берета
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Зульбекс®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Онтайм
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Париет®
(ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, Россия)
Рабелок®
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)
Рабепразол
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Рабепразол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Рабепразол-Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Рабепразол-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Рабиет®
(АЛИУМ, Россия)
Все аналоги
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Состав
Капсулы кишечнорастворимые | 1 капс. |
активное вещество: | |
рабепразол пеллеты | 118/236 мг |
в пересчете на рабепразол натрия — 10/20 мг | |
ядро пеллет: рабепразол натрия — 10/20 мг, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 71,47/142,94 мг; натрия карбонат — 1,65/3,3 мг; тальк — 1,77/3,54 мг; титана диоксид — 0,83/1,66 мг; гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) — 14,75/29,5 мг | |
оболочка пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) — 15,93/31,86 мг; цетиловый спирт — 1,6/3,2 мг | |
вспомогательные вещества | |
капсулы твердые желатиновые №3 (дозировка 10 мг)/№1 (дозировка 20 мг) | |
корпус: титана диоксид — 2/1%; железа оксид желтый —-/0,192%; желатин — до 100/до 100% | |
крышечка: краситель азорубин (краситель кармазин) — 0,6619%/-; индигокармин — 0,0286%/-; титана диоксид — 0,6666/0,3333%; железа оксид черный — -/0,53%; железа оксид красный — -/0,93%; железа оксид желтый — -/0,2%; желатин — до 100/до 100% |
Описание
Капсулы кишечнорастворимые, 10 мг: твердые, желатиновые, №3, корпус — белого цвета с крышечкой темно-красного цвета.
Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг: твердые, желатиновые, №1, корпус — желтого цвета с крышечкой коричневого цвета.
Содержимое капсул — сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Антисекреторное действие после перорального приема 20 мг рабепразола, наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней.
В течение первых 2–8 нед терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается (что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты) и возвращается к исходным уровням через 1–2 нед после его отмены.
Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на ЦНС, ССС и дыхательную систему.
На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.
Фармакокинетика
Абсорбция. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его Cmax в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение Cmax в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев T1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а T1/2 из плазмы увеличен в 2–3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм и выведение
У здоровых людей после приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой, главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.
Терминальная стадия почечной недостаточности. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Cl креатинина <5 мл/мин/1,73м2), выведение рабепразола схоже с таковым у здоровых добровольцев. AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Хронический компенсированный цирроз. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50% по сравнению с этими показателями у здоровых добровольцев соответствующего пола.
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг/сут у пожилых пациентов AUC была примерно вдвое больше, а Cmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.
CYP2C19 полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 — в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.
Рабепразол-СЗ: Показания
язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у взрослых и детей с 12 лет или рефлюкс-эзофагит;
поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.
Способ применения и дозы
Внутрь. Капсулы препарата Рабепразол-СЗ следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 или 20 мг 1 раз в день. Обычно излечение наступает после 6 нед терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 нед.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг 1 раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 нед.
При лечении эрозивной ГЭРБ или рефлюкс-эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 или 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 нед.
При поддерживающей терапии ГЭРБ рекомендуется принимать внутрь по 10 или 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 или 20 мг 1 раз в день.
Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг 1 раз в день по требованию.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь 20 мг 2 раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинаций антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых добровольцев. При назначении препарата Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.
Дети. Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг для краткосрочного (до 8 нед) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подтверждающих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста.
Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 нед.
Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.
Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол противопоказан при беременности.
Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком.
Соответствующие исследования по применению препарата в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому его нельзя применять женщинам в период грудного вскармливания.
Рабепразол-СЗ: Противопоказания
гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или вспомогательным компонентам препарата;
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность;
беременность;
период грудного вскармливания;
дети до 18 лет, за исключением ГЭРБ (дети до 12 лет).
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность.
Рабепразол-СЗ: Побочные действия
В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, головокружение, астения, боль в животе, диарея, метеоризм, сухость во рту, сыпь.
Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).
Со стороны иммунной системы: редко — острые системные аллергические реакции (включая отек лица, гипотонию, одышку).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — анорексия; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.
Со стороны нервной системы: часто — бессонница, головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, нервозность; редко — депрессия; частота неизвестна — спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.
Со стороны сосудов: частота неизвестна — периферический отек.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, фарингит, ринит; нечасто — синусит, бронхит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор; нечасто — диспепсия, отрыжка, сухость во рту; редко — стоматит, гастрит, нарушение вкуса.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекция мочевыводящих путей; редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — буллезные высыпания, крапивница; очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, артралгия, судорога мышц ног, перелом костей бедра, запястья или позвоночника.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — гинекомастия.
Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: редко — повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение массы тела.
Прочие: часто — инфекции.
Передозировка
Симптомы: данные о намеренной или случайной передозировке минимальны.
Лечение: Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот для рабепразола неизвестен.
Взаимодействие
Замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Совместное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови.
Не рекомендуется совместное применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) с атаназавиром, т.к. значительно снижаются эффекты атаназавира.
Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина.
При одновременном приеме ИПП и метотрексата можно предположить повышение концентрации последнего и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличение T1/2.
При одновременном применении рабепразола, амоксициллина и кларитромицина показатели AUC и Cmax для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Cmax рабепразола увеличивались на 11 и 34% соответственно, а AUC и Cmax 14-гидроксикларитромицина (активный метаболит кларитромицина) увеличивались на 42 и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.
Одновременное применение рабепразола и суспензий антацидов, содержащих алюминия и/или магния гидроксид, не приводит к клинически значимому взаимодействию.
Особые указания
Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
Капсулы препарата Рабепразол-СЗ следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Рабепразол-СЗ от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Рабепразол-СЗ не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.
Гипомагниемия. При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 мес в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмену терапии ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), необходим контроль содержания магния до начала лечения ИПП и в период лечения.
Переломы. Терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).
Одновременное применение рабепразола с метотрексатом. Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить T1/2, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.
Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.
Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Рабепразол-СЗ оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.
Форма выпуска
Капсулы кишечнорастворимые, 10 мг, 20 мг. По 10 или 14 капс. помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 30, 60 или 100 капс. помещают в банку полимерную или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капс., 1, 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 капс. помещают в картонную пачку.
Условия отпуска
Производитель
ЗАО «Северная звезда», Россия.
Юридический адрес предприятия-производителя: 111141, Москва, Зеленый пр-т, 5/12, стр. 1.
Адрес производства и принятия претензий: 188663, Ленинградская обл., Всеволожский р-н, г.п. Кузьмоловский, здание цеха №188.
Тел./факс: (812) 309-21-77.
Основные сведения
Торговое название
Рабепразол-СЗ
Действующее вещество (МНН)
Рабепразол
Дозировка или размер
10 мг
Форма выпуска
капсулы кишечнорастворимые
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Производитель
Северная звезда
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Состав
В химическом составе одной кишечнорастворимой капсулы Рабепразола содержится 10 мг активно действующего лекарственного соединения рабепразол натрия.
Форма выпуска
Кишечнорастворимые капсулы (10 мг.), количество которых в одной упаковке может варьироваться от 5 до 60 штук.
Фармакологическое действие
Данное лекарственное средство относится к группе противоязвенных препаратов, так называемых, ингибиторов Н+-К+-АТФ-азы.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данное лекарство оказывает влияние на фермент Н+-К+-АТФ-азы, который вырабатывается в париетальных клетках желудка, действуя как ингибитор протонного насоса. В итоге активно действующее лекарственное соединение блокирует образование соляной кислоты на конечной стадии, а также снижает стимулирование секреции независимо от вида раздражителя.
После приема препарата в дозировке 20 мг. полная всасываемость происходит примерно через 3,5 часа. Примечательно, что биодоступность активно действующего лекарственного соединения, а также абсорбирующие свойства самого препарата не зависят от времени его приема.
Показания к применению
Препарат используют при лечении:
- язвы двенадцатиперстной кишки, в том числе и на стадии обострения заболевания;
- патологической гиперсекреции;
- гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- язвы желудка;
- синдрома Золлингера-Эллисона;
- гастритов (эрадикация Helicobacter pylori), в том числе и хронических (совместно с антибактериальными препаратами);
- рецидивов язвенных болезней, вызванных Helicobacter pylori.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями лекарственного средства считаются беременность, а также лактация, гиперчувствительность к компонентам препарата, как правило, к рабепразолу или замещенному бензимидазолу.
Побочные действия
При применении лекарственного средства со стороны ЖКТ, респираторной и нервной системы, а также опорно-двигательного аппарата могут возникнуть следующие побочные действия:
- диарея, снижение аппетита, стоматит, рвота и тошнота, запор, сухость слизистой полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм;
- головокружения, астения, сонливость, нарушение зрения и рецепторов вкуса, головная боль,
лейкопения, а также тромбоцитопения; - судороги, миалгия, артралгия;
- синусит, фарингит, кашель и ринит;
- боли в спине;
- лихорадка;
- аллергическая реакция в виде сыпи.
Инструкция по применению Рабепразола (Способ и дозировка)
Капсулы, содержащие лекарственное вещество, принимают внутрь. Режим приема препарата, как и его дозировка, зависит в первую очередь от вида и тяжести заболевания, а также от состояния пациентов. Рекомендованная начальная дозировка лекарства – 10-20 мг.
Передозировка
В настоящее время не было обнародовано научно подтверждённых данных о последствиях передозировки препаратом.
Взаимодействие
Активно действующее лекарственное соединение рабепразол, содержащееся в химическом составе препарата не взаимодействует с антацидами. Однако вещество способно влиять на концентрацию в плазме крови кетоконазола, а также дигоксина.
Использовать лекарственное средство можно совместно с Диазепамом, Варфарином, Теофиллином, а, кроме того, Фенитоином. В случае медицинской необходимости препарат можно принимать одновременно с таким лекарством-ингибитором протонной помпы как Пантопразол.
Условия продажи
Отпуск по рецепту.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Перед началом терапевтического лечения Рабепразолом следует в первую очередь исключить у пациентов наличие злокачественных образований в органах ЖКТ, поскольку использование лекарственного средства может маскировать симптомы и осложнить своевременную диагностику онкологических заболеваний.
С осторожностью лекарственное средство стоит использовать при наличии нарушений функций печени. При одновременном использовании данного препарата, а также Дигоксина и Кетоназола следует корректировать дозировку последних двух лекарств.
При возникновении таких побочных эффектов препарата, как сонливость и утомляемость стоит отказаться от управления транспортным средством или от выполнения работы, требующей высокой концентрации внимания.
Аналоги Рабепразола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Среди основных аналогов Рабепразола можно выделить следующие лекарственные средства:
- Золиспан;
- Онтайм;
- Нофлюкс;
- Зульбекс;
- Рабелок;
- Хайрабезол;
- Омепразол;
- Веро-рабепразол;
- Рабепразол-OBL.
Стоит отметить, что цена аналогов Рабепразола в среднем превышает стоимость данного препарата в два раза.
Отличия Рабепразола и Омепразола
Хотя эти два препарата схожи по своему химическому составу и используются в процессе лечения аналогичных заболеваний, по мнению специалистов в некоторых случаях, например, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни такое лекарство как Рабепразол более эффективно борется с симптомами, а также ускоряет процесс восстановления нормальной работы пищевода.
Синонимы
Рабепразол натрия.
Детям
Не рекомендован к использованию, поскольку не существует клинического опыта применения препарата во время лечения детей.
При беременности (и лактации)
В ходе научных исследований было доказано, что активно действующее соединение, содержащееся в химическом составе лекарства, хотя и в незначительных количествах, но все-таки преодолевает плацентарный барьер в утробе матери. По данной причине Рабепразол не принимают во время беременности, а, кроме того, в период грудного вскармливания.
Отзывы о Рабепразоле
В положительных отзывах о Рабепразоле пациенты чаще всего отмечают бюджетную стоимость препарата, а к негативным сторонам относят наличие множества побочных эффектов.
Цена Рабепразола, где купить
Цена Рабепразола зависит от формы выпуска лекарственного средства и региона.
Купить в Москве Рабепразол (упаковка, 2 блистера, капсулы 20 мг.) можно в среднем за 200 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Рабепразол-СЗ капсулы кишечнораств. 10мг 28штСеверная звезда НАО
-
Рабепразол-СЗ капсулы кишечнораств. 20мг 28штСеверная звезда НАО
-
Рабепразол-СЗ капсулы кишечнораств. 20мг 14штСеверная звезда НАО
-
Рабепразол таблетки кишечнораств. п/о 20мг 28штАО Татхимфармпрепараты
-
Рабепразол таблетки п/о кишечнораств. 10мг 28штАО Татхимфармпрепараты
Аптека Диалог
-
Рабепразол-СЗ капсулы 20мг №14Северная звезда ЗАО
-
Рабепразол-СЗ капсулы 20мг №28Северная звезда ЗАО
-
Рабепразол-СЗ капсулы 10мг №28Северная звезда ЗАО
показать еще