Рабепразол цена в москве инструкция по применению цена

Инструкция по медицинскому применению

Рабепразол (таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004797

Дата последнего изменения: 13.04.2018

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки
кишечнорастворимые, покрытые оболочкой.

Состав

1
таблетка дозировкой 10 мг содержит:

Действующее
вещество:

Рабепразол
натрия в пересчете на 100% вещество — 10 мг.

Вспомогательные
вещества:

Кальция
карбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза
(гипромеллоза), магния стеарат.

Вспомогательные
вещества разделительной прослойки:

Опадрай
белый.

Вспомогательные
вещества кишечнорастворимой оболочки:

Акрилиз
розовый, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль).

1
таблетка дозировкой 20 мг содержит:

Действующее
вещество:

Рабепразол
натрия в пересчете на 100% вещество — 20 мг.

Вспомогательные
вещества:

Кальция
карбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза
(гипромеллоза), магния стеарат.

Вспомогательные
вещества разделительной прослойки:

Опадрай
белый.

Вспомогательные
вещества кишечнорастворимой оболочки:

Акрилиз
желтый, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль).

Описание лекарственной формы

Таблетки
дозировкой 10 мг

Круглые
двояковыпуклые таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой розового цвета.
Допускается шероховатость поверхности таблеток.

Таблетки
дозировкой 20 мг

Круглые
двояковыпуклые таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой желтого цвета
с коричневатым оттенком. Допускается шероховатость поверхности таблеток.

Фармакокинетика

Абсорбция

Рабепразол
быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концентрации в плазме
достигаются примерно через 3,5 часа после приема дозы в 20 мг.
Изменения максимальных концентраций (Cmax) и
значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят
линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная
биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с
внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность
не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев
период полувыведения (T1/2) из
плазмы составляет около 1 часа (варьируя от 0,7 до 1,5 часов),
а суммарный клиренс — 3,8 мл/мин/кг.

У
пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми
добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения,
а период полувыведения (T1/2) из
плазмы увеличен в 2–3 раза.
Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на
абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию
рабепразола на 4 часа и более, однако
ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение

У
человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм
и выведение

После
приема однократной пероральной дозы 20 мг 14C‑меченного рабепразола неизмененного препарата в моче
найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом
в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой
кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе
токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия
выводится с калом.

Суммарное
выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении
метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир
(М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался
в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема
80 мг рабепразола.

Терминальная
стадия почечной недостаточности

У
пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии,
которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина
<5 мл/мин/1,73 м2), выведение рабепразола схоже с
таковым для здоровых добровольцев. AUC и Cmax у
этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В
среднем T1/2 рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев,
0,95 часа — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после
гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек,
нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у
здоровых добровольцев.

Хронический
компенсированный цирроз

Пациенты
с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в
дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax
увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пожилые
пациенты

У
пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней
приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых пациентов AUC была примерно
вдвое больше, а Cmax
повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков
кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19
полиморфизм

У
пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19
после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC
увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению
с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Cmax увеличивается на 40%.

Фармакодинамика

Механизм
действия

Рабепразол
относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола.
Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+/K+‑АТФ‑азы на секреторной поверхности париетальных
клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты,
снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы
раздражителя.

Обладая
высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка,
концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию
гидрокарбоната.

Антисекреторная
активность

После
перорального приема 20 мг рабепразола антисекреторное действие наступает в течение
1 часа и достигает максимума через 2–4 часа; угнетение базальной и
стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой
дозы рабепразола составляет 62% и 82% соответственно, и продолжается до
48 часов. При прекращении приема секреторная активность
восстанавливается в течение 1–2 дней.

Влияние
на концентрацию гастрина в плазме крови

В
первые 2–8 недель терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме
крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на
секрецию соляной кислоты, и возвращается к исходному уровню обычно в
течение 1–2 недель после прекращения лечения.

Другие
эффекты

Не
обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на центральную нервную
систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема
рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре
энтерохромаффиноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте
атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter
pylori не обнаружены.

Показания

–       
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза;

–       
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

–       
Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у
взрослых и детей старше 12 лет или рефлюкс-эзофагит;

–       
Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

–       
Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

–       
Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся
патологической гиперсекрецией;

–       
В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для
эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка.

Противопоказания

–       
Гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или
к вспомогательным компонентам препарата;

–       
Беременность;

–       
Период грудного вскармливания;

–       
Детский возраст до 18 лет, за исключением применения при
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — детский возраст до 12 лет;

–       
Дефицит лактазы;

–       
Непереносимость лактозы;

–       
Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С
осторожностью

Тяжелая
почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных
по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.
Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков
нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом;
однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный
барьер. Рабепразол не следует применять при беременности за исключением
случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный
вред для плода.

Неизвестно,
выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования по применению
препарата в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем
рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому препарат нельзя
применять женщинам в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки
принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Время суток и прием
пищи не влияют на активность рабепразола.

Взрослые

При
язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза
рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Обычно
курс терапии составляет 6 недель, в некоторых случаях длительность
лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При
язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки.
Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости
длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При
лечении эрозивной и язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или
рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки.
Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости
длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При
поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Длительность
лечения зависит от состояния пациента.

При
неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ)
рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Если после
четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести
дополнительное обследование пациента. После купирования симптомов следует
принимать препарат в дозе 10 мг один раз в сутки по требованию.

Для
лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся
патологической гиперсекрецией дозу, подбирают индивидуально. Начальная доза
— 60 мг в сутки, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до
100 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг два раза в
сутки. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У
некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения
рабепразолом составляла до одного года.

Для
эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по
20 мг 2 раза в сутки по определенной схеме с соответствующей
комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациенты
с почечной и печеночной недостаточностью

Пациентам
с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У
пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности
концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.
При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной
недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые
пациенты

Коррекция
дозы не требуется.

Дети

Безопасность
и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше
установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения гастроэзофагеальной
рефлюксной болезни. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и
старше составляет 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью до
8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения
по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Побочные действия

Для
определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют
следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и
<1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и
<1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть
оценена на основе имеющихся данных).

Инфекционные
и паразитарные заболевания:

Часто:
инфекции.

Нарушения
со стороны крови и лимфатической системы:

Редко:
нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Нарушения
со стороны иммунной системы:

Редко:
гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические
реакции.

Нарушения
со стороны обмена веществ и питания:

Редко:
анорексия;

Частота
неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия (при длительном применении).

Нарушения
со стороны психики и нервной системы:

Часто:
бессонница;

Нечасто:
повышенная возбудимость;

Редко:
головная боль, головокружение, сонливость, слабость, депрессия;

Частота
неизвестна: спутанность сознания.

Нарушения
со стороны органа зрения:

Редко:
нарушение зрения.

Нарушения
со стороны сосудов:

Частота
неизвестна: периферические отеки.

Нарушения
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто:
кашель, фарингит, ринит;

Нечасто:
бронхит, синусит.

Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто:
диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, железистые полипы дна
желудка (доброкачественные);

Нечасто:
диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, отрыжка;

Редко:
гастрит, стоматит, изменение вкуса;

Частота
неизвестна: микроскопический колит.

Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко:
гепатит, желтуха.

Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто:
кожная сыпь, эритема;

Редко:
кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции;

Очень
редко: полиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром
Стивенса-Джонсона;

Частота
неизвестна: подострая кожная красная волчанка (ПККВ).

Нарушения
со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто:
неспецифические боли, боль в спине;

Нечасто:
миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц.

Нарушения
со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто:
инфекции мочевыводящих путей;

Редко:
интерстициальный нефрит.

Нарушения
со стороны половых органов и молочной железы:

Частота
неизвестна: гинекомастия.

Общие
расстройства и нарушения в месте введения:

Часто:
астения, гриппоподобный синдром;

Нечасто:
боль в грудной клетке, озноб, лихорадка.

Лабораторные
и инструментальные данные:

Нечасто:
увеличение активности «печеночных» ферментов;

Редко:
увеличение массы тела.

При
приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения
переломов.

Взаимодействие

Рабепразол
замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в
печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые
антикоагулянты).

В
связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки
соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с
препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка. У здоровых
добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в
плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. При
одновременном приеме необходимо корректировать дозы кетоконазола, дигоксина или
других препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка.

Рабепразол,
как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию кислоты, может
уменьшать всасывание витамина B12
(цианокобаламин) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у
пациентов со сниженным запасом витамина B12 в
организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B12 при длительной терапии или при наличии соответствующих
клинических симптомов.

Не
рекомендуется одновременное применение рабепразола с атазанавиром,
так как значительно снижаются эффекты атазанавира. Рабепразол ингибирует
метаболизм циклоспорина. Одновременный прием ингибиторов протонной помпы
(ИПП) и метотрексата может привести к повышению концентрации
метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период
полувыведения.

При
одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели AUC и Cmax рабепразола увеличивались на 11% и 34%
соответственно, а AUC и Cmax 14‑гидроксикларитромицина
(активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42% и 46%
соответственно. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и
кларитромицина не было признано клинически значимым.

Передозировка

Симптомы

Данные
о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной
передозировки рабепразолом не было отмечено.

Лечение

Специфический
антидот для препарата неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками
плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо
проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особые указания

До и
после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения
злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику
и отсрочить постановку правильного диагноза.

Таблетки
рабепразола нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать
целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на
активность рабепразола.

В
специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями
функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов
рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но,
несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом
назначении препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам
с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата рабепразол
не требуется. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением
функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.

Гипомагниемия

При
лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были
отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве
случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными
побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов
требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены ИПП. У
пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП
с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать
гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны
контролировать концентрацию магния до начала лечения ИПП и в период лечения.

Пациенты
не должны принимать одновременно с препаратом рабепразол другие средства, снижающие
кислотность, например, блокаторы H2‑гистаминовых
рецепторов или ингибиторы протонного насоса.

Переломы
костей

Терапия
ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов
бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов увеличен у пациентов,
получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).

Одновременное
применение рабепразола с метотрексатом

Согласно
литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего
в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата
и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения,
что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При
необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена
возможность временного прекращения терапии ИПП.

Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile

Терапия
ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как
инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.

Влияние
на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исходя
из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных
эффектов, маловероятно, что рабепразол оказывает влияние на способность
управлять транспортными средствами, механизмами. Однако в случае появления
сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки
кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 10 мг и
20 мг.

По
14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

1,
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При
температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

2
года.

Не
применять после истечения срока годности.

Источник

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют сле­дующую классификацию очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто: инфекции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко: анорексия; частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия (при длительном применении).

Нарушения со стороны психики и нервной системы: часто: бессонница; нечасто: повышенная возбудимость; редко: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, депрессия; частота неизвестна: спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна: периферические отеки.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: кашель, фарингит, ринит; нечасто: бронхит, синусит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, железистые полипы дна желудка (доброкачественные); нечасто: диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, отрыжка; редко: гастрит, стоматит, изменение вкуса; частота неизвестна: микроскопический колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь, эритема; редко: кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции;очень редко: полиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна: подострая кожная красная волчанка (ПККВ).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: неспецифические боли, боль в спине; нечасто: миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: инфекции мочевыводящих путей; редко: интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна: гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения, гриппоподобный синдром; нечасто: боль в грудной клетке, озноб, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто: увеличение активности «печеночных» ферментов; редко: увеличение массы тела.

При приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов.

Источник

Рабепразол, инструкция по применению

  1. Производитель
  2. Страна происхождения
  3. Группа препаратов
  4. Действующее вещество
  5. Формы выпуска
  6. Упаковка
  7. Состав
  8. Дозировка
  9. Показания к применению
  10. Передозировка
  11. Противопоказания
  12. Побочные действия
  13. Способ применения
  14. Применение при беременности и кормлении грудью
  15. Фармакологическое действие
  16. Синонимы
  17. Фармакокинетика
  18. Взаимодействие с другими лекарствами
  19. Лекарственная форма
  20. Условия хранения
  21. Срок годности
  22. Особые условия
  23. Условия отпуска из аптек

Лекарство Рабепразол — антисекреторное средство с противоязвенной активностью, относится к 4 поколению группы препаратов под названием«ингибиторы протонной помпы».Был впервые разработан крупнейшей японской фармацевтической компанией Eisai и получен путем синтеза из вещества — бензимидазола. В клинической практике реализуется с 1998 года. Рабепразол является наиболее перспективным препаратом из своей группы благодаря способности быстро трансформироваться из неактивной формы в активную для связи с Н+-К+-АТФазой. Он обладает и другими преимуществами: надежное подавление секреции соляной кислоты при меньшей дозировке, отсутствие «синдрома отмены», вследствие чего хорошо себя зарекомендовал на фармацевтическом рынке.

Производитель

Рабепразол является российским дженериком, изготовитель — ОАО «Татхимфармпрепараты», г.Казань.

Страна происхождения

Россия.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Ингибиторы протонной помпы», классу антисекреторных препаратов.

Код АТХ: А02ВС04.

Действующее вещество

Активным веществом выступает рабепразол натрия. Его главное действие происходит в париетальных клетках желудка, которые достигаются через кровоток, и направлено на ингибирование энзима Н+-К+-АТФазы. В этом процессе рабепразол необратимо связывается с сульфгидрильными группами фермента, поэтому для возобновления секреции соляной кислоты требуется новый синтез протонных помп, что и обусловливает длительность антисекреторного эффекта. Таким образом, происходит блокада заключительной ступени синтеза кислоты в желудке, что приводит к снижению уровня ее продукции — как базальной, так и стимулированной.

После приема внутрь суточной дозы препарата действие наступает в течение первого часа, и подавление секреции HCl продолжается до 48 часов. После окончания терапии секреторная активность возобновляется в течение ~ 2дней. На фоне приема препарата возможно увеличение синтеза гастрина G- клетками желудка, который является обратимым после окончания терапии.

По данным исследований Рабепразол не оказывает влияния на центральную нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную и эндокринные системы организма, не способствует распространению инфекции Helicobacterpylori и не приводит к отрицательным морфологическим изменениям в клетках желудка и кишечника.

Формы выпуска

Рабепразол в аптеке продается в форме кишечнорастворимых таблеток в дозе 10 и 20 мг.

Дозировка (в миллиграммах): 10, 20.

Форма: круглая, двояковыпуклая.

Цвет оболочки: Розовая, Желтая с коричневым оттенком.

Особенности: Допускается шероховатая поверхность таблетки.

Упаковка

Таблетки по 14 штук содержатся в контурных ячейковых упаковках. В картонных пачках находятся по 1 или 2 упаковки.

Состав

Доза (мг): 10, 20

Активное вещество: Рабепразол натрия 10 мг, 20 мг

Вспомогательные вещества: Кальция карбонат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат.

Состав оболочки: Разделительная прослойка: Opadry белый; кишечнорастворимая оболочка: акрилиз розовый/желтый, полиэтиленгликоль.

Дозировка

Перед началом терапии данным препаратом рекомендуется исключить наличие онкологического заболевания желудка, симптомы которого схожи с язвенной болезнью.

Доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от протекающего патологического процесса. Таблетки Рабепразола принимают перорально, не разжевывая, предпочтительно с утра до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования при обострении язвенной болезни желудка: по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-6 недель (некоторым пациентам для полного заживления требуется более длительный курс — до 8 недель лечения).

При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: по 10 или 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 недель. При недостаточном эффекте возможно продлить прием до 12 недель.

Для лечения рефлюкс-эзофагита показана дозировка в объеме 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью 4-8 недель. В дальнейшем в качестве профилактики возможных рецидивов разрешен длительный прием по 10 мг ежедневно (до 6 месяцев).

В комбинированной терапии при лечении язвы, связанной с Helicobacterpylori, Рабепразол назначается по 20 мг 2 раза в день в сочетании с антибактериальными средствами.

При болезнях, связанных с патологической гиперсекрецией кислоты в желудке (синдром Золлингера-Эллисона, полиаденоматозный синдром) доза подбирается отдельно для каждого пациента и может составлять от 60 до 100 мг в сутки.

Лечение эрозивных изменений желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных пациентов: по 20 мг каждый день на 4 недели.

Следует аккуратно подбирать дозировки при назначении данной терапии лицам, имеющим печеночную недостаточность, так как у них концентрация рабепразола в крови будет выше.

Пациенты пожилого возраста в коррекции дозы не нуждаются.

Показания к применению

  1. Язвенные дефекты слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанные с длительным приемом НПВС.
  2. Лечение и профилактика стрессовой язвы.
  3. Гастроэзофагеальный рефлюкс.
  4. В составе комбинированной терапии при лечении пептической язвы желудочно- кишечного тракта, ассоциированной с бактерией Helicobacterpylori.
  5. Лечение состояний, сопровождающихся патологической гиперсекрецией соляной кислоты (ульцерогенная аденома поджелудочной железы, системный мастоцитоз,полиаденоматозный синдром).
  6. Язвенные поражения желудка у ВИЧ-инфицированных.
  7. Функциональная неязвенная диспепсия.

Передозировка

На данный момент информация о передозировке препарата Рабепразол достаточно скудная. Возможны изменения биохимических показателей — повышение уровня печеночных трансаминаз в крови. При приеме максимальной дозы средства (160 мг 1 раз в день) симптомы, относящиеся к побочным эффектам (тошнота, головокружение, сухость во рту, спутанность сознания, головная боль, повышенное потоотделение), были слабо выражены и самостоятельно проходили после отмены препарата. Специфического лечения нет, при необходимости проводится симптоматическая терапия. Из-за высокой способности связываться с белками плазмы гемодиализ в случае передозировки малоэффективен.

Противопоказания

  1. Повышенная чувствительность к Рабепразолу и другим лекарственным средствам из ряда ингибиторов протонной помпы. Индивидуальная непереносимость вспомогательных компонентов, входящих в состав препарата.
  2. Период беременности и лактации. Имеются данные об увеличении риска аномалий развития плода на фоне приема производных бензимидазола.
  3. Дети до 12 лет при лечении рефлюкс-эзофагита.
  4. Возраст пациента до 18 лет, так как на законодательном уровне в РФ нет разрешения проводить лечение данной группой лекарств детей раннего возраста.

С осторожностью следует назначать препарат лицам с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью. Концентрация препарата в крови у них, как правило, всегда выше. Лечение в течение длительного времени либо большими дозами способствует повреждению почек даже у здоровых людей.

Побочные действия

Побочные эффекты развиваются нечасто, выраженность их невелика, особенно при лечении короткими курсами (не более 3 месяцев).

При проведении клинических исследований чаще всего отмечались следующие побочные действия: головокружения, сухость во рту, нарушение вкуса, диарея или запор, вздутие и боли в животе, кожная сыпь. В отдельных случаях встречаются другие проявления:

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: головные боли, головокружения, сонливость. В редких случаях — дисгевзия, нарушение зрения, спутанность сознания.
  • В системе ЖКТ: запор, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, отрыжка. Редко — стоматит, кандидоз, желтуха, гепатит.
  • Изменения лабораторных показателей в крови: повышение уровня печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкопения или лейкоцитоз, нейтропения. При длительном применении возможно развитие анемии вследствие нарушения всасывания витамина В12 и железа.
  • Со стороны иммунной системы: редко крапивница, зуд, отеки лица и конечностей, эритема, кашель, одышка, ринит.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: чаще всего встречаются боли в спине и суставах. По некоторым данным, долговременный прием Рабепразола может способствовать мальабсорбции кальция, что снижает минеральную плотность костей и повышает риск переломов. Вместе с ней возможно развитие гипомагниемии, на фоне которой есть вероятность появления тетании и судорог мышц.
  • Мочевыделительная и репродуктивная системы: в некоторых случаях — развитие гинекомастии, интерстициального нефрита.
  • Другие осложнения: повышение риска инфекционных заболеваний. Снижение кислотности желудка на фоне приема Рабепразола способствует развитию патогенной и условно патогенной микрофлоры в ЖКТ, вызывая дисбиотические процессы. Также увеличивается вероятность развития пневмонии и инфекций мочевыводящих путей.

Способ применения

Перед началом терапии данным препаратом рекомендуется исключить наличие онкологического заболевания желудка, симптомы которого схожи с язвенной болезнью.

Количество и оптимальный режим дозирования препарата подбирается лечащим врачом каждому пациенту индивидуально. Таблетки Рабепразола принимают перорально, не разжевывая, предпочтительно с утра до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Частота приема зависит от схемы лечения и показаний.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием лекарства Рабепразол во время беременности противопоказан.

Адекватных клинических исследований по его влиянию на беременных женщин не проводилось. Имеются данные об использовании препарата на лабораторных животных: действующее вещество незначительно проникает через плацентарный барьер, не нарушая фертильные функции и не оказывая тератогенного эффекта на будущее потомство. По рекомендации FDA относится к категории С (то есть потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

Рабепразол проникает в грудное молоко, поэтому рекомендовано прервать грудное вскармливание на период лечения.

Фармакологическое действие

Активным веществом выступает рабепразол натрия. При попадании в кислую среду желудка рабепразол превращается в активную сульфенамидную форму, которая взаимодействует с энзимом Н+-К+-АТФазой, ингибируя протонную помпу, тем самым блокирует заключительную ступень синтеза соляной кислоты. Основное действие происходит в париетальных клетках желудка, подавляется выработка как базальной, так и стимулированной секреции. Эффект является дозозависимым.

После приема 20 мг препарата снижение кислотности происходит в течение первого часа и достигает максимума через 2-4 часа. Так как для возобновления секреции соляной кислоты требуется новый синтез протонных помп, действие препарата сохраняется до 2-3 дней. Средняя кислотность желудка за сутки составляет ~ 3,4pH.

По заключению терапии нет «синдрома отмены», восстановление секреторной активности происходит постепенно — в течение 2-3 дней.

Синонимы

Данное лекарство имеет большое количество аналогов, выпускаемых другими фармакологическими компаниями. Они имеют различия в названиях, форме выпуска, ценовой категории, а также в составе вспомогательных веществ. Сам Рабепразол является дженериком, выпускаемым в РФ. Оригинальным препаратом выступает лекарственное средство Париет и производится в Японии.

На территории России также можно приобрести другие препараты, в составе которых активным веществом является рабепразол натрия: Рабиет (форма — капсула), Берета, Рабепразол — С3.

От индийских производителей наиболее известны: Рабелок, Разо, Хайрабезол.
В Словении выпускается Зульбекс, в Израиле — Онтайм.

Также имеется возможность выбрать лекарственное средство из группы ингибиторов протонной помпы, имеющее в составе другой активный компонент. Эти вещества принадлежат другому поколению, но действие их схоже с Рабепразолом. К ним относятся:

  • омепразол (Гастрозол, Омегаст, Ультоп, Лосек, Ортанол, Гасек);
  • пантопразол (Пантап, Пантопразол, Кросацид, Санпраз, Нольпаза, Контролок);
  • эзомепразол (Эманера, Нексиум, Эзомепразол);
  • лансопразол (Эпикур, Лансобел, Ланцид, Лансет, Ланзоптол, Ланзедин).

При непереносимости лекарств из группы блокаторов Н+-К+-АТФазы можно подобрать другие варианты для лечения, которые также обладают противоязвенными свойствами.

К таким относятся препараты других групп:

  • блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов ( Ранитидин, Циметидин, Фамо, Зантак, Фамотидин);
  • препараты висмута (Де- Нол, Тримо, Трибимол, Пилоцид);
  • другие: синтетический гексапептид (Даларгин).

Замена основного лекарственного средства на аналог производится лечащим врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Фармакокинетика

Рабепразол быстро всасывается в желудочно- кишечном тракте при приеме 20мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2-5 часов (в среднем около 3,5 ч.).Имеет выраженный эффект «первого прохождения через печень», биодоступность составляет около 52%. Ни время, ни одновременный прием пищи не изменяют биодоступность. Связь с белками плазмы высокая, составляет около 97%.

Метаболизируется в печени с образованием в основном неактивных метаболитов (тиоэфира, карбоновых кислот), а также диметилэфира, который обладает слабой антисекреторной активностью.

Период полувыведения из плазмы составляет 0,7-1,5 часа. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов: конъюгата карбоновой и меркаптуровой кислот. Остальная часть принятого рабепразола натрия (около 10%) выводится с калом и минимальный процент — с желчью. Суммарное выведение составляет 99,8%.

У мужчин и женщин фармакокинетика одинакова. У пожилых людей отмечается более замедленная биотрансформация рабепразола, и максимальная концентрация в крови выше на 60%, AUC увеличивается в 2 раза.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии фармакокинетика изменена незначительно —AUC и максимальная концентрация в плазме ниже на 35%, период полувыведения на момент гемодиализа — около 0,95 часа, после составляет 3,6 часов. У людей, страдающих хроническим заболеванием печени (в том числе с компенсированным циррозом) увеличивается биодоступность за счет снижения эффекта «первого прохождения через печень», AUC и период полувыведения увеличиваются в 2-3 раза.

Взаимодействие с другими препаратами

В силу особенностей метаболизма Рабепразол обладает преимуществом в области безопасности, так как имеет наименьшую способность взаимодействия с другими лекарственными средствами. Он совместим с препаратами, чей метаболизм в печени связан с системой P450 — это Диазепам, Варфарин, Теофиллин, Фенитоин. По последним исследованиям есть основание считать, что Рабепразол не оказывает влияния на метаболизм циклоспорина и не взаимодействует с жидкими антацидными средствами.

Взаимодействие с противогрибковыми средствами, такими как Кетоконазол, Итраконазол, вызывает снижение эффективности последних на 33%.

Уровень Дигоксина повышается на 22% при одновременном приеме с Рабепразолом.

При одновременном приеме с Метотрексатом (особенно высоких доз) возрастает токсичность цитостатика за счет увеличения его концентрации в крови и удлинения времени полувыведения.

ВИЧ-инфицированным пациентам, получающим в ходе терапии Атазанавир, не рекомендован одновременный прием Рабепразола, так как он значительно снижает экспозицию противовирусного препарата.

При одновременном приеме ингибитора протонной помпы с Кларитромицином в плазме происходит взаимное увеличение концентрации обоих препаратов на 24 и 50% соответственно.

Лекарственная форма

Твердая дозированная, в виде кишечнорастворимых таблеток.

Условия хранения

Особых условий для хранения не требуется. Упаковка должна содержаться в сухом, темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 градусов Цельсия.

Срок годности

Срок реализации — 2 года от даты выпуска препарата. По истечении срока годности препарат подлежит утилизации.

Особые условия

Доза препарата подбирается лечащим врачом в зависимости от анамнеза пациента. На момент лечения не рекомендовано принимать алкогольные напитки.

Перед началом лечения Рабепрозолом необходимо исключить злокачественные образования желудка, так как симптомы могут быть схожи с язвенным процессом, а лечение в дальнейшем может усугубить ситуацию.

При назначении длительной терапии важно учесть увеличение риска некоторых побочных эффектов: развития тетании, судорог мышц на фоне гипомагниемии, повышения вероятности переломов на фоне гипокальциемии, изменений показателей в крови — снижение гемоглобина, увеличение активности печеночных ферментов, повышение вероятности развития инфекционных заболеваний (дисбиотических процессов в ЖКТ, пневмонии, инфекций мочевыводящих путей).

При назначении препарата совместно с противогрибковыми средствами, Дигоксином, Метотрексатом следует тщательно подбирать дозировки с учетом их взаимодействия.

Учитывая вероятность головокружения, сонливости, следует соблюдать осторожность при выполнении опасных видов деятельности, в том числе, при управлении автомобилем.

Условия отпуска из аптек

Рабепразол в аптеке отпускается по рецепту врача.

Источник

капсулы кишечнорастворимые.

1 капсула содержит:

Активного вещества:

рабепразол пеллеты — 118 мг, 236 мг

в пересчете на рабепразол натрия — 10 мг, 20 мг

[ядро пеллет: Рабепразол натрия — 10,00 мг, 20,00 мг, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 71,47 мг, 142,94 мг, натрия карбонат — 1,65 мг, 3,30 мг, тальк — 1,77 мг, 3,54 мг, титана диоксид — 0,83 мг, 1,66 мг, гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) — 14,75 мг, 29,50 мг;

оболочка пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза)- 15,93 мг, 31,86 мг, цетиловый спирт — 1,60 мг, 3,20 мг].

Вспомогательные вещества:

Капсулы твердые желатиновые № 3 (дозировка 10 мг):

корпус: титана диоксид — 2,0%, желатин — до 100%;

крышечка: краситель азорубин (краситель кармазин) — 0,6619%, индигокармин — 0,0286%, титана диоксид — 0,6666%, желатин — до 100%.

Капсулы твердые желатиновые № 1 (дозировка 20 мг):

корпус: титана диоксид — 1,0%, железа оксид желтый — 0,192% желатин — до 100%;

крышечка: железа оксид черный — 0,53%, железа оксид красный — 0,93%, титана диоксид — 0,3333%, железа оксид желтый — 0,20%, желатин — до 100%.

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета с крышечкой темно-красного цвета (для дозировки 10 мг); твердые желатиновые капсулы № 1, корпус желтого цвета с крышечкой коричневого цвета (для дозировки 20 мг).

Содержимое капсул — сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор

АТХ A02BC04 Рабепразол

Фармакодинамика

Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Антисекреторное действие после перорального приема 20 мг рабепразола, наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно и продолжается до 48 часов. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

В течение первых 2-8 недель терапии рабепразолом, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, (что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты) и возвращается к исходным уровням через 1-2 недели после его отмены.

Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

Фармакокинетика

Абсорбция

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение максимальных концентраций в плазме (Сmах) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза.

Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmах, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм и выведение

У здоровых людей

После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа.

Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом.

Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73м2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmах увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых пациентов AUC была примерно вдвое больше, а Сmах повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако, признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Сmах увеличивается на 40%.

— язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

— эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) — взрослые и дети с 12 лет или рефлюкс-эзофагит;

— поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

— неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

— синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;

— в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

— гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;

— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо- галактозная недостаточность;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет, за исключением ГЭРБ (детский возраст до 12 лет).

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность.

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.

Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования по применению препарата в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому Рабепразол нельзя применять женщинам в период грудного вскармливания.

Капсулы препарата Рабепразол-СЗ следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день.

Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь 20 мг 2 раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинаций антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых добровольцев.

При назначении препарата Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель.

Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, головокружение, астения, боль в животе, диарея, метеоризм, сухость во рту, сыпь.

Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией ВОЗ:

Очень часто (> 1/10);

Часто (> 1/100, < 1/10);

Нечасто (> 1/1000, < 1/100);

Редко (> 1/10000, < 1/1000);

Очень редко (< 1/10000);

Частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Со стороны иммунной системы: редко — острые системные аллергические реакции (включая отек лица, гипотонию, одышку).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — анорексия; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны нервной системы: часто — бессонница, головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, нервозность; редко — депрессия; частота неизвестна — спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.

Со стороны сосудов: частота неизвестна — периферический отек.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, фарингит, ринит; нечасто — синусит, бронхит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор; нечасто — диспепсия, отрыжка, сухость во рту; редко — стоматит, гастрит, нарушение вкуса.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекция мочевыводящих путей; редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — буллезные высыпания, крапивница; очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, артралгия, судорога мышц ног, перелом костей бедра, запястья или позвоночника.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — гинекомастия.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение массы тела.

Прочие: часто — инфекции.

Симптомы

Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны.

Лечение

Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).

Совместное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови.

Не рекомендуется совместное применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) с атаназавиром, так как значительно снижаются эффекты атаназавира.

Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина.

При одновременном приеме ИПП и метотрексата можно предположить повышение концентрации последнего и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличение периода полувыведения.

При одновременном применении рабепразола, амоксициллина и кларитромицина показатели AUC и Сmах для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Сmах рабепразола увеличивались на 11% и 34% соответственно, a AUC и Сmах 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42% и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.

Одновременное применение рабепразола и суспензий антацидов, содержащих алюминия и/или магния гидроксид не приводит к клинически значимому взаимодействию.

Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.

Капсулы препарата Рабепразол-СЗ следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Рабепразол-СЗ от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Рабепразол-СЗ не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.

Гипомагниемия

При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать содержание магния до начала лечения ИПП и в период лечения.

Переломы

Терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом

Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.

Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile

Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Рабепразол-СЗ оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Капсулы кишечнорастворимые, 10 мг и 20 мг.

По 10 или 14 капсул в контурную ячейковую упаковку.

По 30, 60 или 100 капсул в банку полимерную или во флакон полимерный.

Каждую банку или флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул, 1, 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-003466

Дата регистрации

2016-02-17

Дата переоформления

2016-07-21

Владелец регистрационного удостоверения

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
 Россия

Производитель

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
 Россия

Представительство

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО
 Россия

Источник

Рабепразол-СЗ капсулы кишечнорастворимые 20 мг 28 шт.


Аналоги Рабепразол


Товары из категории — Желудок, кишечник, печень

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 449

Фармакологические свойства

    Рабепразол принадлежит к группе терапевтических продуктов, обладающих противоязвенным эффектом. Вещество способно воздействовать на фермент, который вырабатывается в желудочных клеточных организациях париетального типа. В результате влияния химкомпонента происходит блокировка соляного кислотного соединения на последней стадии его образования. Кроме основного своего предназначения, лекарство понижает процесс выделения кислоты при воздействии любого типа раздражителя. Такие показатели средства, как биодоступность и абсорбция не зависят от времени употребления еды.

    Медикамент всасывается стенками пищеварительного отдела. Выводится из организма в виде метаболитов. Исследования показали, что при недостаточной работе почечных органов, протекающей в незначительной или средней степени, происходит изменение некоторых показателей биосистемы. Также известно, что выводится химкомпонент из организма людей в пожилом возрасте в замедленном темпе.

Состав и упаковка выпуска

В структуре продукта содержится основное действующее соединение в виде рабепразол натрия. Капсулы быстро растворяются в организме. В состав входят также вспомогательные вещества, которые повышают результативность медикамента.

Показания к применению

Средство выписывают при диагностировании таких заболеваний, как:

  • гиперсекреция, протекающая в патологической форме;
  • ГЭРБ;
  • язвенное поражение желудочного органа;
  • гастрит;
  • повторное возникновение язвенных образований, спровоцированных Helicobacter pylori.

    • В любом случае выписывать средство может только эксперт на основании проведенного медобследования и клинической картины, описанной больным.

    Международная классификация болезней (МКБ-10)

  • К21 Гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • К25 Язва желудка;
  • К26 Язва двенадцатиперстной кишки;
  • К 29.5 Гастрит, протекающий в хронической форме неуточненный;
  • К86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона.

    • Побочные эффекты

    Прием Рабепразола способен спровоцировать акцидентные признаки в форме поноса, синусита, астении, стоматита, метеоризма, рвотных рефлексов, кашля, тромбоцитопении. У больного также проявляются симптомы ринита, спазм, фарингита, лейкопении, запора, лихорадки, ухудшения аппетита, болевого синдрома в спине. Особым образом протекают аллергические реакции. Они характеризуются накожными высыпаниями, отечностью, инфицированием мочевыводящих проходов, лейкоцитозом, ознобом, гипергидрозом, увеличением веса.
    При возникновении подобных показаний прием препарата сразу прекращают и обращаются к врачу. Только опытный медспециалист вправе изменить схему лечения, назначив новый медикамент. Самостоятельная терапия, без контроля эксперта, приведет к ухудшению состояния человека и спровоцирует развитие дополнительных патологий.

    Противопоказания

    Рабепразол запрещено выписывать при беременности, грудном вскармливании младенца, повышенной сенситивности к некоторым химкомпонентам продукта. При обнаружении подобных состояний или особенностей организма средство заменяют другим терапевтическим препаратом.

    Применение при беременности

    О том, как влияет вещество на организм женщины, вынашивающей ребенка, стало известно благодаря научным экспериментам. Результаты исследований показали, что основной химический материал, который содержится в составе продукта, в минимальном количестве проходит через плацентарную преграду, поэтому может отражаться на развитии плода. Таким образом, применение медикамента во время беременности запрещено. Тоже самое касается периода лактообразования, когда женщина кормит малыша грудью. При обнаружении беременности во время лечение препарат следует немедленно отменить.

    Способ и особенности применения

    Фармпродукт изготавливается в виде капсул. Они предназначены для перорального употребления. Рабепразол вводят в середину. Дозировка зависит от индивидуальных особенностей организма, сложности протекания заболевания и других факторов. Немаловажную роль при определении нормы играет общее состояние пациента. Доктор должен учитывать чувствительность организма к тем или иным химкомпонентам.
    Чаще всего на начальном этапе терапии выписывают от 10 до 20 г материала. Перед приемом вещества рекомендуется пройти медицинское обследование. Оно поможет исключить опасные патологии, такие, как злокачественные опухоли пищеварительного отдела. Это важно потому, что капсулы способны маскировать признаки рака и отсрочить диагностику, которая очень важна на этом этапе. С особой внимательностью терапевтический препарат вводят при развитии патологий печеночного органа. Если больной страдает от таких заболеваний, рекомендуется сообщить об этом доктору. С осторожностью выписывают фармпродукт вместе с лекарством Кетоназола и Дигоксина. Дозировка в таком случае должна строго контролироваться медспециалистом.
    Если при употреблении медикамента Рабепразол больной замечает проявление таких акцидентных признаков, как сонливость, быстрая утомляемость, то ему рекомендуется прекратить деятельность, связанную с управлением сложных механизмов, транспортных средств. При лечении язвенных образований после введения препарата у многих пациентов болевой синдром затихает в первые 24 часа. Пациент перестает чувствовать боль только на 4-е сутки терапии. При наличии патологий почечной организации корректировать норму средства не следует. Как принимать вещество несовершеннолетним лицам и пожилым людям, уточнит врач.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Перед приемом медикамента медспециалисту нужно сообщить обо всех препаратах, которые употребляются в настоящее время. Это поможет ему определить не только точную дозировку вещества, но и установить возможность терапии этим лекарством. Больной должен знать о том, что основной действующий химкомпонент Рабепразола не вступает во взаимодействие с антацидными соединениями. Но, в то же время, материал способен оказывать влияние на количество в кровяной плазме дигоксина, кетоконазола.
    По результатам научных исследований медикамент совместим с такими лекарственными фармпрепаратами, как Варфарин, Диазепамом, Фенитоин и другие. Иногда вещество разрешается принимать вместе с Пантопразолом. Этот продукт позиционируется замедлителем протонной помпы и отлично сочетается с капсулами. Однако, такое назначение вправе делать только опытный эксперт. Применению двух средств должен обязательно предшествовать медицинский осмотр и анализ результатов обследования.

    Передозировка

    Как реагирует организм на прием овердоз вещества, неизвестно. Такие случаи не описаны. Если больной принял значительное количество капсул, ему рекомендуется немедленно обратиться в больницу. Медперсонал проведет симптоматическое лечение, восстановит все жизненно важные функции организма. Процедура гемодиализа неэффективна.

    Аналоги

    Современная фармакология предлагает множество альтернативных медикаментов, которые по своему терапевтическому действию похожи на Рабепразол. В их список входят: Рабелок, Нофлюкс, Золиспам, Хайрабезол, Омепразол и другие. Назначать эти лекарства может только высококвалифицированный доктор. Самолечение вызовет осложнения и ухудшение состояния здоровья.
    Одним из популярных фармпродуктов, которым заменяют капсулы, считается Омепразол. Он похож на рассматриваемое средство по химическому наполнению и влиянию на биосистемы организма. Однако, более результативным считается первый вариант лекарства. Он показывает высокий результат при терапии ГЭРБа, быстро устраняя симптомы и оптимизируя работу пищевода и пищеварительной биосистемы в целом.

    Условия отпуска из аптек

    Рабепразол продается в аптеках только при наличии рецепта.

    Условия хранения

    Инструкция по применению утверждает, что вещество рекомендуется содержать в месте, к которому нет доступа несовершеннолетним лицам и солнечному свету. В помещении необходима нормальная влажность. Срок хранения — не больше 2 лет с момента выпуска. При обнаружении на упаковке дефектов или повреждений капсулы утилизируют. Принимать вещество, которое не соответствует описанию инструкции, опасно для здоровья и жизни.

    Цены на Рабепразол в Москве

    Заберите заказ в в аптеке
    WER (г. Москва)

    Цена: от 449 руб.

    Сертификаты и лицензии

    Источник

    Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Благодарность руководству от коллектива
  • Кошка из ниток своими руками пошаговая инструкция
  • Как вырастить мандарин из косточки в домашних условиях пошаговое инструкция
  • Руководство для нянь как поймать monster
  • Аспаркам здоровье инструкция по применению в таблетках