Регостенол нита фарм инструкция по применению

I. Общие сведения

1. Наименование лекарственного препарата для ветеринарного применения:

— торговое наименование: Регостенол (Regostеnol);

— международное непатентованное наименование: D-клопростенол.

2. Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Регостенол в 1  мл в  качестве  действующего  вещества содержит  0,263 мг D-клопростенол натрия (эквивалентно 0,250 мг D-клопростенола), а в качестве вспомогательных веществ: дигидрофосфат калия, гидроксид натрия, хлорокрезол, воду для инъекций.

3. По внешнему виду Регостенол представляет собой прозрачный раствор от бесцветного до светло-жёлтого цвета.

Срок годности препарата Регостенол при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя — 2 года со дня производства, после вскрытия первичной упаковки — 28 суток. Запрещается использовать Регостенол по истечении срока годности.

4. Выпускают Регостенол расфасованным по 20, 50 и 100 мл в стеклянные флаконы соответствующей вместимости, герметично укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками с клипсами контроля первого вскрытия. Флаконы с препаратом допускается упаковывать в индивидуальные пачки из картона. Каждую потребительскую упаковку снабжают инструкцией по применению.

5. Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 2°С до 25°С.

6. Регостенол следует хранить в местах, недоступных для детей.

7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями действующего законодательства.

8. Регостенол отпускается без рецепта ветеринарного врача.

II. Фармакологические свойства

9. Фармакологическая группа — простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их аналоги в комбинациях

10. D-клопростенол, входящий в состав лекарственного препарата, синтетический аналог простагландина F2α (PGF2α). Его применение в лютеиновой фазе полового цикла вызывает регрессию желтого тела и создает условия для начала физиологических процессов, связанных со снижением уровня прогестерона, снятием блокады с гипоталамо- гипофизарной системы и повышением ФСГ и ЛГ в крови животных, что способствует росту фолликулов в яичниках и, как следствие этого, увеличению уровня эстрогенов в крови, появлению   половой охоты   с  последующей  овуляцией  зрелых фолликулов.  D-клопростенол вызывает сокращение гладкой мускулатуры (матки, желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, сосудов).

В организме животных D-клопростенол быстро метаболизируется и выводится в основном с мочой в течение 24 часов.

Регостенол по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

III. Порядок применения

11. Регостенол применяют коровам и телкам для нормализации воспроизводительной функции, синхронизации полового цикла, лечения гинекологических заболеваний, в том числе индукции половой охоты, лечения функциональных расстройств яичников (лютеиновая киста, персистентное желтое тело), лечения фолликулярных кист (в сочетании с хорионическим гонадотропином согласно инструкции по применению), профилактики и лечения послеродовых заболеваний матки, прерывание беременности при патологии плода.

12. Противопоказанием к применению препарата Регостенол является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата, а также период стельности, кроме случаев прерывания беременности при патологии плода или стимуляции отёла. Запрещается применять животным с заболеваниями респираторного или желудочно-кишечного трактов, сопровождающихся спастическим компонентом.

13. При работе с препаратом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с лекарственным препаратом.

Во время работы с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы с препаратом руки следует вымыть теплой водой с мылом. Пустую тару из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами.

При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз их необходимо немедленно промыть большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Простагландины F2ɑ способны проникать через кожу и могут вызвать бронхоспазм или выкидыш. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата, женщинам детородного возраста, беременным женщинам и людям, страдающим астмой или другими заболеваниями дыхательных путей, следует соблюдать осторожность и избегать прямого контакта с кожей и слизистыми оболочками. При работе следует использовать спецодежду и средства индивидуальной защиты (халат, перчатки).

14. Запрещается применение препарата Регостенол в период стельности, кроме случаев прерывания беременности при патологии плода или стимуляции отёла. Разрешается применение препарата в период лактации.

15. Регостенол вводят глубоко внутримышечно в дозе 1-2 мл на животное, однократно, с соблюдением правил асептики. Выбор дозы в каждом конкретном случае должен определять ветеринарный специалист на основании анамнеза животных в зависимости от сложности патологического процесса и/или от срока наступления клинического эффекта после введения препарата.

Показания к применению	Способ применения
Индукция половой охоты и синхронизация полового цикла	Регостенол вводят коровам и телкам в любую фазу полового цикла с последующим осеменением при появлении признаков половой охоты. Животным, не пришедшим в охоту на 11-е сутки после первого введения, вводят препарат повторно в той же дозе. Если осеменение проводят без выявления охоты, то животных осеменяют через 72 ч и 96 ч после второй инъекции
Лечение функциональных расстройств яичников (лютеиновая киста, персистентное желтое тело)	Регостенол вводят коровам в указанной дозе после установления диагноза с последующим осеменением при появлении признаков половой охоты
Лечение фолликулярных кист	После установления диагноза коровам вводят хорионический гонадотропин, а через 11 суток Регостенол вводят в указанной дозе
Профилактика и лечение послеродовых заболеваний матки (задержание последа, эндометрит, пиометра)	Регостенол вводят коровам в указанной дозе в комплексе со средствами этиотропной, патогенетической и симптоматической терапии.  При хронических эндометритах возможно повторное введение препарата Регостенол в той же дозе через 10–14 суток
Стимуляция отела и профилактика задержания последа	Регостенол вводят коровам в указанной дозе в день отёла при слабой родовой деятельности, за исключением случаев большого размера и неправильного расположения плода
Прерывание беременности при патологии плода	Регостенол вводят коровам  в  указанной дозе  с  1 недели до 5-го месяца стельности; аборт происходит на 2–7  сутки после инъекции

16. При использовании препарата Регостенол согласно настоящей инструкции побочных явлений и осложнений не отмечается.

17. Симптомов передозировки не выявлено.

18. Одновременное применение ингибиторов простагландинов может уменьшить или устранить эффект D-клопростенол. Регостенол не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами. Одновременное применение препарата с окситоцином усиливает воздействие на матку.

19. Особенностей действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлено. 

20. Следует избегать нарушения сроков применения препарата Регостенол, что может привести к снижению эффективности его действия. В случае пропуска очередной дозы препарата не вводить двойную для компенсации пропущенной.

21. Молоко после применения препарата Регостенол можно использовать в пищевых целях без ограничений, мясо от животных — через 48 часов после последнего применения лекарственного средства.

РАЗРАБОТКА И ПРОИЗВОДСТВО ПРОФЕССИОНАЛЬНОЙ ВЕТЕРИНАРНОЙ ФАРМАЦЕВТИКИ 

ООО «НИТА-ФАРМ», Россия, 410010, г. Саратов, ул. им. Осипова В.И., д. 1. 

тел./факс: +7 (8452) 338-600   

client@nita-farm.ru    www.nita-farm.ru 

Описание лекарственного препарата ветеринарного назначения РЕГОСТЕНОЛ

Контакты для обращений

Регостенол — Высококачественный гормон для синхронизации охоты и терапии болезней репродуктивной функции коров, содержащий только активный D-клопростенол (PGF2α)

---

ПРЕИМУЩЕСТВА
• Качество мировых лидеров
• Высокая активность действующего вещества
• Экономичное применение
• Без ограничений на молоко

ОПИСАНИЕ
Высококачественный гормон для синхронизации охоты и терапии болезней репродуктивной функции коров, содержащий только активный D-клопростенол (PGF2α).

СОСТАВ

Регостенол 1 мл = 0,263 мг D-клопростенол натрия

ФАСОВКА

Стеклянный флакон:
— 20 мл
— 50 мл

 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакологическая группа — простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их аналоги в комбинациях. D-клопростенол, входящий в состав лекарственного препарата, является синтетическим аналогом
простагландина F2α (PGF2α). Его применение в лютеиновой фазе полового цикла вызывает регрессию желтого тела и создает условия для начала физиологических процессов, связанных со снижением уровня прогестерона, снятием блокады с гипоталамо-гипофизарной системы и повышением ФСГ и ЛГ в крови животных, что способствует росту фолликулов в яичниках и, как следствие этого, увеличению уровня эстрогенов в крови, появлению половой охоты с последующей овуляцией зрелых фолликулов. Dклопростенол вызывает сокращение гладкой мускулатуры (матки, желудочно-кишечного тракта,
дыхательных путей, сосудов). В организме животных D-клопростенол быстро метаболизируется и выводится в основном с мочой в течение 24 часов.

Эффективность препарата Регостенол при индукции половой охоты

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Регостенол применяют коровам и телкам для нормализации воспроизводительной функции, синхронизации полового цикла, индукции половой охоты, лечения гинекологических заболеваний, в том
числе лечения функциональных расстройств яичников (лютеиновая киста, персистентное желтое тело), лечения фолликулярных кист (в сочетании с хорионическим гонадотропином согласно инструкции по
применению), профилактики и лечения послеродовых заболеваний матки, прерывания беременности при патологии плода.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Регостенол вводят глубоко внутримышечно в дозе 1-2 мл на животное, однократно, с соблюдением правил асептики. Выбор дозы в каждом конкретном случае должен определять ветеринарный специалист
на основании анамнеза животных в зависимости от сложности патологического процесса и/или от срока наступления клинического эффекта после введения препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Противопоказанием к применению препарата Регостенол является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата, а также период стельности, кроме случаев
прерывания беременности при патологии плода или стимуляции отёла. Запрещается применять животным с заболеваниями респираторного или желудочно-кишечного трактов, сопровождающимися
спастическим компонентом. Разрешается применение препарата в период лактации.

ОГРАНИЧЕНИЯ

СРОК ГОДНОСТИ
2 года со дня производства, после вскрытия первичной упаковки – 28 суток.

Дексаметазон для инъекций — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-003597

Торговое наименование:

Дексаметазон

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Дексаметазон

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций

Состав на 1 мл:

Активное вещество: дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат) -4,0 мг.
Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин дистиллированный ПК-94) — 22,5 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) -0,8 мг; динатрия эдетата дигидрат [(соль динатриевая этилендиамин-N, N, N’, N’ — тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)] — 0,1 мг; вода для инъекций — до 1 мл.

Описание:

прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

глюкокортикостероид

Код ATX:

Н02АВ02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Дексаметазон — синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами ГКС с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, «вымывает» кальций из костей, повышает выведение кальция почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждения отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинами и экзогенными симпатомиметиками, снижает вязкость секрета бронхов за счет угнетения или сокращения его продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Дексаметазон оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-гормона и адренокортикотропного гормона (АКТГ). В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Повышает возбудимость центральной нервной системы. Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает, — эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов).

Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармакокинетика
Абсорбция
Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 мин после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения.

Распределение
Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 77 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т 1/2) из плазмы составляет 190 мин.

Метаболизм
Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.

Выведение
До 65 % дозы выводится почками в течение 24 ч.

Время развития клинического эффекта
При внутривенном применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении.

Показания к применению

Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и/или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная недостаточность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников.

Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего ГКС, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:

— эндокринные заболевания (врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
— шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
— отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга при черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении;
— астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы);
— тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
— ревматические заболевания;
— системные заболевания соединительной ткани;
— острые тяжелые дерматозы;
— злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
— заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
— в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
— локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;
— отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Противопоказания

Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Период грудного вскармливания, системные микозы.
Одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата Дексаметазон.

С осторожностью

Системные паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии.

Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Печеночная недостаточность.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к её возникновению.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени.

Тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз.

Системный остеопороз, миастения gravis, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, «стероидная» миопатия.

Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в том числе в анамнезе, особенно «стероидный» психоз).

Открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы).

Беременность.

Пожилые пациенты — в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии.

У детей в период роста дексаметазон должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в организме плода. Во время беременности (особенно в первом триместре) или у женщин, планирующих беременность, прием препарата Дексаметазон показан в том случае, если ожидаемый лечебный эффект от применения препарата превышает риск отрицательного влияния на организм матери или плода. ГКС следует назначить при беременности только по абсолютным показаниям, При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребёнка и уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов.

Способ применения и дозы

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение.

С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы.

Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3 — 1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Если высокие дозы применяются в течение более нескольких дней, доза препарата должна постепенно уменьшаться на протяжении нескольких последующих дней или дольше. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0,5 мг/сут. Внутримышечно в одно и тоже место вводят не более 2 мл раствора.

При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь.

При шоке вводят строго в/в болюсно в дозе 2-6 мг/кг. При необходимости повторные дозы вводят каждые 2-6 ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Применение фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как правило, это время не превышает 48 — 72 ч.

При отеке головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до купирования симптоматики (обычно в течение 12-24 ч). По истечении 2-4 дней дозу снижают и применение препарата постепенно прекращают в течение 5-7 дней.

Пациентам со злокачественными новообразованиями может потребоваться поддерживающее лечение — по 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки.

При остром отеке головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию: взрослым нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 8 мг каждые 2 ч, на 4-й день — 4 мг каждые 2 ч, на 5-8 день — по 4 мг каждые 4 ч, далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела более 35 кг нагрузочная доза составляет 25 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 2 ч, на 4-й день — 4 мг каждые 4 ч, на 5-8 день — по 4 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 2 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела менее 35 кг нагрузочная доза составляет 20 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 3 ч, на 4-й день — 4 мг каждые 6 ч, на 5-8 день — по 2 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 1 мг/сут до полной ее отмены. При острых самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хронических аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное применение дексаметазона: 1-й день — в/в 4-8 мг, 2-3 день — внутрь 1 мг 2 раза в сутки, 4-5 день — внутрь 0.5 мг 2 раза в сутки, 6-7 день — внутрь 0.5 мг однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии.

Дозы препарата для детей (в/м): доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м² площади поверхности тела, разделённая на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м² площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833-5 мг/м² площади поверхности тела каждые 12-24 часа.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Нарушения со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, «стероидные» стрии), задержка полового развития у детей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: умеренный лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения, полицитемия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудка или кишечника, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, боли в животе, чувство дискомфорта в области желудка. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны сердца и сосудов: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усугубление течения хронической сердечной недостаточности; изменения электрокардиограммы, характерные для гипокалиемии; повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; при внутривенном введении: «приливы» к лицу, васкулит, увеличение ломкости капилляров. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нарушения психики: нервозность или беспокойство, бессонница, эмоциональная лабильность, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, склонность к суициду.

Нарушения со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, головокружения, головная боль, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, хемоз, птоз, мидриаз, перфорация роговицы, центральная серозная хориоретинопатия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперхолестеринемия, повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, эпидуральный липоматоз.

Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: лейкоцитурия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, «стероидные» угри, «стероидные» стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, розацеаподобный периоральный дерматит, подавление реакций при проведении кожных проб, телеангиоэктазии, гипертрихоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Инфекционные и паразитарные заболевания: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: синдром «отмены», местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Передозировка

Симптомы: повышение артериального давления, периферические отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (ЛС) (может образовывать нерастворимые соединения). Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Дексаметазон- повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их концентраций в плазме крови.

Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая дексаметазоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na-содержащие ЛС — отеков и повышения АД.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и этанол повышают опасность развития изъявления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие дексаметазона снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

Клиренс дексаметазона повышается на фоне применения препаратов гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс дексаметазона, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных ЛС — андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом дексаметазона (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

При одновременном применении с фторхинолонами повышается риск возникновения тендопатии (преимущественно ахиллова сухожилия) у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями сухожилий.

Противомалярийные средства (хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин) в сочетании с дексаметазоном могут повышать риск развития миопатии, кардиомиопатии.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при одновременном назначении с дексаметазоном могут изменять состав периферической крови.

Особые указания

Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление К⁺ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с циррозом печени. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс дексаметазона снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом — повышается.

Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

Следует тщательно наблюдать за пациентом в течение года после окончания длительной терапии дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

При применении дексаметазона существует риск развития тяжёлых анафилактических реакций, брадикардии.

На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза.

Дозу дексаметазона необходимо временно увеличить при стрессовых ситуациях во время терапии (оперативное вмешательство, травма). Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса.

На фоне лечения дексаметазоном необходимо применение специфической антибактериальной терапии при терапии латентного туберкулеза, лимфаденита после вакцинации БЦЖ, полиомиелита, острых и хронических бактериальных, паразитарных инфекций и специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и кишечника, остеопорозом.

Во время терапии препаратом необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертензией, травмами и язвенными поражениями роговицы, глаукомой.

Возможно ухудшение течения миастении.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно, развитие острой надпочечниковой недостаточности; синдрома «отмены» (не обусловленного надпочечниковой недостаточностью): снижение аппетита, тошнота, рвота; заторможенность, головная боль, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения; а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен дексаметазон.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрации глюкозы крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов.

Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и другие инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении, но может возникнуть и при кратковременном лечении дексаметазоном.

Прием препарата может маскировать симптомы «раздражения брюшины» у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.

На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов.

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. У детей во время длительного лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 4 мг/мл.
По 1 или 2 мл препарата в ампулы светозащитного стекла.
10 ампул помещают в коробку из картона.
5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или без фольги.
1, 2 или 5 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 ампул помещают в пачку из картона.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
Скарификатор ампульный не вкладывают в случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения / Производитель / Организация, принимающая претензии:

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских пре паратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез») 640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции,7.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Albendazole

Amoxicillin

Amoxicillin, clavulanic acid

Azithromycin

Benzylpenicillin

bismuth subnitrate

Butafosfan

Caffeine, sodium benzoate

Calcium gluconate, boric acid, sodium tetraborate

Ceftiofur

Chlorhexidine

Chlorhexidine hydrochloride, propranolol hydrochloride

Clozantel

Colistin

Complex of trivalent iron with low molecular weight dextran, vitamin B12, folic acid, nicotinic acid

Cyancobalamin

Cyfluthrin

D-cloprostenol

Decoquinate

Diclazuril

Diminazene diaceturate

Doramectin

Doxycycline

doxycycline hyclate

Doxycyline

Doxycyline hyclate, florfenicol

Enrofloxacin

Enrofloxacin, colistin

Florfenicol

Flunixin

Flunixin meglumine

Gentamicin sulfate, clindamycin hydrochloride, lidocaine hydrochloride

Glutaric aldehyde, quaternary ammonium compounds

Glutaric dialdehyde, glyoxal, alkyldimethylbenzylammonium chloride

Gonadotropin

Herbal complex

Iodopovidon

Ivermectin

Ivermectin, lidocaine, panthenol

Ivermectin, lidocaine, panthenol, chlorhexidine bigluconate

Ivermectin, vitamin E

Ketoprofen

L-carnitine

Levamisole hydrochloride

Lidocaine

Metronidazole

Nicarbazin

Nicarbazin

Oxytetracycline

Oxytetracycline dehydrate

Oxytetracycline, flunixin

Panthenol

Phenazone

Propranolol

Ricobendazole

Ricobendazole, triclabendazole

Sodium caffeine benzoate

Sodium salinomycin

Sodium selenite, vitamin E

Streptomycin

Streptomycin, benzylpenicillinm, sulfadimine

Sulfadimine

Sulfadimizine

Sulfadimizine, trimethoprim

Tiamuline

Tilmicosin

Tilmicosin phosphate

Triclabendazole

Trimethoprim

Tulatromycin

Tylosin base

Vitamin A, vitamin D3, vitamin E

Vitamin A, vitamin D3, vitamin E, vitamin C

Vitamin A, vitamin D3, vitamin E, vitamin C

Vitamin A, vitamin D3, vitamin E, vitamin F

Xylazine hydrochloride