Резорол лекарство инструкция по применению цена

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата РЕЗОЛОР (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2013 году

Дата согласования: 18.12.2013

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Фотографии упаковок
  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Отзывы

Фотографии упаковок

РЕЗОЛОР: табл. п.п.о. 2 мг, №28 - 7 шт. - бл. (4)  - пач. картон.

18.12.2013

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
прукалоприда сукцинат 1,321 мг
  2,642 мг
(в пересчете напрукалоприд — 1 или 2 мг соответственно)  
вспомогательные вещества  
ядро: лактозы моногидрат — 149,969/165,458 мг; МКЦ — 27/30 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,36/0,4 мг; магния стеарат — 1,35/1,5 мг  
пленочное покрытие белое 1 (таблетки, 1 мг): — 6 мг (в процентах по массе: гипромеллоза 6 сР — 40%; титана диоксид — 24%; макрогол 3000 — 8%; триацетин — 6%; лактозы моногидрат — 22%)  
пленочное покрытие розовое (таблетки, 2 мг): — 7 мг (в процентах по массе: гипромеллоза 6 сР — 40%; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,09%; титана диоксид — 23,88%; макрогол 3000 — 8%; триацетин — 6%; лактозы моногидрат — 22%; индигокармин (Е132) — 0,02%; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,01%)  

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне — гравировка «PRU 1».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На одной стороне — гравировка «PRU 2».

На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

слабительное.

Фармакодинамика

Механизм действия

Прукалоприд — это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5HT4-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз.

Фармакокинетика

Всасывание

Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг Cmax достигается через 2–3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.

Распределение

Прукалоприд распределяется по всему организму, Vss составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Выведение

Бóльшая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T1/2 — примерно 1 день. Равновесное состояние достигается через 3–4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день Cmin и Cmax в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2,5 и 7 нг/мл соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент k препарата колеблется от 1,9 до 2,3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Особые категории больных

Популяционная фармакокинетика. Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с Cl креатинина и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.

Пожилые больные. При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день Cmax прукалоприда в плазме крови и AUC были на 26 и 28% соответственно больше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.

Нарушение функции почек. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (Cl креатинина 50–79 мл/мин) и умеренно выраженным (Cl креатинина 25–49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25 и 51% соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2,3 раза выше, чем у здоровых людей.

Нарушение функции печени. Около 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.

Дети. После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4–12 лет Cmax препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а AUC несвязанной фракции препарата была на 30–40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний T1/2 препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11,6–26,8 ч).

Показания

Cимптоматическая терапия хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу;

нарушение функции почек, требующее проведения диализа;

перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум;

врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболевания печени, легких, сердечно-сосудистые, неврологические, эндокринные, психические расстройства, онкологические заболевания, СПИД) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Резолор больным с такими заболеваниями. В частности, следует с осторожностью применять препарат у больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения прукалоприда во время беременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной. Исследования на животных не выявили прямое или опосредованное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Препарат Резолор не рекомендуется применять во время беременности. В период лечения прукалопридом женщины, способные к деторождению, должны использовать адекватные методы контрацепции.

Прукалоприд выводится с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах препарат вряд ли оказывает влияние на новорожденных/грудных детей. Из-за отсутствия данных о применении у кормящих матерей препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Исследования на животных не выявили какого-либо влияния препарата на фертильность особей мужского и женского пола.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в любое время суток.

Взрослые: 2 мг 1 раз в день.

Пожилые (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают до 2 мг 1 раз в день.

Дети и подростки: Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.

Больные с нарушением функции почек: при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1,73 м2) доза составляет 1 мг 1 раз в день. У больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Больные с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз в день. У больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта.

Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 нед не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

Побочные действия

Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата Резолор были головная боль и нежелательные реакции со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, диарея), каждая из которых наблюдалась примерно у 20% больных. Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически. Большинство неблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести.

При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг в клинических исследованиях зарегистрированы следующие нежелательные реакции, частота которых обозначена как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — тремор.

Со стороны ССС: нечасто — сердцебиение.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, диарея, боль в животе; часто — рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы; нечасто — анорексия.

Со стороны мочеполовой системы: часто — поллакиурия.

Общие: часто — слабость; нечасто — лихорадка, плохое самочувствие.

Взаимодействие

Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином, в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности P-гликопротеина.

Мощный ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина — кетоконазол — в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал AUC прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%.

Исследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого влияния прукалоприда на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетина. При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца неясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.

Пробенецид, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияли на фармакокинетику прукалоприда.

Препарат Резолор следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc.

Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через рецепторы HТ4. Взаимодействие с пищей не обнаружено.

Передозировка

Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что прукалоприд хорошо переносится при повышении дозы до 20 мг 1 раз в день (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы).

Симптомы: передозировка может привести к симптомам, обусловленным усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею.

Лечение: специфического антидота для препарата Резолор не существует. В случае передозировки следует при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Большая потеря жидкости в результате диареи или рвоты может потребовать коррекцию нарушений электролитного баланса.

Особые указания

Основной путь выведения прукалоприда — через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг.

При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов (см. инструкции по применению пероральных контрацептивов).

Нарушение функции печени вряд ли клинически значимо влияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда у людей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется меньшая доза.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его нельзя принимать больным с врожденным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

У прукалоприда не было выявлено ни феномена рикошета, ни развития зависимости.

Изучение влияния прукалоприда на интервал QT в терапевтических (2 мг) и супратерапевтических (10 мг) дозировках не показало существенные отличия по сравнению с плацебо в отношении значений интервала QT. Частота нежелательных явлений, связанных с интервалом QT, и желудочковых аритмий была низкой и сопоставимой с таковой на фоне приема плацебо.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Исследования влияния прукалоприда на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводились. В некоторых случаях применение препарата Резолор связывалось с развитием головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг и 2 мг. По 7 табл. в блистере (алюминий/алюминий); по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 блистеров в пачке картонной.

Производитель

Янссен-Силаг С.п.А., Италия.

Фактический адрес производства: 04010 Борго Сан Микеле, Латина, ул. С. Янссен.

Юридический адрес: Колоньо-Монцезе, Милан, ул. М. Буонаротти, 23.

Держатель Регистрационного удостоверения, организация, принимающая претензии: ООО «Джонсон & Джонсон», Россия. 121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2.

Тел.: (495) 755-83-57; факс: (495) 755-83-58.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (блистер в пачке) для защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

В одной таблетке содержится 1,321 миллиграмм прукалоприда сукцината, что соответствует 1 миллиграмму прукалоприда. В ядре таблетки содержится от 1 до 6 миллиграмм пленочного покрытия, 1,35 миллиграмм магния стеарата, 0,36 миллиграмм кремния диоксида коллоидного, 27 миллиграмм микрокристаллической целлюлозы и 149,969 миллиграмм лактозы моногидрата. Пленочное покрытие на 40 процентов состоит из гипромеллозы 6 сР, 24 процента титана диоксида, 8 процентов макрогола 3000, 6 процентов тирацетина и 22 процента лактозы моногидрата.

В таблетках розового цвета содержится 2 миллиграмма прукалоприда, а в пленочном покрытии дополнительно содержится 0,02 процента индигокармина (Е132) и 0,01 процент красителя железа оксида желтого (Е172).

Форма выпуска

Выпускается в виде белых или розовых круглых двояковыпуклых таблеток, которые на одной стороне имеют гравировку «PRU 1» или «PRU 2».

Фармакологическое действие

Резолор является стимулятором серотониновых рецепторов. Активное вещество, содержащееся в таблетках этого препарата, является дигидробензофуранкарбоксамидом, который усиливает кишечную моторику. Это селективный, высокоафинный агонист 5НТ₄-серотониновых рецепторов, что и объясняет его воздействие на кишечную моторику.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прукалоприд достаточно быстро всасывается и после однократного приема внутрь дозы, равной двум миллиграммам, максимальная концентрация достигается спустя 2-3 часа. Абсолютная биодоступность составляет более 90 процентов, а прием пищи на биодоступность не оказывает влияния.

Прукалоприд после приема внутрь распределяется по всему организму и связывается с белками плазмы на 30 процентов.

Метаболизм в человеческой печени in vitro проходит очень медленно, в результате чего образуется совсем немного метаболитов. Выводится в неизменном виде – 60 процентов выводится через почки и 6 процентов с калом.

Показания к применению

Применяется в симптоматической терапии хронического запора у женщин, в случаях, когда слабительные средства не могут обеспечить нужный эффект для устранения симптомов.

Противопоказания

Резолор нельзя принимать при:

  • врожденном дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости лактозы;
  • механической непроходимости кишечника, обструкции или перфорации кишечника из-за функциональных или анатомических нарушений кишечной стенки, тяжелых кишечных воспалениях, к примеру, токсическом мегаколоне/мегаректуме, болезни Крона;
  • нарушения почечных функций, которые требуют проведения диализа;
  • гиперчувствительности к прукалоприду или других веществам в составе препарата.

Следует принимать с осторожностью при наличии тяжелых и клинически нестабильных сопутствующих болезней легких, печени, неврологических, сердечно-сосудистых, психических, онкологических, эндокринных, а также СПИДе.

Побочные действия

Самые частые нежелательных эффекты при приеме данного препарата – это головная боль и нежелательные реакции желудочно-кишечного тракта в виде диареи, тошноты и боли в животе. Эти эффекты наблюдались у 20 процентов больных, которые принимали препарат. Как правило, такие реакции развиваются в начале лечения и проходят спустя несколько дней, поэтому не требуют отмены препарата. Другие побочные действия наблюдаются эпизодически и имеют слабую или среднюю степень тяжести. К ним относятся:

  • плохое самочувствие, лихорадка, слабость;
  • поллакиурия;
  • анорексия, патологические кишечные шумы, метеоризм, ректальное кровотечение, диспепсия, рвота;
  • сердцебиение;
  • тремор, головокружение.

Инструкция по применению Резолора (Способ и дозировка)

В инструкции на Резолор указано, что таблетки необходимо принимать внутрь в любое время суток независимо от приема еды. Взрослым рекомендуется принимать по 2 миллиграмма один раз в сутки, пожилым (старше 65 лет) начинать с приема 1 миллиграмма один раз в сутки и, если необходимо, повысить дозу до 2 миллиграмм один раз в сутки. Детям и подросткам до 18 лет препарат не рекомендуется.

Для больных, имеющих тяжелые нарушения печеночных функций (класс С по Чайлд-Пью) можно принимать по 1 миллиграмму один раз в сутки. Тем, кто имеет слабые или умеренно выраженные нарушения печеночных функций, дозу корректировать не надо. Людям, имеющим тяжелые нарушения почечных функций, можно принимать по 1 миллиграмму один раз в сутки. Имеющим слабые или несильно выраженные нарушения почечных функций дозу корректировать ненужно.

Если прием препарат один раз в сутки на протяжении четырех недель не дает результата, необходимо повторное обследование больного и определение целесообразности дальнейшего применения препарата.

Передозировка

Согласно исследованиям с участием здоровых людей, активное вещество таблеток имеют хорошую переносимость при повышении дозы до 20 миллиграмм один раз в сутки. При передозировке могут наблюдаться симптомы, которые обусловлены усилением побочных действий препарата, в том числе диарея, тошнота и головная боль.

Специфического антидота не существует. При передозировке, если необходимо, проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. При большой потере жидкости из-за рвоты или диареи нужно провести коррекцию нарушения электролитного баланса.

Взаимодействие

Препарат имеет слабую способность к взаимодействию, но он может слабо связываться с Р-гликопротеином. Прукалоприд также не оказывает значимого влияния на фармакокинетику пароксетина, этилового спирта, Дигоксина и Варфарина.

Увеличить AUC прукалоприда приблизительно на 40 процентов может Кетоконазол в дозе 200 миллиграмм два раза в сутки, но данный эффект очень небольшой, чтобы иметь клиническую значимость. То же взаимодействие наблюдается с Хинидином, Циклоспорином А и Верапамилом.

Ослаблять эффект от прукалоприда могут атропиноподобные вещества, также его нужно осторожно принимать одновременно с лекарствами, которые способные удлинять интервал QTc.

Условия продажи

Отпускается из аптек по рецепту.

Условия хранения

Таблетки нужно хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги при температуре воздуха не выше 25 градусов.

Срок годности

Срок годности таблеток составляет три года.

Аналоги Резолора

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогом Резолора является Прукалоприд (Prucalopride).

Отзывы о Резолоре

Согласно отзывам о Резолоре, побочные эффекты в виде головных болей, диареи, тошноты и рвоты наблюдаются достаточно часто, но препарат обладает очень высокой эффективностью.

Цена Резолора, где купить

Купить Резолор в аптеках Москвы можно от 1500 рублей (1 миллиграмм активного веществ в таблетке) до 2000 рублей (2 миллиграмма активного вещества в таблетке).

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Резолор 1 таблетки 1мг №28

  • Резолор 2 таблетки 2мг №28

показать еще

Резолор (Resolor®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Резолор

💊 Состав препарата Резолор

✅ Применение препарата Резолор

📅 Условия хранения Резолор

⏳ Срок годности Резолор

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Резолор
(Resolor®)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2013.07.31

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

A06AX05

(Прукалоприд)

Лекарственные формы

Резолор

Таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг: 28 шт.

рег. №: ЛП-001413
от 11.01.12
— Бессрочно

Таб., покр. пленочной оболочкой, 2 мг: 28 шт.

рег. №: ЛП-001413
от 11.01.12
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Резолор

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «PRU 1»; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактозы моногидрат — 149.969 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 27 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.36 мг, магния стеарат — 1.35 мг, пленочное покрытие белое 1 — 6 мг.

Состав пленочного покрытия белого 1 в процентах по массе: гипромеллоза 6 cP — 40%, титана диоксид — 24%, макрогол 3000 — 8%, триацетин — 6%, лактозы моногидрат — 22%.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне — гравировка «PRU 2», на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактозы моногидрат — 165.458 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.4 мг, магния стеарат — 1.5 мг, пленочное покрытие розовое — 7 мг .

Состав пленочного покрытия розового в процентах по массе: гипромеллоза 6 cP — 40%, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.09%, титана диоксид — 23.88%, макрогол 3000 — 8%, триацетин — 6%, лактозы моногидрат — 22%, индигокармин (Е132) — 0.02%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.01%.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Прукалоприд — это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5HT4-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз.

Фармакокинетика

Всасывание

Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.

Распределение

Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии (Vdss ) составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем O-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Выведение

Большая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T1/2 — примерно 1 день. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2.5 и 7 нг/мл, соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент k препарата колеблется от 1.9 до 2.3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Особые категории больных

Популяционная фармакокинетика

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.

Пожилые больные

При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день Cmax прукалоприда в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) были на 26% и 28% соответственно больше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.

Нарушение функции почек

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (КК 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51%, соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2.3 раза выше, чем у здоровых людей.

Нарушение функции печени

Около 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.

Дети

После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет Cmax препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а AUC несвязанной фракции препарата была на 30-40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний T1/2 препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11.6-26.8 ч).

Показания препарата

Резолор

  • Резолор предназначен для симптоматической терапии хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в любое время суток.

Взрослым: 2 мг 1 раз в день. Пожилым (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают до 2 мг 1 раз в день. Детям и подросткам: Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.

Больным с нарушением функции почек при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1.73 м ) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Больным с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

Побочное действие

Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата Резолор были головная боль и нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, диарея), каждый из которых наблюдался примерно у 20% больных. Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически. Большинство неблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести.

При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг в клинических исследованиях зарегистрированы следующие нежелательные реакции, частота которых обозначена как очень часто (> 1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, диарея, боль в животе; часто — рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы; нечасто — анорексия.

Со стороны мочеполовой системы: часто — поллакиурия.

Общие: часто — слабость; нечасто — лихорадка, плохое самочувствие.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу;
  • нарушение функции почек, требующее проведения диализа;
  • перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум;
  • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИДом) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Резолор больным с такими заболеваниями. В частности, следует с осторожностью применять препарат у больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Опыт применения прукалоприда во время беременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Препарат Резолор не рекомендуется применять во время беременности. В период лечения прукалопридом женщины, способные к деторождению, должны использовать адекватные методы контрацепции.

Период лактации

Прукалоприд выводится с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах препарат вряд ли оказывает влияние на новорожденных/грудных детей. Из-за отсутствия данных о применении у кормящих матерей препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Способность к зачатию

Исследования на животных не выявили какого-либо влияния препарата на фертильность особей мужского и женского пола.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз/сут. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

При тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1.73 м2) доза составляет 1 мг 1 раз/сут. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Применение у детей

Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пожилые (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости, дозу повышают до 2 мг 1 раз в день.

Особые указания

Основной путь выведения прукалоприда — через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг.

При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов.

Нарушение функции печени вряд ли клинически значимо влияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда у людей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется меньшая доза.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому препарат нельзя принимать больным с врожденным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Для прукалоприда не было выявлено ни феномена рикошета, ни развития зависимости. Изучение влияния прукалоприда на интервал QT в терапевтических (2 мг) и супратерапевтических (10 мг) дозировках не показало существенных отличий по сравнению с плацебо в отношении значений интервала QT.

Частота нежелательных явлений, связанных с интервалом QT, и желудочковых аритмий была низкой и сопоставимой с таковой на фоне приема плацебо.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований влияния прукалоприда на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводилось. В некоторых случаях применение препарата Резолор связывалось с развитием головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Передозировка

Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что прукалоприд хорошо переносится при повышении дозы до 20 мг 1 раз в день (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы).

Передозировка может привести к симптомам, обусловленным усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею.

Специфического антидота для препарата Резолор не существует. В случае передозировки следует при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Большая потеря жидкости в результате диареи или рвоты может потребовать коррекции нарушений электролитного баланса.

Лекарственное взаимодействие

Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином (P-ГП), в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности (P-ГП).

Мощный ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал AUC (площадь под кривой «концентрация-время») прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например, верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%.

Исследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого влияния прукалоприда на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетина. При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца не ясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.

Пробенецид, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияли на фармакокинетику прукалоприда.

Препарат Резолор следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc.

Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через рецепторы НТ4.

Взаимодействие с пищей не обнаружено

Условия хранения препарата Резолор

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке упаковке для защиты от влаги в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Резолор

Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

ЯНССЕН, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПОДРАЗДЕЛЕНИЕ ООО «ДЖОНСОН & ДЖОНСОН»

ЯНССЕН, фармацевтическое подразделение ООО "Джонсон & Джонсон"

ЯНССЕН,
фармацевтическое подразделение
ООО «Джонсон&Джонсон»

121614 Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 2
Тел.: +7 (495) 755-83-57
Факс: +7 (495) 755-83-58

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Данная версия инструкции по медицинскому применению действительна с 28 апреля 2014 г.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

ЛП-001413

Торговое название:

Резолор

Международное непатентованное название:

прукалоприд

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг:

Активный компонент: прукалоприда сукцинат 1,321 мг в пересчете на 1 мг прукалоприда
Вспомогательные вещества:

Ядро таблетки: лактозы моногидрат — 149,969 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 27,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,36 мг, магния стеарат — 1,35 мг, пленочное покрытие белое 1 — 6,00 мг.
Состав пленочного покрытия белого 1 в процентах по массе:
Гипромеллоза 6 сР — 40 %, титана диоксид — 24%, макрогол 3000 — 8%, триацетин — 6%, лактозы моногидрат — 22%.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг:

Активный компонент: прукалоприда сукцинат 2,642 мг в пересчете на 2 мг прукалоприда
Вспомогательные вещества:
Ядро таблетки: лактозы моногидрат — 165,458 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,40 мг, магния стеарат -1,50 мг, пленочное покрытие розовое 7,00 мг
Состав пленочного покрытия розового в процентах по массе:

Гипромеллоза 6 сР — 40%, краситель железа оксид красный (Е172) – 0,09%, титана диоксид – 23,88%, макрогол 3000 – 8%, триацетин – 6%, лактозы моногидрат – 22%, индигокармин (Е132) – 0,02%, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0,01%.

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне – гравировка «PRU 1». На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На одной стороне – гравировка «PRU 2». На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

серотониновых рецепторов стимулятор.

Код АТХ: A03АE04

Фармакологическое действие:


Механизм действия

Прукалоприд – это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5HT4 -серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз.

Фармакокинетика

Всасывание:

Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2 – 3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.

Распределение:

Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Метаболизм:

Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Выведение:

Большая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный период полувыведения – примерно 1 день. Равновесное состояние достигается через 3 – 4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2,5 и 7 нг/мл, соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент k препарата колеблется от 1,9 до 2,3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Особые категории больных:

Популяционная фармакокинетика

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.

Пожилые больные
При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день максимальная концентрация прукалоприда в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) были на 26% и 28% соответственно, больше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.

Нарушение функции почек
По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51%, соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2,3 раза выше, чем у здоровых людей.

Нарушение функции печени
Около 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.

Дети
После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4 – 12 лет максимальная концентрация (Cmax) препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) несвязанной фракции препарата была на 30 – 40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний период полувыведения препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11,6 – 26,8 ч).

Показания к применению

Резолор предназначен для симптоматической терапии хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу.
  • Нарушение функции почек, требующее проведения диализа.
  • Перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум.
  • Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.


С осторожностью

Применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИДом) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Резолор больным с такими заболеваниями. В частности, следует с осторожностью применять препарат у больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе.

Беременность и период лактации


Беременность
Опыт применения прукалоприда во время беременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной.
Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Препарат Резолор не рекомендуется применять во время беременности. В период лечения прукалопридом женщины, способные к деторождению, должны использовать адекватные методы контрацепции.

Период лактации
Прукалоприд выводится с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах препарат вряд ли оказывает влияние на новорожденных/грудных детей. Из-за отсутствия данных о применении у кормящих матерей препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Способность к зачатию
Исследования на животных не выявили какого-либо влияния препарата на фертильность особей мужского и женского пола.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в любое время суток.
Взрослые: 2 мг 1 раз в день.
Пожилые (старше 65 лет ): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости, дозу повышают до 2 мг 1 раз в день.
Дети и подростки: Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.
Больные с нарушением функции почек: при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1,73 м2) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Больные с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта.
Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

Побочное действие

Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата Резолор были головная боль и нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, диарея), каждый из которых наблюдался примерно у 20% больных. Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически. Большинство неблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести.
При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг в клинических исследованиях зарегистрированы следующие нежелательные реакции, частота которых обозначена как:
Очень часто (≥1/10)
Часто (≥1/100, Нечасто (≥1/1000, Редко (≥1/10000, Очень редко ( Со стороны центральной нервной системы
Очень часто: головная боль;
Часто: головокружение;
Нечасто: тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: тошнота, диарея, боль в животе;
Часто: рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы.
Нечасто: анорексия.

Со стороны мочеполовой системы
Часто: поллакиурия.

Общие

Часто: слабость;
Нечасто: лихорадка, плохое самочувствие.

Передозировка

Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что прукалоприд хорошо переносится при повышении дозы до 20 мг 1 раз в день (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы). Передозировка может привести к симптомам, обусловленным усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею. Специфического антидота для препарата Резолор не существует. В случае передозировки следует при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Большая потеря жидкости в результате диареи или рвоты может потребовать коррекции нарушений электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином (P-ГП), в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности (P-ГП).

Мощный ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал AUC (площадь под кривой “концентрация-время”) прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например, верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%.

Исследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого влияния прукалоприда на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетина. При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца не ясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.
Пробенецид, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияли на фармакокинетику прукалоприда.
Препарат Резолор следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc.
Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через рецепторы HТ4. Взаимодействие с пищей не обнаружено.

Особые указания

Основной путь выведения прукалоприда – через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг.
При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов (см. инструкции по применению пероральных контрацептивов).
Нарушение функции печени вряд ли клинически значимо влияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда у людей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется меньшая доза.
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому препарат нельзя принимать больным с врожденным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Для прукалоприда не было выявлено ни феномена рикошета, ни развития зависимости.
Изучение влияния прукалоприда на интервал QT в терапевтических (2 мг) и супратерапевтических (10 мг) дозировках не показало существенных отличий по сравнению с плацебо в отношении значений интервала QT. Частота нежелательных явлений, связанных с интервалом QT, и желудочковых аритмий была низкой и сопоставимой с таковой на фоне приема плацебо.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами

Исследований влияния прукалоприда на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводилось. В некоторых случаях применение препарата Резолор связывалось с развитием головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1мг и 2 мг.
По 7 таблеток в блистер из AL/AL. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель, фасовка, упаковка, выпускающий контроль качества:
Янссен-Силаг С.п.А., Италия
Фактический адрес производства: 04010 Борго Сан Микеле, Латина, Ул. С. Янссен.
Юридический адрес: Колоньо-Монцезе, Милан, ул. М. Буонаротти, 23.

Держатель Регистрационного удостоверения, организация, принимающая претензии:

ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2

Данная версия инструкции по медицинскому применению действительна с 28 апреля 2014 г.


Товары из категории — Желудок, кишечник, печень

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 1 628

Немного фактов

Препарат очень мягко воздействует на желудочно-кишечный тракт, включая пищеварительную систему. Актуально для лечения хронического запора с осложнениями, особенно у женщин. Средство воздействует на группу рецепторов, стабилизирующих моторику кишечника.

Фармакологические свойства

Резолор содержит активный компонент Прукалоприд. Вещество стабилизирует работу кишечника, за счет влияния на рецепторы серотонина (тип 5НТ-4). При грамотно подобранном количестве, связывание с другими группами рецепторов не наблюдалось.

Во время клинических исследований, выраженное связывание с другими структурами имело место, только, при увеличенной, в 150 раз, концентрации веществ.

Действие прукалоприда активируется при одноразовом приеме 2 мг. Пиковая концентрация наступает через 3 часа. Зафиксирована абсолютная биодоступность Резолора (до 90%).

Препарат используют во время еды. Это не влияет на общую биодоступность и всасывание активных компонентов. Заметных фармакокинетических изменений, противопоказаний не зафиксировано.

Состав распределяется в кровотоке постепенно. Показатель, при равновесном состоянии, не превышает 567 литра. Соединение с белками плазмы крови достигает 30%, что актуально для лечения затяжных и вялотекущих процессов.

Уровень метаболизма достаточно медленный, особенно, в печени. Количество метаболитов — небольшое. Наибольшая концентрация производных прукалоприда обнаружена в моче и кале (до 8 метаболитов).

Для определения структуры и происхождения конечных веществ, использовалась диагностика по радиоактивным меткам. Более 85% Резолора остается в неизмененной форме. Исключение — вещество R107504, найдено в плазме крови.

Лекарство выводится через почки (более 60%) и небольшое количество покидает организм вместе с калом. Часть вещества в неизмененной форме проходит через секрецию и пассивную фильтрацию. Во время данного процесса зафиксированы следующие показатели:

  • клиренс по отношению к плазме крови: 317 мл в минуту;
  • полупериод выведения: от 24 часов;
  • показатели равновестного состояния: через 4 дня. При норме 2 мг один раз в сутки, пиковая концентрация достигает 7 нг на мл, минимальная — 2,5 нг на мл;
  • тип фармакинетики активного компонента: линейная реакция, зависящая от дозировки;
  • ограничения по продолжительности приема: фармакокинетические изменения отсутствуют.

Для отдельных групп пациентов отмечаются индивидуальные показатели:

  • глобальные наблюдения: клиренс креатинина не зависит от пола, комплекции, веса, роста, массы тела, расы больного;
  • пожилые пациенты: накопление прукалоприда проходит быстрее. Максимальное количество возрастает на26%, по сравнению с более молодыми пациентами. Во время исследований, использовалась стандартная дозировка (см. соответствующий раздел);
  • больные с функциональными нарушениями почек: по сравнению с относительно здоровыми пациентами, повышается концентрация прукалоприда на 25% (слабый клиренс К до 79 мл в минуту) и 51% (умеренный клиренс до 49 мл в минуту);

У детей, принимающих Резолор перорально, возможно усиление эффекта, по неустановленной причине.

Действие 0.3 мг действующего вещества, на килограмм веса, эквивалентно взрослой норме 2мг. Показатели AUC в несвязанных фракциях и структурах на 40% меньше, чем у взрослых пациентов. Следовательно, данная характеристика не зависит от возраста ребенка. Полупериод усвоения лекарства детским организмом составляет 19 часов (время варьируется от 11,6 до 26,8 часов).

Состав и форма выпуска

Резолор выпускают в форме таблеток с быстрорастворимой пленкой розового цвета. Ядро таблетки содержит сукцинат прукалоприда (2,642 мг). Фактическое количество активного компонента: 2 мг.

Вспомогательные вещества безопасны для взрослых, детей, подростков. Средство актуально, как часть комплексной терапии, с самого малого возраста. В Резолоре содержится незначительное количество лактозы (молочного сахара) и ее производных, что значительно сокращает риск аллергической реакции, синдрома мальабсорбции.

Таблетки продаются в блистерах, ячеистых упаковках. Комплектация: таблетки в розовой оболочке, картонная коробка, блистеры, инструкция.

Показания к применению

Лекарство используют для профилактики, индивидуальной, комплексной терапии следующих заболеваний:

  • запоры, нарушения стула;
  • хронический запор, характерный для женщин;
  • нарушения работы ЖКТ, включая его моторику.

Таблетки Резолора актуальны после воздействия менее эффективных слабительных компонентов.

Побочные эффекты

При длительном использовании, возможны специфические реакции на действующие компоненты, включая:

  • общую боль в области живота;
  • усиленную диарею;
  • тошноту, особенно, после обильной дефекации.

Стандартные симптомы подобных заболеваний наблюдались у 20% пациентов, регулярно, принимавших данное средство. Другие осложнения наблюдаются крайне редко, периодически.

В редких случаях, пациенты жаловались на учащенное сердцебиение, изменение ритма. Со стороны ЖКТ возможные кишечные шумы патологической этиологии. В запущенных ситуациях возникает анорексия и сопровождающие ее осложнения.

Способ и особенности применения

Для индивидуальной и комплексной терапии используется доза от 2 до 10 мг лекарства в зависимости от желаемого эффекта (терапевтическое и супра терапевтическое назначение).

Противопоказания

Лекарство не назначают в таких ситуациях:

  • регулярное проведение диализа;
  • патология Крона;
  • колиты язвенного характера;
  • выраженный синдром мальабсорбции;
  • непереносимость молочного сахара.

Средство назначают с осторожностью пациентам, страдающим эндокринными, психическими, сердечно-сосудистыми нарушениями, онкологическими новообразованиям. Использование данного лекарства, для устранения подобных болезней, официально, не проводилось и не изучалось.

Применение при беременности

Выявлены показания к нарушению цикла беременности, процесса деторождения. Прукалоприд негативно влияет на состояние плода и материнского организма, что увеличивает риск выкидыша. Зарегистрировано несколько официальных случаев. Других факторов риск не обнаружено, в том числе, при исследовании взрослых животных.

В период лактации, часть прукалоприда покидает организм с грудным молоком. Терапевтическая норма не влияет на состояние эмбриона, развивающегося плода, новорожденного малыша и грудничка. Запрещается назначение без строгих рекомендаций лечащего врача.

Согласно инструкции по применению, ярко выраженного влияния на фертильность, способность к зачатию не обнаружено.

Цены на Резолор в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 1 628 руб.

Сертификаты и лицензии

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Наушники atom tfn hs bt400 инструкция
  • Рузан лекарство от аллергии инструкция цена отзывы
  • Мануал для suzuki escudo
  • Мазь интрасан инструкция по применению в ветеринарии для коров
  • Немодес противовирусное средство инструкция цена по применению