Описание препарата Рифадин (капсулы, 150 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1998 году
Дата согласования: 31.07.1998
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 капсула содержит рифампицина 150 или 300 мг; в упаковке 8, 16 и 100 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антибактериальное, противотуберкулезное, противолепрозное.
В микробной клетке связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой и останавливает синтез РНК.
В микробной клетке связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой и останавливает синтез РНК.
Показания
Туберкулез различной локализации, лепра, бессимптомное носительство менингококков и гемофильной палочки, остеомиелит, пневмония, бруцеллез, болезнь легионеров, сыпной тиф, трахома, сибирская язва.
Противопоказания
Гиперчувствительность, желтуха, недавно (менее 1 года) перенесенный инфекционный гепатит, печеночно-почечная недостаточность, грудной возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано (лактирующие женщины на период лечения должны приостановить грудное вскармливание).
Способ применения и дозы
Внутрь, при туберкулезе и лепре суточная доза — 10 мг/кг, при носительстве N.meningitidis и H.influenzae — по 600 мг/сут за один прием в течение 4 дней. При других инфекциях — 600–1200 мг/сут за 2–4 приема. Детям — 10–20 мг/кг, но не более 600 мг/сут.
Побочные действия
Тошнота, рвота, диарея, анорексия, нарушение функции почек, головная боль, нарушение координации движений, артралгия, лихорадка, бронхоспазм, дисменорея, нарушение зрения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, повышение уровня печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (крапивница, эозинофилия, отек Квинке).
Взаимодействие
Ускоряет биотрансформацию многих препаратов (стимулирует микросомальное окисление) и укорачивает их действие.
Условия хранения
В защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
В одной ампуле содержится 150, 300, 450 или 600 мг действующего вещества рифампицина. Дополнительными элементами являются: кислота аскорбиновая, сульфит натрия.
В одной капсуле содержится 150 или 300 мг активного компонента рифампицина.
Форма выпуска
Капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик. Оказывает противотуберкулезное и антибактериальное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Низкие концентрации препарата оказывают бактерицидное воздействие на хламидии, микобактерии туберкулеза, риккетсии, легионеллы, микобактерии лепры. Высокие концентрации препарата активны против грамотрицательной флоры.
Рифампицин является противотуберкулезных медикаментов первого ряда. Высокая активность отмечается при воздействии на стафилококки, клостридии, гонококки, менингококки. Лекарственное средство воздействует на внеклеточно, а также внутриклеточно расположенные бактерии.
Механизм действия основан на подавлении РНК-полимеразы микроорганизмов. Перекрестная устойчивость с другими антибактериальными средствами не регистрируется. При монотерапии лекарством наблюдается быстрое развитие селекции микроорганизмов к антибиотику.
Показания к применению Рифампицина
Препарат применяется в составе комбинированной терапии при всех формах туберкулеза, при лепре. При мульти бациллярной лепре антибиотик назначают совместно с препаратом Дапсоном.
Какие еще имеются показания к применению? Лекарственное средство назначают при бруцеллезе, инфекционных заболеваниях, менингококковом менингите.
Противопоказания
Лекарство не применяется при грудном кормлении, желтухе, непереносимости основного вещества, детям грудного возраста, при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности, при патологии почек, инфекционном гепатите.
При беременности Рифампицин применяют по «жизненным» показаниям.
Побочные действия Рифампицина
Пищеварительный тракт: псевдомембранозный энтероколит, рвота, нарушение аппетита, тошнота, повышение уровня ферментов печени, гепатит, гипербилирубинемия, диарея, эрозивный гастрит.
Нервная система: дезориентация, снижение остроты зрения, головная боль, атаксия.
Мочеполовая система: интерстициальный нефрит, нефронекроз.
Возможно развитие гиперурикемии, миастении, лейкопении, аллергии, обострение подагры, дисменореи.
При нерегулярном применении лекарственного препарата возможно развитие гриппоподобного состояния и таких побочных действий: миалгия, озноб, лихорадка, головокружения, головные боли.
Инструкция по применению Рифампицина (Способ и дозировка)
Препарат принимают внутрь, вводят внутривенно капельно.
Таблетки Рифампицин, инструкция по применению
Принимают за полчаса до еды, натощак.
В терапии туберкулеза данное лекарство необходимо комбинировать с другими противотуберкулезными медикаментами (Этамбутол, Пиразинамид, Изониазид). Взрослым назначают по 10 мг/кг раз в 24 часа. В сутки не более 1200 мг, детям — не более 600 мг.
Сочетание туберкулеза с ВИЧ, поражение туберкулезным процессом позвоночного столба с неврологической симптоматикой, диссеминированный туберкулез, туберкулезный менингит: 2 месяца Рифампицин применяют с Пиразинамидом, Изониазидом, Этамбутолом, Стрептомицином, последующие 7 месяцев антибиотик сочетают с Изониазидом.
При обнаружении микобактерии в мокроте, легочной форме туберкулеза пациенту назначают одну из трех схем противомикробной терапии с применением в комбинации с другими препаратами.
Мультибациллярные виды лепры (пограничный, лепроматозный, смешанный): 1 раз в месяц 600 мг вместе с Дапсоном 1 раз в день по 100 мг и клофазимином (300 мг 1 раз в месяц, 50 мг ежедневно).
Паусибациллярные виды лепры (пограничный туберкулоидный, простой туберкулоидный): 1 раз в месяц 600 мг вместе с Дапсоном 100 мг ежедневно, курс терапии рассчитан на пол года.
Терапия бруцеллеза: однократно 900 мг натощак в утреннее время вместе с Доксициклином, курс рассчитан на 45 дней.
Профилактика менингококкового менингита: каждые 12 часов — 600 мг, курс на 2 дня.
Использование раствора
В/в взрослым назначают 600 мг в сутки, детям по 10 мг на кг раз в сутки. Максимальная доза при внутривенном введении составляет 600 мг.
Передозировка
Проявляется спутанностью сознания, судорожным синдромом, отеком легких.
Необходимо промывание желудка, форсированный диурез, прием энтеросорбентов.
Взаимодействие
Рифампицин снижает активность препаратов наперстянки, пероральных гипогликемических медикаментов, антикоагулянтов, контрацептивов, антиаритмических средств (токаинид, пирменол, дизопирамид, мексилетин, Хинидин), фенитоина, Дапсона, глюкокортикостероидов, Кетоконазола, хлорамфеникола, половых гормонов, бензодиазепинов, нортриптилина, гексобарбитала, Циклоспорина, Циметидина, Эналаприла, БМКК, бета-адреноблокаторов, Азатиоприна (рифампицин способен ускорять метаболизм за счет вызванной индукции определенных ферментов печеночной системы).
Кетоконазол, антихолинергические средства, опиаты и антациды уменьшают показатель биодоступности антибиотика.
При одновременном приеме Пиразинамида либо Изониазида усиливается гепатотоксическое воздействие.
Препарат Паск можно назначать по истечении 4-х часов после применения Рифампицина для профилактики абсорбции.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.
Срок годности
Не более 2 лет.
Особые указания
Антибактериальная терапия может привести к окрашиванию мочи, слезной жидкости, кала, пота, кожных покровов и мокроты в красноватый цвет. Возможно стойкое окрашивание контактных линз.
Внутривенные вливания Рифампицина проводятся под контролем кровяного давления. Длительная терапия ведет к формированию флебита. Для профилактики резистентности медикамент применяется в комбинации с другими антибиотиками, противомикробными средствами.
При регистрации гриппоподобного синдрома (без бронхоспазма, гемолитической анемии, одышки, почечной недостаточности, шока, тромбоцитопении) у пациентов, которые принимают медикамент по интермиттирующей схеме, лечащему врачу необходимо рассмотреть вопрос о переходе на каждодневный прием антибиотика. В этом случае повышение дозы происходит медленно, на титрование уходит 3-4 дня. Требуется регулярный контроль над состоянием почечной системы, возможно применение глюкокортикостероидов.
Рифампицин при беременности применяется исключительно по жизненным показаниям. Назначение антибиотика в последние дни вынашивания беременности может вызвать кровотечения у новорожденного, а также послеродовые кровотечения у матери. В таких случаях рекомендовано назначение витамина К. Женщинам в период антибактериальной терапии следует надежно защищаться от наступления беременности.
При проведении профилактики бациллоносителей менингококка требуется строгий контроль над группой для своевременного выявления симптомов при развитии резистентности к антибактериальному медикаменту.
Длительно протекающая терапия требует регулярного контроля над состоянием печеночной системы, периферической крови.
Медикамент влияет на показатели уровня витамина В12 и фолиевой кислоты в сыворотке крови.
Аналоги Рифампицина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами являются препараты:
- Римпин
- Макокс
- Рифампин
- Эремфат
- Рифацина
- Р-цин
Отзывы о Рифампицине
Обладает большой эффективностью при лечении туберкулеза, что, конечно, неизбежно сопровождается множеством побочных эффектов препарата, такими как: ухудшение работы печени, головные боли, тошнота и другие.
Отзывы также сопровождаются опасениями об окрашивании мочи, слюны в красный цвет, однако это стандартная реакция при приеме данного лекарства.
Цена Рифампицина, где купить
Цена Рифампицина в капсулах по 150 мг составляет около 60 руб. за пачку 20 шт.
Упаковка Рифампицина 10 ампул по 150 мг стоит примерно 500 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Рифампицин Benemicin (аналоги Рифамакс, Микобутин, Фарбутин) капс. 300мг №100
-
Рифампицин Benemicin капсулы 150мг №100 (аналоги Рифабутин, Эремфат, Рифадин)
Аптека Диалог
-
Рифампицин (амп. 0,15г №10)Ферейн-Брынцалов
показать еще
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-000086
Торговое наименование препарата
Рифампицин
Международное непатентованное наименование
Рифампицин
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула содержит
Действующее вещество:
Рифампицин 150 мг, 300 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 0,3 мг/0,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 3,0 мг/6,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 0,9 мг/1,8 мг, магний углекислый основной — 2,3 мг/4,6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) -2,0 мг/4,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг/3,0 мг.
Состав твердых желатиновых капсул:
Для дозировки 150 мг: вода очищенная — 14 -15 %, натрия лаурил сульфат-0,12 %, краситель Понсо 4R Е 124 — 0,2401 %, краситель солнечный закат желтый Е 110 — 0,2753 %, титана диоксид- 1,5003 % , желатин — до 100 %.
Для дозировки 300 мг:
вода очищенная — 14 -15 %, натрия лаурил сульфат — 0,12 %, краситель Понсо 4R Е 124-0,9002 %, краситель азорубин Е 122-0,9002 %, титана диоксид — 1,312%, желатин — до 100 %.
Описание
Для дозировки 150 мг- твердые желатиновые капсулы № 1, корпус оранжево-красного цвета, крышка оранжево-красного цвета;
для дозировки 300 мг — твердые желатиновые капсулы № 0 корпус красного цвета, крышка красного цвета.
Содержимое капсул — порошок красного или красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик, ансамицин
Код АТХ
J04AB
Фармакодинамика:
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное средство первого ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штамов метициллинрезистентных), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: менингококков, гонококков. На грам положительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с др. антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.
Фармакокинетика:
Абсорбция — быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг, максимальная концентрация в крови — 10 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в крови — 2-3 ч. Связь с белками плазмы — 84-91%. Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне — 20% от плазменной. Кажущийся объем распределения — 1.6 л/кг у взрослых и 1.1 л/кг — у детей.
Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33% от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1% от терапевтической дозы препарата).
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — 25-0-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего клиренс креатинина — 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.
Период полувыведения препарата (Т1/2) после приема внутрь 300 мг — 2.5 ч, 600 мг — 3-4 ч, 900 мг — 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и Т1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1-2 ч.
Выводится преимущественно, с желчью, 80% — в виде метаболита; почками — 20%. После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20%.
У пациентов с нарушениями выделительной функции почек Т1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т1/2.
Показания:
Туберкулез всех форм и локализаций в составе комбинированной терапии.
Лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином — мультибациллярные типы заболевания.
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).
Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).
Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, беременность (только по жизненным показаниям), период лактации, хроническая почечная недостаточность, легочно-сердечная недостаточность II-III ст, грудной возраст.
Способ применения и дозы:
Внутрь, натощак, за 30 мин до еды. Для лечения туберкулеза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулезным средством (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг — 450 мг/сут; 50 кг и более — 600 мг/сут. Детям и новорожденным — 10-20 мг/кг в сут; максимальная суточная доза — 600 мг.
При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения — 9 мес, препарат применяется ежедневно, первые 2 мес в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), 7 мес — в сочетании с изониазидом.
В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте, применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 мес):
1. Первые 2 мес — как указано выше; 4 мес — ежедневно, в сочетании с изониазидом.
2. Первые 2 мес — как указано выше; 4 мес — в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели.
3. На протяжении всего курса — прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные препараты применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострений заболевания или неэффективности терапии), прием их должен осуществляться под контролем медицинского персонала.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки) и клофазимином (50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1 раз в месяц); детям — 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (1-2 мг/кг/сут) и клофазимином (50 мг через день + 200 мг 1 раз в месяц). Минимальная продолжительность лечения — 2 года.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном — 100 мг (1-2 мг/кг) 1 раз в сутки; детям — 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном — 1-2 мг/кг/сут. Продолжительность лечения — 6 мес.
Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с др. противомикробными средствами. Суточная доза для взрослых -0.6-1.2 г; для детей и новорожденных — 10-20 мг/кг. Кратность приема — 2 раза в сутки. Для лечения бруцеллеза — 900 мг/сут однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения — 45 дней.
Для профилактики менингококкового менингита — 2 раза в сутки каждые 12 ч в течение 2 сут. Разовые дозы для взрослых — 600 мг; для детей — 10 мг/кг; для новорожденных — 5 мг/кг. Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.
Побочные эффекты:
Тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия; аллергические реакции (крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка); лейкопения, дисменорея, головная боль, гепатит; индукция порфирии; интерстициальный нефрит, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация, мышечная слабость. При интермиттирующей или нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва, возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.
Передозировка:
Симптомы: отек легких, спутанность сознания, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Взаимодействие:
Антациды, опиаты, антихолинергические средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее, чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции. Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, бллокаторов «медленных» кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию ферментной системы печени системы цитохрома Р-450, ускоряя метаболизм лекарственных средств).
Особые указания:
На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов, необходимо применять в комбинации с др. противомикробными средствами.
В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют.
Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов.
Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по жизненным показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К.
Женщинам детородного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы по 150 мг, 300 мг.
Упаковка:
Первичная упаковка лекарственного препарата.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 100 капсул в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное
пространство заполняют ватой медицинской.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Фармасинтез» (ОАО «Фармасинтез»), 664040, Иркутск, ул. Тухачевского, д.3, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Фармасинтез»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Лекарственная форма
Капсулы, 100 штук в упаковке.
Состав
Действующее вещество: рифампицин;
1 капсула содержит 150 мг рифампицина (в пересчете на 100% сухое вещество).
Вспомогательные вещества: магния карбонат, лактоза, кальция стеарат.
В состав крышечки и корпуса капсулы входят красители желтый закат FCF (Е 110), Понсо 4R (Е124) и титана диоксид (Е 171).
Фармакологическая группа
Противотуберкулезные средства. Антибиотики.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Рифампицин является полусинтетическим антибиотиком группы рифамицина, противотуберкулезным препаратом I ряда. Оказывает бактерицидное действие, механизм которого обусловлен ингибированием активности ДНК-зависимой РНК-полимеразы путем образования с ней комплексов, что приводит к снижению синтеза РНК микроорганизмов.
Рифампицин — антибиотик широкого спектра действия с наиболее выраженной активностью в отношении микобактерий туберкулеза.
Препарат активен в отношении атипичных микобактерий различных видов (за исключением M. fortuitum ), грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков), палочек сибирской язвы, клостридий и др. Грамотрицательные кокки — N. meningitidis и N. gonorrhoeae (в том числе β-лактамазоутворюючи) чувствительны, однако быстро приобретают устойчивость. Активен в отношении H.influenzae (в том числе устойчивых к ампициллину и хлорамфеникола), H. ducreyi , B. pertussis , B. antracis , L. monocytogenes , F. tularensis , Legionella pneumophila , Rickettsia prowazekii , Mycobacterium leprae . Рифампицин имеет вирулицидную действие в отношении вируса бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита.
Представители семейства Enterobacteriaceae и неферментирующие грамотрицательные бактерии ( Pseudomonas spp. , Acinetobacter spp. , Stenothrophomonas spp. И т.д.) — нечувствительны. Не действует на анаэробные микроорганизмы и грибы.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам (за исключением других рифамицинам) не выявлено.
Фармакокинетика.
Рифампицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме натощак составляет 95%. При приеме во время еды биодоступность снижается. Создает эффективные концентрации в мокроте, слюне, назальном секрете, легких, плевральной и перитонеальной экссудате почках, печени. Хорошо проникает внутрь клеток. Проникает через гематоэнцефалический барьер, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинномозговой жидкости в эффективных концентрациях. Проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке. Связывается с белками плазмы на 60-90%, растворяется в липидах. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа после приема натощак, через 4 часа — после еды. Терапевтическая концентрация препарата в организме поддерживается 8-12 часов (для высокочувствительных микроорганизмов — 24 часа). Рифампицин способен накапливаться в легочной ткани и длительно сохранять концентрацию в кавернах. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Период полувыведения — 3-5 часов. Из организма выводится преимущественно с желчью и мочой, в незначительном количестве — с калом.
Показания к применению
В комплексной терапии:
- туберкулеза различной локализации, туберкулезного менингита, а также атипичных микобактериозов;
- инфекционно-воспалительных заболеваний нетуберкулезной природы, вызванные чувствительными к препарату возбудителями (в том числе тяжелых форм стафилококковой инфекции, лепры, легионеллеза, бруцеллеза);
- бессимптомного носительства N. meningitidis для элиминации менингококка из носоглотки и профилактики менингококкового менингита.
Способ применения и дозы
Рифампицин применяют внутрь за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая достаточным количеством воды.
Туберкулез:
- взрослым назначают в дозе 8-12 мг / кг массы тела в сутки. Пациентам с массой тела менее 50 кг — 450 мг / сут, 50 кг и больше — 600 мг / сут.
- детям в возрасте от 6 до 12 лет — 10-20 мг / кг массы тела в сутки максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.
Продолжительность противотуберкулезной терапии индивидуальная, обусловлена терапевтическим эффектом и может составлять 1 год и более. Во избежание развития устойчивости микобактерий к рифампицину, назначают, как правило, вместе с другими противотуберкулезными препаратами I и II ряда в их обычных дозах.
Инфекционно-воспалительные заболевания нетуберкулезной природы, вызванные чувствительными к препарату возбудителями — бруцеллез, легионеллез, тяжелые формы стафилококковой инфекции (вместе с другим соответствующим антибиотиком для предотвращения появления резистентных штаммов):
- взрослым назначают 900-1200 мг в сутки в 2-3 приема, максимальная суточная доза — 1200 мг. После исчезновения симптомов заболевания препарат следует принимать еще в течение 2-3 дней.
Лепра: препарат (в комплексе с иммуностимулирующими средствами) назначают внутрь по 600 мг в сутки в 1-2 приема в течение 3-6 месяцев (возможны повторные курсы с интервалом в 1 месяц). По другой схеме (на фоне комбинированной противолепрозные терапии) препарат назначают в дозе 450 мг, разделенной на 3 приема в течение 2-3 недель с интервалом 2-3 месяца в течение 1-2 лет.
Носительство N. meningitidis: Рифампицин назначают в течение 4 суток. Суточная доза взрослым -600 мг детям — 10-12 мг / кг массы тела.
Нарушение функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг / кг для пациентов с нарушениями функции печени.
Применение у пациентов пожилого возраста: у пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина уменьшается пропорционально уменьшению физиологической функции почек, в связи с чем компенсаторно увеличивается печеночная экскреция препарата. Следует проявлять осторожность при назначении рифампицина пациентам этого возраста, особенно если есть признаки нарушения функции печени.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к рифампицину или к другим компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- желтуха;
- недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит;
- тяжелая легочно-сердечная недостаточность;
- одновременное применение саквинавира / ритонавира.
Побочные реакции
Пищеварительная система.
Тошнота, рвота, анорексия, диарея, изжога, диспепсия, ощущение дискомфорта, спазмы / боль в области живота, метеоризм, очень редко — эзофагит, псевдомембранозный энтероколит; при длительном применении может развиться дисбактериоз.
Гепатобилиарная система.
Преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, уровня билирубина в плазме крови, очень редко — желтуха с признаками гепатоцеллюлярного повреждения, гепатит, потенциально летальные тяжелые проявления гепатотоксичности (например, при шокоподобная синдроме), обычно у пациентов с нарушениями функции печени или у пациентов с нормальной функцией печени, которые одновременно принимали другие гепатотоксические препараты. Рекомендуется базовое и дальнейшее периодическое тестирование функции печени для всех пациентов, которым проводят долгосрочную терапию рифампицином.
Система кроветворения.
Преходящие лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с / без пурпуры (чаще при интермиттирующей терапии высокими дозами или после восстановления прерванной терапии, при комбинированном лечении с этамбутолом), эозинофилия, снижение гемоглобина, гемолитическая анемия, очень редко — агранулоцитоз, эритроцитарная аплазия, метгемоглобинемия, гемолиз, синдром внутрисосудистой коагуляции, геморрагии. При первых проявлениях пурпуры терапию рифампицином следует прекратить, поскольку были сообщения о церебральных кровоизлияния и летальные исходы при продолжении или возобновлении терапии рифампицином после развития пурпуры.
Нервная система.
Головная боль, головокружение, парестезии, слабость, астения, спутанность сознания, сонливость, повышенная утомляемость, атаксия, изменения в поведении, снижение концентрации, нарушение координации движений, дезориентация, миопатии, мышечная слабость, боль в конечностях, генерализованное онемение.
Психические нарушения.
Очень редко — психозы.
Иммунная система.
При нарушении схемы приема препарата или при возобновлении лечения после временного перерыва, при интермиттирующей схеме лечения возможен гриппоподобный синдром (петехии, миалгии, артралгии, эпизоды лихорадки, озноба, тошноты, рвоты, недомогание).
Очень редко сообщалось о развитии диспноэ, бронхоспазма, реакций анафиласии, в том числе анафилактического шока, других реакций гиперчувствительности, в том числе зуда, крапивницы, отека Квинке, гиперемии кожи, высыпаний, пемфигоидной реакции, эксфолиативного дерматита, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса Джонсона, токсического эпидермального некролиза, васкулита (в том числе лейкоцитокластического), стоматита, глоссита, конъюнктивита.
Мочевыделительная система.
Нарушение функции почек (транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови, гиперурикемия). Очень редко — гемоглобинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, острый тубулярный некроз, почечная недостаточность, в том числе острая почечная недостаточность. Эти реакции могут быть проявлением аллергических реакций, обычно возникают при нерегулярном приеме препарата или при возобновлении лечения после перерыва, при интермиттирующей схеме лечения и обычно носят обратимый характер после прекращения терапии рифампицином и проведении соответствующего лечения.
Другие.
Снижение артериального давления (связано с реакциям гиперчувствительности), возникновение приливов, отеки лица и конечностей, надпочечнозалозная недостаточность у пациентов с нарушением функции надпочечников, нарушение менструального цикла (прорывные кровотечения, кровянистые выделения, аменорея, увеличение менструального цикла и т.д.), нарушение зрения, оранжево-красная окраска кожи, мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слизи, индукция порфирии, обострение подагры.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головная боль, повышенная утомляемость, растущая сонливость, аллергические реакции, повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, почечная недостаточность, кожные реакции, зуд, могут возникнуть в течение короткого времени после приема препарата.
Возможны транзиторное повышение уровня билирубина, печеночных трансаминаз, увеличение печени, желтуха, потеря сознания при серьезных нарушениях функции печени. Характерный красный оттенок кожи, мочи, пота, слюны, слез и кала, интенсивность которого пропорциональна количеству принятого препарата.
Были сообщения о отеках лица или периорбитальной зоны, обычно у детей.
Артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, желудочковая аритмия, судороги и остановка сердца были зарегистрированы в некоторых летальных случаях.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка в течение первых 2-3 часов, прием активированного угля, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях — форсированный диурез, возможно — гемодиализ, интенсивная поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций до стабилизации состояния пациента. Специфического антидота нет.
Применение в период беременности и кормления грудью
Применение при беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.
Рифампицин проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети
Препарат в данной лекарственной форме детям до 6 лет не применяют.
Особенности применения
Применение Рифампицина требует тщательного контроля врача.
Монотерапия рифампицином туберкулеза часто приводит к развитию устойчивых форм микобактерий. Поэтому Рифампицин следует принимать вместе с изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом и другими противотуберкулезными средствами.
Рифампицин желательно применять в ежедневной, а не интермиттирующей схеме терапии для уменьшения риска развития тяжелых побочных реакций. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении.
Перед началом терапии следует определять уровень печеночных ферментов, билирубина, креатинина в крови, общую картину крови, включая количество тромбоцитов; при длительном приеме необходимо периодическое (желательно ежемесячное) исследование состава крови и функции печени, почек.
У некоторых пациентов в первые дни лечения может возникнуть гипербилирубинемия в результате конкуренции рифампицина и билирубина печеночной экскреции.
С особой осторожностью, только в случае крайней необходимости и под тщательным врачебным наблюдением, рифампицин назначают пациентам с заболеваниями печени. Сообщалось о тяжелых проявления гепатотоксичности, иногда с летальным исходом у пациентов с нарушениями функции печени или у пациентов с нормальной функцией печени, которые одновременно принимали другие гепатотоксические препараты. Этим пациентам рекомендуются низкие дозы рифампицина и тщательный контроль функцией печени до начала лечения, еженедельно в течении первых двух недель, в дальнейшем — каждые две недели. При появлении признаков гепатоцеллюлярного повреждения рифампицин следует немедленно отменить. Терапию рифампицином также следует прекратить при появлении клинически значимых изменений функции печени.
При повторном применении рифампицина после нормализации функции печени ее контроль необходимо осуществлять ежедневно.
Умеренные нарушения функции печени обычно переходящие и не требуют отмены препарата. Возможно назначение Аллохола, метионина, пиридоксина, витамина В12 .
Особая осторожность рекомендуется при совместной терапии рифампицином и изониазидом пациентов с нарушениями функции печени, пожилых пациентов, пациентов, страдающих от недоедания.
При употреблении алкоголя в период лечения и при применении у пациентов с алкоголизмом в анамнезе повышен риск гепатотоксичности.
При нарушении схемы лечения, умышленном или случайном прерывании приема препарата, при интермиттирующей схеме терапии (менее 2-3 раз в неделю) повышен риск развития серьезных реакций гиперчувствительности и других побочных реакций (анафилактический шок, гриппоподобный синдром, гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность, тяжелые реакции со стороны кожи, пищеварительной системы и т.д.). Пациентов следует предупредить о последствиях прерывания лечения.
При возобновлении лечения следует рассмотреть возможность перехода на ежедневное применение препарата, начиная с малой дозы (150 мг / сут), постепенно увеличивая ее до необходимой терапевтической. В течение этого переходного периода следует тщательно мониторить функции почек и гемопоэтической систем. Прием препарата следует немедленно прекратить при первых проявлениях почечной недостаточности, тромбоцитопенической пурпуры, гемолитической анемии. В дальнейшем применение препарата противопоказано.
Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому при возникновении диареи во время или после лечения рифампицином необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.
Длительное применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, грибков и развития суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер.
Во время лечения рифампицином женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции, поскольку прием рифампицина снижает надежность гормональных контрацептивов (рекомендуется применять дополнительно негормональные средства контрацепции).
При гонорее рифампицин, в отличие от пенициллина, не маскирует сифилис в случае смешанной инфекции, сывороточные тесты на сифилис остаются положительными.
Рифампицин обладает свойствами индуктора ферментов (в том числе синтетазы дельта-аминолевулиновои кислоты), что может привести к усилению метаболизма эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы, витамина D. Были отдельные сообщения о связи обострений порфирии с терапией рифампицином.
В некоторых случаях происходило снижение уровня циркулирующих метаболитов витамина D, сопровождалось снижением кальция и фосфатов, а также повышением уровня паратиреоидного гормона в сыворотке крови.
Во время лечения рифампицином кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Возможно устойчивое окрашивание мягких контактных линз.
Во время лечения не следует применять:
- пробу с нагрузкой бромсульфалеин, поскольку рифампицин конкурентно нарушает его выведение;
- микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В 12 в сыворотке крови;
- иммунологические методы, KIMS-метод при проведении скрининг-тестов на опиаты.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться нарушения координации движений, снижение концентрации внимания, нарушения зрения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Рифампицин является мощным индуктором микросомальных ферментов печени (цитохрома Р450) и может привести к потенциально опасным лекарственным взаимодействиям. Совместное применение рифампицина с препаратами, которые также метаболизируются этой ферментной системой, может ускорить метаболизм и снизить активность этих препаратов, поэтому поддержка их оптимальной терапевтической концентрации в крови требует изменения дозировки этих лекарственных средств в начале применения рифампицина и после его отмены .
Рифампицин ускоряет метаболизм:
- антиаритмических препаратов (например, дизопирамид, мексилетин, хинидин, пропафенон, токаинид)
- бета-блокаторов (например, бисопролол, пропранолол)
- блокаторов кальциевых каналов (например, дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, исрадипин, никардипин, нисолпидин)
- сердечных гликозидов (дигитоксин, дигоксин)
- противоэпилептических, противосудорожных препаратов (например, фенитоин, карбамазепин)
- психотропных препаратов — антипсихотических средств (например, галоперидол, арипипразол), трициклических антидепрессантов (например, амитриптилин, нортриптилин), анксиолитиков и снотворных средств (например, диазепам, бензодиазепины, золпиклон, золпидем), барбитуратов;
- антитромботических средств (антагонистов витамина К), непрямых антикоагулянтов; рекомендуется контролировать протромбиновое время ежедневно или так часто, как это необходимо для определения необходимой дозы антикоагулянта.
- противогрибковых препаратов (например, тербинафин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол)
- противовирусных препаратов (например, саквинавир, индинавир, эфавиренз, ампренавир, нелфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин)
- антибактериальных препаратов (например, хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолоны, телитромицин)
- кортикостероидов (для системного применения)
- антиэстрогенов (например, тамоксифен, торемифен, гестринон), системных гормональных контрацептивов, эстрогенов, гестагенов; пациенткам, принимающих пероральные контрацептивы, следует рекомендовать альтернативные негормональные методы контрацепции во время терапии рифампицином;
- тиреоидных гормонов (например, левотироксин)
- клофибрата;
- пероральных противодиабетических средств (сульфонилмочевина и ее производные, например хлорпропамид, толбутамид, тиазолидиндионы)
- иммуносупрессивных препаратов (например, циклоспорин, сиролимус, такролимус)
- цитостатиков (например, иматиниб, эрлотиниб, иринотекан)
- лозартана;
- метадона, наркотических анальгетиков;
- празиквантела;
- хинина;
- рилузола;
- селективных антагонистов 5-НТЗ рецепторов (например, ондансетрон)
- статинов, метаболизирующихся CYP 3A4 (например, симвастатин)
- теофиллина;
- мочегонных средств (например, эплеренон).
Другие взаимодействия.
При совместном применении рифампицина с:
- атоваквон — снижается концентрация атоваквон и повышается концентрация рифампицина в сыворотке крови;
- кетоконазол — снижаются концентрации в сыворотке крови обоих препаратов;
- эналаприлом — снижается концентрация в крови эналаприлата, активного метаболита эналаприла. В зависимости от клинического состояния возможна коррекция дозы эналаприла;
- антацидами — возможно снижение абсорбции рифампицина. Рифампицин следует принимать не менее чем за 1:00 до приема антацидов;
- пробенецидом и Бисептол — увеличение в крови уровня рифампицина;
- саквинавиром / ритонавиром — увеличивается риск гепатотоксичности. Такая комбинация противопоказана;
- сульфасалазином — снижается плазменная концентрация сульфапиридина, что может быть результатом нарушения бактериальной флоры кишечника, ответственного за превращение сульфасалазина в сульфапиридин и мезаламин;
- галотаном, изониазид — увеличивается риск гепатотоксичности. Одновременного применения рифампицина и галотана следует избегать. У пациентов, которые получают рифампицин, изониазид, следует тщательно следить за функцией печени
- пиразинамидом — сообщалось о тяжелые повреждения печени, в том числе со смертельным исходом, у пациентов, получавших в течение 2 месяцев ежедневно рифампицин и пиразинамид; такая комбинация возможна только при тщательном мониторинге и если потенциальная польза превышает риск гепатотоксичности и смерти;
- клозапином, флекаинидом — увеличивается токсическое действие на костный мозг;
- препаратами парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (алюминия Гидросиликат) — для обеспечения удовлетворительных концентраций этих препаратов в крови интервал между их приемом должен быть не менее 4:00;
- ципрофлоксацином, кларитромицином — возможно повышение концентрации рифампицина в крови сообщалось о случаях люпусподибного синдрома при одновременном приеме с рифампицином.
Лабораторные и диагностические тесты.
В период лечения рифампицином не следует применять бромсульфалеиновий тест, поскольку рифампицин изменяет параметры вывода бромсульфалеина, что может привести к ошибочным представлениям о нарушении этого показателя. Не следует также применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B 12 в сыворотке крови.
Возможна перекрестная реактивность и ложноположительные результаты при проведении скрининг-тестов на опиаты, которые проводят с использованием KIMS-метода, методом количественного иммунологического анализа; рекомендуется применение контрольных тестов (например, газовая хроматография / масс-спектрометрия).
Срок годности
2 года.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Категория отпуска
По рецепту.
Экспериментально доказано, что комплексный препарат Рафамин® эффективен при инфекциях вирусной и бактериальной этиологии вследствие активации гуморального и клеточного звеньев иммунной системы.
Установлено, что технологическая обработка антительных субстанций путем повторяющегося разбавления в сочетании с внешним воздействием приводит к появлению у компонентов препарата способности непосредственного воздействия на молекулы-мишени: гамма интерферон (ИФНγ), CD4 рецептор, а также молекулы главного комплекса гистосовместимости: β1-домена МНС класса II и β2-микроглобулина МНС класса I.
Технологически обработанные аффинно очищенные антитела к ИФНγ – один из ключевых факторов противовирусного иммунного ответа, вызывают конформационные перестройки в молекуле ИФНγ, затрагивающие область взаимодействия ИФНγ со своим рецептором (CD119), что приводит к увеличению количества ИФНγ, связывающегося с CD119, активации ИФНγ зависимых генов, в том числе противовирусных белков, которые останавливают размножение вирусов и защищают здоровые клетки от инфицирования.
Технологически обработанные аффинно очищенные антитела к β2-микроглобулину МНС класса I – белку, регулирующему восприимчивость к внутриклеточным патогенам, вносят дополнительный вклад в противовирусную активность препарата Рафамин®. Экспериментально показана противовоспалительная активность данного компонента.
Технологически обработанные аффинно очищенные антитела к β1-домену МНС класса II, регулирующему восприимчивость к внеклеточным патогенам, обусловливают антибактериальную активность препарата Рафамин®. Установлено стимулирующее действие на созревание дендритных клеток, отвечающих за презентацию антигенов инфекционных агентов клеткам иммунной системы. Препарат увеличивает экспрессию маркера созревания дендритных клеток (CD83), а также продукцию противовоспалительных (ИЛ-10) и провоспалительных (ИЛ-6, ИЛ-12, ИЛ-23) цитокинов.
Технологически обработанные аффинно очищенные антитела к CD4 увеличивают эффективность Т-клеточного иммунного ответа, заключающуюся в активации распознавания иммунной системой инфекционных агентов за счет влияния на ассоциированную с CD4 лимфоцит-специфическую киназу – молекулу, обеспечивающую передачу сигнала от рецептора.
Экспериментально выявлено, что препарат Рафамин®, а также его отдельные компоненты, эффективны при вирусных инфекциях, вызываемых как РНК- (грипп А/H1N1, A/H3N2 и A/H3N8, риновирус, респираторно-синцитиальный вирус), так и ДНК-содержащими вирусами (вирус герпеса человека 2 типа). Также установлена способность препарата оказывать антибактериальное действие при инфекциях, вызываемых Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Salmonella enteritidis.
На модели пневмонии, вызванной вирусом гриппа А/H1N1 и Staphylococcus aureus, продемонстрирована эффективность препарата в отношении смешанной вирусно-бактериальной инфекции.
При совместном применении с антибактериальными препаратами показана возможность усиления эффекта антибиотика в случае исходной резистентности бактерий к антибиотику.
В доклинических и клинических исследованиях установлено, что Рафамин® и его компоненты снижают инфекционную нагрузку на организм, уменьшают выраженность симптомов инфекционного заболевания и сокращают его продолжительность, снижают риск развития осложнений (в том числе требующих назначения антибиотиков), увеличивают сопротивляемость организма инфекциям дыхательной системы, что может способствовать уменьшению риска развития острых инфекций дыхательных путей.
Показания
Главное назначение средства – терапия туберкулеза различных локализаций, в том числе, туберкулеза легких. В составе комплексной терапии препарат назначается для лечения:
- остеомиелита;
- лепры;
- пневмонии и бронхита;
- мочеполовых инфекций;
- инфекций желчевыводящих путей;
- гонореи.
Также Рифампицин применяется для лечения бешенства в инкубационном периоде, но в качестве вспомогательного средства.
Противопоказания
Препарат нельзя принимать пациентам с повышенной чувствительностью к любому его компоненту. Также Рифампицин противопоказан при:
- сниженной выделительной функции почек;
- гепатите;
- желтухе.
В редких случаях врач может сделать исключение в этих ограничениях, но применение средства все равно требует большой осторожности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием Рифампицина в период вынашивания не рекомендуется, особенно на поздних сроках (последние недели). Дело в том, что активное действующее вещество препарата может поспособствовать развитию обильных кровотечений у ребенка в послеродовой период. Назначение средства возможно только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза существенно превышает возможные риски.
Действующее вещество препарата способно проникать в грудное молоко, в связи с чем проведение курса лечения в период лактации запрещено.
Особые указания
Перед первым приемом Рифампицина следует проверить:
- уровень билирубина;
- уровень печеночных ферментов;
- общий состав крови.
Особое внимание нужно обратить на уровень креатинина и количество тромбоцитов в крови. При этом обследование необходимо повторять ежемесячно в течение всего терапевтического курса.
Из-за конкуренции билирубина печеночной экскреции и действующего вещества препарата в начале курса лечения возможно проявление гипербилирубинемии. Как правило, это не требует отмены Рифампицина, но состояние печени нужно поставить под строгий медицинский контроль.
Так как монотерапия препаратом приводит к появлению устойчивых форм микроорганизмов, лечение нужно проводить в комплексе с другими противотуберкулезными средствами:
- этамбутол;
- изониазид;
- пиразинамид.
Самостоятельно составлять комплекс нельзя, этим должен заниматься специалист.
Во время курса лечения категорически запрещено употреблять алкоголь даже в небольших дозах – это может привести к гепатотоксичности.
Во время всего курса лечения женщинам детородного возраста нужно использовать надежные контрацептивы или полностью отказаться от половой жизни, так как действующие вещества препарата могут нанести вред будущему ребенку.
Рифампицин способствует окрашиванию в оранжевый или красный цвет:
- мокроты;
- пота;
- кожи;
- каловых масс;
- мочи;
- слезной жидкости.
При этом есть вероятность окрашивания в указанные цвета мягких контактных линз. Опасности это не представляет.
В некоторых случаях в результате применения препарата возможно нарушение координации движений и быстроты реакций, а также временные проблемы со зрением. Управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами можно только в том случае, если врач установит отсутствие индивидуальных реакций на Рифампицин.
Состав
Основное активное действующее вещество препарата – рифампицин. В качестве вспомогательных веществ используются:
- лактоза;
- карбонат магния;
- стеарат кальция.
В состав корпуса и крышечки капсулы входят: диоксид титана, краситель «желтый закат», краситель «понсо 4R».
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать или за 30 минут до еды, или через 2 часа после. Капсулы необходимо запивать большим количеством воды. Дозировка препарата рассчитывается исходя из массы тела пациента и его индивидуальных особенностей, в том числе, общего состояния здоровья. Взрослым обычно назначают:
- 8-12 мг на кг массы тела раз в сутки;
- при массе тела меньше 50 кг – около 450 мг/сут, при этом общая суточная дозировка не должна превышать 600 мг.
Рекомендуемая суточная доза для детей – от 10 до 20 мг препарата на кг массы тела, при этом максимальная суточная доза также не должна превышать 600 мг.
Обратите внимание – противотуберкулезная терапия может длиться более года, срок ее зависит от достигнутого эффекта, общего состояния здоровья пациента и многих других факторов.
Побочные действия
Наиболее частые побочные явления связаны с ЖКТ – рвота, тошнота, понос. Также нередко проявляются аллергические реакции в форме сыпи и зуда, а также лихорадки и анафилактического шока. В некоторых случаях применение Рифампицина приводит к:
- нарушению функции печени;
- нарушению функции почек (редко);
- одышке и бронхоспазму.
У женщин препарат может вызвать нарушение менструального цикла.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата с кетоконазолом может привести к снижению концентрации действующего вещества в плазме крови. Так как сочетание с изониозидом повышает риск развития нарушения функции печени, следует делать интервал между этим препаратом и Рифамиционам около 4 часов.
Рифампицин снижает надежность гормональных контрацептивов.
Будучи мощным индуктором микросомальных ферментов печени, препарат воздействует на активность непрямых антикоагулянтов, противодиабетических средств, диазепама, барбитуратов, левомицетина и ряда других средств.
Условия хранения и срок годности
Рифампицин следует хранить при температуре не выше 25 градусов в оригинальной упаковке. Срок годности препарата – 2 года.
💊 Капсулы Рифампицин 150 мг 100 штук
🏥 Купить Рифампицин в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России
💰 Доступные цены препарата Рифампицин 150 мг №100
Это антибактериальное средство. Является противотуберкулезным препаратом I-го ряда. Оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с ингибированием активности фермента ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Этот эффект достигается путем образования комплексов с этим ферментом, что приводит к блокированию синтеза РНК микроорганизмов.
Состав и форма выпуска
Действующий компонент: рифампицин (150 мг, 300 мг).
Выпускается Рифадин в форме капсул.
Показания
Применяют Рифадин в комплексной терапии:
— туберкулеза разной локализации;
— туберкулезного менингита;
— атипичных микобактериозов;
— инфекционных заболеваний нетуберкулезной природы (в т.ч. тяжелых форм стафилококковой инфекции, легионеллеза, лепры, бруцеллеза);
— бессимптомного носительства N. meningitidis с целью элиминации менингококков из носоглотки, профилактики менингококкового менингита.
Противопоказания
Не применяется Рифадин:
— при аллергии на компоненты;
— при тяжелых нарушениях функций печени, почек;
— при желтухе;
— при недавно перенесенном (менее 1 года) инфекционном гепатите;
— при тяжелой легочно-сердечной недостаточности;
— при одновременном применении саквинавира, ритонавира;
— детям до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение беременным возможно в исключительных случаях (по жизненным показаниям). Прием препарата в последние недели беременности ассоциирован с повышением риска развития кровотечений у матерей и новорожденных в послеродовом периоде.
Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому в период терапии прекращают грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Рифадин применяют внутрь за 30 минут до или через два часа после еды.
Доза, продолжительность терапии зависит от вида, тяжести заболевания.
Стандартная доза при туберкулезе для взрослых — 8–12 мг/кг/сутки, для пациентов с массой тела менее 50 кг — 450 мг/сутки, для пациентов с массой 50 кг и более — 600 мг/сутки.
Стандартная доза при туберкулезе для детей 6–12 лет — 10–20 мг/кг/сутки; максимально — 600 мг/сутки.
Стандартная доза при инфекционно-воспалительных заболеваниях нетуберкулезной природы (бруцеллезе, легионеллезе, тяжелой стафилококковой инфекции) — 900–1200 мг/сутки в 2–3 приема, максимально — 1200 мг/сутки. После исчезновения симптомов препарат принимают еще 2–3 дня.
Стандартная доза при лепре — 600 мг/сутки в 1–2 приема в течение 3–6 месяцев.
При носительстве N.meningitidis взрослым назначают 600 мг/сутки, детям — 10–12 мг/кг в течение 4 суток.
Передозировка
Симптомы: тошнота, боль в области живота, рвота, головная боль, возрастающая сонливость, повышенная утомляемость, аллергические реакции, одышка, повышение температуры тела, лихорадка, тромбоцитопения, лейкопения, острая гемолитическая анемия, кожные реакции, почечная недостаточность, зуд, желтуха, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, увеличение печени, потеря сознания, отек лица или периорбитальной зоны, артериальная гипотензия, желудочковая аритмия, синусовая тахикардия, судороги, остановка сердца, красноватый оттенок кожи, пота, мочи, слюны, слез, кала.
Лечение: отмена препарата, в течение первых 2–3 часов проводится промывание желудка, применение энтеросорбентов, назначение симптоматической терапии. В тяжелых случаях − интенсивная поддерживающая терапия, мониторинг гематологической, печеночной, почечной функций, гемодиализ.
Побочные эффекты
Пищеварительные расстройства: тошнота, диарея, рвота, анорексия, изжога, ощущение дискомфорта, диспепсия, спазмы/боль в области живота, псевдомембранозный энтероколит, метеоризм, эзофагит, эрозивный гастрит, дисбактериоз, снижение аппетита, транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, желтуха, гепатит.
Гематологические расстройства: транзиторные нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения с/без пурпуры, эозинофилия, гемолитическая анемия, снижение гемоглобина, агранулоцитоз, метгемоглобинемия, эритроцитарная аплазия, гемолиз, геморрагии, синдром внутрисосудистой коагуляции.
Неврологические расстройства: головная боль, парестезии, головокружение, слабость, спутанность сознания, астения, сонливость, атаксия, повышенная утомляемость, изменения в поведении, нарушение координации движений, снижение концентрации внимания, дезориентация, мышечная слабость, миопатии, генерализованное онемение, боли в конечностях.
Психические расстройства: психоз.
Иммунные расстройства: гриппоподобный синдром (артралгия, петехии, миалгия, эпизоды лихорадки, тошнота, озноб, рвота, недомогание), аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, анафилактический шок, зуд, крапивница, отек Квинке, гиперемия кожи, сыпь, пемфигоидная реакция, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит, токсический эпидермальный некролиз, стоматит, глоссит, конъюнктивит).
Мочевыделительные расстройства: дисфункция почек (транзиторные гиперурикемия, гиперазотемия), гемоглобинурия, интерстициальный нефрит, гематурия, гломерулонефрит, почечная недостаточность, острый тубулярный некроз.
Другие: снижение артериального давления, приливы, отеки лица, конечностей, нарушение зрения, надпочечниковая недостаточность, нарушение менструального цикла (кровянистые выделения, прорывные кровотечения, удлинение менструального цикла, аменорея), оранжево-красная окраска мочи, кожи, кала, мокроты, слюны, пота, слизи, обострение подагры, индукция порфирии, слезотечение, свистящее дыхание, герпес.
Условия и сроки хранения
Хранить Рифадин при температуре до +25°С не более 2 лет.