Ризопрол 5 мг инструкция по применению

МНН: Бисопролол

Производитель: Глобал Напи Фармасьютикалс

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bisoprolol

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023800

Информация о регистрации в РК:
23.08.2018 — 23.08.2023

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
5.44 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Ризопрол

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые оболочкой 5 мг

Состав

Одна таблетка
содержит

активное
вещество: бисопролола
фумарата 5 мг,

вспомогательные
вещества: лактозы
моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, натрия лаурилсульфат,
кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав
оболочки: гипромеллоза
(5mP),
макрогол 400, железа оксид желтый, титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки серцевидной формы, покрытые оболочкой
светло-желтого цвета с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой
системы.
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы
селективные. Бисопролол.

Код АТХ С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь бисопролол полностью (90%) всасывается
из желудочно – кишечного тракта (ЖКТ). Во время первого
прохождения через печень метаболизируется до 10 % введенной дозы.
Связь с белками плазмы
крови — около
30%.

50% дозы метаболизируется в печени с образованием
неактивных метаболитов.

T1/2
— 10-12 ч.
Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2%
— с желчью.

Период полувыведения составляет 10 – 12 часов.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 –
3 часа.

Фармакодинамика

Ризопрол
является селективным
бета1-адреноблокатором,
обладает избирательностью действия на бета1-адренергические
рецепторы («кардиоселективность») без внутренней
симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. В
зависимости от тонуса симпатической системы уменьшает частоту и силу
сердечных сокращений,
замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает выделение ренина
почками. Тормозит
активность бета2-адренергических
рецепторов и незначительно уменьшает тонус гладкой мускулатуры.

Показание
к применению

—
артериальная
гипертензия

—
ишемическая
болезнь сердца (стенокардия)

—
хроническая сердечная недостаточность

Способ применения и дозы

Ризопрол
рекомендуется принимать внутрь утром натощак или во время
завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Режим
дозирования подбирается индивидуально, под контролем частоты
сердечных сокращений, артериального давления и состояния больного.

Артериальная
гипертензия и стенокардия:
начальная доза составляет 2,5 мг/сутки. При необходимости дозу
можно увеличить до 5 — 10 мг в сутки.

При лечении
артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая
доза составляет 20 мг Ризопрола один раз в день.

Хроническая
сердечная недостаточность: Ризопрол
назначают
пациентам с хронической сердечной недостаточностью находящимся в
стабильном состоянии без признаков обострения в течение последних 6
недель. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в
зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную
дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если
предыдущая доза хорошо переносилась.

Срок приема	Режим дозирования
1-я неделя	1,25 мг/сутки
2-я неделя	2,5 мг/сутки
3-я неделя	3,75 мг/ сутки
4-7—я неделя	5 мг/сутки
8-11—я неделя	7,5 мг/сутки
с 12-й недели и далее	10 мг/сутки

Препарат
принимается 1 раз в сутки.

Максимальная
рекомендованная доза при лечении хронической сердечной
недостаточности составляет 10 мг в сутки.

Препарат
назначается больным хронической сердечной недостаточностью в составе
комбинированной терапии.

Препарат
рекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу.

Пациентам с
нарушениями функции печени или почек легкой или средней степени
тяжести, а также лицам пожилого возраста лечение
может
быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил.
Лечение следует прерывать только в случае крайней необходимости.

Для больных с
выраженными нарушениями функции почек (при клиренсе креатина менее 20
мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная
доза не должна превышать 10 мг в сутки.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата определяется
следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <
1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, <
1/1000); очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не
может быть установлена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны психики:

Нечасто: нарушение сна,
депрессия.

Редко: кошмары, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головокружение*,
головная боль*.

Редко: обморок.

Нарушения со стороны органов зрения:

Редко: снижение
слезоотделения (что следует учитывать при применении контактных
линз).

Очень редко: конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия:

Редко: нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца:

Очень часто: брадикардия
(у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Часто: усугубление
симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с хронической
сердечной недостаточностью).

Нечасто: нарушения
атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов
с гипертензией и стенокардией), усугубление
симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с гипертензией
и стенокардией).

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: ощущение холода или
онемения в конечностях, гипотензия (особенно у пациентов
с хронической сердечной недостаточностью).

Нечасто: ортостатическая
гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов
грудной клетки и средостения:

Нечасто: бронхоспазм
у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным
заболеванием дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический насморк.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: нарушения работы
желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих
путей:

Редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: реакции
гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь).

Очень редко: алопеция.
Бета-блокаторы могут провоцировать или обострять
сипмтомы псориаза, или вызывать
характерные для псориаза высыпания.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной
и соединительной ткани:

Нечасто: мышечная слабость
и судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочной
железы:

Редко: нарушение потенции.

Общие расстройства:

Часто: слабость, усталость*.

Лабораторные показатели:

Редко: повышение уровня
триглицеридов, повышение уровня ферментов печени (ACT, АЛТ).

Касается только гипертензии и стенокардии:

*Симптомы обычно возникают в начале терапии, имеют
легкую степень и часто проходят после 1 2 недель
лечения.

Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы
обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов,
или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

Противопоказания

—
повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов
препарата и к другим бета – адреноблокаторам

—
острая сердечная недостаточность, зроническая сердечная
недостаточность в стадии декомпенсации

—
шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок),
коллапс

—
атриовентрикулярная блокада II
и III
степени, без электрокардиостимулятора

—
синдром слабости синусового узла

—
синоатральная блокада

—
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин)

—
выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90
мм рт. ст)

—
тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни
легких в анамнезе

—
поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь
Рейно

—
феохромоцитома (без одновременного использования альфа –
адреноблокаторов)

—
метаболический ацидоз

—
детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других препаратов может повлиять на
эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут
происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком
мало времени.

Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин,
дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут
усиливать подавляющий эффект препарата Ризопрол в отношении
атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности
сердечной мышцы.

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени,
дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут
приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и
задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности,
внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию
бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и
атриовентрикулярной блокаде.

Гипотензивные препараты центрального действия (такие как
клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к
сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации
вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая
отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск
развития «рикошетной» гипертензии.

Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например,
нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с
препаратом Ризопрол могут увеличивать риск развития гипотензии. У
пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск
последующего ухудшения насосной функции желудочков.

Антиаритмические препараты III
класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект
препарата Ризопрол на проведение атриовентрикулярных импульсов.

Действие местных бета-блокаторов (например, глазных
капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными
эффектами препарата Ризопрол.

Парасимпатомиметические препараты при одновременном
применении с препаратом Ризопрол могут усиливать подавляющий эффект
на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск
развития брадикардии.

Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических
препаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки
снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) – в частности
увеличение ЧСС (тахикардия) – могут маскироваться или
подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении
неселективных бета-блокаторов.

Анестезирующие препараты могут увеличивать риск
подавляющего действия препарата Ризопрол на сердце, приводить к
гипотензии (для более подробной информации по общей анестезии
смотрите также раздел Особые указания и меры предосторожности)

Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном
применении с препаратом Ризопрол могут приводить к увеличению
времени проведения импульса, и таким образом, к снижению ЧСС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут
снижать гипотензивный эффект препарата Ризопрол.

Одновременное применение препарата Ризопрол и
бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может
приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание препарата Ризопрол с симпатомиметиками,
активирующими и бета, и альфа-адренорецепторы (например,
норадреналин, адреналин) может усиливать
альфа-адренорецептор-опосредованные вазоконстрикторные эффекты этих
препаратов, приводя к повышению кровяного давления. Подобные
взаимодействия более вероятны при применении неселективных
бета-блокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства
с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические
антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать
гипотензивный эффект препарата Ризопрол.

Мефлохин при одновременном применении с препаратом
Ризопрол может увеличивать риск снижения ЧСС (брадикардии).

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами
МАО (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) вследствие
значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении
между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не
менее 14 дней.

Особые указания

Бисопролол следует применять с осторожностью при:

— сахарном диабете

— при жесткой диете

— продолжающейся десенсибилизирующей терапии

— нарушениях атриовентрикулярной проводимости (первая
степень AV-блокады)

— нарушении кровотока в коронарных сосудах по причине
сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)

— периферические окклюзионные поражения артерий (после
начала терапии может произойти усиление симптомов)

— псориазе, или имеющие псориаз в анамнезе.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у
пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения
необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих Ризопрол,
должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно,
затем 1 раз в 3 — 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы
крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых
пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и
проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС
менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить
исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным
бронхолегочным анамнезом.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны
учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной
жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется
риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если
предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Ризопрол может замаскировать
определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например,
тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом
противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете Ризопрол
может маскировать симптомы гипогликемии,
явно сниженного уровня глюкозы, такие как (тахикардия, сердцебиение
или потливость). В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов
практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не
задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до
нормального уровня.

В случае необходимости проведения планового
хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до
проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед
операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей
анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить
внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов
(в том числе, резерпин), могут усилить действие
бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания
лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением
врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно
назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости
и /или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении
дозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста
нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного
снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.),
атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить
лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии симптомов
депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития
тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят
постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на
25 % в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием
содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и
ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Беременность и лактация

В период беременности Ризопрол следует рекомендовать
только в том случае, если польза для матери превышает риск развития
побочных эффектов у плода.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в
плаценте и могут повлиять на развитие плода.
Следует внимательно отслеживать кровоток
в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего
ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или
плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после
родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения
уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или
безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому
прием препарата Ризопрол не рекомендуется женщинам в период кормления
грудью.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными
механизмами.Бисопролол
не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании
пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако
вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем
или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена.
На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после
изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: аритмия,
желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия,
атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная
недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания,
бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и
назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая
терапия: при развившейся атриовентрикулярной блокаде — внутривенное
введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного
кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин
(препараты IА
класса не применяются); при выраженном снижении артериального
давления — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если
нет признаков отека легких — плазмозамещающие растворы внутривенно,
при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для
поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения
выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные
гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — внутривенно
диазепам; при бронхоспазме – бета2
– адреностимуляторы ингаляционно.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлорид/полиэтилен/ поливинилдихлорид и фольги алюминиевой.

По 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по
медицинскому применению на государственном и русском языках
вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранит
в сухом месте, при температуре не выше 250С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Производитель

«Глобал
Напи Фармасьютикалз»

2-ая
Промышленная Зона, №40, ул. №18, Сикс ов Октобер сити, Гиза, Египет.

Владелец регистрационного удостоверения

«РОТАФАРМ
ЛИМИТЕД», Лондон/Великобритания.

Наименование, адрес и контактные данные
организации на территории Республики Казахстан, ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:

ТОО «TROKA-S PHARMA», РК,
г. Алматы, пр. Суюнбая, 222Б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

Наименование, адрес и контактные данные
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей:

ТОО «TROKA-S PHARMA», РК, г. Алматы, пр.
Суюнбая, 222Б

Сотовый тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz

Ризопрол,_таблетки_инструкция_рус.doc	0.08 кб
ИМП_Ризопрол,_таблетки_(каз.)_.doc	0.11 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Ризопрол

1. Фармакодинамика:
2. Показания к применению:
3. Противопоказания:
4. Особые указания:
5. Способ применения и дозы:

Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые оболочкой.

Описание:
Ризопрол 5 мг: таблетки в форме сердца светло-желтого цвета с разделительной риской.
Ризопрол 10 мг: таблетки в форме сердца светло-розового цвета с разделительной риской.

Состав:
Таблетка, покрытая оболочкой, содержит
Активное вещество: бисопролола фумарат (2:1) 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния
стеарат, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки: гипромеллоза 5, макрогол 400, железа оксид гидрат желтый (для
дозировки 5 мг) или железа оксид 111 красный (для дозировки 10 мг), титана диоксид.

Фармакодинамика:

Ризопрол относится к группе бетагадреноблокаторов, обладает избирательностью
действия на бетагадренергические рецепторы без внутренней симпатомиметической
активности. Ризопрол оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного
выброса, воздействием на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса, снижения
секреции ренина почками. При длительном приеме Ризопрол снижает первоначально
повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
Препарат обладает антиангинальным действием, уменьшает потребность миокарда в
кислороде за счет снижения частоты сердечного сокращения (ЧСС), уменьшения
сердечного выброса и снижения артериального давления. Увеличивает снабжение
миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и
удлинения диастолы.
При хронической сердечной недостаточности Ризопрол подавляет активизированную
симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что приводит к
улучшению течения заболевания.
При применении в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической
активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.

Показания к применению:

• артериальная гинертензия;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
• постинфарктный период;
• нарушения ритма (синусовая тахикардия, наджслудочковая и желудочковая .экстрасистол ия);
• аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза;
• хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания:

• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная синоатриальная блокада;
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
• склонность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей);
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
• брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту) и артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью;
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов моноаминооксидазы типа В);
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Особые указания:

Следует соблюдать осторожность при:

• лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы;
• строгой диете;
• лечении больных с метаболическим ацидозом;
• лечении больных с тиреотоксикозом;
• лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе;
• проведении десенсибилизирующей терапии;
• атриовентрикулярной блокаде I степени;
• вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).
  При наличии псориаза или указаниях на него в семейном анамнезе Ризопрол следует назначать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии. При феохромоцитоме Ризопрол следует назначать только после приема альфа-адреноблокаторов.
  При хронической сердечной недостаточности Ризопрол не следует назначать при обострении заболевания или во время эпизодов декомпенсации, при которых требуется внутривенное введение препаратов, оказывающих положительное инотропное действие.

Применение при беременности:
При беременности следует назначать препарат только в случае, когда польза для матери
превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Ризопрол рекомендуется принимать внутрь утром натощак или во время завтрака, не
разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Режим дозирования индивидуальный, дозу увеличивают под контролем артериального
давления и пульса.

Передозировка:
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность,
бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

Важно !

Информацию с данного сайта нельзя использовать для самолечения и самодиагностики. Проводить диагностические исследования в случае обострения болезни, должен только врач! Для правильной постановки диагноза и назначения курса лечения вам необходимо обратиться к Вашему лечащему врачу.

Описание

Ризопрол 5мг №30 таблетки

Торговое название
Ризопрол

Международное непатентованное  название 
Бисопролол

Лекарственная форма 
Таблетки, покрытые  оболочкой 5 мг и 10 мг

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: бисопролола  гемифумарата  5 мг и 10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк,   натрия  лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), кремний коллоидный  безводный, магния стеарат,
состав  оболочки: гипромеллоза (5mP), макрогол 400, железа оксид гидрат желтый (для дозировки 5 мг) или железа оксид   красный (III)  (для дозировки 10 мг), титана диоксид (Е171)

Описание 
Ризопрол 5 мг:  таблетки сердцевидной формы, покрытые оболочкой светло-желтого  цвета с разделительной риской.
Ризопрол 10 мг: таблетки сердцевидной формы, покрытые оболочкой  розового цвета с разделительной риской.

Фармакотерапевтическая группа 
Селективные бета 1- адреноблокаторы
Код АТС С07АВ07

Фармакологические  свойства 
Фармакокинетика
При приеме внутрь бисопролол полностью (90%) всасывается из  желудочно – кишечного тракта (ЖКТ). Во время первого прохождения через печень метаболизируется до 10 % введенной дозы. Связь с белками плазмы крови — около 30%.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.
Период полувыведения составляет 10 – 12 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 3 часа.

Фармакодинамика 
Ризопрол является селективным бета1-адреноблокатором, обладает избирательностью действия на бета1-адренергические рецепторы («кардиоселективность») без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. В зависимости от тонуса симпатической системы уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает выделение ренина почками. Тормозит активность бета2-адренергических рецепторов и незначительно уменьшает тонус гладкой мускулатуры.

Показание к  применению 
— артериальная гипертензия
— ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
— хроническая сердечная недостаточность

Способ применения и дозы
Ризопрол рекомендуется  принимать внутрь  утром натощак  или во время завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством  жидкости.
Режим дозирования  подбирается индивидуально, под  контролем  частоты сердечных сокращений, артериального давления и состояния больного.
Артериальная гипертензия и стенокардия:  начальная доза  составляет 2,5 мг/сутки. При  необходимости дозу можно увеличить до 5 — 10 мг в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг Ризопрола один раз в день.
Хроническая сердечная недостаточность: Ризопрол назначают пациентам с  хронической сердечной недостаточностью находящимся  в стабильном состоянии без признаков обострения в течение последних 6 недель. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Срок приема Режим дозирования
1-я неделя  1,25 мг/сутки
2-я неделя 2,5 мг/сутки
3-я неделя 3,75 мг/ сутки
4-7-я неделя 5 мг/сутки
8-11-я неделя 7,5 мг/сутки
с 12-й недели и далее 10 мг/сутки
Препарат принимается 1 раз в сутки.
Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг в сутки.
Препарат  назначается больным хронической  сердечной недостаточностью в составе комбинированной терапии.
Препарат рекомендуется  отменять постепенно, медленно снижая дозу.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней степени тяжести, а также  лицам пожилого возраста лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение следует прерывать только в случае крайней необходимости.
Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при клиренсе креатина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг в сутки.

Побочные действия 
—  головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, нарушения сна (в начале курсе лечения). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Нечасто
— депрессия
— замедление атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия
— бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ в анамнезе
— мышечная слабость, мышечные спазмы
Часто
— усиление признаков сердечной недостаточности (при неадекватной дозировке или у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), гипотензия, артериальная гипотензия
— тошнота, рвота, диарея, запор
Очень часто
— брадикардия
Редко
— декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков
— уменьшение слезоотделения (этот факт следует учитывать в случае, когда пациент носит контактные линзы)
— аллергический ринит
— гепатит
— реакции гиперчувствительности (зуд, гиперемия, высыпания)
— ощущение холода или онемение в конечностях
— повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ), повышение уровня триглицеридов
Очень редко
— галлюцинация
— конъюнктивит, нарушение слуха
— развитие псориаза или обострение уже существующего заболевания или высыпания, наподобие псориатических
— алопеция

Противопоказания 
— повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и к другим бета – адреноблокаторам
— острая сердечная недостаточность, зроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
— шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс
— атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора
— синдром слабости синусового узла
— синоатральная блокада
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин)
— выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт. ст)
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе
— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно
— феохромоцитома (без одновременного использования альфа – адреноблокаторов)
— метаболический ацидоз
— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия 
Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени.
Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Ризопрол в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.
Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Гипотензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.
Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения насосной функции желудочков.
Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Ризопрол на проведение атриовентрикулярных импульсов.
Действие местных бета-блокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными эффектами препарата Ризопрол.
Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.
Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических препаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) – в частности увеличение ЧСС (тахикардия) – могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.
Анестезирующие препараты могут увеличивать риск подавляющего действия препарата Ризопрол на сердце, приводить к гипотензии (для более подробной информации по общей анестезии смотрите также раздел Особые указания и меры предосторожности)
Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном применении с препаратом Ризопрол  могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к снижению ЧСС.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект препарата Ризопрол.
Одновременное применение препарата Ризопрол и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание препарата Ризопрол с симпатомиметиками, активирующими и бета, и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованные вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению кровяного давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.
Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект препарата Ризопрол.
Мефлохин при одновременном применении с препаратом Ризопрол может увеличивать риск снижения ЧСС (брадикардии).
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Особые указания
Бисопролол следует применять с осторожностью при:
— сахарном диабете
— при жесткой диете
— продолжающейся десенсибилизирующей терапии
— нарушениях атриовентрикулярной проводимости (первая степень AV-блокады)
— нарушении кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)
— периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов)
— псориазе, или имеющие псориаз в анамнезе.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих Ризопрол, должен  включать измерение  ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в  3 — 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Ризопрол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая  отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете Ризопрол может маскировать симптомы   гипогликемии, явно сниженного уровня глюкозы, такие как (тахикардия, сердцебиение или потливость). В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов                                                                   практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать  кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств.  При превышении дозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее  50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии симптомов депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий   и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Беременность  и лактация  
В период беременности Ризопрол следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у  плода.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода.  Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Ризопрол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на  способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами.
Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся атриовентрикулярной блокаде —  внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты  IА класса не применяются); при выраженном снижении артериального давления — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — плазмозамещающие  растворы внутривенно, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах  —  внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2 – адреностимуляторы ингаляционно.

Форма выпуска  и упаковка  
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения 
Хранит в сухом  месте, при температуре не выше  250 С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока  годности.

Условия отпуска из аптек 
По рецепту

РИЗОПРОЛ

RIZOPROL

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Ризопрол, Rizoprol

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Бисопролол, Bisoprolol

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание:

Ризопрол 1,25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Ризопрол 2,5 мг: таблетки в форме сердца, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с разделительной риской с обеих сторон.

Ризопрол 5 мг: таблетки в форме сердца, покрытые пленочной оболочкой, желтовато-белого цвета с разделительной риской с обеих сторон.

Ризопрол 10 мг: таблетки в форме сердца, покрытые пленочной оболочкой, бледно-оранжевого – светло-оранжевого цвета с разделительной риской с обеих сторон.

СОСТАВ

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

Активное вещество: бисопролола фумарат 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадри белый OY58900 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол), железа оксид желтый (для дозировок 5 мг и 10 мг), железа оксид красный (для дозировки 10 мг).

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ        C07AB07

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ  ГРУППА

Селективные бета₁-адреноблокаторы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Ризопрол относится к группе бета₁-адреноблокаторов, обладает избирательностью действия на бета₁-адренергические рецепторы без внутренней симпатомиметической активности. Ризопрол оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса, снижения секреции ренина почками. При длительном приеме Ризопрол снижает первоначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Препарат обладает антиангинальным действием, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС), уменьшения сердечного выброса и снижения артериального давления. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

Антиаритмический эффект Ризопролa определяется угнетающим действием на аритмогенные факторы; угнетает проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через АV узел и по дополнительным путям.

Ризопрол снижает активность симпатоадреналиновой и ренин-ангиотензин-альдостероновой систем, что облегчает течение заболевания.

При применении в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь концентрация бисопролола в плазме крови пропорциональна принятой дозе, С_max достигается через 1-3 часа. Препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность – 90%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику и биодоступность. Более 98% бисопролола выводится почками (в неизмененном виде – 50%, остальное – в виде метаболитов). Период полувыведения составляет 10-12 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

— артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца (стенокардия);

— постинфарктный период;

— нарушения ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия);

— аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза;

— хроническая сердечная недостаточность.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Таблетки для приема внутрь.

Ризопрол рекомендуется принимать внутрь утром натощак, во время или после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования индивидуальный, необходимо строго придерживаться назначений врача. При увеличении дозы контролируются артериальное давление и пульс.

— артериальная гипертензия: начальная доза составляет 5 мг/сутки. При легкой артериальной гипертензии (диастолическое артериальное давление меньше 105 мм рт.ст.) – 2,5 мг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Дальнейшее увеличение дозы допускается под контролем врача. Максимальная суточная доза — 20 мг.

— стенокардия напряжения: назначают по 5 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Дальнейшее увеличение дозы допускается под контролем врача. Максимальная суточная доза — 20 мг.

— хроническая сердечная недостаточность: Ризопрол назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (с фракцией выброса ≤35% по данным эхокардиографии), находящимся в стабильном состоянии без обострения в течение последних 6 недель. При этом по крайней мере в течение 2 недель перед приемом Ризопрола не следует изменять проводимую ранее терапию.

Режим дозирования при хронической сердечной недостаточности:

Сроки приема	Режим дозирования
1-я неделя	начальная доза 1,25 мг/сутки
2-я неделя	2,5 мг/сутки
3-я неделя	3,75 мг/сутки
4-8-я недели	5 мг/сутки
9-12-я неделя	7,5 мг/сутки
с 13-й недели	максимальная доза 10 мг/сутки

Больным хронической сердечной недостаточностью препарат назначается в комбинации с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (или другим вазодилататором в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом.

Лечение обычно является долговременным. Препарат рекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также лицам пожилого возраста коррекция режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— кардиогенный шок;

— атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— синдром слабости синусового узла;

— выраженная синоатриальная блокада;

— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);

— склонность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

— брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту) и артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью;

— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов моноаминооксидазы типа В);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Могут проявляться следующие побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, нарушение равновесия, обморок, головная боль, парестезия, пониженная / повышенная чувствительность, чувство тревоги и беспокойства, снижение внимания и памяти.

Со стороны сердечно — сосудистой системы: брадикардия, усиление сердцебиения и другие нарушения ритма, ощущение холода в конечностях, синдром Шарко, ортостатическая гипотензия и одышка при физических нагрузках.

Со стороны желудочно – кишечного тракта: желудочная / эпигастриальная / абдоминальная боль, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запор, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны опорно – двигательного аппарата: боль в мышцах и суставах, артралгия, спинная / шейная боль, мышечные спазмы, судороги, тремор.

Со стороны кожной системы: сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, экзема, дерматит, васкулит, отек Квинке; редко — усиление потоотделения, алопеция (выпадение волос), обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, бронхит, кашель, одышка, фарингит и ринит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует соблюдать осторожность при:

— лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями уровня сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы;

— строгой диете;

— лечении больных с метаболическим ацидозом;

— лечении больных с тиреотоксикозом;

— лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе;

— лечении больных с выраженной почечной и печеночной недостаточностью;

— проведении десенсибилизирующей терапии;

— атриовентрикулярной блокаде I степени;

— вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).

При наличии псориаза или указаниях на него в семейном анамнезе Ризопрол следует назначать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.

При феохромоцитоме Ризопрол следует назначать только после приема альфа-адреноблокаторов.

При хронической сердечной недостаточности Ризопрол не следует назначать при обострении заболевания или во время эпизодов декомпенсации, при которых требуется внутривенное введение препаратов, оказывающих положительное инотропное действие.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или выполнении работы, требующей повышенного внимания. Из-за возможных индивидуальных реакций может быть снижена способность управлять транспортным средством или оборудованием. На это следует обратить особое внимание на начальной стадии лечения, после увеличения дозы, при одновременном употреблении других препаратов или алкоголя.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Не установлены эффективность и безопасность применения у детей и подростков до 18 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

При одновременном применении Ризопрола и:

— антигипертензивных препаратов может усиливаться действие последних;

— резерпина, альфа-метилдопы, клонидина, препаратов наперстянки или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС;

— клонидина, препаратов наперстянки, гуанфацина возможны также нарушения проводимости;

— симпатомиметиков (в т.ч. содержащихся в средствах от кашля, в каплях в нос и глазных каплях) возможно уменьшение действия бисопролола;

— верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно резкое снижение артериального давления, уменьшение ЧСС, а также развитие аритмии и/или сердечной недостаточности (требуется тщательный контроль врача). Не следует в/в вводить блокаторы кальциевых каналов и антиаритмические препараты на фоне терапии Ризопролом;

— производных эрготамина (в т.ч. эрготаминсодержащих средств для лечения мигрени) возможно усиление нарушений периферического кровообращения;

— рифампицина возможно незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола (повышение дозы Ризопрола обычно не требуется);

— инсулина или пероральных гипогликемических средств возможно усиление гипогликемического действия. Симптомы гипогликемии маскируются или смягчаются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов — производных дигидропиридина может усиливаться антигипертензивное действие Ризопрола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: лечение симптоматическое, рекомендовано промывание желудка, прием адсорбента. При выраженной брадикардии внутривенно вводят атропин, при выраженной артериальной гипотензии – плазмозамещающие растворы и вазопрессорные препараты. При бронхоспазме рекомендовано применение бронходилататоров, при гипогликемии – внутривенное введение глюкозы.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере.

3 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается по рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«РОТАФАРМ», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ

(“ROTAPHARM”, GREAT BRITAIN).

Изготовлено «ЛАБОРАТОРИЯ БЭЙЛИ-КРЕАТ», Шмэн де Нуизмэн Z.I. де 150 Арпэн,

28500 Вернуйе, Франция по лицензии «МЕДРАЙК», Великобритания

(“LABORATOIRE BAILLY-CREAT”, Chemin de Nuisement Z.I. des 150 Аrpents,

28500 Vernouillet, France under licence by Medreich, Great Britain).

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 23 августа 2018 года № 016653

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ризопрол

Торговое название

Ризопрол

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: бисопролола фумарата 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза (5mP), макрогол 400, железа оксид желтый, титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки серцевидной формы, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь бисопролол полностью (90%) всасывается из желудочно — кишечного тракта (ЖКТ). Во время первого прохождения через печень метаболизируется до 10 % введенной дозы. Связь с белками плазмыкрови — около 30%.

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T_1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.

Период полувыведения составляет 10 — 12 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 — 3 часа.

Фармакодинамика

Ризопрол является селективным бета₁-адреноблокатором, обладает избирательностью действия на бета₁-адренергические рецепторы («кардиоселективность») без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. В зависимости от тонуса симпатической системы уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает выделение ренина почками. Тормозит активность бета₂-адренергических рецепторов и незначительно уменьшает тонус гладкой мускулатуры.

Показание к применению

— артериальная гипертензия

— ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

— хроническая сердечная недостаточность

Способ применения и дозы

Ризопрол рекомендуется принимать внутрь утром натощак или во время завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования подбирается индивидуально, под контролем частоты сердечных сокращений, артериального давления и состояния больного.

Артериальная гипертензия и стенокардия: начальная доза составляет 2,5 мг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 5 — 10 мг в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг Ризопрола один раз в день.

Является избирательным бета1-адреноблокатором. Снижает активность ренина в плазме, способствует снижению частоты сокращений сердца, уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное воздействие. Уменьшает синтез цАМФ из АТФ, стимулированный катехоламинами, уменьшает ток ионов кальция внутрь клеток, демонстрирует отрицательное дромо-, батмо-, хроно-, инотропное действие.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: бисопролол (5 мг, 10 мг).

Выпускается Ризопрол в форме таблеток.

Показания

Показан Ризопрол:

— при артериальной гипертензии;

— для профилактики приступов стенокардии при ишемической болезни сердца.

Противопоказания

Ризопрол противопоказан при:

— аллергии на компоненты;

— коллапсе;

— шоковых состояниях (в т.x. при кардиогенном шоке);

— отеке легких;

— декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;

— острой сердечной недостаточности;

— атриовентрикулярная блокаде II—III ст.;

— синдроме слабости синусового узла;

— синоатриальной блокаде;

— выраженной брадикардии;

— стенокардии Принцметала;

— артериальной гипотензии (САД менее 100 мм рт.cт.);

— кардиомегалии;

— тяжелой форме бронхиальной астмы, других обструктивных заболеваниях органов дыхания;

— одновременном приеме иМАО;

— выраженных нарушениях периферического кровообращения (болезнь Рейно);

— феохромоцитоме;

— метаболическом ацидозе;

— депрессии;

— до 18 лет.

С осторожностью применяется при:

— хронической почечной недостаточности;

— печеночной недостаточности;

— аллергических реакциях (в анамнезе);

— тиреотоксикозе;

— миастении;

— сахарном диабете;

— атриовентрикулярной блокаде I степени;

— псориазе;

— депрессии;

— у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ризопрол может применяться по рекомендации врача.

Возможное негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

При необходимости лечения требуется прекращение кормления грудью.

Способ применения и дозы

Ризопрол применяют внутрь (натощак утром).

Стандартная доза — 5 мг один раз в день. При необходимости возможно повышение дозы до 10 мг один раз в день. Максимально — 20 мг/сутки.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, падение артериального давления, затруднение дыхания, хроническая сердечная недостаточность, судороги, цианоз пальцев, ногтей, ладоней, обморочные состояния, бронхоспазм, головокружение.

Лечение: промывание желудка в первые часы после приема, назначение адсорбирующих препаратов, симптоматической терапии.

Побочные эффекты

Офтальмологические расстройства: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, сухость глаз, нарушение зрения, болезненность глаз.

Неврологические расстройства: головокружение, повышенная утомляемость, слабость, депрессия, головная боль, расстройства сна, кратковременная потеря памяти, беспокойство, спутанность сознания, астения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги, парестезии в конечностях.

Кардиоваскулярные расстройства: нарушение проводимости миокарда, синусовая брадикардия, сердцебиение, ослабление сократимости миокарда, AV-блокада, развитие/усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность ног, одышка), артериальная гипотензия, ангиоспазм, ортостатическая гипотензия, боль в груди.

Дыхательные расстройства: ларинго/бронхоспазм, заложенность носа, затруднение дыхания.

Пищеварительные расстройства: запор/диарея, сухость рта, рвота, боль в животе, дисфункция печени (потемнение мочи, желтушность склер, кожи, холестаз), изменение вкусовых ощущений.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, тромбоцитопения (кровотечения, кровоизлияния), лейкопения, изменение уровня АлАТ, АсАТ, билирубина, триглицеридов.

Эндокринные расстройства: гипогликемия, гипергликемия, гипотиреоз.

Дерматологические расстройства: гиперемия кожи, усиление потоотделения, экзантема, псориазоподобные реакции, обострение псориаза, алопеция.

Аллергические проявления: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: ослабление либидо, судороги в икроножных мышцах, боль в спине, суставах, снижение потенции, синдром «отмены».

Условия и сроки хранения

Хранить Ризопрол при температуре до +25°С не более 3 лет.