Росустар инструкция по применению цена в казахстане

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

РОСУСТАР

Торговое название

Росустар

Международное непатентованное название

Розувастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — розувастатин (в форме розувастатина кальция) 5 мг, 10 мг, 20 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, магния стеарат

состав оболочки: опадри II розовый 85F240091 (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е171),полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, железа (III) оксид красный (Е172)).

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой “RS 5” на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 5 мг)

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой “RS 10” на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 10 мг)

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой “RS 20” на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 20 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолистеринемические и гипотриглицириндемические препараты. HMG CоА редуктазы ингибаторы. Розувостатин.

Код АТХ С10АА07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация (Сmax) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Распределение

Проникает через плацентарный барьер. Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза ХС и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения — 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени в небольшой степени (около 10%),являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик — полипептид, транспортирующий органический анион (ОАТР) 1В1, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть — почками. Период полувыведения (Т1/2) — примерно 19 часов, не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%).

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-десметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а N-десметила — в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения Т1/2 розувастатина; у больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено удлинение Т1/2 в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени отсутствует.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Этнические группы

Фармакокинетические параметры розувастатина зависят от расовой принадлежности: площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у представителей монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) в 2 раза выше, чем у представителей европеоидной расы. У индийцев среднее значение AUC и Сmах увеличено в 1,3 раза.

Фармакодинамика

Росустар — гиполипидемическое средство из группы статинов. Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (ХС).

Увеличивает число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП),уменьшая общую концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрации ХС-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности (ХС-неЛПВП),ХС-ЛПОНП, общего ХС, триглицеридов (ТГ),ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ),снижает соотношения ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП, АпоВ/аполипопротеина А-1 (АпоА-I),повышает концентрации ХС-ЛПВП и АпоА-I.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимального, к 4 неделе достигает максимума и после этого остается постоянным. Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста),в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией II а и II b типа (классификация по Фредриксону) со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих препарат в дозе 20 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22%.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (не менее 1 г в сутки) (в отношении снижения концентрации ХС-ЛПВП).

Показания к применению

— первичная гиперхолестеринемия (тип II a по Фредриксону),включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию, или смешанная (комбинированная) гиперхолестеринемия (типа II b по Фредриксону) — в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка и снижение массы тела) при неэффективности диетотерапии и немедикаментозных мероприятий

— гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии и при недостаточной эффективности диетотерапии и других видов лечения, направленных на снижение уровня липидов (например, аферез ЛПНП),или если такие виды лечения не подходят пациенту

— для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП

— профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС),но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥ 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывают целиком, запивая водой, в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Росустар пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Лечение гиперхолестеринемии: рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг один раз в сутки как для пациентов, не получавших ранее статины, так и для пациентов, получавших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина и риск сердечно-сосудистых заболеваний, а также возможное развитие побочных эффектов. При необходимости через 4 недели может быть проведено изменение режима дозирования. Пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии с высоким риском осложнений сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией),у которых доза 20 мг не дала адекватного клинического эффекта и за которыми будет осуществляться дальнейшее врачебное наблюдение, назначение максимальной дозы 40 мг должно быть осуществлено после 4-х недельного срока лечения. С учетом увеличения количества побочных эффектов при приеме препарата в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозировками, рекомендуется наблюдение специалиста при повышении дозы препарата до 40 мг.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: рекомендуемая доза розувастатина составляет 20 мг в сутки.

Применение у детей

Применение розувастатина у детей может осуществляться только под наблюдением специалистов здравоохранения.

Дети и подростки в возрасте от 10 лет до 17 лет (мальчики с показателем 2 и более по шкале Таннера, девушки с менархе, продолжающимся не менее 1 года): начальная доза розувастатина для детей и подростков с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 5 мг один раз в сутки. Диапазон доз составляет 5-20 мг один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от ответной реакции ребенка на проводимую терапию. Дети и подростки должны быть переведены на стандартную диету, понижающую уровень холестерина. Этой диеты следует придерживаться до окончания лечения. Безопасность и эффективность доз препарата, превышающих 20 мг в сутки, не были изучены в данной группе пациентов.

Дети в возрасте младше 10 лет: опыт применения препарата в данной группе пациентов ограничен небольшим количеством пациентов (от 8 лет до 10 лет) с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией. В связи с этим, розувастатин не рекомендован к применению у детей в возрасте до 10 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Изменения режима дозирования у данной группы пациентов не требуется.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Для больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза для пациентов со средней степенью почечной недостаточности составляет 5 мг (клиренс креатинина < 60 мл/мин). Применение препарата в дозе 40 мг у пациентов со средней степенью почечной недостаточности противопоказано. Применение розувастатина противопоказано пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Не наблюдалось усиления системного воздействия розувастатина на пациентов со значениями Чайлд-Пью 7 или ниже. Однако усиление системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц со значениями Чайлд-Пью 8 и 9. У этих пациентов должна быть проведена оценка почечной функции. Данных о лицах со значениями Чайлд-Пью выше 9 не имеется. Розувастатин противопоказан пациентам с любыми заболеваниями печени в активной фазе.

Расовая принадлежность

Усиление системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц монголоидной расы. Рекомендуемая начальная доза у таких пациентов составляет 5 мг.

Дозирование у пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.

Побочные действия

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10),нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100),редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000),очень редко (< 1/10000),неуточненной частоты – параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным.

Часто

— головная боль, головокружение, астенический синдром

— тошнота, запор, боль в животе

— сахарный диабет II типа

— миалгия

— протеинурия (с частотой более 3% у пациентов, получающих дозу 40 мг),уменьшающаяся в процессе терапии и не связанная с возникновением заболевания почек, инфекции мочевыводящих путей

Очень редко

— периферическая нейропатия, снижение памяти

— гематурия

— артралгия

Нечасто

— рвота

— кашель, диспноэ

— кожный зуд, крапивница, сыпь

— преходящее дозозависимое повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК),при повышении более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно приостановлена

Редко

— панкреатит

— гепатит, желтуха

— миопатия (включая миозиты),рабдомиолиз

— ангионевротический отек

— транзиторное повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы

Неуточненной частоты

— диарея

— синдром Стивенса-Джонсона, периферические отеки

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения носит дозозависимый характер, побочные эффекты обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно.

При применении препарата отмечались изменения следующих лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы.

При применении других статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, бессонница, снижение потенции.

При длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата

— заболевания печени в активной фазе, включая постоянные подъемы уровней трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии и любое повышение сывороточных трансаминаз, превышающих трехкратное значение верхней границы нормы

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);

— миопатия

— прием циклоспорина

— беременность и период лактации. Препарат также противопоказан женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции.

Доза 40 мг противопоказана пациентам с предрасполагающими факторами к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами служат:

— средняя степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 60 мл/мин)

— гипотиреоз

— мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе;

— наличие анамнеза токсического действия на мускулатуру при приеме другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата

— алкогольная зависимость

— ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций;

— монголоидная раса

— совместное применение с фибратами.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина, однако усиливается эффект розувастатина (замедляется его выведение, увеличивается AUC в 7 раз, Сmах — в 11 раз).

Эритромицин усиливает моторику кишечника, что приводит к снижению эффекта розувастатина (AUC уменьшается на 20%, и Сmах — на 30%).

У пациентов, получающих антагонисты витамина К (например, варфарин),рекомендуется мониторинг международного нормализованного отношения (МНО),поскольку начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата может приводить к увеличению МНО, а отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к его уменьшению. Гемфиброзил усиливает эффект розувастатина (увеличивает Сmах и AUC в 2 раза). Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании данного сочетания.

Результаты исследований показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором действия изоферментов цитохрома Р450. Розувастатин является непрофильным субстратом для этих изоферментов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с такими препаратами, как флуконазол, кетоконазол и итраконазол, связанных метаболизмом с системой цитохрома Р450.

Не отмечается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином или фенофибратом. Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (не менее 1 г в сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и эзетимиба не привело к изменениям AUC или Сmax обоих лекарственных препаратов.

Применение ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) с розувастатином может привести к значительному усилению эффекта розувастатина. Фармакокинетическое исследование совместного применения здоровыми добровольцами 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) показало, что данная комбинация приводит к приблизительно двух- и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Сmах соответственно. Таким образом, у пациентов, инфицированных ВИЧ, совместное назначение розувастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ не рекомендуется.

Особые указания

Во время лечения, особенно в период коррекции дозы Росустара, каждые 2-4 недели следует осуществлять мониторинг липидного профиля и при необходимости изменять дозу препарата.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.

При применении препарата в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Росустар.

У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения. Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт. Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Росустар или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен, через 5-7 дней следует провести повторное измерение — не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше нормы).

Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил),циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Росустар и фибратов или никотиновой кислоты (не менее 1 г в сутки),не рекомендуется одновременное назначение гемфиброзила.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или обострения существующего заболевания почек. Оценка функции почек должна проводиться при рутинном обследовании пациентов, получающих дозу 40 мг.

Не рекомендуется совместное назначение розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ.

При длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. При подозрении на интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию Росустаром.

Применение в педиатрии

Препарат применяется у детей в возрасте от 10 лет до 17 лет.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивы во время приема препарата. Так как уровень холестерина и других продуктов биосинтеза продуктов холестерина оказывают значительное влияние на развитие плода, возможный риск при ингибировании ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу лечения во время беременности. При наступлении беременности у женщины, принимающей розувастатин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Розувастатин обнаружен в грудном молоке крыс. Не имеется никаких данных о выделении препарата с грудным молоком у людей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния розувастатина на способность к вождению автотранспорта и на управление механическими средствами не проводились. Однако, учитывая фармакодинамические характеристики препарата, при управлении транспортными или механическими средствами следует соблюдать осторожность (во время лечения розувастатином может возникнуть головокружение).

Передозировка

Специального лечения в случае передозировки нет.

В случае передозировки пациенту показано симптоматическое лечение и заместительная терапия при необходимости.

Следует контролировать функцию печени и уровень КФК. Гемодиализ не дает положительного эффекта.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По  3 или 9 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/упаковщик

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

«WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.», TURKEY

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

Владелец регистрационного удостоверения  

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», ТУРЦИЯ

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

РК, ТОО «РИН Фарм»,  Алматы,  пр.Суюнбая, 222 Б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

Аптека	Адрес	Количество
№2	микрорайон Аксай-4, 75, Алматы +7 (708) 972-82-02,+7 (727) 243-13-11,972-82-02	1
№3	улица Сулейменова, 24, Алматы +7 (708) 972-82-03,+7 (727) 302-32-80,+7 (727) 972-82-03	1
№5	улица Лебедева, 1, Алматы +7 (708) 972-82-05,+7 (727) 394-17-11,+7 (727) 972-82-05	1
№6	2-й микрорайон, 50, Алматы +7 (708) 972-82-06,+7 (727) 276-04-74,+7 (727) 972-82-06	2
№9	улица Гоголя, 155, Алматы +7 (727) 386-20-32,+7 (708) 972-82-09,+7 (727) 972-82-09	1
№10	микрорайон Алмагуль, 18А, Алматы +7 (727) 393-19-15,+7 (708) 972-82-10,+7 (727) 972-82-10	2
№12	проспект Гагарина, 205, Алматы +7(727) 339-12-03,+7 (708) 972-82-12,+7 (727) 972-82-12	1
№14	микрорайон Шугыла, 341/2к2, Наурызбайский район, Алматы +7 (727) 339-88-03,+7 (708) 972-82-14,+7 (727) 972-82-14	1
№15	улица Кабанбай Батыра, 15, Алматы +7 (727) 225-64-00,+7 (708) 972-82-15,+7 (727) 972-82-15	1
№19	улица Шолохова, 17/7, Алматы +7 (727) 223-11-88	1
№21	улица Ходжанова, 81к2, Алматы +7 (708) 972-82-21,+7 (727) 972-82-21,+7 (727) 395-67-49	1
№22	улица Абиша Кекилбайулы, 270блок1, Алматы +7 (708) 972-82-22,+7 (727) 972-82-22,+7 (727) 311-30-19	1
№23	микрорайон Аксай-2, 8/3, Алматы +7 (708) 972-89-23	1
№26	Алматы, ул. Сатпаева 90 (ТРЦ АДК) +7 (747) 094-13-00,+7 (708) 970-28-04	1

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Состав

• лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая тип 102
• кальция гидрофосфат безводный
• кросповидон
• магния стеарат

  состав оболочки: опадри II розовый 85F240091 (спирт поливиниловый частично гидролизованный

• титана диоксид (Е171)
• полиэтиленгликоль/макрогол
• тальк
• железа (III) оксид красный (Е172))

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы:

• редко — тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы:

• редко — реакции гиперчувствительности
• включая ангионевротический отек

Со стороны эндокринной системы:

• часто — сахарный диабет (частота зависит от наличия или отсутствия факторов риска (уровень глюкозы крови натощак 5
• 6 ммоль/л и более
• ИМТ более 30 кг/м2
• повышенные уровни триглицеридов в крови
• артериальная гипертензия в анамнезе))

Нарушения психики:

• частота неизвестна — депрессия.Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение
• очень редко — полинейропатия, потеря памяти
• частота неизвестна — периферическая нейропатия, расстройства сна (включая бессонницу и ночные кошмары).Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — кашель, одышка.Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор, тошнота, боль в животе
• редко — панкреатит
• частота неизвестна — диарея.Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение уровней печеночных трансаминаз в сыворотке крови
• очень редко — желтуха, гепатит.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, крапивница
• частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия
• редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз, лекарственно-индуцированная красная волчанка, разрыв мышц
• очень редко — артралгия
• частота неизвестна — нарушения со стороны связочного аппарата, иногда осложненные разрывом, иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — гематурия.Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения
• частота неизвестна — отек

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

• — почечная недостаточность
• — гипотиреоз
• — наследственные мышечные заболевания в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе
• — токсическое действие на мышечную ткань в анамнезе, связанное с применением других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов
• — алкогольная зависимость
• — возраст старше 70 лет
• — ситуации, при которых возможно увеличение концентрации лекарственного средства в плазме крови
• — одновременное применение фибратов

У таких пациентов необходимо оценивать соотношение потенциальной пользы и рисков, связанных с использованием препарата; также рекомендуется обеспечить клинический мониторинг таких пациентов.Если исходный уровень КК в сыворотке крови значительно повышен (превышает ВГНЗ более, чем в 5 раз), не следует начинать лечение Росустаром.

Во время лечения

Пациентам необходимо незамедлительно сообщать врачу о боли в мышцах неясной этиологии, мышечной слабости или мышечных спазмах, особенно, если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры тела.У таких пациентов следует определить уровень КК в сыворотке крови.Лечение Росустаром следует прекратить, если уровень КК в сыворотке крови значительно повышен (превышает ВГНЗ более, чем в 5 раз) или если мышечные симптомы носят тяжелый характер и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КК превышает ВГНЗ в 5 раз и менее).В случае исчезновения симптомов и снижения уровня КК в сыворотке крови до нормальных значений, следует рассмотреть вопрос о продолжении терапии Росустаром или альтернативным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы в минимальных дозах, при этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами.В отсутствие симптомов регулярный мониторинг уровня КК в сыворотке крови у пациентов, как правило, не требуется.В очень редких случаях, как во время, так и после окончания терапии статинами, включая розувастатин, у пациентов развивалась иммуноопосредованная некротизирующая миопатия (ИОНМ).ИОНМ клинически проявляется слабостью проксимальных мышц конечностей и повышением уровня КК в сыворотке крови, которые сохраняются даже после прекращения терапии статинами.

Данные клинических исследований, полученные на небольшом количестве пациентов, указывают на отсутствие усиления негативного влияния в отношении скелетной мышечной ткани при комбинированном использовании розувастатина с другими лекарственными средствами.Тем не менее, у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы совместно с фибратами, включая гемфиброзил, циклоспорином, никотиновой кислотой, противогрибковыми средствами из группы азолов, ингибиторами протеазы и антибиотиками из группы макролидов, такие нежелательные реакции, как миозит и миопатия, отмечались чаще.При одновременном применении гемфиброзила с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы риск развития миопатии повышается, поэтому использовать Росустар в комбинации с гемфиброзилом не рекомендуется.Преимущества совместного использования Росустара с фибратами или никотиновой кислотой с целью дальнейшего улучшения липидного профиля необходимо тщательно оценивать в соотношении с потенциальными рисками, связанными с применением подобных комбинаций.Использование розувастатина в дозе 40 мг в комбинации с фибратами противопоказано.

Не следует использовать Росустар одновременно с системными препаратами, содержащими фузидиевую кислоту, или в течение 7 дней после прекращения их применения.В случае необходимости применения системных препаратов, содержащих фузидиевую кислоту, на весь период их использования лечение статинами необходимо прекратить.У пациентов, принимавших статины в комбинации с фузидиевой кислотой, отмечались случаи рабдомиолиза (иногда с летальным исходом).Пациентам необходимо незамедлительно сообщать врачу о таких симптомах со стороны скелетных мышц, как слабость, боль или повышенная чувствительность.Терапию статинами можно продолжать через семь дней после последнего приема препаратов, содержащих фузидиевую кислоту.В исключительных случаях, когда необходима длительная терапия системными препаратами, содержащими фузидиевую кислоту, например, при тяжелых инфекциях, решение об их использовании в комбинации с Росустаром следует принимать в индивидуальном порядке только после тщательной оценки соотношения польза/риск; при применении подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Не следует использовать Росустар у пациентов в острых тяжелых состояниях, предполагающих развитие миопатии или предрасполагающих к развитию вторичной почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, сепсис, артериальная гипотензия, тяжелое хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги).

Влияние на печень

Росустар, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с осторожностью использовать у пациентов, которые употребляют алкоголь в чрезмерных количествах и/или с заболеваниями печени в анамнезе.

Рекомендуется оценить функциональные показатели печени перед началом лечения Росустаром, а также через 3 месяца после начала терапии.Если уровни трансаминаз в сыворотке крови превышают ВГНЗ более, чем в 3 раза, следует прекратить использование препарата или снизить его дозировку.В постмаркетинговом периоде тяжелые осложнения со стороны печени (преимущественно повышение уровней печеночных трансаминаз в сыворотке крови) отмечались чаще при использовании розувастатина в дозе 40 мг.

У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, развитие которой обусловлено гипотиреозом или нефротическим синдромом, перед началом терапии Росустаром следует провести лечение основного заболевания.

Расовая принадлежность

Результаты фармакокинетических исследований свидетельствуют, что у субъектов азиатского происхождения концентрации розувастатина в плазме крови превышают таковые у представителей европеоидной расы.

Ингибиторы протеазы

При одновременном использовании с различными ингибиторами протеазы в комбинации с ритонавиром отмечалось повышение концентрации розувастатина в плазме крови.При использовании Росустара у пациентов с ВИЧ, которые получают также терапию ингибиторами протеазы, как в начале лечения, так и при повышении дозы препарата следует принимать во внимание и благоприятное влияние на липидный профиль, и риск повышения концентрации розувастатина в плазме крови.Не рекомендуется совместное применение Росустара с некоторыми ингибиторами протеазы в случае, если не проводится соответствующая коррекция дозы препарата.

Интерстициальная болезнь легких

Сообщалось о единичных случаях возникновения интерстициальной болезни легких при применении, особенно продолжительном, некоторых статинов.Болезнь может проявляться одышкой, непродуктивным кашлем и ухудшение общего самочувствия (усталость, снижение массы и повышение температуры тела).При подозрении на развитие интерстициальной болезни легких у пациента терапию статинами следует прекратить.

Сахарный диабет

Имеются данные, свидетельствующие о том, что статины повышают уровень глюкозы в крови (класс-эффект).У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета концентрация глюкозы в крови может достигать такого уровня, при котором необходимо проводить стандартное лечение сахарного диабета.Однако риск возникновения гипергликемии не превышает преимущества использования статинов в отношении снижения риска сердечно-сосудистых осложнений и не должен служить причиной для прекращения терапии статинами.Необходимо обеспечить клиническое наблюдение за пациентами из группы риска (уровень глюкозы в крови натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л, индекс массы тела (ИМТ) более 30 кг/м2, повышенные уровни триглицеридов в крови, артериальная гипертензия), а также проводить у них мониторинг биохимических показателей крови в соответствии с национальными рекомендациями.

В одном из клинических исследований частота возникновения сахарного диабета, преимущественно у пациентов с уровнями глюкозы в крови натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л, составляла 2,8% при применении розувастатина и 2,3% при применении плацебо.

Дети

Влияние розувастатина на линейный рост, массу тела, ИМТ и развитие вторичных половых признаков (стадии Таннера) у детей в возрасте от 6 до 17 лет оценивалось в ходе двухлетнего исследования; после двух лет терапии значимого влияния лекарственного средства на рост, массу тела, ИМТ или половое созревание не обнаружено.

В клиническом исследовании у детей и подростков, принимавших розувастатин в течение 52 недель, повышенные уровни КК в сыворотке крови (более, чем в 10 раз превышающие ВГНЗ) и мышечные симптомы после физической нагрузки или высокой физической активности отмечались чаще, чем в клинических исследованиях у взрослых.

Во время беременности или лактации

Применение Росустара у женщин в период беременности и лактации противопоказано.

Женщины детородного возраста, получающие терапию Росустаром, должны использовать надежные методы контрацепции.При наступлении беременности у женщины, которая получает терапию Росустаром, его использование следует немедленно прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Показания

Противопоказания

• — почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин)
• — гипотиреоз
• — наследственные мышечные заболевания в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе
• — токсическое действие на мышечную ткань в анамнезе, связанное с применением других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов
• — алкогольная зависимость
• — ситуации, при которых возможно увеличение концентрации лекарственного средства в плазме крови
• — пациенты азиатского происхождения
• — одновременное применение фибратов

Лекарственное взаимодействие

• В случае возникновения необходимости использовать Росустар одновременно с другими лекарственными средствами
• которые в известной степени повышают концентрацию розувастатина в плазме крови
• дозу препарата следует корректировать

Начальная доза розувастатина должна составлять 5 мг 1 раз в сутки, если ожидается повышение значений AUC для лекарственного средства приблизительно в 2 раза и выше.Максимальную суточную дозу розувастатина следует подбирать таким образом, чтобы его ожидаемая концентрация в плазме крови не превышала таковую при применении лекарственного средства в качестве монотерапии в суточной дозе 40 мг (например, при совместном применении с гемфиброзилом доза розувастатина 20 мг — повышение концентрации последнего в плазме крови в 1,9 раза; при применении с комбинацией ритонавир/атазанавир доза розувастатина 10 мг — повышение концентрации последнего в плазме крови в 3,1 раза).

Эффекты розувастатина в отношении совместно используемых лекарственных средств

Антагонисты витамина K

Как и при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, при применении розувастатина совместно с антагонистами витамина K (например, варфарин или другой антикоагулянт из группы кумаринов) в начале комбинированной терапии или при повышении дозы розувастатина у пациентов может увеличиваться международное нормализованное отношение (МНО).При прекращении применения или снижении дозы розувастатина показатель МНО может снижаться.В подобных ситуациях у пациентов рекомендуется проводить надлежащий мониторинг МНО.

Пероральные контрацептивы/гормональная заместительная терапия (ГЗТ)

При совместном использовании розувастатина и пероральных контрацептивов значения AUC для этинилэстрадиола и норгестрела увеличивались на 26% и 34%, соответственно, что следует учитывать при выборе режима дозирования пероральных контрацептивов.Данные о фармакокинетических параметрах лекарственных средств у субъектов, одновременно получающих лечение розувастатином и ГЗТ, отсутствуют, поэтому риск возникновения вышеуказанных изменений не может быть исключен.Тем не менее, подобные комбинации широко применялись у женщин в клинических исследованиях и хорошо переносились.

Другие лекарственные средства

Дигоксин

На основании данных исследований специфических взаимодействий клинически значимого взаимодействия с дигоксином не ожидается.

Фузидиевая кислота

Исследования взаимодействий розувастатина и фузидиевой кислоты не проводились.Риск развития миопатии, включая рабдомиолиз, при одновременном применении системных препаратов, содержащих фузидиевую кислоту, со статинами может повышаться.Механизм этого взаимодействия (независимо от того, является ли оно фармакодинамическим, фармакокинетическим, или комбинированным) неизвестен.У пациентов, получавших подобные комбинации, отмечались случаи рабдомиолиза (в том числе с летальным исходом).

В случае необходимости использования системных препаратов, содержащих фузидиевую кислоту, на весь период их применения терапию Росустаром следует прекратить.

Дети

Исследования взаимодействий розувастатина проводились только у взрослых; степень взаимодействия у детей неизвестна.

МНН: Розувастатин

Производитель: «Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rosuvastatin

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022907

Информация о регистрации в РК:
15.04.2022 — 15.04.2032

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Росустар

Международное непатентованное название

Розувастатин

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна
таблетка содержит

активное
вещество — розувастатин
(в форме розувастатина кальция) 5 мг, 10 мг, 20 мг

вспомогательные
вещества:
лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, кальция
гидрофосфат безводный, кросповидон, магния стеарат

состав
оболочки:
опадри
II розовый
85F240091
(спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е171),
полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, железа (III)
оксид красный (Е172)).

Описание

Таблетки
круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового
цвета, с гравировкой “RS
5” на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 5 мг)

Таблетки
круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового
цвета, с гравировкой “RS
10” на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 10 мг)

Таблетки
круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового
цвета, с гравировкой “RS
20” на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 20 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические
препараты. Гипохолистеринемические и гипотриглицириндемические
препараты. HMG
CоА
редуктазы ингибаторы. Розувостатин.

Код АТХ С10АА07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная
концентрация (Сmax)
розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов
после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет примерно
20%. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально
дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном
приеме.

Распределение

Проникает
через плацентарный барьер. Розувастатин поглощается преимущественно
печенью, которая является основным местом синтеза ХС и метаболизма
ХС-ЛПНП. Объем распределения — 134 л. Связывание с белками плазмы
(преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Метаболизм

Биотрансформируется
в печени в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным
субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Как и в случае
других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата
препарата вовлечен специфический мембранный переносчик — полипептид,
транспортирующий органический анион (ОАТР) 1В1, выполняющий важную
роль в его печеночной элиминации. Основным изоферментом, участвующим
в метаболизме розувастатина, является CYP2C9.
Изоферменты CYP2C19,
CYP3A4
и CYP2D6
вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными
метаболитами розувастатина являются N-десметил
и лактоновые метаболиты. N-десметил
примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые
метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической
активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы
обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение

Около
90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник,
оставшаяся часть — почками. Период полувыведения (Т1/2)
— примерно 19 часов, не изменяется при увеличении дозы препарата.
Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50
л/ч (коэффициент вариации 21,7%).

У
пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью
плазменная концентрация розувастатина или N-десметила
существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной
недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин)
концентрация розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а
N-десметила
— в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в
плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50%
выше, чем у здоровых добровольцев.

У
пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью
не выявлено увеличения Т1/2
розувастатина; у больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено
удлинение Т1/2
в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными
нарушениями функции печени отсутствует.

Пол
и возраст
не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику
розувастатина.

Этнические
группы

Фармакокинетические
параметры розувастатина зависят от расовой принадлежности: площадь
под кривой «концентрация-время» (AUC)
у представителей монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы,
вьетнамцы и корейцы) в 2 раза выше, чем у представителей европеоидной
расы. У индийцев среднее значение AUC
и Сmах
увеличено в 1,3 раза.

Фармакодинамика

Росустар
— гиполипидемическое средство из группы статинов. Розувастатин
является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы —
фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник
холестерина (ХС).

Увеличивает
число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности
гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП,
ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП),
уменьшая общую концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрации
ХС-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности (ХС-неЛПВП),
ХС-ЛПОНП, общего ХС, триглицеридов (ТГ), ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В
(АпоВ), снижает соотношения ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП,
ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП, АпоВ/аполипопротеина А-1 (АпоА-I),
повышает концентрации ХС-ЛПВП и АпоА-I.

Гиполипидемическое
действие прямо пропорционально величине назначенной дозы.
Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала
терапии, через 2 недели достигает 90% от максимального, к 4 неделе
достигает максимума и после этого остается постоянным. Эффективен у
взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без
гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в
том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной
гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией II
а и II
b
типа (классификация по Фредриксону) со средней исходной концентрацией
ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг
концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов
с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих препарат в
дозе 20 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22%.

Аддитивный
эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения
концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (не
менее 1 г в сутки) (в отношении снижения концентрации ХС-ЛПВП).

Показания к применению

—
первичная гиперхолестеринемия (тип II
a
по Фредриксону), включая гетерозиготную наследственную
гиперхолестеринемию, или смешанная (комбинированная)
гиперхолестеринемия (типа II
b
по Фредриксону) — в качестве дополнения к диете и другим
немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка и снижение массы
тела) при неэффективности диетотерапии и немедикаментозных
мероприятий

—
гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии и при
недостаточной эффективности диетотерапии и других видов лечения,
направленных на снижение уровня липидов (например, аферез ЛПНП), или
если такие виды лечения не подходят пациенту

—
для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к
диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации
общего ХС и ХС-ЛПНП

—
профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта,
инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без
клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с
повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и
старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка
(≥ 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных
факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая
концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Способ применения и дозы

Препарат
принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывают целиком,
запивая водой, в любое время суток независимо от приема пищи.

До
начала терапии препаратом Росустар пациент должен начать соблюдать
стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во
время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в
зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во
внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым уровням
липидов.

Лечение
гиперхолестеринемии: рекомендуемая
начальная доза составляет 5 мг или 10 мг один раз в сутки как для
пациентов, не получавших ранее статины, так и для пациентов,
получавших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы
следует учитывать уровень холестерина и риск сердечно-сосудистых
заболеваний, а также возможное развитие побочных эффектов. При
необходимости через 4 недели может быть проведено изменение режима
дозирования. Пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии с высоким
риском осложнений сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с
семейной гиперхолестеринемией), у которых доза 20 мг не дала
адекватного клинического эффекта и за которыми будет осуществляться
дальнейшее врачебное наблюдение, назначение максимальной дозы 40 мг
должно быть осуществлено после 4-х недельного срока лечения. С учетом
увеличения количества побочных эффектов при приеме препарата в дозе
40 мг, по сравнению с более низкими дозировками, рекомендуется
наблюдение специалиста при повышении дозы препарата до 40 мг.

Профилактика
сердечно-сосудистых заболеваний: рекомендуемая
доза розувастатина составляет 20 мг в сутки.

Применение
у детей

Применение
розувастатина у детей может осуществляться только под наблюдением
специалистов здравоохранения.

Дети
и подростки в возрасте от 10 лет до 17 лет (мальчики с показателем 2
и более по шкале Таннера, девушки с менархе, продолжающимся не менее
1 года):
начальная доза розувастатина для детей и подростков с гетерозиготной
наследственной гиперхолестеринемией составляет 5 мг один раз в сутки.
Диапазон доз составляет 5-20 мг один раз в сутки. Доза подбирается
индивидуально для каждого пациента в зависимости от ответной реакции
ребенка на проводимую терапию. Дети и подростки должны быть
переведены на стандартную диету, понижающую уровень холестерина. Этой
диеты следует придерживаться до окончания лечения. Безопасность и
эффективность доз препарата, превышающих 20 мг в сутки, не были
изучены в данной группе пациентов.

Дети
в возрасте младше 10 лет:
опыт применения препарата в данной группе пациентов ограничен
небольшим количеством пациентов (от 8 лет до 10 лет) с гомозиготной
наследственной гиперхолестеринемией. В связи с этим, розувастатин не
рекомендован к применению у детей в возрасте до 10 лет.

Применение
у пожилых пациентов

Для
пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.
Изменения режима дозирования у данной группы пациентов не требуется.

Применение
у пациентов с почечной недостаточностью

Для
больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности
изменений дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза для
пациентов со средней степенью почечной недостаточности составляет 5
мг (клиренс креатинина < 60 мл/мин). Применение препарата в дозе
40 мг у пациентов со средней степенью почечной недостаточности
противопоказано. Применение розувастатина противопоказано пациентам с
тяжелой степенью почечной недостаточности.

Применение
у пациентов с печеночной недостаточностью

Не
наблюдалось усиления системного воздействия розувастатина на
пациентов со значениями Чайлд-Пью 7 или ниже. Однако усиление
системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц со значениями
Чайлд-Пью 8 и 9. У этих пациентов должна быть проведена оценка
почечной функции. Данных о лицах со значениями Чайлд-Пью выше 9 не
имеется. Розувастатин противопоказан пациентам с любыми заболеваниями
печени в активной фазе.

Расовая
принадлежность

Усиление
системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц монголоидной
расы. Рекомендуемая начальная доза у таких пациентов составляет 5 мг.

Дозирование
у пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии

Рекомендуемая
начальная доза составляет 5 мг.

Побочные действия

Использованные
ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим
образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000
до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко
(< 1/10000), неуточненной частоты – параметры частоты не
могут быть оценены по имеющимся данным.

Часто

—
головная боль, головокружение, астенический синдром

—
тошнота, запор, боль в животе

—
сахарный диабет II
типа

—
миалгия

—
протеинурия (с частотой более 3% у пациентов, получающих дозу 40 мг),
уменьшающаяся в процессе терапии и не связанная с возникновением
заболевания почек, инфекции мочевыводящих путей

Очень
редко

—
периферическая нейропатия, снижение памяти

—
гематурия

—
артралгия

Нечасто

—
рвота

—
кашель, диспноэ

—
кожный зуд, крапивница, сыпь

—
преходящее дозозависимое повышение активности сывороточной
креатинфосфокиназы (КФК), при повышении более чем в 5 раз по
сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно
приостановлена

Редко

—
панкреатит

—
гепатит, желтуха

—
миопатия (включая миозиты), рабдомиолиз

—
ангионевротический отек

—
транзиторное повышение активности аспартатаминотрансферазы и
аланинаминотрансферазы

Неуточненной
частоты

—
диарея

—
синдром Стивенса-Джонсона, периферические отеки

Как
и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота
возникновения носит дозозависимый характер, побочные эффекты обычно
выражены незначительно и проходят самостоятельно.

При
применении препарата отмечались изменения следующих лабораторных
показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности
щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы.

При
применении других статинов сообщалось о следующих побочных эффектах:
депрессия, бессонница, снижение потенции.

При
длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях
интерстициального заболевания легких.

Противопоказания

—
повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам
препарата

—
заболевания печени в активной фазе, включая постоянные подъемы
уровней трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии и любое
повышение сывороточных трансаминаз, превышающих трехкратное значение
верхней границы нормы

—
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);

—
миопатия

—
прием циклоспорина

—
беременность и период лактации. Препарат также противопоказан
женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы
контрацепции.

Доза
40 мг противопоказана пациентам с предрасполагающими факторами к
развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами служат:

—
средняя степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 60
мл/мин)

—
гипотиреоз

—
мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе;

—
наличие анамнеза токсического действия на мускулатуру при приеме
другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата

—
алкогольная зависимость

—
ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций;

—
монголоидная раса

—
совместное применение с фибратами.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное
применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменную
концентрацию циклоспорина, однако усиливается эффект розувастатина
(замедляется его выведение, увеличивается AUC
в 7 раз, Сmах
— в 11 раз).

Эритромицин
усиливает моторику кишечника, что приводит к снижению эффекта
розувастатина (AUC
уменьшается на 20%, и Сmах
— на 30%).

У
пациентов, получающих антагонисты витамина К (например, варфарин),
рекомендуется мониторинг международного нормализованного отношения
(МНО), поскольку начало терапии розувастатином или повышение дозы
препарата может приводить к увеличению МНО, а отмена розувастатина
или снижение его дозы может приводить к его уменьшению. Гемфиброзил
усиливает эффект розувастатина (увеличивает Сmах
и AUC
в 2 раза). Одновременное применение розувастатина и антацидов,
содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению
плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект
выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема
розувастатина.

Одновременное
применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC
этинилэстрадиола и AUC
норгестрела на 26% и 34% соответственно, что следует учитывать при
подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные
по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной
терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного
эффекта и при использовании данного сочетания.

Результаты
исследований показали, что розувастатин не является ни ингибитором,
ни индуктором действия изоферментов цитохрома Р450. Розувастатин
является непрофильным субстратом для этих изоферментов. Не
наблюдалось клинически значимого взаимодействия с такими препаратами,
как флуконазол, кетоконазол и итраконазол, связанных метаболизмом с
системой цитохрома Р450.

Не
отмечается клинически значимого взаимодействия розувастатина с
дигоксином или фенофибратом. Гемфиброзил, другие фибраты и
гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (не менее 1 г в сутки)
увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении
с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Возможно, в связи с тем,
что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве
монотерапии.

Совместное
применение розувастатина и эзетимиба не привело к изменениям AUC
или Сmax
обоих лекарственных препаратов.

Применение
ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) с
розувастатином может привести к значительному усилению эффекта
розувастатина. Фармакокинетическое исследование совместного
применения здоровыми добровольцами 20 мг розувастатина и комбинации
двух ингибиторов протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира)
показало, что данная комбинация приводит к приблизительно двух- и
пятикратному увеличению AUC(0-24)
и Сmах
соответственно. Таким образом, у пациентов, инфицированных ВИЧ,
совместное назначение розувастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ не
рекомендуется.

Особые указания

Во
время лечения, особенно в период коррекции дозы Росустара, каждые 2-4
недели следует осуществлять мониторинг липидного профиля и при
необходимости изменять дозу препарата.

Рекомендуется
проводить определение показателей функции печени до начала терапии и
через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата следует
прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности
«печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза
превышает верхнюю границу нормы.

При
применении препарата в дозе 40 мг рекомендуется контролировать
показатели функции почек.

У
пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или
нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна
проводиться до начала лечения препаратом Росустар.

У
пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо
рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и
проводить клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения.
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного
сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей,
мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и
лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию
следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более
чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если мышечные
симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт. Если
симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к норме, следует
рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Росустар или
других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном
наблюдении за пациентом.

Определение
активности КФК не следует проводить после интенсивных физических
нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения
активности КФК, что может привести к неверной интерпретации
полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК
существенно повышен, через 5-7 дней следует провести повторное
измерение — не следует начинать терапию, если повторный тест
подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше нормы).

Рутинный
мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у
пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в
сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил),
циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые
препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Следует
тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального
риска при совместном применении препарата Росустар
и фибратов или никотиновой кислоты (не менее 1 г в сутки), не
рекомендуется одновременное назначение гемфиброзила.

В
большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе
терапии и не означает возникновения острого или обострения
существующего заболевания почек. Оценка функции почек должна
проводиться при рутинном обследовании пациентов, получающих дозу 40
мг.

Не
рекомендуется совместное назначение розувастатина и ингибиторов
протеазы ВИЧ.

При
длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях
интерстициального заболевания легких. При подозрении на
интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию
Росустаром.

Применение
в педиатрии

Препарат
применяется у детей в возрасте от 10 лет до 17 лет.

Беременность
и лактация

Препарат
противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины
детородного возраста должны использовать контрацептивы во время
приема препарата. Так как уровень холестерина и других продуктов
биосинтеза продуктов холестерина оказывают значительное влияние на
развитие плода, возможный риск при ингибировании ГМГ-КоА-редуктазы
превышает пользу лечения во время беременности. При наступлении
беременности у женщины, принимающей розувастатин, прием препарата
должен быть немедленно прекращен.

Розувастатин
обнаружен в грудном молоке крыс. Не имеется никаких данных о
выделении препарата с грудным молоком у людей.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами

Исследования
влияния розувастатина на способность к вождению автотранспорта и на
управление механическими средствами не проводились. Однако, учитывая
фармакодинамические характеристики препарата, при управлении
транспортными или механическими средствами следует соблюдать
осторожность (во время лечения розувастатином может возникнуть
головокружение).

Передозировка

Специального
лечения в случае передозировки нет.

В
случае передозировки пациенту показано симптоматическое лечение и
заместительная терапия при необходимости.

Следует
контролировать функцию печени и уровень КФК. Гемодиализ не дает
положительного эффекта.

Форма выпуска и упаковка

По
10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По
3 или 9 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона.

Условия хранения

Хранить
в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3
года

Не
применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Производитель/упаковщик

«УОРЛД
МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ

(Багджылар
Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50
К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

«WORLD
MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.», TURKEY

(Bağcılar
İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu
Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

Владелец регистрационного удостоверения

«Уорлд
Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», ТУРЦИЯ

Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции

РК,
ТОО «РИН Фарм», Алматы, пр.Суюнбая, 222 Б

Тел/факс:
8 (7272) 529090

Адрес
организации ответственной за пострегистрационное наблюдение за
безопасностью лекарственного средства:

ТОО
«TROKA—S
PHARMA»,
РК, г. Алматы, пр. Суюнбая, 222 Б

Сотовый
тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).

е-mail:
pvpharma@worldmedicine.kz

Росустар_инструкция_рус.docx	0.04 кб
Росустар_инструкция_каз.doc	0.13 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Росустар таблетки покрытые пленочной оболочкой по 20 мг 3 блистера по 10 шт

Торговое название	Росустар
Действующие вещества	Розувастатин
Количество действующего вещества	20 мг
Форма выпуска	таблетки для внутреннего применения
Количество в упаковке	30 шт
Первичная упаковка	блистер
Способ применения	Оральные
Взаимодействие с едой	Не имеет значения
Температура хранения	от 5°C до 25°C
Чувствительность к свету	Не чувствительный
Признак	Импортный
Происхождение	Химический
Рыночный статус	Брендированный дженерик
Производитель	УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.
Страна производства	Турция
Заявитель	World Medicine
Условия отпуска	По рецепту
Код АТС	C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C10 Средства для лечения атеросклероза C10A Гиполипидемические препараты, монокомпонентные C10AA Ингибиторы гмг кoа-редуктазы C10AA07 Розувастатин