Росустар инструкция по применению цена в казахстане

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Одна таблетка содержит

активное вещество — розувастатин (в форме розувастатина кальция) 5 мг, 10 мг, 20 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, магния стеарат

состав оболочки: опадри II розовый 85F240091 (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, железа (III) оксид красный (Е172)).

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой “RS 5” на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 5 мг)

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой “RS 10” на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 10 мг)

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой “RS 20” на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 20 мг)

Гиполипидемические препараты. Гипохолистеринемические и гипотриглицириндемические препараты. HMG CоА редуктазы ингибаторы. Розувостатин.

Код АТХ С10АА07

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация (Сmax) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Распределение

Проникает через плацентарный барьер. Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза ХС и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения — 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик — полипептид, транспортирующий органический анион (ОАТР) 1В1, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть — почками. Период полувыведения (Т1/2) — примерно 19 часов, не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%).

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-десметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а N-десметила — в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения Т1/2 розувастатина; у больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено удлинение Т1/2 в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени отсутствует.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Этнические группы

Фармакокинетические параметры розувастатина зависят от расовой принадлежности: площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у представителей монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) в 2 раза выше, чем у представителей европеоидной расы. У индийцев среднее значение AUC и Сmах увеличено в 1,3 раза.

Фармакодинамика

Росустар — гиполипидемическое средство из группы статинов. Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (ХС).

Увеличивает число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая общую концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрации ХС-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности (ХС-неЛПВП), ХС-ЛПОНП, общего ХС, триглицеридов (ТГ), ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), снижает соотношения ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП, АпоВ/аполипопротеина А-1 (АпоА-I), повышает концентрации ХС-ЛПВП и АпоА-I.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимального, к 4 неделе достигает максимума и после этого остается постоянным. Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией II а и II b типа (классификация по Фредриксону) со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих препарат в дозе 20 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22%.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (не менее 1 г в сутки) (в отношении снижения концентрации ХС-ЛПВП).

— первичная гиперхолестеринемия (тип II a по Фредриксону), включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию, или смешанная (комбинированная) гиперхолестеринемия (типа II b по Фредриксону) — в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка и снижение массы тела) при неэффективности диетотерапии и немедикаментозных мероприятий

— гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии и при недостаточной эффективности диетотерапии и других видов лечения, направленных на снижение уровня липидов (например, аферез ЛПНП), или если такие виды лечения не подходят пациенту

— для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП

— профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥ 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывают целиком, запивая водой, в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Росустар пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Лечение гиперхолестеринемии: рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг один раз в сутки как для пациентов, не получавших ранее статины, так и для пациентов, получавших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина и риск сердечно-сосудистых заболеваний, а также возможное развитие побочных эффектов. При необходимости через 4 недели может быть проведено изменение режима дозирования. Пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии с высоким риском осложнений сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией), у которых доза 20 мг не дала адекватного клинического эффекта и за которыми будет осуществляться дальнейшее врачебное наблюдение, назначение максимальной дозы 40 мг должно быть осуществлено после 4-х недельного срока лечения. С учетом увеличения количества побочных эффектов при приеме препарата в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозировками, рекомендуется наблюдение специалиста при повышении дозы препарата до 40 мг.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: рекомендуемая доза розувастатина составляет 20 мг в сутки.

Применение у детей

Применение розувастатина у детей может осуществляться только под наблюдением специалистов здравоохранения.

Дети и подростки в возрасте от 10 лет до 17 лет (мальчики с показателем 2 и более по шкале Таннера, девушки с менархе, продолжающимся не менее 1 года): начальная доза розувастатина для детей и подростков с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 5 мг один раз в сутки. Диапазон доз составляет 5-20 мг один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от ответной реакции ребенка на проводимую терапию. Дети и подростки должны быть переведены на стандартную диету, понижающую уровень холестерина. Этой диеты следует придерживаться до окончания лечения. Безопасность и эффективность доз препарата, превышающих 20 мг в сутки, не были изучены в данной группе пациентов.

Дети в возрасте младше 10 лет: опыт применения препарата в данной группе пациентов ограничен небольшим количеством пациентов (от 8 лет до 10 лет) с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией. В связи с этим, розувастатин не рекомендован к применению у детей в возрасте до 10 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Изменения режима дозирования у данной группы пациентов не требуется.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Для больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза для пациентов со средней степенью почечной недостаточности составляет 5 мг (клиренс креатинина < 60 мл/мин). Применение препарата в дозе 40 мг у пациентов со средней степенью почечной недостаточности противопоказано. Применение розувастатина противопоказано пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Не наблюдалось усиления системного воздействия розувастатина на пациентов со значениями Чайлд-Пью 7 или ниже. Однако усиление системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц со значениями Чайлд-Пью 8 и 9. У этих пациентов должна быть проведена оценка почечной функции. Данных о лицах со значениями Чайлд-Пью выше 9 не имеется. Розувастатин противопоказан пациентам с любыми заболеваниями печени в активной фазе.

Расовая принадлежность

Усиление системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц монголоидной расы. Рекомендуемая начальная доза у таких пациентов составляет 5 мг.

Дозирование у пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неуточненной частоты – параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным.

Часто

— головная боль, головокружение, астенический синдром

— тошнота, запор, боль в животе

— сахарный диабет II типа

— миалгия

— протеинурия (с частотой более 3% у пациентов, получающих дозу 40 мг), уменьшающаяся в процессе терапии и не связанная с возникновением заболевания почек, инфекции мочевыводящих путей

Очень редко

— периферическая нейропатия, снижение памяти

— гематурия

— артралгия

Нечасто

— рвота

— кашель, диспноэ

— кожный зуд, крапивница, сыпь

— преходящее дозозависимое повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), при повышении более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно приостановлена

Редко

— панкреатит

— гепатит, желтуха

— миопатия (включая миозиты), рабдомиолиз

— ангионевротический отек

— транзиторное повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы

Неуточненной частоты

— диарея

— синдром Стивенса-Джонсона, периферические отеки

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения носит дозозависимый характер, побочные эффекты обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно.

При применении препарата отмечались изменения следующих лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы.

При применении других статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, бессонница, снижение потенции.

При длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких.

— повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата

— заболевания печени в активной фазе, включая постоянные подъемы уровней трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии и любое повышение сывороточных трансаминаз, превышающих трехкратное значение верхней границы нормы

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);

— миопатия

— прием циклоспорина

— беременность и период лактации. Препарат также противопоказан женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции.

Доза 40 мг противопоказана пациентам с предрасполагающими факторами к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами служат:

— средняя степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 60 мл/мин)

— гипотиреоз

— мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе;

— наличие анамнеза токсического действия на мускулатуру при приеме другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата

— алкогольная зависимость

— ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций;

— монголоидная раса

— совместное применение с фибратами.

Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина, однако усиливается эффект розувастатина (замедляется его выведение, увеличивается AUC в 7 раз, Сmах — в 11 раз).

Эритромицин усиливает моторику кишечника, что приводит к снижению эффекта розувастатина (AUC уменьшается на 20%, и Сmах — на 30%).

У пациентов, получающих антагонисты витамина К (например, варфарин), рекомендуется мониторинг международного нормализованного отношения (МНО), поскольку начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата может приводить к увеличению МНО, а отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к его уменьшению. Гемфиброзил усиливает эффект розувастатина (увеличивает Сmах и AUC в 2 раза). Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании данного сочетания.

Результаты исследований показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором действия изоферментов цитохрома Р450. Розувастатин является непрофильным субстратом для этих изоферментов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с такими препаратами, как флуконазол, кетоконазол и итраконазол, связанных метаболизмом с системой цитохрома Р450.

Не отмечается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином или фенофибратом. Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (не менее 1 г в сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и эзетимиба не привело к изменениям AUC или Сmax обоих лекарственных препаратов.

Применение ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) с розувастатином может привести к значительному усилению эффекта розувастатина. Фармакокинетическое исследование совместного применения здоровыми добровольцами 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) показало, что данная комбинация приводит к приблизительно двух- и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Сmах соответственно. Таким образом, у пациентов, инфицированных ВИЧ, совместное назначение розувастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ не рекомендуется.

Во время лечения, особенно в период коррекции дозы Росустара, каждые 2-4 недели следует осуществлять мониторинг липидного профиля и при необходимости изменять дозу препарата.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.

При применении препарата в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Росустар.

У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения. Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт. Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Росустар или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен, через 5-7 дней следует провести повторное измерение — не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше нормы).

Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Росустар и фибратов или никотиновой кислоты (не менее 1 г в сутки), не рекомендуется одновременное назначение гемфиброзила.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или обострения существующего заболевания почек. Оценка функции почек должна проводиться при рутинном обследовании пациентов, получающих дозу 40 мг.

Не рекомендуется совместное назначение розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ.

При длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. При подозрении на интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию Росустаром.

Применение в педиатрии

Препарат применяется у детей в возрасте от 10 лет до 17 лет.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивы во время приема препарата. Так как уровень холестерина и других продуктов биосинтеза продуктов холестерина оказывают значительное влияние на развитие плода, возможный риск при ингибировании ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу лечения во время беременности. При наступлении беременности у женщины, принимающей розувастатин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Розувастатин обнаружен в грудном молоке крыс. Не имеется никаких данных о выделении препарата с грудным молоком у людей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния розувастатина на способность к вождению автотранспорта и на управление механическими средствами не проводились. Однако, учитывая фармакодинамические характеристики препарата, при управлении транспортными или механическими средствами следует соблюдать осторожность (во время лечения розувастатином может возникнуть головокружение).

Специального лечения в случае передозировки нет.

В случае передозировки пациенту показано симптоматическое лечение и заместительная терапия при необходимости.

Следует контролировать функцию печени и уровень КФК. Гемодиализ не дает положительного эффекта.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По  3 или 9 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

«WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.», TURKEY

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

РОСУСТАР

Торговое название

Росустар

Международное непатентованное название

Розувастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — розувастатин (в форме розувастатина кальция) 5 мг, 10 мг, 20 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, магния стеарат

состав оболочки: опадри II розовый 85F240091 (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е171),полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, железа (III) оксид красный (Е172)).

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой “RS 5” на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 5 мг)

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой “RS 10” на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 10 мг)

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой “RS 20” на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 20 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолистеринемические и гипотриглицириндемические препараты. HMG CоА редуктазы ингибаторы. Розувостатин.

Код АТХ С10АА07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация (Сmax) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Распределение

Проникает через плацентарный барьер. Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза ХС и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения — 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени в небольшой степени (около 10%),являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик — полипептид, транспортирующий органический анион (ОАТР) 1В1, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть — почками. Период полувыведения (Т1/2) — примерно 19 часов, не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%).

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-десметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а N-десметила — в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения Т1/2 розувастатина; у больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено удлинение Т1/2 в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени отсутствует.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Этнические группы

Фармакокинетические параметры розувастатина зависят от расовой принадлежности: площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у представителей монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) в 2 раза выше, чем у представителей европеоидной расы. У индийцев среднее значение AUC и Сmах увеличено в 1,3 раза.

Фармакодинамика

Росустар — гиполипидемическое средство из группы статинов. Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (ХС).

Увеличивает число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП),уменьшая общую концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрации ХС-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности (ХС-неЛПВП),ХС-ЛПОНП, общего ХС, триглицеридов (ТГ),ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ),снижает соотношения ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП, АпоВ/аполипопротеина А-1 (АпоА-I),повышает концентрации ХС-ЛПВП и АпоА-I.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимального, к 4 неделе достигает максимума и после этого остается постоянным. Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста),в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией II а и II b типа (классификация по Фредриксону) со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих препарат в дозе 20 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22%.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (не менее 1 г в сутки) (в отношении снижения концентрации ХС-ЛПВП).

Показания к применению

— первичная гиперхолестеринемия (тип II a по Фредриксону),включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию, или смешанная (комбинированная) гиперхолестеринемия (типа II b по Фредриксону) — в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка и снижение массы тела) при неэффективности диетотерапии и немедикаментозных мероприятий

— гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии и при недостаточной эффективности диетотерапии и других видов лечения, направленных на снижение уровня липидов (например, аферез ЛПНП),или если такие виды лечения не подходят пациенту

— для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП

— профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС),но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥ 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывают целиком, запивая водой, в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Росустар пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Лечение гиперхолестеринемии: рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг один раз в сутки как для пациентов, не получавших ранее статины, так и для пациентов, получавших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина и риск сердечно-сосудистых заболеваний, а также возможное развитие побочных эффектов. При необходимости через 4 недели может быть проведено изменение режима дозирования. Пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии с высоким риском осложнений сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией),у которых доза 20 мг не дала адекватного клинического эффекта и за которыми будет осуществляться дальнейшее врачебное наблюдение, назначение максимальной дозы 40 мг должно быть осуществлено после 4-х недельного срока лечения. С учетом увеличения количества побочных эффектов при приеме препарата в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозировками, рекомендуется наблюдение специалиста при повышении дозы препарата до 40 мг.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: рекомендуемая доза розувастатина составляет 20 мг в сутки.

Применение у детей

Применение розувастатина у детей может осуществляться только под наблюдением специалистов здравоохранения.

Дети и подростки в возрасте от 10 лет до 17 лет (мальчики с показателем 2 и более по шкале Таннера, девушки с менархе, продолжающимся не менее 1 года): начальная доза розувастатина для детей и подростков с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 5 мг один раз в сутки. Диапазон доз составляет 5-20 мг один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от ответной реакции ребенка на проводимую терапию. Дети и подростки должны быть переведены на стандартную диету, понижающую уровень холестерина. Этой диеты следует придерживаться до окончания лечения. Безопасность и эффективность доз препарата, превышающих 20 мг в сутки, не были изучены в данной группе пациентов.

Дети в возрасте младше 10 лет: опыт применения препарата в данной группе пациентов ограничен небольшим количеством пациентов (от 8 лет до 10 лет) с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией. В связи с этим, розувастатин не рекомендован к применению у детей в возрасте до 10 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Изменения режима дозирования у данной группы пациентов не требуется.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Для больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза для пациентов со средней степенью почечной недостаточности составляет 5 мг (клиренс креатинина < 60 мл/мин). Применение препарата в дозе 40 мг у пациентов со средней степенью почечной недостаточности противопоказано. Применение розувастатина противопоказано пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Не наблюдалось усиления системного воздействия розувастатина на пациентов со значениями Чайлд-Пью 7 или ниже. Однако усиление системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц со значениями Чайлд-Пью 8 и 9. У этих пациентов должна быть проведена оценка почечной функции. Данных о лицах со значениями Чайлд-Пью выше 9 не имеется. Розувастатин противопоказан пациентам с любыми заболеваниями печени в активной фазе.

Расовая принадлежность

Усиление системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц монголоидной расы. Рекомендуемая начальная доза у таких пациентов составляет 5 мг.

Дозирование у пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.

Побочные действия

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10),нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100),редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000),очень редко (< 1/10000),неуточненной частоты – параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным.

Часто

— головная боль, головокружение, астенический синдром

— тошнота, запор, боль в животе

— сахарный диабет II типа

— миалгия

— протеинурия (с частотой более 3% у пациентов, получающих дозу 40 мг),уменьшающаяся в процессе терапии и не связанная с возникновением заболевания почек, инфекции мочевыводящих путей

Очень редко

— периферическая нейропатия, снижение памяти

— гематурия

— артралгия

Нечасто

— рвота

— кашель, диспноэ

— кожный зуд, крапивница, сыпь

— преходящее дозозависимое повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК),при повышении более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно приостановлена

Редко

— панкреатит

— гепатит, желтуха

— миопатия (включая миозиты),рабдомиолиз

— ангионевротический отек

— транзиторное повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы

Неуточненной частоты

— диарея

— синдром Стивенса-Джонсона, периферические отеки

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения носит дозозависимый характер, побочные эффекты обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно.

При применении препарата отмечались изменения следующих лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы.

При применении других статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, бессонница, снижение потенции.

При длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата

— заболевания печени в активной фазе, включая постоянные подъемы уровней трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии и любое повышение сывороточных трансаминаз, превышающих трехкратное значение верхней границы нормы

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);

— миопатия

— прием циклоспорина

— беременность и период лактации. Препарат также противопоказан женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции.

Доза 40 мг противопоказана пациентам с предрасполагающими факторами к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами служат:

— средняя степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 60 мл/мин)

— гипотиреоз

— мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе;

— наличие анамнеза токсического действия на мускулатуру при приеме другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата

— алкогольная зависимость

— ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций;

— монголоидная раса

— совместное применение с фибратами.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина, однако усиливается эффект розувастатина (замедляется его выведение, увеличивается AUC в 7 раз, Сmах — в 11 раз).

Эритромицин усиливает моторику кишечника, что приводит к снижению эффекта розувастатина (AUC уменьшается на 20%, и Сmах — на 30%).

У пациентов, получающих антагонисты витамина К (например, варфарин),рекомендуется мониторинг международного нормализованного отношения (МНО),поскольку начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата может приводить к увеличению МНО, а отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к его уменьшению. Гемфиброзил усиливает эффект розувастатина (увеличивает Сmах и AUC в 2 раза). Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании данного сочетания.

Результаты исследований показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором действия изоферментов цитохрома Р450. Розувастатин является непрофильным субстратом для этих изоферментов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с такими препаратами, как флуконазол, кетоконазол и итраконазол, связанных метаболизмом с системой цитохрома Р450.

Не отмечается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином или фенофибратом. Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (не менее 1 г в сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и эзетимиба не привело к изменениям AUC или Сmax обоих лекарственных препаратов.

Применение ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) с розувастатином может привести к значительному усилению эффекта розувастатина. Фармакокинетическое исследование совместного применения здоровыми добровольцами 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) показало, что данная комбинация приводит к приблизительно двух- и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Сmах соответственно. Таким образом, у пациентов, инфицированных ВИЧ, совместное назначение розувастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ не рекомендуется.

Особые указания

Во время лечения, особенно в период коррекции дозы Росустара, каждые 2-4 недели следует осуществлять мониторинг липидного профиля и при необходимости изменять дозу препарата.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.

При применении препарата в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Росустар.

У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения. Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт. Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Росустар или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен, через 5-7 дней следует провести повторное измерение — не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше нормы).

Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил),циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Росустар и фибратов или никотиновой кислоты (не менее 1 г в сутки),не рекомендуется одновременное назначение гемфиброзила.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или обострения существующего заболевания почек. Оценка функции почек должна проводиться при рутинном обследовании пациентов, получающих дозу 40 мг.

Не рекомендуется совместное назначение розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ.

При длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. При подозрении на интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию Росустаром.

Применение в педиатрии

Препарат применяется у детей в возрасте от 10 лет до 17 лет.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивы во время приема препарата. Так как уровень холестерина и других продуктов биосинтеза продуктов холестерина оказывают значительное влияние на развитие плода, возможный риск при ингибировании ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу лечения во время беременности. При наступлении беременности у женщины, принимающей розувастатин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Розувастатин обнаружен в грудном молоке крыс. Не имеется никаких данных о выделении препарата с грудным молоком у людей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния розувастатина на способность к вождению автотранспорта и на управление механическими средствами не проводились. Однако, учитывая фармакодинамические характеристики препарата, при управлении транспортными или механическими средствами следует соблюдать осторожность (во время лечения розувастатином может возникнуть головокружение).

Передозировка

Специального лечения в случае передозировки нет.

В случае передозировки пациенту показано симптоматическое лечение и заместительная терапия при необходимости.

Следует контролировать функцию печени и уровень КФК. Гемодиализ не дает положительного эффекта.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По  3 или 9 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/упаковщик

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

«WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.», TURKEY

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

Владелец регистрационного удостоверения  

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», ТУРЦИЯ

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

РК, ТОО «РИН Фарм»,  Алматы,  пр.Суюнбая, 222 Б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

Аптека Адрес Количество
№2 микрорайон Аксай-4, 75, Алматы
+7 (708) 972-82-02,+7 (727) 243-13-11,972-82-02
1
№3 улица Сулейменова, 24, Алматы
+7 (708) 972-82-03,+7 (727) 302-32-80,+7 (727) 972-82-03
1
№5 улица Лебедева, 1, Алматы
+7 (708) 972-82-05,+7 (727) 394-17-11,+7 (727) 972-82-05
1
№6 2-й микрорайон, 50, Алматы
+7 (708) 972-82-06,+7 (727) 276-04-74,+7 (727) 972-82-06
2
№9 улица Гоголя, 155, Алматы
+7 (727) 386-20-32,+7 (708) 972-82-09,+7 (727) 972-82-09
1
№10 микрорайон Алмагуль, 18А, Алматы
+7 (727) 393-19-15,+7 (708) 972-82-10,+7 (727) 972-82-10
2
№12 проспект Гагарина, 205, Алматы
+7(727) 339-12-03,+7 (708) 972-82-12,+7 (727) 972-82-12
1
№14 микрорайон Шугыла, 341/2к2, Наурызбайский район, Алматы
+7 (727) 339-88-03,+7 (708) 972-82-14,+7 (727) 972-82-14
1
№15 улица Кабанбай Батыра, 15, Алматы
+7 (727) 225-64-00,+7 (708) 972-82-15,+7 (727) 972-82-15
1
№19 улица Шолохова, 17/7, Алматы
+7 (727) 223-11-88
1
№21 улица Ходжанова, 81к2, Алматы
+7 (708) 972-82-21,+7 (727) 972-82-21,+7 (727) 395-67-49
1
№22 улица Абиша Кекилбайулы, 270блок1, Алматы
+7 (708) 972-82-22,+7 (727) 972-82-22,+7 (727) 311-30-19
1
№23 микрорайон Аксай-2, 8/3, Алматы
+7 (708) 972-89-23
1
№26 Алматы, ул. Сатпаева 90 (ТРЦ АДК)
+7 (747) 094-13-00,+7 (708) 970-28-04
1

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — розувастатин (в форме розувастатина кальция) 20 мг

вспомогательные вещества:

  • лактозы моногидрат
  • целлюлоза микрокристаллическая тип 102
  • кальция гидрофосфат безводный
  • кросповидон
  • магния стеарат

    состав оболочки: опадри II розовый 85F240091 (спирт поливиниловый частично гидролизованный

  • титана диоксид (Е171)
  • полиэтиленгликоль/макрогол
  • тальк
  • железа (III) оксид красный (Е172))

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы:

  • редко — тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы:

  • редко — реакции гиперчувствительности
  • включая ангионевротический отек

Со стороны эндокринной системы:

  • часто — сахарный диабет (частота зависит от наличия или отсутствия факторов риска (уровень глюкозы крови натощак 5
  • 6 ммоль/л и более
  • ИМТ более 30 кг/м2
  • повышенные уровни триглицеридов в крови
  • артериальная гипертензия в анамнезе))

Нарушения психики:

  • частота неизвестна — депрессия.Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение
  • очень редко — полинейропатия, потеря памяти
  • частота неизвестна — периферическая нейропатия, расстройства сна (включая бессонницу и ночные кошмары).Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — кашель, одышка.Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор, тошнота, боль в животе
  • редко — панкреатит
  • частота неизвестна — диарея.Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение уровней печеночных трансаминаз в сыворотке крови
  • очень редко — желтуха, гепатит.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, крапивница
  • частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия
  • редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз, лекарственно-индуцированная красная волчанка, разрыв мышц
  • очень редко — артралгия
  • частота неизвестна — нарушения со стороны связочного аппарата, иногда осложненные разрывом, иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — гематурия.Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения
  • частота неизвестна — отек

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Росустар содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, которые характеризуются непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не следует принимать данный лекарственный препарат.

Влияние на почки

Протеинурия (анализ с использованием тест-полосок), которая преимущественно имела канальцевое происхождение, отмечалась у пациентов, получавших более высокие дозы розувастатина, в частности, 40 мг, и в большинстве случаев носила транзиторный или периодический характер. Установлено, что протеинурия не является прогностическим фактором развития острых или прогрессирующих нарушений функции почек. В постмаркетинговом периоде тяжелые осложнения со стороны почек отмечались чаще при использовании розувастатина в дозе 40 мг. При регулярном мониторинге пациентов, получающих лекарственное средство в дозе 40 мг, следует оценивать функцию почек.

Влияние на скелетную мышечную ткань

У пациентов, получавших розувастатин, особенно в дозах свыше 20 мг, отмечались реакции со стороны скелетной мышечной ткани, например, миалгия, миопатия и редко рабдомиолиз. В очень редких случаях сообщалось о рабдомиолизе при применении эзетимиба в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Так как нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие лекарственных средств, при комбинированном применении розувастатина с эзетимибом необходимо соблюдать осторожность.

Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, в постмаркетинговом периоде случаи рабдомиолиза отмечались чаще при использовании розувастатина в дозе 40 мг.

Измерение уровня креатинкиназы (КК) в сыворотке крови

Не следует измерять уровень КК в сыворотке крови после тяжелой физической нагрузки или при наличии возможной альтернативной причины, которая может обуславливать повышение уровня КК, так как это может затруднять интерпретацию результатов анализа. В случае если исходный уровень КК в сыворотке крови перед началом лечения значительно повышен (превышает ВГНЗ более, чем в 5 раз), необходимо через 5-7 дней провести повторный подтверждающий анализ. Если при повторном анализе уровень КК в сыворотке крови также превышает ВГНЗ более, чем в 5 раз, не следует начинать лечение Росустаром.

Перед началом лечения

Росустар, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует использовать с осторожностью у пациентов, которые имеют факторы, предрасполагающие к развитию миопатии/рабдомиолиза; к таким факторам относятся:

  • — почечная недостаточность
  • — гипотиреоз
  • — наследственные мышечные заболевания в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе
  • — токсическое действие на мышечную ткань в анамнезе, связанное с применением других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов
  • — алкогольная зависимость
  • — возраст старше 70 лет
  • — ситуации, при которых возможно увеличение концентрации лекарственного средства в плазме крови
  • — одновременное применение фибратов

У таких пациентов необходимо оценивать соотношение потенциальной пользы и рисков, связанных с использованием препарата; также рекомендуется обеспечить клинический мониторинг таких пациентов.Если исходный уровень КК в сыворотке крови значительно повышен (превышает ВГНЗ более, чем в 5 раз), не следует начинать лечение Росустаром.

Во время лечения

Пациентам необходимо незамедлительно сообщать врачу о боли в мышцах неясной этиологии, мышечной слабости или мышечных спазмах, особенно, если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры тела.У таких пациентов следует определить уровень КК в сыворотке крови.Лечение Росустаром следует прекратить, если уровень КК в сыворотке крови значительно повышен (превышает ВГНЗ более, чем в 5 раз) или если мышечные симптомы носят тяжелый характер и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КК превышает ВГНЗ в 5 раз и менее).В случае исчезновения симптомов и снижения уровня КК в сыворотке крови до нормальных значений, следует рассмотреть вопрос о продолжении терапии Росустаром или альтернативным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы в минимальных дозах, при этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами.В отсутствие симптомов регулярный мониторинг уровня КК в сыворотке крови у пациентов, как правило, не требуется.В очень редких случаях, как во время, так и после окончания терапии статинами, включая розувастатин, у пациентов развивалась иммуноопосредованная некротизирующая миопатия (ИОНМ).ИОНМ клинически проявляется слабостью проксимальных мышц конечностей и повышением уровня КК в сыворотке крови, которые сохраняются даже после прекращения терапии статинами.

Данные клинических исследований, полученные на небольшом количестве пациентов, указывают на отсутствие усиления негативного влияния в отношении скелетной мышечной ткани при комбинированном использовании розувастатина с другими лекарственными средствами.Тем не менее, у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы совместно с фибратами, включая гемфиброзил, циклоспорином, никотиновой кислотой, противогрибковыми средствами из группы азолов, ингибиторами протеазы и антибиотиками из группы макролидов, такие нежелательные реакции, как миозит и миопатия, отмечались чаще.При одновременном применении гемфиброзила с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы риск развития миопатии повышается, поэтому использовать Росустар в комбинации с гемфиброзилом не рекомендуется.Преимущества совместного использования Росустара с фибратами или никотиновой кислотой с целью дальнейшего улучшения липидного профиля необходимо тщательно оценивать в соотношении с потенциальными рисками, связанными с применением подобных комбинаций.Использование розувастатина в дозе 40 мг в комбинации с фибратами противопоказано.

Не следует использовать Росустар одновременно с системными препаратами, содержащими фузидиевую кислоту, или в течение 7 дней после прекращения их применения.В случае необходимости применения системных препаратов, содержащих фузидиевую кислоту, на весь период их использования лечение статинами необходимо прекратить.У пациентов, принимавших статины в комбинации с фузидиевой кислотой, отмечались случаи рабдомиолиза (иногда с летальным исходом).Пациентам необходимо незамедлительно сообщать врачу о таких симптомах со стороны скелетных мышц, как слабость, боль или повышенная чувствительность.Терапию статинами можно продолжать через семь дней после последнего приема препаратов, содержащих фузидиевую кислоту.В исключительных случаях, когда необходима длительная терапия системными препаратами, содержащими фузидиевую кислоту, например, при тяжелых инфекциях, решение об их использовании в комбинации с Росустаром следует принимать в индивидуальном порядке только после тщательной оценки соотношения польза/риск; при применении подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Не следует использовать Росустар у пациентов в острых тяжелых состояниях, предполагающих развитие миопатии или предрасполагающих к развитию вторичной почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, сепсис, артериальная гипотензия, тяжелое хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги).

Влияние на печень

Росустар, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с осторожностью использовать у пациентов, которые употребляют алкоголь в чрезмерных количествах и/или с заболеваниями печени в анамнезе.

Рекомендуется оценить функциональные показатели печени перед началом лечения Росустаром, а также через 3 месяца после начала терапии.Если уровни трансаминаз в сыворотке крови превышают ВГНЗ более, чем в 3 раза, следует прекратить использование препарата или снизить его дозировку.В постмаркетинговом периоде тяжелые осложнения со стороны печени (преимущественно повышение уровней печеночных трансаминаз в сыворотке крови) отмечались чаще при использовании розувастатина в дозе 40 мг.

У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, развитие которой обусловлено гипотиреозом или нефротическим синдромом, перед началом терапии Росустаром следует провести лечение основного заболевания.

Расовая принадлежность

Результаты фармакокинетических исследований свидетельствуют, что у субъектов азиатского происхождения концентрации розувастатина в плазме крови превышают таковые у представителей европеоидной расы.

Ингибиторы протеазы

При одновременном использовании с различными ингибиторами протеазы в комбинации с ритонавиром отмечалось повышение концентрации розувастатина в плазме крови.При использовании Росустара у пациентов с ВИЧ, которые получают также терапию ингибиторами протеазы, как в начале лечения, так и при повышении дозы препарата следует принимать во внимание и благоприятное влияние на липидный профиль, и риск повышения концентрации розувастатина в плазме крови.Не рекомендуется совместное применение Росустара с некоторыми ингибиторами протеазы в случае, если не проводится соответствующая коррекция дозы препарата.

Интерстициальная болезнь легких

Сообщалось о единичных случаях возникновения интерстициальной болезни легких при применении, особенно продолжительном, некоторых статинов.Болезнь может проявляться одышкой, непродуктивным кашлем и ухудшение общего самочувствия (усталость, снижение массы и повышение температуры тела).При подозрении на развитие интерстициальной болезни легких у пациента терапию статинами следует прекратить.

Сахарный диабет

Имеются данные, свидетельствующие о том, что статины повышают уровень глюкозы в крови (класс-эффект).У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета концентрация глюкозы в крови может достигать такого уровня, при котором необходимо проводить стандартное лечение сахарного диабета.Однако риск возникновения гипергликемии не превышает преимущества использования статинов в отношении снижения риска сердечно-сосудистых осложнений и не должен служить причиной для прекращения терапии статинами.Необходимо обеспечить клиническое наблюдение за пациентами из группы риска (уровень глюкозы в крови натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л, индекс массы тела (ИМТ) более 30 кг/м2, повышенные уровни триглицеридов в крови, артериальная гипертензия), а также проводить у них мониторинг биохимических показателей крови в соответствии с национальными рекомендациями.

В одном из клинических исследований частота возникновения сахарного диабета, преимущественно у пациентов с уровнями глюкозы в крови натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л, составляла 2,8% при применении розувастатина и 2,3% при применении плацебо.

Дети

Влияние розувастатина на линейный рост, массу тела, ИМТ и развитие вторичных половых признаков (стадии Таннера) у детей в возрасте от 6 до 17 лет оценивалось в ходе двухлетнего исследования; после двух лет терапии значимого влияния лекарственного средства на рост, массу тела, ИМТ или половое созревание не обнаружено.

В клиническом исследовании у детей и подростков, принимавших розувастатин в течение 52 недель, повышенные уровни КК в сыворотке крови (более, чем в 10 раз превышающие ВГНЗ) и мышечные симптомы после физической нагрузки или высокой физической активности отмечались чаще, чем в клинических исследованиях у взрослых.

Во время беременности или лактации

Применение Росустара у женщин в период беременности и лактации противопоказано.

Женщины детородного возраста, получающие терапию Росустаром, должны использовать надежные методы контрацепции.При наступлении беременности у женщины, которая получает терапию Росустаром, его использование следует немедленно прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Показания

Лечение гиперхолестеринемии

У взрослых, подростков и детей в возрасте 6 лет и старше с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию) или смешанной дислипидемией (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы (например, физическая нагрузка, снижение массы тела) не обеспечивают надлежащего ответа.

У взрослых, подростков и детей в возрасте 6 лет и старше с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к диете и другим методам лечения, направленным на снижение уровня липидов в плазме крови (например, аферез липопротеинов низкой плотности), или в случае, когда отсутствует возможность использовать такие методы.

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений

Профилактика тяжелых сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском развития первого сердечно-сосудистого осложнения в качестве дополнительной меры на фоне коррекции других факторов риска.

Противопоказания

— гиперчувствительность к розувастатину или к любому из вспомогательных веществ препарата;

— заболевание печени в активной фазе, включая устойчивое повышение уровней трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии и любое повышение уровней трансаминаз в сыворотке крови, превышающее верхнюю границу нормальных значений (ВГНЗ) в 3 раза;

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

— миопатия;

— одновременное применение циклоспорина;

— период беременности и лактации.

Применение Росустара противопоказано у женщин детородного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции.

Использование розувастатина в дозе 40 мг противопоказано у пациентов, которые имеют факторы, предрасполагающие к развитию миопатии/рабдомиолиза; к таким факторам относятся:

  • — почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин)
  • — гипотиреоз
  • — наследственные мышечные заболевания в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе
  • — токсическое действие на мышечную ткань в анамнезе, связанное с применением других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов
  • — алкогольная зависимость
  • — ситуации, при которых возможно увеличение концентрации лекарственного средства в плазме крови
  • — пациенты азиатского происхождения
  • — одновременное применение фибратов

Лекарственное взаимодействие

Эффекты совместно используемых лекарственных средств в отношении розувастатина

Ингибиторы транспортных белков

Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, включая OATP1B1 и BCRP. При одновременном применении Росустара с лекарственными средствами, ингибирующими вышеуказанные транспортные белки, концентрация розувастатина в плазме крови может повышаться, риска развития миопатии при этом увеличивается.

Циклоспорин

При совместном использовании с циклоспорином значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для розувастатина в среднем в 7 раз превышали таковые у здоровых добровольцев (см. Таблицу 1). Применение Росустара противопоказано у пациентов, получающих терапию циклоспорином. При комбинированном применении розувастатин не оказывал влияния на концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Ингибиторы протеазы

При совместном использовании с ингибиторами протеазы концентрация розувастатина в плазме крови может значительно увеличиваться (см. Таблицу 1); точный механизм взаимодействия лекарственных средств неизвестен. В фармакокинетическом исследовании при одновременном применении розувастатина (10 мг) и комбинированного препарата, содержащего в своем составе два ингибитора протеазы (300 мг атазанавира/100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев значения AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) для розувастатина были повышены приблизительно в 3 и 7 раз, соответственно. Вопрос о совместном использовании Росустара и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы следует рассматривать с учетом тщательной коррекции дозировки препарата, принимая во внимание ожидаемое повышение концентрации розувастатина в плазме крови.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства

При одновременном применении с гемфиброзилом значения Cmax и AUC для розувастатина увеличивались в 2 раза.

На основании данных исследований специфических взаимодействий значимого фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. При совместном использовании гемфиброзила, фенофибрата или других фибратов и никотиновой кислоты, в дозах, обеспечивающих гиполипидемическое действие (1 г/сутки и более), с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы риск развития миопатии повышается, вероятно, потому что они способны вызывать миопатию при монотерапии. Комбинированное применение розувастатина в дозе 40 мг с фибратами противопоказано, при использовании подобных комбинаций начальная доза розувастатина должна составлять 5 мг.

Эзетимиб

При совместном использовании эзетимиба (10 мг) и розувастатина (10 мг) значения AUC для последнего у субъектов с гиперхолестеринемией увеличивались в 1,2 раза (см. Таблицу 1). Нельзя исключить риск фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств в отношении развития нежелательных реакций.

Антациды

При одновременном приеме с антацидами (суспензия, содержащая гидроксиды алюминия и магния) концентрация розувастатина в плазме крови снижалась приблизительно на 50%. При приеме антацидов через 2 часа после приема розувастатина влияние на концентрацию в плазме крови последнего было менее значимым. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучалась.

Эритромицин

При совместном использовании с эритромицином значения AUC и Cmax для розувастатина снижались на 20% и 30%, соответственно, что может быть связано с усилением моторики кишечника на фоне применения эритромицина.

Изоферменты системы цитохрома P450

Результаты исследований in vitro и in vivo свидетельствуют, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома P450, кроме того, эти изоферменты играют незначительную роль в его метаболизме. Поэтому лекарственных взаимодействий на уровне цитохромом Р450-опосредованного метаболизма не ожидается. Клинически значимых взаимодействий между розувастатином и флуконазолом (ингибитор CYP2C9 и 3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и 3A4) не обнаружено.

Взаимодействия, при которых необходимо корректировать дозу розувастатина (см. также Таблицу 1):

  • В случае возникновения необходимости использовать Росустар одновременно с другими лекарственными средствами
  • которые в известной степени повышают концентрацию розувастатина в плазме крови
  • дозу препарата следует корректировать

Начальная доза розувастатина должна составлять 5 мг 1 раз в сутки, если ожидается повышение значений AUC для лекарственного средства приблизительно в 2 раза и выше.Максимальную суточную дозу розувастатина следует подбирать таким образом, чтобы его ожидаемая концентрация в плазме крови не превышала таковую при применении лекарственного средства в качестве монотерапии в суточной дозе 40 мг (например, при совместном применении с гемфиброзилом доза розувастатина 20 мг — повышение концентрации последнего в плазме крови в 1,9 раза; при применении с комбинацией ритонавир/атазанавир доза розувастатина 10 мг — повышение концентрации последнего в плазме крови в 3,1 раза).

Эффекты розувастатина в отношении совместно используемых лекарственных средств

Антагонисты витамина K

Как и при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, при применении розувастатина совместно с антагонистами витамина K (например, варфарин или другой антикоагулянт из группы кумаринов) в начале комбинированной терапии или при повышении дозы розувастатина у пациентов может увеличиваться международное нормализованное отношение (МНО).При прекращении применения или снижении дозы розувастатина показатель МНО может снижаться.В подобных ситуациях у пациентов рекомендуется проводить надлежащий мониторинг МНО.

Пероральные контрацептивы/гормональная заместительная терапия (ГЗТ)

При совместном использовании розувастатина и пероральных контрацептивов значения AUC для этинилэстрадиола и норгестрела увеличивались на 26% и 34%, соответственно, что следует учитывать при выборе режима дозирования пероральных контрацептивов.Данные о фармакокинетических параметрах лекарственных средств у субъектов, одновременно получающих лечение розувастатином и ГЗТ, отсутствуют, поэтому риск возникновения вышеуказанных изменений не может быть исключен.Тем не менее, подобные комбинации широко применялись у женщин в клинических исследованиях и хорошо переносились.

Другие лекарственные средства

Дигоксин

На основании данных исследований специфических взаимодействий клинически значимого взаимодействия с дигоксином не ожидается.

Фузидиевая кислота

Исследования взаимодействий розувастатина и фузидиевой кислоты не проводились.Риск развития миопатии, включая рабдомиолиз, при одновременном применении системных препаратов, содержащих фузидиевую кислоту, со статинами может повышаться.Механизм этого взаимодействия (независимо от того, является ли оно фармакодинамическим, фармакокинетическим, или комбинированным) неизвестен.У пациентов, получавших подобные комбинации, отмечались случаи рабдомиолиза (в том числе с летальным исходом).

В случае необходимости использования системных препаратов, содержащих фузидиевую кислоту, на весь период их применения терапию Росустаром следует прекратить.

Дети

Исследования взаимодействий розувастатина проводились только у взрослых; степень взаимодействия у детей неизвестна.

МНН: Розувастатин

Производитель: «Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rosuvastatin

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022907

Информация о регистрации в РК:
15.04.2022 — 15.04.2032

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Росустар

Международное непатентованное название

Розувастатин

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна
таблетка содержит

активное
вещество —
розувастатин
(в форме розувастатина кальция) 5 мг, 10 мг, 20 мг

вспомогательные
вещества:

лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, кальция
гидрофосфат безводный, кросповидон, магния стеарат

состав
оболочки:

опадри

II
розовый
85F240091

(спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е171),
полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, железа (
III)
оксид красный (Е172)).

Описание

Таблетки
круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового
цвета, с гравировкой “
RS
5” на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 5 мг)

Таблетки
круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового
цвета, с гравировкой “
RS
10” на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 10 мг)

Таблетки
круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового
цвета, с гравировкой “
RS
20” на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 20 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические
препараты. Гипохолистеринемические и гипотриглицириндемические
препараты.
HMG
CоА
редуктазы ингибаторы. Розувостатин.

Код АТХ С10АА07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная
концентрация (С
max)
розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов
после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет примерно
20%. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально
дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном
приеме.

Распределение

Проникает
через плацентарный барьер. Розувастатин поглощается преимущественно
печенью, которая является основным местом синтеза ХС и метаболизма
ХС-ЛПНП. Объем распределения — 134 л. Связывание с белками плазмы
(преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Метаболизм

Биотрансформируется
в печени в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным
субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Как и в случае
других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата
препарата вовлечен специфический мембранный переносчик — полипептид,
транспортирующий органический анион (ОАТР) 1В1, выполняющий важную
роль в его печеночной элиминации. Основным изоферментом, участвующим
в метаболизме розувастатина, является
CYP2C9.
Изоферменты
CYP2C19,
CYP3A4
и
CYP2D6
вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными
метаболитами розувастатина являются
N-десметил
и лактоновые метаболиты.
N-десметил
примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые
метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической
активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы
обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение

Около
90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник,
оставшаяся часть — почками. Период полувыведения (Т
1/2)
— примерно 19 часов, не изменяется при увеличении дозы препарата.
Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50
л/ч (коэффициент вариации 21,7%).

У
пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью

плазменная концентрация розувастатина или
N-десметила
существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной
недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин)
концентрация розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а
N-десметила
— в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в
плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50%
выше, чем у здоровых добровольцев.

У
пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью

не выявлено увеличения Т
1/2
розувастатина; у больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено
удлинение Т
1/2
в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными
нарушениями функции печени отсутствует.

Пол
и возраст

не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику
розувастатина.

Этнические
группы

Фармакокинетические
параметры розувастатина зависят от расовой принадлежности: площадь
под кривой «концентрация-время» (
AUC)
у представителей монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы,
вьетнамцы и корейцы) в 2 раза выше, чем у представителей европеоидной
расы. У индийцев среднее значение
AUC
и С
mах
увеличено в 1,3 раза.

Фармакодинамика

Росустар
— гиполипидемическое средство из группы статинов. Розувастатин
является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы —
фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник
холестерина (ХС).

Увеличивает
число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности
гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП,
ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП),
уменьшая общую концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрации
ХС-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности (ХС-неЛПВП),
ХС-ЛПОНП, общего ХС, триглицеридов (ТГ), ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В
(АпоВ), снижает соотношения ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП,
ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП, АпоВ/аполипопротеина А-1 (АпоА-
I),
повышает концентрации ХС-ЛПВП и АпоА-
I.

Гиполипидемическое
действие прямо пропорционально величине назначенной дозы.
Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала
терапии, через 2 недели достигает 90% от максимального, к 4 неделе
достигает максимума и после этого остается постоянным. Эффективен у
взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без
гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в
том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной
гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией
II
а и
II
b
типа (классификация по Фредриксону) со средней исходной концентрацией
ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг
концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов
с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих препарат в
дозе 20 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22%.

Аддитивный
эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения
концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (не
менее 1 г в сутки) (в отношении снижения концентрации ХС-ЛПВП).

Показания к применению


первичная гиперхолестеринемия (тип
II
a
по Фредриксону), включая гетерозиготную наследственную
гиперхолестеринемию, или смешанная (комбинированная)
гиперхолестеринемия (типа
II
b
по Фредриксону) — в качестве дополнения к диете и другим
немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка и снижение массы
тела) при неэффективности диетотерапии и немедикаментозных
мероприятий


гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии и при
недостаточной эффективности диетотерапии и других видов лечения,
направленных на снижение уровня липидов (например, аферез ЛПНП), или
если такие виды лечения не подходят пациенту


для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к
диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации
общего ХС и ХС-ЛПНП


профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта,
инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без
клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с
повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и
старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка
(≥ 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных
факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая
концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Способ применения и дозы

Препарат
принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывают целиком,
запивая водой, в любое время суток независимо от приема пищи.

До
начала терапии препаратом Росустар пациент должен начать соблюдать
стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во
время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в
зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во
внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым уровням
липидов.

Лечение
гиперхолестеринемии:
рекомендуемая
начальная доза составляет 5 мг или 10 мг один раз в сутки как для
пациентов, не получавших ранее статины, так и для пациентов,
получавших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы
следует учитывать уровень холестерина и риск сердечно-сосудистых
заболеваний, а также возможное развитие побочных эффектов. При
необходимости через 4 недели может быть проведено изменение режима
дозирования. Пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии с высоким
риском осложнений сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с
семейной гиперхолестеринемией), у которых доза 20 мг не дала
адекватного клинического эффекта и за которыми будет осуществляться
дальнейшее врачебное наблюдение, назначение максимальной дозы 40 мг
должно быть осуществлено после 4-х недельного срока лечения. С учетом
увеличения количества побочных эффектов при приеме препарата в дозе
40 мг, по сравнению с более низкими дозировками, рекомендуется
наблюдение специалиста при повышении дозы препарата до 40 мг.

Профилактика
сердечно-сосудистых заболеваний:
рекомендуемая
доза розувастатина составляет 20 мг в сутки.

Применение
у детей

Применение
розувастатина у детей может осуществляться только под наблюдением
специалистов здравоохранения.

Дети
и подростки в возрасте от 10 лет до 17 лет (мальчики с показателем 2
и более по шкале Таннера, девушки с менархе, продолжающимся не менее
1 года):

начальная доза розувастатина для детей и подростков с гетерозиготной
наследственной гиперхолестеринемией составляет 5 мг один раз в сутки.
Диапазон доз составляет 5-20 мг один раз в сутки. Доза подбирается
индивидуально для каждого пациента в зависимости от ответной реакции
ребенка на проводимую терапию. Дети и подростки должны быть
переведены на стандартную диету, понижающую уровень холестерина. Этой
диеты следует придерживаться до окончания лечения. Безопасность и
эффективность доз препарата, превышающих 20 мг в сутки, не были
изучены в данной группе пациентов.

Дети
в возрасте младше 10 лет:

опыт применения препарата в данной группе пациентов ограничен
небольшим количеством пациентов (от 8 лет до 10 лет) с гомозиготной
наследственной гиперхолестеринемией. В связи с этим, розувастатин не
рекомендован к применению у детей в возрасте до 10 лет.

Применение
у пожилых пациентов

Для
пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.
Изменения режима дозирования у данной группы пациентов не требуется.

Применение
у пациентов с почечной недостаточностью

Для
больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности
изменений дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза для
пациентов со средней степенью почечной недостаточности составляет 5
мг (клиренс креатинина < 60 мл/мин). Применение препарата в дозе
40 мг у пациентов со средней степенью почечной недостаточности
противопоказано. Применение розувастатина противопоказано пациентам с
тяжелой степенью почечной недостаточности.

Применение
у пациентов с печеночной недостаточностью

Не
наблюдалось усиления системного воздействия розувастатина на
пациентов со значениями Чайлд-Пью 7 или ниже. Однако усиление
системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц со значениями
Чайлд-Пью 8 и 9. У этих пациентов должна быть проведена оценка
почечной функции. Данных о лицах со значениями Чайлд-Пью выше 9 не
имеется. Розувастатин противопоказан пациентам с любыми заболеваниями
печени в активной фазе.

Расовая
принадлежность

Усиление
системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц монголоидной
расы. Рекомендуемая начальная доза у таких пациентов составляет 5 мг.

Дозирование
у пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии

Рекомендуемая
начальная доза составляет 5 мг.

Побочные действия

Использованные
ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим
образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000
до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко
(< 1/10000), неуточненной частоты – параметры частоты не
могут быть оценены по имеющимся данным.

Часто


головная боль, головокружение, астенический синдром


тошнота, запор, боль в животе


сахарный диабет
II
типа


миалгия


протеинурия (с частотой более 3% у пациентов, получающих дозу 40 мг),
уменьшающаяся в процессе терапии и не связанная с возникновением
заболевания почек, инфекции мочевыводящих путей

Очень
редко


периферическая нейропатия, снижение памяти


гематурия


артралгия

Нечасто


рвота


кашель, диспноэ


кожный зуд, крапивница, сыпь


преходящее дозозависимое повышение активности сывороточной
креатинфосфокиназы (КФК), при повышении более чем в 5 раз по
сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно
приостановлена

Редко


панкреатит


гепатит, желтуха


миопатия (включая миозиты), рабдомиолиз


ангионевротический отек


транзиторное повышение активности аспартатаминотрансферазы и
аланинаминотрансферазы

Неуточненной
частоты


диарея


синдром Стивенса-Джонсона, периферические отеки

Как
и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота
возникновения носит дозозависимый характер, побочные эффекты обычно
выражены незначительно и проходят самостоятельно.

При
применении препарата отмечались изменения следующих лабораторных
показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности
щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы.

При
применении других статинов сообщалось о следующих побочных эффектах:
депрессия, бессонница, снижение потенции.

При
длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях
интерстициального заболевания легких.

Противопоказания


повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам
препарата


заболевания печени в активной фазе, включая постоянные подъемы
уровней трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии и любое
повышение сывороточных трансаминаз, превышающих трехкратное значение
верхней границы нормы


тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);


миопатия


прием циклоспорина


беременность и период лактации. Препарат также противопоказан
женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы
контрацепции.

Доза
40 мг противопоказана пациентам с предрасполагающими факторами к
развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами служат:


средняя степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 60
мл/мин)


гипотиреоз


мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе;


наличие анамнеза токсического действия на мускулатуру при приеме
другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата


алкогольная зависимость


ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций;


монголоидная раса


совместное применение с фибратами.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное
применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменную
концентрацию циклоспорина, однако усиливается эффект розувастатина
(замедляется его выведение, увеличивается
AUC
в 7 раз, С
mах
— в 11 раз).

Эритромицин
усиливает моторику кишечника, что приводит к снижению эффекта
розувастатина (
AUC
уменьшается на 20%, и С
mах
— на 30%).

У
пациентов, получающих антагонисты витамина К (например, варфарин),
рекомендуется мониторинг международного нормализованного отношения
(МНО), поскольку начало терапии розувастатином или повышение дозы
препарата может приводить к увеличению МНО, а отмена розувастатина
или снижение его дозы может приводить к его уменьшению. Гемфиброзил
усиливает эффект розувастатина (увеличивает С
mах
и
AUC
в 2 раза). Одновременное применение розувастатина и антацидов,
содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению
плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект
выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема
розувастатина.

Одновременное
применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает
AUC
этинилэстрадиола и
AUC
норгестрела на 26% и 34% соответственно, что следует учитывать при
подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные
по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной
терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного
эффекта и при использовании данного сочетания.

Результаты
исследований показали, что розувастатин не является ни ингибитором,
ни индуктором действия изоферментов цитохрома Р450. Розувастатин
является непрофильным субстратом для этих изоферментов. Не
наблюдалось клинически значимого взаимодействия с такими препаратами,
как флуконазол, кетоконазол и итраконазол, связанных метаболизмом с
системой цитохрома Р450.

Не
отмечается клинически значимого взаимодействия розувастатина с
дигоксином или фенофибратом. Гемфиброзил, другие фибраты и
гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (не менее 1 г в сутки)
увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении
с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Возможно, в связи с тем,
что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве
монотерапии.

Совместное
применение розувастатина и эзетимиба не привело к изменениям
AUC
или С
max
обоих лекарственных препаратов.

Применение
ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) с
розувастатином может привести к значительному усилению эффекта
розувастатина. Фармакокинетическое исследование совместного
применения здоровыми добровольцами 20 мг розувастатина и комбинации
двух ингибиторов протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира)
показало, что данная комбинация приводит к приблизительно двух- и
пятикратному увеличению
AUC(0-24)
и С
mах
соответственно. Таким образом, у пациентов, инфицированных ВИЧ,
совместное назначение розувастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ не
рекомендуется.

Особые указания

Во
время лечения, особенно в период коррекции дозы Росустара, каждые 2-4
недели следует осуществлять мониторинг липидного профиля и при
необходимости изменять дозу препарата.

Рекомендуется
проводить определение показателей функции печени до начала терапии и
через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата следует
прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности
«печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза
превышает верхнюю границу нормы.

При
применении препарата в дозе 40 мг рекомендуется контролировать
показатели функции почек.

У
пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или
нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна
проводиться до начала лечения препаратом Росустар.

У
пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо
рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и
проводить клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения.
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного
сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей,
мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и
лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию
следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более
чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если мышечные
симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт. Если
симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к норме, следует
рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Росустар или
других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном
наблюдении за пациентом.

Определение
активности КФК не следует проводить после интенсивных физических
нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения
активности КФК, что может привести к неверной интерпретации
полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК
существенно повышен, через 5-7 дней следует провести повторное
измерение — не следует начинать терапию, если повторный тест
подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше нормы).

Рутинный
мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у
пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в
сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил),
циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые
препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Следует
тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального
риска при совместном применении препарата
Росустар
и фибратов или никотиновой кислоты (не менее 1 г в сутки), не
рекомендуется одновременное назначение гемфиброзила.

В
большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе
терапии и не означает возникновения острого или обострения
существующего заболевания почек. Оценка функции почек должна
проводиться при рутинном обследовании пациентов, получающих дозу 40
мг.

Не
рекомендуется совместное назначение розувастатина и ингибиторов
протеазы ВИЧ.

При
длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях
интерстициального заболевания легких. При подозрении на
интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию
Росустаром.

Применение
в педиатрии

Препарат
применяется у детей в возрасте от 10 лет до 17 лет.

Беременность
и лактация

Препарат
противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины
детородного возраста должны использовать контрацептивы во время
приема препарата. Так как уровень холестерина и других продуктов
биосинтеза продуктов холестерина оказывают значительное влияние на
развитие плода, возможный риск при ингибировании ГМГ-КоА-редуктазы
превышает пользу лечения во время беременности. При наступлении
беременности у женщины, принимающей розувастатин, прием препарата
должен быть немедленно прекращен.

Розувастатин
обнаружен в грудном молоке крыс. Не имеется никаких данных о
выделении препарата с грудным молоком у людей.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами

Исследования
влияния розувастатина на способность к вождению автотранспорта и на
управление механическими средствами не проводились. Однако, учитывая
фармакодинамические характеристики препарата, при управлении
транспортными или механическими средствами следует соблюдать
осторожность (во время лечения розувастатином может возникнуть
головокружение).

Передозировка

Специального
лечения в случае передозировки нет.

В
случае передозировки пациенту показано симптоматическое лечение и
заместительная терапия при необходимости.

Следует
контролировать функцию печени и уровень КФК. Гемодиализ не дает
положительного эффекта.

Форма выпуска и упаковка

По
10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По
3 или 9 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона.

Условия хранения

Хранить
в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3
года

Не
применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Производитель/упаковщик

«УОРЛД
МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ

(Багджылар
Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад.
№50
К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

«WORLD
MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.», TURKEY

(Bağcılar
İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu
Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

Владелец регистрационного удостоверения

«Уорлд
Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», ТУРЦИЯ

Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции

РК,
ТОО «РИН Фарм», Алматы, пр.Суюнбая, 222 Б

Тел/факс:
8 (7272) 529090

Адрес
организации ответственной за пострегистрационное наблюдение за
безопасностью лекарственного средства:

ТОО
«
TROKAS
PHARMA»,
РК, г. Алматы, пр. Суюнбая, 222 Б

Сотовый
тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).

е-mail:
pvpharma@worldmedicine.kz

Росустар_инструкция_рус.docx 0.04 кб
Росустар_инструкция_каз.doc 0.13 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Товар партнёра, фактическое наличие будет подтверждено оператором

Товар нельзя вернуть или обменять

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «RS 5» на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 5 мг) Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «RS 10» на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 10 мг) Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «RS 20» на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 20 мг)

Состав

Одна таблетка содержит
розувастатин (в форме розувастатина кальция) 5 мг, 10 мг, 20 мг

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата
— заболевания печени в активной фазе, включая постоянные подъемы уровней трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии и любое повышение сывороточных трансаминаз, превышающих трехкратное значение верхней границы нормы
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина‹ 30 мл/мин);
— миопатия
— прием циклоспорина
— беременность и период лактации. Препарат также противопоказан женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции.
Доза 40 мг противопоказана пациентам с предрасполагающими факторами к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами служат:
— средняя степень почечной недостаточности (клиренс креатинина‹ 60 мл/мин)
— гипотиреоз
— мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе;
— наличие анамнеза токсического действия на мускулатуру при приеме другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата
— алкогольная зависимость
— ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций;
— монголоидная раса
— совместное применение с фибратами.

Побочные действия

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от больше или равно 1/100 до ‹ 1/10), нечасто (от больше или равно 1/1000 до ‹ 1/100), редко (от больше или равно 1/10000 до ‹ 1/1000), очень редко (‹ 1/10000), неуточненной частоты — параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным.
Часто
— головная боль, головокружение, астенический синдром
— тошнота, запор, боль в животе
— сахарный диабет II типа
— миалгия
— протеинурия (с частотой более 3% у пациентов, получающих дозу 40 мг), уменьшающаяся в процессе терапии и не связанная с возникновением заболевания почек, инфекции мочевыводящих путей
Очень редко
— периферическаянейропатия, снижение памяти
— гематурия
— артралгия
Нечасто
— рвота
— кашель, диспноэ
— кожный зуд, крапивница, сыпь
— преходящее дозозависимое повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), при повышении более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно приостановлена
Редко
— панкреатит
— гепатит, желтуха
— миопатия (включая миозиты), рабдомиолиз
— ангионевротический отек
— транзиторное повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы
Неуточненной частоты
— диарея
— синдром Стивенса-Джонсона, периферические отеки
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения носит дозозависимый характер, побочные эффекты обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно.
При применении препарата отмечались изменения следующих лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы.
При применении других статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, бессонница, снижение потенции.
При длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких.

Способ применения

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывают целиком, запивая водой, в любое время суток независимо от приема пищи.
До начала терапии препаратом Росустар пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.
Лечение гиперхолестеринемии: рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг один раз в сутки как для пациентов, не получавших ранее статины, так и для пациентов, получавших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина и риск сердечно-сосудистых заболеваний, а также возможное развитие побочных эффектов. При необходимости через 4 недели может быть проведено изменение режима дозирования. Пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии с высоким риском осложнений сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией), у которых доза 20 мг не дала адекватного клинического эффекта и за которыми будет осуществляться дальнейшее врачебное наблюдение, назначение максимальной дозы 40 мг должно быть осуществлено после 4-х недельного срока лечения. С учетом увеличения количества побочных эффектов при приеме препарата в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозировками, рекомендуется наблюдение специалиста при повышении дозы препарата до 40 мг.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: рекомендуемая доза розувастатина составляет 20 мг в сутки.
Применение у детей
Применение розувастатина у детей может осуществляться только под наблюдением специалистов здравоохранения.
Дети и подростки в возрасте от 10 лет до 17 лет (мальчики с показателем 2 и более по шкале Таннера, девушки с менархе, продолжающимся не менее 1 года): начальная доза розувастатина для детей и подростков с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 5 мг один раз в сутки. Диапазон доз составляет 5-20 мг один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от ответной реакции ребенка на проводимую терапию. Дети и подростки должны быть переведены на стандартную диету, понижающую уровень холестерина. Этой диеты следует придерживаться до окончания лечения. Безопасность и эффективность доз препарата, превышающих 20 мг в сутки, не были изучены в данной группе пациентов.
Дети в возрасте младше 10 лет: опыт применения препарата в данной группе пациентов ограничен небольшим количеством пациентов (от 8 лет до 10 лет) с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией. В связи с этим, розувастатин не рекомендован к применению у детей в возрасте до 10 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Изменения режима дозирования у данной группы пациентов не требуется.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Для больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза для пациентов со средней степенью почечной недостаточности составляет 5 мг (клиренс креатинина‹ 60 мл/мин). Применение препарата в дозе 40 мг у пациентов со средней степенью почечной недостаточности противопоказано. Применение розувастатина противопоказано пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Не наблюдалось усиления системного воздействия розувастатина на пациентов со значениями Чайлд-Пью 7 или ниже. Однако усиление системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц со значениями Чайлд-Пью 8 и 9. У этих пациентов должна быть проведена оценка почечной функции. Данных о лицах со значениями Чайлд-Пью выше 9 не имеется. Розувастатинпротивопоказан пациентам с любыми заболеваниями печени в активной фазе.
Расовая принадлежность
Усиление системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц монголоидной расы. Рекомендуемая начальная доза у таких пациентов составляет 5 мг.
Дозирование у пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.

Показания к применению

— Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по Фредриксону), включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию, или смешанная (комбинированная) гиперхолестеринемия (типа IIb по Фредриксону) — в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка и снижение массы тела) при неэффективности диетотерапии и немедикаментозных мероприятий
— гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии и при недостаточной эффективности диетотерапии и других видов лечения, направленных на снижение уровня липидов (например, аферез ЛПНП), или если такие виды лечения не подходят пациенту
— для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП
— профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (больше или равно 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Дополнительная информация

МНН: Розувастатин

Объем: 10 мг

Артикул: A01-0015165

Кому можно

Аллергикам

с осторожностью

Диабетикам

с осторожностью

Водителям

с осторожностью

Росустар таблетки покрытые пленочной оболочкой по 20 мг 3 блистера по 10 шт

Торговое название Росустар
Действующие вещества Розувастатин
Количество действующего вещества 20 мг
Форма выпуска таблетки для внутреннего применения
Количество в упаковке 30 шт
Первичная упаковка блистер
Способ применения Оральные
Взаимодействие с едой Не имеет значения
Температура хранения от 5°C до 25°C
Чувствительность к свету Не чувствительный
Признак Импортный
Происхождение Химический
Рыночный статус Брендированный дженерик
Производитель УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.
Страна производства Турция
Заявитель World Medicine
Условия отпуска По рецепту
Код АТС

C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы

C10 Средства для лечения атеросклероза

C10A Гиполипидемические препараты, монокомпонентные

C10AA Ингибиторы гмг кoа-редуктазы

C10AA07 Розувастатин

Росустар — гиполипидемическое средство. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Показания к применению

Лечение гиперхолестеринемии.

Применять взрослым, подросткам и детям старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией (типа IIa, в том числе с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) или смешанной дислипидемией (типа IИb) как дополнение к диете, когда соблюдение диеты и применение других немедикаментозных средств (например физических упражнений, снижение массы тела) является недостаточным.

Применять при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и других липидоснижающих средств (например афереза ЛПНП) или в случаях, когда такое лечение нецелесообразно.

Профилактика сердечно-сосудистых нарушений.

Применять для предотвращения значительным сердечно-сосудистым нарушением у пациентов, которые, по оценкам, имеют высокий риск первого случая сердечно-сосудистого нарушения (см. Раздел «Фармакологические»), в дополнение к коррекции других факторов риска.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к розувастатина или любой из вспомогательных веществ препарата.

Активные заболевания печени, в том числе с устойчивыми повышением уровней плазменных трансаминаз неизвестной этиологии и любыми повышением уровней плазменных трансаминаз, что втрое превышает верхнюю границу нормы (ВГН).

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин).

Миопатия.

Одновременное применение циклоспорина.

Беременность.

Период кормления грудью.

Применение женщинам, репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Таблетки можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.

Перед началом применения лекарственного средства пациенту следует назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться и во время лечения.

Дозу розувастатина следует подбирать индивидуально в зависимости от цели терапии и ответа пациента на лечение, руководствуясь общепринятыми рекомендациями.

Взрослые.

Лечение гиперхолестеринемии.

Рекомендованная начальная доза составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не применяли статины, так и переведенных на розувастатин по приему другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.

Предотвращения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Дети.

Лечение детям должен проводить только специалист.

Лекарственное средство применяют детям и подросткам в возрасте от 10 до 17 лет (мальчики на стадии развития II и выше Таннером и девушки, в которых менструации начались менее года назад).

Начальная суточная доза для детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 5 мг в сутки. Обычно принимают в дозах от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки. Повышать дозу следует в соответствии с индивидуальной ответы ребенка на лечение и переносимости розувастатина.

Опыт лечения детей в возрасте до 10 лет ограничен применением розувастатина у небольшого количества пациентов (в возрасте от 8 до 10 лет) с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Таким образом, лекарственное средство не рекомендуется применять детям до 10 лет.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственный препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста должны использовать соответствующие средства контрацепции.

Дети

Опыт лечения детей в возрасте до 10 лет ограничен применением розувастатина у небольшого количества пациентов (в возрасте от 8 до 10 лет) с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Таким образом, лекарственное средство не рекомендуется применять детям до 10 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния розувастатина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако, учитывая фармакодинамические свойства розувастатина, маловероятно, что он будет делать влияние на такую способность. При управлении автотранспортом или другими механизмами следует учитывать возможность головокружения в период лечения.

Передозировка

Специфического лечения передозировки нет. В случае передозировки следует проводить симптоматическое ликуваня и, при необходимости, принять поддерживающих мероприятий. Нужно контролировать функции печени и уровне УК. Эффективность гемодиализа маловероятна.

Побочные реакции

Побочные реакции, отмечаются при применении розувастатина, обычно легкие и временные. В контролируемых клинических исследованиях менее 4% пациентов, принимавших розувастатин, прекратили участие в исследовании через побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет.

Со стороны психики: неизвестно — депрессия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение очень редко — полиневропатия, потеря памяти; неизвестно — периферическая невропатия, расстройства сна (в том числе бессонница и ночные кошмары).

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: неизвестно — кашель, одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит неизвестно — диарея.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Описание товара заверено производителем Уорлд медицин.

Редакторская группа

Дата создания: 04.01.2023      
Дата обновления: 24.04.2023

Автор

Рецензент

Обратите внимание!

Описание препарата Росустар табл. п/о 20мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Часто задаваемые вопросы

Сколько стоит Росустар табл. п/о 20мг №30?

Цены на Росустар табл. п/о 20мг №30 начинаются от 218.98 грн. за упаковку.

Можно ли давать это лекарство детям?

С 10-ти лет. Детальнее необходимо проконсультироваться с вашим лечащим врачом.

Какие условия хранения у таблеток Росустар (Уорлд медицин)?

Согласно с инструкцией температура хранения Росустар (Уорлд медицин) составляет от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Какие аналоги у таблеток Росустар №30?

Какая страна производства у Росустар (Уорлд медицин)?

Страна производитель у Росустар (Уорлд медицин) — Турция.

Производитель
Уорлд Медицин, Турция

МНН

Розувастатин

Отпуск
По рецепту

Необходимо проконсультироваться с врачом (специалистом) и ознакомиться с инструкцией по применению

Наличие в аптеках

  • Аптека №1ул. Касымканова, д.74А
  • Аптека №4пр-т. Аль-Фараби, д.98
  • Аптека №6ул. Байтурсынова, д.59
  • Аптека №9ул. Тәуелсіздік, д.117
  • Аптека №10ул. Чернышевского, д.68А
  • Аптека №18ул. Мауленова, д.18
  • Аптека №20ул. Бородина, д.168Б (круглосуточно)
  • Аптека №22ул. 1 Мая, д.151
  • Аптека №24ул. Лермонтова, д.11
  • Аптека №28пр-т. Кобланды батыра, д.30А (круглосуточно)
  • Аптека №63пр.Назарбаева 166
  • Аптека №65мкр. Юбилейный, д. 22
  • Аптека №95п. Амангельды, ул. Ленина 38Б

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Ранкоф леденцы триколор инструкция по применению
  • Фурагин инструкция по применению у взрослых мужчин
  • Jatco jf414e гидроблок мануал
  • Шаблон ханина для измерения цистерн инструкция
  • Внешний расцепитель lock n с ручкой doorhan инструкция