Сомнол таблетки инструкция цена отзывы аналоги по применению взрослым побочные

Дата согласования: 25.09.2017

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Фармакологическое действие

Зопиклон является снотворным средством группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональных каналов для ионов хлора.

Зопиклон обладает свойством уменьшать время засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты сочетаются с характерным ЭЭГ-профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приеме бензодиазепинов. При бессоннице зопиклон сокращает I фазу, продлевает II фазу сна и сохраняет или продлевает стадии глубокого сна (III и V) и парадоксального (быстрого) сна. Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6–8 ч.

Применение зопиклона в течение 4 нед не вызывает значимой рикошетной бессонницы, а также ускользания снотворного эффекта (при приеме в течение до 17 нед).

Абсорбция. После приема внутрь зопиклон быстро и полностью всасывается в ЖКТ. C_max в плазме крови достигаются в пределах 1,5–2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 и 7,5 мг соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола, а также приема пищи.

Распределение. Связь с белками плазмы крови является слабой (составляет примерно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. V_d составляет 91,8–10,4 л. Зопиклон легко проходит через ГЭБ. Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. Поступление зопиклона в организм ребенка вместе с грудным молоком не превышает 1% от дозы, принятой матерью в течение 24 ч.

Метаболизм. После повторных применений кумуляция зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные. Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-деметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T_1/2 составляет приблизительно 4,5 и 7,4 ч соответственно.

Выведение. В рекомендуемых дозах T_1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. Низкие значения почечного клиренса неизмененного зопиклона (8,4 мл/мин) по сравнению с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%) главным образом в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.

Отдельные группы больных

Пожилой возраст.У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T_1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляция зопиклона в плазме не была выявлена даже при многократном применении.

Почечная недостаточность. Кумуляция зопиклона или его метаболитов не была обнаружена даже после длительного приема.

Цирроз печени. В связи с уменьшением процесса деметилирования приблизительно на 40% уменьшается плазменный клиренс зопиклона, поэтому необходимо приспособление дозы.

гиперчувствительность к зопиклону или какой-либо составной части препарата;

тяжелая дыхательная недостаточность;

тяжелая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);

тяжелая острая и хроническая печеночная недостаточность;

синдром сонных апноэ;

врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;

период кормления грудью;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: лица с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе; пациенты, одновременно принимающие алкоголь или другие психотропные препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления).

Из-за отсутствия клинических данных и предосторожности в первых 3 мес беременности применение зопиклона не рекомендуется. Если все-таки необходимо применять зопиклон в последние 3 мес беременности, всегда по возможности следует применять минимальную эффективную дозу. Применение зопиклона в последнем триместре беременности может вызвать у новорожденного признаки гипотермии, гипотонию, угнетение дыхания и сонливость. В течение первых дней жизни может проявиться абстинентный синдром.

Если зопиклон назначается женщинам репродуктивного возраста, пациентки должны быть предупреждены о необходимости обратиться к врачу, чтобы принять решение о прекращении применения лекарства, если есть подозрение на беременность или она планируется.

Известно, что зопиклон выделяется в грудное молоко. Его применение кормящей матерью может вызвать седативный эффект у ребенка (слабость, сниженный тонус). Поэтому в период кормления грудью применение препарата Сомнол^® следует прекратить.

Внутрь. Препарат следует принимать непосредственно перед отходом к ночному сну.

Лечение должно быть по возможности кратковременным и не превышать 4 нед, включая период снижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу.

Рекомендуемые дозы

Взрослым пациентам моложе 65 лет — по 1 табл. 7,5 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек лечение рекомендуется начинать с дозы, равной 3,75 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов в случаях почечной недостаточности не отмечена.

Пациентам с нарушением функции печени лечение начинают с дозы 3,75 мг/сут, поскольку элиминация препарата у этой группы пациентов снижена. При необходимости дозу можно осторожно увеличивать до 7,5 мг/сут, принимая во внимание чувствительность пациента.

Пациентам с дыхательной недостаточностью назначают по 3,75 мг/сут.

Лечение пожилых пациентов старше 65 лет начинают с дозы 3,75 мг/сут. В случае необходимости дозу можно постепенно увеличивать, принимая во внимание индивидуальную чувствительность пациента.

Во всех случаях суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Длительность лечения

Преходящая бессонница — от 2 до 5 дней.

Ситуационная бессонница — от 2 до 3 нед.

Хроническая бессонница — длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.

Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона, — горький или металлический вкус во рту. Также могут наблюдаться побочные эффекты, указанные ниже.

Расстройства пищеварения — диспепсия, тошнота, сухость во рту.

При пробуждении — сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, агрессивность, антероградная амнезия, эйфория и нарушение координации движений.

Психические и парадоксальные реакции — ночные кошмары, замешательство, галлюцинации и поведенческие изменения, в т.ч. раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение, неадекватное поведение, которое возможно связано с амнезией, сомнамбулизм (снохождение), нарушение либидо. Эти побочные явления чаще наблюдаются у лиц пожилого возраста, но тяжелыми бывают редко.

Аллергические кожные реакции (зуд, высыпания), анафилактические реакции и/или ангионевротический отек.

Незначительное повышение в сыворотке крови активности трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.

При прекращении терапии возможно возникновение рикошетной бессонницы (частое пробуждение, возобновление бессонницы или ее усиление) или появление лекарственной зависимости, но обычно это бывает после длительного применения. В очень редких случаях возможны судороги.

Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. алкоголь усиливает седативное действие препарата Сомнол^®.

Усиление угнетающего влияния на ЦНС может встречаться в случаях одновременного назначения с антипсихотическими (нейролептическими) средствами, снотворными, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противосудорожными средствами, анестетиками, а также блокаторами H₁-гистаминовых рецепторов, обладающими седативным эффектом. Перед совместным применением препарата Сомнол^® с данными препаратами следует тщательно взвесить ожидаемый терапевтический эффект.

Препарат Сомнол^® снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Совместное применение препаратов, аналогичных производным бензодиазепина, и наркотических анальгетиков, включая опиаты и производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), может привести к усилению эйфории и повышению риска развития лекарственной зависимости.

Клозапин может увеличить риск шока с остановкой дыхания и/или сердца.

Совместное применение препарата Сомнол^® с наркотическими анальгетиками и барбитуратами может вызвать риск угнетения дыхания. В случае передозировки возможен летальный исход.

Действие сходных с производными бензодиазепина ЛС усиливается, если они применяются в сочетании с ингибиторами печеночных ферментов, особенно цитохрома Р450 (в т.ч. антибиотик эритромицин, противогрибковые препараты итраконазол, кетоконазол).

Однако одновременное применение карбамазепина, фенитоина или рифампицина (усиливают активность печеночных ферментов) снижает терапевтический эффект препарата Сомнол^®.

Симптомы: различной степени угнетения ЦНС — от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях симптомы выражаются в сонливости, спутанности сознания, апатии. В более серьезных случаях симптомы могут выражаться в атаксии, летаргии, гипотонии, угнетении дыхания и коме. Редко — AV-блокада. Обычно это угнетение ЦНС не угрожает жизни пациента. Однако при совместном применении препарата Сомнол^® с алкоголем или другими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, передозировка может быть тяжелой и опасной для жизни пациента. Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента, могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка в течение 1 ч после передозировки. В случае выраженного угнетения ЦНС — флумазенил может быть использован как антидот (не использовать в случае сочетанной передозировки с другими ЛС и в качестве диагностического средства при передозировке неизвестных ЛС для постановки или исключения диагноза интоксикации бензодиазепинами). При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Необходим контроль жизненно важных функций организма (дыхательная, сердечно-сосудистая). Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого V_d зопиклона.

Оболочки таблеток препарата Сомнол^® содержат краситель, в состав которого входит лактоза, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

У пациентов с нарушением функции печени или почек, а также пожилых людей старше 65 лет и пациентов с дыхательной недостаточностью препарат Сомнол^® применяют с осторожностью (рекомендуется снижение доз) (см. «Способ применения и дозы»).

Всегда при возможности следует выяснить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства необходимо ликвидировать возможные вызывающие ее факторы.

Бензодиазепины и их аналоги не являются препаратами первого выбора при лечении психозов.

Риск развития зависимости

Во избежание возможного развития лекарственной зависимости курс лечения не должен превышать 4 нед.

Хотя риск минимален, нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:

— превышения дозы и увеличения продолжительности лечения;

— злоупотребления алкоголем и/или другими ЛС;

— применения с алкоголем или другими психотропными препаратами;

— наличия тревожности.

При назначении препарата пациентам с наличием в анамнезе указаний на чрезмерное употребление алкоголя и/или зависимость от ЛС и пациентам с изменениями личности следует иметь в виду, что риск развития зависимости у них повышен. Эти пациенты должны находиться под тщательным контролем.

Синдром отмены и рикошетная бессонница

Риск таких явлений после резкого прекращения применения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу и уведомлять об этом больного.

Если у пациента возникла физическая зависимость от данного препарата, внезапное прекращение его применения может привести к развитию синдрома отмены, для которого характерны следующие симптомы: бессонница, головная боль, мышечная боль, беспокойство, напряженность, возбуждение, нарушения сознания и раздражительность. В более тяжелых случаях могут наблюдаться следующие симптомы: нарушение восприятия реальности, деперсонализация, потеря чувствительности и онемение конечностей, повышенная чувствительность к шуму, свету и физическому контакту, галлюцинации и эпилептические судороги. Если длительность лечения не превышает 4 нед, возникновение симптомов отмены при прекращении применения лекарства маловероятно. Тем не менее, рекомендуется постепенное прекращение лечения. При прекращении приема препарата может развиться преходящий синдром рикошетной бессонницы с усиленным возобновлением симптомов, из-за которых было начато лечение; часто это тяжелая бессонница в сочетании с одним из упомянутых выше симптомов отмены. Данный синдром в основном проявляется при внезапном прекращении длительной терапии или при употреблении доз, превышающих рекомендованные дозы. Поэтому следует избегать внезапного прекращения приема препарата, его дозу следует снижать постепенно, проинформировав пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития рикошетной бессонницы.

Амнезия

Может встречаться антероградная амнезия, если после приема таблетки вечером пациент все-таки просыпается ночью или не может уснуть или в случае, если отложен отход ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:

— принимать таблетку непосредственно перед сном;

— обеспечить продолжительность сна не менее 7–8 ч.

Депрессия

Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы. Если бессонница связана с депрессией, то перед применением препарата Сомнол^® ее нужно предотвратить. Препарат Сомнол^® нельзя использовать в монотерапии для лечения депрессии и вызванной ею тревоги, поскольку они могут побудить к самоубийству.

Другие психические и парадоксальные реакции

У отдельных пациентов во время применения бензодиазепинов и их аналогов могут возникать парадоксальные реакции:

— усиление бессонницы и ночных кошмаров;

— нервозность, раздражительность, возбуждение, агрессивность и приступы гнева;

— делирий, галлюцинации, онирический делирий, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства.

Эти симптомы чаще всего могут проявляться у пожилых людей. Если это происходит, терапию следует прекратить.

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, которые принимали зопиклон и полностью не пробудились, отмечалось снохождение и другое аналогичное поведение, в т.ч. «вождение автомобиля», приготовление и прием пищи или разговор по телефону с последующей амнезией такого поведения. Употребление алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС одновременно с зопиклоном повышает риск развития такого поведения, также как применение зопиклона в дозах, превышающих максимальные рекомендованные дозы. Прекращение терапии у пациентов, которые сообщают о таком поведении, должно быть строго взвешено.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения зопиклона у детей до 18 лет не установлены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы. Так как препарат Сомнол^® относится к группе седативных средств, вызывающих сонливость, после приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами или выполнения работы оператора различных устройств и механизмов.

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Тел.: 371 67083205; факс: 371 67083505.

Электронная почта: grindeks@grindeks.lv

Организация, принимающая претензии: ООО «Гриндекс Рус». 117556, Москва, Варшавское ш., 74, корп. 3, эт. 5.

Тел.: (495) 771-65-05; факс: (499) 610-39-63.

Электронная почта: office@grindeks.ru

Контакты для обращений

ГРИНДЕКС АО
(Латвия)

ГРИНДЕКС АО Организация, уполномоченная принимать претензии потребителей в России: ООО «Гриндекс Рус» 117556 Москва, Варшавское ш. 74, корп. 3, эт. 5 Тел.: (495) 771-65-05

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с одной стороны выпуклые, с другой – вогнутые с риской.

Одна таблетка содержит 7,5 мг зопиклона.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный; крахмал картофельный; натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид;
состав оболочки: краситель 33G28707 Опадрай II белый (гипромеллоза (Е 464), лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Психолептики. Гипнотические и седативные средства. Средства, сходные с бензодиазепином. Код ATX: N05CF01

Фармакодинамика
Механизм действия
Зопиклон является бензодиазепиноподобным снотворным средством, и относится к производным циклопирролонов. Фармакологические свойства зопиклона включают снотворное, седативное, противотревожное, противосудорожное и миорелаксирующее действия. Эти эффекты обусловлены высоким сродством и специфическим агонистическим действием на центральные рецепторы макромолекулярного комплекса ГАМК (BZ1 и BZ2), которые регулируют открытие каналов ионов хлора.
Фармакодинамические эффекты
Установлено, что у людей зопиклон удлиняет продолжительность сна и улучшает его качество, уменьшает число просыпаний ночью и рано утром. Это действие сочетается с характерными изменениями на электроэнцефалограмме. Исследования записи сна показали, что у пациентов, страдающих от бессонницы, зопиклон укорачивает первую фазу сна, удлиняет вторую фазу, не влияет или удлиняет фазы глубокого сна (третью и четвертую) и поддерживает парадоксальный сон.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в дозе 7,5 мг зопиклон быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1,5-2 ч, составляет приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после применения 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Биодоступность составляет примерно 80 %. На всасывание не влияет продолжительность применения, прием повторных доз и пол пациента.
Распределение
Препарат быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы слабое (примерно 45 %) и ненасыщенное. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким.
Объем распределения составляет 91,8-104,6 литра.
При применении рекомендованных доз период полувыведения зопиклона составляет примерно 5 часов.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты проходят гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяются в материнское молоко. В период кормления грудью фармакокинетические свойства зопиклона в молоке такие же, как в плазме. По расчетам, поступление зопиклона в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 0,2 % от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.
Метаболизм
Зопиклон метаболизируется главным образом в печени.
В организме человека главные метаболиты зопиклона – N-оксид зопиклон (фармакологически активный у животных) и N-дезметил зопиклон (фармакологически неактивный у животных). Исследования in vitro свидетельствуют, что цитохром Р450 (CYP) 3А4 является важнейшим изоферментом, участвующим в образовании обоих метаболитов зопиклона; в образовании N-дезметил зопиклона принимает участие также CYP 2С8.
Кажущийся период полувыведения (вычисляется по показателям в моче), составляет соответственно 4,5 часов и 7,4 часа. Даже при применении больших доз у животных не наблюдается индукция фермента.
Выведение
При сравнении низкого почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) видно, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболитическим.
Препарат главным образом выводится с мочой (приблизительно 80 %) в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированные производные) и с каловыми массами (приблизительно 16 %).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов метаболизм в печени незначительно уменьшается, и период полувыведения составляет примерно 7 часов. В разных исследованиях после повторного применения зопиклона не доказано его накопление в организме.
Нарушение деятельности почек
При почечной недостаточности не установлено накопление зопиклона и его метаболитов при длительном применении препарата. При лечении передозировки гемодиализ не применяют из-за большого объема распределения зопиклона.
Нарушение деятельности печени
У пациентов с циррозом печени клиренс зопиклона в плазме снижен (примерно на 40 %) из-за замедления процесса деметилирования, поэтому таким пациентам необходимо подбирать дозу.

Кратковременное лечение бессонницы у взрослых.
Зопиклон назначается только в случаях, когда нарушения сна тяжелые и ограничивают активность пациента или вызывают крайние страдания.

Для перорального применения. Следует применять наименьшую эффективную дозу. Дозу следует применять однократно и не повторять прием в течение ночи.
Всегда следует применять непосредственно перед сном.
Дозировка
Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента.
Взрослые в возрасте до 65 лет: по одной таблетке (7,5 мг) один раз в день. Эту дозу 7,5 мг нельзя превышать.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (1/2 таблетки) в день, которая может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг (1 таблетки) в день (только в исключительном случае).
Пациенты с нарушением функции печени или дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза составляет 1/2 таблетки (3,75 мг) в день, которая может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг (1 таблетка) в день.
Пациенты с нарушением функции почек: хотя накопление зопиклона или его метаболитов в случае почечной недостаточности не установлено, лечение рекомендуется начинать с 1/2 таблетки (3,75 мг) в день.
Во всех случаях доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Дети и подростки: зопиклон нельзя применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
Продолжительность лечения
Лечение должно быть по возможности кратковременным, начиная от нескольких дней до 4 недель (максимально), включая период понижения дозы:
— проходящая бессонница (например, во время путешествия) – 2-5 дней;
— кратковременная бессонница – 2-3 недели (например, после серьезного несчастного случая);
— В некоторых случаях может возникнуть необходимость увеличения продолжительности лечения за пределы указанных рекомендуемых периодов.
Увеличение продолжительности лечения выше указанных периодов возможно только после повторной оценки состояния пациента, поскольку с увеличением продолжительности лечения возрастает риск злоупотребления и развития зависимости.
Как прекратить лечение
Перед началом применения препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.
Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения применения препарата, пациентов необходимо предупредить о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

— Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата,
— тяжелая дыхательная недостаточность,
— тяжелая печеночная недостаточность,
— синдром апноэ во время сна,
— myasthenia gravis,
— беременность и период кормления грудью,
— дети и подростки в возрасте до 18 лет,
— редкая врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Особые меры предосторожности при применении
Необходимо соблюдать особую осторожность при наличии в анамнезе алкоголизма или других зависимостей, как медикаментозных, так и немедикаментозных (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия »).
Следует выяснить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы.
Оценку бессонницы следует проводить систематически. Бессонница может выявить основное физическое или психиатрическое расстройство.
Сохранение или обострение бессонницы после короткого периода лечения делает необходимым переоценку клинического диагноза.
Бензодиазепины и их аналоги не предназначены для применения в качестве основных средств в терапии психозов.
Пациенты с нарушениями дыхательной функции
Так как снотворные лекарственные средства обладают способностью угнетать активность дыхательного центра головного мозга, следует соблюдать осторожность при применении зопиклона у пациентов с нарушениями дыхательной функции (см. раздел «Побочное действие»).
Психомоторные нарушения
Как и другие седативные/снотворные средства зопиклон обладает угнетающим действием на центральную нервную систему (ЦНС). Риск развития психомоторных нарушений, включая нарушения способности управлять транспортными средствами, увеличивается:
• если зопиклон принимается в течение 12 часов до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
• при применении зопиклона в дозах, превышающих рекомендованные;
• при одновременном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, алкоголем или препаратами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
Пациентов следует предупредить о том, что после приема зопиклона, в особенности в течение первых 12 часов после его приема, следует отказаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).
Привыкание
При повторном применении бензодиазепинов и их аналогов в течение нескольких недель возможно снижение эффективности их действия.
При лечении лекарственным средством Сомнол не отмечена существенная толерантность, если длительность лечения меньше 4 недель. Нельзя превышать рекомендуемую дозу.
Зависимость
Прием зопиклона может привести к развитию состояния физической и психической зависимости от лекарственного средства и/или злоупотребления.
Риск развития зависимости увеличивается с повышением дозы и продолжительности лечения. Риск злоупотребления и зависимости выше у пациентов, имеющих в анамнезе психические расстройства и/или алкоголизм, наркомании и злоупотребление лекарственными средствами.
Зопиклон следует назначать с особой осторожностью пациентам, страдающим или имеющим в анамнезе злоупотребление алкоголем, наркотиками или лекарственными средствами, а также зависимость от них.
Лекарственная зависимость может возникать при приеме в терапевтических дозах и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.
В случае зопиклона о развитии лекарственной зависимости сообщалось при приеме лекарственного средства в терапевтических дозах.
При развитии физической зависимости внезапное прекращение приема лекарственного средства будет сопровождаться симптомами отмены, которые могут быть следующими: головные боли, мышечные боли, значительное возбуждение, беспокойство, тревога, раздражительность, нарушение сознания. В тяжелых случаях могут появиться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, чувство онемения и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и любому физическому раздражителю, галлюцинации, судороги.
Симптомы отмены могут проявляться в течение нескольких дней после прекращения лечения. Для бензодиазепинов кратковременного действия, и особенно если они назначаются в высоких дозах, симптомы отмены могут даже появляться в интервале между двумя приемами лекарственного средства.
При сочетании нескольких бензодиазепинов, независимо от показаний (ожидаемое анксиолитическое или снотворное действие), может увеличиться риск возникновения зависимости.
Сообщалось также о случаях злоупотребления.
Продолжительность лечения
Информация о продолжительности лечения должна быть четко изложена пациенту в зависимости от типа бессонницы (см. раздел «Способ применения и режим дозирования»).
Порядок постепенного прекращения лечения
Действия при отмене лекарственного средства должны быть четко изложены пациенту. Помимо необходимости постепенного прекращения лечения, пациент должен быть предупрежден о возможности возникновения синдрома отмены, чтобы свести к минимуму развитие бессонницы, которая может возникнуть из-за симптомов, связанных с прекращением лечения, даже в случае постепенного прекращения лечения. Пациента следует предупредить о возможных проблемах, связанных с прекращением лечения.
Амнезия
Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом лекарственного средства и отходом ко сну. Для снижения риска развития антероградной амнезии необходимо:
• принимать таблетку непосредственно перед отходом ко сну;,
• обеспечить достаточную продолжительность сна в течение всей ночи (не менее 7-8 часов).
Риск при одновременном применении с опиоидами
Одновременное применение опиоидов с бензодиазепинами или другими седативными/снотворными лекарственными средствами, включая зопиклон, может приводить к седации, угнетению дыхания и летальному исходу. В связи с этими рисками одновременное применение опиоидов и бензодиазепинов возможно только у тех пациентов, у которых неэффективно альтернативное лечение.
Если принимается решение об одновременном назначении зопиклона и опиоидов, то следует применять наименьшие эффективные дозы с минимальной продолжительностью одновременного применения, тщательно контролировать состояние пациента на предмет развития признаков и симптомов угнетения дыхания и седации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»). Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними (если таковые имеются), должны быть проинформированы о возможности возникновения этих симптомов.
Другие психические и парадоксальные реакции
У некоторых пациентов прием бензодиазепинов и их аналогов может приводить к синдрому, который в разной степени связан с нарушением состояния сознания, а также нарушениями поведения и памяти. Могут появляться парадоксальные реакции:
— усиление бессонницы и ночных кошмаров;
— нервозность, раздражительность, тревога, возбуждение, агрессивность, приступы гнева;
— делирий, галлюцинации, онейроидный делирий, психотические симптомы, ночные кошмары, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства.
Данный синдром может сопровождаться расстройствами, которые потенциально опасны для пациента или других людей, например, необычное для пациента поведение; агрессивное поведение в отношении себя или окружающих, особенно если другие лица пытаются препятствовать активности пациента; автоматическое вождение с ретроградной амнезией.
Возникновение указанных расстройств приводит к необходимости прекращения лечения.
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение
У пациентов, которые принимали зопиклон и полностью не пробудились, отмечалось снохождение и другое аналогичное поведение, например, «вождение автомобиля» во сне, приготовление и прием пищи или разговор по телефону, с последующей амнезией о таком поведении. Употребление алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, одновременно с зопиклоном, повышает риск такого поведения, также как применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.
Из-за риска для пациента и для окружающих его людей рекомендуется прекращение приема зопиклона пациентам с нарушениями, связанными с сомнамбулизмом (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия» и «Побочное действие»).
Риск накопления
Бензодиазепины и их аналоги сохраняются в организме в течение более 5 их периодов полувыведения (см. раздел «Фармакокинетика»).
У пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения может значительно удлиниться. При повторном приеме лекарственное средство или его метаболиты достигают равновесного состояния гораздо позже и на гораздо более высоком уровне. Только после достижения равновесного состояния можно оценить как эффективность, так и безопасность лекарственного средства. Возможно, потребуется изменение дозы (см. раздел «Способ применения и режим дозирования»).
Указанное обстоятельство не наблюдалось в исследованиях при назначении зопиклона пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакокинетика»).
Суицидальное поведение и депрессия
Некоторые эпидемиологические исследования показали повышенную частоту суицидальных мыслей, суицидальных попыток и суицидов у пациентов с депрессией или без нее, которые принимали бензодиазепины или другие снотворные препараты, включая зопиклон. Причинно-следственная связь не установлена.
Применение лекарственного средства Сомнол, как и других препаратов с седативным/снотворным действием, у пациентов с симптомами депрессии требует соблюдения особой осторожности. Так как у таких пациентов может иметь место склонность к суициду, им следует выдавать минимально необходимое количество таблеток зопиклона (учитывать при выписке рецепта и отпуске лекарственного средства), чтобы избежать возможности его преднамеренной передозировки пациентом.
Манифестация ранее существовавшей депрессии возможна во время приема лекарственного средства Сомнол. В связи с тем, что бессонница может быть симптомом депрессии, в случае сохранения бессонницы следует проводить повторную оценку состояния пациента с целью выявления возможной депрессии. Также как другие снотворные средства, лекарственное средство Сомнол не лечит депрессию и может даже маскировать ее симптомы.
Бензодиазепины и их аналоги нельзя применять в монотерапии депрессии и для лечения ею вызванной тревоги, поскольку это приводит к повышению суицидального риска.
Пациенты пожилого возраста
Бензодиазепины и их аналоги следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста из-за риска седации и/или миорелаксантного эффекта, которые могут способствовать падениям, что часто имеет серьезные последствия для этой популяции, и из-за большей частоты поведенческих расстройств.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
Не было обнаружено накопления зопиклона при повторном применении лекарственного средства. Однако в качестве меры предосторожности рекомендуется уменьшить разовую дозу до 3,75 мг в сутки (см. разделы «Фармакокинетика» и «Способ применения и режим дозирования»).
Педиатрическая популяция
Зопиклон нельзя применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет, так как безопасность и эффективность применения зопиклона в этой возрастной группе не выяснены.
Группы высокого риска:
— наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе есть алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ;
— пациенты с дыхательной недостаточностью, так как бензодиазепины или их аналоги могут угнетающе влиять на дыхательный центр, особенно потому, что тревога и возбуждение могут быть симптомами, свидетельствующими о декомпенсированном дыхании;
— пациенты с тяжелыми нарушениями функций печени, так как бензодиазепины или их аналоги могут вызывать появление энцефалопатии, поэтому в этих случаях они противопоказаны;
— пациенты старше 65 лет.
Вспомогательные вещества
Оболочка таблеток препарата Сомнол содержит лактозу, поэтому данное лекарственное средство не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Седативные лекарственные средства
Следует принимать во внимание, что многие лекарственные средства или вещества могут усиливать депрессивное действие на центральную нервную систему и способствовать снижению уровня бодрствования. Снижение уровня бодрствования и нарушение внимания могут сделать опасными вождение автотранспорта и работу с механизмами. К данным лекарственным средствам относятся производные морфина (анальгетики, средства от кашля и средства для заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, отличные от бензодиазепинов (например, мепробамат), снотворные, антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные антигистаминные препараты из группы блокаторов H₁ рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.
Снотворные лекарственные средства
В качестве снотворных лекарственных средств в настоящее время назначаются бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты (золпидем, зопиклон) или антигистаминные препараты из группы блокаторов Н₁ рецепторов. В дополнение к увеличению седации при назначении других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, или в случае употребления алкоголя, необходимо также учитывать для бензодиазепинов возможность усиления угнетающего респираторного эффекта, особенно при приеме производных морфина, других бензодиазепинов или фенобарбитала, особенно у пациентов пожилого возраста.
Опиоиды
Одновременный прием производных бензодиазепина и других снотворных лекарственных средств, в том числе зопиклона, и опиоидов повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода в связи с дополнительным угнетающим воздействием на центральную нервную систему. В этих случаях необходимо уменьшить дозу, а также продолжительность одновременного применения бензодиазепинов и опиоидов (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).
Взаимодействия, которые не рекомендуются
Этанол (в виде напитков или в составе других лекарственных средств)
Этанол усиливает седативное действие бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных лекарственных средств. Нарушение внимания может сделать опасными вождение автотранспорта и работу с механизмами. Необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.

Оксибат натрия (оксибутират натрия)

Повышение угнетающего воздействия на центральную нервную систему.
Снижение уровня бодрствования может сделать опасными вождение автотранспорта и работу с механизмами.
Комбинации, в отношении которых следует принять меры предосторожности
Рифампицин
Снижение концентрации в плазме и снижение действия зопиклона за счет повышения его печеночного метаболизма. Необходимо клиническое наблюдение. Может потребоваться отмена зопиклона и назначение другого снотворного лекарственного средства.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Барбитураты
Повышенный риск угнетения дыхания, которое может привести к летальному исходу в случае передозировки.
Другие снотворные средства
Повышение угнетающего воздействия на центральную нервную систему.
Другие седативные лекарственные средства
Повышение угнетающего воздействия на центральную нервную систему. Нарушение внимания может сделать опасными вождение автотранспорта и работу с механизмами.
Бупренорфин
При одновременном назначении с бупренорфином повышен риск угнетения дыхания, что может привести к летальному исходу. Необходима тщательная оценка соотношения польза/риск данной комбинации. Следует информировать пациента о необходимости соблюдать назначенные дозы.
Клозапин
Повышенный риск шока с остановкой дыхания и/или остановкой деятельности сердца.
Ингибиторы изофермента CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир
Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться снижение дозы зопиклона.
Индукторы CYP3A4
При одновременном применении с индукторами CYP 3А4, например, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином и препаратами зверобоя концентрации зопиклона в плазме могут уменьшиться.
При приеме зопиклона перед приемом каких-либо других лекарственных средств пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность
Достаточные данные о применении при беременности отсутствуют. Большое количество данных, полученных из когортных исследований, не показало доказательств возникновения пороков развития вследствие экспозиции бензодиазепинов в первом триместре беременности. Тем не менее, в некоторых эпидемиологических исследованиях случай-контроль наблюдалось увеличение частоты возникновения расщелины губы и неба при применении бензодиазепинов. После применения бензодиазепинов во втором и/или третьем триместрах беременности были описаны случаи снижения движения плода и изменчивости сердечного ритма плода. Назначение зопиклона в конце беременности или во время родов было связано с тем, что у новорожденных возникали гипотермия, гипотония, трудности с кормлением (что может привести к снижению массы тела новорожденного), угнетение дыхания. Более того, у новорожденных, родившихся у матерей, длительно принимавших седативные/снотворные средства во время поздних сроков беременности, может развиться физическая зависимость, и они могут быть подвержены определенному риску развития симптомов «отмены» в постнатальном периоде. Рекомендуется проводить соответствующий мониторинг таких новорожденных в постнатальном периоде.
Не следует назначать зопиклон женщинам во время беременности.
В случае назначения зопиклона женщине детородного возраста следует предупредить ее о необходимости обратиться к врачу в случае беременности или планирования беременности для определения дальнейшего лечения.
Период грудного вскармливания
Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является очень низкой, женщинам, кормящим грудью, не следует назначать зопиклон.

Зопиклон существенно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, так как вызывает седацию, уменьшение способности концентрироваться, нечеткое зрение и нарушение мышечной деятельности. Риск психомоторных нарушений, включая нарушенную способность управлять автотранспортом, увеличивается, если:
— зопиклон применяют за 12 часов до действий, для выполнения которых необходима внимательность;
— применялась большая доза, чем рекомендуемая или
— зопиклон применяли вместе с другими депрессантами ЦНС, алкоголем и другими лекарственными средствами, увеличивающими уровень зопиклона в крови.
Пациента следует предупредить о необходимости отказа от действий, требующих полного внимания или координации движений, таких как обслуживание механизмов или управление транспортными средствами, особенно в течение 12 часов после применения лекарственного средства. Пациенты должны быть предупреждены о запрете приема алкоголя и других психоактивных веществ во время приема зопиклона. Риск заторможенного внимания увеличивается, если у пациента продолжительность сна была недостаточной.

Перечисленные нежелательные реакции указаны соответственно классификации групп систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по доступным данным).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Нарушения психики

Нечасто: ночные кошмары, ажитация.
Редко: спутанность сознания, нарушение полового влечения, раздражительность, агрессивность, галлюцинации.
Неизвестно: беспокойство, бред, гневливость, неадекватное поведение (возможно, сочетающееся с амнезией) и сомнамбулизм (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»), физическая и психическая зависимость даже при приеме в терапевтических дозах (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»), синдром «отмены» (см. ниже), подавленное настроение, депрессивное состояние, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: дисгевзия (горький привкус во рту), остаточная (резидуальная) сонливость после пробуждения.
Нечасто: головная боль, головокружение.
Редко: антероградная амнезия.
Неизвестно: атаксия, парестезия, когнитивные нарушения, такие как нарушение памяти, нарушение внимания, нарушения речи.

Нарушения со стороны органа зрения

Неизвестно: диплопия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: диспноэ (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).
Неизвестно: угнетение дыхания (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: ощущение сухости во рту.
Нечасто: тошнота.
Неизвестно: диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожная сыпь, кожный зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Неизвестно: мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: усталость.
Неизвестно: предобморочное состояние, нарушение координации.

Травмы, интоксикации и осложнения, связанные с манипуляциями

Редко: падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).
При прекращении приема зопиклона сообщается о развитии синдрома «отмены» (см. также раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»). Его симптомы различны и могут включать «рикошетную» бессонницу, мышечную боль, беспокойство, тремор, потливость, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, ощущение сердцебиения, тахикардию, делирий, ночные кошмары и раздражительность, панические атаки, мышечные спазмы, желудочно-кишечные нарушения. В тяжелых случаях могут развиваться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму, тактильная гиперчувствительность, галлюцинации. В очень редких случаях могут развиться судороги.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Симптомы
Так же, как во всех случаях передозировки, всегда следует рассматривать возможность одновременного отравления с несколькими препаратами; это может ухудшить прогноз отравления. Передозировка обычно выражается как угнетение центральной нервной системы (ЦНС), начиная от сонливости до комы. В легких случаях симптомами являются сонливость, спутанность сознания и летаргическое состояние; в тяжелых случаях может быть атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания и кома. Обычно передозировка не угрожает жизни, если только одновременно не применялись другие депрессанты ЦНС, в том числе алкоголь. Другие факторы риска, например, имеющееся сопутствующее заболевание и ослабленное состояние здоровья пациента, могут усилить тяжесть симптомов и привести к летальному исходу.
Лечение
В случае передозировки следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, необходимы следующие мероприятия: помещение в специализированное отделение, наблюдение за показателями дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности и при необходимости – инфузия соответствующих жидкостей. Если передозировка произошла не больше часа назад, следует вызвать рвоту (если пациент в сознании); в другом случае следует промыть желудок и обеспечить проходимость дыхательных путей. Если передозировка произошла раньше, всасывание препарата можно уменьшить с помощью активированного угля.
В тяжёлых случаях при выраженном угнетении ЦНС можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать при одновременной передозировке другими лекарственными средствами или в качестве диагностического теста. При передозировке препарата гемодиализ не имеет значения в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Владелец регистрационного удостоверения и производитель
АО «Гриндекс».
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Телефон: +371 67083205, факс: +371 67083505
Электронная почта: grindeks@grindeks.lv

Одна таблетка содержит
активное вещество – зопиклон 7,5 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид,
состав оболочки: Опадрай II белый 33G28707 (гипромеллоза (40,000 %), титана диоксид (Е 171) (24,000 %), лактозы моногидрат (22,000 %), триацетин (6,000 %), макрогол 3000 (8,000 %)).

Круглые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с одной стороны выпуклые, с другой – вогнутые с риской.

Психотропные препараты. Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства. Зопиклон
Код АТХ: N05СF01

Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 7,5 мг зопиклон быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-1,5 ч. Через 1 ч после приема всасывается 95 % препарата.
В диапазоне доз 5-15 мг наблюдается линейная корреляция между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Для препарата характерна кинетика первого порядка. Объем распределения равен 100 л. С белками плазмы связывается около 45 % медикамента. Период элиминации зопиклона и его активного метаболита – N-оксида колеблется в пределах 3,5-6 ч. Незначительные и умеренные нарушения функции почек не вызывают существенных изменений кинетики зопиклона, а при выраженной почечной недостаточности возможно увеличение площади под кривой концентрация – время, времени достижения максимальной концентрации (Т_макс.) и периода элиминации (Т_1/2). Некоторое увеличение полупериода элиминации наблюдается также и у пожилых пациентов.
С мочой выделяется только 4-5 % неизмененного зопиклона. 2 основных метаболита (активный N-оксид зопиклона и неактивный N-дезметилзопиклон) выводятся почками, а другие – легкими.
Через 24–48 часов из организма выделяется почти 100 % введенной дозы сомнола.
При печеночной недостаточности требуется корректирование режима дозирования.
Особые группы риска
Пожилые больные: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляции препарата в плазме обнаружено не было.
Больные с почечной недостаточностью: после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было.
Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не имеет смысла в лечении передозировки вследствие большого объема распределения лекарственного средства.
Больные с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона намного снижен в результате замедленного диметилирования; следовательно, дозу для таких больных нужно корректировать.
Фармакодинамика
Сомнол (зопиклон) является снотворным средством группы психотропных средств – производных циклопирролона. Он обладает высоким сродством и избирательностью в отношении омега-1 и омега-2-бензодиазепиновых рецепторов, являющихся составной частью макромолекулярного комплекса канала для ионов хлора и А-рецепторов гамма-аминомасляной кислоты. Препарат практически не влияет на омега-5-бензодиазепиновые периферические рецепторы.
Зопиклон связывается с участками бензодиазепиновых рецепторов, специфичными для производных циклопирролона, и вызывает характерные изменения конформации бензодиазепиновых рецепторов, приводящие к активации хлорного канала.

— преходящая, кратковременная и хроническая бессонница взрослых (включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения)

Для применения внутрь. Применять меньшую эффективную дозу один раз в день непосредственно перед сном и ночью не повторять применения. Таблетку следует проглотить без измельчения или раскусывания.
Взрослые пациенты (в возрасте до 65 лет): рекомендуемая доза – одна таблетка 7,5 мг один раз в день. Дозу 7,5 мг нельзя превысить.
Пожилые пациенты (в возрасте от 65 лет): рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (½ таблетки) в день. Позже эту дозу можно увеличить до 7,5 мг (1 таблетка) в день (только в исключительном случае).
Пациенты с печеночной недостаточностью: рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (½ таблетки) в день; эту дозу позже можно увеличить до 7,5 мг (1 таблетка) в день.
Пациенты с почечной недостаточностью: хотя накопление зопиклона или его метаболитов у пациентов с почечной недостаточностью не установлено, лечение рекомендуется начинать с 3,75 мг (½ таблетки) в день.
Пациенты с дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (½ таблетки) в день; эту дозу позже можно увеличить до 7,5 мг (1 таблетка) в день.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет: зопиклон нельзя применять, так как безопасность и эффективность в этой возрастной группе не изучена.
Продолжительность лечения должна быть по возможности кратковременной, начиная от нескольких дней до 4 недель (максимально), включая период понижения дозы:
— преходящая бессонница (например, во время путешествия) – 2-5 дней
— кратковременная бессонница – 2-3 недели (например, после серьезного несчастного случая)
— при хронической бессоннице может потребоваться продолжение лечения дольше 4 недель (только после повторной оценки состояния пациента)
Прекращение лечения должно быть постепенным для уменьшения риска возобновления бессонницы.

Известны случаи синдрома отмены при прекращении терапии Сомнолом. Симптомы отмены варьируют и могут включать рикошетную бессонницу, мышечную боль, беспокойство, тремор, потливость, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, сердцебиение, тахикардию, делирий, кошмарные сновидения, раздражительность.
В тяжелых случаях возможны следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и ощущение покалывания в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судорожные приступы.
Часто
— сухость во рту
— дисгевзия (горький привкус), остаточная сонливость
Иногда
— головная боль, головокружение
— тошнота
— усталость
— кошмарные сновидения, ажитация
Редко
— антероградная амнезия
— сыпь, зуд
— спутанность сознания, раздражительность, агрессивность, галлюцинации
— нарушение либидо
— падение (в основном у взрослых пациентов)
Очень редко
— ангионевротический отек, анафилактические реакции
— повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы крови (от легкой до умеренной)
Частота неизвестна
— диспепсия
— диплопия
— беспокойство, бред, раздражительность, аномальное для больного поведение (возможно связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены
— атаксия
— мышечная слабость

— повышенная чувствительность к препарату
— миастения
— тяжелые нарушения функции печени
— выраженное апное во время сна
— тяжелая дыхательная недостаточность
— врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет

Седативные средства
Многочисленные лекарственные средства или вещества могут иметь дополнительные эффекты, подавляющие деятельность ЦНС и снижающие чувство тревоги. Эти вещества включают в свой состав производные морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии), нейролептические средства, барбитураты, седативные, анксиолитические средства (мепробамат), другие снотворные средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-противогистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.
Снотворные средства
Часто назначаемыми снотворными средствами являются либо бензодиазепины, либо их производные компоненты (золпидем, зопиклон), или H1 антигистамины. В дополнение к увеличению седативного эффекта при назначении с другими депрессантами ЦНС или в случае употребления алкоголя возможно потенцирование эффекта дыхательных депрессантов при совместном введении других бензодиазепинов, морфиноподобных веществ  или фенобарбитала, что также должно быть принято во внимание в отношении применения бензодиазепинов, особенно в случае пожилых людей.
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь
Седативный эффект бензодиазепинов и родственных им препаратов усиливается за счет алкоголя. При снижении бдительности управление автомобилем или рабочими механизмами может стать опасным.
Больным следует избегать приёма спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при применении
Рифампицин
Сниженные плазменные концентрации и сниженная эффективность зопиклона вследствие усиленного метаболизма в печени. Клинический мониторинг. Если необходимо, то можно применять другое снотворное средство.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Барбитураты
При одновременном применении зопиклона с барбитуратами возрастает опасность угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.
Производные морфина
При одновременном применении зопиклона с производными морфина возрастает опасность угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.
Бупренорфин
При использовании бупренорфина в качестве заместительной терапии риск летального подавления дыхания возрастает. Соотношение пользы и вреда этой комбинации следует тщательно взвесить. Больного нужно предупредить о необходимости строго соблюдать назначенную дозу.
Клозапин
Повышенный риск острой сосудистой недостаточности с остановкой дыхания и/или сердечной деятельности.
Кларитромицин, эритромицин, телитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, нелфинавир, ритонавир
Несколько повышенный седативный эффект зопиклона.

Так как снотворные средства могут угнетать дыхание, при назначении зопиклона пациентам с нарушенной функцией дыхания следует соблюдать осторожность. Всегда, когда возможно, следует выяснить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы. Бензодиазепины и их аналоги нельзя применять в монотерапии депрессии и для лечения ею вызванной тревоги, так как они могут побуждать к самоубийству. Бензодиазепины и их аналоги не применяются как главные средства в терапии психозов.
Психомоторные нарушения
Также как другим седативным/снотворным средствам, зопиклону присуще действие, угнетающее ЦНС. Риск психомоторных нарушений, включая нарушенную способность управлять автотранспортом, увеличивается, если зопиклон применять за 12 часов до действий, выполнение которых требует внимательности; если применялась большая, чем рекомендованная доза; если зопиклон применяют вместе с другими депрессантами ЦНС, алкоголем или другими лекарствами, увеличивающими уровень зопиклона в крови.
Пациента следует предупредить о невыполнении опасных действий, которые требуют внимания или координации движений, такие как обслуживание механизмов или управление автотранспортом, особенно в течение 12 часов после применения лекарства.
Привыкание
При повторном применении бензодиазепинов и их аналогов в течение нескольких недель возможно снижение эффективности их действия, хотя при применении зопиклона не отмечены случаи значительного привыкания. При лечении зопиклоном не отмечена существенная толерантность, если длительность лечения меньше 4 недель.
Дозу 7,5 мг нельзя увеличивать.
Зависимость
Применение седативных/снотворных препаратов, подобных зопиклону, может вызвать физическую или психологическую зависимость, или привыкание и злонамеренное применение.
При применении более высоких доз, чем терапевтические, риск зависимости возрастает с дозой, продолжительностью лечения и в случае комбинирования с другими психотропными препаратами. Риск выше также у пациентов, в анамнезе которых отмечена алкогольная или лекарственная зависимость. Эти пациенты требуют тщательного наблюдения.
В случае физической зависимости внезапное прекращение лечения, особенно после длительного лечения, может вызвать симптомы абстиненции: бессонницу, головную боль, мышечную боль, тревогу, напряженность, возбудимость, нарушение восприятия и раздражительность. Поэтому рекомендуется уменьшать дозу постепенно, предупреждая об этом пациента.
В тяжелых случаях могут проявляться следующие симптомы: нарушение восприятия реальности, деперсонализация, обострение слуха, чувство онемения и покалывания в конечностях, повышенная чувствительность к свету или к любому физическому раздражению, галлюцинации и судороги.
Симптомы абстиненции могут проявляться в течение нескольких дней после прекращения лечения.
Во время регулярного лечения бензодиазепинами и их аналогами кратковременного действия отдельные абстинентные симптомы могут возникать в перерыве между применением двух доз, особенно в случае применения больших доз.
Возобновление бессонницы и тревога
При прекращении лечения снотворным препаратом может возобновиться проходящий синдром, в случае которого усиленно возобновляются симптомы, из-за которых было начато лечение седативными/снотворными средствами. Дополнительно могут проявляться другие симптомы: перемена настроения, тревога и возбудимость. Данный синдром в основном проявляется при внезапном прекращении длительной терапии или при употреблении доз, превышающих рекомендованные дозы.
Поэтому следует избегать внезапной отмены препарата, дозу следует уменьшать постепенно, пациент должен быть об этом проинформирован.
Амнезия
Обычно антероградная амнезия может появиться спустя несколько часов после приема таблетки, особенно если сон прерван или если после приема таблетки отложен отход ко сну. Поэтому следует принимать лекарство непосредственно перед сном и обеспечить условия для непрерывного сна в течение нескольких часов. Также сообщалось об автоматическом действии под влиянием амнезии.
Другие психические и парадоксальные реакции
У отдельных пациентов во время применения седативных/снотворных средств, например, зопиклона, могут появляться парадоксальные реакции:
— усиление бессонницы и ночных кошмаров
— нервозность, раздражительность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева
— делирий, галлюцинации, онеирический делирий, психотические симптомы, ночные кошмары, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства
Эти симптомы чаще могут проявляться у пожилых людей. Если это происходит, терапию следует прекратить.
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение
У пациентов, которые принимали зопиклон и полностью не пробудились, сообщалось о снохождении и другом аналогичном поведении, например, «езде на автомобиле» во сне, приготовлении и приеме пищи или разговоре по телефону с последующей амнезией такого поведения. Употребление алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, одновременно с зопиклоном, повышает риск такого поведения, также как применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу. Прекращение терапии зопиклоном у пациентов, которые сообщают о таком поведении, должно быть строго взвешено.
Депрессия
Также как другие снотворные средства, Сомнол не лечит депрессию и может даже маскировать ее симптомы.
Дети и подростки
Зопиклон нельзя применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет, так как безопасность и эффективность его применения в этой возрастной группе не выяснены.
Группы высокого риска:
— наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе есть алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ
— пациенты с дыхательной недостаточностью, так как бензодиазепины или их аналоги могут угнетающе влиять на дыхательный центр, особенно потому, что тревога и возбуждение могут быть симптомами, свидетельствующими о декомпенсированном дыхании
— пациенты с тяжелыми нарушениями функций печени, так как бензодиазепины или их аналоги могут вызывать появление энцефалопатии, поэтому в этих случаях они противопоказаны
— пациенты старше 65 лет.
Оболочка таблеток Сомнола содержит краситель, в состав которого входит лактоза, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Так как Сомнол относится к группе седативных средств, вызывающих сонливость, после приема препарата нельзя управлять транспортными средствами или выполнять работу оператора различных устройств и механизмов.

Симптомы: угнетение ЦНС, при котором наблюдается комплекс симптомов от сонливости до комы. Обычно это угнетение ЦНС не угрожает жизни пациента. Однако, при совместном применении сомнола со средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, передозировка может быть тяжелой и опасной для жизни пациента.
Лечение: симптоматическое лечение, уделяя особое внимание нормализации дыхания и деятельности сердца. В качестве противоядия можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Если диагноз передозировки установлен вскоре после приема препарата, целесообразно проводить промывание желудка. При передозировке сомнола использование гемодиализа не дает терапевтического эффекта.

Таблетки, покрытые оболочкой 7,5 мг.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель/упаковщик
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО «Гриндекс», Латвия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственных средств, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство АО «Гриндекс»
050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а,
офис №1
т./ф. 291-88-77, 291-13-84
эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru

одна таблетка содержит активное вещество зопиклон — 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный; крахмал картофельный, магния стеарат, натрия гликолят крахмала, кремния диоксид, краситель 33 G 28707 Opadry.

. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с одной риской.

Снотворное средство.

Koд ATX

N05F01

Зопиклон является снотворным средством группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК, модулируя открытие каналов для ионов хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.

Фармакокинетика

Абсорбция

Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5—2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также от приема пищи. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45 %.
Метаболизм

После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). Период полувыведения составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно.
В рекомендуемых дозах период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80 %), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16 %.
Отдельные группы больных

У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.
У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40 % в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.

Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).

гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата;

тяжелая миастения;

выраженная дыхательная недостаточность;

тяжелая печеночная недостаточность;

синдром «сонных» апноэ;

беременность и период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет. Беременность и лактация

Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям. Способ применения и дозировка

Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели.
Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Препарат принимают перед сном.
Длительность лечения

Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.
Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.
Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.
Рекомендуемая доза для взрослых — 7,5 мг. Эта доза не должна быть превышена. Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функции печени или хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3,75 мг и, при необходимости, увеличивают до 7,5 мг. Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено, у таких больных рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг.

Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона — горький вкус во рту, также могут быть:

головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения;

расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту;

аллергические кожные реакции типа зуда и высыпаний, крайне редко встречаются ангионевротические и анафилактические реакции. Может встречаться антероградная амнезия.
Психические и парадоксальные реакции

Редко: ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.
Синдром «отмены» и рикошетная бессонница наблюдаются после прекращения лечения.
Были отмечены единичные случаи незначительного повышения в сыворотке крови трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.

Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям.
Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона.
Флумазенил может быть использован как антидот. Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, так как седативный эффект зопиклона может усилиться.
Усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему может встречаться в случаях одновременного назначения с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминньми препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином. Прием препарата снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

При назначении зопиклона необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им.
Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:

нарушения дозы и продолжительности лечения;

злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами;

использования с алкоголем или другими психотропными препаратами.
Рикошетная бессонница и синдром «отмены»

Риск таких явлений после резкого прекращения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозировку и уведомлять об этом больного.
Амнезия

Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:

принимать таблетку непосредственно перед сном;

обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.
Депрессия

Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы.
Использование у детей

Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена у детей и молодых людей до 18 лет. Влияние на способность к вождению и управлению транспортом

Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от этого.

. Таблетки, покрытые оболочкой, по 7,5 мг. По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

. Список Б. Хранить в сухом темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек. Отпускают по рецепту врача. Производитель

АО «Гриндекс», ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057 Латвия. Представительство в Москве
123242, Москва, ул. Б. Грузинская, д. 14, комн. правления 2.