Спазмастоп — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-006835
Торговое наименование:
Спазмастоп®
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Метамизол натрия+Питофенон+Фенпивериния бромид
Лекарственная форма:
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Действующие вещества: метамизола натрия моногидрат – 500 мг, питофенона гидрохлорид – 5,0 мг, фенпивериния бромид – 0,1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Описание
Круглые, плоские таблетки с фаской и с риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство).
Код ATX:
N02BB52.
Фармакологические свойства
Спазмастоп® – комбинированный препарат, в состав которого входят: ненаркотический анальгетик метамизол натрия, миотропное спазмолитическое средство питофенон и м-холиноблокирующее средство фенпивериния бромид. Сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия: облегчению боли, расслаблению гладких мышц и снижению повышенной температуры тела.
Фармакодинамика
Метамизол натрия является производным пиразолона, обладающим анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит – 4N-метиламиноантипирин (МАА) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.
Питофенон оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.
Фенпивериния бромид за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры.
Сочетание этих трех компонентов приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Фармакокинетика
Метамизол натрия
После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90%, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4N-аминоантипирина (АА). Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) АА составляет 25% от этой величины для МАА. Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления неизвестна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58%, АА – 48%, ФАА – 18% и ААА – 14%. После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1% – МАА, 6±3% – АА, 26±8% – ААА и 23±4% – ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА – 38±13 мл/мин, ААА – 61±8 мл/мин и ФАА – 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА – 2,7±0,5 ч, АА – 3,7±1,3 ч, ААА – 9,5±1,5 ч и ФАА – 11,2±1,5 ч.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Нарушение функции почек
Согласно имеющимся данным, при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Питофенон и фенпивериния бромид характеризуются неполной резорбцией, при этом они полностью ионизируются. Имеют слабую липорастворимость. Не проходят через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируются в печени путем окислительных реакций. После перорального введения питофенона происходит его быстрая реабсорбция из гастроинтестинального тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 мин и составляет 0,34-1 мМоль/л. Выводится почками. Период полувыведения составляет 1,8 часа.
Фенпивериния бромид быстро всасывается из ЖКТ и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1 часа. Выводится почками 32,4-40,4% в неизменном виде, с желчью выводится 2,5-5,3% вещества.
Показания к применению
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:
- почечная и печеночная колики;
- спазмы кишечника;
- альгодисменорея;
- другие спастические состояния внутренних органов.
Головная и мигренозная боль.
Может быть использован для кратковременного симптоматического лечения при артралгии, невралгии, ишиалгии, миалгии.
Как вспомогательное средство может применяться для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств.
Противопоказания
Гиперчувствительность к производным пиразолона (бутадион) и к другим компонентам препарата; угнетение костномозгового кроветворения (например, вследствие лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия); выраженные нарушения функции печени или почек; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия, тяжелая стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; острая «перемежающаяся» порфирия; закрытоугольная форма глаукомы; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость и мегаколон; заболевания системы крови; коллаптоидные состояния; беременность (первый триместр и последние 6 недель); период лактации; детский возраст до 5 лет; атония желчного и мочевого пузыря; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; повышенная индивидуальная чувствительность к нестероидным противовоспалительным средствам или ненаркотическим анальгетикам.
С осторожностью
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат пациентам с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст.), при нарушении кроветворения в результате лечения цитостатиками, бронхиальной астме, непереносимости ацетилсалициловой кислоты, полипах носа. Детям и подросткам (до 18 лет) препарат следует применять только по назначению врача.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Нет достаточных клинических данных применения препарата у беременных женщин. Нельзя исключить возможность преждевременного закрытия артериального (боталлова) протока плода, а также перинатальных осложнений в результате нарушения агрегации тромбоцитов плода и матери (т.к. метамизол натрия является ингибитором синтеза простагландинов, хотя и слабым). В этой связи применение препарата при беременности противопоказано.
Грудное вскармливание
Поскольку метаболиты метамизола выделяются с грудным молоком, препарат не назначают в период кормления грудью. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая водой.
Рекомендуемые суточные дозы
Для взрослых и детей от 15 лет: 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток.
Для детей
У детей препарат применяют только по назначению врача.
Дети от 5 до 7 лет: по половине таблетки (0,5 таблетки), максимальная суточная доза 2 таблетки (0,5 таблетки 4 раза в сутки).
Дети от 8 до 11 лет: по половине таблетки (0,5 таблетки), максимальная суточная доза 4 таблетки (по 1 таблетке 4 раза в сутки).
Дети от 12 до 14 лет: разовая доза – 1 таблетка, максимальная суточная доза – 6 таблеток (1,5 таблетки 4 раза в сутки).
Продолжительность приема не должна превышать 5 дней.
Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только по рекомендации и под наблюдением врача.
Побочное действие
Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Перечисленные ниже нежелательные реакции вызваны в основном метамизолом натрия, который входит в состав лекарственного препарата.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко – лейкопения; очень редко – агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита), тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко – анафилактический шок, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения; очень редко – приступ бронхиальной астмы (у пациентов с «аспириновой» астмой), циркуляторный шок.
Нарушения со стороны нервной системы
Частота неизвестна – головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна – парез аккомодации.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушение сердечного ритма, цианоз.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто – артериальная гипотензия, гиперемия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота неизвестна – бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
Редко – рвота с примесью крови, кишечные кровотечения; частота неизвестна – сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна – гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто – фиксированная лекарственная экзантема; редко – макулопапулезные и другие виды высыпаний, синдром Лайелла или синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, уменьшение потоотделения.
В случае возникновения каких-либо кожных реакций применение лекарственного препарата должно быть немедленно прекращено.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко – протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, затрудненное мочеиспускание, нарушение функции почек; частота неизвестна – задержка мочи.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, боли в эпигастральной области, олигурия, гипотермия, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания, бред, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, нарушения функции печени и почек, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия, так как повышается риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций.
При совместном применении с блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинодином возможно усиление м-холиноблокирующего действия.
Усиливает эффекты этанола.
Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении уменьшают эффективность метамизола натрия.
Седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.
При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, может увеличивать выраженность их действия.
Тиамазол и цитостатики повышает риск развития лейкопении.
Усиливают эффект кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия).
При необходимости одновременного применения препарата с указанными и другими лекарственными препаратами следует проконсультироваться с врачом.
Все вышеперечисленные взаимодействия с другими лекарственными средствами указаны для метамизола натрия, для питофенона и фенпивериния бромида данных нет.
Особые указания
При лечении пациентов, получающих цитостатические лекарственные средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
В период лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.
При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить применение препарата. Недопустимо использование для купирования острых болей в животе (до выявления причины). Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приема препарата в форме таблеток внутрь.
У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг + 5 мг + 0,1 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Свободное пространство в банках заполняют ватой медицинской гигроскопической.
На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или этикетки из бумаги самоклеящейся.
Одну банку или 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Производитель
ООО «ЮжФарм», Краснодарский край, Крымский муниципальный район, с.п. Троицкое, ст-ца Троицкая, тер. Нефтепромплощадка.
Владелец регистрационного удостоверения / Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «ЮжФарм», 353821, Краснодарский край. Красноармейский район, ст-ца Ивановская, ул. Дубинская, д. 65.
Купить Спазмастоп в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Спазмастоп® (Spasmastop®)
💊 Состав препарата Спазмастоп®
✅ Применение препарата Спазмастоп®
Описание активных компонентов препарата
Спазмастоп®
(Spasmastop®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BB52
(Метамизол натрия в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков)
Активные вещества
-
метамизол натрия
(metamizole sodium)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ -
фенпивериния бромид
(fenpiverinium bromide)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ -
питофенон
(pitofenone)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
| Спазмастоп® |
Таб. 500 мг+5 мг+0.1 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 60 шт. рег. №: ЛП-006835 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Спазмастоп®
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — банки — пачки картонные.
40 шт. — банки — пачки картонные.
50 шт. — банки — пачки картонные.
60 шт. — банки — пачки картонные.
100 шт. — банки — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство. Сочетание компонентов средства приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Метамизол натрия — производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.
Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).
Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру.
Фармакокинетика
Метамизол натрия
После приема внутрь метамизол натрия быстро всасывается из ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. Неизмененный метамизол натрия в крови не определяется.
Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.
Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.
Питофенон
Быстро всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 30-60 мин. Быстро распределяется в органах и тканях, не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени путем окислительных реакций. Выводится с мочой. Т1/2 составляет 1.8 ч.
Фенпивериния бромид
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Не проникает через ГЭБ. Выводится в неизмененном виде с мочой 32.4-40.4%, с желчью — 2.3-5.3%.
Показания активных веществ препарата
Спазмастоп®
Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря; желчная колика; дискинезия желчевыводящих путей; постхолецистэктомический синдром; кишечная колика; хронический колит; альгодисменорея; заболевания органов малого таза.
Для кратковременного лечения артралгии; миалгии; невралгии, ишиалгии.
В качестве вспомогательного лекарственного средства при болевом синдроме после хирургических вмешательств и диагностических процедур.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования для приема внутрь устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек; редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность (в т.ч. к производным пиразолона); выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия; тяжелая стенокардия; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; коллапс; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость; мегаколон; беременность (особенно I триместр и последние 6 нед); период лактации; детский возраст до 5 лет.
С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность; бронхиальная астма; склонность к артериальной гипотензии; повышенная чувствительность к НПВС; крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение средства противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед).
При необходимости применения средства в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение средства при выраженной печеночной недостаточности.
С осторожностью следует назначать средство при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение средства при выраженной почечной недостаточности.
С осторожностью следует назначать средство при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение средства внутрь у детей в возрасте до 5 лет.
Особые указания
При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить применение средства.
Применение средства для купирования острых болей в животе недопустимо до выяснения причины заболевания.
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения средства относительно выше, чем после приема средства внутрь.
У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышается риск развития аллергических реакций.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).
В период лечения средством не рекомендуется принимать этанол.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения средства пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, бутирофеноны, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, амантадин и хинидин — возможно усиление м-холиноблокирующего действия.
Хлорпромазин или другие производные фенотиазина — возможно развитие выраженной гипертермии.
Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, пероральные гормональные контрацептивы и аллопуринол — повышают токсичность средства.
Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов — уменьшение эффективности метамизола натрия.
Седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы) — усиление анальгезирующего действия метамизола натрия.
Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин — комбинации с препаратами, содержащими метамизол натрия, применять не следует.
Циклоспорин — возможно снижение концентрации циклоспорина в крови.
Пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин — метамизол натрия вытесняет из связи с белками эти средства, вследствие чего возможно увеличение выраженности их действия.
Тиамазол и цитостатики — повышение риска развития лейкопении.
Лекарственные средства с миелотоксическим действием: усиление гематотоксического эффекта средства.
Кодеин, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, пропранолол — усиление действия средства вследствие замедления инактивации метамизола натрия.
Этанол — усиление эффектов этанола.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Спазмастоп® (таблетки, 500 мг+5 мг+0.1 мг)
Дата последней актуализации: 19.12.2016
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
ЮжФарм ООО
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2009–2016.
Фармакологическая группа
Характеристика
Комбинация действующих веществ, обладающих анальгезирующим ненаркотическим действием + спазмолитическим действием.
Фармакология
Фармакодинамика
Комбинация анальгезирующего и спазмолитических действующих веществ, сочетание которых приводит к взаимному потенцированию их фармакологического действия.
Метамизол натрия — производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Питофенон обладает прямым миотропным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру (папавериноподобное действие).
Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.
Фармакокинетика
Абсорбция. После в/м введения метамизол натрия быстро всасывается. Системная биодоступность метамизола натрия составляет около 85 %.
Распределение. Связь с белками плазмы метамизола натрия составляет 50–60%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Vd — около 0,7 л/кг. Питофенон и фенпивериния бромид не проникают через ГЭБ.
Метаболизм. Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метиламиноантипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в т.ч. фармакологически активного 4-аминоантипирина (АА). Плазменные Cmax (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30–90 мин. Четыре основных метаболита метамизола натрия: МАА, активный; 4-аминоантипирин, активный; 4-формиламиноантипирин, неактивный; 4-ацетиламиноантипирин, неактивный.
Питофенон и фенпивериния бромид метаболизируются в печени, главным образом путем окисления.
Выведение. Метамизол натрия выводится почками в виде метаболитов, около 3% — в неизмененном виде. T1/2 — около 10 ч. В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко.
T1/2 питофенона и фенпивериния бромида составляет около 10 ч.
Почти 90% питофенона и фенпивериния бромида выводится почками в виде метаболитов и 10% — через кишечник в неизмененном виде.
Нарушение функции печени. T1/2 МАА (активного метаболита) у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается снижение элиминации некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.
Показания к применению
Краткосрочное симптоматическое лечение острого болевого синдрома различной степени выраженности при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. желудочные и кишечные колики, почечные колики при почечнокаменной болезни, спастическая дискинезия желчевыводящих путей, альгодисменорея); кратковременное симптоматическое лечение артралгии, невралгии, ишиалгии, миалгии (купирование болевого синдрома); в качестве вспомогательного ЛС для уменьшения болей после хирургического вмешательства и диагностических процедур; снижение повышенной температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к производным пиразолона; угнетение костномозгового кроветворения; нарушения костномозгового кроветворения (например вследствие лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия); выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия; тяжелая стенокардия; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость; мегаколон; коллапс; атония желчного и мочевого пузыря; беременность; период лактации.
В/в введение: младенческий возраст (до 1 года) или масса тела менее 9 кг.
В/м введение: младенческий возраст (до 3 мес) или масса тела менее 5 кг.
Внутрь: таблетки не применяют у детей младше 5 лет.
Ограничения к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность; бронхиальная астма; склонность к артериальной гипотензии; гиперчувствительность к другим НПВС или ненаркотическим анальгетикам; крапивница и/или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Детям и подросткам до 18 лет применять только по назначению врача.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение противопоказано при беременности (особенно в I триместре и последние 6 нед) и в период грудного вскармливания, т.к. возможно преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и перинатальные осложнения вследствие влияния метамизола натрия на способность тромбоцитов матери и плода к агрегации.
Побочные действия
Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Перечисленные ниже нежелательные реакции вызваны в основном метамизолом натрия, который входит в состав комбинации метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения; очень редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия). Риск появления агранулоцитоза невозможно предсказать. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, принимавших метамизол натрия в прошлом без появления подобных HP.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактический шок, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут возникнуть во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, но могут проявиться и через несколько часов. Обычно они развиваются в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистых оболочек (например зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки — местные или общие), одышка и редко — жалобы со стороны ЖКТ. Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в т.ч. с ларингоспазмом), в тяжелый бронхоспазм, нарушение сердечного ритма, снижение АД (иногда с предшествующим повышением АД).
По этой причине, если возникает любая кожная реакция гиперчувствительности, симптомы нарушения функции почек или гематотоксические реакции, применение препарата следует немедленно прекратить.
Очень редко — приступ бронхиальной астмы (у пациентов с аспириновой астмой), циркуляторный шок. Шок может сопровождаться холодным потом, головокружением, сонливостью, угнетением сознания, бледностью кожи, ощущением сдавливания в области сердца, поверхностным дыханием или тахипноэ, тахикардией, похолоданием конечностей, выраженным падением АД. При первых признаках шока применение препарата необходимо отменить и принять соответствующие меры неотложной помощи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — фиксированная лекарственная экзантема; редко — макулопапулезные и другие виды высыпаний, синдром Лайелла или синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, уменьшение потоотделения.
В случае возникновения каких-либо кожных реакций применение лекарственного препарата должно быть немедленно прекращено.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны органов чувств (зрение): зрительные нарушения, нарушение аккомодации.
Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения сердечного ритма, цианоз.
Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия, гиперемия.
Гипотензивные реакции редко могут проявляться во время или после применения. Они могут сопровождаться или не сопровождаться другими симптомами анафилактоидных или анафилактических реакций.
Редко — такие реакции могут быть результатом резкого снижения АД. Быстрое введение повышает риск гипотензивных реакций.
Критическое снижение АД без других признаков гиперчувствительности дозозависимо и может проявиться в виде гиперпирексии.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка; в редких случаях — рвота с примесью крови и кишечные кровотечения, образование язв, чувство жжения в эпигастральной области.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, затрудненное мочеиспускание, нарушение функции почек; частота неизвестна — задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: при парентеральном применении — астения, боль в месте введения и местные реакции.
Взаимодействие
Раствор для в/в и в/м введения фармацевтически несовместим с другими ЛС.
С блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, амантадином и хинидином. При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия комбинации метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид.
С алкоголем. Усиливает эффекты этанола.
С другими ненаркотическими анальгезирующими ЛС. Одновременное применение с другими ненаркотическими анальгезирующими ЛС может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
С седативными средствами и транквилизаторами. Седативные ЛС и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают обезболивающее действие комбинации метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид.
Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями, пенициллином. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
С циклоспорином. Метамизол натрия может снижать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, поэтому при одновременном применении комбинации метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид с циклоспорином следует контролировать концентрации циклоспорина.
С ЛС, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин). Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.
С миелотоксичными ЛС. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности.
С метотрексатом. Добавление к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие последнего, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной комбинации следует избегать.
С тиамазолом и сарколизином. Одновременное применение с тиамазолом и сарколизином повышает риск развития лейкопении.
С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололом. Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, снижение АД, тахикардия, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, гипотермия, олигурия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, спутанность сознания, нарушения функции печени и почек, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, внутрь. Взрослые и дети старше 15 лет: при парентеральном пути введения разовая доза не должна превышать 5 мл (эквивалентно 2,5 мг метамизола натрия), максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл раствора (эквивалентно 5 мг метамизола натрия). Детям суточную дозу устанавливают в зависимости от возраста и массы тела, применяют только по назначению врача. Максимальная продолжительность лечения не более 5 дней.
Меры предосторожности
При лечении детей до 5 лет и пациентов, получающих цитостатические ЛС, лечение комбинацией метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид должно проводиться только под наблюдением врача.
У пациентов старше 65 лет, как правило, коррекции дозы не требуется. При наличии у таких пациентов почечной или печеночной недостаточности рекомендуется снижение дозы вследствие возможного увеличения T1/2 метамизола натрия.
При выборе способа введения следует учитывать, что парентеральное применение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций. Парентеральное применение рекомендуется использовать в случаях, когда прием внутрь невозможен или нарушено всасывание из ЖКТ.
Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на входящий в состав комбинации метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид метамизол натрия обусловливают следующие состояния: бронхиальная астма, особенно в сочетании с полипозным риносинуситом; хроническая крапивница; непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица (непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы); непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например к тартразину) или консервантам (например к бензоату). Перед применением комбинации необходимо провести тщательный опрос пациента. В случае выявления риска развития анафилактоидной реакции применение возможно только после оценки соотношения риск/польза. В случае применения комбинации у таких пациентов необходим строгий медицинский контроль за их состоянием и обязательно наличие средств оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций.
У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией комбинацию метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид следует назначать с осторожностью.
На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении симптомов данных заболеваний (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки) лечение комбинацией метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид следует немедленно прекратить и не начинать его повторно.
Во время терапии метамизолсодержащими препаратами возможно развитие агранулоцитоза. Он длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и даже привести к гибели пациента. В связи с этим при появлении симптомов, возможно связанных с нейтропенией (лихорадка, озноб, боль в горле, затрудненное глотание, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, вагинит или проктит, снижение количества нейтрофилов в периферической крови — менее 1500 мм3), необходимо прекратить лечение комбинацией метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид и обратиться к врачу.
Если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. СОЭ значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфатических узлов является слабовыраженным или отсутствует. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.
В случае панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.
Все пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов патологического изменения крови (например общее недомогание, инфекции, стойкая лихорадка, образование гематом, кровотечение, бледность кожных покровов) на фоне применения комбинации метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид следует немедленно обратиться к врачу.
Введение метамизолсодержащего препарата может вызывать отдельные гипотензивные реакции. Данные реакции, возможно, зависят от дозы препарата и чаще возникают после парентерального введения. Во избежание развития тяжелых гипотензивных реакций нужно придерживаться следующих рекомендаций: в/в введение препарата следует осуществлять медленно, в положении лежа; необходимо контролировать АД, ЧСС и дыхание; пациентам с имеющейся гипотензией, снижением ОЦК, дегидратацией, нестабильностью гемодинамики или начальной стадией недостаточности кровообращения требуется нормализация гемодинамики; при лечении пациентов с высокой температурой тела следует соблюдать осторожность.
Пациентам, которым необходимо избегать снижения АД (например при тяжелой ИБС или стенозе сосудов, кровоснабжающих головной мозг), терапию следует проводить только при тщательном контроле гемодинамики.
В период лечения — воздержаться от приема алкоголя.
Недопустимо применение для купирования острых болей в животе (до выяснения их причины).
У пациентов с нарушением функции печени или почек рекомендуется избегать применения в высоких дозах из-за снижения скорости выведения комбинации.
В/в введение следует осуществлять очень медленно (не более 1 мл/мин), чтобы при первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций инъекцию можно было бы прекратить и минимизировать риск возникновения отдельных гипотензивных реакций. При в/м введении необходимо использовать иглу для в/м введения.
На фоне применения возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в ней метаболита — рубазоновой кислоты (клинического значения не имеет).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Активное вещество — фенпивериния бромид — оказывает холинолитическое действие и может вызвать головокружение и нарушение аккомодации. Пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают с машинами, следует предупредить о возможных побочных действиях комбинации. Деятельность, требующую повышенного внимания, следует прекратить до исчезновения побочных эффектов.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
СПАЗМАСТОП
Торговое название
СПАЗМАСТОП
Международное непатентованное наименование (МНН)
Drotaverine
Лекарственная форма
Таблетки
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
|
Дротаверина гидрохлорид |
40 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия и магния стеарат.
Описание
Круглые плоские таблетки, желтого или светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Папаверин и его производные.
Код ATХ А03AD02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дротаверин – производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ-4). Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ-4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. По видимому, ФДЭ-4 функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы ФДЭ-4 могут быть эффективны в лечении гиперкинетических заболеваний и заболеваний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоферментом ФДЭ-3, что объясняет высокую эффективность дротаверина как спазмолитика при отсуствии выраженного действия на сердечно-сосудистую систему и серьезных сердечно-сосудистую систему нежелательных реакций. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, а также мочеполовой и сосудистой систем. Благодаря сосудорасширяющему действию дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается в течение 45 – 60 мин. Биодоступность составляет около 100 %. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.
Метаболизм и выведение.
Метаболизируется в печени. Через 72 часа дротаверин выводится из организма, более 50 % препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30 % через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь).
Показания к применению
— спазмы гладкой мускулатуры, связянные с заболеваниями билиарного тракта: желчнокаменная болезнь, холангит, папиллит, холецистит, перихолецистит;
— спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: почечнокаменная болезнь, мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
В качестве вспомагательной терапии:
— при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, гастрит, энтерит, колит, сопровождающиеся запором и метеоризмом;
— головные боли напряжения (для приема внутрь) ;
— при гинекологических заболеваниях (дисменорея).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к дротаверину или к любому из компонентов препарата;
— выраженная печеночная или почечная недостаточность;
— тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
— нарушения сердечного ритма (АV блокада II и III степени);
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
— детский возраст до 6 лет.
Способ применения и дозы
Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимают независимо от приема пищи.
Взрослым обычная доза составляет 1-2 таблетки (40-80 мг) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 240 мг.
Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.
В случае назначения препарата Спазмастоп для:
Детей в возрасте от 6 до 12 лет обычно назначают по 1 таблетки (40 мг препарата) 1-2 раза в сутки.
Детей в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 1 таблетки (40 мг препарата) 1-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 160 мг (4 табл.)
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЖКТ: редко – тошнота, запор.
Со стороны центральной нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение очень редко – снижение артериального давления.
Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд)
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Непременно сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете какие-либо другие препараты!
С леводопой
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть, усилить ригидность и тремор.
С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе, с м-холиноблокаторами)
Усиление спазмолитического действия.
С морфином
Уменьшение спазмогенной активности морфина.
С фенобарбиталом
Усиление спазмолитического действия дротаверина.
Особые указания:
С осторожностью назначают болным с подозрением на атеросклероз коронарных артерий.
Применение препарата при беременности и кормлении грудью
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако, при необходимости применения препарата Спазмостоп при беременности, следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
В связи с отсуствием необходимых клинических данных препарат Спазмостоп не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.
При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
Передозировка.
Возможны AV блокада, снижение возбудимости сердечной мышцы, аритмии, понижение артериального давления.
Форма выпуска
Таблетки 40 мг.
20 таблеток в блистер Ал/ПВХ
1 блистер в картонную пачку вместе с инструкцией по применению
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска
Без рецепта
Название и адрес производителя
АДИФАРМ ЕАД
бульвар Симеоновское шоссе, № 130.
Болгария, 1700 София
1 мл препарата содержит
активное вещество – дротаверина гидрохлорида 20.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, спирт этиловый 96 %, вода для инъекций.
Прозрачный раствор желтого цвета, свободный от видимых механических включений.
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно- кишечных расстройств. Папаверин и его производные. Дротаверин.
Код АТХ А03АD02
Фармакокинетика
Абсорбция
Дротаверин абсорбируется быстро и полностью после внутримышечного введения.
Распределение
Дротаверин связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма и бета-глобулинами. Сmax достигается в течение 45-60 минут после перорального приложения. После метаболизма при первом прохождении через печень, 65% полученной дозы доходит до кровообращения без изменений.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов.
Выведение
Практически, за 72 часа дротаверин выводится организма. Более 50% выделяются с мочой, а около 30% — с калом. Выводится в основном под видом метаболитов; в моче не установлена его неизмененная форма.
Фармакодинамика
Механизм действия
Дротаверин является производным изохинолина, которое оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЕ IV). В следствие чего концентрация цАМФ повышается, что приводит к ингибированию фермента MLCK (киназа легких цепей миозина) и релаксации гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует фермент ФДЕ IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЕ III и ФДЕ IV. Функционально ФДЕ IV оказывается очень важным ферментом для снижения контрактильной активности гладкой мускулатуры, при этом предполагается, что селективные ингибиторы ФДЕ IV могут быть полезны для лечения заболеваний с гипермотильностью и различных заболеваний, связанных со спастичными состояниями гастроинтестинального тракта.
Фермент, который гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, представляет собой в основном изофермент ФДЕ II. Это объясняет, почему дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, без серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.
Фармакодинамические эффекты
Дротаверин эффективен в случаях спазмов гладкой мускулатуры, как неврологических, так и мышечных. Независимо от типа автономной интервенции дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, билиарной, мочеполовой и сосудистой системы.
Показания к применению
— cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит
— cпазмы гладкой мускулатуры мочевывовдящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
Вводится внутримышечно и внутривенно.
Обычная дневная доза для взрослых — 40-240 мг, разделенная на 1-3 внутримышечных инъекций.
Для желчных или почечных колик: 40-80 мг медленно внутривенно (около 30 секунд) отдельно или в сочетании с ненаркотическими анальгетиками.
Нежеланные реакции классифицированы согласно частоте проявления следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по наличным данным):
Отмечены следующие нежеланные лекарственные реакции:
Желудочно-кишечный тракт
Редко:
тошнота, запор
Центральная нервная система
Редко:
головная боль, головокружение, бессонница
Сердечно-сосудистая система
Редко:
сердцебиение, гипотония
Нарушения иммунной системы
Редко:
аллергические реакции, особенно у пациентов с гиперчувствительностью к бисульфатам.
— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
— повышенная чувствительность к метабисульфиту натрия
— тяжелая печеночная или почечная недостаточность
— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Эффект антипаркинсонических лекарственных средств (леводопа) снижается при одновременном применение с дротаверином, т.е. ригидность и тремор усугубляются.
В случае низкого кровяного давления, назначение этого продукта требует осторожности.
Препарат содержит метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных людей, особенно с астмой или аллергией. В случае гиперчувствительности к метабисульфиту натрия парентеральное введение лекарственного средства следует избегать.
Пациенты детского возраста
Не следует применять препарат у детей и подростков из-за отсутствия достаточного количества данных.
Беременность
Следует соблюдать осторожность при назначении лекарства во время беременности.
Период лактации
Вследствие отсутствия достаточных исследований, назначать препарат в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Во время лечения следует предупреждать пациентов о том, чтобы они избегали потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение автомобиля или эксплуатация оборудования.
Симптомы: избыточная доза дротаверина может привести к нарушениям проводимости сердца и сердечного ритма, включая межжелудочковую блокаду и остановку сердца, что может привести к смертельному исходу.
Лечение: в случае передозировки больной должен находиться под тщательным наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение, в том числе индукцию рвоты и/или промывание желудка.
По 2 мл препарата в ампулы из темного нейтрального стекла (тип I).
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять по истечении срока годности!
По рецепту
Производитель
«ВЕТПРОМ» АД, Болгария
2400, г. Радомир, ул. Отец Паисий, 26
Держатель регистрационного удостоверения
«ДАНСОН-БГ» ООД, Болгария
2400, г. Радомир, ул. Отец Паисий, 26
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей, претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Адрес: Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Айтиева 46-18
Тел/Факс: +7 (727) 395 91 13
Моб. тел: +7 (701) 718 25 92
e-mail: layka16@mail.ru