Стаг (Stag) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Стаг
💊 Состав препарата Стаг
✅ Применение препарата Стаг
📅 Условия хранения Стаг
⏳ Срок годности Стаг
Описание лекарственного препарата
Стаг
(Stag)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.12.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Стаг |
Капс. 30 мг: 50, 56 или 60 шт. рег. №: ЛС-001125 |
|
|
Капс. 40 мг: 50, 56 или 60 шт. рег. №: ЛС-001125 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Стаг
Капсулы размер №2, корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 154.88 мг, целлюлоза микрокристаллическая 27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1.12 мг, магния стеарат 3 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый (Е110).
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Капсулы размер №1, корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы голубого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 206.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 12 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1.5 мг, магния стеарат 4 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, индигокармин (Е132).
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ставудин (2’3-дидегидро-3′-дезокситимидин) — синтетический аналог нуклеозида тимидина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro. После попадания в клетку ставудин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит ставудина трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с природным субстратом диокситимидина трифосфатом и нарушает репликацию ВИЧ. Ставудина трифосфат также усиливает терминацию цепей вирусной ДНК благодаря отсутствию в молекуле 3′-гидроксильных групп, необходимых для построения ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы β и γ и заметно снижает синтез митохондриальной ДНК.
Фармакокинетика
Взрослые. Ставудин быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 86.4%. После однократно принятой внутрь дозы Cmax препарата в плазме крови наблюдается менее чем через 1 ч. Значения Cmax возрастают пропорционально увеличению доз препарата. Кумуляция ставудина при его применении каждые 6, 8 или 12 ч не наблюдается. Применение препарата после или во время приема пищи не оказывает заметного влияния на фармакокинетику.
Кажущийся Vd после однократного приема препарата составляет в среднем 66 л и не зависит от дозы. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины — с форменными элементами крови. После однократной пероральной дозы 40 мг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет в среднем 63 нг/мл на протяжении 4-5 ч. Отношение СМЖ к концентрации в плазме крови составляет около 40%.
После приема внутрь T1/2 препарата составляет 1.44 ч и не зависит от дозы. Почечный клиренс составляет 40% от общего клиренса и почти в 2 раза превышает клиренс эндогенного креатинина, что указывает на активную канальцевую секрецию при выведении ставудина через почки наряду с гломерулярной фильтрацией.
Дети. Абсолютная биодоступность препарата у детей составляет в среднем 76.9%. Фармакокинетика после однократного приема препарата сходна с фармакокинетикой у взрослых и не зависит от дозы. Концентрации препарата в СМЖ после однократного и многократного приема внутрь составляют от 16 до 125% по отношению к концентрации в плазме крови. Кумуляции ставудина при приеме дозы 0.125-2 мг/кг каждые 12 ч не наблюдается. T1/2составляет в среднем 1 ч. Около 34.5% препарата выводится через почки в неизмененном виде.
При нарушенной функции почек клиренс ставудина снижается. Рекомендуется коррекция режима дозирования.
Показания препарата
Стаг
- ВИЧ-инфекция (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи. Доза препарата зависит от массы тела.
Взрослые и дети с массой тела не менее 30 кг
Детям с нарушенной функцией почек. Точные рекомендации по коррекции дозы препарата у детей отсутствуют. Возможно снижение дозы и/или увеличение интервала между приемами препарата.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, головокружение, астенический синдром; дозозависимые периферические нейропатии (у 19-24% взрослых); двустороннее симметричное чувство онемения конечностей, покалывание, боль в ступнях, кистях.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит (1%) различной степени тяжести, включая случаи с летальным исходом; стеатоз с гепатомегалией; гепатит, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: молочнокислый ацидоз различной степени тяжести, включая случаи с летальным исходом (симптомы: тошнота, рвота, боль в абдоминальной области, одышка, тахипноэ, мышечная слабость).
Со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка.
Прочие: озноб, перераспределение жировой ткани, синдром реактивации иммунитета.
Противопоказания к применению
- хроническая почечная недостаточность (ХПН) при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- дети с массой тела менее 30 кг;
- повышенная чувствительность к ставудину и/или любому из компонентов препарата.
С осторожностью: алкоголизм, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 50 мл/мин), печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, в т.ч. в анамнезе, панкреатит, одновременный прием с диданозином.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
Взрослые и дети с массой тела не менее 30 кг
Детям с нарушенной функцией почек. Точные рекомендации по коррекции дозы препарата у детей отсутствуют. Возможно снижение дозы и/или увеличение интервала между приемами препарата.
Противопоказан:
- хроническая почечная недостаточность (ХПН) при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин.
Применение у детей
По показаниям.
Противопоказан детям с массой тела менее 30 кг.
В клинических исследованиях побочные эффекты препарата у детей и взрослых больных были схожими. Развитие периферической нейропатии у детей наблюдалось реже, чем у взрослых.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском развития периферической нейропатии, при прогрессирующей ВИЧ-инфекции, с периферической нейропатией в анамнезе. Риск развития этого эффекта возрастает при одновременном применении с диданозином. Чувство онемения, покалывания или боли в конечностях могут указывать на развитие периферической нейропатии. Данные симптомы могут исчезнуть сразу после прекращения приема препарата. При появлении указанных симптомов следует временно прекратить лечение препаратом. Возобновлять лечение препаратом можно только после полного исчезновения симптомов. Может потребоваться коррекция дозы препарата (до половины рекомендованной дозы). Помимо дозы препарата, частота этих явлений зависит и/или от стадии заболевания (на ранних стадиях регистрируются реже).
Препарат следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском развития панкреатита, при прогрессирующей ВИЧ-инфекции, при одновременном назначении с диданозином. Панкреатит различной степени тяжести, включая случаи с летальным исходом, может развиться у больного на разных этапах лечения вне зависимости от степени иммуносупрессии. При появлении симптомов панкреатита лечение препаратом следует прекратить. При повторном назначении препарата исключить одновременное применение диданозина и гидроксикарбамида. Особую группу риска представляют пациенты с панкреатитом в анамнезе. С целью раннего выявления развития панкреатита необходимо чаще проверять функцию поджелудочной железы.
При применении препарата биохимические показатели функции печени могут повышаться.
Молочнокислый ацидоз и тяжелая форма стеатоза печени с гепатомегалией, включая случаи с летальным исходом, отмечаются при применении нуклеозидных аналогов в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. При применении ставудина в комбинации с диданозином риск нарушения функции печени значительно возрастает. Чаще проявляется у женщин. Особую группу риска представляют беременные женщины.
Перераспределение жировой ткани — атрофия подкожного жира на лице (вокруг глаз, на висках), конечностях и ягодицах, избыток висцерального жира, также на шее и затылке, в мышцах и печени, увеличение молочных желез — наблюдается в первые месяцы терапии.
Синдром реактивации иммунитета проявляется обострением вялотекущих инфекций и активизацией условно-патогенной флоры и также наблюдается на начальном этапе лечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты препарата у детей и взрослых больных были схожими. Развитие периферической нейропатии у детей наблюдалось реже, чем у взрослых.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, ввиду возможных побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение и онемение конечностей.
Передозировка
Симптомы: периферическая нейропатия и нарушение функции печени.
Лечение: симптоматическое. Ставудин удаляется при гемодиализе (скорость выведения составляет 120±18 мл/мин). Перитонеальный диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Ставудин не рекомендуется применять одновременно с зидовудином. Превращение ставудина в активный метаболит снижается в присутствии зидовудина, фосфорилирование ставудина также замедляется в присутствии доксорубицина и рибавирина.
Одновременно принимаемые диданозин, ламивудин или нелфинавир не влияют на эффективность препарата. Риск развития побочных эффектов возрастает при одновременном применении с диданозином.
Ставудин почти не связывается с белками крови, что указывает на малую вероятность лекарственных взаимодействий с участием механизма вытеснения из мест связывания.
Не рекомендуется сопутствующий прием препаратов, вызывающих периферические неврологические расстройства (хлорамфеникол, цисплатин, дапсон, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, литий, метронидазол, нитрофурантоин, фенитоин, винкристин, залцитабин).
Условия хранения препарата Стаг
Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Стаг
Срок годности — 2 года. Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Стаг — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛС-001125
МНН
Ставудин
Лекарственная форма:
капсулы
Состав:
1 капсула содержит
капсулы твердые желатиновые №1: желатин — q.s. до 100%, титана диоксид — 0,7583%, краситель железа оксид желтый — 0,5067%, краситель железа оксид красный — 0,3333%, чернила для надписи (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак) -15 мкг.
активное вещество — ставудин 30,0 мг;
вспомогательные вещества — лактозы моногидрат 60,0 мг, лактоза 96,0, целлюлоза микрокристаллическая 27,0 мг, магния стеарат 3,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 9,0 мг;
капсулы твердые желатиновые №2:
желатин — q.s. до 100%, титана диоксид — 0,6500%, краситель железа оксид желтый — 0,5333 %, краситель железа оксид красный — 0,0667%, чернила для надписи (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак) — 15 мкг;
или
активное вещество — ставудин 40,0 мг;
вспомогательные вещества — лактозы моногидрат 80,0 мг, лактоза 128,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36,0 мг, магния стеарат 4,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 12,0 мг;
Описание:
Твердые желатиновые капсулы:
№ 2, корпус светло-оранжевого цвета с надписью «62», крышечка светло- оранжевого цвета с надписью «Н» (для дозировки 30 мг);
№ 1, корпус темно-оранжевого цвета с надписью «61», крышечка — темно- оранжевого цвета с надписью «Н» (для дозировки 40 мг).
Содержимое капсул — порошок белого- или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
противовирусное (ВИЧ) средство. Нуклеозиды — ингибиторы обратной транскриптазы
Код АТХ: J.05.A.F
J.05.A.F.04 Ставудин
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Ставудин (2’3′-дидегидро-3′-дезокситимидин) — синтетический аналог нуклеозида тимидина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro.После попадания в клетку ставудин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит ставудина трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с природным субстратом диокситимидина трифосфатом и нарушает репликацию ВИЧ. Ставудина трифосфат также усиливает терминацию цепей вирусной ДНК благодаря отсутствию в молекуле 3′- гидроксильных групп, необходимых для построения ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы Р и у и заметно снижает синтез митохондриальной ДНК.
Фармакокинетика:
Взрослые.
Ставудин быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 86,4%. После однократно принятой внутрь дозы максимальная концентрация (Cmax) препарата в плазме крови наблюдается менее чем через 1 час. Значения Cmax возрастают пропорционально увеличению доз препарата. Кумуляция ставудина при его применении каждые 6, 8 или 12 часов не наблюдается. Применение препарата после или во время приема пищи не оказывает заметного влияния на фармакокинетику.
Кажущийся объем распределения после однократного приема препарата составляет в среднем 66 литров и не зависит от дозы. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины — с форменными элементами крови. После однократной пероральной дозы 40 мг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет в среднем 63 нг/мл на протяжении 4-5 часов. Отношение СМЖ к концентрации в плазме крови составляет около 40%.
После приема внутрь период полувыведения (Т%) препарата составляет 1,44 часа и не зависит от дозы. Почечный клиренс составляет 40% от общего клиренса и почти в два раза превышает клиренс эндогенного креатинина, что указывает на активную канальцевую секрецию при выведении ставудина через почки наряду с гломерулярной фильтрацией.
Дети.
Абсолютная биодоступность препарата у детей составляет в среднем 76,9%. Фармакокинетика после однократного приема препарата сходна с фармакокинетикой у взрослых и не зависит от дозы. Концентрации препарата в СМЖ после однократного и многократного приема внутрь составляют от 16 до 125% по отношению к концентрации в плазме крови. Кумуляции ставудина при приеме дозы 0,125-2 мг/кг каждые 12 часов не наблюдается. Период полувыведения составляет в среднем 1час. Около 34,5% препарата выводится через почки в неизмененном виде.
При нарушенной функции почек клиренс ставудина снижается. Рекомендуется коррекция режима дозирования.
Показания:
ВИЧ-инфекция (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к ставудину и/или любому из компонентов препарата, дети с массой тела менее 30 кг, хроническая почечная недостаточность (ХПН) при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Алкоголизм, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 50 мл/мин), печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, в т.ч. в анамнезе, панкреатит, одновременный прием с диданозином.
Беременность и лактация:
Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи. Доза препарата зависит от массы тела.
Взрослые и дети с массой тела не менее 30 кг
|
Масса тела |
Дозы |
|
> 60 кг |
40 мг каждые 12 часов |
|
> 30 и < 60 кг |
30 мг каждые 12 часов |
Если проглатывание капсул затруднено, следует аккуратно открыть капсулу и принять содержимое с небольшим количеством пищи.
Взрослым с нарушенной функцией почек рекомендуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина:
|
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Доза в зависимости от массы тела |
|
|
>60 кг |
> 30 и < 60 кг |
|
|
> 50* |
40 мг каждые 12 часов |
30 мг каждые 12 часов |
|
* Обычная доза, коррекция дозы не требуется |
Детям с нарушенной функцией почек.
Точные рекомендации по коррекции дозы препарата у детей отсутствуют. Возможно снижение дозы и/или увеличение интервала между приемами препарата.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, бессонница, головокружение, астенический синдром; дозозависимые периферические нейропатии (у 19-24% взрослых): двустороннее симметричное чувство онемения конечностей, покалывание, боль в ступнях, кистях.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит (1%) различной степени тяжести, включая случаи с летальным исходом; стеатоз с гепатомегалией; гепатит, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: молочнокислый ацидоз различной степени тяжести, включая случаи с летальным исходом. Симптомы: тошнота, рвота, боль в абдоминальной области, одышка, тахипноэ, мышечная слабость.
Со стороны крови и кроветворных органов: анемия, нейтропения, тромбоцитопения
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, миалгии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка.
Прочие: озноб, перераспределение жировой ткани, синдром реактивации иммунитета.
Передозировка:
Симптомы: периферическая нейропатия и нарушение функции печени.
Лечение: симптоматическое.
Ставудин удаляется при гемодиализе (скорость выведения составляет 120+18 мл/мин). Перитонеальный диализ неэффективен.
Взаимодействие:
Ставудин не рекомендуется применять одновременно с зидовудином. Превращение ставудина в активный метаболит снижается ,в присутствии,, зидовудина, фосфорилирование ставудина также замедляется, в присутствии доксорубицина и рибавирина.
Одновременно принимаемые диданозин, ламивудин или нелфинавир не влияют на эффективность препарата. Риск развития побочных эффектов возрастает при одновременном применении с диданозином.
Ставудин почти не связывается с белками крови, что указывает на малую вероятность лекарственных взаимодействий с участием механизма вытеснения из мест связывания.
Не рекомендуется сопутствующий прием препаратов, вызывающих периферические неврологические расстройства (хлорамфеникол, цисплатин, дапсон, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, литий, метронидазол, нитрофурантоин, фенитоин, винкристин, залцитабин).
Особые указания:
Препарат следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском развития периферической нейропатии, при прогрессирующей ВИЧ-инфекции, с периферической нейропатией в анамнезе. Риск развития этого эффекта возрастает при одновременном применении с диданозином. Чувство онемения, покалывания или боли в конечностях могут указывать на развитие периферической нейропатии. Данные симптомы могут исчезнуть сразу после прекращения приема препарата.
При появлении указанных симптомов следует временно прекратить лечение препаратом. Возобновлять лечение препаратом можно только после полного исчезновения симптомов. Может потребоваться коррекция дозы препарата (до половины рекомендованной дозы). Помимо дозы препарата, частота этих явлений зависит и/или от стадии заболевания (на ранних стадиях регистрируются реже).
Препарат следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском развития панкреатита, при прогрессирующей ВИЧ-инфекции, при одновременном назначении с диданозином. Панкреатит различной степени тяжести, включая случаи с летальным исходом, может развиться у больного на разных этапах лечения вне зависимости от степени иммуносупрессии.
При появлении симптомов панкреатита лечение препаратом следует прекратить. При повторном назначении препарата исключить одновременное применение диданозина и гидроксикарбамида. Особую группу риска представляют пациенты с панкреатитом в анамнезе. С целью раннего выявления развития панкреатита необходимо чаще проверять функцию поджелудочной железы.
При применении препарата биохимические показатели функции печени могут повышаться.
Молочнокислый ацидоз и тяжелая форма стеатоза печени с гепатомегалией, включая случаи с летальным исходом, отмечаются при применении нуклеозидных аналогов в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. При применении ставудина в комбинации с диданозином риск нарушения функции печени значительно возрастает. Чаще проявляется у женщин.
Особую группу риска представляют беременные женщины.
Перераспределение жировой ткани — атрофия подкожного жира на лице (вокруг глаз, на висках), конечностях и ягодицах, избыток висцерального жира, также на шее и затылке, в мышцах и печени, увеличение молочных желез — наблюдается в первые месяцы терапии. Синдром реактивации иммунитета проявляется обострением вялотекущих инфекций и активизацией условно-патогенной флоры и также наблюдается на начальном этапе лечения.
Дети: в клинических исследованиях побочные эффекты препарата у детей и взрослых больных были схожими. Развитие периферической нейропатии у детей наблюдалось реже, чем у взрослых.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, ввиду возможных побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение и онемение конечностей
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы по 30 мг и 40 мг.
При производстве на Хетеро Лабс Лимитед, Индия
10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
60 капсул в банке полимерной, запечатанной фольгой алюминиевой, с навинчивающейся крышкой, имеющей приспособление, препятствующее открытию банки детьми. Свободное пространство в банке заполнено ватой медицинской гигроскопической. В банку вложен гранулированный силикагель, помещенный в бумажный пакетик или полиэтиленовый контейнер 6 листеров или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
При производстве на ООО «МАКИЗ-ФАРМА»
7, 10 или 14 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 4 контурные ячейковые упаковки по 14 капсул, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 капсул, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Упаковка:
При производстве на Хетеро Лабс Лимитед, Индия
10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
60 капсул в банке полимерной, запечатанной фольгой алюминиевой, с навинчивающейся крышкой, имеющей приспособление, препятствующее открытию банки детьми. Свободное пространство в банке заполнено ватой медицинской гигроскопической. В банку вложен гранулированный силикагель, помещенный в бумажный пакетик или полиэтиленовый контейнер 6 листеров или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
При производстве на ООО «МАКИЗ-ФАРМА»
7, 10 или 14 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 4 контурные ячейковые упаковки по 14 капсул, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 капсул, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Владелец Регистрационного удостоверения
ДИАЛОГФАРМА, ООО Россия
Производитель:
HETERO LABS, Limited Индия
МАКИЗ-ФАРМА, ООО Россия Представительство: ДИАЛОГФАРМА, ООО
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
1 капсула содержит
капсулы твердые желатиновые №1: желатин — q.s. до 100%, титана диоксид — 0,7583%, краситель железа оксид желтый — 0,5067%, краситель железа оксид красный — 0,3333%, чернила для надписи (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак) -15 мкг.
активное вещество — ставудин 30,0 мг;
вспомогательные вещества — лактозы моногидрат 60,0 мг, лактоза 96,0, целлюлоза микрокристаллическая 27,0 мг, магния стеарат 3,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 9,0 мг;
капсулы твердые желатиновые №2:
желатин — q.s. до 100%, титана диоксид — 0,6500%, краситель железа оксид желтый — 0,5333 %, краситель железа оксид красный — 0,0667%, чернила для надписи (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак) — 15 мкг;
или
активное вещество — ставудин 40,0 мг;
вспомогательные вещества — лактозы моногидрат 80,0 мг, лактоза 128,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36,0 мг, магния стеарат 4,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 12,0 мг;
Твердые желатиновые капсулы:
№ 2, корпус светло-оранжевого цвета с надписью «62», крышечка светло- оранжевого цвета с надписью «Н» (для дозировки 30 мг);
№ 1, корпус темно-оранжевого цвета с надписью «61», крышечка — темно- оранжевого цвета с надписью «Н» (для дозировки 40 мг).
Содержимое капсул — порошок белого- или почти белого цвета.
противовирусное (ВИЧ) средство. Нуклеозиды — ингибиторы обратной транскриптазы
Код АТХ
J.05.A.F
J.05.A.F.04 Ставудин
Фармакодинамика:
Ставудин (2’3′-дидегидро-3′-дезокситимидин) — синтетический аналог нуклеозида тимидина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro.После попадания в клетку ставудин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит ставудина трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с природным субстратом диокситимидина трифосфатом и нарушает репликацию ВИЧ. Ставудина трифосфат также усиливает терминацию цепей вирусной ДНК благодаря отсутствию в молекуле 3′- гидроксильных групп, необходимых для построения ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы Р и у и заметно снижает синтез митохондриальной ДНК.
Фармакокинетика:
Взрослые.
Ставудин быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 86,4%. После однократно принятой внутрь дозы максимальная концентрация (Cmax) препарата в плазме крови наблюдается менее чем через 1 час. Значения Cmax возрастают пропорционально увеличению доз препарата. Кумуляция ставудина при его применении каждые 6, 8 или 12 часов не наблюдается. Применение препарата после или во время приема пищи не оказывает заметного влияния на фармакокинетику.
Кажущийся объем распределения после однократного приема препарата составляет в среднем 66 литров и не зависит от дозы. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины — с форменными элементами крови. После однократной пероральной дозы 40 мг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет в среднем 63 нг/мл на протяжении 4-5 часов. Отношение СМЖ к концентрации в плазме крови составляет около 40%.
После приема внутрь период полувыведения (Т%) препарата составляет 1,44 часа и не зависит от дозы. Почечный клиренс составляет 40% от общего клиренса и почти в два раза превышает клиренс эндогенного креатинина, что указывает на активную канальцевую секрецию при выведении ставудина через почки наряду с гломерулярной фильтрацией.
Дети.
Абсолютная биодоступность препарата у детей составляет в среднем 76,9%. Фармакокинетика после однократного приема препарата сходна с фармакокинетикой у взрослых и не зависит от дозы. Концентрации препарата в СМЖ после однократного и многократного приема внутрь составляют от 16 до 125% по отношению к концентрации в плазме крови. Кумуляции ставудина при приеме дозы 0,125-2 мг/кг каждые 12 часов не наблюдается. Период полувыведения составляет в среднем 1час. Около 34,5% препарата выводится через почки в неизмененном виде.
При нарушенной функции почек клиренс ставудина снижается. Рекомендуется коррекция режима дозирования.
ВИЧ-инфекция (в составе комбинированной терапии).
Гиперчувствительность к ставудину и/или любому из компонентов препарата, дети с массой тела менее 30 кг, хроническая почечная недостаточность (ХПН) при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Алкоголизм, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 50 мл/мин), печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, в т.ч. в анамнезе, панкреатит, одновременный прием с диданозином.
Беременность и лактация
Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи. Доза препарата зависит от массы тела.
Взрослые и дети с массой тела не менее 30 кг
|
Масса тела |
Дозы |
|
> 60 кг |
40 мг каждые 12 часов |
|
> 30 и < 60 кг |
30 мг каждые 12 часов |
Если проглатывание капсул затруднено, следует аккуратно открыть капсулу и принять содержимое с небольшим количеством пищи.
Взрослым с нарушенной функцией почек рекомендуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина:
|
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Доза в зависимости от массы тела |
|
|
>60 кг |
> 30 и < 60 кг |
|
|
> 50* |
40 мг каждые 12 часов |
30 мг каждые 12 часов |
|
* Обычная доза, коррекция дозы не требуется |
Детям с нарушенной функцией почек.
Точные рекомендации по коррекции дозы препарата у детей отсутствуют. Возможно снижение дозы и/или увеличение интервала между приемами препарата.
Побочные эффекты
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, бессонница, головокружение, астенический синдром; дозозависимые периферические нейропатии (у 19-24% взрослых): двустороннее симметричное чувство онемения конечностей, покалывание, боль в ступнях, кистях.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит (1%) различной степени тяжести, включая случаи с летальным исходом; стеатоз с гепатомегалией; гепатит, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: молочнокислый ацидоз различной степени тяжести, включая случаи с летальным исходом. Симптомы: тошнота, рвота, боль в абдоминальной области, одышка, тахипноэ, мышечная слабость.
Со стороны крови и кроветворных органов: анемия, нейтропения, тромбоцитопения
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, миалгии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка.
Прочие: озноб, перераспределение жировой ткани, синдром реактивации иммунитета.
Симптомы: периферическая нейропатия и нарушение функции печени.
Лечение: симптоматическое.
Ставудин удаляется при гемодиализе (скорость выведения составляет 120+18 мл/мин). Перитонеальный диализ неэффективен.
Взаимодействие
Ставудин не рекомендуется применять одновременно с зидовудином. Превращение ставудина в активный метаболит снижается ,в присутствии,, зидовудина, фосфорилирование ставудина также замедляется, в присутствии доксорубицина и рибавирина.
Одновременно принимаемые диданозин, ламивудин или нелфинавир не влияют на эффективность препарата. Риск развития побочных эффектов возрастает при одновременном применении с диданозином.
Ставудин почти не связывается с белками крови, что указывает на малую вероятность лекарственных взаимодействий с участием механизма вытеснения из мест связывания.
Не рекомендуется сопутствующий прием препаратов, вызывающих периферические неврологические расстройства (хлорамфеникол, цисплатин, дапсон, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, литий, метронидазол, нитрофурантоин, фенитоин, винкристин, залцитабин).
Препарат следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском развития периферической нейропатии, при прогрессирующей ВИЧ-инфекции, с периферической нейропатией в анамнезе. Риск развития этого эффекта возрастает при одновременном применении с диданозином. Чувство онемения, покалывания или боли в конечностях могут указывать на развитие периферической нейропатии. Данные симптомы могут исчезнуть сразу после прекращения приема препарата.
При появлении указанных симптомов следует временно прекратить лечение препаратом. Возобновлять лечение препаратом можно только после полного исчезновения симптомов. Может потребоваться коррекция дозы препарата (до половины рекомендованной дозы). Помимо дозы препарата, частота этих явлений зависит и/или от стадии заболевания (на ранних стадиях регистрируются реже).
Препарат следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском развития панкреатита, при прогрессирующей ВИЧ-инфекции, при одновременном назначении с диданозином. Панкреатит различной степени тяжести, включая случаи с летальным исходом, может развиться у больного на разных этапах лечения вне зависимости от степени иммуносупрессии.
При появлении симптомов панкреатита лечение препаратом следует прекратить. При повторном назначении препарата исключить одновременное применение диданозина и гидроксикарбамида. Особую группу риска представляют пациенты с панкреатитом в анамнезе. С целью раннего выявления развития панкреатита необходимо чаще проверять функцию поджелудочной железы.
При применении препарата биохимические показатели функции печени могут повышаться.
Молочнокислый ацидоз и тяжелая форма стеатоза печени с гепатомегалией, включая случаи с летальным исходом, отмечаются при применении нуклеозидных аналогов в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. При применении ставудина в комбинации с диданозином риск нарушения функции печени значительно возрастает. Чаще проявляется у женщин.
Особую группу риска представляют беременные женщины.
Перераспределение жировой ткани — атрофия подкожного жира на лице (вокруг глаз, на висках), конечностях и ягодицах, избыток висцерального жира, также на шее и затылке, в мышцах и печени, увеличение молочных желез — наблюдается в первые месяцы терапии. Синдром реактивации иммунитета проявляется обострением вялотекущих инфекций и активизацией условно-патогенной флоры и также наблюдается на начальном этапе лечения.
Дети: в клинических исследованиях побочные эффекты препарата у детей и взрослых больных были схожими. Развитие периферической нейропатии у детей наблюдалось реже, чем у взрослых.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, ввиду возможных побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение и онемение конечностей
Форма выпуска/дозировка
Капсулы по 30 мг и 40 мг.
При производстве на Хетеро Лабс Лимитед, Индия
10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
60 капсул в банке полимерной, запечатанной фольгой алюминиевой, с навинчивающейся крышкой, имеющей приспособление, препятствующее открытию банки детьми. Свободное пространство в банке заполнено ватой медицинской гигроскопической. В банку вложен гранулированный силикагель, помещенный в бумажный пакетик или полиэтиленовый контейнер 6 листеров или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
При производстве на ООО «МАКИЗ-ФАРМА»
7, 10 или 14 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 4 контурные ячейковые упаковки по 14 капсул, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 капсул, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Упаковка:
При производстве на Хетеро Лабс Лимитед, Индия
10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
60 капсул в банке полимерной, запечатанной фольгой алюминиевой, с навинчивающейся крышкой, имеющей приспособление, препятствующее открытию банки детьми. Свободное пространство в банке заполнено ватой медицинской гигроскопической. В банку вложен гранулированный силикагель, помещенный в бумажный пакетик или полиэтиленовый контейнер 6 листеров или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
При производстве на ООО «МАКИЗ-ФАРМА»
7, 10 или 14 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 4 контурные ячейковые упаковки по 14 капсул, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 капсул, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Владелец Регистрационного удостоверения
ДИАЛОГФАРМА, ООО Россия
Производитель
HETERO LABS, Limited Индия
МАКИЗ-ФАРМА, ООО Россия Представительство: ДИАЛОГФАРМА, ООО
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Медикамент Стаг входит в фармакологическую группу антибактериальных, противовирусных и противопаразитарных средств. Выпускается в виде капсул. По описанию они имеют корпус со светло-оранжевым (дозировка 30 мг), или темно-оранжевым цветом (40 мг). На крышечку нанесена маркировка в виде чисел «36» и «37» соответственно. В капсулах содержится порошок в виде мелких гранул.
Основное действующее вещество – ставудин. Наполнители – микрокристаллический сорбент, магниевая соль стеариновой кислоты, обезвоженный молочный сахар, Na крахмала гликолят. В структуру капсул входят: двуокись титана, желатин, пигменты, лаурилсульфат Na. Цена Стаг регулируется законодательством РФ.
Упаковка: 10 шт. в блистере или 60 шт. в банке из полимера. Навинчивающаяся крышка имеет приспособление, которое предохраняет вскрытие емкости несовершеннолетними детьми.
Фармакологическое действие
Средство относится к группе нуклеозидных блокаторов фермента, катализирующего образование ДНК на матрице РНК в реакции обратной транскрипции. Используется как материал при осуществлении антиретровирусного лечения. Подавляя влияние РНК-зависимой ДНК-полимеразы, он угнетает копирование патогенной ДНК. Наблюдаемое блокирование синтеза ДНК происходит путем нарушения последовательности β и γ ДНК-полимераз. Такое свойство воздействия химпродукта дает возможность его введения пациентам с условной вирусной сопротивляемостью к медикаментам.
Активный компонент у взрослых быстро абсорбируется после перорального введения. Биодоступность находится на уровне 86%. Для достижения наибольшей насыщенности веществу после приема одной порции необходимо время около 60 мин. Этот фармакологический показатель увеличивается в соответствии с ростом дозировки. Эффект накопления препарата в тканях и жидкостях организма отсутствует. Употребление продуктов питания также не влияет на изменение фармакокинетики.
Объем распределения после одной принятой порции равняется 66 л, а степень распределения между эритроцитами и лейкоцитами не отличается. Уровень взаимодействия с протеинами плазмы минимален. Время полувыведения достигает 1,4 ч. и от количества исходного материала не зависит. Почечный клиренс равняется 40% от уровня общего клиренса и в два раза больше показателя эндогенного химпродукта креатин-фосфатной реакции. Это свидетельствует об активности канальцевой секреции при элиминации действующего элемента Стага через мочевыделительную систему, включая прохождение через гломерулярный фильтр.
У детей абсолютная биодоступность средства равняется почти 77%. Фармакокинетические параметры тождественны показателям взрослых пациентов и уровень дозирования на их изменение не влияет. Время полувыведения составляет 60 мин.
При повреждении почечного функционала необходимо проведение коррекции дозы. Лицам с патологиями гепатобилиарной структуры в процессе ремиссии индивидуальный подбор порции не проводится. Действующий ингредиент вещества проникает через гематоэнцефалический барьер. Его следы обнаружены в материнской лактозе. Купить Стаг можно в аптеке.
Показания
Медикамент применяется при многокомпонентном лечении ВИЧ, включая первую линию по использованию зидовудина. Ингибитор обратной транскриптазы назначается в профилактических целях у лиц, имевших половые связи с инфицированными вирусом иммунодефицита людьми.
Противопоказания
Ограничения на использование средства касаются случаев гиперсенситивности к составляющим вещество компонентам. Заказать Стаг возможно в интернет-магазине.
Способ применения и дозы
Медикамент принимается перорально. Разжевывать, дробить капсулы нельзя. Запивается большим количеством жидкости. Продолжительность схемы лечения устанавливается на основании контроля количества клеток – хелперов — CD4-лимфоцитов.
Введение химпрепарата маленьким детям разрешается путем смешивания содержимого капсул с пищей. Коррекция дозы у них происходит один в раз в три месяца в связи с изменением массы тела. Если она достигла 30 кг и выше, то порция устанавливается на уровне с взрослыми пациентами.
При наличии диагностированной дисфункции почек с клиренсом креатинина в пределах 26-50 мл/мин выполняется коррекция дозы при весе человека до 60 кг с назначением 15 мг 2 раза в день, а при весе более 60 кг – 20 мг также 2 раза в день. Если КК меньше 25 мл/мин, то доза не отличается от предыдущей схемы, но при условии однократного введения в день.
Побочные действия
Общая нежелательная симптоматика на фоне использования лекарства: астения, высокая утомляемость, безразличие. Со стороны центральной нервной организации отмечается вертиго, равнодушие, парестезии, невриты, головная боль по причине шейного остеохондроза.
В сфере пищеварения наблюдаются осложнения в виде тошноты с рвотой, нарушение дефекации, боли в брюшной полости, воспаление поджелудочной железы. Биохимическое тестирование показало усиление стимуляции печеночных ферментов. В области дерматологии наблюдаются явления аллергии, скелетно-мышечной системы – боли в мышцах и суставах. Аналоги Стаг — Вудистав, Зерит, Ставудин.
Передозировка
При введении овердозы химпродукта появляется кружение головы, рвота, происходит усугубление акцидентных явлений. Симптоматическое лечение заключается в использовании обеззараживающих средств с поддержанием жизненно важных систем.
Лекарственное взаимодействие
При сочетании противовирусного вещества с противотуберкулезными, цитостатическими, антиретровирусными, антигипертензивными, противопротозойными материалами возможны повреждения нервов периферической системы. Комплексная терапия с противомикробными химпрепаратами, дидезоксицитидином увеличивает риск развития токсического воспаления поджелудочной железы. Доставка Стага в Москве выполняется в течение дня.
Особые указания
Соблюдение повышенной безопасности требуется при лечении пациентов с прогрессирующим ВИЧ заражением, а также, когда есть вероятность поражения нервных окончаний, идущих от внутренних органов, кожи, мышц к спинному и головному мозгу. Появляющиеся в момент употребления ощущения покалывания, онемения и боли самостоятельно исчезают после отмены терапии. Возобновление курса, согласно инструкции, возможно после полного прекращения побочных признаков. Одновременно рекомендуется проведение коррекции дозирования в сторону уменьшения.
Лекарство следует применять с осторожностью лицам с повышенной вероятностью возникновения воспаления поджелудочной железы. При развитии негативной симптоматики употребление Стага, по отзывам специалистов, нужно немедленно прекратить.
Введение противомикробного химпрепарата в качестве монотерапии или в сочетании с другими фармакологическими средствами ведет к повышению активности гепатобилиарной структуры. В период вынашивания плода и лактообразования фармпродукт использовать противопоказано.
Сроки и условия хранения
Срок хранения составляет не более 2-х лет. Сберегать с соблюдением температурного режима не выше 25°С.
Цены на Стаг в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
STAG 9000 DELAYSPRAY FOR MEN- lidocaine spray
LOTUSA LLC.
Disclaimer: Most OTC drugs are not reviewed and approved by FDA, however they may be marketed if they comply with applicable regulations and policies. FDA has not evaluated whether this product complies.
———-
- Lidocaine 10.0% w/v (Approximately10 mgper spray)
- Caprylic/ Capric Triglyceride,
- Ethanol,
- Isopropyl mrystate,
- Tocopherol
The firm does not add other active or inactive ingredients. Different or additional ingredients may impact the quality and potency of the product.
Active Ingredient(s)
Lidocaine 10.0% w/v (Approximately10 mgper spray) Purpose: Male genital desensitizer
Purpose
Male genital desensitizer
Use
• helps in the preventation of premature ejaculation
• helps in temporarily prolonging thetime until ejaculation
• for reducing oversensitivity in the male inadvance of intercourse
Warnings
For external use only. Avoid contact with the eyes.
Do not use
- on broken or inflamed skin
When using this product do not get into eyes. In case of contact, rinse eyes thoroughly withwater.
Keep out of reach of children. If swallowed, get medical help or contact a Poison Control Center right away.
If you or your partner develop a rash or irritation, such as burning or itching, discontinue use. Ifsymptoms persist, consult a doctor Ask a doctor before use
If your partner is pregnant or breast-feeding
If you have or have had liver or kidney problems. When using this pr oduct
do not get into eyes or nostrils
do not inhale
do not exceed a maximum of 6 sprays in 24 hours.
Always use the minimum amount effectivefor you
Allow5-15 minutes to dry prior to intercourse Premature ejaculation may be due to a condition requiring medical supervision. If this product, used as directed, does not provide relief, discontinue use and consult a doctor This product is not compatible with condoms.
Stop use and ask a doctor if irritation or rash occurs. These may be signs of a serious condition.
Keep out of reach of children. If swallowed, get medical help or contact a Poison Control Center right away.
Directions
- • Use only as directed.
- • Apply1-2 sprays, not to exceed 6, to the head and shaft ofthe penis before intercourse, peruse as directed by a doctor
- • Wash product off after intercourse Please read the instructions for use and advice use carefully to achievebest results
Other information
- Store atroom temperature 20-25 o C (68-77 o F)
Inactive ingredients
Caprylic/ Capric Triglyceride, Ethanol, Isopropyl mrystate, Tocopherol
Package Label — Principal Display Panel
20 mL NDC: 80554-004-02
LOTUSA LLC.