Сульбактам инструкция по применению уколы от чего помогает взрослым

Химическое название

(2S,5R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide

Химические свойства

Сульбактам – синтетический препарат бета-лактамной структуры, по своему строению схож с пенициллинами. В составе препаратов находится в сочетании с производными пенициллина и цефалоспорина.

Молекулярная масса вещества = 233,3 грамма на моль. Водят лекарство перорально (используют пивоксил сульбактама) и парентерально.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия вещества основан на угнетении хромосомных бета-лактамаз путем ацетилирования и гидролиза образованного с ними комплекса, что приводит к гибели бактериальной клетки. Средство обладает активностью по отношению к Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides, Klebsiella рneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli. У данного антибактериального средства выше степень устойчивости к изменению рН раствора, что обеспечивает его высокую эффективность. Средство применяют при инфекционных процессах с изменением кислотности среды.

Сульбактам быстро усваивается после перорального и приема и инъекционного введения. Максимальная концентрация наблюдается через 50-90 минут. До 40% вещества вступает в связь с белками крови. Биологическая доступность при приеме внутрь составляет 85%, при инъекционном введении – 100%.

Антибиотик можно обнаружить в достаточно больших концентрациях в биологических жидкостях дыхательной и мочевыделительной систем. Частично метаболизм вещества протекает в печени. Выводится лекарство из организма в не измененном виде с помощью почек и с желчью. Период полувыведения от 60 до 90 минут.

Показания к применению

Вещество применяют в сочетании: цефоперазон + Сульбактам; ампициллин + Сульбактам; с амоксициллином или цефтриаксоном.

Показания к приему лекарства:

• инфекции нижних и верхних дыхательных путей, эмпиема плевры, абсцесс легких;
• заболевания ЛОР-органов;
• осложненные инфекции мочевыделительных путей;
• инфекции органов малого таза, мягких тканей и кожи;
• при менингите, интраабдоминальной инфекции.

Противопоказания

Антибиотик противопоказан к приему при аллергии на Сульбактам или другие производные пенициллина.

Лекарство с осторожностью назначают во время кормления грудью, беременных женщинам, при почечной недостаточности и заболеваниях печени, при колите.

Побочные действия

Следует отметить, что при приеме этого антибиотика побочные реакции развиваются реже, чем после использования прочих ингибиторов бета-лактамаз.

Чаще всего проявляются реакции со стороны пищеварительного тракта, понос, усиление перистальтики кишечника, тошнота и рвота. Также возможны аллергические высыпания на коже. Препарат очень редко отменяют из-за побочных реакций организма.

Сульбактам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Схема лечения и дозировка варьируется в зависимости от состава того или иного препарата, содержащего антибиотик.

Инструкция по применению Сульбактам + цефоперазон

Применяют в/в или в/м. Раствор можно разбавлять хлоридом натрия, р-ом декстрозы или стерильной водой для инъекций, также достукается добавлять лидокаин.

Дозировка и частота введения определяется врачом. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и эффективности терапии.

Ампициллин + сульбактам, инструкция по применению

При такой комбинации вещество принимают в виде натриевой соли. Лекарство вводят внутримышечно, внутривенно или перорально. Антибиотик применяют каждые 6 часов в дозировке, которую назначил лечащий врач. Максимальная суточная доза составляет не более 4 грамм Сульбактама. Курс лечения от 5 дней до 2 недель. Для детей дозировку корректируют.

Передозировка

Данные о передозировке средством ограничены.

Взаимодействие

Препараты можно смешивать с водой для инъекций, раствором глюкозы и натрия хлорида, с лидокаином.

Антибиотик хорошо сочетается с цефоперазоном, ампициллином, цефтриаксоном, амоксициллином.

Аллопуринол, пробенецид, НПВС и фенилбутазон увеличивают период выведения вещества из организма.

Раствор антибиотика несовместим в аминогликозидами.

Детям

Средство используют для лечения детей от одного месяца. Необходимо скорректировать дозировку в соответствии с весом ребенка.

При беременности и лактации

Врач может назначить препарат для лечения беременных женщин. При кормлении грудью рекомендуется соблюдать осторожность и прервать вскармливание.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Сульбактама)

Торговое название цефоперазона + Сульбактам — Бакперазон. Также существуют структурные аналоги цефоперазона + Сульбактам: Пактоцеф, Сульмаграф, Сульперазон, Сульцеф, Цефбактам, Цефпар СВ, Сульзонцеф, Сульмовер, Сульперацеф, Цебанекс.

Аналоги ампициллин + Сульбактам: Сультасин, Амписид, Либакцил, Уназин. Лекарственная форма таблетки ампициллин + Сульбактам в аптеках отсутствует.

Комбинация амоксициллин + Сульбактам находится в препарате Трифамокс ИБЛ. Сочетание цефтриаксон + Сульбактам можно приобрести под торговым названием: Броадсеф-С.

Отзывы

Отзывы о данном веществе в основном хорошие, антибиотик достаточно эффективный, особенно в сочетании с прочими средствами. Побочные реакции, вызванные именно Сульбактамом, возникают редко. Обычно – это проблемы с пищеварением.

Цена Сульбактама, где купить

Цена ампициллина + Сульбактам в виде раствора для инъекций Амписид составляет примерно 250 рублей за 5 флаконов. Стоимость препарата Сульзонцеф составляет порядка 140 рублей.

Цефоперазон и Сульбактам — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005292

Торговое наименование препарата

Цефоперазон и Сульбактам

Международное непатентованное наименование

Цефоперазон + Сульбактам

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

На 1 флакон:

Действующие вещества:

Цефоперазон натрия (в пересчете на цефоперазон) — 258,5 мг (250 мг); 517 мг (500 мг); 1,034 г (1,0 г); 1,55 г (1,5 г); 2,068 г (2,0 г)

Сульбактам натрия (в пересчете на сульбактам) — 273,5 мг (250 мг); 547 мг (500 мг); 1,094 г (1,0 г); 1,641 г (1,5 г); 2,188 г (2,0 г)

Описание

Порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин+бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ

J01DD62

Фармакодинамика:

Антибактериальным компонентом сульбактама/цефоперазона является цефоперазон — цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Однако было отмечено, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.

Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами.

Кроме того, сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому сульбактам/цефоперазон часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульбактам/цефоперазон активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

— Грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).

— Грамотрицательные микроорганизмы

Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp. и Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

— Анаэробные микроорганизмы

Грамотрицателъиые палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.).

Грамположителъпые и грамотрицателъиые кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.).

Грамположителъпые палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).

Следующие уровни чувствительности были установлены для сульбактама / цефоперазона. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) в мкг/мл выраженная в концентрации цефоперазона для чувствительных микроорганизмов меньше либо равна 16, для микроорганизмов с промежуточной чувствительностью находится в интервале 17-63, а для резистентных — более 64. Зоны чувствительности при определении дискодиффузионным методом составляют: для чувствительных микроорганизмов > 21 мм; с промежуточной чувствительностью — от 16 до 20 мм, а для резистентных < 15 мм.

Для определения МПК может использоваться метод серийных разведений сульбактама / цефоперазона в соотношении 1:1 в бульонной или агаровой средах.

Для определения МПК диско-диффузионным методом рекомендуется использовать диск, содержащий 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона.

Следующие нормы контроля качества рекомендуются при использовании дисков, содержащих 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Для контрольного штамма Acinetobacter spp. (АТСС 43498) диаметр зоны составляет 26-32; для Pseudomonas aeruginosa (АТСС 27853) — 22-28; для Escherichia coli (АТСС 25922) — 27-33; для Staphylococcus aureus (АТСС 25923) — 23-30.

Фармакокинетика:

Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения 2 г сульбактама/цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (Vd = 18,0-27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd =10,2-11,3 л).

После внутримышечного введения 1,5 г сульбактама/цефоперазона (0,5 г сульбактама, 1 г цефоперазона) максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. Максимальные сывороточные концентрации были 19,0 и 64,2 мкг/мл сульбактама и цефоперазона соответственно.

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.

Приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, введенных в виде комбинации — сульбактам/цефоперазон, выводится почками. Большая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы.

Период полувыведения сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона — 1.7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении сульбактама/цефоперазона нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов сульбактама/цефоперазона не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляции не наблюдалось.

Применение при нарушении функции печени

Т.к. цефоперазон активно выводится с желчью, то период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается у пациентов, с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается только в 2-4 раза.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших сульбактам/цефоперазон, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса и объема распределения сульбактама.

Применение у пожилых людей

Фармакокинетика сульбактама/цефоперазона изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона.

Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.

Применение у детей

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетики компонентов сульбактама/цефоперазона по сравнению с таковыми у взрослых. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.

Показания:

Цефоперазон и Сульбактам показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей.

Инфекции мочевыводящих путей.

Перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции.

Сепсис.

Менингит.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции костей и суставов.

Гонорея.

Воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит и другие инфекции половых путей.

Противопоказания:

Цефоперазон и Сульбактам противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или любые другие цефалоспорины.

С осторожностью:

Нарушения функции почек и печени тяжелой степени тяжести.

Новорожденные, в том числе недоношенные дети.

Беременность и лактация:

Надлежащие клинические исследования применения сульбактама/цефоперазона у беременных женщин не проводились.

Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко. При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:

Внутривенно и внутримышечно.

Применение у взрослых

У взрослых сульбактам/цефоперазон рекомендуется использовать в следующих суточных дозах:

Соотношение	Сульбактам/Цефоперазон	Сульбактам доза (г)	Цефоперазон доза (г)
1:1	2,0-4,0	1,0-2,0	1,0-2,0

Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 часов. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза сульбактама/цефоперазона может быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона).

Пациентам, получающим сульбактам/цефоперазон в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа.

Применение при нарушении функции печени

Изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости.

Если суточная доза цефоперазона не превышает 2 г, нет необходимости контролировать его сывороточную концентрацию (см. раздел «Особые указания»).

Применение у детей

У детей сульбактам/цефоперазон рекомендуется применять в следующих суточных дозах:

Соотношение	Сульбактам/Цефоперазон (мг/кг/сут)	Сульбактам доза (мг/кг/сут)	Цефоперазон доза (мг/кг/сут)
1:1	40-80	20-40	20-40

Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 часов.

При серьезных или рефрактерных инфекциях эти дозы могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут для соотношения основных компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 2-4 равные части.

Применение у новорожденных

У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

Способ приготовления растворов для парентерального применения

Приготовление раствора

Общая доза (г)	Эквивалентные дозы сульбактам+цефоперазон, (г)	Объем растворителя, (мл)	Максимальная конечная концентрация (мг/мл)
0,5	0,25 + 0,25	1,7	125 + 125
1,0	0,5 + 0,5	3,4	125 + 125
2,0	1,0+ 1,0	6,7	125 + 125
3,0	1,5 + 1,5	10,2	125 + 125
4,0	2,0 + 2,0	13,6	125+ 125

— Внутримышечное введение

Приготовление раствора с использованием лидокаина. Для приготовления раствора для внутримышечного введения можно использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида, однако его нельзя применять для первоначального растворения, учитывая их несовместимость. Совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора — первоначально порошок растворяют в стерильной воде для инъекций, а затем разводят 2% раствором лидокаина гидрохлорида. Суммарный объем растворителя указан в таблице выше.

Внутримышечное введение не рекомендуется в случае разовой дозы, превышающей 2 г. Конечный раствор будет содержать цефоперазон/сульбактам в соотношении 125 мг/125 мг в 1 мл 0,5% раствора лидокаина.

— Внутривенное введение

Для приготовления раствора для инфузий содержимое флакона разводят в адекватном объеме (см. таблицу) одного из следующих инфузионных растворов: 5% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы в 0,225% растворе натрия хлорида, 5% раствор декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида, 0,9% раствор натрия хлорида или стерильная вода для инъекций, а затем разбавляют до 20 мл тем же растворителем, который применялся при первичном разведении.

Приготовления раствора с использованием лактата Рингера. Так как лактат Рингера не пригоден для первоначального разведения, раствор готовят в два этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций (см. таблицу выше), а затем полученный раствор разводят раствором лактата Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл раствора лактата Рингера или 4 мл в 100 мл раствора лактата Рингера). Инфузию проводят в течение 15-60 мин.

Для внутривенной инъекции содержимое каждого флакона следует растворить в адекватном объеме (см. таблицу) одного из растворителей, описанных в приготовлении раствора для инфузий (см. выше) и вводить в течение минимум 3 минут.

Побочные эффекты:

В целом сульбактам/цефоперазон хорошо переносится. Степень тяжести большей части нежелательных явлений была легкой и средней. Перечисленные ниже нежелательные реакции наблюдались как в ходе клинических исследований (сравнительных и несравнительных), так и после регистрации препарата.

Все нежелательные реакции, перечисленные в инструкции по медицинскому применению препарата, представлены в соответствии с классификацией MedDRA. В каждой категории частоты нежелательные реакции представлены согласно степени клинической важности.

Таблица нежелательных реакций

Класс систем органов	Очень часто ≥ 1/10	Часто ≥ 1/100 и < 1/10	Нечасто ≥1/1000 и < 1/100	Частота неизвестна (невозможность оценить на основании имеющихся данных)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Лейкопения§, нейтропения§, положительная прямая реакция Кумбса§, снижение гемоглобина§, снижение гематокрита§, тромбоцитопения§	Эозинофилия§, коагулопатия		Гипопротромбинемия
Нарушения со стороны иммунной системы				Анафилактоидная реакция (включая шок)*, реакции гиперчувствительности*, анафилактический шок*, анафилактическая реакция*
Нарушения со стороны нервной системы			Головная боль
Нарушения со стороны сосудов				Васкулит, артериальная гипотензия, кровотечение*
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		Диарея, тошнота, рвота		Псевдомембранозный колит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Повышение активности аланинаминотрансферазы§, аспартатаминотрансферазы§, щелочной фосфатазы крови§	Повышение концентрации билирубина с крови§		Желтуха
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани			Зуд, крапивница	Токсический эпидермальный некролиз *, синдром Стивенса-Джонсона*, макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит*
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей				Гематурия
Общие расстройства и нарушения в месте введения			Флебит в месте инфузии, боль и жжение в месте инъекции, лихорадка, озноб

Частота в соответствии с категориями CIOMS III (Совета международных медицинских научных организаций): очень часто ≥ 1/10 (≥ 10%); часто: ≥ 1/100 и < 1/10 (≥ 1% и < 10%); нечасто: ≥ 1/1000 и < 1/100 (≥ 0,1% и < 1%); неизвестно: частоту невозможно определить на основании имеющихся данных.

^§ При расчете частот нежелательных реакций в виде отклонений от нормы результатов лабораторных анализов учтены все имеющиеся данные результатов анализов, включая данные пациентов, у которых отклонения от нормы наблюдались на исходном уровне. Применен такой консервативный подход, так как исходные данные не позволяли разделить подмножество пациентов с отклонениями результатов анализов на исходном уровне, у которых значительные изменения результатов лабораторных анализов возникли после начала лечения, и подмножество пациентов с отклонениями результатов анализов на исходном уровне, у которых после начала лечения не было значительных изменений результатов лабораторных анализов.

Что касается количества лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гемоглобина и гематокрита, в отчетах по исследованиям сообщается только об отклонениях от нормы. Не указывается, произошло повышение или снижение показателей.

* Имеются сообщения о случаях с летальным исходом.

Передозировка:

Информация об острой токсичности цефоперазона и сульбактама у человека ограничена. При передозировке можно ожидать появления нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата. Необходимо учитывать тот факт, что высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.

Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

Взаимодействие:

Растворы препарата Цефоперазон и Сульбактам и аминогликозидов не следует смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними.

Если проводится комбинированная терапия препаратом Цефоперазон и Сульбактам и аминогликозидом, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер достаточно хорошо промывают раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением препаратов Цефоперазон и Сульбактам и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.

Этанол

При приеме этанола во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы дисульфирамоподобные эффекты, характеризующиеся «приливами», потливостью, головной болью и тахикардией. У пациентов, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

Особые указания:

Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к летальному исходу, на фоне терапии бета-лактамными антибиотиками, включая цефалоспорины, в том числе сульбактамом/цефоперазоном. Риск реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

Тяжелые кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдались у пациентов, получающих терапию сульбактамом/цефоперазоном. В случае развития тяжелых кожных реакций следует прекратить прием сульбактама/цефоперазона и начать соответствующее лечение.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпйнефрина, глюкокортикостероидов, обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

Пациентов следует предупреждать о возможности проявления дисульфирамоподобных эффектов при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения препаратом Цефоперазон и Сульбактам.

Изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если суточная доза цефоперазона не превышает 2 г, нет необходимости контролировать его сывороточную концентрацию. Серьезные случаи кровотечений, включая летальный исход, наблюдались у пациентов, получающих терапию сульбактамом/цефоперазоном.

При лечении цефоперазоном развивался дефицит витамина К, приводящий к коагулопатии. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, с синдромом мальабсорбции (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К. Необходимо прекратить прием сульбактама/цефоперазона при возникновении непрекращающихся кровотечений, когда для их проявления нет альтернативных причин.

При длительном лечении препаратом Цефоперазон и Сульбактам, как и другими антибиотиками, может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Пациентов необходимо тщательно наблюдать во время лечения.

При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.

О случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось в связи с использованием практически всех антибактериальных препаратов, включая сульбактам/цефоперазон.

Тяжесть диареи может варьировать от легких форм до тяжелых. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile.

Clostridium difficile вырабатывает токсины А и В, которые приводят к развитию диареи, связанной с Clostridium difficile. Избыточное количество токсинов, вырабатываемое штаммами Clostridium difficile, может вызвать повышение летальности среди пациентов, так как такие инфекции могут быть устойчивы к противомикробной терапии, а также может потребоваться колонэктомия. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех пациентов с диареей, последовавшей за использованием антибиотиков. Тщательное медицинское наблюдение в течение 2 месяцев необходимо пациентам, перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficile после введения антибактериальных препаратов.

Применение у новорожденных

Сульбактам/цефоперазон эффективен у маленьких детей. Применение этого препарата не изучали достаточно широко у новорожденных, в том числе недоношенных детей. Таким образом, до начала терапии препаратом Цефоперазон и Сульбактам у недоношенных детей и новорожденных, следует оценить степень пользы для пациента и риск развития серьезных побочных реакций.

Цефоперазон не вытесняет билирубин из белковых соединений в плазме крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

На основании клинического опыта применения сульбактама/цефоперазона его влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами маловероятно.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг+250 мг; 500 мг+500 мг; 1 г+1 г; 1,5 г+1,5 г и 2 г+2 г.

Упаковка:

По 500 мг (250 мг + 250 мг), 1 г (500 мг + 500 мг), 2 г (1 г + 1 г), 3 г (1,5 г + 1,5 г) или 4 г (2 г + 2 г) препарата в пересчете на сумму действующих веществ в бесцветные прозрачные флаконы из нейтрального стекла I класса вместимостью 10 мл (для 500 мг), 20 мл (для 1 г и 2 г), 30 мл (для 3 г и 4 г), закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками или алюминиевыми колпачками с защитными пластиковыми крышками контроля первого вскрытия.

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся из бумаги этикеточной.

Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ООО «Рузфарма», 143132, Московская область, Рузский район, г.п. Тучково, ул. Комсомольская, д. 12, стр. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Научно-производственный центр «ЭЛЬФА»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Амоксициллин + Сульбактам

МНН: Амоксициллин, Сульбактам

Производитель: Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз)

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021448

Информация о регистрации в РК:
25.06.2015 — 25.06.2020

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Амоксициллин + Сульбактам

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внут­римышечного введения, 750 мг

Состав

Один флакон содержит

активные вещества: амоксициллин натрия эквивалентно амоксициллину 500 мг,

сульбактам натрия эквивалентно сульбактаму 250 мг.

Описание

Белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Бета-лактамные антибактериальные препараты.

Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.

Код ATХ J01CR

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного или внутривенного введения амоксициллин/ сульбактам хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма человека.

Амоксициллин быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма, терапевтические концентрации были достигнуты в бронхиальном секрете, мокроте, плевре, синусах, миндалинах, слюне, желчных путях, коже, брюшной полости, яичниках, простате, синовиальной жидкости, эндометрии, миометрии, костях и спинномозговой жидкости. Проникновение через гемато-энцефалический барьер низкое, однако, проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Cmax амоксициллина в плазме крови для обоих доз достигается через 1-2 ч. После в/м и в/в введения Cmax амоксициллина для дозировки 500 мг составляет в среднем 5.0-5.5 мг/л.

Общий объем распределения составляет около 22 л с центральным объемом распределения порядка 14 л. Связывание с белками плазмы крови – 20%.

T1/2 составляет около 1 ч. Выводится, в основном, почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) – 70-80% и с желчью – 5-10%.

Амоксициллин удаляется гемодиализом и в незначительных количествах — перитонеальным диализом.

Сульбактам имеет высокую биодоступность (почти 100%) при парентеральном введении. Время достижения Cmax — 1-2 ч. После в/м и в/в введения Cmax сульбактама для дозировки 250 мг составляет в среднем 3.8-4.0 мг/л.

Сульбактам хорошо распределяется в тканях организма с общим объемом распределения порядка 19-28 л (центральный объем распределения 10-16 л). Связывание с белками плазмы крови — 40%. T1/2 составляет около 1 ч. Выводится с мочой 75-85%. Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2 и общего клиренса сульбактама из организма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 амоксициллина и T1/2 сульбактама у лиц пожилого возраста может быть более длительным. При тяжелой почечной недостаточности T1/2 амоксицилина может составлять 7-20 ч и T1/2 сульбактама 6-10 ч.

Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Фармакодинамика

Амоксициллин + Сульбактам является комбинированным препаратом амоксициллина, полусинтетического пенициллина широкого спектра действия и сульбактама, необратимого ингибитора бета-лактамаз.

Амоксициллин действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Сульбактам расширяет спектр активности препарата в отношении устойчивых штаммов, не изменяя активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками.

Сульбактам обладает собственной клинически значимой антибактериальной активностью в отношении Neisseriaceae и Acinetobacter.

Показания к применению

— бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого

— синусит, тонзиллит, средний отит

— холангит, холецистит

— кишечные инфекции, брюшной тиф, паратиф

— пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит

— цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит

— гонорея

— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция

— остеомиелит

— эндокардит

— менингит

— послеоперационные инфекции, перитонит, профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в хирургии

— инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину штаммами микроорганизмов

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При внутривенном (в/в) введении (дозы приведены в пересчете на амоксициллин) взрослым и подросткам старше 12 лет вводят по 1,0 г 2-3 раза в сутки. Для детей до 2 лет – 40-60 мг/кг 2-3 раза в сутки; для детей от 2 до 6 лет – по 250 мг 3 раза в сутки; от 6 до 12 лет — по 500 мг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1,0 г, в/в. При более длительных операциях — по 1,0 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) уменьшают кратность введения в зависимости от клиренса креатинина (КК). При КК больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1,0 г, затем по 500 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза в сутки; при КК меньше 10 мл/мин – 1,0 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в.

Для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения содержимое флакона растворяют стерильной водой для инъекций в объеме 5 мл. В/в струйно вводят медленно в течение 3 — 5 мин.

Приготовленный раствор используется в течение 15 мин после приготовления, не использованная часть раствора после указанного периода времени уничтожается.

Для в/в инфузионного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0,9% раствора NaCl для инъекций, лактированном растворе Рингера и вводят в течение 15-60 мин. Условия и сроки хранения приготовленных растворов для в/в инфузий приведены в таблице.

При разведении лактированным раствором Рингера раствор готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций, затем полученный раствор разводят лактированным раствором Рингера.

Растворитель	Максимальная концентрация амоксициллин, мг/мл	температура	Сроки хранения
0,9% раствор NaCl	45	25ºС	5 часов
4ºС	12 часов
Лактированный раствор Рингера	45	25ºС	5 часов
4 ºС	6 часов
5% раствор декстрозы	30	25ºС	2 часа
4ºС	4 часа

Побочные действия

Часто

— тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз), диарея, псевдомембранозный колит

— крапивница, отек Квинке

— кандидомикоз, развитие суперинфекции

— обратимое увеличение протромбинового времени

— судороги, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью (при парентеральном введении высоких доз препарата)

Редко

— мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок

ангионевротический отек

В единичных случаях

— холестатическая желтуха, гепатит

— флебит в месте в/в введения

— эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

Противопоказания

— гиперчувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам

— инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи)

— неспецифический язвенный колит (в т.ч. связанный с приемом антибиотиков)

— беременность и период лактации

— пациентам, в анамнезе которых наблюдались аллергические реакции на пенициллины или ингибиторы β-лактамаз

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (в связи с возможной почечной недостаточностью).

Лекарственные взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое. Замедляет выведение метотрексата.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходимо следить за показателями свертываемости крови).

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва».

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания

При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общего анализа крови. При длительном применении препарата возможно увеличение активности печеночных трансаминаз.

Препарат следует отменить при развитии суперинфекции, вызванной Pseudomonas и Candida.

Лечение пациентов, страдающих астмой, экземой или поллинозом, должно проводиться под наблюдением врача.

Амоксициллин может снижать концентрацию общего белка в плазме крови.

Возможен ложноположительный результат реакций при проведении тестов на определение глюкозы в моче колориметрическим методом, обратимое увеличение ПВ.

Амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому женщинам, принимающим прогестиновые и эстрогенные контрацептивные средства, рекомендуется использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.

Высокая концентрация амоксициллина способствует уменьшению концентрации глюкозы в крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея) и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Препарат помещают во флаконы из бесцветного стекла вместимостью 7 мл, закрытые резиновой пробкой, обжатые алюминиевыми колпачками и защитными пластмассовыми крышечками.

На флакон наклеивают этикетку самоклеющуюся.

По 20 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд, Китай, провинция Хэбэй, г. Шицзячжуань, ул.Вост.Хэпинг, 388

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

НСПС Интернэшнл Корп., Китай

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство NCPC International Corp. в Республике Казахстан

Тел/факс: (727) 298-9792

Электр.адрес:info@ncpcbiz.cn

238237681477976414_ru.doc	87.5 кб
040858781477977664_kz.doc	91.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники