Сульфадиметоксин инструкция от каких заболеваний применяют таблетки

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

таблетки


0.2 г


0.5 г


200 мг


500 мг


0.2 г


0.5 г


200 мг


500 мг

Инструкция по медицинскому применению

Сульфадиметоксин (таблетки, 200 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-000855/10

Дата последнего изменения: 27.02.2018

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

1
таблетка содержит

Активное вещество:

Сульфадиметоксин
— 200 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества:

Кальция
стеарат, желатин, крахмал картофельный.

Описание лекарственной формы

Таблетки
белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и
фаской.

Фармакокинетика

После
приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, период максимальной
концентрации — 8–12 ч. В отличие от других представителей сульфаниламидов
длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его
концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек
проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает. Терапевтическая
концентрация у взрослых отмечается при приеме 1–2 г в 1‑ый день и
0,5–1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего
за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90–99%). Хорошо
распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость
(60–90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в
1,5–4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов,
преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального
глюкуронирования, — НАДФ-Н-зависимого и связанного с цитохромом P450.

Выводится
медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет
высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93–97,5%). В крови содержится
5–15% ацетилированных метаболитов, в моче — 10–25% ацетильных производных и
75–90% — глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не
провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и
полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20–44% принятой дозы,
через 48 ч — до 56%, через 96 ч — до 83,3%.

Фармакодинамика

Противомикробное
бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм
действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой,
угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой
кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении
грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae,
Escherichia coli,
Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Показания

Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит,
пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и
мочевыводящих путей (неосложненные), рожа, раневая инфекция, трахома.

Противопоказания

Гиперчувствительность,
угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность,
хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период
лактации, детский возраст до 3‑х лет.

Способ применения и дозы

Внутрь,
1 раз в сутки, в 1-ый день — 1–2 г, затем — по 0,5–1 г/сут.

Детям
с 3‑х до 12 лет в 1‑ый день — 25 мг/кг/сут, затем —
12,5 мг/кг/сут. Детям старше 12 лет в 1‑ый день 1 г, в
последующие — 0,5 г. Курс лечения — 7–10 дней.

Побочные действия

Головная
боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические
реакции, холестатический гепатит.

Взаимодействие

Снижает
эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся
микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин,
бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

Парааминосалициловая
кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты
повышают активность и токсичность.

Метотрексат
и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные
противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают
токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает
действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с
гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты
увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает
эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает
метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические
ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка

Симптомы: случаи
передозировки неизвестны.

Лечение: промывание
желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Особые указания

Во
время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови
и мочи.

Не
является препаратом выбора I ряда.

Форма выпуска

Таблетки
200 мг и 500 мг.

По
20 таблеток в банки из оранжевого стекла типа БТС, укупоренные крышками
натягиваемыми с уплотняющим элементом.

По
10 таблеток упаковывают в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с
полиэтиленовым покрытием или в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полимерным покрытием.

Каждую
банку, 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку
из картона.

По
100 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в
групповую упаковку — коробку из картона.

Допускается
по договоренности с потребителем упаковывать по 1 кг таблеток в двойные
пакеты из пленки полиэтиленовой.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

5
лет.

Не
использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Выбор региона:

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

Логотип РЛС Аккаунт

Логотип Врачи РФ

или

Состав

При пересчете на массовые доли сухого вещества, 1 таблетка содержит 500 грамм основного биологически активного компонента. Дополнительно в составе присутствуют:

  • картофельный крахмал;
  • повидон (полное название – низкомолекулярный медицинский поливинилпирролидон);
  • безводный диоксид кремния (коллоидная форма);
  • стеарат кальция.

Форма выпуска

Препарат выпускается в двух вариациях:

  • Порошок (разовая доза содержит 0.2 грамма основного компонента).
  • Таблетированный Сульфадиметоксин – по 10 таблеток в контурной ячеечной упаковке (в коробке – 10 ячеистых пластинок).

Фармакологические действие

Сульфадиметоксин, как типичный представитель сульфаниламидных препаратов, оказывает бактериостатический эффект на патологические микроорганизмы. Механизма действия раскрывает органическая химия, основной биологический компонент лекарственного средства является структурным аналогом пара-аминбензойной кислоты, которую он конкурентно ингибирует в процессе образования фолиевой кислоты (ключевой фактор роста и развития большинства микроорганизмов).

Таким образом, подавляется синтез нуклеиновых кислот (как пуриновым, так и пиримидиновым основаниям для существования необходима дигидрофолиевая кислота), что проявляется в торможении роста и размножения инородных, микроскопических организмов. Человеческая клетка лишь потребляет и утилизирует продукт метаболизма витамина В9, потому ее жизнедеятельности препарат не угрожает.

Сульфадиметоксин активен в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Так, препарат отменно борется с пневмококками, разными видами стрепто- и стафилококков, дизентерийной шигеллой, кишечной палочкой и палочкой Фридлендера (клебсиелла). Несколько хуже заметен эффект в отношении трахомы и протея.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Период полувыведения препарата составляет 24-48 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Сульфадиметоксин хорошо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. В системном кровотоке связывается с белками плазмы, после чего равномерно распределяется по всем тканям и органам. Лекарственное средство способно проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Излюбленным местом накопления являются серозные полости тела.

Метаболизируется препарат в печени, путем ацетилирования. Растворимость продуктов после химической трансформации значительно ухудшается и зависит от кислотности первичной мочи. Выделяется сульфадиметоксин преимущественно почками, иногда может приводить к образованию кристаллов (кристаллурии).

Показания к применению Сульфадиметоксина

Вот небольшой список, от чего Сульфадиметоксин эффективно помогает в относительно короткий временной промежуток:

  • пневмония;
  • острые респираторные заболевания верхних дыхательных путей;
  • бронхит с подтвержденной микробной этиологией;
  • шигеллезная дизентерия;
  • синуситы;
  • тонзиллиты;
  • воспалительные поражения центральной нервной системы (менингококковая инфекция);
  • патологии мочевыделительной и мочевыводящей систем с положительным кокковым возбудителем.

Сульфадиметоксин может использоваться в комплексной терапии, когда в схему консервативного лечения включается несколько препаратов разной направленности для более полного спектра лечебного действия. В таком случае показания к применению расширяются посредством следующих заболеваний:

  • стойкие формы малярии;
  • раневая инфекция;
  • пиодермия – гнойное воспаление кожный покровов вследствие кокковой инвазии;
  • рожа (или рожистое воспаление) – инфекционное заболевания с характерными эритемами и буллами на верхних и нижних конечностях.

Противопоказания

От приема Сульфадиметоксина следует отказаться, если имеется повышенная чувствительность или непереносимость отдельных компонентов препарата, наследственный или приобретенный дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы, азотемии различной этиологии.

Под тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала следует применять лекарственное средство, если в анамнезе присутствуют заболевания кроветворной системы или декомпенсированные формы сердечной недостаточности.

Побочные действия

Консервативный курс лечения обычно хорошо переносится, если лечение проводится в стационарных условиях. В противном же случае возможны такие нежелательные реакции, как:

  • Головная боль и головокружение.
  • Диспепсические нарушения пищеварения (сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, диарея).
  • Лекарственная лихорадка – резкий подъем температурной кривой сразу после приема препарата.
  • Кожные, зудящие высыпания.
  • Лейкопения – снижения уровня свободных лейкоцитов в системном кровотоке, и как следствие снижение резистентности организма.
  • Холестатический гепатит – воспалительное заболевания печени с застоем желчи в выводных протоках.
  • Аллергические реакциикрапивница, дерматит, ангионевротический отек или другие.

Отдельно стоит отметить, что Сульфадиметоксин образует специфические кристаллы в моче, от чего таблетки изменяют ее цвет на насыщенно желто-коричневый при определенной кислотности, вследствие образования специфических кристаллов.

Инструкция по применению Сульфадиметоксина (Способ и дозировка)

Прежде всего следует провести пробу на чувствительность патогенных микроорганизмов, вызвавших заболевание, ведь не все штаммы кокковой инфекции отвечают на лечение сульфаниламидными препаратами.

Таблетки следует принимать перорально с интервалом в 24 часа. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней, в зависимости от патофизиологии заболевания. Как принимать таблетки в каждом конкретном случае будет прописывать врач, однако общая схема для взрослых – 2 гр в первый день госпитализации и по 1 гр для поддержания стабильного уровня биологически активного компонента в системном кровотоке.

Инструкция на Сульфадиметоксин несколько отличается в педиатрической практике. В первые сутки назначают 25 мг/кг, а далее по 12.5 мг/кг в последующие для детей младшего возраста. Если ребенок старше 12 лет, то первоначальная доза составляет 1 гр, а поддерживающие – 0.5 гр.

Передозировка

Состояние перенасыщения организма препаратом клинически проявляется в интенсивной жажде, сильной сухости во рту, малым количество насыщенно желто-коричневой мочи, болью в правом подреберье (проекция печени) и пояснице (почечная локализация). Биохимический анализ выявит значительно повышение таких ферментов, как АСТ, АЛТ и кислой фосфатазы.

Терапевтические меры при передозировке:

  • Рефлексогенная инициация рвоты.
  • Промывание желудка или высокая очистительная клизма.
  • Вяжущие и адсорбирующие препараты перорально.
  • Солевые слабительные.
  • Форсированный диурез, если препарат успел полностью всосаться из желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие

Сульфадиметоксин нельзя сочетать с:

  • Препаратами угнетающими кроветворение (например, бутадионом или анальгином).
  • Пероральными сахар снижающими средствами (производные сульфонил мочевины).
  • Производными пара-амин бензойной кислоты (местные анестетики группы новокаина).

Действие фармакологических препаратов будет усиливаться, если помимо основного компонента терапевтического курса применяются:

  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • антитромботические препараты;
  • барбитураты;
  • антагонисты витамина К.

Эффекты Сульфадиметоксина снижаются на фоне использования фолиевой кислоты, пероральных контрацептивов и бактерицидных беталактамных антибиотиков (пенициллины, карбапенемы, цефалоспорины и так далее).

Токсичность лекарственного средства повышают:

  • производные пиразолона;
  • салицилаты;
  • метотрексат и дифенин.

Условия продажи

Сульфадиметоксин отпускается только по врачебному рецепторному бланку, так как фармацевтический препарат значится в лекарственном списке Б (сильнодействующие вещества).

Условия хранения

Сберегать таблетки следует в сухом, недоступном для детей месте при температуре не превышающей 25 градусов Цельсия. Обязательно следить за наличием оригинальной упаковки таблеток.

Срок годности

Минимальный срок годности препарата – 5 лет.

Аналоги сульфадиметоксина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Сульфамонометоксин, Сульфаметоксипиразин (Сульфален), Сульфадиазин (Сульфазин), Сульфаметоксазол.

Синонимы

Мадрибон (наиболее часто встречаемое, так как это патентованное название Сульфадиметоксина), Мадроксин, Дупосул, Фуксал, Суперсульфа.

Детям

Препарат назначается только с трех лет.

При беременности и лактации

Сульфадиметоксин строго противопоказан при беременности, в периоды созревания молока или кормления грудью.

Отзывы о Сульфадиметоксине

Врачебные отзывы о препарате подтверждают эффективность лекарственного средства в борьбе с кокковой инфекцией внутренних органов и кожных покровов, если полностью соответствовать консервативному курсу лечения. В противном случае у патогенных микроорганизмов развивается резистентность к целой группе препаратов, так как все сульфаниламиды обладают типичным химически строением.

В хирургических стационарах хорошую оценку дают комплексному препарату (диоксометилтетрагидропиримидин + сульфадиметоксин + тримекаин + хлорамфеникол), так как в таком составе эффект основного биологически активного вещества дополняется анальгезирующим, некролитическим и противовоспалительным действием. Лекарственное средство является препаратом выбора в санационной схеме большого количества гнойных нозологических единиц.

Отдельно стоит отметить, что на форумах часто встречается такой вопрос: «Сульфадиметоксин – антибиотик или нет?». Это заблуждение развеял доктор Комаровский на своем официальном сайте: «Препарат деструктивно влияет на патогенные микроорганизмы, соответственно, исходя из фармакологического определения антибиотика – Сульфадиметоксин является таковым».

Цена Сульфадиметоксина

Стоимость препарата в аптечных киосках на территории Украины оставляет 5 гривен. Цена в Российской Федерации несколько отличается и составляет порядка 25 рублей.

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.

Активен в отношении Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, Cmax достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г — в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Показания активных веществ препарата

Сульфадиметоксин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, пневмония, дизентерия, пиодермия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома; малярия (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Взрослым в 1-й день лечения — 1 г, в последующие дни — 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения — 25 мг/кг, в последующие дни — 12.5 мг/кг/сут.

Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможна головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота), холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам; угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при почечной недостаточности.

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов сульфадиметоксина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм сульфадиметоксина.

Особые указания

Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения сульфадиметоксина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Действие сульфадиметоксина усиливается при одновременном применении с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин).

При одновременном применении сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

При одновременном применении метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.

При одновременном применении прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность сульфадиметоксина.

При одновременном применении ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие сульфадиметоксина.

При одновременном применении салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина.

При одновременном применении метоксален способствует развитию фотосенсибилизации.

При одновременном применении НПВС, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие сульфадиметоксина на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

При одновременном применении сульфадиметоксин усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.

При одновременном применении производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию сульфадиметоксина в крови.

При одновременном применении с сульфадиметоксином снижается эффективность пероральных контрацептивов.

При одновременном применении сульфадиметоксин усиливает метаболизм циклоспорина.

Сульфадиметоксин

МНН: Сульфадиметоксин

Производитель: Биохимик ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulfadimethoxine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019615

Информация о регистрации в РК:
22.01.2013 — 22.01.2018

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Сульфадиметоксин

Международное непатентованное название

Сульфадиметоксин

Лекарственная форма

Таблетки 500мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — сульфадиметоксин – 0.5 г

вспомогательные вещества: крахмал картофельный сорт «Экстра» , кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный), желатин медицинский.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования . Сульфаниламиды длительного действия.

Код АТХ J01ED01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (TСmax) — 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5- 1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фос-фат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом P450.

Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97.5 %). В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в моче — 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % — глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44 % принятой дозы, через 48 ч — до 56 %, через 96 ч — до 83.3 %.

Фармакодинамика

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными

микроорганизмами

— тонзиллит

— бронхит

— пневмония

— гайморит

— отит

— дизентерия

— воспалительные заболевания желчевыводящих путей

— несложные инфекции мочевыводящих путей

— рожа

— раневая инфекция

— трахома

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день — 1-2 г, затем — по 0.5-1 г/сут. При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.

Детям с 6 до 12 лет в первый день — 25 мг/кг/сут, затем -12.5 мг/кг/сут. Курс лечения — 7-10 дней.

Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0.5 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2 – 3 дня.

Побочные действия

— головная боль, головокружение

— бронхоспазм

— тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз

— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитопения

— полиурия, полидепсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией

— фотодерматоз

— артралгия, миалгия

— фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантемы, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер

— нарушение функции щитовидной железы

Редко

-анафилактический шок

-атаксия

-периферические невриты

Противопоказания

— гиперчувствительность к сульфаниламидам

— угнетение костномозгового кроветворения

— почечная/печеночная недостаточность

— хроническая сердечная недостаточность

— заболевания щитовидной железы

— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

— порфирия

— азотемия

— беременность, период лактации

— детский возраст 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность. Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты усиливают противомикробное действие. Салицилаты повышают активность и токсичность. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина. Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз). Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразо-лона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови. Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи. Не является препаратом выбора I ряда.

При применении сульфадиметоксина необходимо регулярно проводить анализы крови и мочи.

С осторожностью применять при анемии со сниженным цветовым показателем, дефиците фолиевой кислоты, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Нет данных

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжитель-

ной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, прием жидкости внутрь.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки по­ливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурная упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 200 контурных упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по­мещают в коробку (для стационаров).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Биохимик», Российская Федерация, 430030, г. Саранск,

ул. Васенко, 15 А

Тел./факс (8342) 47-36-48, 47-36-78.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Биохимик», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ЦентрАзияФарм», 050030, Республика Казахстан

г. Алматы, пр. Суюнбая, 290

тел. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

e-mail: register@caph.kz

558242911477976983_ru.doc 56.5 кб
583457351477978160_kz.doc 90.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-002420

Торговое наименование препарата

Сульфадиметоксин

Международное непатентованное наименование

Сульфадиметоксин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

активное вещество: сульфадиметоксин -500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 42,0 мг, кросповидон — 26,5 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, повидон К-25) — 25,5 мг. кальция стеарат — 6,0 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство, сульфаниламид

Код АТХ

J01ED

Фармакодинамика:

Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1-2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (Тсmах) — 8-12 ч.

Терапевтическая концентрация у взрослых достигается при приеме 1 -2 г в 1 день и 0.5-1 г — в последующие дни. Связь с белками крови — 90-99%.

Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови.

Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого.

Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93-97,5%), способствует медленному выведению препарата из организма. В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче — 10-25% ацетильных производных и 75-90% — глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-40% от принятой дозы, через 48 ч — до 56%, через 96 ч — до83,3%.

Показания:

Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, отит, гайморит; бронхит, пневмония; дизентерия; пиодермия; рожистое воспаление; трахома; раневые инфекции; гонорея; заболевания мочевыводящих и желчных путей; малярия (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфадиметоксину или другим компонентам препарата; угнетение костномозгового кроветворения; почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия; азотемия;

беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки. Взрослым, в 1-ый день — 1-2 г, затем — по 0.5-1 г/сут.

Для детей от 12 до 18 лег: начальная и поддерживающая дозы равны соответственно — 1 г и 0.5 г.

После нормализации температуры, препарат в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня. Курс лечения, в зависимости от тяжести болезни,

составляет 7-14 дней.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции; головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, холестатический гепатит.

Взаимодействие:

Действие сульфадиметоксина усиливается при комбинированном приёме с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин).

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). Фенитоин увеличивает риск развития токсических реакций.

Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность. ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие. Салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина. Метоксален способствует развитию фотосенсибилизации. Негормональные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием;

Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.

Особые указания:

Во время терапии рекомендуется обильное питье, регулярный контроль показателей крови и мочи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией но применению в пачке из картона. Допускается контурные ячейковые упаковки помещать в групповую упаковку с равным количеством инструкций.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Фармстандарт-Лексредства ОАО, 305022, Курск, 2-ая Агрегатная, 1А/18, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Фармстандарт-Лексредства ОАО

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Эртапенем инструкция по применению цена уколы
  • Руководство по подкопам
  • Парацетамол детский сироп инструкция по применению дозировка по возрасту таблица
  • Аквадетрим капли цена инструкция по применению взрослым от чего помогает
  • Мануал на тойоту хайс