Сульфамонометоксин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Содержание

Структурная формула

Русское название

Сульфамонометоксин

Английское название

Sulfamonomethoxine

Латинское название

Sulfamonomethoxinum (род. Sulfamonomethoxini)

Химическое название

4-Амино-N-(6-метокси-4-пиримидинил)бензолсульфонамид

Брутто формула

C₁₁H₁₂N₄O₃S

Фармакологическая группа вещества Сульфамонометоксин

Нозологическая классификация

Код CAS

1220-83-3

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Очень плохо растворим в холодной воде, плохо — в спирте, легко растворим в разбавленной соляной кислоте.

Фармакология

Применение вещества Сульфамонометоксин

Бронхит, трахеит, фарингит, ларингит, средний отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения функций печени и почек, заболевания крови, мегалобластная анемия, порфирия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают грудное вскармливание), детский возраст (до 14 лет).

Побочные действия вещества Сульфамонометоксин

Головная боль, головокружение, летаргия, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, кристаллурия, гематурия, поражение печени, фотосенсибилизация, нарушение функции щитовидной железы, гипокоагуляция, агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия, анемия, аллергические реакции: синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, анафилактический шок.

Взаимодействие

Усиливает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических средств, метотрексата, фенилбутазона, а также риск развития побочных явлений при назначении миелодепрессантов, пероральных контрацептивов, гемолитических и гепатотоксических лекарственных средств. Снижает действенность циклоспорина и бактерицидных препаратов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Для взрослых: в первый день 1 г, в последующие дни 500 мг 1 раз в сутки. Детям: в первые сутки 25 мг/кг, в последующие дни 12,5 мг/кг внутрь 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–14 дней.

Состав

При пересчете на массовые доли сухого вещества, 1 таблетка содержит 500 грамм основного биологически активного компонента. Дополнительно в составе присутствуют:

• картофельный крахмал;
• повидон (полное название – низкомолекулярный медицинский поливинилпирролидон);
• безводный диоксид кремния (коллоидная форма);
• стеарат кальция.

Форма выпуска

Препарат выпускается в двух вариациях:

• Порошок (разовая доза содержит 0.2 грамма основного компонента).
• Таблетированный Сульфадиметоксин – по 10 таблеток в контурной ячеечной упаковке (в коробке – 10 ячеистых пластинок).

Фармакологические действие

Сульфадиметоксин, как типичный представитель сульфаниламидных препаратов, оказывает бактериостатический эффект на патологические микроорганизмы. Механизма действия раскрывает органическая химия, основной биологический компонент лекарственного средства является структурным аналогом пара-аминбензойной кислоты, которую он конкурентно ингибирует в процессе образования фолиевой кислоты (ключевой фактор роста и развития большинства микроорганизмов).

Таким образом, подавляется синтез нуклеиновых кислот (как пуриновым, так и пиримидиновым основаниям для существования необходима дигидрофолиевая кислота), что проявляется в торможении роста и размножения инородных, микроскопических организмов. Человеческая клетка лишь потребляет и утилизирует продукт метаболизма витамина В9, потому ее жизнедеятельности препарат не угрожает.

Сульфадиметоксин активен в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Так, препарат отменно борется с пневмококками, разными видами стрепто- и стафилококков, дизентерийной шигеллой, кишечной палочкой и палочкой Фридлендера (клебсиелла). Несколько хуже заметен эффект в отношении трахомы и протея.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Период полувыведения препарата составляет 24-48 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Сульфадиметоксин хорошо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. В системном кровотоке связывается с белками плазмы, после чего равномерно распределяется по всем тканям и органам. Лекарственное средство способно проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Излюбленным местом накопления являются серозные полости тела.

Метаболизируется препарат в печени, путем ацетилирования. Растворимость продуктов после химической трансформации значительно ухудшается и зависит от кислотности первичной мочи. Выделяется сульфадиметоксин преимущественно почками, иногда может приводить к образованию кристаллов (кристаллурии).

Показания к применению Сульфадиметоксина

Вот небольшой список, от чего Сульфадиметоксин эффективно помогает в относительно короткий временной промежуток:

• пневмония;
• острые респираторные заболевания верхних дыхательных путей;
• бронхит с подтвержденной микробной этиологией;
• шигеллезная дизентерия;
• синуситы;
• тонзиллиты;
• воспалительные поражения центральной нервной системы (менингококковая инфекция);
• патологии мочевыделительной и мочевыводящей систем с положительным кокковым возбудителем.

Сульфадиметоксин может использоваться в комплексной терапии, когда в схему консервативного лечения включается несколько препаратов разной направленности для более полного спектра лечебного действия. В таком случае показания к применению расширяются посредством следующих заболеваний:

• стойкие формы малярии;
• раневая инфекция;
• пиодермия – гнойное воспаление кожный покровов вследствие кокковой инвазии;
• рожа (или рожистое воспаление) – инфекционное заболевания с характерными эритемами и буллами на верхних и нижних конечностях.

Противопоказания

От приема Сульфадиметоксина следует отказаться, если имеется повышенная чувствительность или непереносимость отдельных компонентов препарата, наследственный или приобретенный дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы, азотемии различной этиологии.

Под тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала следует применять лекарственное средство, если в анамнезе присутствуют заболевания кроветворной системы или декомпенсированные формы сердечной недостаточности.

Побочные действия

Консервативный курс лечения обычно хорошо переносится, если лечение проводится в стационарных условиях. В противном же случае возможны такие нежелательные реакции, как:

• Головная боль и головокружение.
• Диспепсические нарушения пищеварения (сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, диарея).
• Лекарственная лихорадка – резкий подъем температурной кривой сразу после приема препарата.
• Кожные, зудящие высыпания.
• Лейкопения – снижения уровня свободных лейкоцитов в системном кровотоке, и как следствие снижение резистентности организма.
• Холестатический гепатит – воспалительное заболевания печени с застоем желчи в выводных протоках.
• Аллергические реакции – крапивница, дерматит, ангионевротический отек или другие.

Отдельно стоит отметить, что Сульфадиметоксин образует специфические кристаллы в моче, от чего таблетки изменяют ее цвет на насыщенно желто-коричневый при определенной кислотности, вследствие образования специфических кристаллов.

Инструкция по применению Сульфадиметоксина (Способ и дозировка)

Прежде всего следует провести пробу на чувствительность патогенных микроорганизмов, вызвавших заболевание, ведь не все штаммы кокковой инфекции отвечают на лечение сульфаниламидными препаратами.

Таблетки следует принимать перорально с интервалом в 24 часа. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней, в зависимости от патофизиологии заболевания. Как принимать таблетки в каждом конкретном случае будет прописывать врач, однако общая схема для взрослых – 2 гр в первый день госпитализации и по 1 гр для поддержания стабильного уровня биологически активного компонента в системном кровотоке.

Инструкция на Сульфадиметоксин несколько отличается в педиатрической практике. В первые сутки назначают 25 мг/кг, а далее по 12.5 мг/кг в последующие для детей младшего возраста. Если ребенок старше 12 лет, то первоначальная доза составляет 1 гр, а поддерживающие – 0.5 гр.

Передозировка

Состояние перенасыщения организма препаратом клинически проявляется в интенсивной жажде, сильной сухости во рту, малым количество насыщенно желто-коричневой мочи, болью в правом подреберье (проекция печени) и пояснице (почечная локализация). Биохимический анализ выявит значительно повышение таких ферментов, как АСТ, АЛТ и кислой фосфатазы.

Терапевтические меры при передозировке:

• Рефлексогенная инициация рвоты.
• Промывание желудка или высокая очистительная клизма.
• Вяжущие и адсорбирующие препараты перорально.
• Солевые слабительные.
• Форсированный диурез, если препарат успел полностью всосаться из желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие

Сульфадиметоксин нельзя сочетать с:

• Препаратами угнетающими кроветворение (например, бутадионом или анальгином).
• Пероральными сахар снижающими средствами (производные сульфонил мочевины).
• Производными пара-амин бензойной кислоты (местные анестетики группы новокаина).

Действие фармакологических препаратов будет усиливаться, если помимо основного компонента терапевтического курса применяются:

• нестероидные противовоспалительные средства;
• антитромботические препараты;
• барбитураты;
• антагонисты витамина К.

Эффекты Сульфадиметоксина снижаются на фоне использования фолиевой кислоты, пероральных контрацептивов и бактерицидных беталактамных антибиотиков (пенициллины, карбапенемы, цефалоспорины и так далее).

Токсичность лекарственного средства повышают:

• производные пиразолона;
• салицилаты;
• метотрексат и дифенин.

Условия продажи

Сульфадиметоксин отпускается только по врачебному рецепторному бланку, так как фармацевтический препарат значится в лекарственном списке Б (сильнодействующие вещества).

Условия хранения

Сберегать таблетки следует в сухом, недоступном для детей месте при температуре не превышающей 25 градусов Цельсия. Обязательно следить за наличием оригинальной упаковки таблеток.

Срок годности

Минимальный срок годности препарата – 5 лет.

Аналоги сульфадиметоксина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Сульфамонометоксин, Сульфаметоксипиразин (Сульфален), Сульфадиазин (Сульфазин), Сульфаметоксазол.

Синонимы

Мадрибон (наиболее часто встречаемое, так как это патентованное название Сульфадиметоксина), Мадроксин, Дупосул, Фуксал, Суперсульфа.

Детям

Препарат назначается только с трех лет.

При беременности и лактации

Сульфадиметоксин строго противопоказан при беременности, в периоды созревания молока или кормления грудью.

Отзывы о Сульфадиметоксине

Врачебные отзывы о препарате подтверждают эффективность лекарственного средства в борьбе с кокковой инфекцией внутренних органов и кожных покровов, если полностью соответствовать консервативному курсу лечения. В противном случае у патогенных микроорганизмов развивается резистентность к целой группе препаратов, так как все сульфаниламиды обладают типичным химически строением.

В хирургических стационарах хорошую оценку дают комплексному препарату (диоксометилтетрагидропиримидин + сульфадиметоксин + тримекаин + хлорамфеникол), так как в таком составе эффект основного биологически активного вещества дополняется анальгезирующим, некролитическим и противовоспалительным действием. Лекарственное средство является препаратом выбора в санационной схеме большого количества гнойных нозологических единиц.

Отдельно стоит отметить, что на форумах часто встречается такой вопрос: «Сульфадиметоксин – антибиотик или нет?». Это заблуждение развеял доктор Комаровский на своем официальном сайте: «Препарат деструктивно влияет на патогенные микроорганизмы, соответственно, исходя из фармакологического определения антибиотика – Сульфадиметоксин является таковым».

Цена Сульфадиметоксина

Стоимость препарата в аптечных киосках на территории Украины оставляет 5 гривен. Цена в Российской Федерации несколько отличается и составляет порядка 25 рублей.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-002420

Торговое наименование препарата

Сульфадиметоксин

Международное непатентованное наименование

Сульфадиметоксин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство, сульфаниламид

Код АТХ

J01ED

Фармакодинамика:

Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1-2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (Тсmах) — 8-12 ч.

Терапевтическая концентрация у взрослых достигается при приеме 1 -2 г в 1 день и 0.5-1 г — в последующие дни. Связь с белками крови — 90-99%.

Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови.

Показания:

Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, отит, гайморит; бронхит, пневмония; дизентерия; пиодермия; рожистое воспаление; трахома; раневые инфекции; гонорея; заболевания мочевыводящих и желчных путей; малярия (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфадиметоксину или другим компонентам препарата; угнетение костномозгового кроветворения; почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия; азотемия;

беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки. Взрослым, в 1-ый день — 1-2 г, затем — по 0.5-1 г/сут.

Для детей от 12 до 18 лег: начальная и поддерживающая дозы равны соответственно — 1 г и 0.5 г.

После нормализации температуры, препарат в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня. Курс лечения, в зависимости от тяжести болезни,

составляет 7-14 дней.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции; головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, холестатический гепатит.

Взаимодействие:

Действие сульфадиметоксина усиливается при комбинированном приёме с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин).

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). Фенитоин увеличивает риск развития токсических реакций.

Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность. ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие. Салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина. Метоксален способствует развитию фотосенсибилизации. Негормональные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Особые указания:

Во время терапии рекомендуется обильное питье, регулярный контроль показателей крови и мочи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией но применению в пачке из картона. Допускается контурные ячейковые упаковки помещать в групповую упаковку с равным количеством инструкций.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Фармстандарт-Лексредства ОАО, 305022, Курск, 2-ая Агрегатная, 1А/18, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Фармстандарт-Лексредства ОАО

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)