Сулиндак
Sulindac
Фармакологическое действие
Сулиндак — нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты. Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и простагландинов, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию простагландинов, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Сулиндак является пролекарством, то есть он в организме с помощью ферментов печени превращается в активный метаболит, который выводится с желчью и затем реадсорбируется из кишечника. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) сулиндака достигается — через 2–4 часа, его метаболита — через 1,7 часас, период полувыведения (T½) — 7,8 часа, метаболита — 16,4 часа. Почками выводится 50 % сулиндака и 1 % его метаболита, 25 % метаболита — с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Показания
- Остеоартрит;
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- детский ревматоидный артрит;
- периартикулярные заболевания (болезненное воспаление плечевого сустава, тендосиновит);
- острый подагрический артрит;
- люмбаго и др.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к сулиндаку;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- язвенный колит;
- бронхиальная астма;
- сердечная недостаточность;
- отёки;
- артериальная гипертензия;
- гемофилия;
- гипокоагуляционные состояния;
- печёночно-почечная недостаточность;
- беременность Ⅲ триместр;
- лактация.
С осторожностью
Беременность Ⅰ и Ⅱ триместры.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сулиндака при беременности не проведено.
Регулярное применение нестероидных противовоспалительных средств в Ⅲ триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение нестероидных противовоспалительных средств может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной лёгочной гипертензии у новорождённого, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.
В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих на эмбриотоксичность нестероидных противовоспалительных средств.
Экспериментальные исследования на животных выявили увеличение риска выкидышей и сердечной недостаточности после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.
Сулиндак противопоказан в Ⅲ триместре беременности.
В течение Ⅰ и Ⅱ триместров возможно применение сулиндака с осторожностью, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Данные о выделении сулиндака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях показано выведение сулиндака в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Нестероидные противовоспалительные средства способны влиять на фертильность.
Планирование беременности
Сулиндак может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Способ применения и дозы
Взрослые, внутрь: 150–200 мг 2 раза в сутки, максимальная доза 400 мг/сут.
Побочные действия
НПВС-гастропатия: тошнота, боли в животе, изжога, диарея; кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, геморроидальные, маточные; бронхоспазм, сердечная недостаточность, отёки, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, светобоязнь, печёночно-почечная недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции.
Передозировка
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из желудочно-кишечного тракта.
Взаимодействие
Особые указания
Применять по назначению и под контролем лечащего врача.
Классификация
-
АТХ
M01AB02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Сулиндак предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сулиндак, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое (обезболивающее), жаропонижающее действие, которое связано с ингибированием (подавлением активности) циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов) и угнетением синтеза простагландинов. (Простагландины — биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления).
Суставной синдром: ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), остеоартрит (воспаление сустава и прилегающей костной ткани), анкилозирующий спондилоартрит (заболевание позвоночника), подагрический артрит (острое воспаление сустава вследствие отложения в ткани сустава мочекислых солей); боли в поясничном отделе позвоночника (люмбаго — приступообразная интенсивная боль в поясничной области); периартрикулярные заболевания, такие как острое болезненное воспаление плечевого сустава и тендосиновит (воспаление внутренней оболочки сухожилий, окружающих мышцы); ювенильный (юношеский) ревматоидный артрит. В качестве симптоматической (облегчающей состояние больного, но не оказывающей непосредственного влияния на причину заболевания) терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей.
Взрослым назначают в средней суточной дозе 400 мг в 1-2 приема. Доза препарата может варьировать в зависимости от характера и тяжести течения заболевания. При остром подагрическом артрите продолжительность курса лечения — 7 дней.
Детям при ревмотоидном артрите рекомендуется применять в начальной дозе 4,5 мг/кг в сутки в 2 приема с пищей. При необходимости суточную дозу препарата можно увеличить до 6,0 мг/кг в 2 приема.
Боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), диспепсия (расстройства пищеварения), тошнота, рвота, понос, запор, метеоризм (скопление газов в кишечнике), потеря аппетита; сыпь, зуд; головная боль, головокружение, повышенная возбудимость; отеки.
Эрозивно-язвенные поражения (поверхностный дефект слизистой оболочки) желудочно-кишечного тракта в стадии обострения; “аспириновая” астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты), в анамнезе (истории болезни) крапивница, ринит (воспаление слизистой оболочки полости носа), вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов; выраженные нарушения функции почек; беременность и кормление грудью; повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают препарат пациентам с указанием в анамнезе на эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта и/или желудочно-кишечное кровотечение. Не рекомендуется применять одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Сулиндак» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 23177.
Групповая принадлежность
НПВС
Фармакологическое действие
Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и ПГ, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию ПГ, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием активного сульфидного метаболита. Cmax сулиндака — через 2–4 ч, его метаболита — через 1,7 ч, T1/2 — 7,8 ч, метаболита — 16,4 ч. Почками выводится 50% сулиндака и 1% его метаболита, 25% метаболита — с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Показания
Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагра, бурсит, тендовагинит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляционные состояния, печеночно-почечная недостаточность. С осторожностью. Беременность. Необходимо прекратить кормление грудью на период лечения. Нет сведений о безопасности применения у детей.
Побочные действия
НПВС-гастропатия: тошнота, боли в животе, изжога, диарея; кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, геморроидальные, маточные; бронхоспазм, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, светобоязнь, печеночно-почечная недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции
Способы применения и дозы
Взрослым — по 200 мг 2 раза в сутки внутрь после еды. Курс лечения — 7–14 дней. Максимальная суточная доза — 400 мг.
Особые указания
Отсутствуют.
Взаимодействие
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из ЖКТ.
Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Причина развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга.
Удлинение интервала QT
Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. раздел «Побочное действие»).
Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма:
- брадикардия менее 55 ударов в минуту,
- гипокалиемия,
- гипомагниемия,
- замедление внутрижелудочковой проводимости,
- врожденное удлинение интервала QT,
- удлинение интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность. Гипокалиемия и гипонатриемия должны быть скорректированы до начала применения препарата; кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и регулярный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ.
За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ.
Экстрапирамидный синдром
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо.
В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составила 4,5%, а при приеме плацебо — 2,6%.
Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Рак молочной железы
Сульпирид может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении сульпирида у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел «С осторожностью»). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов
Кроме исключительных случаев, препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с нарушениями функции почек
Следует применять уменьшенные дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Употребление этанола
Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или лекарственных препаратов, содержащих этанол, во время лечения препаратом строго запрещается.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
На фоне терапии нейролептиками, в том числе, препаратами сульпирида, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.
- Главная
- Энциклопедия
- Лекарства
- Сулиндак
Сулиндак
Сулиндак (Sulindac)
Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое (обезболивающее), жаропонижающее действие, которое связано с ингибированием (подавлением активности) циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов) и угнетением синтеза простагландинов. (Простагландины — биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления).
Суставной синдром: ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), остеоартрит (воспаление сустава и прилегающей костной ткани), анкилозирующий спондилоартрит (заболевание позвоночника), подагрический артрит (острое воспаление сустава вследствие отложения в ткани сустава мочекислых солей); боли в поясничном отделе позвоночника (люмбаго — приступообразная интенсивная боль в поясничной области); периартрикулярные заболевания, такие как острое болезненное воспаление плечевого сустава и тендосиновит (воспаление внутренней оболочки сухожилий, окружающих мышцы); ювенильный (юношеский) ревматоидный артрит. В качестве симптоматической (облегчающей состояние больного, но не оказывающей непосредственного влияния на причину заболевания) терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей.
Взрослым назначают в средней суточной дозе 400 мг в 1-2 приема. Доза препарата может варьировать в зависимости от характера и тяжести течения заболевания. При остром подагрическом артрите продолжительность курса лечения — 7 дней.
Детям при ревмотоидном артрите рекомендуется применять в начальной дозе 4,5 мг/кг в сутки в 2 приема с пищей. При необходимости суточную дозу препарата можно увеличить до 6,0 мг/кг в 2 приема.
Боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), диспепсия (расстройства пищеварения), тошнота, рвота, понос, запор, метеоризм (скопление газов в кишечнике), потеря аппетита; сыпь, зуд; головная боль, головокружение, повышенная возбудимость; отеки.
Эрозивно-язвенные поражения (поверхностный дефект слизистой оболочки) желудочно-кишечного тракта в стадии обострения; “аспириновая” астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты), в анамнезе (истории болезни) крапивница, ринит (воспаление слизистой оболочки полости носа), вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов; выраженные нарушения функции почек; беременность и кормление грудью; повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают препарат пациентам с указанием в анамнезе на эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта и/или желудочно-кишечное кровотечение. Не рекомендуется применять одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Таблетки по 0,2 г.
Список Б. В сухом месте.
Клинорил.
Описание препарата «Сулиндак» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Фармакологическая группа
- Обезболивающие и противовоспалительные лекарственные средства
- Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Интересный факт
Самой многодетной матерью в немецкой истории была некая Барбара Штратцман, жившая во второй половине 15 века. Документально подтверждено, что за свою жизнь она родила супругу 53 ребенка. Этот факт содержится в книге Супер-женщины — феминизм и семья, вышедшей в Германии ко Дню матери, отмечавшемуся в воскресенье. Из книги следует, что Барбара 18 раз рожала по одному ребенку, пять раз у нее была двойня, четыре раза — тройня, один раз она произвела на свет сразу шесть младенцев, и еще один раз — семерых малышей. Однако абсолютный рекорд многодетности принадлежит не немке, а россиянке, утверждают авторы книги. В России в 18 веке жила крестьянка, которая родила за свою жизнь 69 детей.
Лекарства плотно вошли в нашу жизнь, и мы не можем без них представить себя. Все современные методы лечения и их эффективность связана с применением лекарственных средств. Специально для вас мы создали полную таблицу инструкций по применению лекарств СНГ. Это значит что на страницах сайта imedica.by вы найдете лекарство Сулиндак, а так же более пяти тысяч единиц фармакологических единиц таких как: таблетки, порошки, свечи, суппозитории, инъекции, капсулы, мази и комбинированные фармакологические лекарства.
Но вы хотели найти Сулиндак. На данной страницы вы найдете инструкцию по применению Сулиндак, а так же дополнительные элементы, которые выходят за рамки обычной инструкции. Это практически полное описание всех сопутствующих реакций, свойств, комбинаций и противопоказаний, а так же полный список несовместимостей с другими препаратами.
В стандартную аннотацию к препарату Сулиндак входит: данные о фармакологическом действии, показания к применению, способ применения, побочные действия, противопоказания, прием во время беременности, передозировка, взаимодействие с другими лекарственными средствами, форма выпуска, условия хранения, состав (действующее вещество). А так же вы сможете посмотреть нозологическую классификацию по МКБ-10 и найдете, к какой фармакологической группе относится препарат, и легко сможете найти аналог.
Мы рады, что вы выбрали поиск аннотаций и инструкций по применению лекарств компании imedica.by. Вы найдете информацию о лекарстве Сулиндак (классификация, состав, условия хранения, форма выпуска, взаимодействие с другими лекарственными средствами, передозировка, применение во время беременности, противопоказания, побочные действия, способ применения, показания к применению и фармакологическое действие). Это самая подробная информация о инструкциях лекарств СНГ. Мы надеемся, что она поможет вам в скорейшем лечении себя самостоятельно. Для врача любой специальности даст возможность найти и выписать лекарство, изучив аннотацию Сулиндак быстро и без труда.
Инструкция Сулиндак актуальна для всех регионов восточной Европы: Россия, Беларусь, Украина, Казахстан и другие. А так же более 5000 инструкций к препаратам для жителей России, Беларуси, Украины, Казахстана и других стран.