Супрастинекс инструкция по применению таблетки детям от аллергии

Дата согласования: 26.09.2022

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Фармакологическое действие

Левоцетиризин — активное вещество препарата Супрастинекс^® — это R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н₁-гистаминовые рецепторы.

Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием; практически не оказывает антихолинергическое и антисеротонинергическое действие. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает его скорость. C_max в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, C_ss достигается через 2 сут.

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. V_d составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм. В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых T_1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у детей младшего возраста T_1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем КФ и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение T_1/2 на 50% и снижение клиренса препарата на 40% по сравнению со здоровыми людьми.

Дети. Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели C_max  и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель C_max составил 450 нг/мл, C_max достигалась в среднем через 1, 2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T_1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых.

Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились.

Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок от 1 до 5 лет, 18 детей от 6 до 11 лет и 124 взрослых от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей от 6 мес до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки.

Пожилые пациенты. Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста ограничены. При повторном приеме левоцетиризина в дозе 30 мг 1 раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов от 65 до 74 лет общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба препарата — и левоцетиризин, и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пациентов пожилого возраста доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

лечение симптомов аллергических ринитов (включая круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты) и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

поллиноз (сенная лихорадка);

крапивница;

аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или любому вспомогательному веществу препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); повреждение спинного мозга; гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; эпилепсия и повышенная судорожная готовность, поскольку левоцетиризин может вызывать обострение приступов; одновременное употребление с алкоголем (см. «Взаимодействие»); беременность и период грудного вскармливания; пожилой возраст (возможно снижение КФ).

Беременность. Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в случае необходимости.

Период грудного вскармливания. Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность. Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют. Перед применением препарата, если пациентка беременна или предполагает, что может быть беременной, или планирует беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 табл.) однократно.

Основным путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками, поэтому при применении препарата у пациентов пожилого возраста и/или с почечной недостаточностью доза должна корректироваться в зависимости от степени почечной недостаточности, основываясь на оценке Cl креатинина (мл/мин).

Пациенты с легким нарушением функции почек (Cl креатинина 50–79 мл/мин). Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–49 мл/мин). Рекомендуемая доза — 5 мг через день.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин). Рекомендуемая доза — 5 мг 1 раз в 3 дня.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Продолжительность приема препарата. Длительность приема зависит от заболевания.

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов длительностью до 6 мес.

Если пациент принимает или недавно принимал другие препараты, следует сообщить об этом лечащему врачу.

Если пациент забыл принять препарат Супрастинекс^®, не нужно принимать двойную дозу для компенсации пропущенной, следует принять следующую дозу в обычное время.

Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина

Наблюдались следующие нежелательные реакции (НР).

Редко (≥1/10000, <1/1000). Встречались легкие и временные нежелательные явления, такие как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек.

Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидений.

Данные клинических исследований

Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг, наблюдались НР в сравнении с 11,3% у пациентов группы плацебо. 95% НР были легкими или умеренно выраженными.

В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг, и 0,8% (3/382) для пациентов, рандомизированных в группу плацебо.

Следующие НР были выявлены у пациентов (n=538), участвовавших в клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг 1 раз в сутки).

С частотой 1–10%

Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев эта НР была легкой или умеренной степени тяжести.

Нечасто (0,1–1%) — боли в животе.

Пострегистрационные исследования

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны обмена веществ и питания: повышение аппетита.

Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные идеи, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления, непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).

Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: усиление симптомов ринита, одышка.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз, кожный зуд, кожная сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны скелетно-мышечной, костной системы и соединительной ткани: боль в мышцах, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: сухость слизистых оболочек, отек.

Лабораторные и инструментальные данные

Увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.

Описание отдельных НР

У небольшого количества пациентов наблюдался зуд после прекращения применения левоцетиризина.

Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или пациент заметил другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (−11%).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на ЦНС, может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от функции почек.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении с алкоголем.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами, и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней.

Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.

Дети. Левоцетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказан к применению у детей до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).

Препарат Супрастинекс^®, таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средтвами и работать с механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости и, следовательно, оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1165 Будапешт, ул. Бёкеньфёлди 118-120, Венгрия (все стадии производства).

Владелец регистрационного удостоверения: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, Венгрия.

Тел.: (36-1) 803-5555; факс: (36-1) 803-5529.

Организация, принимающая претензии от потребителя. ООО «ЭГИС-РУС», Россия. 121225, Москва, ул. Ярцевская, 19, Блок В, эт. 13-й.

Тел.: (495) 363-39-66.

Фармакодинамика

Левоцетиризин – активное вещество препарата Супрастинекс® — это
R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий
Н1-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую
стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает
проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение
аллергических реакций,
обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает
антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах
практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из
желудочнокишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя
скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в
терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (C_max) в плазме
крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе
5 мг — 308 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем
распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме
путем N- и Одеалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых
рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с
образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного
метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с
другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых период полувыведения (T_1/2) составляет
7,9±1,9 ч; у маленьких детей T_1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс
составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в
неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% —
через кишечник.

Отдельные группы пациентов

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного
(интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как
зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

Поллиноз (сенная лихорадка);

Крапивница;

Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и
высыпаниями.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину,
гидроксизину, любому производному пиперазина или любому вспомогательному веществу
препарата;

Терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);

Детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по
эффективности и безопасности препарата).

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

При хронической болезни почек (необходима коррекция режима
дозирования);

У лиц пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой
фильтрации);

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией
предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к
задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и
повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызывать обострение
приступов.

При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

Беременность и период грудного вскармливания.

Беременность

Данные по применению левоцетиризина во время беременности
практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако,
применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов
беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным
токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или
косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и
фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в
случае необходимости.

Период грудного вскармливания

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным
молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У
детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на
левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении
левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность

Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

В период беременности, грудного вскармливания или при планировании
беременности рекомендуется проконсультироваться со специалистом до начала приема
лекарственного препарата.

Внутрь. Препарат необходимо принимать во время еды или натощак,
запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет

Суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно. Основным
путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками, поэтому при
применении препарата у пациентов пожилого возраста и с почечной недостаточностью
доза должна корректироваться в зависимости от степени почечной недостаточности,
основываясь на оценке КК (мл/мин).

Пациентам с легким нарушением функции почек (КК 50-79
мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК от 30
до 49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30
мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня. Пациентам с почечной и печеночной
недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.

Пациентам с нарушением только функции печени
коррекции режима дозирования не требуется.

Продолжительность приема препарата:

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического
ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая
продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от
длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении
симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего)
аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая
продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение
всего периода воздействия аллергенов

Имеется клинический опыт непрерывного применения
левоцетиризина в лекарственной форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой
5 мг, у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Если Вы забыли принять препарат Супрастинекс, не принимайте
двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное
время.

Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина

Наблюдались следующие нежелательные реакции (НР): Редко (≥1/10000,
<1/1000)

Встречались легкие и временные нежелательные явления (НЯ), такие
как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение,
возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых
случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек. Также
сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении
печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого
самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидений.

Данные клинических исследований

Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов,
принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг наблюдались НР в сравнении с 11, 3% у
пациентов группы плацебо. 95% НР были легкими или умеренно выраженными.

Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов,
принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг наблюдались НР в сравнении с 11, 3% у
пациентов группы плацебо. 95% НР были легкими или умеренно выраженными.

В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие
развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для
получения левоцетиризина в дозе 5 мг и 0,8% (3/382) для пациентов, рандомизированных
в группу плацебо.

Следующие НР были выявлены у пациентов (n=538), участвовавших в
клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг 1
раз в сутки):С частотой 1-10%

Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше,
чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев эта НР была легкой или умеренной
степени тяжести.

Нечасто (0,1-1%): боли в животе.

Пострегистрационные исследования

Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются,
или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить
об этом врачу.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными
препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата
цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом,
эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых
нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий
клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в
день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась
на 40%, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11%).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и
алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на
центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение
работоспособности.

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в
зависимости от функции почек.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении
с алкоголем.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи
(например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует
соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки
мочи.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и
повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызывать обострение
приступов.

Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными
препаратами, и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема
препарата в течение 3-х дней.

Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина,
даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти
самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это
может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы
должны пройти.

Дети

Левоцетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой,
противопоказан у детей до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет
использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется
использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).

Препарат Супрастинекс таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу

Препарат Супрастинекс таблетки, покрытые оболочкой, содержит
лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью
лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции
глюкозы-галактозы.

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, и,
следовательно, может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или
работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг: по 7 или 10 таблеток в
блистере из полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ//алюминиевая фольга. 1 или 2 блистера
(по 7 таблеток) или 1, 2 или 3 блистера (по 10 таблеток) упакованы вместе с
инструкцией по применению в картонную пачку.

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного
на упаковке.

При температуре не выше 30 ˚C. Хранить в недоступном для детей
месте.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав на 1 таблетку:

действующее вещество — 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида в 1 таблетке (эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина);

вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (Prosolv® HD90) 40,4 мг (целлюлоза микрокристаллическая (98%), кремния диоксид коллоидный безводный (2%)), лактозы моногидрат 37,9 мг, гипролоза низкозамещенная (L-HPC 11) 10 мг, магния стеарат 1,7 мг;

оболочка: опадрай II 33G28523 белый 5 мг (гипромеллоза 2910 (40%), титана диоксид (25 %), лактозы моногидрат (21%) 1,05 мг, макрогол 3350 (8%), триацетин (6%)).

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е» на одной стороне таблетки и «281» на другой стороне, без или почти без запаха.

Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

АТХ R06AE09 Левоцетиризин

Фармакодинамика

Противоаллергическое средство. Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное (противоотечное), противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100%. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) — около 0,9 ч, максимальная концентрация (С_mах) — 207 нг/мл. Объем распределения — около 0,4 л/кг.

Связь с белками — 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения (Т_1/2) — 7-10 ч. Общий клиренс — около 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течении 96 ч. Выводится почками (примерно 85%). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе — на 80%), Т_1/2 — удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Симптоматическое лечение круглогодичного (персистирующего) и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в т. ч. хронической идиопатической крапивницы; отека Квинке; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Повышенная чувствительность к активному (в т. ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы); беременность и период лактации; непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение препарата при беременности противопоказано, так как контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось. При необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Для приема внутрь. Препарат необходимо принимать во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 таблетка) в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

Периодичность приема устанавливается врачом индивидуально в соответствии с нарушением функции почек. У больных хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг (1 таблетка) через день); при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг (1 таблетка) каждые 3 дня). При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.

Пациенты с нарушением функции печени

При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени, каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы (см. выше раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Продолжительность приема препарата

Длительность приема зависит от заболевания.

При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы < 4 дней/1 недели или продолжительностью менее 4 недель) лечение продолжают до исчезновения симптомов; при возникновении симптомов лечение может быть возобновлено. При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы > 4 дней/1 недели или продолжительностью более 4 недель) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов.

Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем он составляет 1-6 недель.

При хронических заболеваниях (в т. ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.

Существует клинический опыт применения препарата продолжительностью до 6 месяцев.

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто ≥1/10; часто <1/10 и ≥1/100; нечасто <1/100 и ≥1/1000; редко <1/1000 и ≥1/10000; очень редко <1/10000.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, в том числе анафилаксия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто — астения; редко — мигрень, головокружение.

Со стороны органов дыхания: очень редко — диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота, диспепсия.

Со стороны подкожно-жировой клетчатки: очень редко — ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко — изменение функциональных «печеночных» проб.

При появлении любых побочных эффектов, в т. ч. не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Симптомы передозировки у взрослых проявляются сонливостью, у детей — возбуждением, беспокойством, которые сменяются сонливостью. В случае передозировки необходимо промыть и желудок и обратиться к врачу. Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Исследования взаимодействий левоцетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.

Левоцетиризин не усиливает эффекты алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола.

Препарат Супрастинекс® таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг: по 7 или 10 таблеток в блистере из полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ//алюминиевая фольга. 1 или 2 блистера (по 7 таблеток) или 1, 2 или 3 блистера (по 10 таблеток) упакованы вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.