Таблетки кобра для мужчин сирия инструкция по применению

Кобра для потенции

Проблемы с потенцией могут нанести серьезный удар по мужскому самолюбию и самооценке. Однако они решаемы, и сегодня существует целый ряд препаратов, способных оказать человеку помощь при проявлении подобных расстройств. Одним из эффективных решений, рекомендуемых сегодня, является Кобра для потенции. Препарат нацелен на борьбу с проблемами различной тяжести, а также с сопутствующими нарушениями, которыми они могут сопровождаться в мужском организме. В последнее время данное средство активно набирает популярность, люди охотно пользуются им — благодаря целому ряду присущих ему преимуществ. Среди плюсов данного решения стоит отметить:

  • Высокую эффективность;
  • Минимум побочных эффектов;
  • Разумную цену и возможность приобретения без переплат.

Эректильная дисфункция перестанет быть проблемой, если человек своевременно обратит внимание на доступные решения, и сделает ставку на подобный вариант с проверенной эффективностью и гарантированным качеством, безопасностью для здоровья человека.

Кобра является одним из аналогов Виагры, препарат близок к ней благодаря тому, что в его составе также содержится силденафил, который отвечает за усиленное кровоснабжение полового члена, прилив крови к данной области.  Казалось бы, зачем тогда покупать Cobra, если уже есть Виагра? Ответ на данный вопрос вполне закономерен: многие люди делают ставку именно на препарат Кобра, поскольку он оказывается куда более дешевым, и его приобретение, соответственно, сулит большую выгоду. Однако низкая цена — далеко не единственное преимущество, которым он обладает.

силденафил

Преимущества препарата Кобра

Рассматривая препарат Кобра для потенции, можно отметить целый ряд плюсов, которые отличают его от множества аналогов. Среди преимуществ средства стоит отметить его абсолютную безопасность — принимая таблетки, человек ничем не рискует. Они имеют минимум противопоказаний и могут использоваться практически в любой ситуации. При доступной цене средство предоставляет мощный результат уже после первого приема, при выборе в его пользу нет необходимости принимать одну таблетку за другой, чтобы получить эффект только со временем. А еще Кобра обладает длительным периодом действия, так что повторный прием препарата определенно не потребуется.

Кобра для потенции

Применение средства

Для того, чтобы получить желаемый эффект, достаточно будет принять всего лишь одну таблетку. Специалисты рекомендуют придерживаться именно такой дозировки, ее вполне достаточно для получения устойчивого и мощного результата. В одной таблетке средства содержится Силделафил цитрат, объем действующего вещества составляет 120мг. Средство не имеет выраженного вкуса или запаха, принимается с жидкостью. Эффект наступает в ближайшие минуты.

Стоит отметить, что перед первым употреблением средства Кобра рекомендуется проконсультироваться с врачом, а также убедиться в отсутствии индивидуальной непереносимости компонентов, аллергии. Специалисты указывают на целесообразность внимательного отношения к собственному состоянию и самочувствию при первом употреблении любых стимулирующих средств, и этого препарата в том числе. Хотя в подавляющем большинстве случаев никаких негативных реакций не наступает.

Среди побочных реакций, которые время от времени регистрируются при приеме данного препарата, отмечается заложенность носа, головокружение, несварение, однако более серьезных последствий отмечено не было. Но в любом случае, не стоит превышать дозировки, целесообразно принимать препарат согласно указаниям в инструкции и не пренебрегать ими.

Как принимать препарат Кобра?

Решив воспользоваться средством Кобра, человек должен помнить о мерах предосторожности, актуальных для данного препарата. Так, не стоит сочетать его с любыми другими средствами для потенции, а также с лекарствами, содержащими азот и донаторами азота. Не нужно употреблять алкогольные напитки одновременно со средством Кобра, также стоит курить как можно меньше. Препарат не сочетается с грейпфрутовым и виноградным соками, свежими плодами грейпфрута.

Если прием средства вызывает какие-либо сомнения, стоит обратиться к врачу и проконсультироваться, прежде чем начинать его прием.

Выпуск и хранение

Средство Cobra-120 выпускается таблетками, каждая из которых содержит Силденафил в объеме 120 мг. Средство упаковывается в блистеры, в каждом из которых находится по 5 таблеток. Хранят же препарат при температуре до 32 градусов тепла, в недоступности для детей или животных.

Таким образом, Кобра представляет собой один из препаратов для потенции, присутствующих в продаже уже не первый год, имеющих доказанную эффективность и безопасность. Это аналог Виагры, который можно купить по более доступной цене, используя перед половым актом для избавления от проблемы эректильной дисфункции.

Источник

Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, приливы крови, диспепсия, заложенность носа, боль в спине, головокружение, тошнота, приливы жара, нарушения зрения, цианопсия и помутнение зрения.

Все клинически значимые побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований чаще, чем при применении плацебо, приведены ниже в соответствии с классификацией «Система-орган-класс» и частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — <1/10), нечасто (≥ 1000 — <1/100) и редко

(≥ 1/10000 — <1/1000). Кроме того, частота клинически значимых побочных реакций, о которых сообщалось в рамках опыта применения после выхода силденафила на рынок, определена как неизвестна. В пределах каждой частотной группы побочные реакции приведены в порядке уменьшения их серьезности.

Инфекционные и инвазивные заболевания.

Нечасто ринит.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы.

Очень часто головная боль.

Часто головокружение.

Нечасто сонливость, гипестезия.

Редко инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги *, рецидивы судом *, синкопе.

Со стороны органов зрения.

Часто нарушение восприятия цвета **, расстройства зрения, помутнение зрения.

Нечасто расстройства слезотечение ***, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрения, конъюнктивит.

Редко неартериальна передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва (NAION) * окклюзия сосудов сетчатки * ретинальный кровоизлияние, артериосклеротична ретинопатия, нарушения со стороны сетчатки, глаукома, дефекты поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны радужной оболочки, мидриаз, появление светящихся кругов вокруг источника света (гало) в поле зрения, отек глаз, припухлость глаз, нарушения со стороны глаз, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, аномальные ощущения в глазах, отек век, с неба арвлення склеры.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата.

Нечасто головокружение / вертиго, звон в ушах.

Редко глухота.

Со стороны сердца.

Нечасто тахикардия, усиленное сердцебиение.

Редко внезапная сердечная смерть *, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия *, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия.

Со стороны сосудов.

Часто приливы крови к лицу, приливы жара.

Нечасто гипертензия, гипотензия.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения.

Часто заложенность носа.

Нечасто носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа.

Редко ощущение сжатия в горле, отек слизистой оболочки носа, сухость в носу.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто тошнота, диспепсия.

Нечасто гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту.

Редко гипестезия ротовой полости.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Нечасто высыпания.

Редко синдром Стивенса-Джонсона *, токсический эпидермальный некролиз *.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Нечасто миалгия, боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы.

Нечасто гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко кровотечение из полового члена, приапизм * гематоспермия, продолжительная эрекция.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Нечасто боль в груди, повышенная утомляемость, чувство жара.

Редко раздражение.

Обследование.

Нечасто повышенная частота сердечных сокращений.

* Сообщалось лишь при исследовании после выхода препарата на рынок.

** Нарушение восприятия цвета: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, еритропсия, ксантопсия.

*** Нарушение слезотечение: сухость в глазах, нарушение слезоотделения и повышение слезотечение.

Нижеприведенные явления наблюдались в <2% пациентов в ходе контролируемых клинических исследований; причинная взаимосвязь не определен. Сообщение включали явления, которые имели вероятный связь с применением препарата. Явления, которые не были указаны, были легкими и сообщения были очень неточными, чтобы иметь значение.

Общие. Отек лица, фотосенсибилизация, шок, астения, боль, внезапное падение, боль в животе, внезапное повреждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, AV-блокада, мигрень, постуральная гипотензия, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, внезапная остановка сердца, нарушения результатов на ЭКГ, кардиомиопатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, нарушение результатов печеночных проб, ректальное кровотечение, гингивит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения.

Расстройства метаболизма и питания: жажда, отек, подагра, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны нервной системы: атаксия, невралгия, нейропатия, парестезии, тремор, вертиго, депрессия, бессонница, аномальные сновидения, снижение рефлексов.

Со стороны дыхательной системы: астма, одышка, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, усиленное слюноотделение, усиление кашля.

Со стороны кожи: крапивница, герпес, зуд, потливость, язвы кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Специфические ощущения: внезапное снижение или потеря слуха, боль в ушах, кровоизлияние в глаз, катаракта, сухость в глазах.

Со стороны урогенитальной системы: цистит, никтурия, повышенная частота мочеиспусканий, увеличение молочных желез, недержание мочи, нарушение эякуляции, отек половых органов, аноргазмия.

Опыт применения после выхода на рынок. После выхода силденафила на рынок были идентифицированы нижеприведенные побочные реакции. Поскольку о таких реакции сообщают добровольно и сообщения поступают от популяции неизвестного размера, не всегда можно достоверно оценить их частоту и установить причинную связь с экспозицией лекарственного средства. Эти явления были отмечены как за их серьезность, частоту сообщения, отсутствие четкого альтернативного связи, так и через комбинацию этих факторов.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные явления. Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистые, цереброваскулярные и сосудистые явления, включая цереброваскулярной кровотечение, субарахноидальное и внутрицеребральном кровотечение и легочное кровотечение, которые были связаны во времени с применением силденафила. Большинство пациентов, но не все, имели существующие факторы сердечно-сосудистого риска. Сообщалось, что многие из этих явлений возникли во время или сразу после сексуальной активности, и несколько явлений возникли сразу при применении силденафила без сексуальной активности. Другие явления возникли в течение последующих часов или дней после применения силденафила и сексуальной активности. Невозможно установить, имеют ли эти явления прямую связь с применением препарата, с сексуальной активностью, с имеющимися факторами риска или с комбинацией этих факторов, или с другими факторами.

Кровеносная и лимфатическая системы: вазооклюзивний кризисов. В небольшом заблаговременно приостановленном исследовании применения препарата Ревацио (силденафил) для пациентов с легочной артериальной гипертензией, вторичной по серповидноклеточной анемии, при применении силденафила о развитии вазооклюзивних кризов, требующие госпитализации сообщалось чаще, чем при применении плацебо. Клиническое значение этой информации для пациентов, принимающих силденафил с целью лечения эректильной дисфункции, является неизвестным.

Нервная система: тревога, транзиторная глобальная амнезия.

Специфические ощущения.

Слух. После выхода силденафила на рынок сообщалось о случаях внезапного снижения или потери слуха, связанные по времени с применением силденафила. В некоторых случаях сообщалось о наличии медицинских состояний и других факторов, которые могли сыграть роль в развитии побочных реакций со стороны слуха. Во многих случаях информация по дальнейшему медицинскому наблюдению отсутствует. Определить, эти явления напрямую связаны с применением силденафила, с имеющимися факторами риска потери слуха, с комбинацией этих факторов или с другими факторами, невозможно.

Зрение: временная потеря зрения, покраснение глаз, жжение в глазах, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, сосудистые заболевания сетчатки или кровотечение, отслойка стекловидного тела.

После выхода силденафила на рынок редко сообщалось о случаях неартериальнои передней ишемической невропатии зрительного нерва, что является причиной снижения зрения, включая постоянную потерю зрения, которые были связаны во времени с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Многие из пациентов, но не все, имели имеющиеся анатомические или сосудистые факторы риска развития неартериальнои передней ишемической невропатии зрительного нерва, включая (но не обязательно ограничиваясь) следующие: низкое соотношение диаметра экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск зрительного нерва), возраст более 50 лет, гипертензия, заболевания коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Невозможно определить, эти явления напрямую связаны с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с имеющимися анатомическими или сосудистыми факторами риска, или с комбинацией этих всех факторов, или с другими факторами.

Отчет о подозреваемых побочные реакции . Отчет о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемые побочные реакции в соответствии с требованиями законодательства.

Источник

Содержание:

  • Лучшие средства для потенции
  • Селадон
  • Эроксин
  • Manpotenc
  • Виагра
  • Сиалис
  • Левитра
  • Спрей Джент
  • Динамико
  • Вилдегра
  • Зидена
  • Визарсин
  • Максигра
  • Вука-вука
  • Тестогенон
  • Тонгкат али премиум
  • Камастил
  • Ювена
  • Сила императора
  • Какие бывают препараты для потенции
  • О препаратах для единичного повышения потенции
  • Комплексная терапия ЭД: какие таблетки помогут
  • Как выбрать таблетки для повышения потенции мужчине
  • Методы лечения: средства для повышения потенции, иные способы
  • Иные способы возвращения сексуальных возможностей мужчины
  • Как улучшить потенцию без таблеток
  • Симптомы и признаки эректильной дисфункции
  • Профилактика
  • Вопрос-ответ

Наиболее распространенной формой выпуска средств для усиления мужской силы являются таблетки для потенции, хотя условно существующие на сегодня препараты подразделяют на 2 типа. Это вышеозначенные таблетки, иные лекарственные формы, оказывающие влияние на причину патологии, а также разновидности тех препаратов, что способствуют временному улучшению потенции.

У многих мужчин периодически возникают проблемы с сексуальными возможностями. Но как часто им приходится сталкиваться с таким медицинским заключением, как «эректильная дисфункция» или ЭД (так в медицине называют слабую эрекцию)? Какой является возрастная категория мужчин, которым для лечения прописывают средства для потенции, таблетки, обеспечивающие мужской силой?

Единичные случаи дисфункции вызывать тревогу не должны. Зачастую бывает достаточно всего лишь хорошо отдохнуть. Однако, совсем иное дело, когда эректильная дисфункция наблюдается у мужчины постоянно.

В последнее время обращений к врачу с подобной проблемой стало значительно больше. Однако, в целом с ухудшением здоровья мужчин специалисты это не связывают. Больше это связано, скорее всего, с повышающейся информированностью населения: каждый сегодня имеет доступ к интернет-ресурсам по медицине, доступны также консультации в урологических кабинетах. Отмечается, что пациенты сегодня моложе, и объяснить это тоже довольно просто: проблемы с сексуальными возможностями беспокоят больше мужчин детородного возраста, им легче обратиться к специалисту, даже если проявления патологии несущественны.

Так, в ходе специального исследования, проводившегося на протяжении двух десятков лет в Германии, установлено следующее: частота рассматриваемой здесь дисфункции увеличилась – у мужчин возраста сорок – сорок девять лет на десять процентов, показатель возрастной группы 50 – 59 лет составляет 16 процентов, 60 – 69 лет – 34 процента и более чем на пятьдесят процентов – у представителей сильного пола возрастом 70 – 80 лет.

Как видно из исследования, вероятие возникновения ЭД повышается с возрастом. Значит, чем мужчина старше, тем проблемы с эрекцией могут одолевать все чаще. И все же только возраст – еще не причина слабой мужской силы. Вызывают ЭД, как правило, накапливаемые состояния и недуги. Тот же атеросклероз, например.

В целом, зависит эрекция от множества факторов. Не исключая вовсе возраст, называют:

  • гормональный уровень;
  • кровоток;
  • состояние здоровья, в общем (например, возможно проявление ЭД после удаления простаты либо терапии онкологического недуга, так далее);
  • эмоции, состояние психики;
  • так далее.

Слабой эректильная функция может быть из-за влияния как нескольких, так и одного из вышеозначенных факторов: например, кроме воздействия стресса произошло ухудшение и кровотока пениса либо лишь из-за сильной стрессовой ситуации произошли изменения в гормональном балансе.

Лучшие средства для потенции

Помочь в решении возникшей мужской проблемы могут специальные лекарственные комплексы. Эксперты проанализировав имеющиеся на сегодня лекарства, стимулирующие половые функции, выделяют лучшие. Приводим рейтинг лучших средств для потенции.

Представленный обзор топовых препаратов для потенции не следует считать однозначным назначением к лечению. То, какое средство выбрать, подсказать может исключительно лечащий врач. Задача экспертов – демонстрация каждого лечебного средства, достоинств и недостатков наиболее задействуемых аптечных продуктов.

Информация о ценах, наличии, описании и доставке актуальна для жителей

Российской Федерации и Республики Беларусь.

Селадон

SELADON — сильнейшее средство на рынке:

  • Естественная выработка тестостерона
  • Усиливает половое влечение
  • Суперэффективный результат в любом возрасте
  • Длительное воздействие (до 3 дней)
  • Можно сочетать с алкоголем и лекарственными препаратами
  • Оказывает общеукрепляющее действие, снимает физическую и психологическую усталость
  • Отсутствие побочных эффектов

Узнать подробнее и забронировать на сайте

Эроксин

Eroxin EXTRA — современный препарат на растительной основе, который сделает все половые акты незабываемыми и долгими. Получайте радость в любом возрасте и при любых обстоятельствах.

В составе есть:

  • Корень Эврикомы (для усиления полового влечения и яркости ощущений, повышения тонуса организма);
  • Корень Женьшеня (мощный стимулятор либидо);
  • Экстракт Йохимбе (увеличивает приток крови к сосудам половых органов);
  • Цинка Лактат (выработка тестостерона).

Узнать подробнее и забронировать на сайте

Manpotenc

Препарат содержит специальную технологию мгновенного расширения, которая быстро доставляет все компоненты, стимулирующие рост прямо в пенис, что заставляет его расти до максимальных размеров! Плюс уникальной технологии — повышение выработки организмом самого важного для мужчины гормона — тестостерона — в 8 раз. Это гарантирует высокую сексуальную активность, быстрое возбуждение даже без активной стимуляции и максимальное наполнение кровью пещеристых тел полового члена. Как результат, ты получаешь увеличение члена, длительную, каменную эрекцию, увеличение количества спермы и продолжительности оргазма.

Узнать подробнее и забронировать на сайте

Виагра

Это лекарство для потенции выпускают в таблетках Препарат также способствует ускорению кровотока, тем самым помогая повысить качество эрекции.

Прием возможен лишь после того, как пациент услышит одобрение лечащего доктора: стоит учитывать, что существуют риски проявления побочных действий, имеются определенные противопоказания (о них проинформирует врач).

Узнать подробнее и забронировать на сайте

Сиалис

Благодаря данному средству мужчина достигает стойкой эрекции. Это возможно за счет того, что гладкие артериальные мышца расслабляются, происходит приток крови к половому органу. Без стимулирования эрекция не наблюдается, возникает она в пиковый момент занятия сексом.

Препарат не рекомендован к использованию при терапии лиц, которым не исполнилось 18 лет, а также тем, кто ранее, чем полгода назад перенес инфаркт либо инсульт.

Узнать подробнее и забронировать на сайте

Левитра

Результат приема данного средства – комплексное позитивное влияние на состояние половой сферы. Эрекции возможны на фоне сексуального возбуждения. Особенность препарата – быстрое развитие эффекта.

Однако, отмечаются и побочные явления, например: нарушения в ЖКТ-сфере, головокружения, возможны также головные боли.

Спрей Джент

Средство в виде спрея, дозирование производится нажатием. Главным компонентом является силденафил. Использование препарата помогает в повышении потенции, позволяет усилить кровяной поток к детородному органу. Эрекция становится стойкой, более длительной.

Из минусов: возрастные ограничения, прием возможен с восемнадцати лет.

Динамико

Средство безопасно, действенно для перорального приема, позволяющего привести в норму сексуальную активность мужчины, вне зависимости от возраста.

Нельзя использовать препарат мужчинам, страдающим стенокардией.

Вилдегра

Действие одного из лучших средств для потенции основывается на повышении кровенаполнения пениса в пиковый момент занятия сексом. Прием препарата продлевает эрекцию, убыстряет восстановление между произошедшими половыми контактами.

Принимать, предварительно не проконсультировавшись с врачом, нельзя из-за того, что препарат вступает во взаимодействие с иными веществами.

Зидена

После того как принята доза препарата, на фоне сексуального стимулирования наблюдается существенный приток к тканям пениса, возникает крепкая эрекция. Если средство использовать верным образом, несложно избежать побочных явлений.

Среди недостатков Зидены – возможная чувствительность пациента к ее компонентам.

Визарсин

Это средство для потенции у мужчин показало довольно большую эффективность у разновозрастных мужчин. Действие Визарсина мужчина начинает ощущать в течение получаса.

Отмечается, что данный препарат не показан к приему, если мужчине запрещена сексуальная активность.

Максигра

Препарат оказывает максимальное возможное влияние на механизмы возбуждения естественного характера и действует лишь при сексуальном стимулировании. Эрекции без последнего ждать не стоит.

Абсолютным противопоказанием к приему Максигра эксперты называют непереносимость компонентов, входящих в его состав.

Вука-вука

Средство базируется на пяти афродизиаках Африки. Нужный эффект достижим благодаря активизации происходящих в мужском организме естественных процессов при достижении сексуального возбуждения.

Прием препарата уместен на начальном этапе нарушений в половой сфере, а также для профилактики их.

Противопоказано применение средства лицам старше семидесяти и младше восемнадцати лет. Не исключаются аллергические реакции при приеме.

Тестогенон

Прием данного средства способствует улучшению сексуальных возможностей мужчины благодаря улучшению состояния в целом половой системы.

Тестогенон запрещается принимать тем мужчинам, у кого систематически наблюдается пониженное или повышенное АД.

Тонгкат али премиум

Все компоненты данного препарата отлично усваиваются организмом, что содействует укреплению эрекции, делает возможным продленный половой акт.

Среди недостатков средства – случаи тяжелого поражения почек, печени.

Камастил

Препарат отмечен высоким профилем безопасности, наряду с этим он достаточно эффективен.

Но в тоже время существует и много побочных эффектов: врач проинформирует о них.

Ювена

Действие таких капсул для потенции развивается лишь при достижении мужчиной сексуального возбуждения. После того как препарат принят, он может ожидать более продолжительной эрекции.

Стоит отметить, что перед приемом данного лекарства понадобится консультация врача, так как Ювена вступает во взаимодействие с определенными препаратами.

Сила императора

Основа этих таблеток для потенции мужчин и профилактики мужских недугов – растительные компоненты. Такое средство отличается накопительным эффектом. Отмечают простой способ приема таблеток.

Однако, препарат не показан к приему лицам, не достигшим 18-летнего возраста.

Какие бывают препараты для потенции

Что касается существующих сегодня на фармацевтическом рынке таблеток для повышения потенции, назначать их врач может пациентам, имеющим разные формы ЭД как препараты, эффективность которых доказана. В этом смысле ограничения отсутствуют, если только это не указано непосредственно для конкретного лекарственного средства.

Как отмечалось ранее, существующие препараты для усиления потенции подразделяют на 2 вида. Так, благодаря первым (таблеткам и иным формам лекарств, оказывающих влияние на причину патологии) терапия осуществляется в комплексе с воздействием на причину нарушений: при этом учитываются итоги анализов, потенциальные противопоказания. Терапия проводится комплексная, непосредственно влияющая на причину расстройства в половой сфере. Среди таких причин указывают:

  • органические причины (болезни);
  • факторы психогенного характера;
  • смешанные формы (недуг хронического типа, ставший причиной стресса, испытываемого во время выздоровления).

Когда устраняют главное расстройство, прежние качества сексуальной жизни, как правило, восстанавливаются. Однако, если проводились сложные операции или течение болезни было тяжелым, скорее всего реабилитационные мероприятия потребуют дополнительной коррекции с задействованием медикаментов.

Причину нарушений в половой сфере не устранить таблетками для эрекции, предназначенными для единичного улучшения сексуальных возможностей мужчины. Подобные составы не несут лекарственной составляющей, применение таковых помогает повысить либидо лишь кратковременно.

О препаратах для единичного повышения потенции

Задействовать такую группу препаратов можно как отдельное средство, так и самостоятельное. Возможно применение также в качестве части комбинированного лечения при назначении доктором. Если задействована терапия комбинированная, рекомендаций специалиста следует придерживаться строго: большинство средств, что временно улучшают эрекцию, активизируют кровообращение. Это зачастую не совместимо с приемом прочих лекарств с сосудорасширяющим воздействием.

Есть противопоказания вышеозначенной разновидности таблеток для повышения потенции, о которых важно знать. Это:

  • инфаркт;
  • склонность к кровотечениям;
  • болезни ЖКТ, желудка;
  • инсульт;
  • склонность к кровотечениям;
  • аритмии;
  • так далее.

К средствам, регулирующим эрекцию, относят препараты, что производятся на базе конкретного действующего вещества. Выпускают такие под различными торговыми названиями. Более безопасными среди них называют:

  • Силденафил;
  • Тадалафил:
  • Варденафил.

Более всего известна Виагра – так назван большой перечень средств, улучшающих мужскую потенцию. Помимо Виагры у таких составов имеются и иные названия, представлены в аптеках подобные средства довольно широкой группой: объединена она Силденафилом – единым действующим веществом.

Отметим популярные аналоги Виагры – средства с идентичным составом:

  • Таксиер;
  • Вивайра;
  • Вилдегра;
  • Форвард;
  • Ревацио;
  • Торнетис;
  • Олмакс стронг;
  • иные.

Действие Силденафила основывается на обеспечении кровяного притока к пещеристому телу, эрекция улучшается при наличии сексуального стимулирования.

Комплексная терапия ЭД: какие таблетки помогут

Перед назначением препаратов проводят обследование: необходимо обозначить органические причины нарушений в половой сфере мужчины и уже затем в зависимости от того, какой обнаружен недуг, подбирают лечебный план.

Пользу также принесет консультация у психолога, так как продолжительное нервное состояние нередко приводит к проблемам с либидо.

Если не выявлены причины психологического и органического характера, назначают кавернозографию: пациента отправляют на рентген сосудов детородного органа. Что показывает подобное исследование? Есть возможность обнаружить фиброзные бляшки. Такие образования блокируют приливы крови к пенису. После выполненной кавернозографии у врача есть полные данные о том, в каком состоянии у пациента пребывает венозная системы.

Когда по итогам анализов проводится комплексная терапия, пациенту назначают лекарственные препараты группой.

Общетонизирующие средства

Любое из таковых (особо это касается препаратов растительного происхождения) воздействует на ЦНС, активизирует эндокринную регуляцию, стимулирует процессы обмена. Результатом подобных позитивных изменений становится выраженное повышение адаптивности организма к воздействию негативных факторов. Помимо того, у мужчин улучшается работоспособность, и напротив – снижаются признаки астении, скорой утомляемости, исключается и излишняя нервозность.

Примерами вышеозначенных средств могут служить:

  • Элеутерококк;
  • Мелатонин;
  • Женьшень;
  • Лимонник;
  • Пантокрин;
  • Алоэ;
  • поливитамины;
  • множество иных.

Таблетками такие средства обычно не выпускаются: чаще всего это жидкие экстракты либо настойки, реже – когда речь о составах комбинированных синтетических – инъекционные растворы. И хотя такая группа средств влияет на мужскую потенцию опосредованно, плюс ее в следующем: на организм она воздействует как адаптоген, иммуностимулятор, дает также сосудорасширяющий эффект.

Простагландины

Действующим веществом таких препаратов называют Алпростадил. Когда проводится терапия ЭД, средство помогает в расширении находящихся в пещеристом теле пениса кавернозных артерий. Ожидаемый эффект – быстрая стимуляция притока крови к половому органу. При этом понижается отток венозной крови. Итогом становится улучшение сексуальных возможностей мужчины. Результат в целом – кровь насыщается кислородом, активизируется кровообращение, что позитивно влияет на состояние человека и половой тонус в общем.

Такие сосудорасширяющие препараты как – Мьюз, Каверджект, Эдекс, Вазостенон, Алпростан, иные –применяют трех или четырехмесячным курсом.

Гормональные препараты

Действующие вещества популярных средств Андриол и Провирон выступают компенсаторами тестостеронового дефицита в организме мужчины, стимуляторами потенции. Дополнительно восстанавливается деятельность эпифиза, который также ответственен за половую функцию), а также – формирование красных клеток крови (в норму приходит кроветворение).

Помимо лекарственных средств также эффективным можно назвать обращение к БАДам. В данном случае следует учитывать, что подбор подобных продуктов – это ответственность пациента, так как отмечается, что подробных исследований влияния компонентов Активных Добавок на сегодняшний день не проводилось. Все же требующиеся сертификационные документы по части улучшения эрекции БАДы имеют. И для приобретения в аптеке они доступны.

Перечислим БАДы, оказывающие воздействие на потенцию (отмечается, что действующее вещество не описывается): Тэсто Джек, Снайпер, Сила Императора, AAKG (США), иные – они производства Китая и США. Есть и БАДы, произведенные в РФ: Эростоун, Ero Force, прочие.

Как выбрать таблетки для повышения потенции мужчине

Прежде всего, специалисты не рекомендуют самостоятельный выбор и прием таблеток-регуляторов эрекции, поскольку подобный метод – не единственный при лечении ЭД. Каждый сильнодействующий лекарственный стимулятор назначают исключительно в случае, когда нет объективной причины ЭД.

Врачебной задачей является восстановление деятельности организма таким образом, чтобы пациенту не нужно было регулярно принимать разные препараты.

Так, для подбора таблеток для потенции, прежде всего, следует обследоваться и определиться с возможными скрытыми недугами: ведь именно таковые могут стать причиной нарушений в половой сфере.

Рекомендуется обследоваться таким образом, сдав анализ крови на:

  • липопротеиды;
  • холестерин.

Также проводят кавернозографию, посещают с целью консультирования психолога (это также важная часть на этапе обследования).

Таким образом, выбирать лекарственные препараты, повышающие качество сексуальной жизни, можно лишь после подбора врачом оптимального терапевтического курса: важно помнить о том, что определенные лечебные средства для восстановления потенции отличаются наличием противопоказаний, и они весьма серьезны.

Методы лечения: средства для повышения потенции, иные способы

Лечением ЭД занимается лечит андролог либо уролог. Ведя прием, специалист задает пациенту вопросы, направленные на определение причин, характера проблем с потенцией. Врач осматривает половой орган для исключения либо, напротив, подтверждения зримых травм. Также специалист проверяет нервы пениса на чувствительность.

Терапия прямо зависит от причин полового расстройства. И она всегда связана как с преимуществами, так и рисками – все это разъяснит врач.

Для правильной постановки диагноза важна эксперт-диагностика. Она включает методики, оборудование, последовательность обследований.

Разные лечебные вариации включают:

  • таблетки;
  • заместительную тестостероновую терапию;
  • инъекции;
  • вакуумные помпы;
  • упражнения;
  • установку пенильных имплантатов;
  • фаллопротезирование.

Таблетки – препараты, вызывающие интенсивную эрекцию, с успехом лечат у многих мужчин ЭД. Такие средства, как Варденафил, Силденафил, Аванафил, иные) способны вызывать приток крови к пенису.

Однако, если мужчина страдает сердечными заболеваниями либо у него часты перепады АД, скорее всего вышеозначенная терапия ему будет противопоказана. В любом случае не обойтись без врачебного консультирования.

К иным способам терапии ЭД относят уколы – инъекции Алпростадила, введение в уретру Алпростадила.

По показаниям также практикуется замещающая терапия тестостероном.

Используют при лечении и специальные эрекционные вакуум-устройства. Они оснащены надевающимися на половой член полыми трубками для всасывания воздуха. Подобное воздействие механического характера призвано повысить кровоток в пенисе для сильной эрекции в ходе секса.

Не обойтись в лечении без специальных упражнений. Энергичные либо умеренные кардио помогают в улучшении генитальной реакции. Стоит проконсультироваться с врачом, какие упражнения более всего походят для конкретного пациента.

Ослабить потенцию вполне могут эмоциональные проблемы, потрясения психологического характера. Так, мужчина может не ощущать сексуального возбуждения по причине:

  • тревожных или депрессивных состояний;
  • страха неудач в сексе;
  • заниженной самооценки;
  • проблем в отношениях
  • разного рода стрессов.

С подобными вопросами помогают разобраться психотерапевты, психологи.

Когда причина слабых сексуальных возможностей мужчины сокрыты в проблемах психологического характера, стоит вместе с партнершей обратиться к психотерапевту, сексуальному консультанту. Существуют весьма действенные техники, помогающие избавиться от вышеозначенных проблем.

Иные способы возвращения сексуальных возможностей мужчины

Каждый знает, что медикаментозная терапия – шаг всегда достаточно серьезный шаг, поэтому обращаться к таблеткам следует лишь в случае отсутствия альтернатив.

Если же подобранные для восстановления эрекции медикаментозные средства не приносят улучшения, можно поставить протез пениса: в таком случае прибегают к хирургическому вмешательству – выполняют фаллопротезирование. Проводят такую операцию при ЭД, импотенции, получившей развитие из-за нарушений в области органов малого таза.

Разрешен такой способ при:

  • разного рода поражениях сосудов;
  • сахарном диабете.

Фаллопротезирование навсегда закрывает вопрос с ЭД. Это на сегодняшний день последний способ терапии слабой потенции.

Однако, до него пациенту еще могут предложить еще одно решение проблемы, связанной с ухудшением генитальной реакции. Это пенильные имплантаты: речь о специальных устройствах, устанавливаемых внутри детородного органа мужчины. А именно:

  • резервуар – его располагают в брюшной полости;
  • размещаемый в мошонке насос;
  • 2 цилиндра, которые помещают в половой член.

Данный метод задействуют, когда все прочие оказались недейственными. Среди плюсов имплантации:

  • сохранение чувствительности, оргазма мужчины;
  • гарантия пожизненно.

Пенильные имплантаты обеспечивают максимально интенсивную эрекцию, не ограниченную по времени. Сексуальное возбуждение возможно в любой момент.

Импланты бывают на гидравлике и жесткие. Первые имитируют и замещают естественный механизм сексуального возбуждения. При этом оргазм и все ощущения сохраняются.

Подобный метод при своей эффективности весьма заманчив. Но есть у него и свои минусы, о них пациенту также нужно обязательно знать. Так, к недостаткам подобного типа терапии относят высокую стоимость, начинается которая от 270 тысяч рублей. Возможны также поломки механического плана в самом импланте: тогда потребуются дополнительные вмешательства хирурга.

Как улучшить потенцию без таблеток

Примерно в восьмидесяти процентов случаев популярные препараты, повышающие эрекцию, принимать не нужно, так как причиной сексуального расстройства является иной недуг, например:

  • атеросклероз;
  • скачки АД;
  • повышенный уровень холестерина;
  • сахарный диабет;
  • так далее.

Вредные привычки, прием сильнодействующих медикаментов, депрессивные состояния, стрессы, недосыпания, систематическая усталость – все это также чревато негативным влиянием как на здоровье в общем, так и на качество сексуальной жизни, в частности.

Заметив сложности с достижением генитальной реакции, мужчина не должен сразу подозревать наличие у себя ЭД эректильную дисфункцию и незамедлительно приступать к приему средств, которые влияют исключительно на потенцию. Но следует понимать, что выявить недостаточность вышеозначенной реакции можно лишь в том случае, когда тенденция устойчива: то есть ЭД сохраняется неделями, месяцами. Это уже дело серьезное.

Но вполне может статься так, что мужчине с определенными трудностями в сексуальной жизни просто требуется дополнительный отдых, нужно сменить жизненный ритм, избавиться от вредных зависимостей, постараться снизить уровень стресса.

Симптомы и признаки эректильной дисфункции

Признаками ЭД у мужчин называют снижение сексуального желания, убыстренное семяизвержение, недостаточность генитальной упругости.

Когда слабая потенция – проблема постоянная, это вполне обоснованно вызывает у мужчины стресс, как правило, влияет на самооценку. Нередко и в отношениях с партнершей возникают проблемы.

Регулярные проблемы с поддержанием либо достижением генитальной реакции – признак главного недуга, который требует терапии. Мужчине стоит обратиться к врачу и, если он регулярно испытывает сниженное сексуальное влечение. Это лучшее, что можно для себя сделать, даже стесняясь. Не следует затягивать поход к специалисту, поскольку поддерживать ткани пениса в тонусе позволяет именно систематическая эрекция.

Профилактика

Лучшим профилактическим методом ЭД справедливо считают ведение ЗОЖ и терапию существующих болезней. Так, совместно с доктором нужно лечить сердечные болезни, диабет, иные хронические недуги.

Важны регулярные посещения врача для прохождения осмотров, выполнения скрининговых медицинских тестов.

Немаловажно обращаться к специалистам за помощью при депрессивных, тревожных состояниях, прочих ментальных расстройствах.

Регулярности требует выполнение физических упражнений.

При первых симптомах ЭД рекомендовано устранить из привычек все отрицательные факторы. Необходимо избегать вовсе либо ограничить употребление алкогольсодержащих напитков, отказаться от курения. Каждое наркотическое средство, которое не является необходимостью по состоянию здоровья, тоже приводит к проблемам с потенцией.

Вопрос-ответ

Препараты, которые усиливают потенцию, не потеряют никогда своей актуальности, будут лишь совершенствовать их состав. А вот связанные с лучшими таблетками для потенции вопросы на протяжении многих лет задаются идентичные. Здесь отвечаем на наиболее популярные из них.

Самый главный вопрос, который, пожалуй, волнует большинство представителей сильного пола с проблемой ЭД: как действует средство для эрекции?

Принцип воздействия таблетки: временное влияние на проходящие в эректильной ткани биохимические процессы, вследствие чего наблюдается усиление кровенаполнения мужского детородного органа. Сосудистая реакция такого плана возможна лишь при воздействии сексуального стимулирования. Последнее крайне важно. Десятилетие назад задействовались инъекционные препараты, после введения которых эрекция наступала сразу же при отсутствии сексуального стимулирования. И это вызывало неудобство.

Существуют ли противопоказания к приему препаратов для потенции либо побочка при продолжительном применении?

По утверждениям специалистов, такое противопоказание существует и в целом, оно одно – применение нитратов при терапиии стенокардии. В такой ситуации принимать таблетки-регуляторы эрекции может быть опасно по причине возможного развития инфаркта. Использовать следует иные препараты, применение которых дает сосудистую реакцию менее выраженного характера.

Что касается побочных эффектов, то при длительном приеме их нет, эффекта снижения действенности либо привыкания с течением времени не зафиксировано

Как часто допустим прием лекарственных средств для эрекции?

Если врачом прописаны лекарственные средства, то прием таблетки показан «по требованию» где-то за час до занятия сексом, однако, не больше раза за сутки.

Насколько длительно действие таблетки, не наблюдается ли снижение качество оргазма, секса в целом?

Действуют таблетки по-разному. Средний показатель – от трех до пяти часов: этого во многих случаях вполне достаточно. Существуют новые аналоги, действие некоторых их них – от полусуток до суток.

То, какой быть продолжительности действия относят к вопросу личного выбора. Так, сексуально активные представители сильного пола выберут одну таблетку и будут в форме на протяжении всех выходных. Это достаточно удобно: не приходится что-то утаивать, не нужно думать о лишнем. Многие пациенты отмечают длительность позитивного влияния на потенцию – иногда до недели что, скорее всего, можно связывать с эффектом психогенного характера.

Лучшие лекарства для потенции улучшают качество секса. Это однозначно. Просто важно правильно подобрать дозировку, что, в свою очередь, уменьшит вероятие пусть и несущественных побочных эффектов. Какой мужчина не стремится к более длительному сексу, уменьшению интервалов меж оргазмами: ведь для любого представителя сильного пола это подтверждение его мужской силы.

О качестве же непосредственно оргазма мужчины, как правило, задумываются менее, когда женщина получает удовлетворение при более длительном сексе. Помимо прочего, качество мультиоргазма однозначно лучше, нежели одиночного.

Источник

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые
оболочкой красновато-коричневого цвета.

Активное вещество: ривароксабан — 10 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия
лаурилсульфат, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, целлюлоза
микрокристаллическая, лактоза моногидрат;

состав оболочки опадрай II (красный): поливиниловый
спирт частично гидролизованный, макрогол/ПЭГ, тальк, титана диоксид (Е171),
железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), магнетит/железа оксид
черный (Е172).

Антитромботическое средство. Прямой ингибитор фактора
Ха.

Код АТХ

B01AF01.

Фармакодинамика

Механизм действия

Ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор
фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при пероральном применении.

Активация фактора X крови с
образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути играет центральную роль
в коагуляционном каскаде. Фактор крови Ха непосредственно превращает протромбин
в тромбин через протромбиназный комплекс, и эта реакция, в конечном счете,
приводит к образованию фибринового сгустка и активации тромбоцитов тромбином.
Благодаря амплифицирующей природе коагуляционного каскада одна молекула фактора
Ха способствует образованию более чем 100 молекул тромбина. Кроме того,
скорость реакции, опосредованной фактором Ха, связанным с протромбиназой,
возрастает в 300000 раз по сравнению со скоростью реакции, опосредованной
свободным фактором Ха, и приводит к усиленному «взрывоподобному» образованию
тромбина. Селективные ингибиторы фактора-Ха способны прекратить усиленное
увеличение образования тромбина. Как следствие, ривароксабан влияет на
некоторые специфические и общие коагуляционные тесты. У человека наблюдалось
дозозависимое ингибирование активности фактора Ха.

Фармакодинамические эффекты

Исследования на человеке показали
наличие дозозависимого угнетения активности Ха фактора. Ривароксабан оказывает
дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с
концентрациями в плазме (г=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin.
При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое
время следует измерять в секундах, поскольку международное нормализованное
отношение откалибровано и валидировано только для кумаринов и не может
применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводилась
обширная ортопедическая хирургическая операция, 5/95-процентили для
протромбинового времени (Neoplastin) спустя 2-4 часа после приема таблетки
(т.е. на момент максимального эффекта) составляли от 13 до 25 секунд.

В клинико-фармакологическом
исследовании обратимости фармакодинамических эффектов ривароксабана среди
здоровых взрослых субъектов (n=22), оценивалось воздействие единичных доз (50 МЕ/кг) двух
различных типов концентрата протромбинового комплекса (КПК): 3-факторного КПК
(Факторы II, IX и X) и 4-факторного КПК (Факторы II, VII, IX и X). 3-факторый
КПК снизил средние значения протромбинового времени (ПВ) Neoplastin
приблизительно на 1,0 секунду в течение 30 минут, по сравнению с приблизительно
3,5 секундами, наблюдаемыми в случае 4-факторного КПК. Для сравнения,
3-факторный КПК оказал более значительное и более быстрое общее воздействие на
обратимость изменений в образовании эндогенного тромбина, чем 4-факторный КПК
(см. раздел «Передозировка»).

Также ривароксабан дозозависимо
увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и результат
HepTest; тем не менее, данные параметры не рекомендуется использовать для
оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

Во время стандартного клинического
лечения с использованием ривароксабана проводить мониторинг параметров
свертывания крови не требуется. Однако при клинической необходимости уровни
ривароксабана могут быть измерены с помощью калиброванных тестов на анти-фактор
Ха.

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается;
максимальные концентрации (Сmах) достигаются через 2-4 часа после
приема таблетки.

Биодоступность ривароксабана после
приема дозы 10 мг высокая (80-100%), не зависит от приема пищи. Прием пищи не
оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация-время») или Сmах (максимальная концентрация)
ривароксабана в дозе 10 мг. Лекарственное средство Ривароксабан-ЛФ в дозах 2,5
мг и 10 мг можно назначать во время еды или независимо от приема пищи.

Фармакокинетика ривароксабана
характеризуется умеренной индивидуальной вариабельностью; индивидуальная
вариабельность (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%. Всасывание
ривароксабана зависит от участка высвобождения лекарственного средства в желудочно-кишечном
тракте. Сообщается о снижении AUC и Сmах на 29% и 56%, по сравнению с
таблетками, когда гранулы ривароксабана высвобождаются в проксимальных отделах
тонкой кишки. В дальнейшем воздействие уменьшается, когда лекарственное
средство высвобождается в дистальных отделах тонкой кишки либо в восходящей
кишке. Следует избегать введения ривароксабана дистально к желудку, поскольку
это может привести к снижению всасывания и воздействия лекарственного средства,
связанного с этим.

Биодоступность (AUC и Сmах) была сопоставима для 20 мг
ривароксабана, введенного перорально в виде раздробленной таблетки, смешанной с
яблочным пюре или разбавленного в воде и введенного через желудочный зонд,
после чего следовал прием жидкой пищи, по сравнению с цельной таблеткой. С
учетом предсказуемого, пропорционального дозе фармакокинетического профиля
ривароксабана, значение биодоступности, полученное в данном исследовании,
вероятнее всего применимо и к более низким дозам ривароксабана.

Распределение

В организме человека большая часть
ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, основным связывающим
компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения — средний, Vss
составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Ривароксабан выводится
преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от принятой дозы) с
мочой и калом в одинаковых соотношениях. 1/3 принятой дозы выводится
посредством почечной экскреции неизмененного вещества.

Ривароксабан метаболизируется
посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также за счет независимых от системы
цитохрома Р450 механизмов. Окислительная деградация морфолиноновой группы и
гидролиз амидных групп являются основными участками биотрансформации.

Согласно полученным in vitro данным
ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина)
и Всrр (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизменный ривароксабан является
наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные
циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный
клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к
лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана
из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у
молодых пациентов и от 11 до 13 часов — у пожилых пациентов.

Пол/пожилой возраст

У мужчин и женщин клинически значимые
различия фармакокинетики не обнаружены.

Масса тела

Слишком малая и большая масса тела
(менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации
ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

Детский возраст

Данные по этой возрастной категории
отсутствуют.

Этнические различия

Клинически значимые различия
фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской,
латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не
наблюдались.

Печеночная недостаточность

У больных с циррозом печени и легкой
печеночной недостаточностью (класс А по классификации Чайлд-Пью)
фармакокинетика ривароксабана отличается незначительно, что выражается
увеличением AUC ривароксабана в среднем в 1,2 раза и сопоставимо с показателем
в контрольной группе здоровых испытуемых.

Для больных циррозом печени с
умеренной печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью)
характерны следующие показатели: значительное увеличение средней AUC в 2,3 раза
по сравнению со здоровыми добровольцами, и увеличение свободной AUC в 2,6 раза.
У этих пациентов так же отмечается снижение почечной элиминации ривароксабана,
сходное с пациентами с умеренной почечной недостаточностью.

Данные у больных с тяжелой печеночной
недостаточностью отсутствуют.

У больных с умеренной печеночной
недостаточностью подавление активности Ха факторы было выражено сильнее (в 2,6
раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время так же, в 2,1 раза
превышало показатели у здоровых добровольцев.

Пациенты с умеренной печеночной
недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в
более высокой фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между
концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

Ривароксабан-ЛФ противопоказан
больным с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией и риском
развития клинически значимого кровотечения, включая пациентов с циррозом печени
класса В и С по Чайлд-Пью (см. раздел «Противопоказания»).

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной
недостаточностью наблюдается увеличение экспозиции ривароксабана, коррелирующее
со снижением почечной функции, определяющейся по клиренсу креатинина.

У пациентов с легкой (клиренс
креатинина 50-80 мл/мин), среднетяжелой (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) или
тяжелой (клиренс креатинина 15-29 мл/мин) почечной недостаточностью наблюдалось
1,4-, 1,5-, 1,6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме (AUC),
соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Соответствующее увеличение
фармакодинамических эффектов было более выраженным.

У пациентов с легкой, среднетяжелой и
тяжелой почечной недостаточностью общее подавление активности фактора Ха
увеличивалось в 1,5, 1,9 и 2 раза, по сравнению со здоровыми добровольцами; при
соответствующем увеличении протромбинового времени в 1,3,2,2 и 2,4 раза. Данные
у пациентов с клиренсом креатинина <15 мл/мин отсутствуют.

Вследствие высокого связывания с
белками плазмы выведения ривароксабана на фоне диализа не ожидается.

Не рекомендуется назначать
ривароксабан пациентам с клиренсом креатинина <15 мл/мин.

Следует соблюдать осторожность при
назначении ривароксабана пациентам с клиренсом креатинина 15-29 мл/мин (см.
раздел «Меры предосторожности»).

Совместное применение с мощными
индукторами CYP3A4

В испытании фазы I, введение
ривароксабана совместно с мощным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина
рифампицином привело приблизительно к 50%-му снижению среднего значения AUC
ривароксабана при одновременном снижении его фармакодинамических эффектов.

В испытании фазы IIа, фармакокинетика/фармакодинамика
адаптированного режима дозирования ривароксабана (30 мг дважды в день в течение
первых 3 недель лечения, затем 20 мг дважды в день) изучались среди 19
пациентов, которых лечили от ТГВ или ТЭЛА, и которые совместно принимали мощный
индуктор CYP3A4 и Р-гликопротеина (рифампицин или фенитоин). Адаптированный
режим дозирования для данных пациентов продемонстрировал аналогичную величину
воздействия и фармакодинамику по сравнению с пациентами, которых лечили от ТГВ
(15 дважды в день в течение первых 3 недель лечения, затем 20 мг один раз в
день) без сопутствующего введения какого- либо мощного индуктора CYP3A4.

Ривароксабан-ЛФ показан для
профилактики венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у взрослых пациентов с плановым
протезированием тазобедренного или коленного сустава.

Ривароксабан-ЛФ показан для лечения
тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также
для профилактики повторного ТГВ и ТЭЛА у взрослых (см. подраздел о
гемодинамически нестабильных пациентах с ТЭЛА в разделе «Меры
предосторожности»).

Режим дозирования

Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у взрослых
пациентов с плановым протезированием тазобедренного или коленного сустава.

В целях профилактики ВТЭ при больших
ортопедических операциях ривароксабан рекомендуется назначать по 1 таблетке 10
мг 1 раз в сутки.

Продолжительность терапии зависит от
типа крупной ортопедической операции. Продолжительность лечения:

— 5
недель после большой операции на тазобедренном суставе;

— 2
недели после большой операции на коленном суставе.

Лекарственное средство
Ривароксабан-ЛФ можно принимать независимо от приема пищи.

Первую дозу следует принять через
6-10 часов после операции, при условии достигнутого гемостаза.

В случае пропуска дозы пациенту
следует принять лекарственное средство Ривароксабан-ЛФ немедленно и на
следующий день продолжить лечение по 1 таблетке в сутки, как до пропуска дозы.

Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) и
тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика повторного ТГВ и
ТЭЛА у взрослых.

Рекомендованная доза Ривароксабан-ЛФ
для начального лечения острого ТГВ или ТЭЛА составляет 15 мг два раза в день в
течение первых 3 недель, с последующим приемом ривароксабана 20 мг один раз в
день для продолжения терапии и профилактики повторного ТГВ и ТЭЛА.

Кратковременную терапию (минимум 3
месяца) следует рассмотреть у пациентов с ТГВ и ТЭЛА, спровоцированными
большими транзиторными факторами риска (например, недавние оперативные
вмешательства или травма). Более длительную терапию следует рассмотреть у
пациентов со спровоцированными ТГВ или ТЭЛА, не связанными с большими
транзиторными факторами риска, с неспровоцированными ТГВ или ТЭЛА или наличием
в анамнезе рецидива ТГВ или ТЭЛА.

При наличии показаний к продленной
профилактике рецидива ТГВ и ТЭЛА (после лечения ТГВ или ТЭЛА в течение как
минимум 6 месяцев) рекомендованная доза составляет 10 мг один раз в день.
Пациенты с высоким риском рецидива ТГВ или ТЭЛА, таким как наличие осложненных
сопутствующих заболеваний или рецидив ТГВ или ТЭЛА на фоне продленной терапии
ривароксабаном в профилактической дозе 10 мг один раз в день, следует
рассмотреть прием дозы ривароксабана 20 мг один раз в день.

Продолжительность лечения и доза
должны подбираться индивидуально — после тщательной оценки пользы лечения по
отношению к риску кровотечения.

  Длительность Режим
дозирования 		Общая суточная доза
Лечение и профилактика повторного
ТГВ и ТЭЛА 		От 1 до 21 дня 1-21 день 15 мг
два раза в день 		30 мг
После 22 дня 22 день и после 20 мг
один раз в день 		20 мг
Профилактика повторного ТГВ
и ТЭЛА 		После как минимум 6 месяцев лечения
ТГВ или ТЭЛА 		10 мг или 20 мг один раз в день 10 мг или 20 мг

Если
прием очередной дозы пропущен при приеме дозы 15 мг два раза в день (1-21 дни
лечения), пациент должен немедленно принять ривароксабан для того, чтобы обеспечить
поступление суточной дозы 30 мг. Для этого можно принять одновременно 2
таблетки ривароксабана в дозе 15 мг. На следующий день следует продолжить
регулярный прием препарата в дозе 15 мг 2 раза в день в соответствии с
рекомендованным режимом.

В случае пропуска дозы при приеме
препарата 1 раз в день пациенту следует немедленно принять Ривароксабан-ЛФ и на
следующий день продолжить лечение приемом 1 раз в день в соответствии с
рекомендованным режимом.

Не следует удваивать принимаемую дозу
для компенсации пропущенной ранее дозы.

Переход с антагонистов витамина К
(АВК) на ривароксабан

При переходе пациентов с АВК на
Ривароксабан-ЛФ, после приема Ривароксабан-ЛФ значения МНО могут быть ложно
повышенными. МНО не подходит для определения антикоагулянтной активности
Ривароксабан-ЛФ, и поэтому не должно использоваться с этой целью (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Переход с ривароксабана на
антагонисты витамина К (АВК)

Существует возможность недостаточного
антикоагулянтного эффекта при переходе с Ривароксабан-ЛФ на АВК. В связи с
этим, необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во
время подобного перехода на другой антикоагулянт. Следует отметить, что
Ривароксабан-ЛФ может способствовать повышению МНО. При переходе с
Ривароксабан-ЛФ на АВК, Ривароксабан-ЛФ следует принимать одновременно с АВК до
тех пор, пока МНО не достигнет показателя ≥2,0. В течение первых двух дней
переходного периода следует применять стандартную начальную дозу АВК с
последующим назначением дозы АВК на основании определений МНО. Во время
одновременного приема Ривароксабан-ЛФ и АВК, МНО следует определять не ранее
чем через 24 часа после приема предыдущей дозы и перед приемом следующей дозы
Ривароксабан-ЛФ. После прекращения применения Ривароксабан-ЛФ достоверное
определение МНО можно проводить минимум через 24 часа после приема последней
дозы препарата.

Переход с парентеральных
антикоагулянтов на ривароксабан

Для пациентов, получающих
парентеральные антикоагулянты, следует отменить парентеральный антикоагулянт,
Ривароксабан-ЛФ следует принимать за 0-2 часа до момента следующего планового
введения парентерального препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или
в момент прекращения непрерывного введения парентерального препарата (например,
внутривенного введения нефракционированного гепарина).

Переход с ривароксабана на
парентеральные антикоагулянты

Следует отменить Ривароксабан-ЛФ и
ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в момент, когда должна была быть
принята следующая доза Ривароксабан-ЛФ.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с печеночной
недостаточностью

Применение Ривароксабан-ЛФ
противопоказано у больных с заболеваниями печени, сопровождающимися
коагулопатией и риском развития клинически значимого кровотечения,
включая цирроз печени класса В и С по классификации Чайлд-Пью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Ограниченные клинические данные о
применении ривароксабана у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс
креатинина 15-29 мл/мин) указывают на значительное повышение уровней
ривароксабана в плазме. В этой связи необходимо с осторожностью применять
Ривароксабан-ЛФ в этой группе больных. Применение Ривароксабан-ЛФ не
рекомендуется у больных с клиренсом креатинина <15 мл/мин.

Не требуется коррекция дозы
Ривароксабан-ЛФ у больных с легкой почечной недостаточностью с клиренсом
креатинина 50-80 мл/мин или умеренной почечной недостаточностью с клиренсом
креатинина 30-49 мл/мин.

— Для профилактики венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у взрослых
пациентов с запланированным протезированием тазобедренного или коленного
сустава не требуется коррекция дозы Ривароксабана-ЛФ у пациентов с легкой
(клиренс креатинина 50-80 мл/мин) или среднетяжелой (клиренс креатинина 30-49
мл/мин) почечной недостаточностью.

— Для лечения тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии
легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактики повторного ТГВ и ТЭЛА не
требуется коррекция дозы у пациентов с легкой почечной недостаточностью
(клиренс креатинина 50-80 мл/мин).

При умеренной почечной
недостаточности (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) или с тяжелой почечной
недостаточностью (клиренс креатинина 15-29 мл/мин) пациенты должны принимать 15
мг два раза в день в течение первых 3 недель. Затем рекомендованная доза
составляет 20 мг один раз в день. Снижение дозы с 20 мг один раз в день до 15
мг один раз в день следует рассматривать, когда оцениваемый риск кровотечения у
пациента преобладает над риском повторного ТГВ и ТЭЛА. Рекомендация
использования 15 мг один раз в день основана на фармакокинетическом
моделировании и не изучена в клинических условиях при данном состоянии.

При рекомендованной ежедневной дозе
препарата 10 мг 1 раз в день не требуется коррекция дозы ривароксабана.

Пожилые пациенты

Не требуется коррекция дозы. Риск
кровотечения возрастает с повышением возраста пациента.

Масса тела

Не требуется коррекция дозы.

Пол

Не требуется коррекция дозы.

Дети

Клинические данные по применению у
детей и подростков до 18 лет отсутствуют (эффективность и безопасность для
пациентов данной возрастной группы не установлены). Поэтому лекарственное
средство Ривароксабан-ЛФ не рекомендуется к применению у детей и подростков до
18 лет.

Способ применения

Для приема внутрь.

Ривароксабан-ЛФ 10 мг можно принимать
независимо от приема пищи.

Для пациентов, у которых
проглатывание таблетки целиком вызывает трудность, таблетку Ривароксабан-ЛФ
можно раздробить и смешать с водой или легкой пищей, такой как яблочное пюре,
непосредственно перед приемом и принимать перорально.

Раздробленную таблетку можно вводить
через желудочный зонд. Таблетку ривароксабана можно измельчить и приготовить
суспензию в 50 мл воды. Перед введением ривароксабана следует подтвердить
размещение зонда в желудке. Раздробленную таблетку ривароксабана следует
вводить в 50 мл воды через желудочный зонд, после чего его необходимо промыть
водой. Поскольку абсорбция ривароксабана зависит от места высвобождения
активного вещества, следует избегать введения ривароксабана дистальнее желудка,
так как это может привести к снижению абсорбции и, таким образом, к уменьшению
воздействия активного вещества. Энтеральное питание не требуется сразу после
введения таблеток 10 мг.

— повышенная чувствительность к
ривароксабану или вспомогательным веществам лекарственного средства.

— активное
клинически значимое кровотечение.

— патологическое нарушение или состояние, которое считается
значимым фактором риска массивного кровотечения. К ним относятся:

• имеющаяся или недавно имевшая место
язва желудочно-кишечного тракта;

• наличие злокачественных
новообразований с высоким риском кровотечения;

• недавняя травма головного или
спинного мозга;

• недавнее хирургическое вмешательство
на головном, спинном мозге или глазах;

• недавнее внутричерепное
кровоизлияние;

• диагностированное или подозрение на
варикозное расширение вен пищевода;

• артериовенозные аномалии развития;

• сосудистые аневризмы или патология
крупных сосудов спинного или головного мозга.

— сопутствующая терапия любыми другими антикоагулянтами,
например, нефракционированный гепарин (НФГ), низкомолекулярные гепарины
(эноксапарин, далтепарин и т.д.), производные гепарина (фондапаринукс и т.д.),
пероральные антикоагулянты (варфарин, дабигатрана этексилат, апиксабан и т.п.),
за исключением особых случаев перехода на другую антикоагулянтную терапию (см.
раздел «Способ применения и дозы») или когда НФГ вводится в дозах, необходимых
для обеспечения проходимости центрального венозного или артериального катетера
(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— заболевание печени, связанное с коагулопатией и клинически
значимым риском кровотечения, включая пациентов с циррозом печени класса В и С
по классификации Чайлд-Пью;

— беременность и период лактации;

— детский и подростковый период до 18 лет (безопасность и
эффективность в данной возрастной группе не установлены).

Учитывая фармакологический механизм
действия, применение ривароксабана может быть связано с повышенным риском
возникновения скрытого или явного кровотечения из любых тканей и органов,
которое может приводить к постгеморрагической анемии. Признаки, симптомы и
тяжесть (включая летальный исход) варьируют в зависимости от локализации и
степени тяжести или массивности кровотечения и/или анемии.

В клинических исследованиях
кровотечения из слизистых оболочек (например, носовое, десневое,
желудочно-кишечное, из мочеполового тракта, включая патологическое вагинальное
и более обильное менструальное кровотечение) и анемия часто отмечались при
длительном лечении ривароксабаном в сравнении с лечением антагонистами витамина
К (АВК). Следовательно, в дополнение к адекватному клиническому осмотру, при
необходимости, для выявления скрытого кровотечения может иметь значение
лабораторное определение уровня гемоглобина/гематокрита и количественная оценка
клинической значимости явного кровотечения.

Риск развития кровотечений может
увеличиваться в определенных группах пациентов, например, у пациентов с
неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией и/или у пациентов, которые
одновременно принимают препараты, влияющие на гемостаз (см. раздел «Меры
предосторожности»). Менструальные кровотечения могут быть более
длительными и интенсивными. Геморрагические осложнения могут проявляться
слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, необъяснимой
припухлостью, одышкой или необъяснимым шоковым состоянием. В некоторых случаях,
вследствие анемии наблюдались симптомы ишемии миокарда такие как боли в груди
или стенокардия.

При приеме ривароксабана сообщалось
об известных осложнениях, вторичных по отношению к тяжелому кровотечению, таких
как синдром сдавления и почечная недостаточность по причине недостаточной
перфузии. В связи с этим, при оценке состояния любого пациента, получающего
антикоагулянты, следует рассматривать возможность кровоизлияния.

Частота встречаемости нежелательных
реакций, зарегистрированных при приеме ривароксабана в клинических
исследованиях, приведена ниже. Внутри каждой частотной группы нежелательные
реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Частота встречаемости
определяется как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто
(от ≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), неизвестно (нельзя
установить, исходя из доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической
системы: часто —
анемия (в том числе соответствующие лабораторные показатели); нечасто —
тромбоцитоз (включая повышение количества тромбоцитов*, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной
системы: нечасто —
аллергические реакции, аллергический дерматит, отек Квинке и аллергический
отек, очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная
боль; нечасто — внутричерепное кровоизлияние, кровоизлияние в мозг, обморок.

Нарушения со стороны органа зрения: часто — кровоизлияние в ткани глаза
(в том числе конъюнктивальные кровоизлияния).

Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: часто — гипотензия, гематома.

Нарушения со стороны дыхательных
путей: часто —
носовое кровотечение, кровохаркание.

Желудочно-кишечные нарушения: часто — кровотечение из десен,
желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. ректальное кровотечение), боли в животе
и боли, связанные с желудком и кишечником, диспепсия, тошнота, запор*, понос,
рвота*; нечасто — сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и
желчевыводящих путей:
часто — повышение уровня трансаминаз, нечасто — печеночная недостаточность,
повышение уровня билирубина, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови*,
повышение уровня гамма-ГТФ; редко — желтуха, повышение уровня прямого
билирубина (с сопутствующим повышением уровня АЛТ либо без него), холестаз,
гепатит (включая поражение гепатобилиарной системы).

Нарушения со стороны кожи и подкожной
клетчатки: часто —
зуд (в том числе нечастые случаи генерализованного зуда), сыпь, экхимоз, кожные
и подкожные кровоизлияния; нечасто — крапивница; очень редко — синдром
Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз, DRESS синдром.

Нарушения со стороны мышечной,
скелетной и соединительной ткани: часто — боли в конечностях*, нечасто — гемартроз, редко —
мышечное кровоизлияние; неизвестно — компартмент- синдром вторичный по
отношению к кровотечению.

Нарушения со стороны почек и
мочевыводящих путей:
часто — кровотечения, связанные с урогенитальным трактом (в т.ч. гематурия и
меноррагии**); нечасто — почечная недостаточность (в т.ч. повышение уровня
креатинина, мочевины в крови) *.

Общие нарушения и реакции в месте
введения: часто —
лихорадка*, периферические отеки, снижение физических сил и вялость (включая
общую слабость и астению); нечасто — плохое самочувствие (в т.ч. недомогание);
редко — местные отеки*.

Лабораторные и инструментальные
данные: нечасто — повышение
уровня ЛДГ*, повышение уровня липазы*, повышение уровня амилазы;

Травмы, отравления и постпроцедурные
осложнения: часто —
постпроцедурное кровотечение (в т.ч. послеоперационная анемия и кровотечение из
раны), контузия, раневая секреция*; редко — сосудистая псевдоаневризма***.

* — наблюдаемые при профилактике
венозной тромбоэмболии у взрослых пациентов, которым проводилось элективное
протезирование тазобедренного или коленного сустава.

** — наблюдаемые при лечении ТГВ и
ТЭЛА и профилактике рецидива как очень частые среди женщин в возрасте <55
лет.

*** — наблюдались как нечастые в
рамках профилактики осложнений при ОКС (после чрескожных коронарных
вмешательств).

Сообщение о подозреваемых
нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых
нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью
обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного
препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых
нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения
о нежелательных реакциях (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», http://www.rceth.by/).

Зарегистрированы редкие случаи
передозировки (до 600 мг — без развития кровотечения и других побочных
реакций).

В связи с ограниченным всасыванием,
ожидается развитие низкоуровневого плато концентрации препарата без дальнейшего
увеличения его средней концентрации в плазме крови при применении доз 50 мг и
выше, превышающих терапевтические.

Лечение: специфический антидот ривароксабана
отсутствует. В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно
использовать активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками
плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении
диализа.

Тактика при кровотечениях

Если у пациента, получающего
ривароксабан, развилось кровотечение, следует отложить следующий прием или, при
необходимости, отменить лечение. Период полувыведения ривароксабана составляет
приблизительно 5-13 часов. Лечение должно быть индивидуальным в зависимости от
тяжести и локализации кровотечения. При необходимости можно использовать
соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия
(например, при тяжелых носовых кровотечениях), хирургический гемостаз с оценкой
его эффективности, инфузионная терапия и гемодинамическая поддержка, применение
препаратов крови (эритроцитарной массы или свежезамороженной плазмы, в
зависимости от того, возникла анемия или коагулопатия) или тромбоцитарной
массы.

Если перечисленные выше мероприятия
не приводят к остановке кровотечения, могут быть назначены специфические
прокоагулянтные препараты, такие, как концентрат протромбинового комплекса
(КПК), концентрат активированного протромбинового комплекса (КАПК) или
рекомбинантный VIIa фактор (pVIIa). Однако в настоящее время опыт применения
данных препаратов у пациентов, получающих ривароксабан, ограничен. Рекомендация
также основана на ограниченных неклинических данных. Повторное введение pVIIa
должно рассматриваться и титроваться в зависимости от положительной динамики по
кровотечению. В зависимости от доступности на локальном уровне, в случае
массивного кровотечения следует решить вопрос о консультации специалиста-коагулолога.
Не ожидается влияния протамина сульфата и витамина К на антикоагулянтную
активность ривароксабана.

Имеется ограниченный опыт применения
транексамовой кислоты, отсутствует опыт применения аминокапроновой кислоты и
апротинина у пациентов, получающих ривароксабан.

Нет научного обоснования
целесообразности или опыта применения системных гемостатических препаратов,
таких как десмопрессин, у пациентов, получающих ривароксабан. Учитывая
интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не
будет выводиться с помощью диализа.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4
и гликопротеина Р

Совместное применение ривароксабана и
кетоконазола (400 мг 1 раз в день) или ритонавира (600 мг два раза в день)
приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6/2,5 раза и
увеличению средней Сmах ривароксабана в 1,7/1,6 раза,
сопровождающимся значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата,
способных привести к повышенному риску развития кровотечений. Следовательно,
применение Ривароксабан-ЛФ не рекомендуется пациентам, получающим системную
терапию азоловыми противогрибковыми препаратами, такими как кетоконазол,
итраконазол, вориконазол и позаконазол, или ингибиторами протеазы ВИЧ. Эти
вещества являются сильными ингибиторами CYP3 А4 и гликопротеина Р.

Ожидается, что лекарственные
вещества, сильно угнетающие только один из путей выведения ривароксабана — с
участием CYP3A4 или гликопротеина Р — в меньшей степени будут повышать
концентрацию ривароксабана в плазме.

К примеру, кларитромицин (500 мг 2
раза в день), который считается сильным ингибитором CYP3A4 и умеренным
ингибитором гликопротеина Р, вызывал увеличение средней AUC в 1,5 раза и Сmах ривароксабана в 1,4 раза. Такое повышение AUC и Сmах считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза в день),
умеренно подавляющий CYP3A4 и гликопротеин Р, вызывал увеличение средней AUC и
Сmах ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение считается клинически
незначимым.

У пациентов с легкой почечной
недостаточностью прием эритромицина (500 мг три раза в день) вызывал повышение
средней AUC ривароксабана в 1,8 раз и Сmах в 1,6 раз по сравнению с лицами с
нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью
применение эритромицина вызывало повышение средней AUC в 2,0 раза и Сmах в 1,6 раз по сравнению с пациентами
с нормальной функцией почек. Эффект эритромицина дополняет влияние почечной
недостаточности.

Флуконазол (400 мг один раз в день),
считающийся умеренным ингибитором CYP3A4, приводит к увеличению средней AUC
ривароксабана в 1,4 раза и увеличение средней Сmах в 1,3 раза. Такое повышение AUC и Сmах считается клинически незначимым.

Имеющиеся клинические данные по применению
дронедарона ограничены, поэтому следует избегать его совместного применения с
Ривароксабан-ЛФ.

Взаимодействие с антикоагулянтами

После комбинированного назначения
эноксапарина (однократной дозы 40 мг) и ривароксабана (однократной дозы 10 мг)
наблюдалось усиление действия против Ха фактора, что не сопровождалось
дополнительными изменениями тестов на свертываемость крови (протромбиновое
время, АЧТВ). Эноксапарин не влиял на фармакокинетику ривароксабана.

В связи с повышенным риском
кровотечений пациентам следует соблюдать осторожность при применении
Ривароксабан-ЛФ совместно с другими антикоагулянтами.

Взаимодействие с НПВС/ингибиторами
агрегации тромбоцитов

После совместного назначения
ривароксабана 15 мг и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого удлинения
времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен
более выраженный фармакодинамический ответ.

При совместном применении
ривароксабана и ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг клинически значимых
фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось.

Не обнаружено фармакокинетического
взаимодействия между ривароксабаном 15 мг и клопидогрелом (ударная доза 300 мг
с последующим назначением поддерживающих доз 75 мг), однако у некоторых
пациентов было обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не
коррелировавшее с агрегацией тромбоцитов и уровнем Р-селектина или уровнем
рецепторов к GPIIb/IIIa.

Следует соблюдать осторожность при
одновременном назначении НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту) и ингибиторов
агрегации тромбоцитов, так как данные препараты, как правило, повышают риск
кровотечения.

Селективный ингибитор обратного
захвата серотонина/серотонина-норэпинефрина (СИОЗС/СИОЗСН)

Как и в случае с другими
антикоагулянтами, существует вероятность того, что пациенты подвергаются
повышенному риску кровотечения в случае сочетанного применения с СИОЗС или
СИОЗСН из-за их влияния на тромбоциты. При одновременном использовании в
клинической программе ривароксабана во всех группах лечения отмечена более
высокая частота массивных или не массивных, клинически значимых кровотечений.

Варфарин

Переход пациентов с антагониста
витамина К варфарина (МНО от 2,0 до 3,0) на ривароксабан (20 мг) или с
ривароксабана (20 мг) на варфарин увеличивал протромбиновое время/МНО (набор
Neoplastin) в большей степени, чем этого можно было бы ожидать при простом
суммировании эффектов (отдельные значения МНО могут достигать 12), в то время
как влияние на АЧТВ, подавление активности Ха фактора и эндогенного потенциала
тромбина было аддитивным.

В случае необходимости исследования
фармакодинамических эффектов ривароксбана во время такого переходного периода,
в качестве необходимых тестов, на которые не оказывает влияние варфарин, можно
использовать определение активности против Ха фактора, PiCT и HepTest.

Начиная с 4-го дня после отмены
варфарина, все результаты анализов (в том числе ПВ, АЧТВ, ингибирование
активности Ха фактора и ЭПТ (эндогенный потенциал тромбина)) отражают только эффект
ривароксабана.

В случае необходимости исследования
фармакодинамических эффектов варфарина во время переходного периода можно
использовать определение МНО на фоне С0 ривароксабана (через 24 часа
после приема предыдущей дозы ривароксабана), так как в этот момент ривароксабан
оказывает на этот тест минимальное влияние.

Между варфарином и ривароксабаном не
отмечено фармакокинетических взаимодействий.

Индукторы CYP3A4

Совместное назначение ривароксабана и
сильного индуктора CYP3A4 рифампицина приводило к снижению средней AUC ривароксабана
приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических
эффектов. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами
CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или зверобоем
продырявленным) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в
плазме.

Поэтому не следует назначать
ривароксабан-ЛФ совместно с сильными индукторами CYP3A4 до тех пор, пока
пациент тщательно не осмотрен на признаки и симптомы тромбоза.

Другое сопутствующее лечение

Не отмечалось клинически значимых
фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий между ривароксабаном
с мидазоламом (субстрат CYP ЗА4), дигоксином (субстрат гликопротеина Р) или
аторвастатином (субстрат CYP ЗА4 и гликопротеина Р) или омепразолом (ингибитор
протонной помпы). Ривароксабан не ингибирует и не индуцирует основные
изоферменты цитохрома CYP, такие как CYP3A4. Клинически значимого
взаимодействия ривароксабана с пищей не наблюдалось.

Лабораторные параметры

Ожидается, что ривароксабан влияет на
параметры свертываемости крови (ПВ, АЧТВ, HepTest) благодаря его механизму
действия.

На протяжении всего периода лечения
рекомендуется проводить клиническое наблюдение в рамках установленной практики
антикоагулянтной терапии.

Риск развития кровотечения

Как и при применении других
антикоагулянтов, на фоне приема ривароксабана, необходимо тщательно наблюдать
за пациентами для выявления признаков кровотечения. Рекомендуется использовать
ривароксабан с осторожностью при лечении пациентов с повышенным риском
кровотечения. При развитии тяжелого кровотечения прием ривароксабана должен
быть прекращен. По результатам клинических исследований, кровотечения из слизистых
оболочек (например, носовое, десневое, желудочно-кишечное и из мочеполового
тракта, включая патологическое вагинальное и более обильное менструальное
кровотечение) и анемия более часто отмечались при длительном лечении
ривароксабаном по сравнению с лечением АВК. Следовательно, в дополнение к
стандартному клиническому наблюдению, и если целесообразно, может иметь
ценность лабораторное определение уровня гемоглобина/гематокрита для выявления
скрытого кровотечения и количественная оценка клинической значимости явного
кровотечения.

Для некоторых подгрупп пациентов,
указанных ниже, существует повышенный риск развития кровотечения.
Следовательно, при применении ривароксабана в сочетании с двойной
антитромбоцитарной терапией у пациентов с известным повышенным риском
кровотечения должен соблюдаться баланс между риском кровотечения и
преимуществами по профилактике ишемических осложнений. Кроме того, эти пациенты
с момента начала лечения должны находиться под тщательным наблюдением врача для
своевременного обнаружения признаков и симптомов кровотечения и анемии. При
необъяснимом падении уровня гемоглобина или артериального давления необходимо
искать источник кровотечения.

Хотя лечение ривароксабаном не
требует рутинного мониторинга экспозиции, в исключительных ситуациях, когда
знание об экспозиции ривароксабана может помочь в принятии клинического
решения, например, при передозировке и экстренной операции, измерение
ривароксабана с помощью калиброванного количественного теста активности против
Ха фактора может оказаться полезным.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной
недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин) может быть
значительно повышена концентрация ривароксабана в плазме крови (в среднем в 1,6
раза), что, в свою очередь, может обусловить увеличение риска развития
кровотечения. Ривароксабан следует с осторожностью назначать пациентам, у
которых клиренс креатинина составляет 15-29 мл/мин. Данный препарат не
рекомендуется назначать пациентам, у которых клиренс креатинина составляет
<15 мл/мин (см. разделы «Фармакодинамика» и
«Фармакокинетика»).

Ривароксабан следует с осторожностью
назначать пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени (клиренс
креатинина 30-49 мл/мин), которые одновременно принимают другие лекарственные
средства, обуславливающие увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови
(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Взаимодействие
с другими лекарственными средствами

Ривароксабан не рекомендуется
назначать пациентам, получающим сопутствующее системное лечение с помощью
противогрибковых препаратов азоловой группы (например, кетоконазола,
итраконазола, вориконазола и позаконазола) или ингибиторов ВИЧ-протеазы
(например, ритонавира). Данные действующие вещества являются сильными
ингибиторами CYP3A4 и Р-гликопротеина, поэтому они могут обусловить повышение
концентрации ривароксабана в плазме крови до клинически значимого уровня (в
среднем в 2,6 раза), что может привести к увеличению риска развития
кровотечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»).

Следует соблюдать осторожность в
случаях, когда пациенты получают сопутствующее лечение лекарственными
средствами, влияющими на гемостаз, таких как нестероидные противовоспалительные
средства (НПВС), ацетилсалициловая кислота (АСК) и ингибиторы агрегации
тромбоцитов или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и
ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (СИОЗСН). Кроме того,
следует рассмотреть необходимость проведения соответствующего профилактического
лечения для пациентов, у которых существует риск развития язвенного заболевания
желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»).

Прочие факторы риска развития
кровотечения

Ривароксабан так же, как и другие
антитромботические препараты, не рекомендуется использовать при лечении
пациентов с повышенным риском кровотечения, а именно с такими состояниями как:

— врожденные или приобретенные нарушения, связанные с
кровотечениями;

— неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия;

— другие заболевания желудочно-кишечного тракта без активного
изъязвления, которые могут осложняться кровотечениями (например, воспалительные
заболевания кишечника, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс);

— сосудистая ретинопатия;

— бронхоэктаз или легочное
кровотечение в анамнезе.

Пациенты с искусственным клапаном
сердца

Ривароксабан не следует применять для
профилактики образования тромбов у пациентов, недавно перенесших чрезкатетерное
протезирование аортального клапана. Эффективность и безопасность лекарственного
средства Ривароксабан-ЛФ не изучалась у пациентов с искусственными клапанами
сердца, следовательно, нет данных, подтверждающих адекватность антикоагулянтной
терапии в данной популяции пациентов при приеме лекарственного средства
Ривароксабан-ЛФ. Не рекомендуется применение лекарственного средства
Ривароксабан-ЛФ для указанных пациентов.

Пациенты с антифосфолипидным
синдромом

Пероральные антикоагулянты прямого
действия, включая ривароксабан, не рекомендуются для пациентов с тромбозом в
анамнезе, у которых диагностирован антифосфолипидный синдром. В частности, для
пациентов с положительным результатом трех тестов (волчаночный антикоагулянт,
антитела к кардиолипину, антитела к бета-2-гликопротеину-1) лечение
пероральными антикоагулянтами прямого действия может быть связано с повышением
частоты рецидивов тромботических явлений по сравнению с терапией антагонистами
витамина К.

Хирургическая операция в связи с
переломом бедренной кости

Изучение ривароксабана с целью оценки
эффективности и безопасности в рамках интервенционных клинических испытаний
среди пациентов, подвергаемых хирургической операции в связи с переломом
бедренной кости, не проводилось.

Гемодинамически нестабильные пациенты
с ТЭЛА, нуждающиеся в тромболизисе или легочной эмболэктомии

Ривароксабан не рекомендуется
применять в качестве альтернативы нефрационированного гепарина у пациентов с
ТЭЛА и нестабильностью гемодинамики или у которых возможно проведение
тромболизиса или легочной эмболэктомии, поскольку безопасность и эффективность
ривароксабана при данных клинических ситуациях не установлена.

Кожные реакции

В ходе постмаркетингового наблюдения
во временной взаимосвязи с применением ривароксабана сообщалось о случаях
серьезных кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона/токсический
эпидермальный некролиз. Пациенты с высоким риском развития данных
реакций на начальном этапе терапии: реакции возникают в большинстве случаев в
первые недели лечения. Необходимо прекратить применение ривароксабана в случае
первых проявлений серьезных кожных высыпаний (такие как, распространяющиеся,
выраженные и/или пузырчатые), или любых других реакций гиперчувствительности в
сочетании с поражениями слизистых оболочек.

Спинальная/эпидуральная анестезия или
пункция

При проведении нейроаксиальной
анестезии (спинальной/ эпидуральной анестезии) или спинальной/эпидуральной
пункции, для пациентов, получающих антитромботические препараты с целью
профилактики тромбоэмболических осложнений, существует риск развития
эпидуральной или спинальной гематомы, которая может привести к продолжительному
или постоянному параличу.

Риск развития данных явлений может
быть повышен в случае послеоперационного использования постоянных эпидуральных
катетеров или сопутствующего применения лекарственных средств, влияющих на
гемостаз. Риск также может повышаться после травматичной или повторной
эпидуральной или спинальной пункции.

Пациенты должны находиться под
постоянным наблюдением с целью выявления признаков и симптомов неврологических
нарушений (например, онемение или слабость в ногах, дисфункция кишечника или
мочевого пузыря). При обнаружении неврологических отклонений, необходимо
провести срочную диагностику и лечение пациента.

Врач должен учитывать потенциальную
пользу по отношению к риску, прежде чем проводить нейроаксиальное вмешательство
у пациентов, принимающих антикоагулянты, и пациентов, которым требуется
антикоагулянтная терапия для профилактики тромбоза.

Для снижения потенциального риска
развития кровотечения, связанного с одновременным применением ривароксабана и
проведением нейроаксиальной (эпидуральной/спинальной) анестезии или спинальной
пункции, следует принимать во внимание фармакокинетический профиль
ривароксабана. Установку либо удаление эпидурального катетера или люмбальную
пункцию лучше проводить тогда, когда противосвертывающее действие ривароксабана
оценивается как низкое (см. раздел «Фармакокинетика»).

Эпидуральный катетер может быть
удален не ранее, чем через 18 часов после последнего введения ривароксабана.
Следующая доза ривароксабана может быть введена не ранее, чем через 6 часов
после удаления катетера.

В случае травматичной пункции
введение ривароксабана должно быть отложено на 24 часа.

Рекомендации по дозированию до и
после проведения инвазивных процедур и хирургического вмешательства, кроме
планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава

Если требуется проведение инвазивной
процедуры или хирургического вмешательства прием препарата следует прекратить,
по крайней мере за 24 часа до вмешательства (по возможности), при этом
необходимо принимать во внимание клиническую оценку, поведенную врачом.

В случае, если процедура не может
быть отсрочена, следует провести оценку повышенного риска развития кровотечения
с учетом неотложности вмешательства.

Прием ривароксабана следует
возобновить как можно раньше после инвазивной процедуры или хирургического
вмешательства при условии наличия соответствующих клинических показателей и
достижения должного гемостаза, что должно быть подтверждено лечащим врачом (см.
раздел «Фармакокинетика»).

Популяция пациентов пожилого возраста

Риск развития кровотечения может
увеличиваться с возрастом (см. раздел «Фармакокинетика»).

Информация о вспомогательных
веществах

Поскольку лекарственное средство
содержит лактозу, Ривароксабан-ЛФ не следует принимать пациентам с редкими
наследственными нарушениями переносимости лактозы или галактозы (например,
дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция).

Беременность

Эффективность и безопасность
ривароксабана при беременности не установлены. Женщинам репродуктивного
возраста следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения
ривароксабаном.

Лактация

Эффективность и безопасность
ривароксабана у кормящих матерей не установлены. Ривароксабан противопоказан во
время кормления грудью. Необходимо принять решение о прерывании грудного
вскармливания либо о прекращении/воздержании от лечения.

Фертильность

Специальные исследования
ривароксабана у людей для оценки влияния на фертильность не проводились.

Лекарственное средство Ривароксабан-ЛФ имеет некоторое
влияние на способность водить автомобиль и управлять механизмами. Побочные
реакции, такие как обморок и головокружение, описаны в разделе «Побочное
действие». Пациенты с такими побочными реакциями не должны водить
автомобиль и управлять механизмами.

В защищенном от влаги и света месте
при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей
месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока
годности, указанного на упаковке.

По 10 таблеток в контурной ячейковой
упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые
упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

По рецепту.

Информация о производителе

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь,
223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4, тел./факс: (801774)-53801, www.lekpharm.by

Источник

Специализация: урология, андрология

     Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это  нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.

Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом_1.jpg

     В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
     В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает  гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.

Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом_2.jpg
     Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации. 
     На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
     Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
     Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
     Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.

Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом_3.jpg
     Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
     Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение. 
     К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза. 
     То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
     Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.

Список литературы:

  1. Калинченко С. Ю. Возрастной дефицит андрогенов у мужчин//Медицинская газета. – 28 июня 2002 г. — № 49.
  2. Cunningham G.R. Management of male aging: which testosterone replacement therapy should be used? The Aging Male 2000;3:203-209.
  3. Jordan W.P. Allergy and topical irritation associated with transdermal testosteron administration: a comparison of scrotal and nonscrotal transdermal systems. Am J Contact Dermat 1997;8:108-13.
  4. Yu Z., Gupta S.K., Hwang S.S., et al. Testosterone pharmakokinetics after applikation of an investigational transdermal system in hypogonadal men. J Clin Pharmacol 1997;37:1139-45.
  5. Горпинченко И. И., Мирошников Я. О. Эректильная дисфункция.– Львів: Медицина світу, 2003. – 80 с.
  6. Duncan C. Gould Hypoandrogen-metabolic (HAM) syndrome: an important men’s health issue//IMNG.– 2007. – V.2. – P. 174–178.
  7. Shabsigh R. Testosterone therapy in erectile dysfunction and hypogonadism//J. Sex. Med.– 2005. – V.2. – P. 785–792.
  8. Traish A.M., Kim N. Weapons of penile smooth muscle destruction: androgen deficiency promotes accumulation of adiposities in the corpus cavernosum// Aging male. – 2005. – V.8. – P. 141–146.

Материал опубликован в специализированном издании для врачей ProTest, выпуск 5, май 2016 г. При использовании материалов ссылка на журнал обязательна.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Asus p5b мануал на русском
  • Меновазин гель инструкция по применению цена отзывы аналоги цена
  • Общее линейное руководство это
  • Книги мануалы для автомобилей
  • Метеостанция digoo dg th8380 инструкция на русском