Таблетки нексар от аллергии инструкция по применению взрослым

Дата последней актуализации: 22.02.2017

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Фармакология
• Показания к применению
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фармакодинамика

Антигистаминное ЛС длительного действия, избирательно блокирует периферические H₁-рецепторы.

Значимый терапевтический эффект наблюдается через 1 ч после приема, антигистаминное действие сохраняется в течение 24 ч.

Возможно незначительное проникновение биластина через ГЭБ, но при этом биластин не оказывает значимое воздействие на ЦНС и не вызывает седативный эффект.

Не оказывает антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь биластин быстро абсорбируется из ЖКТ. T_max составляет 1,3 ч. Биодоступность биластина при приеме внутрь составляет 61%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность биластина на 30%. Кумуляции не наблюдается. Связь с белками плазмы крови — 84–90%.

Метаболизм и выведение. Биластин метаболизируется незначительно, после однократного применения до 95% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками (28,3%) и с желчью (66,5%). Т_1/2 составляет в среднем 14,5 ч.

При почечной недостаточности средней (СКФ 30–50 мл/мин/1,73 м²) и тяжелой (СКФ <30 мл/мин/1,73 м²) степени скорость элиминации биластина замедляется, что может привести к увеличению концентрации в плазме крови. Изменение фармакокинетических параметров не оказывает влияние на профиль безопасности, т.к. концентрация биластина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью остается в пределах допустимых значений.

При печеночной недостаточности клинически значимые изменения фармакокинетических параметров не происходят, т.к. биластин незначительно метаболизируется в печени.

Фармакокинетические параметры биластина у пациентов пожилого возраста аналогичны таковым у пациентов молодого возраста.

Применение биластина во время беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности.

В связи с отсутствием данных о проникновении биластина в грудное молоко при необходимости его применения на время приема грудное вскармливание следует прекратить.

Возможные побочные эффекты, приведенные ниже, сгруппированы по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в животе, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль; нечасто — головокружение.

Нарушения психики: нечасто — тревожность, бессонница.

Со стороны обмена веществ: нечасто — повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах, вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, сухость слизистой оболочки носа, неприятные ощущения в носу.

Со стороны ССС: нечасто — блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, другие изменения на ЭКГ.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — герпетическое поражение полости рта.

Прочие: нечасто — жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ГГТ).

При одновременном применении биластина с кетоконазолом или эритромицином AUC биластина увеличивалась в 2 раза, а С_mах — в 2–3 раза.

При одновременном применении биластина в дозе 20 мг и дилтиазема в дозе 60 мг С_max биластина увеличивалась на 50%. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков (в т.ч. P-gp), отвечающих за выведение ЛС из клеток кишечника, субстратом которых является биластин. При одновременном применении биластина и других ЛС, являющихся субстратами или ингибиторами P-gp (например циклоспорин), может увеличиваться концентрация биластина в плазме крови.

Грейпфрутовый и другие фруктовые соки снижают биодоступность биластина на 30%. Данное взаимодействие обусловлено способностью фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов ОАТР1А2, для которого биластин является субстратом. ЛС, являющиеся субстратами или ингибиторами ОАТР1А2 (например ритонавир или рифампицин), могут снижать концентрацию биластина в плазме крови.

Биластин не усиливает действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении биластина и лоразепама усиление влияния лоразепама на ЦНС не выявлено.

Симптомы: при применении биластина в дозе, превышающей рекомендованную в 10–11 раз, побочные эффекты возникали в 2 раза чаще, чем при применении плацебо. Чаще всего отмечались головокружение, головная боль, тошнота. Серьезных побочных эффектов, в т.ч. значимого удлинения интервала QT, отмечено не было.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

У пациентов с почечной недостаточностью средней (СКФ 30–50 мл/мин/1,73 м²) и тяжелой (СКФ <30 мл/мин/1,73 м²) степени одновременное применение с ингибиторами P-gp может приводить к повышению концентрации биластина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения побочных эффектов. В связи с этим у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении биластина с ингибиторами P-gp (например кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир, дилтиазем).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами. В исследовании, проведенном с целью оценки влияния биластина в дозе 20 мг на способность к управлению транспортными средствами, отрицательное действие не было выявлено. Однако пациенты должны быть предупреждены, что в очень редких случаях возможно появление головокружения, сонливости, что в свою очередь может повлиять на способность к управлению транспортными средствами или выполнению других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

В препарате Никсар® содержится действующее вещество биластин, которое является антигистаминным средством. Никсар® применяют для ослабления симптомов сенной лихорадки (чихание, зуд, насморк, заложенность носа, красные слезящиеся глаза) и других форм аллергического ринита. Препарат также применяется для лечения при высыпаниях на коже, сопровождающихся зудом (крапивница).

При наличии аллергии на биластин или любые другие компоненты данного лекарственного препарата (перечисленные в разделе «Состав»).

Если у Вас имеются нарушения функции почек средней и тяжелой степени и если Вы принимаете другие лекарственные препараты (см. «Прием других лекарственных средств и данного препарата»), перед началом применения препарата Никсар® обратитесь за консультацией к врачу или работнику аптеки.

Дети

Данный препарат не следует применять у детей младше 12 лет.

Не превышайте рекомендованную дозу. Если симптомы сохраняются, проконсультируйтесь с врачом.

Если Вы принимаете сейчас, принимали недавно, или могли принять любые другие лекарственные препараты, в том числе отпускаемые без рецепта, сообщите об этом лечащему врачу или работнику аптеки.

Настоятельно рекомендуется предупредить врача, если Вы применяете следующие лекарственные средства:

· Кетоконазол (противогрибковый препарат)

· Эритромицин (антибиотик)

· Дилтиазем (средство для лечения при стенокардии)

· Циклоспорин (препарат, подавляющий иммунитет и тем самым предотвращающий отторжение трансплантата или снижающий активность заболеваний аутоиммунной и аллергической природы — например, псориаза, диффузного нейродермита и ревматоидного артрита)

· Ритонавир (средство для лечения при СПИДе)

· Рифампицин (антибиотик)

Прием препарата Никсар® с пищевыми продуктами, напитками и алкоголем

Данный препарат не следует принимать с пищей, а также с грейпфрутовым соком или другими фруктовыми соками, поскольку в этом случае действие биластина снижается. Чтобы этого избежать, следует принимать таблетку

· либо за один час перед приемом пищи или перед употреблением фруктового сока, либо

· через 2 часа после приема пищи или после употребления фруктового сока.

При применении биластина в рекомендованной дозе (20 мг) он не усиливает сонливость, вызванную алкоголем.

Данные по применению биластина у беременных женщин, в период грудного вскармливания, а также данные о его влиянии на детородную функцию ограничены или отсутствуют.

В случае беременности или кормления грудью, а также при вероятной или планируемой беременности, перед приемом данного препарата обратитесь за советом к лечащему врачу. Перед приемом любых лекарственных средств проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки.

По данным исследования, было продемонстрировано, что биластин в дозировке 20 мг не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами. Однако индивидуальная реакция на биластин от пациента к пациенту может быть разная. По этой причине вы должны проверить то, как влияет на Вас данный препарат, прежде чем приступать к работе с механизмами и/или управлению транспортным средством.

Всегда принимайте данный препарат строго в соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. Если у Вас имеются сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендованная доза у взрослых, включая пациентов пожилого возраста и подростков от 12 лет и старше, составляет 1 таблетку (20 мг) в сутки.

· Таблетки предназначены для приема внутрь.

· Таблетку следует принимать за один час или через два часа после приема пищи или употребления фруктовых соков (см. раздел «Прием других лекарственных средств и данного препарата»).

· Таблетку следует проглотить, запивая стаканом воды.

· Насечка предназначена исключительно для облегчения разламывания таблетки в случае, если возникли трудности с проглатыванием таблетки целиком.

Продолжительность применения препарата Никсар® должен определять лечащий врач, установив тип Вашего заболевания.

Применение у детей

Данный препарат не следует применять у детей младше 12 лет

Если Вы приняли препарат Никсар® в дозе выше назначенной:

Если Вы или кто-либо другой приняли таблетки Никсар® в дозе выше назначенной, немедленно обратитесь к врачу или работнику аптеки. Возьмите с собой этот листок-вкладыш.

Что делать, если Вы забыли принять препарат Никсар®

Не принимайте препарат в двойной дозе для компенсации пропущенного приема.

Если Вы забыли вовремя принять таблетку, примите ее, как только вспомните, а следующую таблетку примите в обычное время.

Если у Вас появятся дальнейшие вопросы по применению данного препарата, обратитесь к своему врачу или работнику аптеки.

Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать побочные действия, хотя они возникают не у всех.

Могут возникнуть следующие побочные действия:

Часто: могут наблюдаться у 1 из 10 человек

— головная боль

— сонливость

Иногда: могут наблюдаться у 1 из 100 человек

— изменения на электрокардиограмме

— нарушение биохимических показателей функции печени

— чувство оглушенности

— боль в животе

— утомляемость

— усиление аппетита

— перебои в работе сердца

— увеличение массы тела

— тошнота (чувство недомогания)

— тревожность

— сухость или неприятные ощущения в носу

— боли в животе

— диарея

— гастрит (воспаление стенки желудка)

— головокружение (ощущение оглушенности или вращения)

— ощущение слабости

— жажда

— одышка (затрудненное дыхание)

— сухость во рту

— несварение желудка

— зуд

— герпес лица и рта

— повышение температуры тела

— звон в ушах

— нарушения сна

— нарушение биохимических показателей функции почек

— повышение содержания липидов в крови

Частота неизвестна: на основе имеющихся сведений частота оценке не поддается

— ощущение сердцебиения

— тахикардия (учащение частоты сердечных сокращений)

— аллергические реакции, признаки которых могут включать затрудненное дыхание, ощущение оглушенности, обморок или потерю сознания, отек Вашего лица, губ, языка или глотки и/или отек и покраснение кожи; если Вы заметили какие-либо из этих серьезных побочных эффектов, Вам следует прекратить принимать лекарственное средство и немедленно обратиться к врачу.

— рвота

Сообщение о побочных действиях

При появлении любых побочных действии обратитесь к врачу или работнику аптеки. Это касается всех возможных побочных действий — в том числе и тех, которые не описаны в данном листке-вкладыше. Сообщая о побочных действиях, Вы можете помочь собрать больше информации о безопасности данного лекарственного препарата.

В случае развития у Вас нежелательной реакции сообщите об этом своему доктору.

Сообщения о нежелательных реакциях могут быть направлены:

— представителю производителя: АО «Berlin-Chemie AG» представительство в Республике Беларусь, ул. Замковая 27, офис 2, г. Минск, 220004, Республика Беларусь, тел/факс: 306-05-10, e-mail: bc-bel-minsk@berlin-chemie.com;

— в УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»: по адресу: Товарищеский пер. 2а, г. Минск, 220037, Республика Беларусь, тел/факс 242-00-29, по электронной почте rcpl@rceth.by, по телефону 242-00-29 или на сайте www.rceth.by.

Претензии по качеству лекарственного средства следует сообщать: АО «Berlin- Chemie AG» представительство в Республике Беларусь, ул. Замковая 27, офис 2, г. Минск, 220004, Республика Беларусь, тел/факс: 306-05-10, e-mail: bc-bel-minsk@berlin-chemie.com.

Хранить в недоступном для детей месте.

Данный лекарственный препарат не требует специальных условий хранения.

Не используйте данный препарат после окончания срока хранения, указанного на блистере и на картонной упаковке после слов «годен до».

Срок годности относится к последнему дню указанного месяца.

Для хранения данного лекарственного средства особые условия не требуются.

Не выбрасывайте лекарственные препараты в канализацию или с бытовым мусором. Проконсультируйтесь с работником аптеки в отношении того, как утилизировать ненужный лекарственный препарат. Эти меры способствуют защите окружающей среды.

— Действующим веществом препарата является биластин. В одной таблетке содержится 20 мг биластина.

— Другие компоненты препарата: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Препарат Никсар® таблетки представляет собой овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета с насечкой для деления, без линий или трещин на поверхности.

В каждом блистере содержится 10 таблеток. Блистеры упакованы в картонные коробочки.

Размер упаковки — 10 или 30 таблеток.

В продаже могут находиться упаковки не всех размеров.

Никсар® отпускается только по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения и производитель

Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А.

1, Авеню де лаГар

1611 Люксембург

Люксембург

Производитель

А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс Энд Сервисиз С.р.л.

Виа Кампо ди Пиле

Л’Аквила

Италия

Или

Менарини — Фон Хейден ГмбХ

Лейпцигер Штрассе 7-13

01097 Дрезден

Германия

Таблетки белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с односторонней риской для деления.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип PH-102), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата

Никсар^®

Аллергический (сезонный и круглогодичный) риноконъюнктивит, крапивница.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь, по 1 разовой дозе один раз в сутки, за один час до еды или через 2 часа после еды.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Возраст до 12 лет, беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Применение противопоказано в детском возрасте до 12 лет.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с кетоконазолом или эритромицином площадь под кривой «концентрация-время» увеличивалась в 2 раза, а C_max — в 2-3 раза. Дилтиазем увеличивает C_max на 50%. Грейпфруты и другие фруктовые соки снижают биодоступность на 30%. Лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2 (например, ритонавир или рифампицин) могут снижать концентрацию лекарственного средства в плазме крови.

Одна таблетка содержит

активное вещество – биластин 20 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с насечкой для деления, без трещин или дефектов

Антигистаминные препараты для системного действия. Антигистаминные препараты для системного действия  другие. Биластин.

Код ATХ  RO6AX29

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь биластин быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме составляет около 1,3 часа. Накопления препарата в организме выявлено не было. Среднее значение биодоступности биластина при приеме внутрь составляет 61%.

Распространение

Исследования in vitro и in vivo показали, что биластин – субстрат Pgp (см. «Взаимодействие с кетоконазолом, эритромицином и дилтиаземом»в разделе лекарственные взаимодействия) и OATP (см. «Взаимодействие с грейпфрутовым соком» в разделе лекарственные взаимодействия). По всей видимости, биластин не является субстратом переносчика BCRP или почечных переносчиков OCT2, OAT1 и OAT3. На основании результатов исследований in vitro не ожидается ингибирования биластином следующих переносчиков в системной циркуляции: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, и NTCP, поскольку было зарегистрировано всего лишь легкое ингибирование P-gp, OATP2B1 и OCT1, причем, согласно оценке, IC50 ≥ 300 мкМ, что значительно выше расчетной клинической Cmax в плазме, и, следовательно, эти виды взаимодействия не имеют клинического значения. Основываясь на этих результатах, однако, нельзя исключить ингибирования биластином транспортировщиков, присутствующих в слизистой оболочке кишки, например, P-gp.

После применения в терапевтических дозах биластин оказывается связанным с белками плазмы на 84-90%.

Биотрансформация

В исследованиях in vitro у биластина не было выявлено способности индуцировать или подавлять активность изоферментов цитохрома P450.

Выведение

По данным исследования баланса массы, проведенного у здоровых добровольцев, после однократного применения 14C-биластина в дозе 20 мг почти 95% от введенной дозы обнаруживались в моче и кале (28,3% и 66,5% соответственно) в виде неизмененного биластина, из чего можно заключить, что в организме человека биластин метаболизируется незначительно.  В среднем, период полувыведения у здоровых добровольцев составляет 14,5 часов.

Линейность

В исследованном диапазоне дозировок (от 5 до 220 мг) биластин демонстрирует линейную фармакокинетику, причем вариации у отдельных лиц невелики.

Нарушение функции почек

В исследовании у пациентов с нарушениями функции почек было показано, что у пациентов с нормальной функцией почек (СКФ > 80 мл/мин/1,73 м2) средняя ПФК0-¥  (±ст.откл.) составляет 737,4 (±260,8) нг•ч/мл, у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (СКФ = 50-80 мл/мин/1,73 м2) она составляет  967,4 (±140,2) нг•ч/мл, у пациентов с нарушениями средней степени тяжести (СКФ = 30-<50 мл/мин/1,73 м2) —  1384,2 (±263,23) нг•ч/мл, а у пациентов с нарушениями тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) — 1708,5 (±699,0) нг•ч/мл.  У пациентов с нормальной функцией почек средний (±ст.откл.) период полувыведения биластина составлял 9,3 ч (±2,8), у пациентов с нарушениями легкой степени тяжести — 15,1 ч (± 7,7), у пациентов с нарушениями средней степени тяжести — 10,5 ч (± 2,3), а у пациентов с нарушениями тяжелой степени — 18,4 ч (± 11,4). Практически у всех пациентов через 48-72 ч после приема биластин в моче не обнаруживался. Подобные изменения фармакокинетики не должны иметь клинического значения и сказываться на безопасности применения биластина, поскольку его концентрации в плазме у пациентов с нарушениями функции почек остаются в безопасных пределах.

Нарушение функции печени

Фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. В организме человека биластин не метаболизируется. Из исследования, в котором участвовали пациенты с нарушениями функции почек, следует, что биластин выводится главным образом через почки; с желчью он, по-видимому, выводится лишь в незначительной степени. Клинически значимое влияние нарушений функции печени на фармакокинетику биластина представляется маловероятным.

Пожилые

Данные о фармакокинетике препарата у пациентов старше 65 лет ограничены. Фармакокинетические параметры биластина у пожилых старше 65 лет и у взрослых пациентов 18-35 лет статистически значимо не различаются.

Пациенты педиатрического профиля

Данные по фармакокинетике у подростков отсутствуют (12-17 лет), так как для данного продукта считается уместным экстраполяция данных, полученных у взрослых.

Фармакодинамика

Биластин – это антигистаминное средство длительного действия, не вызывающее седативного эффекта, избирательно связывающееся с периферическими H1-рецепторами и не связывающееся с мускариновыми рецепторами.

В случае однократного применения биластин в течение 24 часов подавляет вызываемые гистамином кожные реакции с волдырями и эритемой.

В клинических исследованиях, в которых участвовали взрослые и подростки с аллергическим риноконъюнктивитом (сезонным и круглогодичным), на фоне применения биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 14-28 дней отмечалось облегчение таких симптомов заболевания, как чихание, выделения из носа, зуд в носу, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз. Лечебный эффект биластина сохранялся в течение 24 часов.

В двух клинических исследованиях, в которых участвовали пациенты с хронической идиопатической крапивницей, на фоне применения биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней отмечалось облегчение зуда и уменьшение числа и размера волдырей; кроме того, пациенты испытывали в связи с крапивницей меньший дискомфорт. У пациентов наблюдалось улучшение сна и самочувствия. 

Ни клинически значимого удлинения интервала QTc, ни других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы в клинических исследованиях биластина выявлено не было — даже в случае его применения у 9 субъектов в течение 7 дней в дозе 200 мг в сутки (что в 10 раз выше клинической дозы) и в случае его применения одновременно с ингибиторами P-gp, такими как кетоконазол (24 субъекта) и эритромицин (24 субъекта). Кроме того, было проведено исследование, в котором у 30 добровольцев подробно изучали влияние препарата на интервал QT.

В контролируемых клинических исследованиях, в которых биластин применяли в рекомендованной дозе 20 мг 1 раз в сутки, профили безопасности биластина и плацебо в отношении ЦНС были сходными; кроме того, частота появления сонливости на фоне применения биластина статистически значимо не отличалась от таковой на фоне применения плацебо. В клинических исследованиях биластин, применяемый в дозах до 40 мг 1 раз в сутки, не влиял на психомоторные функции и на способность управлять автомобилем (в стандартном тесте на вождение).

У пациентов пожилого возраста (возраст ≥65 лет), которых включали в исследования II и III фазы, эффективность и безопасность препарата не отличались от таковых у пациентов более молодого возраста. В пострегистрационном исследовании, проведенном со 146 пациентами пожилого возраста, у них – по сравнению с другими членами группы взрослых – различий в профиле безопасности не выявлено.

Пациенты педиатрического профиля

Подростки (12-17 лет) были включены в программу клинической разработки. 128 подростков получали биластин во время клинических исследований (81 в двойных слепых исследованиях аллергического риноконъюнктивита). Другие 116 подростков были рандомизированы в группы, получившие активные препараты сравнения или плацебо. Различий в эффективности и безопасности между взрослыми и подростками не наблюдалось.

Европейское медицинское агентство отсрочило обязательство предоставлять результаты исследований Никсара® в одной подгруппе педиатрического профиля при лечении аллергического риноконъюнктивита и крапивницы.

— симптоматическое лечение аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы

Никсар® показан взрослым и подросткам (12 лет и старше).

Взрослые и подростки (12 лет и старше)

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.

Таблетку следует применять внутрь за 1 час до или через 2 часа после приема пищи или фруктового сока .

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста корректировать дозу не требуется .

Нарушения функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется .

Нарушения функции печени

Опыт клинического применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует. Поскольку биластин не подвергается метаболизму и выводится главным образом через почки, нарушение функции печени не должно приводить к увеличению его системного воздействия до опасного уровня. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени корректировки дозы не требуется .

Пациенты педиатрического профиля

Применение биластина при аллергическом риноконъюнктивите и крапивнице у детей в возрасте до 2 лет нецелесообразно. Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 12 лет в настоящее время не установлены.

Продолжительность лечения

Пациентам с аллергическим ринитом препарат следует применять только в период контакта с аллергенами. Пациентам с сезонным аллергическим ринитом лечение можно прекращать после разрешения симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывно применять в течение периода контакта с аллергенами. У пациентов с крапивницей длительность лечения зависит от характера и продолжительности симптомов, а также от их динамики.

Способ применения

Средство для приема внутрь. *Насечка предназначена исключительно для того, чтобы разломить таблетку для облегчения проглатывания, а не для деления на части с одинаковой дозировкой.

Таблетки следует запивать водой. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.

Общий профиль безопасности

В клинических исследованиях у пациентов, страдающих от аллергического риноконъюнктивита или хронической идиопатической крапивницы, частота возникновения нежелательных явлений на фоне применения биластина в дозе 20 мг была сопоставима с таковой у пациентов на фоне применения плацебо (12,7% и 12,8%).

Клинические испытания II и III фазы, проведенные во время клинической разработки, включали 2525 пациентов, принимавших различные дозы биластина;  1697 из них получали биластин в дозе 20 мг; 1362 пациента получали плацебо.  У пациентов, принимавших биластин в дозе 20 мг по поводу аллергического риноконъюнктивита или хронической идиопатической крапивницы, чаще всего отмечались такие НЛР, как головная боль, сонливость, головокружение и утомляемость. Примерно с такой же частотой эти нежелательные явления отмечались у пациентов, принимавших плацебо.

Таблица побочных действий

В таблице ниже приведены НЛР, связь которых с биластином признана, по крайней мере, возможной и которые в программе клинической разработки (N = 1697) были отмечены более чем у 0,1% пациентов, принимавших биластин в дозе 20 мг.

Побочные действия распределяются по следующим категориям частоты:

Возникающие очень часто (≥ 1/10)

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

Иногда (≥ 1/1000 до < 1/100)

Редко (≥ 1/10000 до < 1/1000)

Очень редко (< 1/10000)

Неизвестно (на основании имеющихся данных оценке не поддается)

Побочные действия, возникающие редко и очень редко, а также те, частота которых неизвестна, в таблице не указаны.

Частота не установлена (не может быть установлена на основании имеющихся данных): В постмаркетинговый период наблюдались пальпитация и тахикардия. 

Описание отдельных нежелательных реакций

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являлись две реакции, возникающие часто (сонливость и головная боль), и две реакции, возникающие иногда (головокружение и утомляемость). Их частота при приеме биластина и плацебо составляла 3,06% и 2,86% для сонливости; 4,01% и 3,38% для головной боли; 0,83% и 0,59% для головокружения, и 0,83% и 1,32% для утомляемости.

Почти все нежелательные реакции, включенные в таблицу выше, с одинаковой частотой наблюдались у пациентов, получавших лечение биластином в дозе 20 мг, и у пациентов, получавших плацебо.

Информация, полученная в ходе пострегистрационного наблюдения, подтвердила профиль безопасности, наблюдаемый во время клинической разработки.

Пациенты педиатрического профиля

Во время клинической разработки частота, тип и тяжесть нежелательных реакций у подростков (12-17 лет) были такими же, как и у взрослых. Информация, собранная в данной группе (подростки) во время постмаркетингового наблюдения была подтверждена результатами клинических испытаний.

Сообщения о возможных нежелательных реакциях

Сообщение о возможных нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска в отношении данного лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых возможных нежелательных реакциях.

— гиперчувствительность на действующее вещество (биластин) и на любое из вспомогательных веществ

Взаимодействие с пищевыми продуктами: пища снижает биодоступность биластина после приема внутрь на 30%.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком: в случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с грейпфрутовым соком биодоступность биластина снижалась на 30%. Подобный эффект может наблюдаться и в случае других фруктовых соков. Степень уменьшения биодоступности может различаться в зависимости от производителя сока и фруктов, из которых он получен. Данное взаимодействие обусловлено ингибированием белка-переносчика органических анионов OATP1A2, для которого биластин является субстратом. Уменьшать концентрацию биластина в плазме могут и лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2 (например, ритонавир или рифампицин).

Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином: В случае приема биластина одновременно с кетоконазолом или эритромицином ППК биластина увеличивалась в 2 раза, а Cмакс – в 2-3 раза. Подобные изменения можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение из клеток кишечника, так как биластин является субстратом P-гликопротеида и не метаболизируется. На профиль безопасности биластина, с одной стороны, и кетоконазола или эритромицина, с другой, эти эффекты, по-видимому, не влияют. Увеличивать концентрацию биластина в плазме могут и другие лекарственные препараты, являющиеся субстратами или ингибиторами P-гликопротеида (например, циклоспорин). 

Взаимодействие с дилтиаземом: В случае приема биластина в дозе 20 мг одновременно с дилтиаземом в дозе 60 мг Cмакс биластина увеличивалась на 50%. Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение из клеток кишечника ; на профиль безопасности биластина этот эффект, по-видимому, не влияет.

Взаимодействие с алкоголем: после одновременного применения алкоголя и биластина в дозе 20 мг психомоторные функции находились на том же уровне, что и после одновременного применения алкоголя и плацебо.

Взаимодействие с лоразепамом: В случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг в течение 8 дней усиления подавляющего действия лоразепама на ЦНС выявлено не было.

Пациенты педиатрического профиля

Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых. Ожидается, что степень взаимодействия с другими лекарственными средствами и прочие формы взаимодействия у пациентов педиатрического профиля в возрасте 12-17 лет будут сходными. 

Пациенты педиатрического профиля

Безопасность и эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не подтверждены.

У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек применение биластина одновременно с ингибиторами P-гликопротеида, такими, как кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир или дилтиазем, может приводить к повышению концентрации биластина в плазме и тем самым к увеличению риска его побочных действий. По этой причине пациентам нарушениями функции почек средней и тяжелой степени биластин одновременно с ингибиторами P-гликопротеида применять не следует.

Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Данные по применению биластина у беременных женщин ограничены или отсутствуют вовсе.

В исследованиях на животных также не отмечено вредного влияния препарата (прямого или косвенного) на репродуктивную функцию, роды или постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения Никсара® во время беременности.

Кормление грудью

Экскреция биластина в молоко у человека не изучалась. Имеющиеся в распоряжении данные фармакокинетики показали, что у животных биластин попадает в молоко. Решение о прекращении лечения/воздержании от лечения Никсаром® следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы от лечения биластином для матери.

Фертильность

Клинические данные ограничены или отсутствуют вовсе. В исследовании на крысах отрицательного влияния препарата на фертильность выявлено не было.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

По данным исследования, в котором изучали влияние биластина на способность управлять автомобилем, применение биластина в дозе 20 мг на способности к управлению транспортными средствами не влияет. Однако пациентов следует информировать о том, что в очень редких случаях препарат может вызывать сонливость и тем самым влиять на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

Информация, касающаяся острой передозировки биластина, получена из опыта клинических испытаний,  проведенных во время разработки и постмаркетингового наблюдения. При проведении клинических испытаний на фоне применения биластина в дозах, превышавших терапевтическую в 10-11 раз (220 мг в случае однократного применения, либо 200 мг/сут в случае применения в течение 7 дней), побочные действия во время лечения  у здоровых добровольцев возникали в 2 раза чаще, чем на фоне применения плацебо. В числе побочных действий, которые отмечались чаще всего, были головокружение, головная боль и тошнота. Серьезных побочных действий и значительного увеличения интервала QTc отмечено не было. Информация, собранная во время постмаркетингового наблюдения, согласуется с информацией, о которой сообщалось при проведении клинических испытаний.

В перекрестном исследовании с измерением интервалов QT/QTc, в котором у 30 здоровых добровольцев изучали влияние многократного применения биластина (в дозе 100 мг/сут в течение 4 дней) на реполяризацию желудочков, статистически значимого удлинения интервала QTc выявлено не было.

В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение.

Специфический антидот для биластина не известен.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминия.

1, 2, 3, 4 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

После истечения срока хранения лекарственное средство использовать нельзя.

А.Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л., Италия

Виа Кампо ди Пиле Л’Аквила, Италия