Таблетки окситоцин от чего помогает инструкция

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Выбор формы выпуска

Окситоцин помогает здоровью женщины и ее ребенка

Когда женщина готовится стать матерью, и предполагаемая дата родов вот-вот наступит, то в гипоталамусе вырабатывается гормон окситоцин, регулирующий роды и лактацию. Он действует на матку, заставляя ее сокращаться. Такой же эффект наблюдается и у молочной железы. Миоэпителиальные клетки, окружающие альвеолы, сокращаются и как бы “выдавливают” молоко из протоков.

Но это природный, естественный путь. Бывает так, что акушеры-гинекологи отмечают слабую родовую деятельность. Матка плохо и нерегулярно сокращается.

Слабость родовой деятельности может повлечь за собой длительную неподвижность плода в области малого таза роженицы. А это может негативно отразиться на здоровье женщины и ребенка. В этом случае применяется синтетический Окситоцин, который повторяет эффект одноименного гормона. То есть возбуждает роды и производство пролактина. Также, Окситоцин помогает задерживаться жидкости, сохраняя оптимальное ее количество; оказывает сосудосуживающее влияние, препятствуя кровотечению.

Окситоцин в ампулах (название синтетического препарата – это рецептурный препарат, выпускаемый в форме раствора для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения. Это прозрачная бесцветная жидкость без механических включений, активным веществом в котором служит синтетический гормон окситоцин (5 МЕ в 1 ампуле). Вспомогательными компонентами служат этанол (96%), уксусная кислота ледяная, хлоробутанол гемигидрат, вода для инъекций.

Показания к применению

Окситоцин применяется для сокращения матки при родах и после них строго по назначению и под наблюдением врача. В инструкции по применению указаны следующие случаи, когда препарат может быть назначен:

• стимуляция родовой деятельности в первом и втором периодах родов при слабости (первичной или вторичной) родовых схваток;
• родовозбуждение на позднем или близком к нему периоду беременности, в случае необходимости досрочных родов в связи с внутриутробной задержкой развития плода, резус-конфликтом, гестозом, преждевременным или ранним разрывом оболочек плода и излитием околоплодных вод, внутриутробной гибелью плода, переношенной беременностью (после 42 недель);
• профилактика и лечение гипотонических кровотечений после аборта, выкидыша, родов, кесарева сечения (после рождения ребенка и отделения последа) (с целью ускорения послеродовой инволюции матки);
• дополнительная терапия при несостоявшемся или неполном аборте.;
• отеки, увеличение массы тела перед месячными;
• недостаточная проходимость протоков молочной железы во время лактации.

В терапию Окситоцином включены искусственные роды. Случаи их наступления:

• при поздних токсикозах;
• вследствие гибели плода;
• при выявленном резус-конфликте;
• если околоплодные воды отошли преждевременно;
• при превышении срока беременности.

Противопоказания

Согласно инструкции, Окситоцин противопоказан при следующих случаях:

• узкий таз роженицы (несоответствие размеров таза и головки плода);
• предлежание или выпадение пуповины;
• частичное или полное предлежание плаценты;
• косое и поперечное положение плода, мешающее самопроизвольному родоразрешению;
• экстренные ситуации, требующие оперативного вмешательства, вызванные состоянием плода или роженицы;
• чрезмерное растяжение матки;
• лицевое предлежание плода;
• сдавление плода;
• маточный сепсис;
• дистресс плода задолго до наступления терминальных сроков беременности;
• тяжелый гестоз (нарушение функции почек, высокое артериальное давление);
• гипертонус матки (появившийся до родов);
• заболевания сердца, артериальная гипертензия;
• нарушение функции почек;
• период грудного вскармливания;
• многоплодная беременность;
• преждевременные роды;
• ранее проведенное широкое хирургическое вмешательство на матке и ее шейке (включая кесарево сечение);
• пассивность матки
• инвазивная стадия карциномы шейки матки;
• повышенная чувствительность к окситоцину и другим компонентам препарата.

Побочные действия

Как и любой лекарственный препарат, Окситоцин имеет нежелательные реакции. Если таковые возникли в ходе терапии, то средство отменяют и проводят ускоренный диурез. Могут наблюдаться данные  побочные эффекты:

• Репродуктивная система: при высоких дозах или гиперчувствительности – гипертонус матки, тетания, спазм, разрыв матки, усиление кровотечения после родов (из-за тромбоцитопении, гипопротромбинемии или афибриногенемии вызванных окситоцином); иногда – кровоизлияния в органы малого таза;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, расстройство работы пищеварительного тракта;

Тошнота — возможный побочный эффект приема лекарства Окситоцин

• Сердечно-сосудистая система (у плода и матери): при высоких дозах – желудочковая экстрасистолия, аритмия, тяжелая гипертония (на фоне применения вазопрессорных средств), гипотония (при сочетании с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок; при высокой скорости введения – субарахноидальное (мозговое) кровотечение, брадикардия;
• Водно-электролитный обмен: при длительном (24 часа) медленном в/в введении возможно появление тяжелой гипергидратации (обычно при высокой скорости инфузии), протекающей с судорогами и комой; редко – летальный исход;
• Иммунная система: развитие аллергических реакций (включая анафилаксию); при высокой скорости введения – бронхоспазм; редко – летальный исход.

Также, применение Окситоцина может вызывать побочные эффекты у плода или новорожденного в виде:

• неонатальной (внутриутробной) желтухи новорожденных;
• низкой оценки в течение 5 минут по шкале Апгар;
• при высокой скорости введения – кровоизлияние в сетчатку глаза;
• уменьшение в крови плода фибриногена;
• при усилении сократительной активности матки – остаточные изменения центральной нервной системы;
• аритмия (включая тахикардию, синусовую брадикардию, желудочковую экстрасистолию);
• гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка

Прием препарата строго по назначению врача

Очень важно использовать Окситоцин по назначению врача и строго по инструкции. Это поможет избежать негативных последствий как для женщины, так и для ребенка. К признакам передозировки препарата относятся:

• разрыв матки;
• гипоксия;
• тетанус матки;
• водная интоксикация;
• послеродовое кровотечение;
• гиперкапния;
• маточно-плацентарная гипоперфузия;
• родовые травмы и брадикардия у плода;
• судороги.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Окситоцина предполагает использование раствора для внутримышечного (в/м) или внутривенного (в/в) введения. Запрещается одновременно вводить раствор внутримышечно и внутривенно. Дозировка рассчитывается лечащим врачом, который учитывает индивидуальную переносимость препарата женщиной и плодом.

Действие Окситоцина начинается через 1-5 минут после его введения и продолжается примерно 3 часа.

Окситоцин внутримышечно

Если после родов матка сокращается плохо, женщине назначают уколы в зависимости от индивидуально рассчитанной дозы — от 2 до 10 МЕ.

Окситоцин внутривенно

Данный способ применяют для усиления родовой деятельности. Препарат вводят в стационаре под контролем медицинского персонала.

Стоит отметить, что стимуляцию родового процесса нельзя проводить, пока не появится головка ребенка.

Стимуляция проводится следующим образом:

• сначала вводится физраствора, не содержащий Окситоцин;
• после 5 ME Окситоцина разводят в 1000 мл не гидратирующей жидкости и начинают вводить препарат по 2–16 капель за минуту. Для достижения нужной сократительной активности маточных стенок интенсивность увеличивают на 4–8 капель каждые 20–40 минут;
• если матка раскрылась до необходимого уровня (4-6 см), ее сокращения соответствуют естественной родовой деятельности, и не наблюдаются симптомы фетального дистресса, то скорость инфузии снижают в обратном порядке.

При искусственных родах, которые проходят на поздних сроках беременности, скорость введения раствора составляет 32–36 капель. Преждевременные роды – это показание для увеличения скорости инфузии до 80 капель в минуту.

При этом обязательно в течение всего периода введения Окситоцина проводится контроль сердцебиения ребенка, тонуса матки во время сокращений и в покое, а также частоты, силы и продолжительности ее сокращений.

Окситоцин для прерывания беременности

При аборте женщине внутривенно вводят раствор 10 МЕ/мл окситоцина и 500 мл 5% раствора декстрозы со скоростью 20–40 капель за минуту.

Окситоцин при послеродовом маточном кровотечении:

Иногда Окситоцин показан после прерывания беременности или рождения ребенка. Он устраняет гипотонус матки, предотвращая кровотечения и эндометрит.

• В/в капельная инфузия (80–160 капель/мин.): в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ Окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин Окситоцина.
• В/м введение: 5 МЕ/мл Окситоцина после отделения плаценты.

Усиление отделения молока. Окситоцин применяется для предотвращения мастита из-за застоя молока. А также, он стимулирует работу молочных желез и нормализуют продвижение молока по протокам: в/м — 2 МЕ.

Окситоцин для стимуляции лактации в послеродовом периоде — в/м или интраназально, 0.5 МЕ за 5 мин до кормления.

При родах в тазовом предлежании — 2-5 МЕ.

Предменструальный синдром — интраназально, с 20 дня цикла до 1 дня менструации.

При операции кесарева сечения (после удаления последа) препарат вводят в стенку матки в дозе 3-5 МЕ.

Тщательный регулярный контроль во время родов снижает риск кровотечений после них.

Неправильное применение препарата опасно как для мамы, так и для малыша.

Аналоги

На фармацевтическом рынке существуют аналоги препарата Окситоцин. Все они направлены на стимулирование гладкой мускулатуры матки во время родов. Так, можно выделить следующие препараты-заменители:

• Синтоцинон. Действующее вещество — идентичный гормону окситоцину нонапептид. Стимулирует мускулатуру матки и применяется в ходе родов, когда в миометрии повышено количество специфических рецепторов для гормона;
• Окситоцин-Виал – препарат российского производства, повышающий тонус и учащающий сокращения миометрия;
• Окситоцин-Гриндекс – латвийский синоним Окситоцина;
• Окситоцин-МЭЗ – препарат, у которого практически отсутствует вазоконострикторский и антидиуретический эффект, раствор не вызывает сокращения мышц кишечника или мочевого пузыря;
• Окситоцин-Рихтер – обеспечивает миотоническое действие, которое наступает спустя 3–7 минут после введения, сохраняется 2–3 часа;
• Окситоцин-Ферейн – стимулирует сокращение матки, родовую деятельность, устраняющее гиполактацию.

Источники

• Баркалина Н.В., Мишиева Н.Г., Абубакиров А.Н. Антагонисты гонадотропин-рилизинг-гормона в программах вспомогательных репродуктивных технологий (обзор литературы) // Пробл. репродукции. — 2012. — №1. — С.65-69;
• Боярский К.Ю., Гайдуков С.Н. Молекулярные основы фолликулогенеза: от стадии больших антральных фолликулов до овуляции // Пробл. репродукции. — 2010. — №5. — С.13;
• Григорьева М.Е, Голубева М.Г. Окситоцин: строение, синтез, рецепторы и основные эффекты // Нейрохимия. -2010. — Т. 27. №2. — С.93-101.

Состав

В 1 мл раствора окситоцина 5 МЕ.

Хлоробутанол, раствор уксусной кислоты, вода, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Раствор для инъекций в ампулах по 5 МЕ в 1 мл.

Фармакологическое действие

Стимулирующее родовую деятельность.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Что такое Окситоцин? Википедия дает такое определение: окситоцин — это гормон гипоталамуса. Здесь гормон вырабатывается и по аксонам нейронов гипоталамогипофизарного тракта поступает в заднюю долю гипофиза, которая служит резервуаром.

Гормон окситоцин имеет белковую природу. Обладает способн остью стимулировать сокращения мускулатуры матки в конце беременности и весь период родов вплоть до родоразрешения. В целом, он регулирует поведенческие реакции, связанные с беременностью и родами.

В настоящее время получен синтетическим путем. Синтетический в отличие от природного не содержит примеси прочих гормонов, поэтому оказывает более избирательное действие на миометрий. Поскольку препарат свободен от белков, его можно применять внутривенно, не опасаясь анафилактического действия. Механизм действия связан с влиянием на клетки миометрия: усиливается проницаемость мембран для ионов калия и повышается возбудимость. Увеличивается частота и продолжительность сокращений матки. Стимулирует секрецию молока, усиливая выработку гормона пролактина (лактогенный гормон) и усиливая сокращение клеток лактирующей молочной железы. Оказывает невыраженный антидиуретический эффект. Практически не влияет на артериальное давление.

Фармакокинетика

После в/в введения действие проявляется немедленно и постепенно снижается (до 1 часа), при в/м введении эффект проявляется через 3–5 мин и длится от 30 мин до 3 часов. Эффект индивидуален, что объясняется плотностью окситоциновых рецепторов в мышечных клетках матки. Быстро всасывается в кровоток через слизистую носа. Связь с белками около 30 %. Т ½ 1- 6 мин, этот период укорачивается на поздних сроках беременности и во время кормления грудью. Метаболизируется в печени и почках. Выводится почками.

Показания к применению

• возбуждение и стимуляция родовой деятельности;
• родовозбуждение по медицинским показаниям (резус-конфликт, гестоз, переношенная беременность, внутриутробная гибель плода, преждевременное отхождение вод);
• профилактика кровотечений после аборта или после выскабливания;
• неполный аборт;
• ускорение сокращения матки в раннем послеродовом периоде;
• усиления сокращение матки при кесаревом сечении (инъекция выполняется после удаления последа);
• предменструальный синдром, который сопровождается отеками и увеличением веса тела;
• гиполактация после родов.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• повышенное артериальное давление;
• тяжелые нарушения сердечно-сосудистой системы;
• угрожающий разрыв матки;
• несоответствие размеров плода и таза роженицы;
• наличие послеоперационных рубцов на матке;
• поперечное и косое положение плода;
• узкий таз;
• подозрение на отслойку плаценты прежде времени;
• предлежание плаценты;
• внутриутробная гипоксия плода;
• гипертонические сокращения матки;
• тяжелая преэклампсическая токсемия.

Побочные действия

• тошнота, рвота;
• аллергические реакции;
• аритмия и брадикардия;
• повышение АД;
• задержка мочи;
• чрезмерная родовая деятельность, что влечет преждевременную отслойку плаценты и риск разрыва матки;
• субарахноидальное кровотечение;
• снижение фибриногена у плода;
• неонатальная желтуха.

Уколы Окситоцина, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат в форме инъекций вводят внутривенно или внутримышечно.

Инструкция по применению Окситоцина

Окситоцин при родах с целью возбуждения родовой деятельности применяют внутримышечно 0,5-2,0 МЕ. Инъекции можно повторять каждые 30-60 минут. Если имеется необходимость капельного введения препарата, тогда 1 мл (5 МЕ) разводят в 500 мл 5 % раствора глюкозы. Сначала вводят со скоростью 5-8 капель в минуту, затем в зависимости от родовой деятельности, увеличивают скорость максимум 40 капель в минуту.

С целью профилактики кровотечений после родов в первые сутки назначают внутримышечно по 5 — 8 МЕ трижды в день в течение 3 дней. Во время операции кесарева сечения уколы делают в стенку матки 3-5 МЕ (после извлечения плода). Передозировка окситоцина в родах может вызвать у ребенка желтуху новорожденных, обусловленную лекарственным гемолизом.

Инструкция по применению для животных

Существует ветеринарный препарат, который в 1 мл содержит 5 или 10 ЕД окситоцина. В ветеринарии он используется при затяжных родах у животных, задержке последа, послеродовых маточных кровотечениях, для лечения эндометритов, агалактии (отсутствие молока) и маститов.

Применяется одноразово: собакам вводится — 5-10 ЕД в зависимости от веса, кошкам — 2-3 ЕД. Для быстрого эффекта практикуется внутривенное введение на растворе глюкозы, в таком случае доза уменьшается на 30%. Возможно повторное введение, однако реакция на препарат снижается с каждым введением.

Окситоцин для прерывания беременности

Окситоцин обладает абортивным действием — вызывает схватки и провоцирует выкидыш. Применение его с этой целью допустимо на сроках до 4-5 недель, но чаще гинекологи используют Мифепристон и Мизопростол.

Окситоцин применяется также при беременности с 14 недель во время выполнения индуцированного аборта по медицинским показаниям (замершая беременность, пороки развития у ребенка). Препарат вводят в область шейки матки после приема Мифепристона и Мизопростола, если выкидыш не был полным или при неполном спонтанном выкидыше, но чаще проводятся внутривенные инфузии. Однако, во II триместре препарат часто вызывает гипертонус матки. Даже при адекватном применении гипертонические сокращения матки могут возникнуть при повышенной чувствительности ее к окситоцину.

Медикаментозный аборт проводится только в лечебном учреждении под наблюдением врача, контролем сократительной функции матки и общего состояния женщины. Врач должен удостовериться, что плодное яйцо вышло из полости матки. Кроме того, процедура опасна возникновением кровотечения.

Дозировка Окситоцина для прерывания беременности определяется врачом, поскольку от нее зависит частота сокращений матки и их продолжительность. Женщинам, которые имеют миому, аномалии развития матки, рубцы на шейке прерывание беременности Окситоцином противопоказано.

Передозировка

Проявляется симптомами гиперстимуляции матки, что приводит к тетаническим сокращениям, ее разрыву, кровотечению. У плода отмечаются брадикардия, гипоксия и асфиксия, родовые травмы.

При появлении симптомов передозировки срочно прекращают введение препарата, уменьшают введение жидкости, назначают мочегонные средства, гипертонические солевые растворы, барбитураты.

Взаимодействие

Препарат потенцирует сосудосуживающее действие симпатомиметиков. С осторожностью применяют с Фторотаном и Циклопропаном, поскольку усиливается риск артериальной гипотензии.

Ингаляционные средства для наркоза ослабляют его действие на матку. Простагландины усиливают его стимулирующее действие. Применение с ингибиторами МАО появляется риск артериальной гипертензии.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре 4-15° С.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Окситоцин-Виал, Окситоцин-Ферейн, Окситоцин-Гриндекс, Окситоцин-Рихтер, Окситоцин-МЭЗ, Питоцин, Синтоцинон.

Вазопрессин и Окситоцин

Вазопрессин — это тоже гормон, синтезируемый нейронами ядер гипоталамуса, как и окситоцин. В своей структуре они имеют много общего, однако имеют разное физиологическое действие. Вазопрессин, или антидиуретический гормон, оказывает антидиуретический и сосудосуживающий эффекты. Главная функция — увеличение реабсорбции воды в почках во время уменьшения АД или объема циркулирующей крови.

Отзывы об Окситоцине

Окситоцин — что это такое? Окситоцин — «гормон любви», не зря его так называют, поскольку повышенный уровень определяется у женщин и мужчин в период влюбленности. Он способствует укреплению эмоциональной и сексуальной привязанности и нежности между представителями разных полов. Это неоднократно доказано в исследованиях: впрыскивание назального спрея приводят к усилению полового влечения, улучшению сексуальной жизни. Кроме этого, его называют «эликсиром доверия». Лица, с повышенным уровнем этого гормона, склонены доверять другим людям, становятся более добрыми и открытыми.

Особенно высокий уровень гормона вырабатывается у женщин в момент рождения ребенка — это состояние можно назвать «взрыв окситоцина». Так, при кормлении вырабатывается окситоцин, поскольку сосательный рефлекс способствует его образованию. При этом ускоряется сокращение матки и уменьшается риск послеродовых кровотечений. Гормон способствует укреплению связи между матерью и младенцем и обуславливает материнский инстинкт, повышенную заботливость и нежность по отношению к ребенку. Чуть меньший «взрыв» окситоцина наблюдается при оргазме.

Интересен тот факт, что назальный спрей, содержащий окситоцин, уменьшает аппетит и влечение к жирной пище. Исследователи обнаружили, что после применения спрея добровольцы потребляли меньше еды. В настоящее время продолжаются исследования влияния окситоцина на активность мозга детей — аутистов. Поскольку обнаружена активизации тех зон головного мозга, которые угнетены у этих детей.

В другом исследовании отмечено сходное влияние алкоголя и окситоцина на поведение человека. действуя на различные рецепторы, они вызывают похожие изменения ГАМК в лимбических структурах, которые отвечают за восприятие стресса и тревоги. Этот гормон снижает чувство тревоги и страха, а другой стороны — провоцирует на необдуманные поступки, вызывает агрессивное и рискованное поведение.

В каких продуктах содержится окситоцин? Можно ли его пополнить путем приема пищи? Гормон окситоцин в продуктах питания не содержится, поэтому не поступает в организм извне. Установлено только, что употребление фиников стимулирует его синтез во время беременности и родов. Прием фиников, где содержится более 10 элементов, большое количество фруктозы, рекомендуется за несколько дней до родов. Стимулируют выброс этого гормона поглаживания и объятия, приятный голос партнера, массаж стоп, мочек ушей.

В течение многих лет препарат является самым эффективным для стимуляции слабой родовой деятельности, лечении маточных кровотечений, при медикаментозном прерывании беременности, поэтому часто применяется в акушерско-гинекологической практике. Анализируя отзывы, можно сделать вывод, что препарат действительно многим назначался в период родов и после них. У некоторых женщин отмечалось резкое усиление схваток и, соответственно болей, а некоторые «не отвечали» на введение препарата — это зависит от индивидуальной чувствительности.

Теперь, когда мы разобрали что это такое, узнали о показаниях, противопоказаниях и побочных действиях его, как препрата, нужно сказать, что экспериментировать в домашних условиях и пытаться сорвать раннюю беременность Окситоцином не безопасно. По сути — это криминальный аборт, и последствия применения препарата с этой целью, непредсказуемы: потеря детородной функции, кровотечения различной степени и даже смертельный исход. Кроме того, невозможно приобрести этот препарат в аптеке, поскольку нужен рецепт на латинском, выписанный врачом. Ради сохранения своего здоровья, воспользуйтесь легальными способами прерывания беременности!

Данный препарат применяется для животных, и этом случае нужно знать, какие дозировки применяются в ветеринарии. Об этом часто задают вопросы на форумах. Есть общие правила применения препарата. Его применяют только после рождения первого щенка или котенка, когда шейка матки раскрыта, в противном случае можно вызвать разрыв матки. Если он не подействовал, повторную дозу делать нельзя. Противопоказано ускорять роды, делая инъекции после рождения каждого щенка. Не рекомендуется делать инъекции, если собака безрезультативно тужится, а вы подозреваете, что щенок «застрял». Кошке при родах внутримышечно вводится 0,3-0,4 мл, если имеется слабость родовой деятельности и затяжные роды, есть сомнения, что не все котята родились. Если при родах препарат не использовался, его вводят после окончания родов в дозе 0,3мл. Дозировка для собак составляет 1-2 мл в зависимости от веса.

Цена Окситоцина, где купить

Купить препарат в Москве можно в любой аптеке. Цена ампул Окситоцина 5 МЕ 1 мл №5 колеблется в пределах от 54 руб. до 65 руб. Купить спрей, а также Окситоцин в таблетках (он представлен препаратом Дезаминоокситоцин, Демокситоцин, Сандопарт) в настоящий момент не представляется возможным.

From Wikipedia, the free encyclopedia

This article is about the medication. For the natural peptide, see Oxytocin.

Oxytocin

Clinical data
Pronunciation
Trade names	Pitocin, Syntocinon, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
Pregnancy category	AU: A
Routes of administration	Intranasal, IV, IM
ATC code	H01BB02 (WHO)
Legal status
Legal status	UK: POM (Intravenuous preparations), Intransasal form non prescription US: ℞-only
Pharmacokinetic data
Protein binding	30%
Metabolism	Liver and elsewhere (via oxytocinases)
Elimination half-life	1–6 min (IV) ~2 h (intranasal)[1][2]
Excretion	Biliary and kidney
Identifiers
IUPAC name 1-({(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-16-(4-hydroxybenzyl)-13-[(1S)-1-methylpropyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl}carbonyl)-L-prolyl-L-leucylglycinamide
CAS Number	50-56-6
PubChem CID	439302
IUPHAR/BPS	2174
DrugBank	DB00107
ChemSpider	388434
UNII	1JQS135EYN
KEGG	D00089
ChEBI	CHEBI:7872
ChEMBL	ChEMBL395429
Chemical and physical data
Formula	C43H66N12O12S2
Molar mass	1007.19 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES CC[C@H](C)[C@@H]1NC(=O)[C@H](Cc2ccc(O)cc2)NC(=O)[C@@H](N)CSSC[C@H](NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC1=O)C(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(N)=O
InChI InChI=1S/C43H66N12O12S2/c1-5-22(4)35-42(66)49-26(12-13-32(45)57)38(62)51-29(17-33(46)58)39(63)53-30(20-69-68-19-25(44)36(60)50-28(40(64)54-35)16-23-8-10-24(56)11-9-23)43(67)55-14-6-7-31(55)41(65)52-27(15-21(2)3)37(61)48-18-34(47)59/h8-11,21-22,25-31,35,56H,5-7,12-20,44H2,1-4H3,(H2,45,57)(H2,46,58)(H2,47,59)(H,48,61)(H,49,66)(H,50,60)(H,51,62)(H,52,65)(H,53,63)(H,54,64)/t22-,25-,26-,27-,28-,29-,30-,31-,35-/m0/s1  Key:XNOPRXBHLZRZKH-DSZYJQQASA-N
(verify)

Synthetic oxytocin, sold under the brand name Pitocin among others, is a medication made from the peptide oxytocin.^[3][4] As a medication, it is used to cause contraction of the uterus to start labor, increase the speed of labor, and to stop bleeding following delivery.^[3] For this purpose, it is given by injection either into a muscle or into a vein.^[3]

Oxytocin is also available in intranasal spray form for psychiatric, endocrine and weight management use as a supplement. Intranasal oxytocin works on a different pathway than injected oxytocin, primarily along the olfactory nerve crossing the brain blood barrier to the olfactory lobe in the brain, where dense magnocellular oxytocin neurons receive the dose application.

The use of synthetic oxytocin as an injectable medication for inducing childbirth can result in excessive contraction of the uterus that can risk the health of the baby.^[3] Common side effects in the mother include nausea and a slow heart rate.^[3] Serious side effects include rupture of the uterus and with excessive dose, water intoxication.^[3] Allergic reactions including anaphylaxis may also occur.^[3]

The natural occurrence of oxytocin was discovered in 1906.^[5][6] It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines.^[7]

Medical uses[edit]

An intravenous infusion of oxytocin is used to induce labor and to support labor in case of slow childbirth if the oxytocin challenge test fails. Whether a high dose is better than a standard dose for labor induction is unclear. It has largely replaced ergometrine as the principal agent to increase uterine tone in acute postpartum hemorrhage. Oxytocin is also used in veterinary medicine to facilitate birth and to stimulate milk release.

The tocolytic agent atosiban (Tractocile) acts as an antagonist of oxytocin receptors. It is registered in many countries for use in suppressing premature labor between 24 and 33 weeks of gestation. It has fewer side effects than drugs previously used for this purpose (such as ritodrine, salbutamol and terbutaline).^[8]

Oxytocin has not been found to be useful for improving breastfeeding success.^[9]

Contraindications[edit]

Oxytocin injection (synthetic) is contraindicated in any of these conditions:^[10]

• Substantial cephalopelvic disproportion
• Unfavorable fetal position or presentation (e.g., transverse lies) undeliverable without conversion before delivery
• Obstetric emergencies where maternal or fetal risk-to-benefit ratio favors surgery
• Fetal distress when delivery is not imminent
• Umbilical cord prolapse
• Uterine activity fails to progress adequately
• Hyperactive or hypertonic uterus
• Vaginal delivery is contraindicated (e.g., invasive cervical carcinoma, active genital herpes infection, total placenta previa, vasa previa, cord presentation or prolapse)
• Uterine or cervical scarring from previous cesarean section or major cervical or uterine (e.g., transfundal) surgery
• Unengaged fetal head
• History of hypersensitivity to oxytocin or any ingredient in the formulation

Side effects[edit]

Oxytocin is relatively safe when used at recommended doses, and side effects are uncommon.^[11] These maternal events have been reported:^[11]

• Subarachnoid hemorrhage
• Increased blood pressure
• Cardiac arrhythmia including increased or decreased heart rate, and premature ventricular contraction
• Impaired uterine blood flow
• Pelvic hematoma
• Afibrinogenemia
• Anaphylaxis^[3]
• Nausea and vomiting
• Increase fetal blood flow

Excessive dosage or long-term administration (over a period of 24 hours or longer) has been known to result in tetanic uterine contractions, uterine rupture, postpartum hemorrhage, and water intoxication, sometimes fatal.

Oxytocin was added to the Institute for Safe Medication Practices’s list of High Alert Medications in Acute Care Settings in 2012.^[12] The list includes medications that have a high risk for harm if administered incorrectly.^[12]

During pregnancy, increased uterine motility has led to decreased heart rate, cardiac arrhythmia, seizures, brain damage, and death in the fetus or neonate.^[11]

Use is linked to an increased risk of postpartum depression in the mother.^[13]

Certain learning and memory functions are impaired by centrally administered oxytocin.^[14] Also, systemic oxytocin administration can impair memory retrieval in certain aversive memory tasks.^[15] However, oxytocin does seem to facilitate learning and memory specifically for social information. Healthy males administered intranasal oxytocin show improved memory for human faces, in particular happy faces.^[16][17]

Pharmacokinetics[edit]

Routes of administration[edit]

One IU of oxytocin is the equivalent of about 2 μg or mcg of pure peptide.

• Injection: Clinical doses of oxytocin are given by injection either into a muscle or into a vein to cause contraction of the uterus.^[3] Very small amounts (< 1%) do appear to enter the central nervous system in humans when peripherally administered.^{[18][better source needed]} The compound has a half-life of typically about 3 minutes in the blood when given intravenously. Intravenous administration requires 40 minutes to reach a steady-state concentration and achieve maximum uterine contraction response.^[19]
• Buccal: Oxytocin was delivered in buccal tablets, but this is not common practice any more.^[20]
• Under the tongue: Oxytocin is poorly absorbed sublingually.^[21]
• Nasal administration: Oxytocin is effectively distributed to the brain when administered intranasally via a nasal spray, after which it reliably crosses the blood–brain barrier and exhibits psychoactive effects in humans.^[22][23] No serious adverse effects with short-term application of oxytocin with 18~40 IU (36–80 mcg) have been recorded.^[24] Intranasal oxytocin has a central duration of at least 2.25 hours and as long as 4 hours.^[1][2]
• Oral: Oxytocin is destroyed in the gastrointestinal tract, so it is not active orally.

Chemistry[edit]

Peptide analogues of oxytocin with similar actions, for example carbetocin (Duratocin) and demoxytocin (Sandopart), have been developed and marketed for medical use.^[25] In addition, small-molecule oxytocin receptor agonists, like TC OT 39, WAY-267464, and LIT-001 have been developed and studied.^[25] However, lack of selectivity over vasopressin receptors has so far limited the potential usefulness of small-molecule oxytocin receptor agonists.^[25]

History[edit]

Oxytocin’s uterine-contracting properties were discovered by British pharmacologist Henry Hallett Dale in 1906.^[6] Oxytocin’s milk ejection property was described by Ott and Scott in 1910^[26] and by Schafer and Mackenzie in 1911.^[27]

Oxytocin was the first polypeptide hormone to be sequenced^[28] or synthesized.^[29][30] Du Vigneaud was awarded the Nobel Prize in 1955 for his work.^[31]

Etymology[edit]

The word oxytocin was coined from the term oxytocic. Greek ὀξύς, oxys, and τόκος, tokos, meaning «quick birth».

Society and culture[edit]

Counterfeits[edit]

In African countries, some oxytocin products were found to be counterfeit medications.^[32][33]

Other uses[edit]

The trust-inducing property of oxytocin might help those with social anxiety and depression,^[34] anxiety, fear, and social dysfunctions, such as generalized anxiety disorder, post-traumatic stress disorder, and social anxiety disorder, as well as autism and schizophrenia, among others.^[35][36] However, in one meta-analysis only autism spectrum disorder showed a significant combined effect size.^[37]

People using oxytocin show improved recognition for positive social cues over threatening social cues^[38][39] and improved recognition of fear.^[40]

• Autism: Oxytocin may play a role in autism and may be an effective treatment for autism’s repetitive and affiliative behaviors.^[41]
• Relationship counseling: The use of oxytocin in relationship counseling for well-being has been suggested.^[42]

See also[edit]

• Attachment theory
• List of investigational anxiolytics
• List of investigational sexual dysfunction drugs

References[edit]