Описание препарата Моксонитекс (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 11.09.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Комментарий
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
11.09.2017
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| моксонидин | 0,2 мг |
| 0,4 мг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 94,5/94,3 мг, повидон-К25 — 2/2 мг, кросповидон — 3/3 мг, магния стеарат — 0,3/0,3 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry Y 1 7000 — 3,498/3,465 мг (титана диоксид — 1,093/1,083 мг; гипромеллоза — 2,186/2,165 мг; макрогол 400 — 0,219/0,217); краситель железа оксид красный — 0,002/0,035 мг |
Описание лекарственной формы
Дозировка 0,2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.
Дозировка 0,4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
, антигипертензивное.
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализована в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами, снижает сАД и дАД при однократном и продолжительном применении.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона в плазме крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов с ожирением и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Cmax достигается через 30–180 мин после применения внутрь и составляет 1–3 нг/мл. Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первичного прохождения через печень.
Распределение. Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.
Vd — 1,4–3 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 7%.
Метаболизм. Метаболизируется 10–20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.
Выведение. Т1/2 составляет 2–3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50–75% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов) и около 1% — с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекция дозы не требуется при условии нормальной функции почек.
Нарушение функции почек. У пациентов с умеренным (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина <30 мл/мин) нарушением функции почек Css в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). Поэтому пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а при умеренном нарушении функции почек его следует применять с осторожностью, доза должна подбираться индивидуально.
Нарушение функции печени. Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженное влияние на фармакокинетику препарата.
Показания
артериальная гипертензия
Противопоказания
повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
выраженные нарушения ритма сердца (выраженная брадикардия (<50 уд./мин в покое), синдром слабости синусного узла или синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени);
хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови >160 мкмоль/л) и проведение гемодиализа;
одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;
возраст до 18 лет;
период грудного вскармливания.
С осторожностью: AV-блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Достоверных исследований применения моксонидина у беременных не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический эффект. Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует применять препарат Моксонитекс у беременных только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозы подбирается индивидуально.
При отсутствии иных предписаний Моксонитекс следует назначать в следующих дозах: в качестве начальной дозы — 0,2 мг препарата утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 нед увеличивают до 0,4 мг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,6 мг; максимальная однократная доза — 0,4 мг.
У пациентов с умеренно выраженными поражениями функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) однократная доза не должна превышать 0,2 мг, а максимальная суточная доза — 0,4 мг.
Побочные действия
Побочные эффекты приведены в соответствии с классификацией ВОЗ и по частоте развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны ССС: нечасто — брадикардия, выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия).
Со стороны ЦНС: часто — головокружение (вертиго), головная боль, сонливость, бессонница; нечасто — обморок, повышенная возбудимость.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — ангионевротический отек (отек Квинке).
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
Взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выводящимися путем канальцевой секреции.
Передозировка
Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, редко — рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.
Особые указания
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонитекс первым отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней препарат Моксонитекс.
В настоящее время нет подтверждения тому, что прекращение применения препарата Моксонитекс приводит к повышению АД. Однако не следует резко прекращать применение препарата Моксонитекс.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонитекс следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, больным следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующее повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 и 0,4 мг. По 7 или 14 табл. в блистере. По 2 или 4 бл. в картонной пачке.
Производитель
Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения.
Произведено: Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Гюрике Аллее 1, 39179 Барлебен, Германия.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.
Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.
Комментарий
RU1707675687.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Моксонитекс (Moxonitex)
💊 Состав препарата Моксонитекс
✅ Применение препарата Моксонитекс
Описание активных компонентов препарата
Моксонитекс
(Moxonitex)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C02AC05
(Моксонидин)
Лекарственная форма
| Моксонитекс |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 14 или 28 шт. рег. №: ЛСР-000084/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Моксонитекс
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400, краситель железа оксид красный.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинорезистентность и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания активных веществ препарата
Моксонитекс
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
Противопоказания к применению
Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.
Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.
С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.
Применение у детей
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Особые указания
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Моксарел®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Моксонидин
(ФАРМЗАЩИТА НПЦ, Россия)
Моксонидин
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Моксонидин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Моксонидин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Моксонидин
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, Республика Беларусь)
Моксонидин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Моксонидин
(АТОЛЛ, Россия)
Моксонидин Авексима
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Моксонидин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Все аналоги
Состав
В одной таблетке с пленочной оболочкой может быть 0,2 мг/0,3 мг/0,4 мг моксонидина.
Вспомогательными неактивными веществами являются – 94,4 мг моногидрата лактозы, 2 мг повидона К25 и 3 мг кросповидона, а также 0,3 мг стеарата магния.
В состав пленочной оболочки Opadry Y 1 7000 (массой 3,465 мг) входит: 1,083 мг диоксида титана , 2,165 мг гипромеллозы, 0,217 мг макрогола 400, а также используются краситель — железа оксид красного цвета – 0,035 мг.
Форма выпуска
Моксонитекс выпускается в таблетках, расфасованных в блистеры по 7, 10, 14 табл., запечатанных в картонные пачки, содержащих от 1 до 2, 3, 4, 5 блистеров.
Фармакологическое действие
Данное ЛС обладает антигипертензивным эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Моксонитекс является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов. Он отвечает за рефлекторную регуляцию симпатической нервной системой и рецепторов, находящихся в вентеролатеральной зоне в продолговатом отделе головного мозга. Незначительно связываясь с центральными α2-адренергическими рецепторами способен снижать диастолическое и систолическое АД как в результате приема однократной дозы, так и продолжительной терапии (продолжительность эффекта — свыше 12 часов). Кроме того, длительное лечение приводит:
- к уменьшению гипертрофии левого желудочка, нивелируя симптомы миокардиального фиброза при микроартериопатии, нормализуя капиллярное кровоснабжение сердечной мышцы, снижая общее периферическое (ОПСС) и легочное сопротивление сосудов без существенного изменения объема сердечного выброса и ЧСС;
- к снижению активности эпинефрина и норэпинефрина, а также ренина, ангиотензина II, альдостерона в плазме крови, при физических нагрузках — ПНП (предсердного натрийуретического пептида);
- к снижению тканевой резистентности к инсулину на 21% относительно пациентов, принимавших плацебо, больных с ожирением, артериальной гипертензией умеренной степени тяжести и инсулиновой резистентностью;
- к стимуляции высвобождения гормонов роста, что не имеет влияния на метаболизм глюкозы или липидов.
Данные о фармакокинетике
В результате приема внутрь абсорбция составляет примерно 90% вне зависимости от питания. Однократная доза имеет биодоступность — до 88% и достигает максимальной концентрации в кровотоке 1-3 наног/мл через 0,5-3 часа. Время от максимального уровня до выраженного снижения АД в состоянии покоя обычно отличается на 10%, а при нагрузке — на 7,7%. Моксонидин связывается с протеинами плазмы крови на 7%, способен проникать через ГЭБ, не накапливается в тканях.
Выводится на 90% почками, где 50-75% — неизмененное вещество, а 20% — метаболиты. Время полураспада — 2-3 часа.
Показания к применению
Показанием к применению Моксонитекса является артериальная гипертензия.
Противопоказания
Таблетки Моксонитекс не должны назначаться:
- при синдроме слабости синусового узла или синоатриальной блокаде;
- при AV-блокаде 2-ой и 3-ей степени;
- при хронической сердечной недостаточности III-IV класса (NYHA);
- при нестабильной стенокардии;
- при выраженной печеночной недостаточности;
- имеющейся непереносимости галактозы, установленном дефиците фермента лактазы, синдроме недостаточности всасывания глюкозы- галактозы (мальабсорбции);
- при наличии ангионевротического отека в анамнезе;
- при выраженной брадикардии — до 50 ударов в минуту в состоянии покоя;
- при выраженных нарушениях сердечного ритма;
- при почечной недостаточности тяжелой степени (КК меньше 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина — более 160 мкмоль/л);
- возрастная группа: несовершеннолетние (до 18 лет);
- период грудного вскармливания;
- гиперчувствительность к составляющим таблеток Моксонитекс.
Требуется контроль врача и назначение с осторожностью
- в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда;
- при нарушениях периферического кровообращения, к примеру, синдром Рейно или перемежающаяся хромота;
- больным со слабо выраженными функциональными нарушениями почек (КК в пределах 30-60 мл за 1 минуту; а сывороточный креатинин — 105-160 микро моль на 1 л);
- пациентам с функциональными нарушениями печени;
- беременным женщинам;
- пациентам в депрессивном состоянии;
- при глаукоме, болезни Паркинсона или эпилепсии.
Побочные действия
Определение частоты возникновения побочных эффектов для донного препарата имеет следующую градацию: частые случаи, если превышает 1 %, редкие — от 0,01 до 0,1%, регистрировалась иногда – менее 0,01%.
- ЦНС: часты случаи головокружения, головных болей, сонливости, повышенной утомляемости, нарушения сна, «иногда» была зарегистрирована парестезия, депрессия и повышенная тревожность.
- Органы чувств: иногда были зарегистрированы случаи сухости глаз.
- ССС: редки случаи — проявления вазодилатации; иногда регистрировалось выраженное снижение кровяного давления (АД), синкопальное состояние, синдром Рейно либо периферические отеки.
- Пищеварительная система: часты случаи сухости во рту, тошноты, анорексии, запоров.
- Мочеполовая система: иногда встречалась задержка либо недержание мочи, случаи импотенции и снижения либидо.
- Иммунная система: крапивница, зуд, экзантема, вплоть до развития ангионевротического отека.
- Среди прочих: иногда отмечалась гинекомастия и болезненные ощущения в околоушных железах.
Моксонитекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки нужно принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Стандартная дозировка
Рекомендованная начальная доза: 0,2 мг (с утра). В случае недостаточного получаемого терапевтического эффекта рекомендуется увеличить дозу (спустя 3 недели) до 0,4 мг в сутки за 1 или 2 приема. Необходимо учитывать, что максимальная суточная доза не должна быть свыше 0,6 мг, а максимальная однократная — 0,4 мг.
При умеренно выраженных функциональных поражениях почек
Подразумевает клиренс креатинина от 30 до 60 мл за 1 мин. Рекомендованная однократная доза не должна превышать 0,2 мг, при максимальной суточной дозе — до 0,4 мг.
Внимание!
Отмена препарата Моксонитекс должна происходить постепенно, причем если необходимо прекращение приема одновременно с принимаемыми β -адреноблокаторами, то первыми отменяют β -адреноблокаторы , а затем по прошествии нескольких дней — Моксонитекс.
Передозировка
Сопровождается следующими симптомами:
головной болью, выраженным снижением АД, брадикардией, сердцебиением, слабостью, сонливостью, сухостью слизистых полости рта. В редких случаях была зарегистрирована рвота и боли в эпигастрии, потенциально возможными считаются — гипергликемия и парадоксальная артериальная гипертензия.
Способ лечения
Симптоматическая терапия (так как специфический антидот не найден):
- выраженное снижение АД — рекомендуется восстанавливать объем циркулирующей крови (ОЦК) путем введения жидкости;
- антагонисты α-адренорецепторов применяют в целях уменьшения или полного устранения артериальной гипертензии.
Взаимодействие
На фоне применения различных препаратов с Моксонидином возможно возникновение следующих реакций:
- С прочими гипотензивными препаратами — взаимное усиление эффектов.
- С β-адреноблокаторами — усиление брадикардии, выраженности отрицательного дромотропного, а также инотропного действия.
- Наблюдается усиление гипотензивного эффекта с этанолом, седативными средствами, блокаторами медленных Са каналов, в т.ч. производных Дигидропиридина.
- С Толазолином дозозависимо снижается гипотензивное влияние.
- Не рекомендуется принимать Моксонитекс с трициклическими антидепрессантами.
Условия продажи
Аптекарь может потребовать предъявить рецепт.
Условия хранения
Необходим температурный режим: до + 25 °Цельсия.
Храните в недоступном для несовершеннолетних особ месте.
Срок годности
Годен до 24 месяцев.
Особые указания
Терапия Моксонидином подразумевает регулярный контроль таких показателей как АД и ЧСС, а также проведения ЭКГ.
При беременности и лактации
Применение в период беременности возможно лишь при условии: предположительно большей пользы терапевтического эффекта для матери по сравнению с возможным риском для плода.
Аналоги Моксонитекса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Тензотран;
- Моксогамма;
- Моксарел;
- Цинт;
- Физиотенз.
Отзывы о Моксонитексе
Отзывы о препарате немногочисленны. Врачи указывают на действенность препарата при достаточно невысокой цене.
Пациенты, принимавшие Моксонитекс, жалуются на головокружение, головную боль и на неконтролируемое чрезмерное снижение АД.
Цена на Моксонитекс, где купить
Купить Моксонитекс 0,4 мг (в упаковке 14 табл.) можно за 360-400 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Моксонитекс таблетки п/о плен. 0,4мг 28штСалютас Фарма ГмбХ
-
Моксонитекс таблетки п/о плен. 0,2мг 14штСалютас Фарма ГмбХ
Аптека Диалог
-
Моксонитекс таблетки 0,2мг №14Salutas Pharma GmbH
-
Моксонитекс таблетки 0,4мг №14Salutas Pharma GmbH
-
Моксонитекс таблетки 0,4мг №28Salutas Pharma GmbH
-
Моксонитекс таблетки 0,2мг №28Salutas Pharma GmbH
показать еще
1 таблетка содержит:
Дозировка 0,2 мг
Активное вещество: моксонидин 0,2 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 94,5 мг, повидон-К25 — 2,0 мг, кросповидон — 3.0 мг, магния стеарат — 0,3 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 — 3,498 мг (титана диоксид — 1,093 мг, гипромеллоза -2,186 мг, макрогол-400 — 0,219), краситель железа оксид красный — 0,002 мг.
Дозировка 0,3 мг
Активное вещество: моксонидин 0,3 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 94,4 мг, повидон-К25 — 2,0 мг, кросповидон — 3.0 мг, магния стеарат — 0,3 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 — 3,488 мг (титана диоксид — 1,090 мг, гипромеллоза -2,180 мг, макрогол-400 — 0,218), краситель железа оксид красный — 0,012 мг.
Дозировка 0,4 мг
Активное вещество: моксонидин 0,4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 94,3 мг, повидон-К25 — 2,0 мг, кросповидон — 3.0 мг, магния стеарат — 0,3 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 — 3,465 мг (титана диоксид — 1,083 мг, гипромеллоза -2,165 мг, макрогол-400 — 0,217), краситель железа оксид красный — 0,035 мг.
Дозировка 0,2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлорозового цвета.
Дозировка 0,3 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Дозировка 0,4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.
гипотензивное средство центрального действия.
Код АТХ
С02АС05
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21 % в сравнении с плацебо у пациентов с ожирением и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Фармакокинетика
Всасывание.
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочнокишечного тракта (около 90 %). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10 %, при нагрузке — на 7,7 %. Продолжительность действия — более 12 ч. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первичного» прохождения через печень.
Распределение.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении.
Объем распределения — 1,4-3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7 %.
Метаболизм.
Метаболизируется 10-20 % моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.
Выведение.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90 % (50-75 % — в неизмененном виде, 20 % — в виде метаболитов) и около 1 % — с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст
Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекции дозы не требуется при условии нормальной функции почек.
Нарушение функции почек
У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК <30 мл/мин) нарушением функции почек равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). Поэтому, пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, его доза должна подбираться индивидуально.
Нарушение функции печени
Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.
Артериальная гипертензия.
повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
выраженные нарушения ритма сердца (выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени);
хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови >160 мкмоль/л) и проведение гемодиализа;
одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;
возраст до 18 лет;
период грудного вскармливания.
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Достоверных исследований применения моксонидина у беременных не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический эффект. Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует применять препарат Моксонитекс беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Способ применения и дозировка
Моксонитекс назначается внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозы подбирается индивидуально.
При отсутствии иных предписаний Моксонитекс следует назначать в следующих дозах: в качестве начальной дозы назначают 0,2 мг препарата утром. При недостаточном терапевтическом эффекте, дозу через 3 недели увеличивают до 0,4 мг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,6 мг, максимальная однократная доза 0,4 мг.
У пациентов с умеренно выраженными поражениями функции почек (КК 30 — 60 мл/мин) однократная доза не должна превышать 0,2 мг, а максимальная суточная доза — 0,4 мг.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
нечасто: брадикардия, выраженное снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия).
Со стороны центральной нервной системы
часто: головокружение (вертиго), головная боль, сонливость, бессонница;
нечасто: обморок, повышенная возбудимость.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
нечасто: звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы
очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта;
часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей
часто: кожный зуд, кожная сыпь;
нечасто: ангионевротический отек (отек Квинке).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
часто: боль в спине;
нечасто: боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
часто: астения;
нечасто: периферические отеки.
Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, редко — рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выводящимися путем канальцевой секреции.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонитекс первым отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней препарат Моксонитекс.
В настоящее время нет подтверждения тому, что прекращение применения препарата Моксонитекс приводит к повышению АД. Однако не следует резко прекращать применение препарата Моксонитекс. У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонитекс следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, больным следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг; 0,3 мг; 0,4 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистер.
По 1, 2, 3, 4 и 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Держатель РУ: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения;
Произведено: Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Гюрике Аллее 1, 39179 Барлебен, Германия.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.