Таблетки залеплон инструкция по применению цена

Фармакологическое действие

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Проявляет высокую селективность и малое сродство к бензодиазепиновым рецепторам 1 типа.

Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет около 71%. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Связывание с белками плазмы — около 60%. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов.

При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается.

T1/2 залеплона — около 1 ч.

Выводится в виде метаболитов с мочой -71% и с калом — 17%.

Показания активного вещества
ЗАЛЕПЛОН

Тяжелые нарушения сна с затруднением засыпания.

Режим дозирования

Принимают внутрь непосредственно перед сном, если пациент чувствует, что не может заснуть. Не рекомендуется повторный прием в течение одной ночи.

Разовая доза — 10 мг. Максимальная доза — 10 мг/сут.

Ввиду более выраженной чувствительности к снотворным средствам для пациентов пожилого возраста доза составляет 5 мг/сут.

Длительность применения — не более 2 недель.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, слабость, сонливость, головокружение; возможны антероградная амнезия (особенно при приеме в высоких дозах), сопровождающаяся нарушением поведения, симптомы скрытой депрессии, физическая и психическая зависимость, злоупотребление лекарственным средством; преимущественно у пациентов пожилого возраста — парадоксальные реакции (беспокойство, возбужденное состояние, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения).

Противопоказания к применению

Тяжелая печеночная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к залеплону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасных и строго контролируемых исследований по безопасности залеплона при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

Женщины детородного возраста, применяющие залеплон, должны сообщить врачу о планируемой или наступившей беременности.

В случае необходимости применения залеплона в III триместре беременности или применения в высоких дозах во время родов следует иметь в виду возможность развития у новорожденного гипотермии, гипотонии, умеренной дыхательной недостаточности.

Залеплон выделяется с грудным молоком, поэтому применение в период лактации противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.

Особые указания

С особой осторожностью применять у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, при наличии алкогольной и лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять залеплон в качестве первичного лекарственного средства при психозах.

Залеплон не предназначен для лечения депрессии и сопутствующих состояний повышенной тревожности, т.к. способен спровоцировать суицидальные попытки. При необходимости применения у пациентов с депрессией залеплон следует применять в минимальной эффективной дозе во избежание сознательной передозировки.

Если после кратковременного применения залеплона сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

Необходимость применения залеплона более 2 недель определяется индивидуально после клинического обследования пациента.

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания и уменьшение эффективности залеплона.

Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом залеплона в высоких дозах, длительным применением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головная боль, миалгия, резко выраженное состояние тревоги, повышенной напряженности, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.

После прекращения лечения возможны преходящие проявления бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие сопутствующих симптомов, таких как нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, беспокойство.

Через несколько часов после приема залеплона возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций. Во избежание развития данных симптомов залеплон следует принимать лишь в случае, когда у пациента есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 ч после приема залеплона.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения. Пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Оказывает отрицательное воздействие на способность к управлению автотранспортом. В период лечения следует соблюдать крайнюю осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антипсихотических, снотворных средств, анксиолитиков, антидепрессантов, противоэпилептических средств, анестетиков, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов с седативным эффектом, опиоидных анальгетиков, этанола происходит усиление седативного действия залеплона.

При одновременном применении залеплона и опиоидных анальгетиков возможно появление эйфории, что приводит к развитию зависимости.

Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3A4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85% (комбинацию применять с осторожностью).

Селективные блокаторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови, при этом возможно усиление седативного действия залеплона (коррекции дозы не требуется).

Сильные индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала, могут на 25% уменьшить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффект.

Анданте — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР:

ЛС-001400-110811

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:

АНДАНТЕ® (ANDANTE®)

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН):

залеплон (zaleplon)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

капсулы

СОСТАВ на 1 капсулу:

Капсулы 5 мг:

Действующее вещество: залеплон 5 мг

Вспомогательные вещества:кремния диоксид коллоидный 0,55 мг, натрия лаурилсульфат 0,55 мг, титана диоксид C.I.77891, Е171 0,55 мг, индигокармин C.I.73015, Е 132 1,10 мг, магния стеарат 1,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22,50 мг, старлак (смесь 66,85 мг лактозы моногидрата и 11,8 мг крахмала кукурузного) 78,65 мг.

Состав желатиновой капсулы:

Крышечка: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,0471%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 1,0000%, желатин до 100,0000%.

Корпус: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,0086%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 4,0000%, желатин до 100,0000%.

Капсулы 10 мг:

Действующее вещество: залеплон 10 мг

Вспомогательные вещества:кремния диоксид коллоидный 1,10 мг, натрия лаурилсульфат 1,10 мг, титана диоксид C.I.77891, Е171 1,10 мг, индигокармин C.I.73015, Е 132 2,20 мг, магния стеарат 2,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 45,00 мг, старлак (смесь 133,70 мг лактозы моногидрата и 23,60 мг крахмала кукурузного) 157,30 мг.

Состав желатиновой капсулы:

Крышечка: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,0471%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 1,0000%, желатин до 100,0000%.

Корпус: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,2513%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 1,5000%, желатин до 100,0000%.

ОПИСАНИЕ:

Капсулы 5 мг:

Твердые желатиновые капсулы размером № 4. Крышечка: голубого цвета, непрозрачная. Корпус: светло- голубого цвета, непрозрачная.

Содержимое капсул: порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Капсулы 10 мг:

Твердые желатиновые капсулы размером № 2. Крышечка: голубого цвета, непрозрачная (L 890). Корпус: синего цвета, непрозрачная.

Содержимое капсул: порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

снотворное средство.

Код ATX: N05C F03.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакодинамика

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега-1). Существенно снижает латентное время засьпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Дозы 5 мг и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2-4 недельном приёме. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное, анксйолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) рецепторных комплексов гамма-аминомасляной кислоты типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к , открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в центральной нервной системе

Фармакокинетика

Всасывание: при приёме внутрь быстро и почти полностью (~71%) всасывается, достигая
максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~ 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.

Приём препарата непосредственно после приёма пищи может на 2 часа задержать время достижения максимальной концентрации, не влияя на всасываемость залеплона.

Распределение: является жирорастворимым соединением, объём распределения после внутривенного введения ~1,4±0,3 л/кг/ Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~60% связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм: в первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который- в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается- в 5-оксодезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты , окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой.- Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг, кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона ~1 час.

Выведение осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или. его метаболитов, 9% дозы — 5-оксодезэтилзапеплона или его метаболитов, оставшаяся- часть дозы — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакокинетика пожилых, в т.ч. старше 75-летнего возраста больных существенно не
отличается от таковой у здоровых молодых больных.

Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Кратковременное лечение тяжёлых форм нарушений сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата тяжёлая печёночная недостаточность; тяжёлая почечная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая легочная недостаточность; тяжелая миастения; беременность, период лактации; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст (до 18 лет).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Хроническая легочная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Беременность

Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности, применение залеплона во время беременности не рекомендуется. При назначении препарата женщинам детородного возраста врачу следует в каждом, отдельном случае’ предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае необходимости применения больших доз залеплона во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности, в результате фармакологического действия препарата.

Период лактации

Ввиду, проникновения залеплона в грудное молоко, приём препарата в период лактации противопоказан.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Принимать внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 часа после приёма пищи, либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть.

Рекомендуемая доза для взрослых 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (следует предупреждать больных о вреде приёма повторной дозы в течение одной ночи!).

Пожилым больным назначают дозу 5 мг (ввиду большей чувствительности к снотворным).

При печёночной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести суточная доза 5 мг (из-за замедленного выведения залеплона из организма).

При почечной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности препарата в случае тяжёлой , почечной недостаточности отсутствуют.

Детский возраст: данные .о применении препарата детьми до 18-летнего возраста отсутствуют, поэтому в данной возрастной группе залеплон назначать не рекомендуется.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия,
парестезия, сонливость и дисменорея.

Нежелательные эффекты, перечисленные. ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто ≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в
порядке уменьшения серьезности.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко

Анафилактические/анафилактоидные реакции

Нарушения со стороны метаболизма и питания

Нечасто

Снижение аппетита

Психические нарушения

Нечасто

Деперсонализация

Галлюцинации

Депрессия

Спутанность сознания

Апатия

Неизвестно

Сомнамбулизм

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

Амнезия

Парестезия

Сонливость

Нечасто

Атаксия/нарушение координации

Головокружение

Нарушение внимания

Паросмия

Нарушения речи (дизартрия, невнятная речь)

Гипестезия

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто

Ухудшение зрения

Диплопия

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Нечасто

Гиперакузия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто

Тошнота

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестно

Гепатотоксичность (повышение активности «печеночных» ферментов)

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Нечасто

Реакции фотосенсибилизации

Неизвестно

Ангионевротический отек

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Часто

Дисменорея

Системные нарушения и осложнения в месте введения

Нечасто

Астения Недомогание

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызьшает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, в т.ч. и с алкоголем. В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Симптомы передозировки: симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся в угнетении сознания от сонливости до комы. В случае лёгкого отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжёлых случаях — атаксия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже кома, в очень редких случаях со смертельным исходом.

Лечение: Антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке Анданте®. В первый час после передозировки, у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Приём алкоголя усиливает седативное действие залеплона.

Одновременный приём антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, обладающих седативным эффектом, наркотических анальгетиков ведёт к усилению седативного эффекта залеплона.

При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

Будучи ингибитором изофермента CYP3A4 и альдегидоксидазы, циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.

Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут снизить эффективность залеплона на 25%.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса.

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Прежде, чем приступить к лечению, следует предупредить больного о кратковременностикурса лечения и о возможности развития синдрома «отмены» по окончании лечения препаратом Анданте®.

Препарат можно назначать больным пожилого возраста, в том числе и пациентам старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой молодых пациентов.

Продолжительность лечения должна быть по возможности как можно короче, ни в коем случае не должна превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.

Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания.

Если после кратковременного лечения препаратом Анданте® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

В случае если больной просыпается вскоре после полуночи в результате короткого периода полувыведения залеплона, может потребоваться назначение другого препарата с более длительным периодом полувыведения. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более одной капсулы за одну ночь.

Приём бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Приём бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приёмом больших доз препарата, длительным лечением, алкогольной и лекарственной зависимостью.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов синдрома «отмены»: головной боли, мышечных болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряжённости и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжёлых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические, раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

По прекращении лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения симптомов бессонницы (синдром «отмены»). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как например, изменение настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойство.

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 часов после приёма лекарства.

У пациентов, принимающих седативные и снотворные препараты, могут возникать такие комбинации действий, как «вождение во сне», «принятие пищи во сне» или «секс во сне».

Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных препаратов, и они, как правило, не помнили этих событий. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, «кошмарных» сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных препаратов. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой печёночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой почечной недостаточностью.
При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула залеплона 5 мг содержит 67 мг
лактозы, капсула 10 мг -134 мг.

Воздействие на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы
неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и
вьшолнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от
вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. — ‘

ФОРМА ВЫПУСКА

Капсулы, 5 мг и 10 мг.
По 7 капсул в блистер ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. 1 или 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Претензии потребителей направлять по адресу:

Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» 119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Активное вещество

залеплон (zaleplon)

Код АТХ

N05CF03 (Zaleplon)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата

Капсулы твердые желатиновые, размер №2; крышечка голубого цвета (L890), непрозрачная; корпус синего цвета OP.C038 (54.038), непрозрачный. Содержимое капсул: порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

[PRING] кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (C.I.77891, Е171), индигокармин (C.I.73015, E132), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, смесь (лактозы моногидрат 85%, крахмал кукурузный 15%).

Состав крышечки желатиновой капсулы: индигокармин (C.I.73015, E132), титана диоксид (C.I.77891, E171), желатин.
Состав корпуса желатиновой капсулы: индигокармин (C.I.73015, E132), титана диоксид (C.I.77891, E171), желатин.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Снотворный препарат

Фармако-терапевтическая группа

Снотворное средство

Фармакологическое действие

Всасывание

При приеме внутрь быстро и почти полностью (примерно 71%) всасывается, достигая Cmax в плазме крови через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет примерно 30%.

Распределение

Является жирорастворимым соединением, Vd после в/в введения составляет около 1.4±0.3 л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала, т.к. примерно 60% связывается с белками плазмы.

Концентрация залеплона в плазме крови повышалась линейно, в зависимости от дозы. При приеме в суточных дозах до 30 мг кумуляции не наблюдается.

Метаболизм

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который, в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности.

Выведение

Осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом почками (71%) и через кишечник (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов в виде глюкуронидов, 9% дозы — 5-оксо-дезэтилзалеплона или его метаболита (глюкуронида). Оставшаяся часть дозы — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Т1/2 составляет около 1 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Залеплон метаболизируется преимущественно в печени и, в значительной степени, подвергается пресистемному метаболизму. У пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печени клиренс залеплона после приема внутрь был снижен на 70% и 87% соответственно, что приводило к значимому повышению средних значений Сmах и AUC (до 4 и 7 раз у пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печени соответственно) по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести доза залеплона должна быть снижена. Препарат не рекомендован пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести существенно не отличается от таковой у здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше. Фармакокинетика залеплона у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не изучалась.

Показания к применению

  • для лечения пациентов с бессонницей, у которых затруднено засыпание. Препарат показан только в тех случаях, когда нарушение носит тяжелый характер, приводит к чрезмерной усталости и вызывает снижение работоспособности.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, через 2 ч после приема пищи, непосредственно перед отходом ко сну, либо после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (следует предупреждать пациентов о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи).

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) назначают дозу 5 мг (ввиду большей чувствительности к снотворным).

При легкой и средней степени печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 5 мг (из-за замедленного выведения залеплона из организма).

При легкой и средней степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности препарата при тяжелой почечной недостаточности отсутствуют.

Данные о применении препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют. В данной возрастной группе залеплон противопоказан.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • синдром обструктивного апноэ сна;
  • тяжелая дыхательная недостаточность;
  • тяжелая миастения;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: хроническая дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.

Передозировка

Клинические данные о передозировке залеплона ограниченны, а дозы у человека не установлены.

Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. с этанолом). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Симптомы: угнетение ЦНС, варьирующееся от сонливости до комы. В легких случаях возможны спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях — атаксия, мышечная гипотония, снижение АД, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (хроматурия), реже — кома, в очень редких случаях с летальным исходом.

Лечение: антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке препарата Анданте® и бензодиазепиноподобных препаратов. В первый час после передозировки у пациента в сознании следует вызвать рвоту; пациенту в бессознательном состоянии промывают желудок. В случае недостаточной эффективности промывания желудка назначают активированный уголь для снижения абсорбции. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.

Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.

Со стороны иммунной системы
Очень редко Анафилактические/анафилактоидные реакции
Со стороны обмена веществ
Нечасто Анорексия
Психические нарушения
Нечасто Деперсонализация
Галлюцинации
Депрессия
Спутанность сознания
Апатия
Неизвестно Сомнамбулизм
Со стороны нервной системы
Часто Амнезия
Парестезия
Сонливость
Нечасто Атаксия/нарушение координации
Головокружение
Нарушение внимания
Паросмия
Нарушения речи (дизартрия, невнятная речь)
Гипестезия
Со стороны органа зрения
Нечасто Нарушение зрения
Диплопия
Со стороны органа слуха и лабиринта
Нечасто Гиперакузия
Со стороны пищеварительной системы
Нечасто Тошнота
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестно Гепатотоксичность (повышение активности печеночных ферментов)
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Нечасто Реакции фотосенсибилизации
Неизвестно Ангионевротический отек
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Часто Дисменорея
Общие нарушения
Нечасто Астения
Недомогание

Амнезия

При применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах может развиться антероградная амнезия. Этот риск повышается при приеме более высоких доз. Амнезия может сопровождаться неадекватным поведением.

Депрессия

На фоне лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами может манифестировать скрытая депрессия.

Психические и парадоксальные реакции

На фоне приема бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов могут развиваться реакции типа неусидчивости, тревожности, раздражительности, сниженного контроля, агрессии, нарушений мышления, бреда, приступов сильного гнева, ночных кошмаров, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, неадекватного поведения, экстраверсии, несвойственной характеру, и другие нежелательные поведенческие реакции. Они чаще развиваются у пожилых людей.

Зависимость

Прием препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение лечения может сопровождаться синдромом отмены. Может сформироваться психическая зависимость. Было описано злоупотребление бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными веществами.

Передозировка

Прием совместно с этанолом не рекомендуется. Алкоголь усиливает седативное действие залеплона, что может влиять на способность к управлению транспортом и работу с механизмами.

Совместное применение с другими веществами, действующими на ЦНС, требует осторожности. Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, обладающих седативным эффектом, усиливает седативное действие залеплона.

Совместное применение седативных лекарственных препаратов, таких как бензодиазепины или подобных им действующих веществ, таких как залеплон, с опиоидными анальгетиками повышает риск выраженного седативного эффекта, угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного угнетающего действия на ЦНС. Доза и продолжительность совместного применения должны быть ограничены.

При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического действия последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

Циметидин, неселективный умеренный ингибитор некоторых ферментов печени, включая как альдегидоксидазу, так и изофермент CYP3A4, вызывал повышение концентрации залеплона в плазме крови на 85%, что обусловлено его ингибирующим действием как на первичные (альдегидоксидаза), так и на вторичные (изофермент CYP3A4) ферменты, метаболизирующие залеплон. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении циметидина и залеплона.

Однократное применение залеплона с эритромицином (сильный селективный ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 800 мг вызывало повышение концентрации залеплона в плазме крови на 34%. Коррекция дозы залеплона не требуется, но пациенту следует сообщить о возможном усилении седативного действия.

Рифампицин, являясь мощным индуктором некоторых ферментов печени, включая CYP3A4, вызывал снижение концентрации залеплона в плазме крови в 4 раза. Совместное применение залеплона и индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, карбамазепин и фенобарбитон, может привести к снижению эффективности залеплона.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, веществ с узким терапевтическим диапазоном; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса.

Взаимодействие ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Применение залеплона однократно в дозе 10 мг и венлафаксина (замедленного высвобождения) в дозе 75 мг или 150 мг в день не влияло на память (быстрое или отсроченное воспроизведение слов) или психомоторную активность (тест замены цифровых символов). Кроме того, фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) отсутствовало.

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Особые инструкции

У пациентов, принимавших седативные/снотворные средства, были описаны такие виды сложного поведения, как «вождение во сне» (т.е. управление автомобилем при неполном пробуждении после приема седативных/снотворных средств, с последующей амнезией). Эти явления могут развиваться как у лиц принимавших седативные/снотворные средства, так и у лиц не принимавших их. Хотя такие виды поведения, как «вождение во сне», могут развиваться при приеме только седативных/снотворных средств в терапевтических дозах, очевидно, что употребление алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС, совместно с седативными/снотворными средствами может способствовать повышению риска развития такого поведения, как и превышение максимальной рекомендованной суточной дозы. Из-за риска для пациента и окружающих при развитии эпизодов «вождения во сне» рекомендуется прекратить прием залеплона. После приема седативных/снотворных средств у пациентов могут отмечаться и другие виды сложного поведения при неполном пробуждении (например, приготовление и употребление пищи, совершение телефонных звонков, половой акт). Как и в случае вождения во сне, пациенты обычно не помнят об этих событиях.

У пациентов, принимающих седативные/снотворные средства, включая залеплон, описаны тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции: ангионевротический отек языка, голосовых связок или гортани после приема первой или последующих доз седативных/снотворных средств, включая залеплон. У некоторых пациентов, принимающих седативные/снотворные средства, дополнительно развивались одышка, спазм горла или тошнота, рвота. Некоторым пациентам потребовалась неотложная медицинская помощь. Если ангионевротический отек распространяется на язык, голосовые связки или гортань, может развиться обструкция дыхательных путей, которая может привести к летальному исходу. Пациентам, у которых развился ангионевротический отек на фоне лечения залеплоном, не следует повторно принимать препараты, содержащие это вещество.

Бессонница может быть симптомом физического или психического заболевания. Если после краткосрочного лечения залеплоном бессонница сохраняется или прогрессирует, следует провести повторную диагностику для установления диагноза.

Залеплон характеризуется коротким Т1/2 из плазмы крови. Если пациент просыпается вскоре после полуночи, следует рассмотреть альтернативные варианты лечения. Принимать вторую дозу препарата в течение одной ночи запрещено. Совместное применение залеплона с другими лекарственными средствами, которые обладают известным влиянием на изофермент CYP3A4, может привести к изменениям концентрации залеплона в плазме крови.

Риск при совместном применении с опиоидными анальгетиками

Совместное применение Анданте® с опиоидными анальгетиками может привести к выраженному седативному эффекту, угнетению дыхания, коме и смерти. Из-за этих рисков совместное назначение седативных лекарственных препаратов, таких как бензодиазепины, или подобных им действующих веществ, таких как залеплон, с опиоидными анальгетиками должно быть рассмотрено для тех пациентов, для которых альтернативные варианты лечения невозможны. Если решение назначить Анданте® совместно с опиоидными анальгетиками принято, следует использовать самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Пациентам следует внимательно следить за признаками и симптомами угнетения дыхания и седации. В этом отношении настоятельно рекомендуется информировать пациентов и их опекунов (если, применимо), чтобы они были осведомлены об этих симптомах.

Привыкание

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Зависимость

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, при длительной терапии, хроническом алкоголизме и наличии лекарственной зависимости в анамнезе. При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию синдрома отмены: головной боли, боли в мышцах, выраженному состоянию тревоги, повышенной напряженности и раздражительности, неусидчивости, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная реакция на свет, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки. При постмаркетинговом применении препарата получены сообщения о развитии зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в комбинации с другими психотропными веществами.

Бессонница и тревожность на фоне отмены препарата

На фоне отмены лечения может развиться транзиторный синдром, который характеризуется возвращением симптомов, которые послужили показаниями для лечения бензодиазепинами или бензодиазепиноподобными веществами, в более выраженной степени. Этот синдром может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, тревожность или нарушения сна и неусидчивость.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой и не должна превышать 2 недель. Увеличение продолжительности лечения возможно только после повторной клинической оценки.

В начале лечения целесообразно сообщить пациенту, что продолжительность терапии ограничена. Важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности развития синдрома отмены, что может способствовать уменьшению тревожности, если такие симптомы появятся после прекращения лечения.

Нарушения памяти и психомоторные нарушения

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества могут вызывать антероградную амнезию и психомоторные нарушения. Это наиболее часто происходит в течение нескольких часов после приема препарата. Чтобы уменьшить риск развития таких нарушений пациентам не следует выполнять действия, которые требуют психомоторной координации, в течение 4 ч или более после приема залеплона.

Психические и парадоксальные реакции

Известно, что на фоне приема бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ могут развиваться такие реакции, как неусидчивость, тревожность, раздражительность, сниженный контроль, агрессия, нарушение мышления, бред, приступы сильного гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психоз, неадекватное поведение, несвойственная экстраверсия и другие. Они могут быть вызваны действующим веществом, развиваться спонтанно или быть результатом основного психического или физического заболевания. Чаще развиваются у пожилых. При их развитии следует прекратить прием препарата. Любое новое нарушение поведения требует тщательной и немедленной оценки.

Злоупотребление алкоголем или лекарственными препаратами

С особой осторожностью следует назначать бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества пациентам, имеющим в анамнезе алкогольную или лекарственную зависимость.

Печеночная недостаточность

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества противопоказаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут способствовать развитию энцефалопатии. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести биодоступность залеплона повышена из-за сниженного клиренса. У таких пациентов следует проводить коррекцию дозы.

Дыхательная недостаточность

При назначении седативных препаратов пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Психоз

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не рекомендуется применять для начальной терапии психотических расстройств.

Депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не следует применять в качестве монотерапии при депрессии или тревожности, связанной с депрессией (у таких пациентов они могут спровоцировать суицидальное поведение). Кроме того, из-за повышенного риска преднамеренной передозировки у пациентов с депрессией, лекарственные средства, включая залеплон, следует назначать в минимально необходимых дозах.

При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капсула 10 мг содержит 134 мг лактозы моногидрата, поэтому препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Залеплон оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами из-за возможности развития седативного эффекта, амнезии, нарушения концентрации внимания и нарушения мышечных функций. Если продолжительность сна была недостаточной, вероятность нарушения внимания может быть повышена. Пациентам, выполняющим работу, требующую особых навыков, рекомендуется соблюдать осторожность.

Селофен

МНН: Залеплон

Производитель: Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint Stock Company

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Zaleplon

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121835

Информация о регистрации в РК:
26.05.2021 — 26.05.2031

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Селофен

Международное непатентованное название

Залеплон

Лекарственная форма

Капсулы, 10 мг

Состав

Состав

активное вещество – залеплона 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, крахмал гликолят натрия, магния стеарат

корпус капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа(III) оксид красный (Е 172), эритрозин (FD&C Red 3) (Е 127), железа(II, III) оксид черный (Е 172)

крышечка капсулы: желатин, индигокармин (FD&C Blue 2) (Е 132), титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 3 с корпусом розового цвета и с крышечкой бирюзового цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства.

Залеплон.

Код ATХ N05CF03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. При приёме внутрь быстро и почти полностью (~71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~30%. Плазменные концентрации прямо пропорциональны дозе препарата.

Распределение. является жирорастворимым соединением. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~60% связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко.

Биотрансформация. Залеплон в основном биотрансформируется альдегидоксидазой до формы 5-окси-залеплона. Так же залеплон биотрансформируется изоферментом CYP3A4 до диэтилзалеплона, который затем трансформируется альдегидоксидазой до 5-окси-диэтилзалеплона.

Метаболизм: в первичном метаболизме участвует алдегид-оксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3А4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, который в свою очередь, с помощью алдегид-оксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. По мере повышения дозы пропорционально возрастает концентрация залеплона в крови. При суточных дозах до 30 мг, кумуляции не наблюдается. Т½ элиминации залеплона ~1 час.

Выведение осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакодинамика

Селофен снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 10 мг в течение 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Показания к применению

— нарушение сна, проявляющееся в затруднённом засыпании и носящее тяжёлый характер, приводящее к чрезвычайной усталости и неспособности выполнять повседневную деятельность, снижающее работоспособность.

Способ применения и дозы

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 10 мг.

Лечение должно продолжаться как можно короче, максимально 2 недели.

Селофен следует принимать непосредственно перед сном или после того, как пациент ляжет в постель, если у него отмечается затруднение засыпания. Прием препарата после еды замедляет время достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно на 2 часа, поэтому не рекомендуется прием лекарственного продукта Селофен во время или непосредственно после приема пищи.

Максимальная суточная доза 10 мг (следует проинформировать о том, что недопустим повторный прием препарата в течение одной ночи!).

При почечной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется, так как фармакокинетика залеплона у таких больных не отличается от кинетики здоровых. Данные по безопасности препарата в случае тяжёлой почечной недостаточности отсутствуют.

Побочные действия

  • головная боль, головокружение, сонливость, чувство слабости

  • аллергические реакции, зуд

  • абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея

  • амнезия (возможная антероградная амнезия, особенно при приёме более высоких доз, сопровождающаяся нарушением поведения)

  • депрессия (возможно появление клинических признаков скрытой депрессии)

  • психические и парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждённое состояние, раздражительность, тремор, атаксия, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения) чаще возникают у пожилых пациентов)

  • зависимость (приём препарата, в том числе в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости с симптомами отмены – головные боли, миалгии, спутанность сознания, появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме). Возможно развитие и психической зависимости при злоупотреблении препаратом.

В более тяжелых случаях:

  • аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, повышенная реакция на свет, звуковые и физические раздражители, эпилептические припадки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному веществу

— тяжелые нарушения функции печени

— тяжелые нарушения функции почек

— синдром апноэ во сне

— миастения (Myasthenia gravis)

— тяжелая дыхательная недостаточность.

— легочная недостаточность

— алкогольная и лекарственная зависимость

— депрессия

— беременность и период лактации

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Приём алкоголя усиливает седативное действие залеплона.

Одновременный приём антипсихотических (нейролептических), гипнотических, анксиолитических/седативных, антидепрессивных, антиэпилеп-тических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических аналгетиков ведёт к усилению седативного эффекта залеплона.

При одновременном применении с залеплоном возможно появление эйфорического эффекта наркотических аналгетиков, ведущего к развитию зависимости.

Будучи неспецифическим ингибитором печёночных энзимов (алдегидоксидазы и CYP3А4), циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%. Следует соблюдать осторожность при назначении этих препаратов вместе.

Селективные блокаторы CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме; больного следует предупредить об усилении седативного действия залеплона, однако коррекция дозы не требуется.

Такие сильные печёночные индукторы (напр., CYP3А4), как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут на четверть снизить концентрацию залеплона в крови и его эффект.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и кинетику дигоксина и варфарина, поэтому коррекция дозы этих препаратов не требуется.

Ибупрофен не взаимодействует с залеплоном.

Особые указания

Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Селофен сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

Благодаря короткому времени полураспада Селофена, в случае, если больной просыпается в ранние часа после полуночи, можно применять альтернативное лечение.

Следует предупреждать больных о необходимости применения не более одной капсулы за одну ночь, о кратковременности курса лечения и возможности развития синдрома «отмены».

При одновременном приёме вместе с другими известными ингибиторами CYР3A4 возможно изменение концентрации залеплона в крови.

При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула 10 мг залеплона содержит лактозы.

Привыкание. После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания к препарату и снижение его гипнотического эффекта.

Зависимость. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приёмом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной, мышечной болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряжённости, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжёлых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.

По прекращении лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, однако, в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений как напр. нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, нарушения сна или беспокойство.

Длительность лечения

Лечение должно быть непродолжительным, не более 2 недель. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.

Память и психомоторные функции

Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, чаще возникающих через несколько часов после приёма препарата. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 часа после приёма лекарства.

Психические и парадоксальные реакции

Лечение Селофеном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбуждённости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения.

Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой печёночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью лёгкой и средней степеней тяжести существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Назначение снотворных и успокоительных препаратов больным с хронической лёгочной недостаточностью требует особой осторожности.

Препарат не рекомендуется в качестве первичного лекарственного средства при психозах.

Препарат не пригоден для лечения депрессии и состояний повышенной тревожности, сопровождающих депрессию, так как способен спровоцировать суицидальные попытки. При назначении Селофена больным с депрессией следует выписывать минимальную дозу препарата во избежание сознательной передозировки.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Оказывает неблагоприятное воздействие на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности, так как оказывая седативное действие, может вызвать амнезию, снизить способность к концентрированию внимания и мышечную силу. При недостаточной продолжительности сна наблюдается подобное снижение способности к концентрированию внимания. При выполнении умственной и физической деятельности, требующей повышенного внимания, следует проявлять повышенную осторожность.

Передозировка

При передозировке не возникает жизнеугрожающих состояний, если одновременно больной не принимал действующих на ЦНС антидепрессантов, в том числе и алкоголь. При передозировке следует исключить факт комбинированной интоксикации.

Симптомы: угнетение ЦНС, проявляющееся в сонливости вплоть до комы, спутанность сознания, летаргия, в более тяжёлых случаях атаксия, гипотония,

гипотензия, нарушение дыхания, реже кома, в очень редких случаях со смертельным исходом.

Лечение: при обнаружении передозировки в течении первого часа, у больного, находящегося в сознании, следует вызывать рвоту. Больному, находящемуся в бессознательном состоянии проводят промывание желудка, назначают активный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

В качестве антидота можно применять флумазенил. Во время применения флумазенила не следует забывать о том, что флумазенил является одним из антагонистов залеплона. Клинический опыт, однако, не подтверждает действенность флумазенила при передозировке залеплона.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Заявитель

Adamed Limited Liability Company

Pienków 149, 05-152, Czosnów, Польша

Производитель

Pharmaceutical Works Adamed Pharma Joint Stock Company

33, Szkolna Str., 95-054 Ksawerów, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

Аdamed Limited Liability Company

Pienków 149, 05-152, Czosnów, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа» в РК 059000, г.Алматы, улица Абая, дом 109В, бизнес-центр «Глобус», этаж 13, офис 13-2. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl

701803901477976322_ru.doc 99.5 кб
157197501477977572_kz.doc 83.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Одинцово црб руководство
  • Emtricitabine and tenofovir disoproxil fumarate tablets инструкция
  • Маз 9758 руководство по эксплуатации
  • Как включить автозапуск на сигнализации kgb инструкция
  • Юнидокс солютаб инструкция по применению в гинекологии при уреаплазме