Тамоксифен для мужчин в спорте инструкция

При долгом использовании различных анаболических стероидов, происходит увеличение мышечной массы и силы, но есть вероятность возникновения так называемой «побочки». Одной из них — является феминизация, при этом происходит увеличение молочных желез (гинекомастии), увеличение жировой ткани с эффектом сглаживания рельефа мышц, плохая выводимость жидкости из организма и проблемы по мужской части.

В профилактических целях таких не очень хороших побочных эффектов и их подавления врачи дают рекомендации пользоваться антиэстрогенами — средства, которые могут заблокировать воздействие женских половых гормонов эстрогенов. Одними из распространенных в употреблении антиэстрогенов являются летрозол и тамоксифен, бодибилдеры используют их, но строго соблюдая все инструкции по применению.

Тамоксифен: инструкция по применению в бодибилдинге

Тамоксифен (нолвадекс) — это лекарственное средство против опухолей, активизирующийся в борьбе с избранными гормонозависимыми опухолями, рак молочной железы, к примеру. Но мы хотим узнать, каким образом работает препарат тамоксифен при физической нагрузке, где результат должен быть совсем другой, и применение отличается от обычного.

Прием стероидов поднимает вверх гормональный уровень у мужчин, но при этом тело ищет возможность сбалансировать гормоны и начинает процесс изменения тестостерона в эстрогены — женские половые гормоны. Уровень эстрогенов соответственно растет вверх.

Основное вещество, которое действует в препарате тамоксифен, блокирует рецепторы эстрогенов. Те рецепторы, которые связаны между собой, перестают давать ответ на повышенный уровень эстрогенов, что с физиологической точки зрения приводит в организме к восстановлению баланса гормонов. Кроме того, за счет сложного взаимодействия биологически активных веществ в организме прием препарата опосредовано повышает уровень мужского полового гормона.

Получается, что использование препарата тамоксифен для увеличения уровня тестостерона у мужского пола оправдано и показывает прекрасные достижения.

Характеристики тамоксифена

Преимущества:

• Эффективно предотвращает повышение уровня молочных желез у мужчин.
• Уменьшает уровень жировой ткани, поэтому его очень часто могут использовать для сушки.
• Его используют при реабилитации после приема ААС (курс андрогенных и анаболических стероидов).
• Дает хорошие результаты при лечении феминизирующих «побочек».
• По стоимости из недорогих препаратов антиэстрогенов.

Недостатки: 

• Возможна повышенная токсичность препарата, но она бывает при приеме излишней дозы лекарственного средства.
• Запрет на применение для терапии, после курса приема препаратов ААС, где осуществлялся прием тренболон или нандролон.

Побочные эффекты: 

• Ухудшение аппетита.
• Тошнота, нарушение пищеварения.
• Снижение потенции и либидо.
• Ухудшение зрения.
• Повышение жирности кожи с явлениями акне.
• Выпадение волос.
• Повышение кровоточивости.

Зачастую, «побочка» явно начинает быть видна при долгом использовании препарата, а также неправильном приеме, например изменение приема дозировки. Стоит знать, что препарат тамоксифен может влиять на печени, поэтому при нестабильном ее функционировании препарат применять не стоит, в противном — держать на контроле уровень печеночных трансаминаз. Еще препарат может повлиять на снижение количества тромбоцитов в крови, специалисты рекомендуют контролировать все показатели, сдавая анализы, в развернутом виде с коагулограммой.

Тамоксифен в бодибилдинге: как принимать

Сейчас мы отдельно расскажем каким образом осуществляют прием тамоксифена в спорте, аргументируем зачем.

Режим приема для спортсменов очень различен с тем, который прописан в аннотации к препарату, при лечении онкологии. Нормальная дозировка приема препарата тамоксифен для мужского пола 0,01 г. в день, но при специальном назначении ее (дозу) могут поднять до 0,03 г. Прием антиэстрогенов является всего лишь профилактикой, и не имеет лечебных целей. В связи с этим нет необходимости ждать гинекомастии или конец приема ААС, когда уровень женских гормонов значительно превышен. По рекомендациям специалистов старт употребления тамоксифена должен быть после недельного приема курса ААС, а окончание — на 15–20-й день по завершении курса АСС.

Спортсмены со стажем употребляют препарат тамоксифен по завершении курса антиэстрогенов из группы ингибиторов ароматазы: результативность в бодибилдинге, после приема таким образом, довольно высокая, за это говорят множество положительных отзывов. В такой комбинации блокаторы ароматазы начинают принимать с 8-го дня курса и тем самым угнетают преобразование тестостерона в эстрогены. На заключительной стадии (последние 7 дней из курса) ингибитор ароматазы меняют на тамоксифен, его надо использовать в применении еще 21 день после курса терапии.

В хорошем варианте прием тамоксифена в бодибилдинге должен быть с контролированием уровня эстрогенов. В том случае, когда он остается в норме, применяют обычную дозировку (0,01 г). Когда количество эстрогенов возрастает, то есть необходимость в увеличении дозы до момента, когда показатель станет контролируемым и будет в норме.

Аналоги тамоксифена в бодибилдинге

Таким же препаратом как и Тамоксифен в бодибилдинге, похожим по воздействию и эффективности, служит Кломид (клостилбегид). Его действие тоже приводит к завязыванию рецепторов эстрогенов, но этот эффект является ярко выраженной селективностью. Эффективность воздействия кломида направлена в целом на рецепторы гипофиза, тогда как тамоксифен стопорит рецепторы, расположенные и в гипофизе, и в других тканях организма человека. Поэтому у мужчин спортсменов эффективность тамоксифена проявляется больше: в клинических испытаниях доказано, что уровень тестостерона при приеме препарата тамоксифен возрастает гораздо быстрее, и это является следствием к тому, чтобы быстрее снижать дозу приема препарата, при этом результат трудов не уходит. Единственным положительным моментом кломида, как родственного аналога тамоксифена в бодибилдинге, есть возможность комбинации с такими веществами как тренболоном или нандролоном.

Летрозол: инструкция по применению в бодибилдинге

Воздействие такого препарата как летрозол напрямую связано с блокировкой ароматазы —особого фермента, который изменяет тестостерон в эстрогены. Лекарственное средство существует для лечения эстроген зависимых опухолей у женского пола, и при этом в спорте среди бодибилдеров препарат раскрыл новые функции: летрозол для спортсменов применяют в случае если есть вероятность плохих последствий «побочек» от стероидов — феминизации.

Характеристики летрозола

Преимущества:

• Предупреждает гинекомастию.
• Повышает уровень биологически активных веществ с анаболическим действием.
• Эффективен для сушки за счет гормональной регуляции толщины подкожно-жировой клетчатки.
•  Нормализует артериальное давление.
• Нормализует половую функцию.
•  Используют для устранения явлений уже возникшей феминизации.
•  Длинный период полувыведения: можно принимать 1 раз в 2–3 дня.
• Приемлемая цена.
• Малая токсичность.

Препарат имеет, по сравнению с другими аналогами, минимальную токсичность, но врачи советуют и даже принуждают, перед тем как принимать сделать осмотр в медицинской организации.

Недостатки:

• Подходит не для всех стероидов: отсутствие эффекта при употреблении с болденоном и халотестином.
• Возможно сильное уменьшение эстрогенов, и как следствие возникновение «побочки».

Побочные эффекты:

• Замедление роста мышечной массы.
• Снижение потенции.
•  Остеопороз.
• Повышение риска атеросклероза.
• Боли в костях и суставах.
• Слабость, утомляемость.
• Расстройства пищеварения.
• Выпадение волос.
• Психические расстройства: депрессия, тревожность, нарушение сна, раздражительность, ухудшение памяти.

Прием летрозола в бодибилдинге да и в целом, необходимо начинать применять раньше, прежде чем количество эстрогенов возрастет, и перейдет верхний порог. Причем это будет сопровождаться отечностью, нарушением половой функции у мужчин, расширятся соски и область вокруг них. К моменту, когда это уже, к сожалению, произошло, лечение откладывать не стоит, а наоборот немедленно начать. Симптоматику надо будет убирать, принимая в дозировке каждый день по одной таблетке (0,0025 г).

В хорошем варианте летрозол необходимо употреблять и для профилактики: для увеличения уровня тестостерона и сохранения его показателей лекарственное средство прописывают с 7–10 дня цикла ААС в дозировке всего 1/5 таблетки (0,0005 г) через день. Такое применение препарата уменьшает возможность проявления побочек и повышает эффективность на тренировках спортсменов. Когда курс АСС закончен, препарат летрозол продолжают принимать от 14 до 21 дней. Дозировку лекарственного средства выбирают под конкретное лицо, исходя из показателей или, на крайний случай, на собственные ощущения человека и исходя из его самочувствия.

Умея как надо употреблять лекарственное средство летрозол, можно достичь очень высоких результатов и показателей в бодибилдинге, но при этом уровень вашего здоровья тоже будет сохранен.

Состав

В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата, что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.

Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат, характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса”, который, транслоцируясь в ядро клетки, предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани, замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется эстрогенами.

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов, тестостерона, лютеотропина и фоллитропина.

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях. Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр плазмы крови, эндометрий и костную ткань.

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Показания к применению

Применение Тамоксифена целесообразно при:

• эстроген-чувствительных опухолях;
• злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период климакса у женщин);
• раке груди, в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
• протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
• раке эндометрия.

При раке молочной железы препарат также может применяться в качестве дополнения к медикаментозному, хирургическому лечению и лучевой терапии.

Для мужчин Тамоксифен может быть назначен и при гинекомастии. Однако лекарство работает, если патология развилась недавно и связана с приемом анаболических стероидов.

Противопоказания

Тамоксифен противопоказано назначать при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• тяжелых формах тромбоцитопении, лейкопении и гиперкальциемии;
• тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) или тромбозе глубоких вен, которые связаны с приемом антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда (в анамнезе);
• беременности;
• грудном вскармливании.

С осторожностью следует использовать препарат для лечения пациентов с болезнями глаз (в том числе с катарактой), печени и тромбоэмболической болезнью (в том числе в анамнезе), выраженным тромбофлебитом, гиперлипидемией.

Побочные действия

Прием Тамоксифена может сопровождаться такими побочными эффектами, как:

• транзиторная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения;
• аллергические реакции (возникают редко и проявляются в виде реакций повышенной чувствительности, реже — ангионевротического отека);
• головные боли и головокружения;
• судороги ног;
• сонливость;
• нарушения вкуса;
• спутанность сознания;
• нарушения зрения (снижение его остроты, катаракта, неврит зрительного нерва, помутнение роговицы, ретинопатия);
• ощущение прилива жара к лицу;
• тромбоз (вероятность его развития повышается при одновременном применении Тамоксифена с цитостатическими препаратами);
• ТЭЛА;
• панкреатит;
• тошнота и рвота;
• запор или диарея;
• серьезные нарушения функционального состояния печени, жировая дегенерация органа, гепатит, холестаз;
• высыпания на коже;
• алопеция, реже — усиленный рост волос;
• мультиформная или злокачественная экссудативная эритема;
• повышенная сухость кожи;
• изменение лабораторных показателей (повышение активности ферментов печени, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия; у пациентов с наличием метастаз в костной ткани — гиперкальциемия);
• задержка жидкости в организме;
• канцерогенный эффект;
• повышенная усталость;
• анорексия;
• парапемфигус (буллезный пемфигоид);
• повышение температуры тела;
• боль в костях и/или очагах поражения;
• повышенная утомляемость;
• увеличение размера мягкотканных опухолей (в ряде случаев патологический процесс может сопровождаться выраженной эритемой на пораженных участках тела и прилегающих к ним тканях;
• аномальное покраснение и сыпь проходят, как правило, в течение 14 дней);
• миастения;
• увеличение массы тела.

Наиболее частыми побочные эффектами Тамоксифена у женщин (отмечаются примерно у каждой десятой пациентки) являются патологические маточные (вагинальные) кровотечения, нарушения менструального цикла, приливы крови, появление белей. Эти симптомы обусловлены антиэстрогенным действием лекарства.

При приеме препарата в период пременопаузы могут образовываться кисты яичника (частота возникновения этого побочного явления — 0,1-1%). В редких случаях применение таблеток сопровождается зудом вульвы и пролиферацией эндометрия (в частности, гиперплазией эндометрия и эндометриоидной болезнью).

Исходя из отзывов, среди прочих побочных эффектов у мужчин могут отмечаться снижение либидо и импотенция.

Инструкция по применению Тамоксифена (Способ и дозировка)

В инструкции на Тамоксифен указывается, что режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и выбранной врачом схемы противоопухолевого лечения.

При злокачественном повреждении тканей молочной железы суточная доза препарата составляет от 20 до 40 мг. Таблетки принимают однократно или в два приема (обычно утром и вечером).

Доза Тамоксифена при раке эндометрия — 20-30 мг с кратностью применений один или два раза в день.

Курс лечения длительный, до появления признаков прогрессирования болезни. Это связано с тем, что эффект от применения препарата сохраняется на фоне постоянного приема таблеток.

Если в этом есть необходимость, лечение дополняют лучевой терапией или назначением цитостатиков.

Высшая доза Тамоксифена — 40 мг/сутки.

Таблетки глотают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости. Если показан однократный прием препарата, оптимальным считается принять необходимую дозу в утренние часы.

Способ применения Тамоксифена в бодибилдинге

Тамоксифен в бодибилдинге применяют для предотвращения побочных эффектов анаболических стероидов, в том числе гинекомастии, чрезмерного скопления в организме жидкости, отложения жировой прослойки в клетчатке, прогрессирования атеросклероза, диспепсических явлений, периферических отеков, железодефицитной анемии, дисфункции печени, желтухи, гепатонекроза; гипокоагуляции, которая проявляется склонностью к кровотечениям; холестатического гепатита, рака печени, гиперкальциемии, а также маскулинизации у женщин.

Средство считается незаменимым на ПКТ (послекурсовой терапии) атлетов, поскольку обладает способностью эффективно восстанавливать показатели содержания эндогенного тестостерона, которые нарушаются под воздействием анаболиков.

Как принимать Тамоксифен в бодибилдинге? Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно она варьируется в пределах от 10 до 40 мг/сут. При этом, прием менее 30 мг/сут., как правило, не сопровождается побочными эффектами.

Полный курс рассчитан примерно на 7 пачек по 30 таблеток.

Перед тем, как принимать Тамоксифен, обязательно следует проконсультироваться с врачом.

Как принимать Тамоксифен после курса?

Прием препарата начинают на второй неделе стероидного цикла (это связано с тем, что уровень эстрогенов повышается к концу первой недели цикла) и заканчивают спустя две-четыре недели после его завершения (в ряде случаев специалисты рекомендуют продолжать прием вплоть до начала следующего цикла).

Эффективная суточная доза Тамоксифена варьируется в пределах от 20 до 60 мг при кратности применений 2 или 3 раза в сутки.

Чтобы правильно рассчитать необходимую дозу после курса андрогенов и анаболических стероидов, необходимо следовать простому правилу:

• при суммарной дозе ААС менее 0,5 грамм в неделю Тамоксифен принимают по 20 мг в сутки;
• если доза ААС составляет от 0,5 до 1 грамма в неделю — по 40 мг в сутки;
• если доза ААС превышает 1 г в неделю — по 60 мг в сутки.

Тамоксифен или Провирон?

Тамоксифен и Провирон — это препараты, которые бодибилдерам нередко рекомендуется принимать в комплексе для уменьшения побочных явлений, связанных с приемом анаболиков, и улучшения спортивных результатов атлета.

Рекомендуемая суточная доза Тамоксифена — 20-30 мг, Провирона — 25-50 мг.

Провирон — это антагонист эстрогена, а Тамоксифен является антиэстрогеном. Действие первого направлено на подавление образования эстрогенов и предотвращение ароматизации стероидов, второй же только лишь блокирует эстрогеновые рецепторы.

Таким образом, можно сказать, что Провирон обладает способностью устранять причину ароматизации, а Тамоксифен — лечит ее симптомы. В связи с этим, мужчинам, которые находятся на курсе, специалисты рекомендуют делать выбор в пользу Провирона.

Рекомендация пить антиэстрогены после завершения цикла является заблуждением.

Если спортсмен принимает анаболики, которые не подвержены ароматизации, необходимости в применении ингибиторов ароматазы нет, в то время как Тамоксифен включается только на завершающей стадии курса.

Кломид или Тамоксифен?

Проанализировав характеристики обоих препаратов, можно прийти к заключению, что более предпочтительным вариантом для спортсмена является Тамоксифен. Это обусловлено следующими факторами:

• при одинаковой способности восстанавливать уровень эндогенного тестостерона, он в меньшей степени, чем Кломид, воздействует на гипофиз;
• Тамоксифен оказывает антиэстрогенное действие во всем организме (в том числе в гипоталамусе и гипофизе), благодаря чему не только нормализует секрецию тестостерона, но и препятствует задержке жидкости в организме;
• Тамоксифен способствует снижению уровня холестерина, что является актуальным для людей, принимающих стероиды;
• на фоне применения Кломида наблюдается повышение связывающегося с тестостероном глобулина, что негативно сказывается на наборе массы;
• стоимость Тамоксифена значительно ниже стоимости Кломида.

Нолвадекс или Тамоксифен?

Выбирая между Нолвадексом и Тамоксифеном, следует помнить, что Нолвадекс — это одно из торговых названий Тамоксифена. То есть препараты идентичны по своему действию на организм, имеют одинаковые показания и противопоказания, провоцируют одни и те же побочные эффекты.

Передозировка

Признаками передозировки Тамоксифена являются гиперрефлексия, головокружение, тремор, шаткость походки. При появлении подозрений на передозировку следует прекратить прием препарата.

Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Потенциирует эффекты непрямых антикоагулянтов. В связи с этим требуется тщательно следить за состоянием пациента, чтобы при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов.

Более чем на треть (на 37%) снижает концентрацию летрозола в сыворотке крови.

Цитостатические средства повышают риск образования тромбов.

В комбинации с тегафуром может спровоцировать цирроз печени и активный хронический гепатит. При одновременном применении с лекарственными препаратами, в состав которых входят эстрогены (в частности, с эстрогенсодержащими противозачаточными средствами), ослабляется специфическое действие обоих средств.

Препараты, снижающие выведение Ca2+ (в том числе тиазидные диуретики), повышают вероятность развития гиперкальциемии.

Одновременное применение с бромокриптином способствует повышению концентрация Тамоксифена в сыворотке крови.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, включая, в том числе, антацидные и H2-антигистаминные средства, могут спровоцировать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой оболочки таблетки. В связи с этим, между приемом Тамоксифена и указанных лекарств следует выдерживать интервал длительностью не менее 1-2 часов.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

При комнатной температуре в светозащищенном, недоступном для детей месте.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

В ходе проводившихся экспериментальных исследований было выявлены генотоксический и мутагенный эффекты Тамоксифена. В период лечения препаратом женщинам репродуктивного возраста следует применять барьерные противозачаточные средства и другие негормональные методы предупреждения беременности.

Женщинам в период пременопаузы перед началом приема таблеток следует пройти медицинское обследование для исключения беременности. Пациентка в обязательном порядке должна быть проинформирована о возможных рисках для плода, если оплодотворение яйцеклетки произойдет во время лечения Тамоксифеном или в течение 8 недель после завершения курса.

В отдельных случаях применение препарата для лечения рака молочной железы у женщин в период пременопаузы может спровоцировать подавление менструаций.

Также при лечении Тамоксифеном отмечается повышение частоты изменений эндометрия, включая образование полипов, гиперплазию ткани и развитие раковой опухоли.

Появление аномальных маточных кровотечений в период лечения или после окончания курса приема препарата является поводом для обращения к врачу и проведению тщательного обследования.

Достоверных данных о способности Тамоксифена поступать в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения препарата лактацию рекомендуется прекратить.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Тамоксифена: Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Эбеве.

Аналогичным механизмом действия обладают препараты Фазлодекс и Фарестон.

Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?

Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, основу которого составляет вещество торемифен. Главные особенности лекарства:

• присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
• отсутствие онкогенного эффекта;
• способность индуцировать апоптоз;
• действенность при РЭ-отрицательных опухолях.

По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:

• изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
• развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
• на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.

Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.

Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.

При беременности

Применение в период беременности противопоказано.

Отзывы о Тамоксифене

Отзывы о Тамоксифене в основной массе положительные и являются подтверждением высокой эффективности этого препарата (в том числе в сравнении с множеством других применяемых ИМРЭ).

Однако, учитывая фармакологический профиль средства, оценивать его действенность исключительно по отзывам было бы некорректно. Препарат используется в терапии таких серьезных патологий, как рак или гормональные нарушения, поэтому его влияние на организм каждого больного индивидуально.

Главным минусом Тамоксифена является то, что он нередко провоцирует побочные эффекты, а в ряде случаев и вовсе может стать причиной развития другой, не менее серьезной болезни.

В отзывах о Тамоксифене (Гексал, Эбеве, Ферейн и т.д.) говорится о том, что зачастую пациентам не приходится обсуждать необходимость терапии с применением указанных средств, поскольку в большинстве случаев их назначения речь идет не только о здоровье, но и о жизни пациента. В связи с этим судить, плох или хорош препарат практически невозможно.

Если говорить о результатах исследований, то они показали, что долгосрочное применение Тамоксифена позволяет на порядок увеличить показатели выживаемости среди пациентов, у которых был диагностирован рак молочной железы. В связи с этим лекарство назначат принимать в течение 5 лет после постановки диагноза, а не в течение 2, как это было раньше.

При десятилетнем приеме отмечались снижение вероятности рецидива болезни, уровня смертности от основного заболевания, а также общего уровня смертности среди пациенток. Но при этом было установлено, что длительное лечение препаратом может стать причиной рака эндометрия: в группе женщин, принимавших Тамоксифен 10 лет, он развивался в 3% случаев; в группе женщин, которые лечились препаратом в течение 5 лет — в 1,6% случаев.

Наряду с отзывами о применении препарата для лечения злокачественных заболеваний также встречаются и отзывы о его использовании в бодибилдинге. Анализируя их, можно сделать вывод о том, что поклонники культуризма, желающие устранить последствия эстрогенного действия анаболических стероидов, считают Тамоксифен незаменимым для себя.

Специалисты же уверяют, что такое вторжение в собственный организм и протекающие в нем процессы могут пагубно сказаться на здоровье, причем, если не сейчас, то в будущем. Поэтому перед тем, как “назначить” себе Тамоксифен, следует обследоваться у врача и хорошо взвесить все за и против.

Цена Тамоксифена, где купить

Цена Тамоксифена в аптеках варьируется в зависимости от того, какой фармацевтической компанией произведено данное средство, и какое количество таблеток содержится в упаковке.

Цена Тамоксифена в Украине — от 62 до 197 грн. Купить Тамоксифен в Москве и других городах России можно от 65 до 715 рублей за упаковку.

Основным способом лечения гинекомастии при увеличении количества железистой ткани является угнетение выработки женских половых гормонов, для этого используется вещество тамоксифен.

Действие тамоксифена при гинекомастии направлено на блокировку основных рецепторов эстрогенов. Для дополнительной поддержки в период его приема может назначаться прием дополнительных веществ.  Например, рекомендуется принимать аминокислоту аргинин или употреблять больше продуктов с ее высоким содержанием (орехи, тыквенные семечки, куриные яйца, молоко и т.д.).

Как принимать тамоксифен от гинекомастии у мужчин

Препарат принимается внутрь, где вещество всасывается в ткани, а его максимальная концентрация в организме наступает через 4-7 часов. Для получения эффекта его необходимо принимать минимум 3-4 недели.

Как принимать тамоксифен при гинекомастии должен объяснить врач, и он же назначает необходимую дозировку, количество приемов в сутки и длительность приема.

К общим нормам приема, можно отнести: таблетку тамоксифена необходимо проглатывать с небольшим количеством воды не разжевывая во время еды. В зависимости от состояния пациента, может назначаться как прием один раз в сутки, так и два раза.

Побочные эффекты

Тамоксифен при гинекомастии у мужчин при правильном приеме, отсутствии непереносимости действующего вещества и соблюдении прописанной врачом дозировки не должен давать каких-либо серьезных побочных эффектов.

Редко, но у мужчин могут встречаться такие побочные эффекты:

• отсутствие аппетита, приступы тошноты и рвоты, болевые ощущения в области живота;
• может увеличиться количество печеночных ферментов и даже дойти до нарушения функции печени;
• появление головной боли, утомленного состояния, головокружения, деформация в роговице, нарушение функции зрения;
• в индивидуальном порядке может появиться сыпь на кожных покровах;
• при недостаточном или слишком высоком уровне некоторых микронутриентов, может развиться гиперкальциемия;
• повышенная температура тела;
• облысение различного вида;
• боли в костях.

Если в период приема препарата появляются побочные эффекты, то необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Предостережения

Тамоксифен при гинекомастии запрещено принимать, в таких случаях:

• непереносимость действующего вещества или любого другого компонента препарата;
• при возможности развития тромбоза;
• если в крови наблюдается высокое содержание кальция и при любых заболеваниях крови;
• категорически нельзя принимать данный препарат при наличии диабета 1 или 2 типа;
• при наличии любого заболевания почек и мочеполовой системы;
• при некоторых патологиях области глаз.

Перечисленные пункты являются лишь вершиной айсберга. Перед приемом любого лекарственного средства, которое влияет на гормональную систему, необходимо пройти медицинское обследование, на основании которого можно было бы сделать вывод о необходимости и возможности приема этого лекарства.

Также хочется обратить внимание, что необходимо понимать, с какими препаратами можно параллельно принимать тамоксифен, так как неправильное совместное употребление может привести как к неправильной работе обоих препаратов, так и к развитию патологий при длительном приеме. Так, например, тамоксифен в сочетании с анастразолом уменьшает эффект от работы анастразола, а в сочетании с бусульфанам значительно повышается риск токсических проявлений обоих препаратов. Именно поэтому необходимо согласовывать прием нескольких лекарств с квалифицированным специалистом, который знает все

Консультация специалиста

Для получения положительного эффекта от приема тамоксифена при гинекомастии у мужчин лучше обратиться к врачу-эндокринологу, который будет работать с пациентом в индивидуальном порядке, сможет собрать анамнез, помочь с определением дозировки, объяснит с какими препаратами можно совмещать, а с какими нет и информация, полученная от специалиста, будет намного полезнее, чем отзывы на препарат в интернете и от знакомых.

Я, Романов Георгий Никитич, оказываю услуги платной онлайн консультации. Более двадцати лет назад я получил высшее медицинское образование и стал практикующим врачом-эндокринологом. На сегодняшний день я являюсь кандидатом медицинских наук, принимаю пациентов в своей клинике, и провожу консультации онлайн. За годы работы я приобрел колоссальный опыт и помог вернуться к нормальной жизни многим своим пациентам.

Записаться на мою консультацию можно в любом из представленных мессенджеров: Viber, Telegram, Instagram, WhatsApp, Skype, Вконтакте.

Выводы

Тамоксифен

МНН: Тамоксифен

Производитель: Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tamoxifen

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004137

Информация о регистрации в РК:
03.10.2016 — 02.11.2016

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
29.28 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Тамоксифен

Международное непатентованное название

Тамоксифен

Лекарственная форма

Таблетки 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — тамоксифена цитрат 30.4 мг

(эквивалентно тамоксифену 20 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с гравировкой буквы «G» с одной стороны и крестообразной риской с другой стороны

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены. Тамоксифен.

Код АТХ L02BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде коньюгатов, в основном, с каловыми массами, лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Фармакодинамика

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена, рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Показания к применению

— лечение рака молочной железы

— лечение ановуляторного бесплодия

Способ применения и дозы

• Рак молочных желез

  Взрослые

  Обычная рекомендованная суточная доза тамоксифена составляет 20 мг. При приеме более высоких доз дополнительного премущества в виде более позднего развития рецидива или улучшения выживаемости пациентов. Данные, подтверждающих применение 30-40 мг в сутки для лечения недоступны, несмотря на то, что они применялись для лечения пациентов с более обширными заболеваниями.

  Пожилые пациенты

  Сходный режим дозирования применялся у пожилых пациентов с раком молочных желез, а у некоторых пациентов – в качестве монотерапии.

• Ановуляторное бесплодие

  До назначения курса терапии, инициирующей или последующей, необходимо исключить возможную беременность. Для женщин с регулярным, но ановуляторным менструальным циклом, инициирующей дозой является 20 мг в сутки, назначаемой на 2-й, 3-й, 4-й и 5-й день менструального цикла. В случае неудовлетворительной базальной температуры или недостаточности пре-овуляторной цервикальной слизи, может быть назначен последующий курс лечения в течение дальнейших менструальных циклов с повышением дозы до 40, а затем до 80 мг в сутки.

  У женщин с регулярным менструальным циклом инициация лечения может происходить в любой день цикла. В случае отсутствия признаков овуляции, последующий курс лечения можно начинать спустя 45 дней после завершения предыдущего лечения с повышением дозы как описано выше.

  Педиатрическая популяция

  Применение тамоксифена у детей не рекомендуется. Профиль эффективности и безопасности тамоксифена у детей не установлен.

  Таблетки следует принимать перорально.

Побочные действия

При долгосрочном лечении побочные явления проявлялись преимущественно в легкой степени тяжести.

При развитии побочных эффектов тяжелой степени тяжести дозу препарата можно уменьшить (до не менее 20 мг/сутки) без потери контроля заболевания. Если побочные явления сохраняются в той же степени, возможно прекращение терапии.

Цереброваскулярные расстройства: некоторые сообщения показывают, что прием тамоксифена ассоциирован с повышенным риском цереброваскулярных расстройств.

Нарушения зрительного аппарата: некоторые случаи визуальных нарушений (включая отчеты о размытом зрении, снижения остроты зрения, неврита зрительного нерва, изменение глазного угла и ретинопатия) и повышенная частота развития катаракты наблюдались у пациентов, получавших терапию тамоксифеном. Сообщалось о случаях нейропатии зрительного нерва и неврита зрительного нерва у пациентов, получавших тамоксифен, а в некоторых случаях, развивалась слепота.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: непереносимость желудочно-кишечным трактом, тошнота, рвота.

Общие нарушения: утомляемость, судороги ног

Гематологические нарушения: снижение количества тромбоцитов до 80000-90000 на 1см3, а в некоторых случаях и ниже, у пациентов, получавших тамоксифен в качестве терапии для лечения рака молочной железы. После начала приема тамоксифена наблюдалась лейкопения, в некоторых случаях связанная с анемией и/или тромбоцитопенией. О случаях нейтропении сообщалось редко, в некоторых случаях развивалась нейтропения тяжелой степени тяжести.

Гепатобилиарные нарушения: применение тамоксифена ассоциировано с изменением уровня ферментов печени, в некоторых случаях с развитием тяжелых отклонений, включая холестаз, неалкогольный стеатогепатит и цирроз. Потенциал тамоксифена в отношении развития неалкогольного стеатогепатита и цирроза связан со следующими факторами риска: избыточный вес или ожирение, инсулинрезистентность, диабет, гиперлипидемия. Явление неалкогольного стеатогепатита является обратимым при отмене тамоксифена.

Иммунологические нарушения: редкие реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Метаболические нарушения: увеличение веса, задержка жидкости. У небольшого количества пациентов с матастазами в костях развивалась гиперкальциемия в начале лечения тамоксифеном. В редких случаях наблюдалось повышение сывороточного уровня триглицеридов, в некоторых случаях сопровождавшихся панкреатитом, связанное с приемом тамоксифена.

Доброкачественные новообразования, злокачественные новообразования и недифференцированные новообразования (включая цисты и полипы): вспышка роста опухоли и болевой синдром. Увеличение частоты развития рака эндометрия и саркомы матки (преимущественно смешанные злокачественные новообразования Мюллеров). Риск развития рака эндометрия возрастает с повышение суточной дозы тамоксифена и пролонгированном режиме терапии.

Нарушения со стороны нервной системы: головные боли, легкомыслие.

Психические нарушения: замешательство, депрессия.

Репродуктивные нарушения: вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, зуд вульвы. У части женщин репродуктивного возраста, получающих тамоксифен в качестве терапии рака молочной железы, подавляется менструальный цикл. Сообщалось о случаях миомы матки, эндометриоза и других эндометриальных изменений, включая гиперплазию и полипы. В некоторых случаях наблюдается кистозный отек яичников у женщин репродуктивного возраста, получающих тамоксифен.

Респираторные нарушения: в очень редких случаях случаи интерстициального пневмонита.

Кожные нарушения: сыпь (включая отдельные случаи мультиформной эритемы, синдрома Стивена-Джонса и буллезного пемфигоида), сухость кожи, алопеция. В редких случаях развивается лучевой дерматит.

Васкулярные нарушения: приливы, случаи тромбоза глубоких вен и легочной эмболии во время терапии тамоксифеном. При применении тамоксифена в комбинации с цитотоксическими агентами, наблюдается повышенный риск развития тромбоэмболических явлений.

Противопоказания

Тамоксифен не следует применять в следующих случаях:

— во время беременности. Пациентов, находящихся в пременопаузе, необходимо тщательно обследовать для исключения беременности до начала лечения;

— гиперчувствительность к активным компонентам или к любому другому компоненту препарата;

— сопутствующее применение анастрозола;

— лечение бесплодия. Пациенты с персональной или наследственной историей подтвержденной венозной тромбоэмболией;

— детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Антибактериальные препараты: тамоксифен подвергается метаболизму цитохромом Р450 изоферментом CYP3A4, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении с препаратами, индуцирующими активность фермента, таких как рифампицин, так как концентрация тамоксифена может снизиться.

При совместном применении тамоксифена с кумариновыми антикоагулянтами, может значительно возрасти антикоагулянтный эффект. При принятии решения о совместном назначении, необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента.

Другие гормональные антагонисты: тамоксифен может снижать плазменные концентрации летрозола. Применение тамоксифена в комбинации с летрозолом в качестве адъювантной терапии не показало значительного улучшения эффективности по сравнению с монотерапией тамоксифеном.

Цитостатики: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, почечная дисфункция, ведущая к потенциально фатальному гемолитическому уремическому синдрому, может развиться у пациентов, получающих тамоксифен с либо в короткий срок после приема митомицина. Сопутствующее применение тамоксифена с цитостатиками овышается риск развития тромбоэмболических явлений. Необходимо принимать меры по профилактике тромбоза у пациентов, получающих тамоксифен наруде с химиотерапией.

Также в литературе сообщается о случаях снижения плазменных концентраций на 65-75% одного или более активных метаболитов препарата, в том числе эндоксифена. Снижение эффективности тамоксифена наблюдалось на фоне приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин) в некоторых исследованиях. В связи с тем, что нельзя исключить снижение эффекта тамоксифена при совместном применении с потенциальными ингибиторами CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет или бупропион), подобных сочетаний следует избегать.

Особые указания

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазнойнедостаточностью Лаппа или глюкозно-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.

Повышенная частота развития эндометриальных изменений, включая гиперплазию, полипы, рак и саркому матки (преимущественно смешанные злокачественные новообразования Мюллеров) развивалась в связи с приемом тамоксифена. Риск развития раковых изменений эндометрия повышался с повышением суточной дозы тамоксифена и пролонгированном лечении. Механизм, лежащий в основании данных патологий неясен, но может быть связан с эстроген-подобным эффектом тамоксифена. Любой пациент, получающий или получавший тамоксифен, и сообщающий о гинекологических отклонениях, в особенности вагинальном кровотечении, нарушениях менструального цикла, выделениях из влагалища или таких симптомах как боли в области таза или повышение давления, должен быть срочно осмотрен.

В клинических исследованиях сообщалось о случаях повторного развития новообразований, развивавшихся в органах, отличных от эндометрия и поражения второй молочной железы после лечения рака молочной железы тамоксифеном. Причинной взаимосвязи в данных случаях выявлено не было, поэтому клиническая значимость остается неясной.

У части пациенток репродуктивного возраста подавляется менструальный цикл при приеме тамоксифена для лечения рака молочной железы.

Применение тамоксифена небезопасно при порфирии, что проявляется в виде провокации острого приступа унаследованной порфирии.

Анализ литературы показал, что при приеме веществ, слабо метаболизирующиеся CYP2D6, наблюдается более низкая концентрация эндоксифена в плазме крови, одного из главных активных метаболитов тамоксифена. Сопутствующее применение препаратов, ингибирующих CYP2D6, может привести к снижению концентрации эндоксифена. Следовательно, приема потенциальных ингибиторов CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет или бупропион) следует избегать при терапии тамоксифеном.

Тромбоэмболия вен

— 2-3-х кратное повышение частоты развития тромбоэмболии наблюдалось у здоровых женщин, получавших тамоксифен;

— риск развития тромбоэмболии повышается при наличии избыточного веса, с увеличением возраста и других факторов риска. До начала лечения тамоксифена необходимо проводить оценку польза/риск для всех пациентов. У пациентов с раком молочной железы риск повышается на фоне приема химиотерапии. Долгосрочная антикоагулянтная терапия с профилактическойцелью оправдана у пациентов с раком молочной железы при наличии множественных факторов риска;

— также все пациенты, обнаружившие любые признаки развития тромбоэмболии, должны немедленно сообщить об этом своему лечащему врачу.

Лечение рака молочной железы и тромбоэмболия

— перед назначением тамоксифена пациентам для лечения рака груди, необходимо исследовать историю болезни с целью выявления случаев персональной или наследственной тромбоэмболии вен. В случае наличия риска развития тромбоэмболии, необходимо провести дальнейшее обследование на наличие факторов риска. При положительных результатах теста, пациентов следует предупредить о риске развития тромбоэмболических явлений. Риск развития тромбоэмболических явлений повышается у пациентов, получающих химиотерапию.

— решение о назначении тамоксифена должно основываться, исходя из общего риска для пациента;

— оправдано применение антикоагулянтной терапии.

Хирургические вмешательства и иммобилизация

— терапию тамоксифеном не следует прекращать до хирургических вмешательств или долгосрочной иммобилизации до тех пор, пока риск развития тамоксифен-индуцированного тромбоза не перевесит риска от прекращения терапии;

— перед данным решением следует принимать во внимание возможную длительность прекращения терапии, стадию и степень распространенности рака, клинический ответ на терапию тамоксифеном и стадию терапии, на которой происходит прекращение лечения;

— все пациенты должны получать соответствующую профилактическую терапию тромбоза.

Развитие тромбоэмболии

— немедленно прекратить терапию тамоксифеном и начать антитромбическую терапию;

— решение о возобновлении терапии тамоксифеном должно приниматься из расчета общего соотношения польза/риск для пациента;

— пациентам, у которых необходимо возобновление терапии тамоксифеном, необходимо назначить антикоагулянтную терапию.

Лечение ановуляторного бесплодия и тромбоэмболия

Перед началом терапии тамоксифеном:

— тамоксифен противопоказан у пациентов с персональной или наследственной, идиопатической тромбоэмболией, либо при наличии предрасполагающих к тромбоэмболии факторов;

Хирургические вмешательства и иммобилизация

— у пациентов, проходивших лечение от бесплодия, терапия тамоксифеном должна быть отменена по крайней мере на 6 недель до хирургического вмешательства или долгосрочной иммобилизации (по возможности) и возобновлена заново только в том случае, если пациент остается полностью мобилен;

— все пациенты должны получать соответствующую профилактическую терапию тромбоэмболии.

Рецидив тромбоэмболии

— прекратить немедленно терапию тамоксифеном и начать соответствующую антитромбическую терапию;

— не возобновлять терапию тамоксифеном до выяснения альтернативной причины развития тромбоэмболии.

Во время приема тамоксифена необходимо проводить мониторинг картины крови и функциональных показателей печени.

Беременность

Тамоксифен не следует назначать во время беременности. Сообщалось о некоторых случаях спонтанных абортов, врожденных дефектов и смерти плода после приема женщинами тамоксифена, несмотря на то, что причинная взаимосвязи установлена не была.

В исследованиях токсичности на репродуктивную функцию на крысах, кроликах и обезьянах тератогенного потенциала выявлено не было.

Однако, исследования на крысах продемонстрировали обратимые, нетератогенные изменения скелетного аппарата, увеличение частоты гибели плода и внутриутробной задержки развития с замедлением способности к обучению. У кроликов наблюдались случаи выкидышей и преждевременных родов. В исследованиях влияния на репродуктивные органы на моделях грызунов, тамоксифен проявлял действие, сходное с действием эстрадиола, этинилэстрадиола, кломифена и диэтилстилбестрола. Несмотря на то, что клиническая значимость данных изменений неизвестна, некоторые из них, в особенности вагинальный аденоз, сходны с таковыми у молодых женщин, подвергавшихся маточной экспозиции диэтилстилбестрола, и имевших риск развития карциномы влагалища и шейки матки 1:1000. Лечение тамоксифеном получало небольшое количество беременных женщин. В данном случае не сообщалось о существенных изменениях вагинального аденоза или карциномы влагалища и шейки матки у молодых женщин, подвергавшихся маточной экспозиции тамоксифена.

Женщинам, проходящих терапию тамоксифеном, следует воздерживаться от беременности и применять надлежащие контрацептивные негормональные методы. У пациентов репродуктивного возраста перед началом лечения тамоксифеном следует тщательно провести обследование на наличие беременности. Также женщины должны быть информированы о возможном потенциальном риске для плода.

Лактация

Неизвестно экскретируется ли тамоксифен с грудным молоком у людей или нет, следовательно, прием тамоксифена при кормлении грудью не рекомендуется. Решение прекратить кормление грудью или прекратить прием тамоксифена должно основываться на потенциальной пользе для матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Тамоксифен маловероятно оказывает влияние на способность пациентов к вождению или управлению механизмами. Однако, сообщалось о случаях утомляемости при приеме тамоксифена, поэтому следует соблюдать осторожность при проявлении этих симптомов.

Передозировка

Теоретически при передозировке ожидается усиление описанных выше побочных явлений. Исследования на животных показали, что при экстремальном превышении дозы (в 100 и 200 раз выше суточной) может проявляться эстрогенный эффект. Сообщалось о случаях удлинения интервала QT на ЭКГ при приеме тамоксифена в дозе, превышающей стандартную дозу в несколько раз.

Специфического лечения при передозировке не существует, необходимо проводить симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,

адрес электронной почты: info@aigp.kz

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85, адрес электронной почты: info@aigp.kz

789448191477975733_ru.doc	86 кб
361070561477977444_kz.doc	112.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Тамоксифен — Валента — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N002325/01

Торговое наименование препарата

Тамоксифен

Международное непатентованное наименование

Тамоксифен

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: тамоксифена цитрат, эквивалентный 10 мг или 20 мг тамоксифена — 15,2 мг или 30,4 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 117,2 мг или 234,4 мг, крахмал картофельный — 39,7 мг или 79,4 мг, повидон — 6,1 мг или 12,2 мг, магния стеарат — 1,8 мг или 3,6 мг.

Описание

Таблетки от белого до белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской для дозировки 10 мг, с фаской и риской для дозировки 20 мг.

Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство-антиэстроген

Код АТХ

L02BA01

Фармакодинамика:

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность эстрогену тамоксифен, связываясь с эстрогенными рецепторами, не влияет на синтез ДНК в ядре, а угнетает, деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы.- Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недель приема. Связь с белками плазмы — 99 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, в метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Путем деметилирования тамоксифен метаболизируется в N-дезметилтамоксифен, который в свою очередь путем N-деметилирования трансформируется в N-дездиметиловый метаболит. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество — почками.

Показания:

-Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с эстроген-

положительными рецепторами.

-Лечение местнораспространенного или метастатического рака молочной железы с эстроген-положительными рецепторами.

-Рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации).

Тамоксифен также можно применять при других солидных опухолях, резистентных к стандартным методам лечения, при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата; беременность и период кормления грудью; детский возраст (данные по эффективности и безопасности у детей отсутствуют).

С осторожностью:

заболевания глаз (в т.ч. катаракта), выраженный тромбофлебит,

тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, заболевания печени; наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу).

Беременность и лактация:

Является противопоказанием для применения препарата.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, однократно утром или утром и вечером (при двухразовом приеме).

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Побочные эффекты:

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара («приливов»), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.

Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь (включая отдельные сообщения о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и буллезном пемфигоиде), нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту и ретинопатию, ретробульбарный неврит, аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек; снижение либидо у мужчин, импотенция. Очень редко наблюдался интерстициальный пневмонит. В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которое обычно проходит в течение 2 недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.

Часто отмечаются судороги ног.

Нечасто могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение активности «печеночных» ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

Редко наблюдалось повышение концентрации сывороточных триглицеридов в некоторых случаях сочетавшегося с панкреатитом.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, а также обратимое возникновение кистозных опухолей яичников. При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы, развитие миомы матки и в единичных случаях — рак эндометрия, саркому матки.

Передозировка:

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. При передозировке возможно развитие нейротоксичности (тремор, гиперрефлексия, шаткость походки, головокружение). Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

При одновременном применении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагулянтного эффекта непрямых антикоагулянтов — производных кумарина (например, варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, тиазидные диуретики), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

При одновременном применении тамоксифена и бромокриптина наблюдается увеличение концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в плазме крови.

Особые указания:

Женщинам, получающим тамоксифен, необходимо проводить регулярные гинекологические обследования (1 раз в 3 месяца). При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем, женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 месяцев после окончания лечения.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений (гиперкальциемии) прием тамоксифена следует временно прекратить. .

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста — каждые 3 — месяца.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг и 20 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 100 таблеток дозировкой 10 мг в банках полимерных в комплекте с крышками.

Каждую банку, 3 контурные ячейковые упаковки с таблетками дозировкой 20 мг или. . 10 контурных ячейковых упаковок с таблетками дозировкой 10 мг вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Упаковка:

(10) — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные
(100) — банки полимерные (1) — пачки картонные

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «Валента Фармацевтика» (АО «Валента Фарм»), 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Новосибхимфарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)