Тарбаган шийр таблетки инструкция по применению - Arganabio.ru - инструкции по эксплуатации и многое другое

Каждая таблетка содержит 40 мг или 80 мг азилсартана медоксомила (42,68 мг или 85,36 мг азилсартана медоксомила калия, соответственно).

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Лекарственное средство Эдарби предназначено для лечения эссенциальной гипертензии у взрослых.

Дозировка

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг один раз в сутки. Если для адекватного контроля артериального давления (АД) у пациентов указанной дозы недостаточно, она может быть увеличена до максимальной — 80 мг один раз в сутки.

Близкий к максимальному антигипертензивный эффект проявляется через 2 недели после начала терапии и достигает максимума к 4 неделе.

В случае неадекватного контроля артериального давления при монотерапии лекарственным средством Эдарби возможно его одновременное применение с другими антигипертензивными лекарственными средствами, в том числе диуретиками (такими как, хлорталидон и гидрохлортиазид) и блокаторами кальциевых каналов (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания и меры предосторожности», «Взаимодействия с другими лекарственными средствами» и «Фармакодинамические свойства»).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше)

Коррекции начальной дозы лекарственного средства Эдарби у пожилых пациентов не требуется (см. раздел «Фармакокинетические свойства»).

Почечная недостаточность

Лекарственное средство Эдарби следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией с сопутствующими нарушениями функции почек тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности, поскольку клинический опыт применения препарата Эдарби у таких пациентов отсутствует (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности» и «Фармакокинетические свойства»).

Азилсартан не удаляется из системного кровотока с помощью гемодиализа.

Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести не требуется.

Печеночная недостаточность

Лекарственное средство Эдарби не изучалось у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, поэтому применение препарата пациентами данной категории не рекомендуется (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности» и «Фармакокинетические свойства»).

Из-за ограниченного опыта применения препарата Эдарби для пациентов с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени тяжести рекомендуется тщательный мониторинг (см. раздел «Фармакокинетические свойства»).

Снижение объема циркулирующей крови

Лекарственное средство Эдарби следует назначать пациентам с потенциальным снижением объема циркулирующей крови или избыточным выведением хлорида натрия из организма (например, пациентам с рвотой, диареей или принимающим высокие дозы диуретиков) только в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Сердечная недостаточность

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Эдарби пациентам с артериальной гипертензией с сопутствующей застойной сердечной недостаточностью, поскольку клинический опыт лечения таких пациентов данным лекарственным средством отсутствует (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Негроидная раса

Коррекции дозы у пациентов негроидной расы не требуется, хотя по сравнению с представителями других рас у таких пациентов отмечается менее выраженное снижение артериального давления (см. раздел «Фармакодинамические свойства»). В целом, этот феномен наблюдается и в случае применения других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.

Таким образом, необходимость в увеличения дозы лекарственного средства Эдарби или проведении сочетанной терапии с целью более эффективного контроля артериального давления при лечении пациентов негроидной расы может возникать чаще.

Дети

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Эдарби у детей и подростков в возрасте 0-18 лет на настоящий момент не установлены.

Данные отсутствуют.

Способ применения

Лекарственное средство Эдарби предназначено для приема внутрь, таблетку можно принимать как вместе с пищей, так и натощак (см. раздел «Фармакокинетические свойства»).

— Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

— Второй и третий триместр беременности (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности» и «Фертильность, беременность и лактация»).

— Одновременный прием Эдарби с содержащими алискирен препаратами противопоказан у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м²) (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами» и «Фармакодинамические свойства»).

Активированная ренин-ангиотензин-альдостероновая система

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой степенью почечной недостаточности или стенозом почечной артерии), лечение лекарственными средствами, воздействующими на эту систему, такими как ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II, сопровождалось развитием острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность развития подобных эффектов не может быть исключена при применении Эдарби.

Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства Эдарби пациентам с артериальной гипертензией и тяжелой почечной недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии, поскольку клинический опыт лечения таких пациентов отсутствует (см. раздел «Режим дозирования и способ применения» и «Фармакокинетические свойства»).

Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Имеются данные, что одновременный прием ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск развития гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Следовательно, двойная блокада РААС посредством одновременного приема ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами» и «Фармакодинамические свойства»).

В случае если проведение двойной блокады является совершенно необходимым, ее следует проводить только под наблюдением специалиста при условии осуществления строгого контроля функции почек, уровня электролитов и АД. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

Трансплантация почки

На данный момент клинический опыт применения лекарственного средства Эдарби у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Нарушение функции печени

Клинический опыт применения лекарственного средства Эдарби у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени отсутствует, поэтому применение препарата пациентами из данной категории не рекомендуется (см. раздел «Режим дозирования и способ применения» и «Фармакокинетические свойства»).

Артериальная гипотензия у пациентов с обезвоживанием и/или потерей натрия

У пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови и/или уменьшением содержания натрия (например, у пациентов с рвотой, диареей, или принимающих высокие дозы диуретиков) после начала терапии лекарственным средством Эдарби может развиться симптоматическая гипотензия. Перед началом терапии препаратом Эдарби гиповолемию следует скорректировать либо начинать терапию в условиях строгого медицинского контроля.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными лекарственными средствами, ингибирующими ренин-ангиотензиновую систему. В связи с этим, препарат Эдарби не рекомендуется назначать таким пациентам.

Гиперкалиемия

Клинический опыт применения других лекарственных средств, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, показывает, что одновременное применение Эдарби с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями солей, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к повышению уровня калия у пациентов с артериальной гипертензией (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»). У пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом и/или пациентов с другими сопутствующими заболеваниями увеличивается риск развития гиперкалиемии, которая может быть фатальной. Необходим строгий контроль уровня калия.

Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

При назначении препарата пациентам со стенозом аортального и митрального клапана, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией (ОГКМ) следует соблюдать особую осторожность.

Беременность

Не следует назначать антагонисты рецепторов ангиотензина II во время беременности. За исключением случаев, когда продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II считается жизненно необходимым, пациентов, планирующих беременность, следует перевести на альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности для беременных. Сразу после подтверждения беременности следует прекратить прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и, если это необходимо, начать альтернативную терапию (см. раздел «Противопоказания» и «Фертильность, беременность и лактация»).

Литий

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, одновременное применение комбинации лития и лекарственного средства Эдарби не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

Совместное применение не рекомендуется

Литий

Было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и проявление токсичности во время одновременного применения препаратов лития и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Подобные эффекты могут возникнуть и в случае одновременного применения препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Ввиду отсутствия клинического опыта совместного применения азилсартана медоксомила и лития использование комбинации данных препаратов не рекомендуется. При необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.

При совместном применении следует соблюдать осторожность

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в дозах > 3 г/сутки и неселективные НПВС

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС (т.е. селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (> 3 г/сутки) или неселективных НПВС) возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС может привести к увеличению риска развития нарушения функции почек и увеличения содержания калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек.

Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки, солевые заменители, содержащие калий, или другие лекарственные средства, которые могут увеличить уровень калия

Одновременное применение Эдарби с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащими калий, или другими лекарственными средствами (например, гепарин), которые могут увеличить содержание калия в крови, может привести к повышению уровня калия. Необходим строгий контроль уровня калия в сыворотке крови (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Дополнительная информация

Результаты клинических исследований показали, что двойная РААС посредством одновременного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает частоту развития таких нежелательных явлений, как гипотензия, гиперкалиемия и ухудшение функции почек (в том числе развитие острой почечной недостаточности) в сравнении с монотерапией средством, воздействующим на РААС (см. раздел «Противопоказания», «Особые указания и меры предосторожности» и «Фармакодинамические свойства»).

В исследованиях применения азилсартана медоксомила или азилсартана вместе с амлодипином, антацидами, хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибуридом, кетоконазолом, метформином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

В желудочно-кишечном тракте и/или во время абсорбции под действием эстераз азилсартана медоксомил быстро гидролизуется до активного вещества азилсартана (см. раздел «Фармакокинетические свойства»). В исследованиях in vitro было показано, что взаимодействия, основанные на ингибировании эстераз, являются маловероятными.

Беременность

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение первого триместра беременности (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности») не рекомендуется.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение второго и третьего триместра беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности»).

Клинический опыт применения лекарственного средства Эдарби у беременных женщин отсутствует. В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность.

Доступные эпидемиологические данные в отношении риска возникновения тератогенного воздействия в результате применения ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента в первый триместр беременности не позволяют сделать окончательного вывода, однако, не следует исключать возможность небольшого повышения данного риска.

Несмотря на то, что эпидемиологические данные контролируемых исследований в отношении риска применения антагонистов рецепторов ангиотензина II отсутствуют, подобная опасность может существовать и в случае данного класса лекарственных средств. За исключением случаев, когда продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II считается жизненное необходимым, пациенток, планирующих беременность необходимо переводить на альтернативную антигипертензивной терапию с установленным профилем безопасности для беременных. Сразу после подтверждения беременности следует прекратить прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и, если это необходимо, начать альтернативную терапию.

Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II в течение второго и третьего триместра беременности у человека приводит к фетотоксичности (нарушению почечной функции, развитию маловодия, задержке оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечной недостаточности, гипотензии, гиперкалиемии).

Если в течение второго или третьего триместра беременности имело место применение антагониста рецепторов ангиотензина II, рекомендуется провести ультразвуковой контроль состояния черепа и функции почек у плода.

Необходимо строгое наблюдение на предмет выявления артериальной гипотензии у младенцев, если их матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II (см. раздел «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности»).

Грудное вскармливание

Поскольку клинический опыт применения лекарственного средства Эдарби в период грудного вскармливания отсутствует, его назначение в данный период не рекомендуется; предпочтительно выбрать для кормящих матерей альтернативное лечение с лучше установленным профилем безопасности.

Фертильность

Данные о влиянии лекарственного средства Эдарби на фертильность человека отсутствуют. В доклинических исследованиях было показано, что азилсартан не оказывает влияния на мужскую или женскую фертильность у крыс.

На основании фармакологических свойств азилсартана медоксомила ожидается, что азилсартана медоксомил будет незначительно влиять на способность к управлению автотранспортом и использованию различными механизмами. Тем не менее, при приеме любого гипотензивного средства следует принимать во внимание возможность развития в некоторых случаях головокружения и усталости.

Обзор профиля безопасности

Безопасность применения лекарственного средства Эдарби в дозировке 20, 40 или 80 мг оценивали в рамках клинических исследований продолжительностью до 56 недель. Наблюдаемые в ходе этих клинических исследований нежелательные реакции, связанные с терапией препаратом Эдарби, носили, в основном, легкий или умеренный характер, а их общая частота была примерно сопоставима с таковой для группы плацебо. Наиболее частой нежелательной реакцией было головокружение. Частота развития нежелательных реакций при применении Эдарби не зависела от пола, возраста или расы.

Табулированный перечень нежелательных реакций

Классификация нежелательных реакций основана на суммарном анализе данных (дозы 40 мг и 80 мг) и приведена ниже согласно системно-органным классам и терминам предпочтительного употребления. В каждом системно-органном классе нежелательные реакции сгруппированы по частоте возникновения. Частота расценивается следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), в том числе отдельные случаи. Внутри каждой категории частоты нежелательные реакции приведены в порядке убывания серьезности. В рамках одного плацебо-контролируемого исследования частота развития нежелательных реакций при терапии Эдарби в дозе 20 мг была такой же, что и при использовании препарата в дозах 40 мг и 80 мг.

Системно-органный класс	Частота	Нежелательная реакция
Нарушения со стороны нервной системы	Часто	Головокружение
Нарушения со стороны сосудов	Нечасто	Гипотензия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Часто Нечасто	Диарея Тошнота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Нечасто Редко	Сыпь, зуд Ангионевротический отек
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани	Нечасто	Мышечные спазмы
Общие расстройства и реакции в месте введения	Нечасто	Утомляемость Периферический отёк
Влияние на результаты лабораторных или инструментальных исследований	Часто Нечасто	Увеличение уровня креатинфосфокиназы в крови Увеличение уровня креатинина в крови Увеличение уровня мочевой кислоты в крови / гиперурикемия

Описание отдельных нежелательных реакций

При одновременном применении Эдарби с хлорталидоном частота случаев увеличения уровня креатинина в крови и развития гипотензии возрастала по частоте встречаемости: с «нечасто» до «часто».

При одновременном применении Эдарби с амлодипином, частота случаев развития периферического отека возрастала по частоте встречаемости: с «нечасто» до «часто», но была ниже, чем при монотерапии амлодипином.

Влияние на результаты лабораторных или инструментальных исследований

Уровень креатинина в сыворотке крови

В рамках рандомизированных плацебо-контролируемых исследований монотерапии лекарственным средством Эдарби частота случаев увеличения уровня креатинина в сыворотке крови была сопоставима с таковой для группы плацебо. Одновременное применение Эдарби с диуретиками, такими как хлорталидон, приводило к увеличению частоты случаев повышения уровня креатинина; данное наблюдение согласуется с результатами исследований по применению других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови при одновременном применении Эдарби с диуретиками было связано с более выраженным снижением АД по сравнению с монотерапией. Большинство этих реакций были кратковременными или непрогрессирующими, несмотря на то, что пациенты продолжали терапию. После отмены препарата большинство случаев увеличения концентрации креатинина, не разрешившихся во время лечения, были обратимыми, при этом концентрация креатинина в сыворотке крови у большинства пациентов возвращалась к исходному значению или была приближена к исходным значениям.

Мочевая кислота

При лечении Эдарби наблюдалось незначительное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови (10,8 мкмоль/л) по сравнению с приемом плацебо (4,3 мкмоль/л).

Гемоглобин и гематокрит

Небольшое снижение гемоглобина и гематокрита (в среднем примерно на 3 г/л и 1 об. %, соответственно) наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии лекарственным средством Эдарби. Данный эффект также наблюдался и при применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволит обеспечить непрерывный мониторинг отношения пользы и риска лекарственного средства.

При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (см. раздел «Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу»).

Симптомы

Исходя из фармакологических свойств лекарственного средства, основными симптомами передозировки, вероятно, являются симптоматическая гипотензия и головокружение. В контролируемых клинических испытаниях с участием здоровых пациентов лекарственное средство Эдарби применялось 1 раз в сутки в дозах до 320 мг/сутки в течение 7 дней, такое лечение хорошо переносилось участниками исследований.

Лечение

При развитии симптоматической гипотензии следует начать поддерживающую терапию и контролировать основные показатели жизнедеятельности.

Азилсартан не выводится посредством гемодиализа.

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты рецепторов ангиотензина II.

АТХ код: С09СА09.

Фармакодинамические свойства

Механизм действия и фармакологический эффект

Азилсартана медоксомил — это про-лекарство для приема внутрь, которое быстро преобразуется в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами AT₁ в различных тканях (см. раздел «Фармакокинетические свойства»). Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензиновой системы, его эффекты включают вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона, сердечную стимуляцию и почечную реабсорбцию натрия.

Блокада рецепторов AT₁ ингибирует отрицательное обратное влияние ангиотензина II на секрецию ренина, однако, итоговое повышение в плазме активности ренина плазмы и уровня циркулирующего ангиотензина II не преодолевает антигипертензивный эффект азилсартана.

Эссенциальная гипертензия

В семи двойных слепых контролируемых исследованиях, в общей сложности, принимали участие 5941 пациент (3672 принимали Эдарби, 801 принимали плацебо, 1468 принимали активный препарат сравнения). 51% были мужчинами, 26% пациентов были в возрасте 65 лет или старше (5% ≥ 75 лет); 67% принадлежали к европеоидной расе, 19% — к негроидной.

Лекарственное средство Эдарби сравнивали с плацебо и с активными препаратами сравнения в рамках двух 6-недельных рандомизированных двойных слепых исследований. Уровни снижения артериального давления в обоих исследованиях, по сравнению с плацебо, были получены, исходя из средних 24-часовых показаний артериального давления, измеренных с помощью системы амбулаторного мониторирования артериального давления (АМАД) и клиническими методами, и приведены далее в таблице. Кроме того, что лекарственное средство Эдарби 80 мг способствовало значительно более выраженному снижению систолического артериального давления (САД), чем максимально допустимые дозировки олмесартана медоксомила и валсартана.

	Плацебо	Эдарби 20 мг	Эдарби 40 мг^#	Эдарби 80 мг^#	ОЛМ-М 40 мг^#	Валсартан 320 мг^#
Первичная конечная точка: Среднее САД за 24 часа: МНК среднее изменение от исходного уровня (ИУ) к 6 неделе (мм. рт. ст.)
Исследование 1
Изменение от ИУ	-1,4	-12,2*	-13,5*	-14,6*^§	-12,6	—
Исследование 2
Изменение от ИУ	-0,3	—	-13,4*	-14,5*^§	-12,0	-10,2
Основная вторичная конечная точка: Клиническое САД: МНК среднее изменение от исходного уровня (ИУ) к 6 неделе (мм рт. ст.) (МЗПЗП)
Исследование 1
Изменение от ИУ	-2,1	-14,3*	-14,5*	-17,6*	-14,9	—
Исследование 2
Изменение от ИУ	-1,8	—	-16,4*^§	-16,7*^§	-13,2	-11,3

ОЛМ-М — олмесартан медоксомил, МНК = метод наименьших квадратов, МЗПЗП = метод замены пропущенных значений последним предшествующим.

* Достоверное различие по сравнению с плацебо при уровне 0,05 в рамках поэтапного анализа.

^§ Достоверное различие по сравнению с препаратом(ами) сравнения при уровне 0,05 в рамках поэтапного анализа.

^# Максимальная доза, достигнутая в исследовании 2. Дозы были проактивно увеличены на 2 неделе с 20 до 40 мг и с 40 до 80 мг для препарата Эдарби, и с 20 до 40 мг и со 160 до 320 мг, соответственно, для олмесартана медоксомила и валсартана.

В рамках этих двух клинических исследований наиболее значимыми и частыми нежелательными реакциями были головокружение, головная боль и дислипидемия. В случае Эдарби, олмесартана медоксомила и валсартана, головокружение наблюдалось с частотой 3,0%, 3,3% и 1,8%, головная боль с частотой 4,8%, 5,5% и 7,6%, дислипидемия — 3,5%, 2,4% и 1,1%, соответственно.

В исследованиях с применением активного препарата сравнения (валсартана или рамиприла) эффект снижения давления препарата Эдарби был устойчивым в течение длительного периода лечения. В группе Эдарби частота развития кашля (1,2%) была ниже по сравнению с группой рамиприла (8,2%).

Антигипертензивный эффект препарата Эдарби проявлялся в течение первых 2 недель применения, достигая максимума к 4 неделе.

При резком прекращении приёма препарата Эдарби после 6 месяцев лечения рикошетная артериальная гипертензия не наблюдалась.

Существенных отличий профиля безопасности и эффективности между молодыми и пожилыми пациентами не наблюдалось, однако, повышенная чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов не может быть исключена (см. раздел «Режим дозирования и способ применения»). Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антигипертензивный эффект был ниже у пациентов негроидной расы (как правило, относящихся к популяции с низким уровнем ренина).

Совместное применение препарата Эдарби 40 мг или 80 мг и блокатора кальциевых каналов (амлодипина) или тиазидоподобного диуретика (хлорталидона) приводило к дополнительному снижению артериального давления, по сравнению с каждым отдельно взятым антигипертензивным средством диуретика (хлорталидона) приводило к дополнительному снижению АД, по сравнению с каждым отдельно взятым антигипертензивным средством. Дозозависимые нежелательные реакции, в том числе головокружение, гипотензия и повышение уровня креатинина, при применении Эдарби в комбинации с диуретиком наблюдались чаще, чем при применении его в форме монотерапии, в то время как гипокалиемия возникала реже по сравнению с применением одного диуретика.

На настоящий момент благоприятные эффекты лекарственного средства Эдарби на общий уровень смертности, смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и поражение отдельных органов-мишеней, не установлено.

Влияние на процессы сердечной реполяризации

Основательное QT/QTc исследование с участием здоровых пациентов было проведено для оценки способности препарата Эдарби пролонгировать QT/QTc интервал. В дозах до 320 мг препарат Эдарби не проявлял этого эффекта.

Фармакокинетические свойства

После приема внутрь азилсартана медоксомил быстро гидролизуется в желудочно-кишечном тракте и/или в процессе абсорбции до активного метаболита азилсартана. Согласно результатам исследований in vitro, гидролиз в кишечнике и печени проходит с участием карбоксиметиленбутенолидазы. Также, в гидролизе азилсартана медоксомила до азилсартана принимают участие эстеразы плазмы.

Всасывание

Расчетная абсолютная пероральная биодоступность азилсартана медоксомила по данным профиля концентраций в плазме крови составляет приблизительно 60%. После перорального приема азилсартана медоксомила максимальная концентрация в плазме (С_mах) азилсартана достигается в течение 1,5-3 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана (см. раздел «Режим дозирования и способ применения»).

Распределение

Объем распределения азилсартана составляет около 16 литров. Азилсартан в высокой степени связывается с белками плазмы (> 99%), преимущественно с сывороточным альбумином. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме рекомендуемых доз.

Метаболизм

Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов. Основной метаболит в плазме крови образуется путем О-деалкилирования и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образуется путем декарбоксилирования и обозначается как метаболит М-I. Количество в системном кровотоке основного и второстепенного метаболита по сравнению с азилсартаном у человека составляло приблизительно 50% и меньше 1%, соответственно. Метаболиты М-I и М-II не влияют на фармакологическую активность лекарственного средства Эдарби. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является CYP2C9.

Выведение

После перорального приёма ¹⁴С-меченого азилсартана медоксомила приблизительно 55% радиоактивности было обнаружено в кале и приблизительно 42% в моче, при этом 15% дозы было обнаружено в моче в виде азилсартана. Период полувыведения азилсартана составляет около 11 часов, а почечный клиренс — около 2,3 мл/мин. Равновесная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и его кумуляции в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит.

Линейность/Нелинейность

Линейность соотношения доза/концентрация в крови была подтверждена для азилсартана в азилсартана медоксомиле в диапазоне доз 20-320 мг после однократного или многократного приема внутрь.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты детского возраста

Фармакокинетика азилсартана у детей младше 18 лет не изучалась.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика азилсартана у молодых (18-45 лет) и пожилых (65-85 лет) пациентов значительно не отличается.

Почечная недостаточность

У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности общее содержание в кровотоке (AUC) азилсартана было увеличено на 30%, 25% и 95%, соответственно. Увеличения не наблюдалось (+5%) у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе! Тем не менее, опыт лечений пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствует (см. раздел «Режим дозирования и способ применения»).

Азилсартан не удаляется из системного кровотока с помощью гемодиализа.

Печеночная недостаточность

Применение лекарственного средства Эдарби до 5 дней пациентами с легкой (класс А по Чайлд-Пью) или умеренной (класс В по Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности приводило к небольшому увеличению уровня азилсартана (показатель AUC увеличивался в 1,3-1,6 раз, см. раздел «Режим дозирования и способ применения»). Применение препарата у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности не изучалось.

Половая принадлежность

Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин существенно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

Расовая принадлежность

Фармакокинетика азилсартана у пациентов европеоидной и негроидной рас существенно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расы не требуется.

Перечень вспомогательных веществ

Маннитол (Е421)

Фумаровая кислота (Е297)

Натрия гидроксид

Гидроксипропилцеллюлоза (Е463)

Кроскармеллоза натрия

Целлюлоза микрокристаллическая (Е460)

Магния стеарат (Е572)

Несовместимость

Не применимо.

3 года.

Особые условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток в алюминиевом блистере. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного средства и при работе с ним

Особых требований нет.

Неиспользованный продукт или отходы, оставшиеся после использования, должны быть утилизированы согласно требованиям местного законодательства.

По рецепту врача.

Производитель

Такеда Айлэнд Лимитед, Ирландия / Takeda Ireland Limited, Ireland

Брей Бизнес Парк, Килраддери, о. Уиклоу, Ирландия / Bray Business Park, Kilruddery, о.Wicklow, Ireland

Претензии потребителей на территории Республики Беларусь направлять по адресу

Представительство ООО «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрийская Республика) в Республике Беларусь

пр-т Победителей, 84, офис 27, 220020, Минск, Республика Беларусь,

тел. +375 17 240 41 20, факс +375 17 240 41 30.

Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Товарищеский пер., 2а, 220037, Минск, Республика Беларусь,

e-mail: rcpl@rceth.by.

Источник

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Обзор таблеток от повышенного давления

Классификация препаратов от повышенного давления

В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:

АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.

Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.

Препараты от повышенного давления

Причины гипертонии

Развивается на фоне следующих заболеваний:

болезни почек и надпочечников;
патологии щитовидной железы;
атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.

Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Когда стоит вызвать врача при повышении давления

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Категория АД	Систолическое, мм рт. ст.	Диастолическое, мм рт. ст.	Какие меры нужно принять
Гипотония	…100	…60	проконсультироваться с врачом
Оптимальное	100…120	60…80	самоконтроль
Допустимое	120…130	80…85	самоконтроль
Высокое	130…140	85…90	коррекция образа жизни
Умеренная гипертония	140…160	90…100	незамедлительная консультация специалиста
Средняя тяжесть гипертонии	160…180	100…110	незамедлительная консультация специалиста
Тяжелая гипертония	180…	110…	незамедлительная консультация специалиста

Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;

снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
появление шума в ушах;
осложнение дыхания и появление хрипов;
наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
онемение языка и лицевых мышц;
появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
чрезмерная сухость в ротовой полости;
нарушение речевой способности;
ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.

Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.

При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:

осложненная форма – в течение часа;
неосложненная форма – на протяжении суток;
гипертонический рецидив – незамедлительно.

При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.

Рейтинг препаратов от гипертонии

Рейтинг препаратов против гипертонии

Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.

ТОП лекарств от повышенного давления

Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.

Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.

№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)

Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.

Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.

№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.

№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)

Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.

№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.

№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)

Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.

№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)

Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.

Основные фармакологические характеристики:

связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.

Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.

№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)

Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.

№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)

При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.

№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)

Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.

№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)

Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.

Эффективность таблеток «Новарск»:

при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
уменьшает постнагрузку на сердце;
снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
расширяет периферические артериолы;
уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.

№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)

Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.

Повышенное давление

Выводы

Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.

Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…

Источник

Таргин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер :

ЛП-002880

Действующее вещество :

Налоксон

Лекарственная форма :

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав :

Активные вещества: Налоксона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на налоксона гидрохлорид) — 2.73; 5.45; 10.9; 21,8 мг (2.50; 5,00; 10,00; 20.00 мг).

Оксикодона гидрохлорид (в пересчете на оксикодона гидрохлорид б/в) — 5.25; 10.50; 21.00; 42,00 мг (5.00; 10.00; 20.00; 40.00 мг).

Вспомогательные вещества: Гипролоза — 5.00; 0; 0 или 0 мг, Повидон (К 30) — 0; 5.00; 7.25 или 14.50 мг. Этил целлюлоза (N45) — 20.00; 10.00; 12.00 или 24.00 мг. Спирт стеариновый — 25,00; 25.00; 29,50 или 59,00 мг, Лактозы моногидрат — 71,75; 64.25; 54,50 или 109,00 мг, Тальк — 2,50; 2.50; 2,50 или 5.00 мг. Стеарат магния — 1.25; 1.25; 1,25 или 2.50 мг. Опадрай II синий 85F30569 — 4.00 мг или Опадрай II белый 85F18422 — 3.72 мг или Опадрай II розовый 85F24151 -4,17 мг или Опадрай II желтый 85F32109 — 8.33 мг.

Описание :

Таблетки 2.5 мг + 5 мг

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне и «OXN» на другой стороне. На изломе белого цвета.

Таблетки 5 мг +10 мг

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и «OXN» на другой стороне. На изломе белого цвета.

Таблетки 10 мг + 20 мг:

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «20» на одной стороне и «OXN» на другой стороне. На изломе белого цвета.

Таблетки 20 мг + 40 мг

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «40» на одной стороне и «OXN» на другой стороне. На изломе белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа :

Анальгезирующее наркотическое средство. Опиондных рецепторов агонист-антагонист.

АТХ :
V.03.A.B.15

Фармакодинамика :

Налоксон и оксикодон обладают сродством к (каппа-), (мю-) и (дельта-) опиоидным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например, кишечнике). Оксикодон выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов и действует как обезболивающее, путем связывания с эндогенными опиоидными рецепторами в центральной нервной системе (ЦНС).
Налоксон, напротив, полный антагонист, действующий на все типы опиоидных рецепторов.

Из-за выраженного пресистемного метаболизма (эффекта первого прохождения), биодоступпость налоксона при приеме внутрь составляет менее 3 %, поэтому клинически значимое системное действие маловероятно. Благодаря локальному конкурентному антагонизму в отношении эффекта оксикодона на опиоидные рецепторы в кишечнике,
налоксон уменьшает выраженность нарушений функций кишечника, типичных при лечении опиоидами.

В 12-недельном двойном слепом исследовании в параллельных группах с участием 322 пациентов с опионд-индуцнрованным запором у пациентов, получавших комбинацию оксикодона гидрохлорид-налоксона гидрохлорид, в среднем возникало одно дополнительное полное спонтанное (без слабительных) движение кишечника за последнюю неделю терапии но сравнению с пациентами, которые продолжили применение аналогичных доз оксикодона гидрохлорида в таблетках с пролонгированным высвобождением (р <0,0001). Применение слабительных в первые четыре недели терапии было существенно ниже в группе окснкодон-налоксон по сравнению с группой монотерапии оксикодоном (31 и 55 %:соответственно, р <0.0001). Аналогичные результаты получены в исследовании у 265 неонкологических пациентов, применявших оксикодона гидрохлорид/налоксопа гидрохлорид в дозах от 60 мг/30 мг до 80 мг/40 мг в сравнении с аналогичным диапазоном доз оксикодона гидрохлорида.

Опиоиды могут оказывать влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему или половые железы. Отмечается увеличение сывотороточной концентрации пролактина и снижение коицентрации кортизола и тестостерона в плазме. Клинические симптомы могут объясняться этими гормональными изменениями.

Результаты доклинических исследований показали разнонаправленное воздействие природных опиоидов на компоненты иммунной системы. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена. Неизвестно, оказывает ли оксикодон, полусинтетический опиоид, влияние на иммунную систему, аналогичное природным опиоидам.

Фармакокинетика:

Оксикодона гидрохлорид

Всасывание

После приема внутрь оксикодон проявляет высокую абсолютную биодоступность, которая достигает 87 %.

Распределение

После всасывания оксикодон распределяется по всему организму. Около 45 % связывается с белками плазмы. Оксикодон проникает через плаценту п обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм

Оксикодон метаболизируется в кишечнике и печени с образованием нороксикодона, оксиморфона п различных метаболитов в виде глюкуронидов. В образовании нороксикодона, оксиморфона и нороксиморфона участвуют изофермеиты системы цитохрома Р450.
Хинидин уменьшает образование оксиморфона у человека без существенного влияния на фармакодинампческие эффекты оксикодона. Вклад метаболитов в общий фармакодинамический эффект незначителен.

Выведение

Оксикодон и его метаболиты выводятся почками и кишечником.

Налоксона гидрохлорид

Всасывание

При приеме внутрь
налоксон имеет очень низкую системную биодоступность — менее 3 %. Распределение

Налоксон проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли
налоксон в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени и выводится почками. Основными метаболитами являются налоксона глюкуронид. 6?-налоксол и его глюкуронид.

Комбинация оксикодона гидрохлорид/налоксона гидрохлорид (Таргин)

Фармакокинетические свойства оксикодона, входящего в состав препарата Таргин, соответствуют свойствам оксикодона в лекарственной форме таблетки пролонгированного высвобождения, принимаемого вместе с таблетками налоксона пролонгированного высвобождения.

Все дозировки препарата Таргин взаимозаменяемы.

После приема препарата Таргин внутрь в максимальной дозе здоровыми добровольцами концентрация налоксона в плазме настолько низка, что провести фармакокинетический его анализ не представляется возможным. Поэтому, в качестве суррогатного маркера использовали налоксон-3-глюкуронид, поскольку его концентрация в плазме достаточна для измерений.

В целом, при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак, биодоступность и максимальная концентрация оксикодона в плазме (Сmах) возрастают в среднем на 16 и 30 %, соответственно. Тем не менее, таблетки Таргин можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Результаты in vitro исследований метаболизма показали, что развитие клинически значимых взаимодействий с компонентами препарата маловероятно.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пожилые пациенты

Оксикодон

У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения площади под кривой » концентрация-время» (AUCt) оксикодона в среднем до 118%. Сmах оксикодоиа возросла в среднем до 114%. Минимальная концентрация (Сmin) оксикодона увеличилась в среднем до 128 %.

Налоксон

У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUCt налоксона в среднем до 182%. Сmах налоксона возросла в среднем до 173 %. Сmin налоксона увеличилась в среднем до 317 %.

Налоксон-З-глюкуронид

У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUCt налоксон-3-глюкуронида в среднем до 128 %. Сmах налоксон-3- глюкуронида возросла в среднем до 127%. C_min оксикодона увеличилась в среднем до 125 %.

Пациенты с нарушением Функции печени

Оксикодон

У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC? оксикодона в среднем до 143, 319 и 310% соответственно. Сmах оксикодона возросла в среднем до 120, 201 и 191 %, а значения t1/2z. повысились в среднем до 108, 176 и 183 % соответственно.

Налоксон

У пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUCt налоксона в среднем до 411, 11518 и 10666 % соответственно. Сmах налоксона возросла в среднем до 193, 5292 и 5252% соответственно. В связи с недостаточным количеством данных, значения t1/2z и соответствующие значения AUC? налоксона не рассчитывались. Поэтому сравнивание биодоступности налоксона основывалось на значениях AUCt.

Налоксон-З-глюкуронид

У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC? налоксон-3- глюкуронида в среднем до 157. 128 и 125 % соответственно. Сmах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 141. I 18 % и уменьшилась — до 98 %, а значения t12z. налоксоп-3- увсличились в среднем до 117 %. а уменьшилась — до 77 и до 94 % соответственно.

Пациенты с нарушением функции почек

Оксикодон

У пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью тяжести почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC? оксикодона в среднем до 153. 166 и 224% соответственно. Сmах оксикодона возросла в среднем до 110, 135 и 167%. а значения t1/2z оксикодона увеличились в среднем до 149, 123 и 142 % соответственно.

Налоксон

У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUCt налоксона в среднем до 2850, 3910 и 7612 % соответственно. Сmах налоксона возросла в среднем до 1076, 858 и 1675 % соответственно. В связи с недостаточным количеством данных, значения t1/2z. и соответствующие значения AUC? налоксона не рассчитывались. Поэтому сравнивание биодоступности налоксона основывалось па значениях AUCt. На вычисленные значения соотношения могло повлиять отсутствие возможности полностью охарактеризовать профили налоксона в плазме крови у здоровых добровольцев.

Налоксоп-З-глюкуронид

У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUG? налоксон-3- глюкуронида в среднем до 220, 370 и 525 % соответственно.

Сmах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 148. 202 и 239% соответственно. Существенных различий в значении t1/2z налоксон-3-глюкуронида у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами, в среднем, не наблюдалось.

Неправильное применение

Чтобы не нарушать свойства препарата с пролонгированным высвобождением, таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая, не разжевывая и не измельчая. При разламывании, разжевывании или измельчении таблетки с пролонгированным высвобождением активные вещества выделяются быстрее, что может привести к абсорбции потенциально смертельной дозы оксикодона (см. раздел «Передозировка»). Кроме того,
налоксон имеет более медленную скорость элиминации при интраназальном применении. Таким образом, при неправильном применении Таргии не будет оказывать терапевтического действия. У оксикодон-зависимых крыс внутривенное введение оксикодона гндрохлорида/налоксопа гидрохлорида в соотношении 2:1 приводило к развитию абстинентного синдрома.

Показания к применению

Тяжелый болевой синдром у взрослых, требующий применения опиоидных анальгетиков. В состав препарата входит
налоксон, который может уменьшить проявления опиоид- индуцированного запора посредством блокирования действия оксикодона на опиоидные рецепторы кишечника.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к активным веществам или другим компонентам лекарственного препарата;

— Любое клиническое состояние пациента, при котором применение опиоидов противопоказано;

— Угнетение дыхания с гипоксией и/или гиперкапнией;

— Тяжелые хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ):

— «Легочное» сердце;

— Тяжелая бронхиальная астма:

— Неопиоидиая паралитическая кишечная непроходимость;

— Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

— Детский возраст до 18 лет;

— Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью :

не описано

Беременность и лактация :

Беременность

Данные о применении препарата Таргии при беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Ограниченное применение оксикодона у беременных не выявило повышенного риска развития врожденных аномалий. Данных о применении налоксона в период беременности недостаточно. Тем не менее, системная экспозиция налоксона у женщин после приема препарат Таргии относительно невысока (ем. раздел «Фармакокинетика»). Как оксикодоп, так и налоксои проникают через плаценту. Исследования комбинации оксикодона и налоксона у животных не проводились. Раздельное изучение токсичности оксикодона и налоксона у животных не обнаружило тератогенного или эмбриотоксического действия.

При длительном применении оксикодона во время беременности у новорожденного может развиться синдром «отмены». При применении оксикодона во время родов у новорожденного может наблюдаться угнетение дыхания. Применение препарата Таргии во время беременности возможно, если польза для матери превышает возможные риски для плода и новорожденного.

Период грудного вскармливания

Оксикодоп проникает в грудное молоко. Соотношение его концентрации в молоке и плазме составляет 3,4:1. поэтому весьма вероятно, что оксикодоп проявит свое действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Данные о проникновении налоксопа в грудное молоко отсутствуют. Отмечено, что системная концентрация налоксона после приема препарата Таргин очень мала (см. раздел «Фармакокинетика»). Не исключен риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, особенно при многократном применении препарата Таргин кормящей матерью. На время применения препарата Таргин грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Данные о влиянии препарата Таргин на фертильность отсутствуют.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Доза препарата подбирается с учетом интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Если не предписано иначе, препарат Таргин назначается следующим образом:

Взрослые пациенты

Стандартная начальная доза для пациентов, ранее не принимавших опноиды. составляет 10 мг/5 мг оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида, соответственно, каждые 12 ч.

Пациентам, которые принимали опноиды ранее, могут потребоваться более высокие дозы в зависимости от длительности предыдущей терапии.

Препарат Таргин в дозировке 5 мг/2,5 мг предназначен для подбора дозы в начале лечения с учетом индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальная ежедневная доза препарата Таргин составляет 80 мг оксикодона гидрохлорида и 40 мг налоксона гидрохлорида.

После окончания лечения препаратом Таргин и последующего назначения пациенту другого опиоида возможно нарушение функции ЖКТ.

Для купирования острой боли некоторым пациентам, регулярно принимающим препарат Таргин требуется дополнительный быстро действующий анальгетик. Поскольку препарат Таргин представлен в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением, он не предназначен для лечения острого болевого синдрома. Для купирования острой боли следует назначать быстро действующие анальгетики в дозе, приблизительно равной 1/6 дневной дозы оксикодона гидрохлорида. При необходимости более двух дополнительных приемов быстродействующего анальгетика, рекомендуется рассмотреть возможность повышения дозы препарата Таргин. Повышение дозы препарата Таргин должно быть постепенным — каждые 1-2 дня при двукратном приеме доза препарата может быть увеличена на 5 мг/2,5 мг. а при необходимости, и на 10 мг/5 мг оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида, соответственно, до тех пор. пора не будет достигнута стабильная терапевтическая доза. Цель пошагового увеличения дозы — достижение необходимой для каждого пациента дозы препарата при приеме 2 раза в день, которая обеспечит достаточное обезболивание при минимальной потребности в дополнительном быстродействующем анальгетике.

Препарат Таргин в индивидуально подобранной дозе предназначен для фиксированного двукратного приема в день. В то время как для большинства пациентов фиксированный утренний н вечерний прием препарата (каждые 12 часов) обеспечивает достаточный анальгезирующий эффект, для части пациентов необходим индивидуальный, неравномерный, график приема препарата, построенный с учетом остаточных болевых ощущений. Необходимо, в целом, подобрать минимальную эффективную дозу препарата.

При лечении НЕонкологическпх пациентов терапевтическая доза препарата Таргин как правило, не превышает 40 мг/20 мг оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида, однако может потребоваться и более высокая доза.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность препарата Таргин у детей в возрасте до 18 лет не изучена.

Пожилые пациенты

Так же как и у более молодых взрослых пациентов, доза препарата подбирается с учетом интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.

Пациенты с нарушением функции печени

Результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью повышается, причем в этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона (см. раздел «Фармакокинетика»). Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью не известна. Препарат Таргин следует применять с осторожностью у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Таргин противопоказан при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени.

Пациенты с нарушением функциии почек

Результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с почечной недостаточностью повышается, причем в этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона (см. раздел «Фармакокинетика»).

Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с почечной недостаточностью не известна. Следует с осторожностью применять препарат Таргин у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел «Особые указания»).

Способ применения

Препарат Таргин следует принимать утром и вечером, в одно и то же время, в индивидуально подобранной дозе.

Таблетки с пролонгированным высвобождением можно принимать как с пищей, так и без нее с достаточным количеством жидкости. Таблетку следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая.

Длительность терапии

Применение препарата Таргин не должно быть дольше, чем это абсолютно необходимо. Если пациенту требуется длительный курс обезболивающей терапии с учетом вида и тяжести заболевания, следует организовать тщательное и регулярное наблюдение для решения вопроса о необходимости, в целом, и интенсивности планируемого лечения. Если лечение опиоидами более не показано, дозу препарата следует снижать постепенно (см. раздел «Особые указания»).

Побочное действие

Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (>=1/10): часто (>=1/100. <1/10): нечасто (>= I/1000. <1/100), редко (>=1/10000. <1/1000) и очень редко (< 1 /10000). частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто: реакция гиперчувствительности Нарушения со стороны обмена веществ и питания Часто: снижение аппетита вплоть до его потери Нарушения психики Часто: бессонница

Нечасто: беспокойство, необычные мысли, тревога, замешательство, депрессия, нервозность

Частота неизвестна: эйфория, галлюцинации, кошмарные сновидения

Нарушения со стороны нервном системы Часто: головокружение, головная боль, сонливость

Нечасто: судорожные припадки¹, снижение внимания, нарушение речи, потеря сознания, тремор

Частота неизвестна: парестезии, заторможенность Нарушения со стороны органа зрения Нечасто: расстройство зрительного восприятия Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения Часто: вертиго Нарушения со стороны сердца Нечасто: стенокардия², ощущение сердцебиения Редко: зевота

Нарушения со стороны сосудов Часто: «приливы» крови

Нечасто: снижение артериального давления (АД), повышение АД

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: одышка, насморк, кашель

Редко: тахикардия

Частота неизвестна, угнетение дыхания

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, рвота, тошнота, метеоризм

Нечасто: вздутие живота

Редко: заболевание зубов

Частота неизвестна: отрыжка

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности печеночных ферментов, желчная колика

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Частота неизвестна: нарушение эрекции

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: зуд, сыпь, гипергидроз

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей Нечасто: спазмы мышц, подергивания мышц, миалгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих пулей

Нечасто: императивные позывы на мочеиспускание Частота неизвестна: задержка мочи Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: астения

Нечасто: абстинентный синдром, боль в груди, озноб, недомогание, боль, периферические отеки, снижение массы тела

Редко: повышение массы тела

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций

Нечасто: травма вследствие несчастных случаев

¹— характерно для пациентов с эпилепсией или с повышенной судорожной активностью

²— характерно для пациентов с ишемической болезнью сердца в анамнезе

Для активного вещества — оксикодона гидрохлорида — известно о следующих дополнительных нежелательных лекарственных реакциях:

Благодаря своему фармакологическому действию оксикодоп гидрохлорид может вызывать угнетение дыхания, миоз, бронхиальный спазм и спазм гладкой мускулатуры, а также подавлять кашлевой рефлекс.

Инфекционные и паразитарные заболевания Редко: простой герпес Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: анафилактические реакции Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: дегидратация Редко: повышение аппетита, нарушения психики

Часто: нарушения настроения и изменения личности, снижение активности, повышение п ихомоторной активности

Нечасто: ажитация, нарушение восприятия окружающей действительности (например, потеря чувства реальности происходящего), снижение либидо, лекарственная зависимость Частота неизвестна: эйфория, галлюцинации, кошмарные сновидения

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: снижение внимания, мигрень, дисгевзия, повышение ЛД. непроизвольные подергивания мышц, гипестезия. нарушение координации Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: снижение слуха Нарушения со стороны сосудов

Часто: вазодилатация

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Не часто: дисфония

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: икота

Нечасто: дисфагия, кишечная непроходимость, язва слизистой оболочки полости рта, стоматит

Редко: мелена, кровоточивость десен

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна, холестаз

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сухость кожных покровов

Редко: высыпания

Нарушения со стороны почек н мочевыводящих путей Часто: дизурия

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Частота неизвестна: аменорея

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: отеки, жажда, лекарственная толерантность

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций

Нечасто: травма вследствие несчастных случаев.

Передозировка :

Симптомы интоксикации

В зависимости от особенностей заболевания пациента, передозировка препарата Таргин может проявляться симптомами, характерными для передозировки оксикодона (агонист опиоидных рецепторов) или налоксона (антагонист опноидных рецепторов).

Симптомы передозировки оксикодона включают миоз. угнетение дыхания, сонливость, переходящую в ступор, вялость скелетных мышц, брадикардию и артериальную гипотензию. Тяжелые случаи передозировки могут проявляться комой, некардиогенным отекос легких и циркуляторным шоком с вероятностью летального исхода.

Развитие симптомов передозировки только налоксоиом маловероятно.

Лечение интоксикации

Лечение абстинентного синдрома как следствие передозировки налоксоном должно быть симптоматическим в условиях постоянного медицинского наблюдения.

Клинические симптомы, предполагающие передозировку оксикодоном, могут быть купированы введением антагонистов опиоидных рецепторов (например, внутривенным введением 0,4-2 мг налоксона гидрохлорида). При необходимости, введение можно повторять с 2-3 минутным интервалом. Возможно введение препарата в виде внутривенной инфузии: 2 мг налоксона гидрохлорида добавляют к 500 мл 0.9 %-ного раствора натрия хлорида или 5 %-ного раствора декстрозы (концентрация налоксона 0.004 мг/мл) и вводят со скоростью, соответствующей дозированию препарата при инъекционном введении и клиническому ответу со стороны пациента.

Необходимо учитывать возможность промывания желудка.

Поддерживающая терапия в виде искусственной вентиляции легких, назначения кислорода, сосудосуживающих препаратов и внутривенной инфузии растворов применяется по показаниям, включая циркуляторный шок как следствие передозировки. Остановка сердца или аритмия может потребовать применения массажа сердца и дефибрилляции. Также следует поддерживать водно-электролитный баланс.

Взаимодействие

Лекарственные препараты, угнетающие ЦПС (другие опиоиды, седативные и снотворные препараты, антидепрессанты, фенотиазины, нейролептики, антигистаминовые и противорвотные препараты), могут усиливать депрессивное действие препарата Таргин на ЦПС.

Алкоголь может усиливать фармакодинамические эффекты препарата Таргин. поэтому следует избегать применения препарата Таргин одновременно с алкоголем.

У пациентов, одновременно принимающих оксикодои и кумариновыс антикоагулянты, отмечались клинически значимые изменения значений международного нормализованного отношения (МПО) в обоих направлениях.

Метаболизм оксикодона происходит преимущественно с вовлечением изофермента системы цитохрома Р450 CYP3A4 и. частично. CYP2D6 (см. раздел «Фармакокинетика»). Активность этих метаболических путей может снижаться или повышаться за счет влияния одновременно других применяемых лекарственных препаратов или продуктов питания. Таким образом, доза препарата Таргин подлежит соответствующей коррекции.

Ингибиторы изофермента CYP3A4. такие как макролидные антибиотики (
кларитромицин,
эритромицин, тслитромицин), противогрибковые препараты из группы азолов (
кетоконазол,
вориконазол.
итраконазол,
позаконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ (ритопавнр,
индинавир,
нелфинавир,
саквинавир),
циметидин и грейпфрутовый сок могут снижать клиренс оксикодона и приводить к повышению его плазменной концентрации. В этом случае может понадобиться снижение дозы препарата Таргин и повторный ее подбор.

Индукторы изофермента CYP3A4. такие как
рифампицин,
карбамазепин,
фенитоин и зверобой продырявленный, могут активировать метаболизм и повышать клиренс препарата, следствием чего является снижение концентрации оксикодона в плазме. Следует соблюдать осторожность и, кроме того, в целях надлежащего контроля болевого синдрома может понадобиться дополнительный подбор дозы.

Теоретически, медицинские препарата, ингибиторы изофермента CYP2D6. такие как пароксстин.
флуоксетин и
хинидин. могут снижать клиренс оксикодона и. соответственно, повышать концентрацию оксикодона в плазме. Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 оказывало незначительное влияние на элиминацию оксикодона и его фармакодинамическис эффекты.

Результаты исследований метаболизма in vitro свидетельствуют, что между оксикодоном и налоксоном не следует ожидать клинически значимых взаимодействий. Вероятность клинически значимых взаимодействий между парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой или налтрекеоном и комбинацией оксикодона и налоксона в терапевтических концентрациях минимальна.

Особые указания :

Наиболее серьезным последствием передозировки опиоидами является угнетение дыхания. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Таргин пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с паралитической кишечной непроходимостью, вызванной опиоидами, при тяжелых нарушениях дыхания, микседеме, гипотиреозе, болезни Аддисона (надпочечниковой недостаточности), токсическом психозе, желчнокаменной болезни, гиперплазии предстательной железы, алкоголизме и алкогольном делирии, панкреатите, повышении или снижении артериального давления, при наличии в анамнезе ишемической болезни сердца, травме головы (риск повышения внутричерепного давления), эпилепсии или предрасположенности к судорогам, или пациентам, одновременно принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

Препарат назначают с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью легкой степени тяжести. За пациентами с тяжелой почечной недостаточностью следует установить тщательное медицинское наблюдение.

Диарея может рассматриваться как ожидаемая нежелательная реакция палоксона.

Перевод пациентов, длительно принимавших высокие дозы оииоидов, на препарат Таргин может вызвать абстинентный синдром в начале лечения. Таким пациентам следует уделить особое внимание.

Препарат Таргин не предназначен для лечения симптомов «отмены».

За время длительного приема препарата у пациента может развиться резистентность, в связи с чем. для поддержания анальгезирующего эффекта потребуются более высокие дозы препарата Таргин. Продолжительное применение препарата Таргин может вызывать физическую зависимость. При внезапном прекращении терапии может развиваться абстинентный синдром. Если необходимость терапии препаратом Таргин закончилась, во избежание развития абстинентного синдрома дозу рекомендуется снижать постепенно. Существует опасность развития психологической зависимости (аддпкции) от ониоидных анальгетиков, включая препарат Таргин. Поэтому, препарат Таргин должен применяться крайне осторожно у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.

Профиль развития лекарственной зависимости к оксикодону аналогичен другим мощным агонистам ониоидных рецепторов.

Необходимо избегать одновременного употребления алкоголя, так как возможно усиление нежелательных реакций препарата Таргин.

Клинический опыт применения препарата Таргин у пациентов с осложнениями злокачественных опухолей в виде перитонеального карциноматоза или с синдромом частичной окклюзии при распространенных опухолях желудочно-кишечного тракта или области малого таза отсутствует, поэтому этим пациентам назначать препарат не рекомендуется.

Препарат Таргин не рекомендуется применять перед операцией или в течение первых 12- 24 ч после операции. Последующее применение препарата возможно после тщательной оценки отношения пользы и рисков для каждого пациента с учетом вида и объема проведенного оперативного вмешательства, вида анестезии, других одновременно принимаемых препаратов и общего состояния пациента.

Любое злоупотребление препаратом Таргин пациентами с лекарственной зависимостью край нежелательно.

У пациентов с опиоидной зависимостью (парентеральный, иптраназальный и пероральный путь введения), таких как героин,
морфин или метадон, препарат Таргин будет вызывать абстинентный синдром, обусловленный антагонистом опиоидных рецепторов — палоксоиом, или усиливать уже существующие симптомы абстиненции (см. раздел «Передозировка»).

Препарат Таргин представляет собой двойную полимерную матрицу, предназначенную исключительно для приема внутрь. Парентеральное введение пациентами с наркотической зависимостью компонентов препарата (особенно, талька) может приводить к развитию локального некроза ткани и грануломагоза легких или других серьезных, смертельных нежелательных реакций.

Пустая матрица, обеспечивающая длительное высвобождение активного вещества из таблетки, может быть обнаружена в стуле пациента.

На фоне применения препарата Таргин результаты допинг-контроля могут быть положительными. Прием препарата Таргин в качестве допинга может быть вредным для здоровья.

Влияние на способность управлять транспортным средством :

Таргин может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. В особенности, это вероятно в начале терапии препаратом Таргин, после увеличения дозы или после перехода на прием других препаратов, а также при одновременном применении с другими препаратами, угнетающими активность ЦНС. Необходима обязательная предварительная консультация с лечащим врачом перед управлением транспортными средствами или работой с другими механизмами.

Форма выпуска :

Таблетки, пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг + 5 мг, 5 мг + 10 мг, 10 мг + 20 мг, 20 мг + 40 мг.

По 10 таблеток в Алюминий/ПВХ блистер, по 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Упаковка :
блистеры(2)-пачки картонные

Условия хранения :

Хранить при температуре нс выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Относится к списку II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Срок годности :

3 года. Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек :

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения :

Владелец Регистрационного удостоверения:Мундифарма

Производитель

BARD PHARMACEUTICALS, Ltd. Великобритания

Мундифарма Гес.м.б.Х

Содержание статьи

Бетагистин: от чего таблетки
Бетагистин: противопоказания
Бетагистин: побочные действия
Бетагистин: дозировка
Бетагистин: аналоги
Бетасерк или Бетагистин: что эффективнее
Краткое содержание
Задайте вопрос эксперту по теме статьи

От болезни Меньера страдает более 1 миллиона человек в Европе. Заболевание сопровождается приступами шума в ушах, потерей равновесия и головокружением. Часто для облегчения состояния пациентов используют препарат Бетагистин.

Что это за лекарство, от чего помогает, какие у него противопоказания и побочные эффекты, можно ли заменить другими средствами — такие вопросы мы адресовали провизору Наталии Долгих. Публикуем ответы специалиста.

Бетагистин: от чего таблетки

Бетагистин содержит одноименное активное вещество. Препарат устраняет головокружения при болезни Меньера и при других вестибулярных головокружениях. Он устраняет такие симптомы, как тошнота, рвота, шум в ушах, снижение слуха.

Приступы вертиго при болезни Меньера продолжаются от нескольких минут до нескольких суток. Они изматывают пациента, доставляют дискомфорт, снижают работоспособность. Лекарство Бетагистин предупреждает возникновение приступов и повышает качество жизни.

Сейчас нет качественных доказательств того, что Бетагистин уменьшает шум в ушах или оказывает значимый эффект при болезни Меньера. Исследования низкого качества показывают эффективность при головокружении. Препарат хорошо переносится пациентами.

Вам может быть интересно: Болезнь Меньера: симптомы и признаки

Бетагистин: противопоказания

У препарата высокий профиль безопасности. Противопоказаний мало, к ним относятся:

гиперчувствительность к действующему и вспомогательным веществам таблеток
опухоль надпочечников
детский возраст до 18 лет
беременность
период лактации

Пациентам с бронхиальной астмой и язвенной болезнью ЖКТ Бетагистин назначают под контролем врача.

Бетагистин: побочные действия

Бетагистин хорошо переносится пациентами. Инструкция по применению указывает на побочные реакции, выявленные во время клинических исследований:

тошнота и диспепсия
головная боль

Бетагистин: дозировка

Бетагистин выпускается в таблетках по 8 мг, 16 мг и 24 мг. Суточная доза равна 24-48 мг. Таблетки принимают 2-3 раза в день, схема лечения и дозировка устанавливается индивидуально для каждого пациента.

Часто первые результаты достигаются лишь через несколько недель терапии, а максимальная эффективность — через несколько месяцев лечения. Установлено, что прием средства на раннем этапе болезни Меньера останавливает ее развитие и потерю слуха в дальнейшем.

Бетагистин: аналоги

На рынке много аналогов с действующим веществом бетагистин. В основном это препараты российских фармкомпаний. Средства носят одноименное название с указанием бренда изготовителя. Например, Бетагистин Реневал или Бетагистин-Акрихин. Дозировки, показания к применению, противопоказания у них идентичные. Из зарубежных аналогов в российских аптеках можно купить:

Бетасерк
Вертран
Вестибо
Тагиста

Бетасерк или Бетагистин: что эффективнее

Бетасерк и Бетагистин содержат одинаковое действующее вещество — бетагистина гидрохлорид.

Бетасерк — оригинальный препарат голландской компании Эбботт Хелскеа Продактс. Он изучался в ходе многочисленных клинических исследований, которые подтвердили эффективность и безопасность применения. Бетасерк устраняет головокружения, шум и звон в ушах, уменьшает количество приступов и предотвращает тугоухость.

Бетагистин — копия Бетасерка. Оценить, что лучше — Бетасерк или Бетагистин — сложно. Разница в эффективности оригинального препарата и копии может быть связана с субстанциями и вспомогательными веществами.

Краткое содержание

Бетагистин — таблетки от головокружения, шума, звона в ушах, потери равновесия, тошноты и снижения слуха при болезни Меньера.
У Бетагистина три противопоказания: гиперчувствительность, опухоль надпочечников и возраст до 18 лет.
Бетагистин хорошо переносится, у препарата мало побочных эффектов.
Бетагистин выпускается в таблетках с дозировкой 8 мг, 16 мг и 24 мг. Принимают 2-3 раза в сутки. Суточная доза и курс лечения назначается индивидуально.
Самые популярные аналоги: Бетасерк, Тагиста и Вестибо.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Источник

Лечение ХОБЛ — это непростая задача даже для опытного врача. Важно подобрать сочетание лекарств с дополнительными мероприятиями. Во многом назначение таблеток, ингаляций, дыхательной гимнастики или кислорода зависит от стадии болезни, наличия осложнений или сопутствующих патологий. Для борьбы с инфекциями, которые могут осложнить ХОБЛ, назначают антибиотики, также могут быть показаны бронхорасширяющие препараты, они улучшают функции дыхания. Вид и дозировки препаратов подбираются индивидуально и только лечащим врачом.

Что применяет врач?

У врачей при лечении ХОБЛ есть множество вариантов выбора при разработке лечения для отдельных пациентов. Если пациенты курят, побудить их бросить курить — это самый важный шаг в борьбе с ХОБЛ и предотвращении дальнейшего повреждения легких. Лекарства не могут обратить вспять постоянное повреждение легких. Но в большинстве случаев они могут помочь облегчить одышку, нормализовать дыхание.

Врач объяснит, что по мере прогрессирования повреждений способность легких переносить кислород в крови снижается и может потребоваться кислородная терапия. Применение кислорода помогает снабжать организм этим необходимым газом, и врач не должен рассматривать его как лечение последней инстанции, для терминальных стадий.

Улучшение внешнего дыхания: меры реабилитации

Легочная реабилитация — это форма терапии, которую пациенты зачастую игнорируют или не считают эффективной. Но на самом деле она может быть наиболее полезной при различных вариантах лечения. Все реабилитационные программы включают в себя комплекс упражнений на дыхание, обучение пациентов жизни с ХОБЛ и оценку психосоциального статуса человека. Некоторые из них также включают прекращение курения и попытки определить условия, обычно связанные с ХОБЛ, такие как сердечная недостаточность, депрессия и остеопороз.

Исследования показывают, что этот комплексный подход к лечению ХОБЛ приводит к снижению одышки, нормализации внешнего дыхания и улучшению качества жизни. Кроме того, для небольшой группы пациентов с ХОБЛ может быть целесообразной одна из нескольких хирургических процедур, таких как уменьшение объёма легких. Это позволяет нормализовать дыхание и уменьшить проявления ХОБЛ.

Применение лекарств: какие препараты показаны?

Есть много лекарств, которые могут помочь людям с ХОБЛ чувствовать себя лучше. Некоторые из них принимаются по регулярному графику, а некоторые — только тогда, когда пациенты испытывают проблемы с дыханием (так называемые лекарства для неотложной терапии). Эти лекарства также могут быть приняты до физической активности или начала упражнений, чтобы помочь уменьшить одышку. Многим пациентам назначают комбинацию этих двух типов лекарств.

Не существует «наилучшего» режима приема лекарств. Он должен быть адаптирован к индивидуальным симптомам и потребностям пациента. Тесная связь с врачом и прием всех прописанных лекарств является ключом к полному контролю ХОБЛ. Поэтому пациенты не должны стесняться задавать вопросы о своих лекарствах, например, почему они были предписаны, когда их нужно и сколько нужно принимать, сообщать о неблагоприятных побочных эффектах.

Для пациентов с ХОБЛ обычно назначают три типа лекарств — бронхорасширяющие средства, противовоспалительные и антибиотики.

Антибиотики: зачем они пациентам с ХОБЛ?

Люди с ХОБЛ более восприимчивы к бактериям и вирусам и поэтому чаще страдают инфекциями легких. Некоторые люди с ХОБЛ принимают антибиотики только тогда, когда у них выявляется пневмония или другие инфекционные заболевания. Другие принимают антибиотики достаточно длительно. Каждый человек, страдающий ХОБЛ, должен ежегодно получать вакцину от гриппа и прививку от пневмококковой инфекции каждые семь-десять лет. Обычно назначают антибиотики, обладающие активностью против возбудителей респираторных инфекций — амоксициллин, цефалексин, кларитромицин и некоторые другие. Подбором препаратов и определением показаний для их приема занимается исключительно врач.

Таблетки и растворы для расширения бронхов

Бронходилататоры в таблетках или ингаляциях помогают пациентам дышать легче, расслабляя гладкие мышцы вокруг бронхов. Лекарства чаще всего применяют в форме таблеток, или их можно вводить с помощью ингалятора. Некоторым пациентам необходимо принимать более одного вида бронходилататоров. Поэтому им подбирают таблетки и их дозировки индивидуально.

Существует три типа препаратов:

Агонисты бета-2 рецепторов

Эти препараты могут быть с коротким или длинным действием. Длительно действующие бронходилататоры работают не так быстро, как короткодействующие, но эффект длится дольше (до 12 часов). Бронходиляторы короткого действия срабатывают в течение нескольких минут, чтобы облегчить эпизоды одышки, и их эффект может длиться до четырех часов. Побочные эффекты этих препаратов включают тревогу, тремор, снижение калия в крови и сердцебиение. Ингаляционные бета-агонисты длительного действия включают салметерол и формотерол. Ингаляционные бета-агонисты короткого действия включают альбутерол, метапротеренол, пирбутерол.

Антихолинергические средства

Эти бронходилататоры расслабляют и расширяют просвет дыхательных путей. Они применяются, чтобы помочь пациентам улучшить дыхание и обычно вводятся ингаляционно. Препарат короткого действия — ипратропий работает от четырех до шести часов, длительно действующий тиотропий — до 36 часов. Побочные эффекты включают нервозность и кашель.

Теофиллин

Это препарат третьей группы. Он расслабляет и открывает дыхательные пути, обычно применяются таблетки или внутривенные инъекции. Дозировка этого препарата должна тщательно контролироваться, потому что терапевтическое окно является узким и возможны передозировки с токсичными эффектами. Высокие уровни могут приводить к тошноте, рвоте, проблемам с сердечным ритмом и судорогам. Таблетки также взаимодействует с большим количеством других лекарств, включая некоторые антибиотики, антигистаминные, средства для лечения язвы и транквилизаторы.

Влияние железодефицитной анемии на исходы беременности / Виноградова М.А., Федорова Т.А., Рогачевский О.В. // Акушерство и гинекология – 2015 – №7

Современные принципы профилактики холелитиаза в деятельности участкового терапевта / Галкин В.А. // Терапевтический архив – 2012 – Т. 84 №1

Источник

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Рейтинг препаратов против гипертонии

​​​​​​​

ТОП лекарств от повышенного давления

№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)

№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)

№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)

№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)

№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)

№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)

№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)

№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)

№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)

№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)

Таргин — инструкция по применению

Регистрационный номер :

Действующее вещество :

Лекарственная форма :

Состав :

Описание :

Фармакотерапевтическая группа :

Фармакодинамика :

Фармакокинетика:

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью :

Беременность и лактация :

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка :

Взаимодействие

Особые указания :

Влияние на способность управлять транспортным средством :

Форма выпуска :

Условия хранения :

Срок годности :

Условия отпуска из аптек :

Владелец регистрационного удостоверения :

Производитель

Комментарии

Содержание статьи

Бетагистин: от чего таблетки

Бетагистин: противопоказания

Бетагистин: побочные действия

Бетагистин: дозировка

Бетагистин: аналоги

Бетасерк или Бетагистин: что эффективнее

Краткое содержание

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Что применяет врач?

Улучшение внешнего дыхания: меры реабилитации

Применение лекарств: какие препараты показаны?

Антибиотики: зачем они пациентам с ХОБЛ?

Таблетки и растворы для расширения бронхов