Тазаротен мазь инструкция по применению взрослым от чего помогает

Состав

Основной активный компонент – тазаротен.

Прочие составляющие: бензиловый спирт, аскорбиновая кислота, бутилгидроксианизол, бутилгидрокситолуол, динатрия эдетат, макрогол 400, гексиленгликоль, карбомер 974 P, трометамол, полоксамер 407, полисорбат 40, дистиллированная вода.

Форма выпуска

Препарат имеет форму крема. Поставляется в тубах по 20 г в каждой.

Фармакологическое действие

Тазаротен — это ацетиленовое производное ретиноидов. В процессе деэтерификации вещество превращается из неактивной формы в активную карбоновую кислоту тазаротен. Активный метаболит связывается с рецепторами ретиноевой кислоты (RAR). Клинические данные показывают способность тазаротена подавлять процесс кератинизации кератиноцитов. Вещество также снижает экспрессию маркера воспаления (MRP8), присутствующего в высоких концентрациях в эпидермисе пациентов с псориазом.

Фармакокинетика

Минимальная системная абсорбция тазаротена происходит из-за его быстрого метаболизма в коже с образованием активного метаболита тазаротеновой кислоты, который может системно всасываться и метаболизироваться. Пол не влиял на системную биодоступность тазаротеновой кислоты.

Активная форма препарата — тазаротеновая кислота — сильно связывается с белками плазмы (> 99%).

В коже подвергается гидролизу эстеразой с образованием активного метаболита тазаротеновой кислоты. Тазаротеновая кислота далее метаболизируется в коже и после системной абсорбции метаболизируется в печени до сульфоксидов, сульфонов и других полярных продуктов для выведения.

Тазаротен и тазаротеновая кислота метаболизируются до сульфоксидов, сульфонов и других полярных метаболитов, которые выводятся с мочой и фекалиями.

Показания к применению

Тазаротен предназначен для местного лечения хронического бляшечного псориаза (обыкновенного псориаза), который занимает не более 10% поверхности тела.

Противопоказания

Ограничениями к применению являются повышенная чувствительность к составляющим, беременность, период лактации, эксфолиативный псориаз, пустулезный псориаз.

Крем нельзя наносить на кожу головы, кожные складки и кожу лица.

Побочные действия

Применение препарата может вызвать зуд, жжение, раздражение кожи, эритему, шелушение кожи, сыпь, контактное воспаление, боль и раздражение кожи, местный отек, растрескивание кожи, ухудшение симптомов псориаза, экзему, дерматит, сухость кожи, изменение цвета кожи.

Совместимость с другими медикаментами

Запрещено одновременное использование с лекарствами и средствами, которые сильно раздражают и сушат кожу.

Применение и дозы

Тазаротен предназначен для наружного применения при поражениях кожи, не превышающих 10% ее общей площади. Вещество следует наносить на сухую кожу.

Доза, используемая при лечении, зависит от возраста, рекомендаций врача, сопутствующих заболеваний, реакции организма на вещество и т. д.

Обычные дозы для взрослых: один раз в день нанести очень тонкий слой продукта на псориатические поражения кожи (2 мг / см2 поверхности тела).

Передозировка

Использование слишком большого количества крема может привести к покраснению кожи, чрезмерному шелушению и дискомфорту.

Особые указания

Во время терапии следует избегать воздействия ультрафиолета (солнечный свет, солярий, ПУВА-терапия, УФВ-терапия).

Препарат повышает чувствительность кожи к таким факторам окружающей среды, как холод и ветер.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование крема запрещено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Условия продажи

По назначению доктора.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.

Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент

Состав

Действующее вещество: тазаротен.

Лекарственная форма

Гель.

Показания

Препарат Зорак используется для лечения при разных дерматологических заболеваниях, таких как псориаз, акне, фотостарение (поврежденная солнцем кожа).

Противопоказания

Зорак противопоказан людям, которые слишком чувствительны к тазаротену либо же к другим составляющим этого лекарственного средства.

Также не нужно применять беременным женщинам и тем, которые собираются забеременеть.

Особенности применения

Перед началом использования необходимо посетить лечащего врача для консультации.

Не следует применять на слизистые полости рта, глаз.

Во время применения Зорака возможны случаи раздражения кожи, среди которых зуд, покраснения, сухость. При наступлении этих симптомов следует снизить дозировку или полностью прекратить применение до исчезновения возникших симптомов

Способ применения и дозы

Зорак необходимо использовать только для наружного применения.

Перед началом использования, следует вымыть лицо мягким средством для умывания. После чего необходимо вытереть лицо и подождать несколько минут, чтобы оставшаяся влага высохла.

Для начала необходимо наносить гель тоненьким слоем на те участки кожи, что поражены один раз в 3 дня, желательно вечером перед сном. После чего, можно по немногу увеличивать дозирование до одного раза в день. Использовать необходимо слегка втирая, чтобы препарат как можно больше впитался.

Не стоит использовать Зорак на участках кожи, что были поражены вследствие солнечного ожога или там, где есть открытые раны и порезы.

Через время, когда шрамы от угрей и вспышки акне будут исчезать, можно снизить применение препарата до одного или двух раз в неделю, При появлении сухости и шелушении кожи, можно наноситть средства для её увлажнения, но только после истечения одного часа после нанесения геля.

После применения лекарственного средства, необходимо хорошенько вымыть руки.

Побочные реакции

Во время применения Зорака встречались следующие побочные эффекты:

• покраснения;
• зуд;
• эритема;
• сыпь;
• ощущение жжение на месте нанесения геля.

К тяжелым побочным эффектам относятся:

• экзема;
• дерматит, в том числе контактный;
• ухудшение псориаза;
• воспаление периферических отеков, на месте применения.

В случае обнаружения аллергической реакции, обратитесь в ближайшее отделение скорой помощи.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

• хроническая идиопатическая крапивница
• псориаз
• дерматит
• угревая болезнь

Псориаз (чешуйчатый лишай) — хроническое, весьма
распространенное заболевание кожи, известное с давних времен.
Распространенность его в различных странах колеблется от 0,1 до 3%.
Однако эти цифры отражают лишь удельный вес псориаза у больных с
другими дерматозами или частоту его встречаемости у пациентов с
внутренними болезнями. Поскольку болезнь часто носит локализованный и
неактивный характер, больные обычно не обращаются за помощью в
медицинские учреждения, а следовательно, нигде не регистрируются.

Причина болезни остается неясной. Несмотря на огромное количество
предлагаемых гипотез, ни одна не является общепризнанной. Четко
установлена лишь роль генетических факторов — семейный показатель
больных в несколько раз превышает популяционный. Есть указания на связь
псориаза с антигенами HLA-cистемы — В13, В15, В16, В17, В27, В39, Dw11,
DRW6, DR7, A1. Имеются данные о возможной патогенетической значимости
генетических маркеров Lewis, MN, Ss, Duffy, Hp.

Основным патогенетическим звеном, вызывающим появление кожных
высыпаний, являются повышенная митотическая активность и ускоренная
пролиферация клеток эпидермиса, приводящая к тому, что клетки нижних
слоев «выталкивают» вышележащие клетки, не дав им ороговеть. Этот
процесс носит название паракератоза и сопровождается обильным
шелушением. Большое значение в развитии псориатических поражений в коже
играют местные иммунопатологические процессы, связанные с
взаимодействием различных цитокинов — фактора некроза опухоли,
интерферонов, интерлейкинов, а также лимфоцитов различных субпопуляций.

Пусковым моментом возникновения болезни часто является сильный
стресс — этот фактор присутствует в анамнезе большинства больных. К
другим триггерным факторам можно отнести травмы кожи, применение
медикаментов, злоупотребление алкоголем, инфекции.

Многочисленные нарушения в эпидермисе, дерме и во всех системах
организма тесно связаны и не могут по отдельности объяснить механизм
развития болезни.

Общепринятой классификации псориаза нет. Традиционно наряду с
обычным (вульгарным) псориазом выделяют эритродермическую,
артропатическую, пустулезную, экссудативную, каплевидную,
ладонно-подошвенную формы.

Обычный псориаз клинически проявляется образованием плоских папул,
четко отграниченных от здоровой кожи. Папулы розовато-красного цвета,
покрыты рыхлыми серебристо-белыми чешуйками. С диагностической точки
зрения интересна группа признаков, возникающих при поскабливании папул
и называемых псориатической триадой. Сначала появляется феномен
«стеаринового пятна», характеризующийся усилением шелушения при
поскабливании, что придает поверхности папул сходство с каплей
стеарина. После удаления чешуек наблюдается феномен «терминальной
пленки», проявляющийся в виде влажной блестящей поверхности элементов.
Вслед за этим при дальнейшем поскабливании отмечается феномен «кровяной
росы» — в виде точечных, несливающихся капелек крови.

Высыпания могут располагаться на любом участке кожного покрова, но
преимущественно локализуются на коже коленных и локтевых суставов и
волосистой части головы, с поражения которой очень часто заболевание
начинается. Для псориатических папул характерна склонность к
периферическому росту и слиянию в бляшки различных размеров и
очертаний. Бляшки могут быть изолированными, небольшими или крупными,
занимающими обширные участки кожных покровов.

При экссудативном псориазе меняется характер шелушения — чешуйки
становятся желтовато-сероватыми, склеиваются с образованием корочек,
плотно прилегающих к коже. Сами высыпания более яркие и отечные, чем
при обычном псориазе.

Псориаз ладоней и подошв может наблюдаться в виде изолированного
поражения или сочетаться с поражениями других локализаций. Проявляется
он в виде типичных папуло-бляшечных элементов, а также
гиперкератотических, мозолеподобных очагов с болезненными трещинами или
пустулезных высыпаний.

Практически всегда при псориазе поражаются ногтевые пластинки.
Наиболее патогномоничным считается появление на ногтевых пластинках
точечных вдавлений, придающих ногтевой пластинке сходство с наперстком.
Также могут отмечаться разрыхление ногтей, ломкость краев, изменение
окраски, поперечные и продольные борозды, деформации, утолщение,
подногтевой гиперкератоз.

Псориатическая эритродермия является одной из наиболее тяжелых форм
псориаза. Она может развиваться за счет постепенного прогрессирования
псориатического процесса и слияния бляшек, но чаще возникает под
влиянием нерационального лечения. При эритродермии вся кожа приобретает
ярко-красный цвет, становится отечной, инфильтрированной, отмечается
обильное шелушение. Больных беспокоит сильный зуд, ухудшается общее
состояние.

Рентгенологически различные изменения костно-суставного аппарата
наблюдаются у большинства больных без клинических признаков поражения
суставов. К таким изменениям относят околосуставной остеопороз, сужение
суставных щелей, остеофиты, кистозные просветления костной ткани.
Диапазон клинических проявлений может варьировать от незначительных
артралгий до развития инвалидизирующего анкилозирующего артроза.
Клинически обнаруживаются припухлость суставов, покраснение кожи в зоне
пораженных суставов, болезненность, ограничение подвижности, деформации
суставов, анкилозы, мутиляции.

Пустулезный псориаз проявляется в виде генерализованных или
ограниченных высыпаний, локализованных преимущественно на коже ладоней
и подошв. Хотя ведущим симптомом этой формы псориаза считается
возникновение на коже пустул, считающихся в дерматологии проявлением
гнойничковой инфекции, содержимое этих пузырьков обычно стерильно.

Каплевидный псориаз чаще развивается у детей и сопровождается
внезапным высыпанием рассеянных по всему кожному покрову мелких
папулезных элементов.

Псориаз наблюдается примерно с одинаковой частотой у мужчин и
женщин. У большинства пациентов заболевание начинает развиваться до 30
лет. У многих больных отмечается связь обострений с временем года: чаще
заболевание обостряется в холодный период (зимняя форма), гораздо реже
— летом (летняя форма). В дальнейшем эта зависимость может меняться.

В течении псориаза различают 3 стадии: прогрессирующую, стационарную
и регрессирующую. Для прогрессирующей стадии характерны рост по
периферии и появление новых высыпаний, особенно на местах прежних
высыпаний (изоморфная реакция Кебнера). В регрессирующей стадии
наблюдается уменьшение либо исчезновение инфильтрации по окружности или
в центре бляшек.

Вульгарный псориаз дифференцируют от парапсориаза, вторичного
сифилиса, красного плоского лишая, дискоидной красной волчанки,
себорейной экземы. Сложности возникают при дифференциальной диагностике
ладонно-подошвенного и артропатического псориаза.

При вульгарном псориазе прогноз для жизни благоприятный. При
эритродермии, артропатическом и генерализованном пустулезном псориазе
возможны инвалидизация и даже летальный исход из-за истощения и
развития тяжелых инфекций.

Неопределенным прогноз остается в отношении продолжительности
заболевания, длительности ремиссии и обострений. Высыпания могут
существовать длительно, многие годы, но чаще обострения чередуются с
периодами улучшения и клинического выздоровления. У значительной части
больных, в особенности не подвергавшихся интенсивному системному
лечению, возможны многолетние, самопроизвольные периоды клинического
выздоровления.

Нерациональное лечение, самолечение, обращение к «целителям»
ухудшают течение болезни, приводят к обострению и распространению
кожных высыпаний. Именно поэтому основная цель данной статьи — дать
краткую характеристику современным методам лечения этой болезни.

Сегодня существует огромное количество методов лечения псориаза, в
терапии этого заболевания используются тысячи различных препаратов.
Ноэто лишь означает, что ни один из методов не дает гарантированного
эффекта и не позволяет вылечить болезнь окончательно. Более того,
вопрос об излечении и не ставится — современная терапия в состоянии
лишь свести к минимуму кожные проявления, не затрагивая многих
неизвестных на сегодня патогенетических факторов.

Лечение псориаза проводится с учетом формы, стадии, степени
распространенности высыпаний, общего состояния организма. Как правило,
лечение комплексное, предусматривающее сочетание наружных и системных
препаратов.

Большое значение при лечении имеют мотивация пациента, семейные
обстоятельства, социальное положение, образ жизни, злоупотребление
алкоголем.

Способы лечения можно разделить на следующие направления: наружная
терапия, системная терапия, физиотерапия, климатотерапия,
нетрадиционные и народные методы.

Наружная терапия

Терапия препаратами наружного действия имеет при псориазе важнейшее
значение. В легких случаях лечение начинают с местных мероприятий и ими
ограничиваются. Как правило, препараты для местного применения реже
оказывают какие-либо побочные действия, но по эффективности уступают
системной терапии.

В прогрессирующей стадии наружное лечение проводят с большой
осторожностью, чтобы не вызвать ухудшения состояния кожи. Чем
интенсивнее воспаление, тем меньшей должна быть концентрация мазей.
Обычно на этой стадии при лечении псориаза ограничиваются кремом
«Унна», 0,5–2% салициловой мазью, травяными ваннами.

На стационарной и регрессирующей стадии показаны более активные
препараты — 5–10% нафталановая мазь, 2–10% мазь АСД, 2–5% салициловая
мазь, 2–5% серно-дегтярная мазь, а также многие другие способы терапии.

В современных условиях при выборе способа терапии или конкретного
препарата врач должен руководствоваться официальными протоколами и
формулярами, разработанными руководящими органами здравоохранения. В
Федеральном руководстве по использованию лекарственных средств (выпуск
IV) для местного лечения больных псориазом предлагаются стероидные
лекарственные средства, салициловая мазь, препараты дегтя и
кальципотриол.

Исходя из «Методических материалов по диагностике и лечению наиболее
распространенных инфекций, передаваемых половым путем, и заболеваний
кожи», разработанных ЦНИКВИ в 2001 г., в качестве наружной терапии
используют 1–2% салициловую мазь, мази с содержанием дегтя 5–10%,
нафталана 5–10%, витамина Д3, а также кортикостероидные мази
(бетаметазон с салициловой кислотой, мометазон) и аэрозоль цинка
пиритионата. В «Протоколах ведения больных», разработанных учеными
ЦНИКВИ в 2003 г., рекомендуются те же препараты.

Остановимся в основном на указанных в руководствах препаратах.

Гидратитрующие средства. Смягчают шелушащуюся поверхность
псориатических элементов, уменьшают стягивание кожи, улучшают
эластичность. Используют кремы на основе ланолина с витаминами, крем
«Унна». По данным литературы, даже после такого легкого воздействия
клинические эффекты (снижение зуда, эритемы и шелушения) достигаются у
трети больных.

Препараты салициловой кислоты. Обычно используют мази с
концентрацией от 0,5 до 5% салициловой кислоты. Она обладает
антисептическим, противовоспалительным, кератопластическим и
кератолитическим действием, может применяться в комбинации с дегтем и
кортикостероидами. Салициловая мазь размягчает шелушащиеся слои
псориатических элементов, а также усиливает действие местных стероидов
путем усиления их всасывания, поэтому часто используется в комбинации с
ними. Сама салициловая кислота легко проникает в кожу и затем в кровь.
Поэтому ее не применяют на обширных поверхностях и в концентрации
больше 2%, а у детей даже 2-процентную мазь накладывают только на
ограниченных участках кожи. Непереносимость встречается редко, однако
салициловая кислота может вызывать в качестве побочного эффекта
усиление воспаления кожи.

Дегтярные препараты. Применяются издавна в виде 5–15% мазей и
паст, часто в сочетании с другими местными препаратами. В России
используются мази с древесным дегтем (обычно березовым), в некоторых
зарубежных странах — с каменноугольным. Последний более активен, но,
как считают наши ученые, обладает канцерогенными свойствами, хотя
многочисленные публикации и зарубежный опыт не подтверждают этого.
Деготь превосходит салициловую кислоту по активности, обладает
противовоспалительными, кератопластическими и антиэксфолиативными
свойствами. Его применение при псориазе обусловлено, кроме того,
влиянием на клеточную пролиферацию. Применение дегтярных препаратов
ограничено из-за неприятного запаха, их нельзя накладывать на лицо.
Комбинации дегтя с цинком или салициловой кислотой не обладают
значительными преимуществами перед монокомпонентными препаратами дегтя.
Способность дегтя повышать фоточувствительность используется для
комбинированной терапии в сочетании с ультрафиолетовым облучением. Не
следует применять препараты дегтя длительно и в повышенной
концентрации, так как это может привести к всасыванию и системному
действию (поражение почек, общая интоксикация, паралич). При назначении
препаратов дегтя следует учитывать его фотосенсибилизирующее действие и
риск ухудшения функции почек у лиц с нефрологическими болезнями.

Для мытья головы используют шампуни с дегтем (фридерм-тар, Т/гель).

Нефть нафталанская. Смесь углеводородов и смол, содержит серу,
фенол, магний и много других веществ. Препараты нафталанской нефти
обладают противовоспалительными, рассасывающими, противозудными,
антисептическими, отшелушивающими и репарационными свойствами. Для
лечения псориаза применяются 10–30% нафталановые мази и пасты. Часто
нафталанская нефть используется в комбинации с серой, ихтиолом, борной
кислотой, цинковой пастой.

Местная терапия ретиноидами. Первый эффективный местно
применяемый ретиноид, разрешенный к употреблению как средство для
лечения псориаза, — тазаротен. В России этот препарат пока не
зарегистрирован. Он представляет собой желе на водной основе и
выпускается в концентрации 0,05 и 0,1%. По эффективности он сравним с
сильнодействующими ГКС. Из побочных эффектов отмечаются зуд и
раздражение кожи. Одним из преимуществ этого препарата является более
продолжительная по сравнению с ГКС ремиссия. Так, по данным J. Koo,
через 3 мес после лечения рецидив наблюдали только у 185 больных (после
флуоцинонида — у 55%). В работе A. Marchetti показаны
фармакоэкономические преимущества тазаротена в виде 0,1% геля в
сравнении с мазью флуоцинонида (местный ГКС) и кальципотриена
(разновидность витамина Д3 для местного использования).

Гидрантроны. В первой половине XX в. применялись мази со смесью
естественных дериватов антрацена — хризаробином, который получали из
стволов бразильского дерева Vonacopua araroba семейства бобовых.

В настоящее время в Европе и США используются синтетические гидроксиантроны — дитранол, антралин, цигнолин, антраробин.

Дитранол — аналог естественного хризаробина, оказывает
цитотоксическое и цитостатическое действие, приводит к снижению
активности окислительных и гликолитических процессов в эпидермисе. В
результате уменьшаются количество митозов в эпидермисе, а также
гиперкератоз и паракератоз. К сожалению, дитранол обладает выраженным
местно-раздражающим действием, и при попадании на здоровую кожу могут
возникать ожоги. С другой стороны, дитранол очень эффективен и не
вызывает системных побочных эффектов. Несколько лет назад в Европе
появились препараты, которые высвобождают дитранол только при
температуре кожи человека (миканол). В результате ослабляется
окрашивание кожи. Сегодня дитранол применяют в достаточно высоких
концентрациях (>1%), нанося его на 5–30 минут. Этот способ не
уступает по эффективности применению препарата в низких концентрациях
на ночь. По данным литературы, средняя ремиссия при лечении дитранолом
составляет 4 – 6 мес.

Российские специалисты редко используют препараты этой группы, в
России они не производятся и за рубежом не закупаются. Ранее
предлагались несколько препаратов этой группы — цигнодерм, дитрастик,
псоракс. Они выпускаются в виде стержня, наподобие губной помады.
Добавление парафина позволяет наносить препараты точно на область
поражения, что особенно удобно при лечении ограниченных, застарелых
очагов.

К препаратам этой группы можно отнести антралин, который применяется
в европейских и американских лечебных центрах. Препарат тормозит синтез
ДНК ядра и митохондрий, угнетает метаболизм в тканях, что приводит к
снижению пролиферации. При использовании сильно окрашивает
контактируемые поверхности, может вызывать раздражения и ожоги.

Производные иприта.

К ним относятся псориазин и антипсориатикум. В их состав входят
вещества кожно-нарывного действия — иприт и трихлорэтиламин. Лечение
этими препаратами проводят с большой осторожностью, применяя сначала
мази с небольшой концентрацией на небольшие очаги поражения 1 раз в
день. Затем при хорошей переносимости концентрацию, площадь и кратность
при использовании увеличивают. Лечение осуществляют под тщательным
врачебным контролем, проводя еженедельные тесты крови и мочи. Сейчас
данные препараты практически не применяются, однако они весьма
эффективны в стационарной стадии болезни.

Цинка пиритионат. Активное вещество, выпускаемое в виде
аэрозолей, кремов и шампуней под торговым названием «Скин-кап».
Обладает противомикробным, противогрибковым, а также
антипролиферативным действием — подавляет патологический рост клеток
эпидермиса, находящихся в состоянии гиперпролиферации. Последнее
свойство определяет эффективность препарата при псориазе. Препарат
снимает воспаление, уменьшает инфильтрацию и шелушение псориатических
элементов. Лечение проводят в среднем в течение месяца. Для терапии
больных с поражениями волосистой части головы используют аэрозоль и
шампунь, при поражениях кожи — аэрозоль и крем. Препарат наносят 2 раза
в сутки, шампунь применяют 3 раза в неделю. В России начиная с 1995 г.
проводилось изучение клинической эффективности и переносимости всех
лекарственных форм цинка пиритионата. По заключению ведущих
дерматологических центров — ЦНИКВИ, РГМУ, ММА, ВМА — эффективность
препарата при лечении больных псориазом достигает 85–90%. Исходя из
данных, опубликованных в периодической печати ведущими специалистами
этих и других центров, клинического излечения удается добиться к концу
3–4 нед лечения. Эффект развивается постепенно, но очень важно, что
результаты лечения очевидны уже к концу первой недели с момента начала
применения препарата — резко снижается зуд, устраняется шелушение,
бледнеет эритема. Такое быстрое достижение клинического эффекта
приводит, соответственно, к быстрому улучшению качества жизни
пациентов. Препарат хорошо переносится. Разрешен для применения с 3-
летнего возраста.

Мази с витамином Д₃. С 1987 г. при местном лечении используется синтетический препарат витамина Д₃
— кальципотриол. Многочисленными экспериментальными исследованиями
показано, что кальципотриол вызывает торможение пролиферации
кератиноцитов, ускоряет их морфологическую дифференциацию, воздействует
на факторы иммунной системы кожи, регулирующие пролиферацию клеток,
обладает противовоспалительными свойствами. На российском рынке
представлены 3 препарата данной группы от различных производителей.
Препараты наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза в сутки.
Эффективность мазей с Д₃ примерно соответствует эффекту
кортикостероидных мазей I, II классов, а по данным J. Koo — даже III
класса. При применении этих мазей выраженный клинический эффект
наступает у большинства больных (до 95%). Однако для достижения
хорошего эффекта может понадобиться достаточно много времени (от 1 мес
до 1 г.), а площадь поражения не должна превышать 40%. И. В. Хамаганова
сообщает о положительном опыте применения кальципотриола у детей.
Препарат наносили 2 раза в день, выраженный эффект наблюдался к концу
четвертой недели лечения. Побочных эффектов не выявлено. О таких же
результатах лечения при использовании кальципотриола у взрослых
сообщает В. А. Самсонов.

Иногда при использовании кальципотриола могут наблюдаться
раздражение кожи, дерматит, фотосенсибилизация, обострение
псориатического процесса, гиперкальциемия. Однако кальципотриол не
вызывает побочных эффектов, характерных для стероидов, и иногда дает
более стойкий эффект, чем мази с ГКС. Хотя, по данным того же J. Koo,
рецидивы возникают у более 50% больных, при этом средняя
продолжительность ремиссии не превышает 1,5 мес.

Более выраженных эффектов достигают при сочетанном применении
кальципотриола с любыми формами фототерапии, а также с системной
терапией.

Кортикостероидные препараты. Применяются в медицинской практике
в качестве наружных средств с 1952 г., когда Sulzberger впервые показал
эффективность наружного применения стероидов. На сегодняшний день на
российском фармацевтическом рынке зарегистрированы около 50
глюкокортикостероидных средств для наружного применения. Это,
несомненно, затрудняет выбор врача, который должен иметь информацию обо
всех препаратах. Специальное анкетирование, проведенное Н. Г.
Кочергиным среди дерматологов, показало, что при выборе средств для
наружной терапии врачи исходят из следующих данных: активности кожного
процесса, локализации высыпаний, возраста больного, эффективности
рекламы и стоимости препарата в аптеке. К наиболее часто назначаемым
при псориазе ГКС, по данным того же опроса, относятся комбинированные
препараты (флуметазона пивалат с салициловой кислотой), мометазона
фуроат или бетаметазона дипропионат.

Терапевтический эффект наружных ГКС обусловлен целым рядом потенциально благоприятных эффектов:

• противовоспалительным действием (сужением сосудов, разрешением воспалительного инфильтрата);
• эпидермостатическим (антигиперпластическим влиянием на клетки эпидермиса);
• антиаллергическим;
• местным аналгезирующим действием (устранением зуда, жжением, болезненностью, чувством стягивания).

Изменение структуры ГКС отражалось на их свойствах, активности. Так
появилась достаточно обширная группа препаратов, различающихся по
своему химическому строению и активности. Гидрокортизона ацетат сегодня
при псориазе практически не применяется, его используют в клинических
исследованиях для сравнения со вновь получаемыми препаратами. Например,
считается, что если активность гидрокортизона принять за единицу, то
активность триамцинолона ацетонида составит 21 единицу, а бетаметазона
— 24 единицы. Из препаратов второго класса при псориазе чаще
используется флуметазона пивалат в комбинации с салициловой кислотой, а
наиболее современными являются нефторированные ГКС. В связи с
минимальным риском возникновения побочных явлений мази и кремы с
аклометазоном разрешены для применения на чувствительных участках
(лицо, кожные складки), лечения детей и пожилых людей, при нанесении на
обширные участки кожи.

Среди препаратов третьего класса можно выделить группу фторированных
ГКС — флуоцинолона ацетонид, триамцинолона ацетонид, бетаметазона
валерат и дипропионат. Фармакоэкономический анализ применения этих
препаратов (правда, не при псориазе), заключающийся в изучении
соотношения «цена/безопасность/эффективность», по данным В. А.
Аковбяна, выявил благоприятные показатели у бетаметазона валерата —
быстрое развитие терапевтического эффекта, более низкая стоимость курса
лечения.

При лечении псориаза начинать следует с более легких препаратов —
гидрокортизона, преднизолона, аклометазона, а при повторных обострениях
и неэффективности используемых препаратов давать более сильные. Однако
среди американских дерматологов популярна следующая тактика: вначале
применяется сильный ГКС для достижения быстрого эффекта, а потом
пациента переводят на умеренный или слабый препарат для проведения
поддерживающей терапии. В любом случае сильные препараты используют
короткими курсами и лишь на ограниченные участки, так как при их
назначении чаще развиваются побочные эффекты.

Помимо указанной классификации, препараты подразделяют на
фторированные, дифторированные и нефторированные средства разных
поколений. Нефторированные ГКС первого поколения (гидрокортизона
ацетат) по сравнению с фторированными, как правило, менее эффективны,
но более безопасны в отношении побочных реакций. Сейчас проблема низкой
эффективности нефторированных ГКС уже решена — созданы нефторированные
препараты четвертого поколения, сравнимые по силе с фторированными, а
по безопасности — с гидрокортизона ацетатом. Это, в частности,
гидрокортизона бутират, мометазона фуроат, метилпреднизолона ацепонат.
Проблема усиления действия препарата решается не путем галогенизации, а
благодаря этерификации. Кроме усиления действия это позволяет
использовать этерифицированные препараты 1 раз в сутки. К примеру,
гидрокортизона бутират имеет следующие фармакодинамические свойства:
торможение миграции лейкоцитов и лимфоцитов в область воспаления,
угнетение протеолитической активности тканевых кининов, задержка роста
фибробластов, предупреждение развития соединительной ткани в очаге
воспаления. Именно нефторированные ГКС четвертого поколения являются
сегодня предпочтительными для местного применения при псориазе.

Стандартные побочные эффекты при применении местных стероидов — это
развитие атрофии кожи, гипертрихоза, телеангиэктазий, гнойничковых
инфекций, системное действие с влиянием на
гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. В современных
нефторированных препаратах, упомянутых выше, эти побочные эффекты
сведены к минимуму.

Фармацевтические компании стараются разнообразить спектр
лекарственных форм и выпускают ГКС в виде мазей, кремов, лосьонов.
Жирная мазь, создавая пленку на поверхности очага поражения, вызывает
более эффективное рассасывание инфильтрации, чем другие лекарственные
формы. Крем лучше купирует островоспалительные явления, увлажняет,
охлаждает кожу. Безжировая основа лосьона обеспечивает его легкое
распределение по поверхности волосистой части головы без склеивания
волос.

По литературным данным, при использовании, например, мометазона в
течение 3 нед положительного терапевтического эффекта (уменьшения
количества высыпаний на 60–80%) удается добиться почти у 80% больных.
По данным В. Ю. Уджуху, наиболее выгодного соотношения
«эффективность/безопасность» можно достичь при использовании
гидрокортизона бутирата. Выраженный клинический эффект при применении
этого препарата сочетается с хорошей переносимостью — ни у одного из
прошедших курс лечения больных авторы не наблюдали побочных реакций,
даже при нанесении на лицо. При длительном использовании других ГКС
приходилось останавливать лечение из-за развития побочных эффектов. По
данным B. Bianchi и Н. Г. Кочергина, сравнение результатов клинического
применения мометазона фуората и метилпреднизолона ацепоната показало
одинаковую эффективность этих лекарственных средств при наружном
применении. Ряд авторов (Е. Р. Аравийская, Е. В. Соколовский)
предлагают этапную кортикостероидную терапию псориаза. Рекомендуется
начинать наружную терапию с комбинированных препаратов, содержащих ГКС
(например, бетаметазон и салициловую кислоту). Средняя
продолжительность такого лечения — около 3 нед. В дальнейшем происходит
переход на чистый ГКС, желательно третьего класса (например,
гидрокортизона бутират или мометазона фуроат).

Больных привлекают простота использования стероидных препаратов,
возможность достаточно быстро снять клиническую симптоматику
заболевания, доступность, отсутствие запаха. Кроме того, эти
лекарственные средства не оставляют жирных пятен на одежде. Однако их
применение должно быть кратковременным, во избежание ухудшения течения
болезни. При длительном применении стероидных мазей развивается
привыкание. Резкая отмена кортикостероидов может вызвать обострение
кожного процесса. В литературе указывается разная длительность ремиссии
после местного лечения кортикостероидами. Большинство работ
свидетельствует о непродолжительной ремиссии — от 1 до 6 мес.
Исследования R. Seville установили, что ГКС в комбинации с другими
методами (в частности, с дитранолом) повышают эффективность лечения, но
уменьшают длительность ремиссии. Пациентам нужно рекомендовать как
можно дольше обходиться без применения кортикостероидных мазей. Во
многих зарубежных источниках мази, содержащие глюкокортикостероидные
гормоны, рекомендуют предпочтительно использовать на ограниченных
открытых участках поверхности кожи — лицо, руки. Однако следует помнить
об опасности развития на лице стероидного периорального дерматита или
розацеа, особенно при применении фторированных ГКС.

При псориазе наиболее эффективны комбинации стероидных гормонов
(чаще всего бетаметазона) с салициловой кислотой. Салициловая кислота
благодаря своему кератолитическому и противомикробному действию
дополняет дерматотропную активность стероидов.

На волосистую часть головы удобно наносить комбинированные лосьоны с
кортикостероидами и салициловой кислотой. По данным отечественных
авторов (Г. И. Суколин, В. А. Молочков, Н. С. Потекаев), эффективность
комбинированных препаратов достигает 80 — 100%, при этом очищение кожи
происходит очень быстро —в течение 3 нед.

Подводя итоги, следует сказать, что на практике врачу всегда
необходимо решать, использовать ли только наружные методы лечения или
назначать их в сочетании с какой-либо системной терапией в целях
повышения эффективности лечения и удлинения ремиссии.

---

Ю. Н. Перламутров, доктор медицинских наук, профессор
А. М. Соловьев, кандидат медицинских наук
МГМСУ, Москва

From Wikipedia, the free encyclopedia

Tazarotene

Clinical data
Trade names	Tazorac, Avage, Zorac, Fabior, Arazlo
AHFS/Drugs.com	Monograph
Pregnancy category	X (U.S.)
Routes of administration	Topical
ATC code	D05AX05 (WHO) D05AX55 (WHO) (combination with ulobetasol)
Legal status
Legal status	In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Protein binding	>99%
Elimination half-life	19 Hours
Identifiers
IUPAC name ethyl 6-[2-(4,4-dimethyl-3,4-dihydro-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylate
CAS Number	118292-40-3
PubChem CID	5381
IUPHAR/BPS	6952
DrugBank	DB00799
ChemSpider	5188
UNII	81BDR9Y8PS
KEGG	D01132
ChEBI	CHEBI:32184
ChEMBL	ChEMBL1657
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5046691
ECHA InfoCard	100.115.380
Chemical and physical data
Formula	C21H21NO2S
Molar mass	351.46 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C(OCC)c1ccc(nc1)C#Cc3ccc2SCCC(c2c3)(C)C
InChI InChI=1S/C21H21NO2S/c1-4-24-20(23)16-7-9-17(22-14-16)8-5-15-6-10-19-18(13-15)21(2,3)11-12-25-19/h6-7,9-10,13-14H,4,11-12H2,1-3H3  Key:OGQICQVSFDPSEI-UHFFFAOYSA-N
(verify)

Tazarotene, sold under the brand name Tazorac, among others, is a third-generation prescription topical retinoid.^[1][2] It is primarily used for the treatment of plaque psoriasis and acne.^[3] Tazarotene is also used as a therapeutic for photoaged and photodamaged skin.^[3] Tazarotene is a member of the acetylenic class of retinoids.^[3]

It is available as a generic medication.^[4][5]

Medical uses[edit]

Tazarotene is most commonly used topically to treat acne vulgaris and psoriasis.^[3] Like other topical retinoids, such as tretinoin and adapalene, tazarotene can be combined with benzoyl peroxide or an oral antibiotic, such as clindamycin or dapsone, for the treatment of acne.^[6] This results in increased efficacy compared to tazarotene monotherapy.^[6] For psoriasis, a combination therapy of tazarotene and a mid- to high-potency corticosteroid is more effective than either treatment alone.^[7]

Tazarotene can also be used for the treatment of photodamaged skin. It can reduce the clinical and histological signs of photodamaged skin.^[8] The therapy is more effective when used with the daily application of sunscreen.^[9]

Pregnancy[edit]

Before 2015, tazarotene was considered a Category X drug (meaning its use was contraindicated during pregnancy) according to Food and Drug Administration (FDA) guidelines, despite demonstrating similar plasma retinoid levels as adapalene and tretinoin, which were classified as Category C drugs.^[10] Under the FDA’s updated Pregnancy and Lactation Labeling Rule which eliminated the lettered pregnancy categories and came into effect in 2015, tazarotene was determined to be contraindicated in pregnancy.^[10] Because of the lack of pregnancy outcomes data for the drug, the determination was based on the teratogenic effects observed in rat and rabbit studies.^[11][10]

Contraindications[edit]

Tazarotene is contraindicated for use in patients who are known to be or suspected of being pregnant. Tazarotene is a known teratogen.^[3] It is also contraindicated in patients with a known hypersensitivity to any ingredient in the specific pharmaceutical formulation.^[3]

Adverse effects[edit]

Adverse effects for tazarotene include skin irritation, such as redness, itchiness, and burning. In patients with psoriasis, these adverse effects can be mitigated by a combined treatment with either mometasone furoate or fluocinonide.^[7] These effects tend to be mild to moderate, and increase in intensity as tazarotene concentration increases.^[12]

Pharmacology[edit]

Mechanism of action[edit]

Tazarotene is selective for two types of retinoic acid receptors, RAR-γ and RAR-β.^[13] Like all retinoids, it affects the ability of keratinocytes in the epidermis to proliferate and differentiate.^[13] It does so by upregulating filaggrin expression and downregulating the expression of keratinocyte transglutaminase, ornithine decarboxylase, involucrin, epidermal growth factor receptor, and various keratins.^[14]

Pharmacokinetics[edit]

More than 99% of tazarotenic acid, the active metabolite of tazarotene, in the blood binds to plasma proteins (the most predominant being albumin).^[15] The volume of distribution (V_D) for tazarotene is 26.1 L/kg and the V_D for tazarotenic acid is 1.97 L/kg.^[15] Tazarotene is excreted from the body via feces and urine equally,^[7] and it has an elimination half-life of 16^[16] to 18 hours.^[17]

Synthesis[edit]

Acetylenic retinoid prodrug converted to the active metabolite, tazarotenic acid, with selective affinity for retinoic acid receptors RARβ and RARγ.

The formation of the ring system involves first alkylation of the anion from thiophenol with dimethylallyl bromide (1) to give the thioether (2). Friedel-Crafts cyclization of the olefin with the equivalent of PPA then gives the thiopyran (3). Acylation with acetyl chloride in the presence of aluminium chloride gives the methyl ketone (4). Reaction of the enolate of that ketone with diethyl chlorophosphate gives the enol phosphate 5 as a transient intermediate. This eliminates diethyl phosphite in the presence of excess base to give the corresponding acetylene 6. The anion from the reaction of the acetylene with base is then used to displace chlorine from Ethyl 6-chloronicotinate (7). This reaction affords the coupling product tazarotene (8).

References[edit]

В упаковке: 1 туба 20г 
Производитель: Glenmark Pharmac. Ltd (страна: Индия)
Действующее вещество: Тазаротен
Срок годности: до 08.2023
Рецептурность: По рецепту

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Тазаротен Tazret Forte (аналог Зорак). Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Негормональное лекарственное средство, рекомендованное при терапии кожных заболеваний. Главный компонент геля Зорак (Zorac) — тазаротен, синтетический аналог витамина А. Это ретиноиды, которые активируют основные функции клеток кожи, подавляют повышенную активность сальных желез, а также оказывают противовоспалительное действие.

Препарат Тазаротен должен назначить лечащий врач, купить гель можно в таких случаях:

• лечение псориаза;
• различные нарушения процесса ороговения кожи (например, ихтиоз);
• для терапии угревых высыпаний.

Проконсультировавшись со специалистом, гель также можно использовать в косметических целях (против фотостарения и т.д.).

Применять препарат можно с 12 лет, поэтому покупать Тазаротен для лечения кожных заболеваний у детей младшего возраста не рекомендуется. Лекарственное средство рассчитано на достаточно длительное применение – выраженный эффект обычно достигается через 3 месяца после начала терапии. Первое время мазь наносится на пораженные участки ежедневно, после получения положительного результата число процедур уменьшается (до 1-2 в неделю).

Не можете найти гель Тазаротен? Оформите заявку в нашей аптеке.

Обзор эффективных мазей от псориаза: какая самая безопасная

27 апреля 2020

Регулярная обработка мазью – один из обязательных методов лечения псориаза на руках, ногах, лице и других частях тела. Жирная текстура таких наружных средств позволяет активным компонентам долго сохраняться на коже, что делает их более эффективными, чем кремы и гели.

В список мазей от псориаза входят два основных вида средств:

• Гормональные. Могут принести неплохие результаты, но имеют множество побочных эффектов.
• Негормональные. Менее эффективны, но более безопасны в сравнении с гормональными.

Гормональные мази от псориаза

В качестве активных компонентов гормональных мазей выступают глюкокортикостероиды – гормоны, способные подавлять активность иммунной системы и уменьшать воспаление. Чаще всего в таких мазях присутствуют следующие компоненты:

• Гидрокортизон: Латикорт, Оксикорт, Гидрокортизон.
• Триамцинолон: Триакорт, Фторокорт.
• Бетаметазон: Белодерм, Акридерм, Целестодерм.
• Клобетазол: Пауэркорт, Кловейт.
• Метилпреднизолон: Камфодерм, Адвантан.

Единственным плюсом гормональных мазей считают быстрое появление результатов. Минусов же гораздо больше, и к ним относятся:

• привыкание со временем;
• наличие синдрома отмены;
• серьезные побочные эффекты;
• невозможность применения длительными курсами;
• влияние на гормональный фон;
• риск рецидивов после отмены препарата.

Дерматологи не рекомендуют применение гормональных мазей при поражении более 20% кожного покрова. Также не стоит наносить их на участки чувствительной кожи: в области шеи, складок кожи, лица, места опрелостей. Без назначения врача такие препараты использовать нельзя, даже если они продаются без рецептов. Из-за бесконтрольного применения может нарушиться работа надпочечников, что поведет за собой серьезные проблемы и заболевания.

Негормональные мази от псориаза

В меру эффективными и одновременно недорогими мазями от псориаза считают негормональные средства. К их преимуществам в сравнении с гормональными можно отнести:

• относительная безопасность;
• отсутствие привыкания;
• более низкая стоимость;
• возможность длительного применения без вреда для здоровья;
• отсутствие серьезных побочных эффектов;
• сохранение гормонального фона;
• отсутствие нагрузки на печень и почки;

Но даже при всех плюсах назвать негормональные мази от псориаза действительно эффективными нельзя. В отличие от гормональных, они оказывают гораздо более слабое действие. Их эффект проявляется не так быстро, поэтому их назначают только при легких проявлениях псориаза. Еще их считают более безопасными для лечения псориаза у детей.

Негормональные мази устраняют шелушение, отечность, зуд, снимают воспаление и раздражение. Кроме того, несмотря на более безопасный состав, применение таких средств не исключает развитие аллергической реакции, если у человека есть непереносимость того или иного компонента.

В зависимости от оказываемого действие все негормональные мази делятся на несколько категорий:

• Другие: ихтиоловая, картолиновая, солидоловая, дегтярная, нафталановая. Обладают противовоспалительным и антисептическим действием. Но нужно учитывать, что такие мази не рекомендованы при прогрессирующей стадии псориаза и при больших очагах поражения. Дегтярная мазь противопоказана при фототерапии, поскольку она обладает фотосенсибилизирующим эффектом.
• Фитопрепараты. Сюда относятся средства на основе шалфея, чистотела, алоэ, девясила и других растительных компонентов. Считаются наиболее безопасными из всех негормональных мазей. Но растительная основа может вызывать аллергические реакции.
• Кератолитики: цинковая, салициловая, цинково-салициловая. Их основное свойство – отшелушивание омертвевших клеток, которые при псориазе не успевают отторгаться. Кератолитики могут вызывать усиление воспалительных реакций, ощущение жжения и усиление пигментации окружающей здоровой кожи.

В качестве вспомогательных негормональных средств при псориазе используют увлажняющие мази. Но они лишь помогают устранить ощущение сухости и стянутости кожи.

Особенности негормональных мазей

Салициловая мази от псориаза – одна из самых недорогих, но нужно учитывать, что ее действия при таком серьезном заболевании часто недостаточно. Они показывают хорошие отшелушивающий, смягчающий и антисептический эффекты, но, как и у других негормональных мазей, они проявляются не менее чем через 2 недели, а иногда и позже.

То же можно сказать про применение мази на основе солидола от псориаза. Кроме того, это очень специфические средства, которые имеют резкий запах. Он может оставаться на мебели и одежде, и его очень трудно отстирать.

Среди перечисленных мазей нет тех, относительно применения которых проводились бы клинические испытания. Это говорит, что их эффективность подтверждается лишь опытом некоторых пользователей. Клинические же испытания проводились только относительно таких препаратов:

• как Пимекролимус (крем Элидел);
• Кальципотриол (Дайвонекс);
• Пиритион цинка (Цинокап).

Это говорит о том, что их применение действительно может принести пользу. Но у Пимекролимуса при бесконтрольном использовании есть риск присоединения инфекции, а Кальципотриол нельзя применять при поражении более 30% поверхности кожи, поскольку это может привести к гиперкальциемии.

Единственным максимально безопасным средством остается пиритион цинка. Таким образом, отвечая на вопрос, какая мазь лучше от псориаза, можно сказать, что Цинокап. Но это не отменяет того, что ее эффект все равно слабее, чем у гормональных средств.

Какую же мазь выбрать

Решать, какой мазью лечить псориаз, должен только профессиональный дерматолог. Его задача – выбрать самый безопасный и одновременно эффективный препарат. В клинике «ПсорМак» уже более 25 лет практикуют лечение мазью против псориаза, изготавливаемой по авторской рецептуре. В составе нет гормональных компонентов, что обеспечивает средству следующие преимущества:

• возможность применения детьми и беременными;
• отсутствие синдрома отмены и привыкания;
• мягкое воздействие без провокации рецидивов;
• отсутствие противопоказаний.

Но наши специалисты понимают, что даже самая эффективная мазь для лечения псориаза должна подходить пациенту. Поэтому перед назначением мы обязательно проводим полную диагностику.

Кроме того, в лечении псориаза важен комплексный подход. В связи с этим наши дерматологи разрабатывают для пациента индивидуальную диету, а при необходимости дают направление на иглорефлексотерапию и психотерапию. Если вы хотите добиться длительного рецидива и перестать ежедневно бороться с неприятными симптомами, запишитесь на консультацию в «ПсорМак», и мы подберем для вас индивидуальную схему лечения.

27 апреля 2020

Автор статьи: врач-дерматолог Мак Владимир Федорович