Tebonin инструкция по применению на русском языке

Контакты для обращений

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО Организация, принимающая претензии от потребителей Московское представительство ОАО «Гедеон Рихтер» 119049 Москва, 4-й Добрынинский пер., д. 8 Тел.: +7 (495) 363-39-50 E-mail: drugsafety@g-richter.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Каждая капсула содержит:

Действующее вещество: габапентин 300 мг;

Вспомогательные вещества:

Содержимое капсулы: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, лактозы моногидрат.

Твердая желатиновая капсула: железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин.

Капсулы: размер №1, Coni-Snap®, верхняя часть: розовато-коричневого цвета; нижняя часть: желтого цвета.

Противоэпилептические средства. Прочие противоэпилептические средства.

Код ATX: N03А XI2

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Точный механизм действия габапентина неизвестен.

По структуре габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), однако механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и ГАМК-предшественники. В исследованиях in vitro с радиоактивным габапентином в мозговой ткани у крыс, включающей неокортекс и гиппокамп, был определен новый пептид-связывающий фрагмент, который, возможно, имеет отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его структурных производных. Местом связывания габапентина служит альфаг-дельта-субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.

Габапентин в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепинов, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.

Габапентин не взаимодействовал in vitro с натриевыми каналами, отличаясь тем самым от фенитоина и карбамазепина. В некоторых тестовых системах in vitro габапентин частично уменьшал эффекты агониста глутамата N-метил-D-аспартата (NMDA). Это достигалось лишь при концентрации препарата более чем 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo. Габапентин несколько уменьшает выделение моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Назначение габапентина крысам увеличивает обмен ГАМК в некоторых участках головного мозга; подобный эффект описан для вальпроата натрия, но для других отделов головного мозга. Значимость данных эффектов габапентина в отношении противосудорожного действия пока не установлена. У животных габапентин проникал через гематоэнцефалический барьер и предотвращал индуцированные максимально переносимым электрошоком судороги, а также судороги, вызываемые химическими конвульсантами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, и судороги, обусловленные генетическими факторами.

Клинические исследования вспомогательной терапии парциальных судорог у детей в возрасте от 3 до 12 лет показали численно большее, но статистически незначимое различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ post—hoc частоты ответов на лечение в зависимости от возраста не показал наличия значительного влияния на неё возраста исследуемых пациентов при использовании как непрерывных, так и бинарных переменных (возрастные группы 3-5 лет и 6-12 лет). Результаты данного анализа представлены в таблице 1 ниже:

Таблица 1

*МIТТ (модифицированная популяция пациентов, принявших хотя бы одну дозу того или иного препарата) включает всех пациентов, рандомизированных в исследование, которые смогли в достаточной для оценки степени заполнить дневники приступов в течение 28 дней во время исходной и двойной слепой фазы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет приблизительно 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата. Фармакокинетические параметры указаны в таблице 2.

Таблица 2

Резюме средних (%CV) равновесных фармакокинетических параметров после введения препарата каждые восемь часов

Фармакокинетический 300 мг 400 мг 800 мг

параметр (N = 7) (N = 14) (N=14)

Сmах = максимальная равновесная плазменная концентрация

tmax = время ДО достижения Стах

T1/2 = период полувыведения

AUC(0-8) = равновесная площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» с момента времени от 0 до 8 часов после введения препарата

Ае% = процент выведенной с мочой в неизмененном виде дозы с момента времени от 0 до 8 часов после введения препарата

НД = недоступно

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата составляет

л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной минимальной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.

Биотрансформация

Не получены данные о метаболизме габапентина у человека. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Выведение

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде. Период полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин выводится из плазмы при гемодиализе. Пациентам с нарушением функций почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется пересмотр дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика габапентина оценивалась у 50 здоровых детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, при расчете дозы на кг веса (мг/кг), плазменные концентрации габапентина у детей старше 5 лет не отличались от таковых у взрослых.

В фармакокинетическом исследовании у 24 здоровых детей в возрасте 1-48 месяцев, наблюдались более низкие показатели AUC (приблизительно на 30%), более низкие показатели Сmах и более высокий клиренс на кг веса тела по сравнению с ранее полученными данными для детей старше 5 лет.

Линейностъ/нелинейность

Биодоступность габапентина (абсорбированная часть препарата) снижается с повышением дозы, что говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно параметров биодоступности (F): Ае%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и Т1/2) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема, исходя из данных однократного приема препарата.

Эпилепсия:

Габапентин используется в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет (см. раздел «Фармакодинамика»).

Габапентин используется в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет.

Нейропатическая боль:

Габапентин показан для лечения периферической нейропатической боли, например, при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.

Гиперчувствительность к активной субстанции или к вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Состав».

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии

Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших противоэпилептические препараты, увеличивался в 2-3 раза. Наиболее часто сообщалось о развитии «заячьей» губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия, в сравнении с монотерапией, может ассоциироваться с большим риском пороков развития, вследствие чего рекомендовано использовать максимально часто монотерапию. Всем беременным женщинам и женщинам детородного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно навредить здоровью матери и ребенка. Задержка развития у потомства матерей с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, является ли задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ею противоэпилептических препаратов.

Риск, связанный с терапией габапентином

Адекватные данные по применению габапентина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали наличие у препарата репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не должен использоваться во время беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

Нет единого заключения о том, способен ли габапентин, принимаемый женщинами во время беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии ц потомства, как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Так как влияние препарата на грудных детей не изучено, назначение габапентина кормящим женщинам должно производиться с осторожностью. Применение габапентина у кормящих женщин оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск

Для приема внутрь.

Габапентин можно принимать вместе с едой или отдельно от нее. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

При всех показаниях для начала терапии используется схема подбора, описанная в таблице 3. Данная схема рекомендуется для взрослых и подростков старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы у детей младше 12 лет представлены в отдельном подразделе.

Таблица 3

Отмена габапентина

В соответствии с текущими клиническими рекомендациями рекомендовано отменять габапентин постепенно в течение минимум 1 недели, независимо от показания.

Эпилепсия

При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется лечащим врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.

Взрослые и подростки (старше 12 лет): эффективные дозы при эпилепсии (в клинических исследованиях) от 900 до 3600 мг/сут. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 3, либо с дозы 300 мг 3 раза в день в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться на 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут — 1 неделя, 2400 мг/сут — 2 недели, 3600 мг — 3 недели.

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточная доза должна делиться на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных приступов.

Дети в возрасте 6 лет и старше: стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение приблизительно 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей 6 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общая суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке.

Периферическая нейропатическая боль

Взрослые

Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 3. В противном случае стартовая доза 900 мг/сут должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться на 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной — 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут — 1 неделя, 2400 мг/сут — 2 недели, 3600 мг/сут — 3 недели.

Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований длительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Предписание при всех показаниях

Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации и т.д., титрование следует проводить медленнее, либо уменьшая шаговую дозу, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. таблицу 4). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. таблицу 4). У этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг.

Таблица 4

Дозы при нарушении функции почек:

Общая суточная доза должна быть разделена на 3 приема. Сниженные дозы применяются у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл/мин).

** Назначается 3 × 100 мг через день.

*** У пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/мин суточная доза должна быть снижена согласно клиренсу креатинина (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину от суточной дозы у пациентов с клиренсом креатинина 15 мл/мин).

Дозы у пациентов, находящихся на гемодиализе:

Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и никогда ранее не получавших габапентин, рекомендованная насыщающая доза препарата должна составлять 300-400 мг, затем необходимо назначать 200-300 мг габапентина после каждых 4 часов гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя.

Поддерживающая доза габапентина для пациентов на гемодиализе определяется на основе рекомендаций, представленных в Таблице 4. В дополнение к поддерживающей дозе пациентам на гемодиализе рекомендован прием 200-300 мг препарата после каждых 4 часов гемодиализа.

В ходе исследований эпилепсии (дополнительная терапия или монотерапия) и нейропатической боли были отмечены следующие побочные реакции (приведены с учетом их частоты): очень частые (> 1/10), частые (>1/100 — <1/10), нечастые (>1/1000 — <1/100) и редкие (>1/10000 — <1/1000). Если в различных исследованиях частота встречаемости побочных эффектов отличалась, в отчет включались данные о наибольшей частоте.

Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговых исследованиях, включены в список в категорию «частота неизвестна» (невозможно оценить на основании доступных данных).

В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке снижения тяжести.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Очень часто: вирусная инфекция.

Часто: пневмония, респираторная инфекция, инфекция мочевыводящих путей, инфекция, отит среднего уха.

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

Часто: лейкопения.

Неизвестно: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: аллергические реакции (например, крапивница).

Неизвестно: синдром гиперчувствительности, системные реакции, которые могут включать лихорадку, сыпь, гепатит, лимфаденопатию, эозинофилию, иногда и другие признаки и симптомы, анафилаксия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: снижение аппетита, повышение аппетита.

Нечасто: гипергликемия (наиболее часто наблюдается у пациентов с сахарным диабетом).

Редко: гипогликемия (наиболее часто наблюдается у пациентов с сахарным диабетом).

Неизвестно: гипонатриемия.

Психические расстройства

Часто: враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревога, нервозность, аномальное мышление.

Нечасто: ажитация.

Неизвестно: галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: сонливость, головокружение, атаксия.

Часто: судороги, гиперкинезы, дизартрия, снижение памяти, тремор, бессонница, головная боль, нарушения чувствительности (парестезия, гипестезия), нарушения координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов.

Нечасто: гипокинезия, когнитивные нарушения.

Редко: потеря сознания.

Неизвестно: другие двигательные расстройства (в т.ч. хореоатетоз, дискинезия, дистония).

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: расстройства зрения, например, амблиопия или диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

Часто: системное головокружение.

Неизвестно: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: ощущение усиленного сердцебиения.

Сосудистые нарушения

Часто: повышение давления, расширение сосудов.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.

Редко: затруднение дыхания, поверхностное дыхание (угнетение функции дыхания).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: рвота, тошнота, патология зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие живота.

Неизвестно: панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестно: гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: отечность лица, пурпура (наиболее часто описывается как синяки после травмы), сыпь, зуд, акне.

Неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани

Часто: артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные сокращения.

Неизвестно: миоклонические судороги, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Неизвестно: острая почечная недостаточность, недержание мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто: эректильная дисфункция.

Неизвестно: гипертрофия молочных желез, гинекомастия, сексуальная дисфункция (включая снижение либидо, эякуляторную недостаточность и аноргазмию).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто: утомляемость, лихорадка.

Часто: периферический отек, нарушение походки, слабость, боль, чувство дискомфорта, гриппоподобный синдром.

Нечасто: генерализованный отек.

Неизвестно: реакции отмены (главным образом, тревога, бессонница, тошнота, боли, потливость), боль в груди. Были описаны случаи внезапной смерти, однако четкая взаимосвязь с приемом габапентина не была установлена.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто: снижение числа лейкоцитов, повышение массы тела.

Нечасто: повышение показателей функции печени (ACT, АЛТ) и билирубина. Неизвестно: повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Травмы и отравления

Часто: случайные повреждения, переломы, царапины.

Нечасто: падения.

Были описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения габапентином. Связь с габапентином не определена (см. раздел «Меры предосторожности при применении»).

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, зарегистрированы случаи миопатии с повышением уровня креатинкиназы.

Случаи инфекции дыхательных путей, средние отиты, судороги и бронхиты были описаны только в клинических исследованиях с участием детей. Кроме того, в исследованиях у детей достаточно часто отмечалось агрессивное поведение и гиперкинезы.

Сообщение о случаях нежелательных лекарственных реакциях

Представление данных о нежелательных лекарственных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет большое значение. Оно позволяет контролировать соотношение риска и пользы лекарственного препарата. Просим работников здравоохранения сообщать о любых нежелательных лекарственных реакциях с помощью национальной системы информирования.

Даже в случае приема препарата в дозе до 49 г/сут не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.

В случае передозировки могут возникать: головокружение, двоение в глазах, дизартрия, сонливость, вялость и слабовыраженная диарея. При проведении поддерживающей терапии состояние пациентов полностью восстанавливалось. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и снизить токсические эффекты от передозировки. Хотя возможно выведение габапентина с помощью гемодиализа, это обычно не требуется. Тем не менее, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.

В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз вплоть 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затруднительное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.

Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противоэпилептические препараты: после назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев не отличалась от таковой у пациентов с эпилепсией, принимающих данные противоэпилептические препараты.

Пероральные контрацептивы: одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Антациды: одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает био доступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.

Циметидин: при одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.

Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС: возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость, атаксия и т.д.).

Опиоиды: сообщалось (из литературных источников и спонтанных сообщений) об угнетении дыхания и/или седации, связанных с применением габапентина и использованием опиоидов. В некоторых из этих сообщений авторы обращают особое внимание на комбинацию габапентина и опиоидов, особенно у пожилых пациентов. В исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N=12), которые принимали капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, за 2 часа до приема габапентина (капсула 600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями, когда морфин не применялся. Поэтому при одновременном использовании опиоидов и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, заторможенность, угнетение дыхательной функции и соответствующее уменьшения дозы габапентина или опиоидов.

Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками.

Меры предосторожности при применении

Острый панкреатит

При развитии острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. раздел «Побочное действие»).

Судороги

Несмотря на отсутствие доказательств возобновления судорог при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно увеличение частоты припадков или возникновение новых типов судорожных приступов при применении габапентина.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко успешны.

Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализированных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью использовать у пациентов со смешанными судорожными припадками, включающими абсансы.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и когнитивные нарушения

Терапия габапентином была связана с появлением головокружения и сонливости, которые могли повысить частоту возникновения случайной травмы (падения). В постмаркетинговом периоде также сообщалось о потере сознания, спутанности сознания и когнитивных нарушениях. Поэтому пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность до тех пор, пока они не привыкнут к возможным эффектам применения лекарственного препарата.

Применение с опиоидами

За пациентами, которым требуется назначение габапентина в комбинации с опиоидами, необходимо осуществлять тщательное наблюдение на предмет наличия признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких как сонливость, заторможенность и угнетение дыхательной функции. У пациентов, которые одновременно принимают габапентин и морфин, может отмечаться повышение плазменной концентрации габапентина. Соответственно необходимо уменьшение дозы габапентина или опиоидов.

Угнетение функции дыхания

Габапентин связан с развитием тяжелого угнетения функции дыхания. Пациенты с нарушением дыхательной функции, респираторными или неврологическими заболеваниями, почечной недостаточностью, одновременно принимающие супрессанты центральной нервной системы, пожилые пациенты могут подвергаться более высокому риску развития данной тяжелой нежелательной реакции. Может потребоваться коррекция дозы лекарственного средства у этой категории пациентов.

Пожилые пациенты

Не проводились систематические исследования применения габапентина у пациентов в возрасте 65 лет или старше. В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью, у пациентов старше 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость. За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не выявили доказательств отличий профиля нежелательных явлений от такового в популяции более молодых пациентов.

Применение у детей и подростков

Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучение, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.

Суицидальные мысли и поведение

Депрессия и изменения настроения наблюдаются у больных при лечении противоэпилептическими лекарственными средствами. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических лекарственных средств выявил незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм данного повышения неизвестен, а доступные сведения не исключают возможность повышения риска суицида при приёме габапентина.

Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, суицидальных мыслей или поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.

Кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)

На фоне применения противосудорожных лекарственных средств, включая габапентин, были отмечены случаи развития тяжелых, угрожающих жизни системных реакций гиперчувствительности, таких как DRESS-синдром (кожная сыпь в сочетании с эозинофилией, лихорадкой и системными симптомами).

Ранние проявления реакций гиперчувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут развиться, когда сыпь ещё не выражена. При появлении вышеуказанных симптомов пациент должен быть незамедлительно осмотрен врачом. Если невозможно установить другие причины развития DRESS-синдрома, следует прекратить приём габапентина.

Злоупотребление и зависимость

О случаях злоупотребления и зависимости сообщалось в постмаркетинговых исследованиях. Следует тщательно оценивать пациентов с анамнезом злоупотребления наркотическими веществами и наблюдать за ними для определения признаков возможного злоупотребления габапентином, напр. повышение дозы, развитие толерантности.

Анафилаксия

Габапентин может вызывать анафилактическую реакцию. Признаки и симптомы, о которых сообщалось, включали затрудненное дыхание, набухание слизистой оболочки губ, горла и языка, снижение артериального давления, требующие неотложной терапии. Следует проинструктировать пациентов, что в случае появления признаков или симптомов анафилактической реакции необходимо прекратить прием габапентина и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Лабораторные тесты

Могут оказаться ложноположительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется производить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями).

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, например, с непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, препарат принимать не следует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Габапентин может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие сходные симптомы. Таким образом, габапентин даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работе на опасном производстве (особенно в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя).

10 капсул в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

или 10 блистеров в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия

Компания, представляющая интересы производителя и заявителя

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Телефон горячей линии (звонок бесплатный): 7-800-555-00777

Электронный адрес:

1 капсула содержит:

содержимое капсулы

действующее вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, лактозы моногидрат;

состав твердой желатиновой капсулы

крышечка: краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172, титана диоксид Е171, желатин;
корпус: краситель железа оксид красный Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), краситель железа оксид желтый Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), титана диоксид Е171, желатин.

Содержимое капсул

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 100 мг

Капсулы Coni-Snap® размера №3, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: белого цвета.

Капсулы 300 мг

Капсулы Coni-Snap® размера №1, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: светло -желтого цвета.

Капсулы 400 мг

Капсулы Coni-Snap® размера № 0, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: желтовато-оранжевого цвета.

противоэпилептическое средство.

Код ATX

[N03AX12]

Фармакодинамика

Габапентин по своей структуре сходен с нейтротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с ?2Б субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы ГАМКа и ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмитгеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3 часа. При повторном введении максимальная концентрация Сmaх достигается приблизительно на 1 час быстрее (tmax), чем при однократном приёме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях имеет место ~ 14% увеличение AUC и Сmах.

При приеме препарата в дозе от 300 до 4800 мг средние величины Сmах и AUC возрастали по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности в случае обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при больших дозах увеличение не столь значительно.

После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1-2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.

Ниже приводятся фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 часов:

Сmах — максимальная концентрация в крови
Тmах — время достижения Сmах
Т1/2 — время полувыведения
AUC — площадь под кривой «концентрация-время»
Ае — количество габапентина, выведенного с мочой

Метаболизм: габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Распределение: габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), объём распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе составляет 20% от концентрации в плазме в состоянии равновесия. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Выведение: выведение габапентина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5-7 часов, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых больных и пациентов с нарушенной функцией почек, Т1/2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. составляет около 52 часов. У больных с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

• Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии.
• Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии.
• Нейропатические боли у больных старше 18 лет. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
• Острый панкреатит.
• Монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет.
• Дети младше 3 лет.
• Период лактации.
• Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

С осторожностью

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период лактации

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных, поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на детей, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Способ применения и дозировка

Тебантин® назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей.

Капсулы следует принимать не разжёвывая с достаточным количеством жидкости. При трёхкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 часов.

Парциальные судороги:

Взрослые и дети старше 12 лет

обычно, противоэпилептический эффект обеспечивают от 900 до 1200 мг/сутки. Желаемый терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

Рекомендуемые схемы дозирования:

А

1-й день: 300 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки)

2-й день: 600 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

3-й день: 900 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

С 4-го дня: суточную дозу можно повышать до 1200 мг, распределив на 3 приёма в сутки (например, по 1 капсуле 400 мг 3 раза в сутки).

Б

Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день — по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать до 1200 мг/сутки.

В зависимости от полученного эффекта, дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сутки, но не превышая общей суточной дозы (при трёхкратном приёме) в 2400 мг, что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения более высоких доз.

Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг:

В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.

Рекомендуемая суточная доза препарата (распределенная на три приёма) составляет 25-35 мг/кг/сутки. Таблица 1 содержит рекомендуемые суточные дозы габапентина на кг массы тела. Эффективная доза достигается с помощью титрования согласно следующей схеме:

1-й день: 10 мг/кг/сутки
2-й день: 20 мг/кг/сутки
3-й день: 30 мг/кг/сутки, согласно приведённому в таблице методу. Затем, при необходимости, суточная доза габапентина (разделённая на три приёма) может повышаться до 35 мг/кг/сутки. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость доз в 40-50 мг/кг/сутки.

Таблица 1: Исходные дозы габапентина у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

Поддерживающие дозы габапентина у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

Лечение нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет)

Оптимальная терапевтическая доза при лечении нейропатической боли титруется лечащим врачом на основании эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может достигать 3600 мг/сутки.

Рекомендуемые схемы дозирования:

А

1-й день: 300 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки)

2-й день: 600 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

3-й день: 900 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

Б

Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: исходная доза в первый день — по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать в течение 7 дней до 1800 мг/сутки.

В некоторых случаях, для достижения желаемого анальгетического эффекта, дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сутки, распределив её на три приёма. (В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели — соответственно до 2400 мг и 3600 мг.)

Ослабленным больным, с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки.

У пожилых больных в соответствии с возрастным снижением клиренса креатинина, а также у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ? 80 мл/мин) или находящихся на гемодиализе терапевтическая доза подбирается индивидуально по следующей схеме, представленной в Таблице 2.

Таблица 2

Рекомендуемые дозы габапентина при снижении функции почек

*Суточную дозу следует разделить на три приёма
** Приём дозы 3 х 100 мг через день

Режим дозирования при гемодиализе: Больным, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, составляющую 300-400 мг, затем по 200-300 мг через каждые 4 часа гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя.

При лечении парциальных судорог

Общие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, повышенная утомляемость, гриппоподобный синдром, астения, недомогание.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, амнезия, атаксия, депрессия, эмоциональная лабильность, повышенная нервная возбудимость, нистагм (дозозависимый), тремор, подергивание мышц, гиперкинезы, дизартрия, нарушение координации, галлюцинации, двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония), нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, тревожность, беспокойство, враждебность, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, запор, диарея, поражения зубов, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, симптомы вазодилатации. При назначении с другими лекарственными средствами — повышение артериального давления.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, переломы.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами — кашель, пневмония.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (амблиопия, диплопия), шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами — инфекция мочевых путей.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: пурпура, увеличение массы тела, изменение цвета эмали зубов, отек лица, периферические отёки, генерализованный отек, акне, алопеция, колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.

При лечении нейропатической боли

Общие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекции, боль различной локализации.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Заболевания нервной системы: нарушение походки, дезориентация, парестезии, сонливость, нарушение мышления, тремор.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия.

Прочие: периферические отёки, увеличение массы тела.

Кроме того, у детей младше 12 лет отмечалась враждебность и гиперкинезия при приеме габапентина в качестве дополнительной терапии.

После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, потливость.

Симптомы острого, угрожающего жизни отравления не наблюдались даже после суточного приёма 49 г препарата. При передозировке наблюдалось головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея.

Лечение: симптоматическое. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противоэпилептические препараты: взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.

Пероральные контрацептивные препараты: габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако ухудшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин® с другими противоэпилептическими средствами, понижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.

Антациды: средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, понижают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин® следует принимать спустя 2 часа после приёма антацидов.

Циметидин: комбинация циметидина с габапентином несколько уменьшает выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.

Алкоголь и другие препараты, влияющие на ЦНС: могут усилить нежелательные побочные эффекты габапентина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг принимался за 2 часа до приёма габапентина наблюдалось увеличение AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. Габапентин, назначаемый спустя 2 часа после введения морфина, не изменял фармакокинетические характеристики морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.

Лабораторные результаты определения белка в моче:

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в определении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

Необходим контроль содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, что 100 мг капсула содержит 22,14 мг лактозы; 300 мг — 66,42 мг; 400 мг — 88,56 мг.

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, в течение минимум одной недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

Безопасность и эффективность назначения габапентина детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены.

Безопасность и эффективность терапии нейропатии у пациентов в возрасте менее 18 лет не установлены.

В случае проявления у взрослых: сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей: сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

Действие препарата на способность управлять автомобилем и пользования техникой

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы, 100 мг, 300 мг, 400 мг.

10 капсул в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. 5 или 10 блистеров в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Произведено

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу

Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»

119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8

В случае упаковки/расфасовки препарата на ЗАО «ГЕДЕОН РИХТЕР — РУС» претензии потребителей направлять по адресу

140342 Россия, Московская область, пос. Шувое

Дата согласования: 27.09.2017

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Комментарий
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Капсулы: твердые желатиновые №0, корпус и крышечка коричневого цвета.

Содержимое капсул — порошок от светло-коричневого до темно-коричневого цвета с частицами более темного цвета. Допускается наличие комочков.

Фармакологическое действие

дисциркуляторная энцефалопатия различной этиологии (развивающаяся вследствие инсульта, черепно-мозговой травмы, в пожилом возрасте), сопровождающаяся снижением внимания, ослаблением памяти, снижением интеллектуальных способностей, нарушением сна;

нарушение периферического кровообращения и микроциркуляции (в т.ч. артериопатия нижних конечностей, перемежающаяся хромота), синдром Рейно;

нейросенсорные нарушения (головокружение, звон в ушах, гипоакузия);

старческая дегенерация желтого пятна;

диабетическая ретинопатия.

повышенная чувствительность к экстракту гинкго или другим компонентам препарата;

пониженная свертываемость крови;

эрозивный гастрит;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

острое нарушение мозгового кровообращения;

острый инфаркт миокарда;

галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т.к. в состав препарата Билобил^® интенс 120 входит лактоза;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

Внутрь, по 1 капс. 1–2 раза в день. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

При двукратном режиме дозирования принимать утром и вечером, при однократном — желательно утром.

Курс лечения не менее 3 мес. Первые признаки улучшения обычно появляются через 1 мес. Проведение повторного курса возможно после консультации с врачом.

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота, диарея.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны системы гемостаза: очень редко — снижение свертываемости крови, кровотечение (при длительном применении у пациентов, одновременно принимавших препараты, снижающие свертываемость крови).

Аллергические реакции: очень редко — покраснение кожи, припухлость, кожный зуд.

Прочие: очень редко — нарушения слуха.

В случае возникновения каких-либо нежелательных явлений применение препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

При развитии реакции повышенной чувствительности применение препарата необходимо прекратить.

Перед хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о применении препарата Билобил^® интенс 120.

При повторном появлении головокружения и шума в ушах необходимо обратиться к врачу. В случае внезапного ухудшения или потери слуха нужно незамедлительно обратиться к врачу.

Пациентам с кровоточивостью (геморрагический диатез) и пациентам, получающим антикоагулянтную терапию, необходимо проконсультироваться с врачом перед началом терапии препаратом Билобил^® интенс 120.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период приема препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

1. АО «КРКА, д.д., Ново место». Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

2. ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается: ООО «КРКА-РУС». 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 125212, Москва, Головинское ш., 5, корп. 1.

Тел.: (495) 981-10-95; факс: (495) 981-10-91.

В ряде исследований были получены следующие данные:

— исследование Мищенко Т.С (1) показало, что препарат Билобил^® интенс 120 при назначении больным с дисциркуляторной энцефалопатией ІІ–ІІІ стадии атеросклеротического и/или гипертонического генеза в дозе 120 мг 2 раза в день в течение 3 мес способствует регрессу субъективных и объективных симптомов данной патологии, оказывает положительное влияние на когнитивные функции, астеническую симптоматику у пациентов, способствует улучшению качества жизни больных.

Эффективность и безопасность препарата Билобил^® интенс 120 позволяют рекомендовать его в дозе 120 мг 2 раза в день на протяжении 3 мес в качестве средства лечения больных дисциркуляторной энцефалопатией ІІ–ІІІ стадии атеросклеротического и/или гипертонического генеза.

— исследование Stefanache F. (2) показало, что препарат Билобил^® интенс 120 способствовал улучшению когнитивных функций: памяти, концентрации внимания. Билобил^® интенс 120 снижал выраженность некогнитивных (или психоневрологических) симптомов: нарушения настроения, расстройства сна и чувство тревоги.

1. Мищенко Т.С., Мищенко В.Н., Лапшина И.А. Билобил^® интенс 120 в лечении больных с дисциркуляторной энцефалопатией, обусловленной атеросклерозом и артериальной гипертензией// Международный неврологический журнал.- 6 (52).- 2012.- С. 20.

2. Stefanache F., The monitoring of the efficiency and safety of the treatment with Bilobil intens in patients with severe cognitive impairment.- Krka.- Data on file.- 2011.