Терфенадин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Химическое название

Альфа-[4-(1,1-диметилэтил)фенил]-4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинбутанол

Химические свойства

Терфенадин – это производное пиперидина. Имеет вид белого или белого с каким либо оттенком кристаллического порошка, который плохо растворяется в воде. Легко растворим в спиртах и хлороформе.

Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Терфенадин выборочно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Препятствует возникновению спазмов гладкой мускулатуры, развитию бронхообструкции, расширению капилляров, повышению их проницаемости, развитию отека Квинке, зуда, эритемы. Эффект от приема лекарства наблюдается через 60-120 минут после, достигает своего максимума через 3,5 часа и длится в течение 12 часов. Средство блокирует симптомы аллергического насморка, облегчает ринорею, слезотечение, снимает зуд. Производит слабый холинолитический эффект, блокирует калиевые каналы кардиомиоцитов. Не вызывает слабости и сонливости, не угнетает работу центральной нервной системы. Вещество снижает вероятность развития бронхоспазма при гипервентиляции легких и повышенной физической нагрузке.

Увеличение плазменной концентрации Терфенадина, вызванной передозировкой, заболеваниями печени и сочетанием с некоторыми ЛС может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Вещество не оказывает мутагенного и канцерогенного влияния на организм, не влияет на фертильность.

Степень системной абсорбции не зависит от приема пищи. Усваивается порядка 70% принятого лекарства, его можно определить через 30 минут после приема. Максимальная концентрация достигается в течение часа. У вещества и его метаболитов высокая степень связи с белками плазмы, 97% и 70% соответственно. Метаболизм протекает с участием системы цитохрома Р450, образуются основные метаболиты карбоксильно-кислый аналог и неактивное дезалкилированное производное. Терапевтический уровень лекарства и его метаболитов сохраняется в организме на протяжении 12 часов-суток.

Выводится вещество с каловыми массами и мочой. Период полувыведения составляет 8,5 часов. При нарушении работы печени увеличивается плазменная концентрация лекарства, при повторном введении оно может накапливаться в организме.

Показания к применению

Вещество назначают для лечения:

• сезонного аллергического насморка;
• аллергического конъюнктивита;
• атопической экземы, хронической крапивницы;
• контактного дерматита, аллергических высыпаний на коже;
• зуда, возникшего из-за заболеваний печени;
• отека Квинке;
• аллергических реакций на лекарства, продукты, укусы;
• простуды и бронхиальной астмы (комплексное лечение).

Средство используют для профилактики аллергии на рентгенконтрастные препараты.

Противопоказания

Средство противопоказано к приему:

• при гипокалиемии, аллергии;
• гипомагниемии;
• пациентам с удлинением интервала QT;
• при серьезных заболеваниях печени;
• детям до 6 или 3 лет (таблетки, суспензия).

Побочные действия

Терфенадин может вызвать следующие побочные реакции:

• головные боли, общая слабость, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, судороги, ухудшение зрения;
• парестезии, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, тахиаритмии, нарушение кроветворения, общая слабость, усталость, кровотечения, тромбоцитопения;
• сухость слизистой ротовой полости, горла, носа, несварение желудка, повышенный аппетит, рвота, боли животе, холестаз, гепатит;
• запор или понос, кашель, бронхоспазм, кровь из носа;
• дисменорея, экзема, частые позывы к мочеиспусканию, сыпь на теле, алопеция;
• анафилаксия, чувствительность к свету, отек Квинке, тремор;
• потливость, рост активность трансаминаз, галакторея.

Терфенадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь. Для детей от 12 лет и взрослых пациентов суточная доза составляет 120 мг в сутки, за один или два приема. Максимальная суточная доза = 480 мг.

Необходимо скорректировать дозировку для детей от 6 до 12 лет, назначают по 30 мг, дважды в сутки. Также дозировку можно рассчитать из соотношения 2 мг на кг веса.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: тошнота, сухость в ротовой полости, головные боли, рвота, спутанность сознания, головокружение. После приема более 360 мг у пациента возникает гипотензия, желудочковая аритмия, обморок, экстрасистолия, удлинение QT, остановка сердца.

В качестве терапии: промывают желудок, назначают адсорбирующие вещества, солевые слабительные, контролируют работу сердца, проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Показано внутривенное введение жидкости, прием антиаритмических лекарственных средств, препаратов, снижающих АД, при тяжелых нарушениях сердечного ритма устанавливают временный водитель.

Нельзя вводить пациенту аналептики, Адреналин. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать с Рефралоном, это может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии.

Особые указания

Средство можно принимать, если требуется повышенная концентрация внимания. Не рекомендуется управлять автомобилем или другим транспортом.

Грейпфрутовый сок способен замедлять метаболизм препарата.

Не рекомендуют принимать лекарство перед сном.

Детям

Для детей проводится коррекция суточной дозировки, в зависимости от веса и возраста.

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано к приему беременным женщинам, и при кормлении грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Терфенадина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги: Бронал, Трексил, Тамагон.

Отзывы

Отзывы об этом лекарстве положительные, сообщений о побочных реакциях не обнаружено. Пациентов устраивает сравнительно низкая стоимость и универсальность средства. Однако, на данный момент (с 2002 года) Терфенадин на территории РФ не продается и не используется, его изъяли из оборота в связи с высокой кардиотоксичностью.

Цена Терфенадина, где купить

Указать актуальную цену препарата на данный момент невозможно.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Терфенадин

Английское название

Terfenadine

Латинское название

Terfenadinum (род. Terfenadini)

Химическое название

альфа-[4-(1,1-Диметилэтил)фенил]-4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинбутанол

Брутто формула

C₃₂H₄₁NO₂

Фармакологическая группа вещества Терфенадин

Нозологическая классификация

Код CAS

50679-08-8

Фармакологическое действие

Характеристика

Производное пиперидина. Белый или беловатый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде, легко растворим в хлороформе, растворим в спирте.

Фармакология

Применение вещества Терфенадин

Сезонный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, атопическая экзема, контактный дерматит, сыпь; зуд, вызванный поражением печени; ангионевротический отек; аллергические реакции, обусловленные лекарствами, пищевыми продуктами, укусами насекомых; бронхиальная астма и простудные заболевания (в составе комплексной терапии), профилактика аллергических реакций на введение рентгеноконтрастных препаратов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипокалиемия, гипомагниемия, удлинение интервала QT на ЭКГ, выраженные нарушения функции печени, детский возраст (таблетки — до 6 лет, суспензия — до 3 лет).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Терфенадин

Взаимодействие

Ингибиторы системы цитохрома Р450 могут повышать концентрацию терфенадина в крови и вызывать удлинение интервала QT с риском развития опасных для жизни желудочковых тахиаритмий. Макролиды (эритромицин, кларитромицин, джозамицин и др.), ингибиторы нейронального захвата серотонина (флувоксамин, циталопрам, пароксетин и др.), мибефрадил, и имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, миконазол и др.) угнетают метаболизм и увеличивают уровень в плазме (совместное применение не рекомендуется). Блокаторы кальциевых каналов, антиаритмические препараты I и III класса, антигистаминные препараты, увеличивающие интервал QT, хинин, триметоприм, спарфлоксацин, цизаприд, трициклические антидепрессанты, нейролептики, препараты лития, ингибиторы протеаз ВИЧ (индинавир, ритонавир, саквинавир, нелфинавир), диуретики, минералокортикоиды, пробукол, противовирусные средства (ритонавир, индинавир и др.) повышают риск удлинения интервала QT и увеличения токсичности. Не усиливает угнетающее действие бензодиазепинов и алкоголя на ЦНС. Совместим с бронхолитиками.

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — 60 мг 2 раза или 120 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 480 мг (при бронхиальной астме — до 540 мг/сут). При выраженном нарушении функции почек (Cl креатинина менее 40 мл/мин) рекомендуется использовать половинную дозу. Детям от 6 до 12 лет — по 30 мг 2 раза в сутки, от 3 до 5 лет рекомендуется назначение суспензии в дозе 15 мг 2 раза в сутки. Суточная доза для детей — 2 мг/кг.

Меры предосторожности

Не рекомендуется принимать препарат перед сном. Следует избегать употребления грейпфрутового сока в период лечения (может тормозить метаболизм).

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. таблицу).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

Вернуться