Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 2020-04-02
Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Название медикамента
Предоставленная в разделе Название медикамента Timoferolинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Timoferol. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Название медикамента
в инструкции к лекарству Timoferol непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Timoferol
Состав
Предоставленная в разделе Состав Timoferolинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Timoferol. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Timoferol непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Ferrous Sulfate; Sodium Ascorbate
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Timoferolинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Timoferol. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Timoferol непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
железодефицитная анемия;
дефицит железа;
профилактическое применение при беременности, лактации и у доноров крови.
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Timoferolинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Timoferol. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Timoferol непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые оболочкой
Драже
Внутрь, таблетку следует проглотить целиком (нельзя делить или разжевывать) и запить не менее 0,5 стакана жидкости.
Взрослым и подросткам: по 1 табл. 1–2 раза в день. При необходимости, больным с железодефицитной анемией, дозу можно повысить до 3–4 табл. в день за 2 приема (утром и вечером) в течение 3–4 мес (до восполнения депо железа в организме).
При беременности и лактации: профилактика — по 1 табл. в день, лечебная доза — по 1 табл. 2 раза в день (утром и вечером).
Лечение следует продолжать до достижения оптимального уровня гемоглобина. Для дальнейшего пополнения депо может потребоваться продолжение приема препарата еще в течение 2 мес.
Внутрь, до еды. Длительность терапии определяется врачом индивидуально.
Взрослым — по 2 драже 3 раза в сутки, беременным (II и III триместры беременности) и кормящим женщинам с профилактической целью рекомендуется принимать в аналогичной дозе.
Детям 4–12 лет — по 1 драже 3 раза в сутки.
Драже Timoferol рекомендуется принимать со стаканом воды или фруктового сока, предпочтительно между приемами пищи (за 2 ч до еды или через 1 ч после еды) для улучшения всасывания. Также препарат можно принимать во время еды, чтобы снизить возникновение неблагоприятных желудочно-кишечных эффектов.
Не рекомендуется принимать драже с чаем, кофе или молоком, поскольку они замедляют всасывание железа.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Timoferolинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Timoferol. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Timoferol непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
стеноз пищевода и/или обструктивные изменения пищеварительного тракта;
повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз);
нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластная анемия, гемолитическая анемия);
детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных).
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона).
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Timoferolинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Timoferol. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Timoferol непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Тошнота, рвота, боли в животе, диарея или запор. Частота побочных эффектов со стороны ЖКТ может нарастать с повышением дозы от 100 до 400 мг.
Редко (<1/100) могут наблюдаться следующие побочные эффекты: язвенное поражение пищевода, стеноз пищевода, аллергические реакции (зуд, сыпь), гипертермия кожи, головная боль, головокружение, слабость.
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Timoferolинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Timoferol. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Timoferol непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Симптомы: боль в животе, рвота и диарея с примесью крови, утомляемость или слабость, гипертермия, парестезии, бледность кожных покровов, холодный липкий пот, ацидоз, слабый пульс, снижение АД, сердцебиение. При тяжелой передозировке признаки периферического циркуляторного коллапса, коагулопатия, гипертермия, гипогликемия, поражение печени, почечная недостаточность, мышечные судороги и кома могут проявиться через 6–12 ч.
Лечение: в случае передозировки немедленно обратиться к врачу. Необходимо промыть желудок, внутрь — сырое яйцо, молоко (для связывания ионов железа в ЖКТ); вводят дефероксамин. Симптоматическая терапия.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Timoferolинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Timoferol. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Timoferol непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Железо — незаменимый компонент организма, необходимый для образования гемоглобина и протекания окислительных процессов в живых тканях. Препарат применяется для устранения дефицита железа. Технология Дурулес обеспечивает поэтапное высвобождение активного ингредиента (ионов железа) в течение длительного времени. Пластиковый матрикс таблеток Timoferol инертен в пищеварительном соке, но распадается под действием кишечной перистальтики, когда активный ингредиент полностью высвобождается.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Timoferolинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Timoferol. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Timoferol непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Дурулес — технология, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата. Прием по 100 мг 2 раза в день обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Timoferol по сравнению с обычными препаратами железа.
Абсорбция и биодоступность железа — высокие. Железо всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тощей кишки. Связь с белками плазмы — 90% и более. Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество — в виде миоглобина в мышцах. T1/2 составляет 6 ч.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Timoferolинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Timoferol. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Timoferol непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые оболочкой
Драже
- Препарат железа [Макро- и микроэлементы в комбинациях]
- Препарат железа [Стимуляторы гемопоэза в комбинациях]
- Железа препарат + витамин [Макро- и микроэлементы в комбинациях]
- Железа препарат + витамин [Стимуляторы гемопоэза в комбинациях]
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Timoferolинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Timoferol. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Timoferol непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Timoferol может снизить всасывание одновременно применяемых эноксацина, клодроната, грепафлоксацина, левофлоксацина, леводопы, метилдопы, пеницилламина, тетрациклинов и гормонов щитовидной железы. Одновременное применение препарата Timoferol и антацидных препаратов, содержащих алюминия гидроксид и магния карбонат, может снизить всасывание железа. Между приемом препарата Timoferol и любого из этих препаратов следует выдержать максимально возможный интервал времени. Рекомендуемый минимальный интервал времени между приемами составляет 2 ч, кроме случаев приема тетрациклинов, когда минимальный интервал должен составлять 3 ч. Timoferol не следует сочетать со следующими препаратами: ципрофлоксацин, доксициклин, норфлоксацин и офлоксацин.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=timoferol
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=timoferol
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
ДэТриФерол (DeTriFerol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению ДэТриФерол
💊 Состав препарата ДэТриФерол
✅ Применение препарата ДэТриФерол
📅 Условия хранения ДэТриФерол
⏳ Срок годности ДэТриФерол
Описание лекарственного препарата
ДэТриФерол
(DeTriFerol)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.10.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГРОТЕКС ООО
(Россия)
Код ATX:
A11CC05
(Колекальциферол)
Лекарственная форма
| ДэТриФерол |
Капли д/приема внутрь, с анисовым вкусом, с банановым вкусом, с вишневым вкусом, с апельсиновым вкусом 15000 МЕ/1 мл: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: ЛП-005163 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата ДэТриФерол
Капли для приема внутрь, с анисовым вкусом, с банановым вкусом, с вишневым вкусом, с апельсиновым вкусом в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или слабо окрашенной жидкости с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат — 50 мг, метилпарагидроксибензоат — 1 мг, натрия сахаринат — 0.7 мг, ароматизатор анисовый, банановый, вишневый или апельсиновый — 0.7 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 3 мг, лимонная кислота безводная — 0.6 мг, вода д/и — до 1 мл.
10 мл — флаконы из окрашенного стекла× (1) — пачки картонные.
15 мл — флаконы из окрашенного стекла× (1) — пачки картонные.
20 мл — флаконы из окрашенного стекла× (1) — пачки картонные.
25 мл — флаконы из окрашенного стекла× (1) — пачки картонные.
30 мл — флаконы из окрашенного стекла× (1) — пачки картонные.
× с пробкой-капельницей и крышкой навинчиваемой с механизмом защиты от детей или без механизма защиты от детей.
Фармакологическое действие
Витамин D3 является естественной формой витамина D, которая образуется у человека в коже под действием солнечных лучей. По сравнению с витамином D2 характеризуется на 25% более высокой активностью.
Витамин D3 является активным антирахитическим фактором. Самой важной функцией витамина D3 является регулирование метаболизма кальция и фосфатов, что способствует правильной минерализации и росту скелета.
Колекальциферол играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов в кишечнике, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует также выведение кальция и фосфатов почками.
Концентрация ионов кальция в крови обуславливает поддержание тонуса мышц скелетной мускулатуры, функцию миокарда, способствует проведению нервного возбуждения, регулирует процесс свертывания крови.
Недостаток витамина D в пище, нарушение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное пребывание на солнце в период быстрого роста ребенка приводит к рахиту, у взрослых – к остеомаляции, у беременных могут возникнуть симптомы тетании, нарушение процессов обызвествления костей новорожденных.
Повышенная потребность в витамине D возникает у женщин в период менопаузы, поскольку у них часто развивается остеопороз в связи с гормональными нарушениями.
Витамин D обладает рядом так называемых внескелетных эффектов.
Витамин D участвует в функционировании иммунной системы путем модуляции уровней цитокинов и регулирует деление лимфоцитов Т-хелперов и дифференцировку В-лимфоцитов. В ряде исследований отмечено снижение заболеваемости инфекциями дыхательных путей на фоне приема витамина D.
Показано, что витамин D является важным звеном гомеостаза иммунной системы: предотвращает аутоиммунные заболевания (в т.ч. сахарный диабет 1 типа, рассеянный склероз, ревматоидный артрит, воспалительные болезни кишечника).
Витамин D обладает антипролиферативным и продифференцирующим эффектами, которые обуславливают онкопротективное действие витамина D. Отмечено, что частота некоторых опухолей (рак молочной железы, рак толстого кишечника) повышается на фоне низкого уровня витамина D в крови.
Витамин D участвует в регуляции углеводного и жирового метаболизма путем влияния на синтез IRS1 (субстрат рецептора инсулина 1; участвует во внутриклеточных путях проведения сигнала рецептора инсулина), IGF (инсулиноподобный фактор роста; регулирует баланс жировой и мышечной ткани), PPAR-δ (активированный рецептор пролифераторов пероксисом, тип δ; способствует переработке избыточного холестерина).
По данным эпидемиологических исследований дефицит витамина D ассоциирован с риском метаболических нарушений (метаболический синдром и сахарный диабет 2 типа).
Рецепторы и метаболизирующие ферменты витамина D экспрессируются в артериальных сосудах, сердце и практически всех клетках и тканях, имеющих отношение к патогенезу сердечно-сосудистых заболеваний. На моделях у животных показаны антиатеросклеротическое действие, супрессия ренина и предупреждение повреждения миокарда и др. Низкие уровни витамина D у человека связаны с неблагоприятными факторами риска сердечно-сосудистой патологии, такими как сахарный диабет, дислипидемия, артериальная гипертензия, и ассоциированы с риском сердечно-сосудистых катастроф, в т.ч. инсультов.
В исследованиях на экспериментальных моделях болезни Альцгеймера показано, что витамин D3 снижал накопление амилоида в мозге и улучшал когнитивную функцию.
В неинтервенционных исследованиях у человека показано, что частота развития деменции и болезни Альцгеймера увеличивается на фоне низкого уровня витамина D и низкого диетарного потребления витамина D. Отмечалось ухудшение когнитивной функции и заболеваемости болезнью Альцгеймера при низких уровнях витамина D.
Фармакокинетика
Всасывание
Водный раствор колекальциферола всасывается лучше, чем масляный раствор (это имеет значение при применении у недоношенных детей, т.к. у данной категории пациентов наблюдается недостаточность продукции и поступления желчи в кишечник, что нарушает всасывание витаминов в виде масляных растворов).
После перорального приема колекальциферол быстро абсорбируется из дистального отдела тонкого кишечника, поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток.
Распределение
В крови связывается с α2-глобулинами и частично с альбуминами. Колекальциферол накапливается в печени, костях, скелетных мышцах, почках, надпочечниках, миокарде, жировой ткани. Cmax в тканях достигается через 4-5 ч, после этого несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. Кумулирует. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизм
Биотрансформация происходит в печени и почках: в печени колекальциферол превращается в неактивный метаболит кальцифедиол (25-дигидроколекальциферол), в почках – из кальцифедиола превращается в активный метаболит кальцитриол (1.25-дигидроксиколекальциферол) и неактивный метаболит 24,25-дигидроксиколекальциферол. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение
Выводится препарат в основном с желчью и незначительное количество – почками.
Показания препарата
ДэТриФерол
- профилактика дефицита витамина D и заболеваний, связанных с его недостаточностью (рахита, остеомаляции);
- лечение рахита;
- комплексная терапия остеопороза различного генеза.
Режим дозирования
Перорально.
Препарат принимать в ложечке жидкости.
Перед началом использования рекомендуется, держа флакон вертикально отверстием вниз, встряхнуть до появления капли.
1 капля содержит около 500 МЕ витамина D3.
Профилактика рахита
Доношенные новорожденные с 4 недель жизни – 1 капля (500 МЕ)/сут.
Недоношенные дети с 4 недель жизни – 2 капли (1000 МЕ)/сут в течение первого года жизни, затем по 1 капле (500 МЕ)/сут.
Препарат применять в течение первых двух лет жизни ребенка, в периоды пониженной инсоляции (особенно в зимний период).
Лечение рахита
При отсутствии видимых деформаций костной системы (легкая степень рахита) – по 2-3 капли (1000-1500 МЕ)/сут, лечение продолжать в течение 30 дней.
При наличии деформаций костной системы, характерных для рахита средней и тяжелой степени – по 4-8 капель (2000-4000 МЕ)/сут. Лечение продолжать в течение 30-45 дней. Доза препарата и продолжительность терапии зависят от выраженности изменений и определяются врачом (см. раздел «Особые указания»).
Профилактика дефицита витамина D и заболеваний, связанных с его недостаточностью (остеомаляции)
По 1 капле (500 МЕ)/сут в течение всего периода, сопровождающегося дефицитом поступления витамина D. Минимальная продолжительность курса профилактики – 1 месяц.
При комплексном лечении остеопороза
По 1-2 капли (500-1000 МЕ)/сут в течение 3 месяцев. Повторное проведение курсов терапии возможно по рекомендации врача в зависимости от результатов оценки маркеров костного обмена и обмена кальция (см. раздел «Особые указания»).
Побочное действие
Частота нежелательных реакций не определена.
Со стороны обмена веществ и питания: гиперкальциемия и гиперкальциурия, снижение аппетита.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны сердца: аритмии.
Со стороны сосудов: повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: обострение туберкулезного процесса в легких.
Со стороны ЖКТ: запор, метеоризм, тошнота, боль в животе или диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, кожная сыпь и крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения функции почек, полиурия.
При возникновении нежелательных реакций пациент должен обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к колекальциферолу и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
- гипервитаминоз витамина D;
- повышенная концентрация кальция в крови (гиперкальциемия);
- повышенное выделение кальция с мочой (гиперкальциурия);
- мочекаменная болезнь (образование кальциевых оксалатных камней);
- почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, псевдогипопаратиреоз;
- саркоидоз;
- острые и хронические заболевания печени и почек, почечная недостаточность;
- активная форма туберкулеза легких;
- детский возраст до 4 недель.
С осторожностью
У пациентов, находящихся в состоянии иммобилизации.
У пациентов, принимающих тиазидные диуретики, а также у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающих сердечные гликозиды (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
В период беременности и грудного вскармливания (см. раздел «Беременность и лактация»).
У грудных детей при предрасположенности к раннему зарастанию родничков (когда от рождения установлены малые размеры переднего темечка).
При приеме дополнительных количеств витамина D и кальция (например, в составе других препаратов), при нарушении экскреции кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиадиазина и у иммобилизованных пациентов (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии) (см. раздел «Особые указания»).
У пациентов со следующими сопутствующими заболеваниями: атеросклероз, сердечная недостаточность, органические поражения сердца, гранулематозы, гиперфосфатемия, фосфатный нефроуролитиаз, заболевания ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гипотиреоз.
При наличии одного или нескольких из перечисленных заболеваний и состояний перед приемом препарата пациент должен проконсультироваться с врачом
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности не следует применять препарат в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики дефицита витамина D (см. раздел «Режим дозирования»), из-за возможности проявления тератогенного действия в случае передозировки.
С осторожностью следует назначать витамин D3 женщинам в период грудного вскармливания, т.к. препарат, принимаемый в высоких дозах матерью, может вызвать симптомы передозировки у ребенка.
В случае применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания необходимо учитывать поступление витамина D из других источников, суточная доза витамина D не должна превышать 600 МЕ.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: острые и хронические заболевания печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: острые и хронические заболевания почек, почечная недостаточность.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 недель.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Особые указания
Избегать передозировки.
При приеме препарата следует учитывать количество витамина D и кальция, поступающих с пищей и в составе других лекарственных препаратов.
Слишком высокие дозы витамина D3, применяемые продолжительно, или ударные дозы могут быть причиной хронического гипервитаминоза D3.
Не следует применять одновременно с витамином D3 высокие дозы кальция.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушенной экскрецией кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиадиазина и у иммобилизованных пациентов (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии). У таких пациентов следует контролировать концентрацию кальция в плазме крови и моче.
Не следует принимать витамин D3 при псевдогипопаратиреозе, т.к. при этом заболевании потребность в витамине D может быть снижена, что может привести к риску длительной передозировки.
К основным клиническим проявлениям рахита легкой степени относятся нервная возбудимость, беспокойство, вздрагивания при резком звуке, вспышке света, нарушения ритма сна, поверхностный «тревожный» сон, потливость, зуд кожи, облысение затылка, податливость краев большого родничка.
Наличие видимых деформаций костной ткани характерно для средней и тяжелой степени рахита, которые, как правило, требуют госпитализации и проведения комплексной терапии, назначаемой врачом по результатам обследования.
Повторное проведение курсов терапии остеопороза возможно по рекомендации врача в зависимости от результатов оценки маркеров костного обмена и обмена кальция. Если врач назначил более длительное лечение, чем рекомендовано в инструкции, то следует регулярно (через каждые три месяца терапии) определять концентрацию кальция в сыворотке крови и моче, а также проводить оценку функции почек путем измерения концентрации креатинина в сыворотке крови. При необходимости доза может быть скорректирована врачом в соответствии с концентрацией кальция в сыворотке крови.
В случае гиперкальциемии или наличия признаков нарушения функции почек дозу препарата следует снизить или приостановить лечение. Если концентрация кальция в моче превышает 7.5 ммоль/24 ч (300 мг/24 ч), рекомендуется снизить дозу препарата или приостановить лечение.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данные о возможном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют.
Передозировка
Симптомы острой передозировки витамина D3: ранние проявления (обусловленные гиперкальциемией) – запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, общая слабость и усталость, гиперкальциемия, гиперкальциурия, дегидратация; поздние проявления – боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко – психоз (изменения психики) и изменение настроения.
Симптомы хронической передозировки витамина D3 (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20000-60000 МЕ/сут, детей – 2000-4000 МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и хроническая сердечная недостаточность (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей (длительный прием в дозе 1800 МЕ/сут).
Лечение: при появлении вышеописанных симптомов следует прервать применение препарата и обратиться к врачу. Показана диета с низким содержанием кальция (в течение нескольких недель), потребление больших количеств жидкости, форсированный диурез с применением фуросемида, электролитов, а также назначение ГКС, кальцитонина. При надлежащем функционировании почек концентрация кальция в плазме крови может быть значительно снижена путем инфузии изотонического раствора хлорида натрия (3-6 л в течение 24 ч) с добавлением фуросемида и, в некоторых случаях, также натрия эдетата в дозе 15 мг/кг/ч, при одновременном постоянном мониторинге концентрации кальция в плазме крови и данных ЭКГ. При олигоанурии, напротив, необходимо проведение гемодиализа (диализат без кальция). Специфический антидот неизвестен.
Для предупреждения передозировки в ряде случаев рекомендуется контроль концентрации кальция в крови.
Лекарственное взаимодействие
Противоэпилептические средства (особенно фенитоин и фенобарбитал, примидон), рифампицин, колестирамин снижают реабсорбцию витамина D3.
Применение одновременно с тиазидными диуретиками повышает риск развития гиперкальциемии. В подобных случаях необходимо проводить постоянный мониторинг концентрации кальция в крови.
При гипервитаминозе витамина D3 возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразны контроль концентрации кальция в крови, ЭКГ, а также коррекция дозы сердечного гликозида).
Сопутствующая терапия ГКС может снижать эффективность витамина D3.
Длительное применение антацидных средств, содержащих алюминий и магний, в комбинации с витамином D3 может способствовать повышению концентрации алюминия и магния в крови и, как следствие, токсическому влиянию алюминия на костную ткань и гипермагниемии у пациентов с почечной недостаточностью.
Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию из ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозы.
Сопутствующее применение бензодиазепинов повышает риск развития гиперкальциемии.
Препараты, содержащие высокие концентрации кальция и фосфора, увеличивают риск развития гиперфосфатемии.
При одновременном применении с натрия фторидом интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч; с пероральными формами тетрациклинов – не менее 3 ч.
Одновременное применение с другими аналогами витамина D повышает риск развития гипервитаминоза витамина D.
Кетоконазол может угнетать как биосинтез, так и катаболизм 1.25(OH)2-колекальциферола.
Витамин D является антагонистом препаратов, применяемых при гиперкальциемии: кальцитонин, этидронат, памидронат, пликамицин, галлия нитрат.
Изониазид и рифампицин способны снижать эффект препарата из-за увеличения скорости биотрансформации.
Витамин D3 не взаимодействует с пищей.
Условия хранения препарата ДэТриФерол
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата ДэТриФерол
Срок годности — 3 года. Не применять после окончания срока годности.
Условия реализации
Отпускают без рецепта.
Контакты для обращений
ГРОТЕКС ООО
(Россия)
|
|
195279 Санкт-Петербург, Индустриальный пр-т, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аквадетрим
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Аквадетрим®
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Акваферол-Д3 ВТФ
(ВТФ, Россия)
Вигантол®
(MERCK, Германия)
Витамин D3
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Витамин Д3
(ЭРКАФАРМ, Россия)
Витамин Д3
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Д3-Капс
(МИНСКИНТЕРКАПС УП, Республика Беларусь)
Д3-Капс Фрут
(МИНСКИНТЕРКАПС УП, Республика Беларусь)
Девилам
(Lamyra, Великобритания)
Все аналоги
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевато-розового цвета.
В одной таблетке, покрытой оболочкой, пролонгированного действия содержится:
Активное вещество
Железо (в виде железа (II) сульфата высушенного 247,25 мг) 80,00 мг
Вспомогательные вещества
Ядро таблетки: мальтодекстрин, микрокристаллическая целлюлоза, триэтилцитрат, тальк, аммония метакрилата сополимер дисперсия типа В (Эудрагит RS 30D), аммония метакрилата сополимер дисперсия типа А (Эудрагит RL 30D), глицерола дибегенат.
Оболочка таблетки: титана диоксид (Е171), Сепифильм LP010*, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), триэтилцитрат.
* Состав Сепифильм® LP010:
Метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза)75 — 85%
Микрокристаллическая целлюлоза5 — 15%
Стеариновая кислота8 — 12%
Антианемический препарат.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Железо является одним из важнейших минеральных веществ, оно играет ключевую физиологическую роль и необходимо для многих функций организма, таких как транспорт кислорода, производство АТФ, синтез ДНК и перенос электронов.
Механизм действия
Железо является центральным атомом гема. Оно входит в состав гемоглобина, а также имеет важное значение для эритропоэза.
Фармакологические эффекты
Железо отличается от других минералов тем, что его баланс в организме человека регулируется только его поглощением, так как не существует физиологического механизма выведения этого вещества из организма. Всасыванию сульфата железа (FeSO4) в проксимальном отделе тонкого кишечника (двенадцатиперстная кишка и проксимальный отдел тонкой кишки) способствует белок-переносчик железа DMT1.
Фармакокинетика
Абсорбция
Всасывание железа является активным процессом, происходящим главным образом в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки.
Комбинация сульфата (II) железа и вспомогательных веществ позволяет железу высвобождаться непрерывно и поступательно. Всасывание увеличивается, когда запасы железа истощены.
Всасывание железа может быть снижено из-за некоторых продуктов питания или напитков, а также при одновременном приеме некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Распределение
В организме запасы железа в основном встречаются в костном мозге (эритробласты), эритроцитах, печени и селезенке. В крови железо транспортируется трансферрином главным образом в костный мозг, где оно встраивается в гемоглобин.
Биотрансформация
Железо является ионом металла, который не метаболизируется.
Элиминация
Средняя экскреция железа у здоровых пациентов оценивается в 0,8-2 мг/сутки.
Железо в основном выводится через желудочно-кишечный тракт (слущивание энтероцитов, деградация гема после экстравазации эритроцитов), урогенитальный тракт и кожу.
— железодефицитные анемии;
— профилактика дефицита железа у беременных женщин, когда его поступление в организм в необходимом количестве не может быть гарантировано.
Способ применения и дозировка
Предназначено к применению у взрослых и детей старше 6 лет. Для приема внутрь.
Лечение:
Дети старше 6 лет: 1 таблетка в день.
Дети старше 10 лет и взрослые: 1-2 таблетки в день.
Профилактика:
Беременные женщины: 1 таблетка в день или 1 таблетка через день в течение 2 последних триместров беременности (или начиная с 4-го месяца).
В любом случае следует строго соблюдать дозировку, назначенную вашим врачом.
Способ применения
Для приема внутрь.
Таблетку следует проглатывать целиком. Не рассасывать, не разжевывать таблетку и не держать ее во рту.
Таблетку следует запивать стаканом воды до или во время приема пищи, в зависимости от желудочно-кишечной переносимости.
Продолжительность применения лекарственного средства определяется временем, необходимым для коррекции анемии и восстановления запасов железа, которые у взрослых составляют около 600 мг для женщин и 1200 мг для мужчин.
Продолжительность лечения определяет врач на основании лабораторных показателей, характеризующих обмен железа. После нормализации уровня гемоглобина следует продолжать прием препарата ещё около двух месяцев для восполнения запасов железа. Общая продолжительность приема препарата при выраженном дефиците железа обычно составляет от 3 до 6 месяцев.
Если вы пропустили очередной прием Тардиферона, не следует принимать двойную дозу препарата для компенсации пропущенной, следуйте установленному режиму лечения.
Не принимайте Тардиферон:
Если у вас аллергия (гиперчувствительность) к железу или к одному из других компонентов данного лекарственного средства, указанных в разделе Состав.
Если вы страдаете от анемии (недостаточное количество эритроцитов), не связанной с дефицитом железа.
Если у вас есть какие-либо сомнения, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Как и другие лекарственные средства, Тардиферон, таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия может вызвать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов.
Возможные побочные эффекты, классифицируются по частоте в порядке убывания:
Часто (от 1 до 10 пациентов из 100)
запор,
диарея,
вздутие живота,
боли в животе,
изменение цвета стула,
тошнота
Нечасто (от 1 до 10 пациентов из 1000)
отек горла (отек гортани),
нетипичный стул,
изжога (диспепсия),
рвота,
воспаление желудка (гастрит),
зуд,
покраснение кожи в виде сыпи (эритематозная сыпь)
Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным)
аллергическая реакция (реакция гиперчувствительности),
кожная сыпь с чувством жжения (крапивница),
изменение цвета зубов*,
поражение ротовой полости (изъязвление полости рта)*
* В случае неправильного использования, когда таблетки разжевывали, рассасывали или держали во рту.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями глотания в случае удушья или аспирации могут быть подвержены риску поражения пищевода или бронхиального некроза.
В случае аспирации немедленно обратитесь к врачу или в ближайшее отделение неотложной помощи, чтобы получить соответствующее лечение.
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас проявился какой-либо побочный эффект, обратитесь к лечащему врачу, фармацевту или медсестре. Это относится и к реакциям, не перечисленным в этом листке-вкладыше. Вы также можете лично сообщить о побочном эффекте, направив информацию в Республиканскую клинико-фармакологическую лабораторию РУП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», г. Минск, Товарищеский пер. 2а, к.202, 220037 Республика Беларусь.
Сообщая о побочных эффектах, вы сможете помочь обновлению актуальной информации по безопасности данного лекарственного средства.
Другие лекарственные средства и Тардиферон
Если вы уже принимаете следующие лекарственные средства, не принимайте Тардиферон без предписания вашего врача. Некоторые лекарства не должны приниматься одновременно с Тардифероном, а другие требуют определенных изменений в приеме (касающиеся, например, доз и времени приема):
— если вы используете инъекционные лекарственные средства, содержащие железо,
— если вы принимаете лекарственные средства, содержащие ацетогидроксамовую кислоту,
— если вы принимаете некоторые антибиотики (циклины или фторхинолоны),
— если вы принимаете лекарственные средства для лечения ломкости костей (бисфосфонаты, стронций),
— если вы принимаете лекарственное средство для лечения заболеваний суставов (пеницилламин),
— если вы принимаете лекарственное средство для лечения заболеваний щитовидной железы (тироксин),
— если вы принимаете лекарственные средства для лечения болезни Паркинсона (энтакапон, метилдопа, леводопа, карбидопа),
— если вы принимаете цинк или кальций,
— если вы принимаете лекарственное средство для лечения повышенной кислотности желудка: желудочно-кишечные минеральные препараты, уголь или антациды (соли алюминия, кальция и магния),
— если вы принимаете лекарственное средство для лечения гиперхолестеринемии (холестирамин).
Если вы принимаете в настоящее время, принимали недавно или возможно будете принимать какие-либо другие лекарственные средства, расскажите об этом своему врачу или фармацевту.
Предупреждения
Будьте осторожны при приеме лекарственного средства Тардиферон
Прежде чем принимать Тардиферон, проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом.
Если вы принимаете лекарственное средство Тардиферон, таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия для лечения дефицита железа, причина этого дефицита должна быть исследована.
Если дефицит железа связан с воспалительным заболеванием, лечение Тардифероном не будет эффективным.
Поскольку существует риск развития язвенного стоматита и изменения цвета зубов, таблетки нельзя рассасывать, разжевывать или держать во рту. Их следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.
Меры предосторожности при использовании
Потребление большого количества чая препятствует усвоению железа. Прием данного лекарственного средства одновременно с этим напитком не рекомендуется.
Сопутствующее потребление молочных продуктов, чая, кофе, красного вина, яиц, бобовых или злаковых продуктов препятствует усвоению железа организмом.
Если у вас есть какие-либо сомнения, не стесняйтесь обратиться к врачу или фармацевту за советом.
Хранить в недоступном для детей месте!
Беременность, кормление грудью и фертильность
Это лекарственное средство может использоваться во время беременности по показаниям.
Это лекарственное средство может использоваться у кормящих грудью женщин.
Попросите совета у вашего врача или фармацевта, прежде чем начинать прием любого лекарственного средства.
Влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами
Данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.
У вас могут возникнуть следующие явления, если вы примите значительное количество железа:
— Интенсивные желудочно-кишечные раздражения, тошнота, рвота, диарея, часто с кровотечением, которое может сопровождаться падением артериального давления, почечная и печеночная недостаточность, которая может вызвать конвульсии.
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.
10 таблеток, покрытых оболочкой, пролонгированного действия в термогерметизированном блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 3 блистера и листок-вкладыш помещают в картонную коробку.
Информация о производителе (заявителе)
Владелец регистрационного удостоверения:
ПЬЕР ФАБР МЕДИКАМЕНТ
45, плас Абель Ганс,
92100 Булонь, Франция
Производитель:
ПЬЕР ФАБР МЕДИКАМЕНТ ПРОДАКШН
Производственный участок Прогифарм, Рю ду Лисе,
45500 Жиен, Франция
Осельтамивир — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005210
Торговое наименование препарата
Осельтамивир
Международное непатентованное наименование
Осельтамивир
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула 30 мг содержит:
Действующее вещество: осельтамивира фосфат — 39,4 мг (в пересчете на осельтамивир — 30,0 мг).
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, натрия кроскармеллоза, тальк, натрия стеарилфумарат.
Капсула твердая желатиновая № 4:титана диоксид, желатин.
1 капсула 45 мг содержит:
Действующее вещество: осельтамивира фосфат — 59,1 мг (в пересчете на осельтамивир — 45,0 мг).
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, натрия кроскармеллоза, тальк, натрия стеарилфумарат.
Капсула твердая желатиновая № 3: титана диоксид, желатин.
1 капсула 75 мг содержит:
Действующее вещество: осельтамивира фосфат — 98,5 мг (в пересчете на осельтамивир — 30,0 мг).
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, натрия кроскармеллоза, тальк, натрия стеарилфумарат.
Капсула твердая желатиновая № 1: титана диоксид, желатин.
Описание
Твердые капсулы, корпус и крышечка капсулы непрозрачные, от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.
Содержимое капсул — порошок или уплотненная порошковая масса от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство
Код АТХ
J05AH02
Фармакодинамика:
Механизм действия
Противовирусный препарат. Осельтамивир является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы 50% (IC50), составляет 0,1-1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8,5 нМ.
Клиническая эффективность
В проведенных исследованиях осельтамивир не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Исследования естественной гриппозной инфекции
В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать осельтамивир не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов — вирусом гриппа В. Осельтамивир значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч).
У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших осельтамивир, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний осельтамивир снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита).
Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: осельтамивир вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время».
Данные, полученные в исследовании по терапии осельтамивиром у пациентов пожилого и старческого возраста, показывают, что прием осельтамивира в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости.
В другом исследовании пациенты старше 13 лет, больные гриппом, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали осельтамивир в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах осельтамивир и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме осельтамивира сокращался примерно на 1 день.
Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-ой и 4-ый день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности осельтамивира у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.
Лечение гриппа у детей
У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3 года), имевших лихорадку (≥ 37,8 °С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо- контролируемое исследование. 67 % пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов — вирусом гриппа В. Осельтамивир (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35,8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности.
В группе детей получавших осельтамивир, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших осельтамивир, по сравнению с группой плацебо.
В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53,6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших осельтамивир, значительно не снижалась. Но к последнему 6-му дню терапии осельтамивиром объем форсированного выдоха за 1 сек (OФB1) повышался на 10,8% по сравнению с 4,7% у пациентов, получавших плацебо (р = 0,0148).
Профилактика гриппа у взрослых и подростков
Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема осельтамивира гриппом заболели около 1% пациентов. Осельтамивир также значительно уменьшал частоту выделения вируса и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием осельтамивира в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.
У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием осельтамивира во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.
У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, осельтамивир достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании осельтамивир достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.
Профилактика гриппа у детей
Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована у детей от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. У детей, получавших осельтамивир в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь в дозе от 30 до 75 мг 1 раз в день в течение 10 дней и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.
Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом
У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение осельтамивира приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0,4% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37,2 °С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.
Резистентность
Клинические исследования
У всех пациентов-носителей OK-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.
|
Популяция пациентов |
Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности |
|
|
Фенотипирование* |
Гено-и фенотипирование* |
|
|
Взрослые и подростки |
4/1245 (0,32%) |
5/1245 (0,4%) |
|
Дети (1-12 лет) |
19/464 (4,1%) |
25/464 (5,4%) |
* Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.
При приеме осельтамивира с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено. В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.
Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований
У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру.
Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.
Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы. При принятии решения о применении осельтамивира следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).
Доклинические данные
Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.
Канцерогенность: результаты 3-х исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-х летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-ти месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.
Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.
Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс.
Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбрио-фетальное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита — в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.
Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0,01 мг/сут и 0,3 мг/сут, соответственно.
Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.
В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие па незрелых 7-дневных детенышей крыс, в том числе приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.
Фармакокинетика:
Всасывание
Осельтамивир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата.
Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
Распределение
Объем распределения (Vss) активного метаболита — 23 л.
По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.
Связь активного метаболита с белками плазмы — 3%. Связь пролекарства с белками плазмы — 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.
Метаболизм
Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выведение
Выводится (> 90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (> 99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. Период полувыведения активного метаболита 6-10 ч.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
При применении осельтамивира (100 мг два раза в сутки в течение 5 дней) у пациентов с различной степенью нарушения функции почек площадь под кривой «концентрация активного метаболита В плазме — время» (АUСосельтамивира карбоксилата) обратно пропорциональна снижению функции почек.
Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась.
Пациенты с нарушением функции печени
Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира или его активного метаболита при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях (см. «Дозирование в особых случаях»). Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.
Пациенты пожилого и старческого возраста
У пациентов пожилого и старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз осельтамивира. Период полувыведения препарата у пациентов пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых пациентов.
С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости пациентами пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Дети в возрасте от 1 года до 8 лет и подростки
Фармакокинетику осельтамивира изучали у детей от 1 до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании по изучению многократного приема препарата у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. Скорость выведения активного метаболита с поправкой на массу тела у детей младшего возраста выше, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе.
Прием препарата в дозе 2 мг/кг и однократных доз в 30 мг или 45 мг в соответствии с рекомендациями по дозированию для детей, приведенными в разделе «Способ применения и дозы», обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг).
Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.
Показания:
Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
Профилактика гриппа у детей старше 1 года.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата.
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин).
Детский возраст до 1 года.
Тяжелая печеночная недостаточность.
С осторожностью:
Беременность, период грудного вскармливания.
Беременность и лактация:
Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с не беременными. Тем не менее, значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется (см. раздел «Фармакокинетика в особых группах пациентов»). Не обнаружено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния препарата на беременность, эмбриофетальное или постнатальное развитие (см. «Доклинические данные»). При назначении осельтамивира беременным женщинам следует учитывать как данные по безопасности, так и течение беременности, и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.
Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко (см. «Доклинические данные»), создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.
При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.
При наличии проблем с проглатыванием капсул необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневой сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемещать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления. Подробные рекомендации даны в подразделе «Экстемпоральное приготовление суспензии осельтамивира».
Стандартный режим дозирования
Лечение
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания.
Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет
По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сутки не приводит к усилению эффекта.
Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет
Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг или одну капсулу 30 мг + одну капсулу 45 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Дети в возрасте от 1 года до 8 лет
Рекомендованный режим дозирования осельтамивира в капсулах по 30 мг и 45 мг:
|
Масса тела |
Рекомендованная доза в течение 5 дней |
|
≤ 15 кг |
30 мг два раза в сутки |
|
> 15-23 кг |
45 мг два раза в сутки |
|
> 23-40 кг |
60 мг два раза в сутки |
|
> 40 кг |
75 мг два раза в сутки |
Возможно применение суспензии, приготовленной экстемпорально (см. подраздел «Экстемпоральное приготовление суспензии осельтамивира»).
Профилактика
Прием препарата нужно начинать не позднее 2 суток после контакта с больными.
Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет
По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным.
Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет
Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг или одну капсулу 30 мг + одну капсулу 45 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.
Дети в возрасте от 1 года до 8 лет
Рекомендованный режим дозирования осельтамивира в капсулах по 30 мг и 45 мг:
|
Масса тела |
Рекомендованная доза в течение 5 дней |
|
≤15 кг |
30 мг два раза в сутки |
|
> 15-23 кг |
45 мг два раза в сутки |
|
> 23-40 кг |
60 мг два раза в сутки |
|
> 40 кг |
75 мг два раза в сутки |
Возможно применение суспензии, приготовленной экстемпорально (см. подраздел «Экстемпоральное приготовление суспензии осельтамивира»).
Дозирование в особых случаях
Пациенты с нарушением функции почек
Лечение
Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней.
У пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа.
Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней.
Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.
Профилактика
Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки.
У пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу осельтамивира до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа («1-й сеанс»).
Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа.
Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней.
Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина < 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции дозы при лечении и профилактики гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.
Пациенты пожилого и старческого возраста
Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.
Пациенты с ослабленным иммунитетом (после трансплантации)
Для сезонной профилактики гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥ 1 года — в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется.
Дети
Осельтамивир в данной лекарственной форме не следует назначать детям до 1 года.
Экстемпоральное приготовление суспензии осельтамивира
В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (см. выше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.
Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:
1. Держа одну капсулу 75 мг препарата Осельтамивир над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.
2. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.
3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.
Если пациентам требуются дозы 30-60 мг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:
1. Определить необходимое количество капсул осельтамивира, требующееся для приготовления смеси:
|
Масса тела* |
Количество капсул осельтамивира для обеспечения рекомендованной дозы с целью лечения в течение 5 дней |
Количество капсул осельтамивира для обеспечения рекомендованной дозы с целью профилактики |
|
≤ 15 кг |
1 капсула 30 мг 2 раза в сутки |
1 капсула 30 мг 1 раз в сутки |
|
> 15-23 кг |
1 капсула 45 мг 2 раза в сутки |
1 капсула 45 мг 1 раз в сутки |
|
> 23-40 кг |
2 капсулы 30 мг 2 раза в сутки |
2 капсулы 30 мг 1 раз в сутки |
*Дети с массой тела > 40 кг и взрослые могут получать осельтамивир, используя для приготовления смеси одну капсулу 45 мг + одну капсулу 30 мг 2 раза в сутки для лечения или 1 раз в сутки для профилактики.
2. Убедитесь, что используется правильная доза препарата (в соответствии с вышеприведенной таблицей). Держа одну или несколько капсул осельтамивира над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть одну или несколько капсул и высыпать порошок в емкость.
3. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.
4. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.
Повторяйте данную процедуру перед каждым приемом препарата.
Побочные эффекты:
Клинические исследования
В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (HP) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство HP возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми HP были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные HP в большинстве случаев не требовали отмены препарата.
Лечение и профилактики гриппа у взрослых и подростков
В таблице 1 представлены HP, возникавшие наиболее часто (≥ 1%) при приеме рекомендованной дозы осельтамивира в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз в сутки до 6 недель для профилактики), и частота которых как минимум на 1% выше по сравнению с плацебо.
В исследования по лечению гриппа вошли взрослые/подростки без сопутствующей патологии и пациенты группы риска, т.е. пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания).
В целом профиль безопасности у пациентов группы риска соответствовал таковому у взрослых/пациентов подросткового возраста без сопутствующей патологии.
В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получавших рекомендованную дозу осельтамивира (75 мг 1 раз в сутки до 6 недель), не отличался от такового в исследованиях по лечению гриппа, несмотря на более длительный прием препарата.
Таблица 1. Процент взрослых/подростков с HP, возникавшими с частотой ≥ 1% в группе осельтамивира в исследованиях по лечению и профилактике гриппозной инфекции (различие с плацебо ≥ 1%)
|
Системно-органный класс Нежелательная реакция |
Лечение |
Профилактика |
Категория частотыа |
||
|
Осельтамивир (75 мг 2 раза/сут) N=2647 |
Плацебо N=1977 |
Осельтамивир (75 мг 1 раз/сут) N=1945 |
Плацебо N=1588 |
||
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
|||||
|
Тошнота |
10% |
6% |
8% |
4% |
очень часто |
|
Рвота |
8% |
3% |
2% |
1% |
часто |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
|||||
|
Головная боль |
2% |
1% |
17% |
16% |
очень часто |
|
Общие расстройства |
|||||
|
Боль |
<1 % |
<1 % |
4% |
3% |
часто |
а Категория частоты представлена только для группы осельтамивира. Для оценки частоты HP использованы следующие категории частоты: очень часто (>1/10): часто (>1/100, <1/10).
Далее представлены нежелательные явления, которые возникали с частотой ≥ 1% у взрослых и подростков, получавших осельтамивир в качестве терапии и профилактики гриппозной инфекции. Данные нежелательные явления либо более часто наблюдались у пациентов, получавших плацебо, либо различия в частоте между группами осельтамивира и плацебо составили менее 1%.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо):
лечение — диарея (6% против 7%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 2% против 3%);
профилактика — диарея (3% против 4%), боль в верхней части живота (2% против 2%), диспепсия (1 % против 1%).
Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо):
лечение — бронхит (3% против 4%), синусит (1 % против 1 %) простой герпес (1% против 1%);
профилактика — назофарингит (4% против 4%), инфекции верхних дыхательных путей (3% против 3%), гриппозная инфекция (2% против 3%).
Общие расстройства (осельтамивир против плацебо):
лечение — головокружение (включая вертиго, 2% против 3%);
профилактика — усталость (7% против 7%), пирексия (2% против 2%), гриппоподобное заболевание (1% против 2%), головокружение (1% против 1%), боль в конечности (1% против 1%).
Нарушения со стороны нервной системы (осельтамивир против плацебо):
лечение — бессонница (1% против 1%);
профилактика — бессонница (1% против 1%).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо):
лечение — кашель (2% против 2%), заложенность носа (1% против 1%);
профилактика — заложенность носа (7% против 7%), ангина (5% против 5%), кашель (5% против 6%), ринорея (1% против 1%).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани (осельтамивир против плацебо):
профилактика — боль в спине (2% против 3%), артралгия (1% против 2%), миалгия (1% против 1%).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы (оселътамивир против плацебо):
профилактика — дисменорея (3% против 3%).
Лечение и профилактика гриппозной инфекции у пациентов пожилого и старческого возраста
Профиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших осельтамивир или плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста (до 65 лет).
Профилактика гриппозной инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом
В 12-недельном исследовании по профилактике гриппа с участием 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей в возрасте от 1 до 12 лет), у пациентов, принимавших осельтамивир (n = 238), профиль безопасности соответствовал описанному ранее в исследованиях по профилактике гриппа.
Лечение и профилактика гриппозной инфекции у детей без сопутствующих заболеваний в возрасте 1-12 лет и пациентов с бронхиальной астмой
В исследованиях по лечению естественной гриппозной инфекции у детей в возрасте от 1 года до 12 лет HP при применении осельтамивира (n = 858), отмеченной с частотой ≥ 1% и как минимум на 1% чаще по сравнению с плацебо (n = 622), была рвота.
У детей, получавших рекомендованную дозу осельтамивира 1 раз в сутки в качестве постконтактной профилактики в домашних условиях, наиболее часто встречалась рвота (8% в группе осельтамивира против 2% в группе, не получавшей профилактическое лечение). Осельтамивир хорошо переносился, зарегистрированные нежелательные явления соответствовали описанным ранее при проведении лечения гриппа у детей.
Далее представлены нежелательные явления, отмеченные у детей с частотой ≥ 1% в исследованиях по лечению гриппа (n = 858) или с частотой ≥ 5% в исследованиях по профилактике гриппа (n = 148). Данные нежелательные явления более часто наблюдались в группе плацебо/отсутствие профилактики, различия между группами осельтамивира и плацебо/отсутствие профилактики составили менее 1%.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо):
лечение — диарея (9% против 9%), тошнота (4% против 4%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 3% против 3%).
Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо):
лечение — средний отит (5% против 8%), бронхит (2% против 3%), пневмония (1% против 3%), синусит (1% против 2%).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо):
лечение — астма (включая обострение, 3% против 4%), носовое кровотечение (2% против 2%);
профилактика — кашель (12% против 26%), заложенность носа (11% против 20%).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей (осельтамивир против плацебо):
лечение — дерматит (включая аллергический и атопический дерматит, 1% против 2%).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо):
лечение — боль в ухе (1% против 1%).
Нарушения со стороны органа зрения (осельтамивир против плацебо):
лечение — конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаза и боль в глазах, 1% против < 1%).
Дополнительные нежелательные явления, отмеченные при проведении лечения гриппа у детей, не соответствовавшие описанным выше критериям.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы (осельтамивир против плацебо):
лечение — лимфоаденопатия (< 1% против 1 %).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (оселътамивир против плацебо):
лечение — повреждение барабанной перепонки (< 1% против 1%).
Постмаркетинговое наблюдение
Далее представлены нежелательные явления при применении осельтамивира, которые наблюдались в период постмаркетингового наблюдения. Частота данных нежелательных явлений и/или причинно-следственная связь с применением осельтамивира не может быть установлена, так как неизвестен истинный размер популяции в виду добровольного характера сообщений.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности — дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, аллергия, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, увеличение активности «печеночных» ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших осельтамивир; фульминантный гепатит (в том числе с фатальным исходом), печеночная недостаточность, желтуха.
Нарушения со стороны нервно-психической сферы
Гриппозная инфекция может ассоциироваться с различными неврологическими симптомами и изменениями поведения, включая такие симптомы, как галлюцинации, бред и анормальное поведение. В некоторых случаях они могут привести к смертельному исходу. Такие явления могут возникать как на фоне развития энцефалопатии или энцефалита, так и без проявления данных заболеваний.
У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями.
Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения после приема осельтамивира (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом осельтамивира, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены препарата).
Нарушения со стороны органа зрения:нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца: аритмия.
Передозировка:
В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе «Побочное действие».
Взаимодействие:
Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны по данным фармакологических и фармакокинетических исследований.
Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз в основном расположенных в печени. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлены.
Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивир, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. подраздел «Фармакокинетика»). Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита. Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.
Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.
Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.
Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.
Фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином.
При использовании осельтамивира с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), глюкокортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.
Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.
Особые указания:
Нарушения психики
У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы нарушения со стороны психики, судороги и делирийподобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.
Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих осельтамивир, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты.
Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.
Данных по эффективности осельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.
Осельтамивир нс является заменой вакцинации.
Профилактический прием осельтамивира возможен по эпидемиологическим показаниям. Рекомендации по коррекции дозы у пациентов с поражением почек представлены в подразделе «Дозирование в особых случаях» (также см. «Фармакокинетика в особых группах пациентов»),
Осельтамивир в данной лекарственной форме не следует назначать детям младше 1 года.
Инструкции по применению, обращению и уничтожению
Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не следует утилизировать препарат с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды деятельности маловероятно.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы, 30 мг, 45 мг и 75 мг.
Упаковка:
По 10 или 15 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 1, 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Изварино Фарма» (ООО «Изварино Фарма»), 108817, г. Москва, поселение Внуковское, Внуковское шоссе 5-й км, домовладение 1, стр.1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Изварино Фарма»
Купить Осельтамивир в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
01.01.2023
01.01.2023
01.01.2023
01.01.2023
01.01.2023
01.01.2023
Описание препарата Энтерол® (капсулы, 250 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году
Дата согласования: 01.01.2023
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| действующее вещество: | |
| Saccharomyces boulardii CNCM I-745 лиофилизат | 250 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат | |
| капсула: титана диоксид, желатин |
Описание лекарственной формы
Капсулы: гладкие, блестящие, непрозрачные, белого цвета желатиновые № «0», содержащие светло-коричневый порошок с характерным дрожжевым запахом.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антидиарейное, пробиотическое.
Фармакодинамика
Saccharomyces boulardii CNCM I-745 представляет собой живые непатогенные дрожжи (депонирование — Национальная коллекция культур и микроорганизмов (CNCM), Международный депозитарий, Институт Пастера, Париж).
Препарат Saccharomyces boulardii является пробиотиком и действует в ЖКТ как противодиарейный микроорганизм.
Фармакодинамику Saccharomyces boulardii изучали на различных моделях в ходе исследований in vitro и in vivo, доклинических и клинических исследований, показавших, что препарат оказывает антимикробное действие, обусловленное антагонистическим эффектом в отношении патогенных и условно-патогенных микроорганизмов, в т.ч. Clostridium difficile, Candida albicans, Candida krusei, Candida pseudotropicalis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhimurium, Yersinia enterocolitica, Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Staphylococcus aureus, а также Entamoeba histolytica и Lambliae; обладает антитоксинным действием в отношении бактериальных цито- и энтеротоксинов; повышает ферментативную функцию кишечника; обладает естественной устойчивостью к антибиотикам. Компонент клеточной стенки Saccharomyces boulardii маннитол является субстратом для патогенных штаммов Escherichia coli и Salmonella typhimurium, что обусловливает их адгезию (прикрепление) к поверхности Saccharomyces boulardii и последующее выведение из организма.
Фармакокинетика
Saccharomyces boulardii не является эубиотиком, не входит в состав микрофлоры здорового организма человека. Saccharomyces boulardii не всасывается, проходит через пищеварительный тракт в неизменном виде, без колонизации. Концентрация Saccharomyces boulardii в кишечнике поддерживается на постоянном уровне в течение периода применения препарата. Saccharomyces boulardii полностью выводится из организма в течение 2–5 дней после прекращения приема препарата.
Показания
Лечение и профилактика диареи любой этиологии у взрослых и детей от 1 года, в том числе при следующих состояниях:
— дисбактериоз (дисбиоз) кишечника;
— острая инфекционная, вирусная или бактериальная диарея;
— диарея, вызванная приемом антибиотиков (антибиотик-ассоциированная диарея);
— синдром раздраженного кишечника, энтероколит;
— диарея путешественников;
— диарея, вызванная Clostridium difficile, в сочетании с терапией ванкомицином или метронидазолом;
— нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта в ходе эрадикационной терапии Helicobacter pylori.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, аллергия на дрожжи, прежде всего на Saccharomyces boulardii;
наличие центрального венозного катетера, пациенты в тяжелом состоянии или с выраженными нарушениями иммунитета из-за риска развития фунгемии;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, врожденная галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении Saccharomyces boulardii у беременных женщин и в период грудного вскармливания отсутствуют или ограничены.
Saccharomyces boulardii не всасывается из ЖКТ.
В качестве предупредительной меры предпочтительно проводить оценку соотношения ожидаемой пользы для матери к потенциальному риску для плода и ребенка до начала применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания.
Необходимо проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Детям от 1 года до 3 лет — по 1 капс. два раза в день.
Детям от 3 лет и взрослым — по 1–2 капс. два раза в день.
При применении у малолетних детей, а также в случаях затрудненного глотания, капсулу следует раскрыть и размешать ее содержимое в воде или другом напитке, а также можно добавить в пищу или в бутылочку с детским питанием, непосредственно перед приемом.
Не следует принимать препарат вместе с горячими, холодными и алкогольными напитками в связи с риском снижения активности и разрушения непатогенных дрожжей.
Для лечения острой инфекционной, вирусной или бактериальной диареи курс лечения составляет 5–10 дней.
Для профилактики антибиотик-ассоциированной диареи курс лечения по дням соответствует курсу применения антибиотика.
Для профилактики диареи, вызванной Clostridium difficile, в сочетании с терапией ванкомицином или метронидазолом курс лечения составляет 1 месяц.
Для профилактики диареи путешественников курс лечения по дням соответствует продолжительности путешествия.
Для лечения синдрома раздраженного кишечника применение препарата следует продолжать до исчезновения симптомов.
Прием препарата для лечения острой диареи в обязательном порядке должен сопровождаться регидратацией (обильным питьем).
Побочные действия
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — аллергические реакции: зуд, папулезная сыпь (крапивница), кожная сыпь, местная или распространенная по всему телу (локальная или генерализованная экзантема), отек лица (ангионевротический отек).
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции или анафилактический шок.
Со стороны ЖКТ: редко — метеоризм; частота неизвестна — запор.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — фунгемия (у пациентов, которым установлен центральный венозный катетер, а также у госпитализированных пациентов, лиц с иммунодефицитными состояниями (см. «Особые указания»).
Взаимодействие
Энтерол® не принимают совместно с противогрибковыми препаратами.
Совместим с антибиотиками.
Передозировка
Передозировка препарата невозможна, что обусловлено его фармакокинетическими свойствами.
Особые указания
Диарея может быть одним из симптомов более серьезного первичного заболевания.
Если диарея сохраняется после двух дней приема препарата, а также при повышении температуры, обнаружении крови или слизи в каловых массах, следует пересмотреть лечение и рассмотреть возможность пероральной или парентеральной регидратации. В отношении детей до 2 лет рекомендована консультация лечащего врача.
После прекращения диареи лечение препаратом может быть продолжено в течение нескольких дней.
Применение препарата не заменяет регидратацию при ее необходимости. Дозы для регидратации и путь введения следует выбирать в зависимости от степени тяжести диареи, а также возраста и состояния пациента.
У детей от 1 года до 2 лет: может потребоваться консультация врача по причине вероятности наличия первичного заболевания. Регидратация может являться основным способом лечения острой диареи у детей, который следует систематически пересматривать.
У детей от 2 до 6 лет: регидратация может являться основным способом лечения острой диареи у детей, который следует систематически пересматривать. Для профилактики или лечения обезвоживания проводится пероральная регидратация. Рекомендуется использовать готовые препараты, предусмотренные для этой цели.
В случае тяжелой или продолжительной диареи, сильной рвоты или отказа от пероральной регидратации следует рассмотреть возможность парентеральной регидратации.
У взрослых и детей старше 6 лет: если диарея сохраняется после двух дней приема препарата, следует пересмотреть лечение и рассмотреть возможность пероральной или парентеральной регидратации.
В связи с дрожжевой природой препарата Энтерол® очень редко отмечаются случаи фунгемии (из крови были выделены культуры Saccharomyces), в основном у пациентов, которым был установлен центральный венозный катетер, у пациентов, находящихся в состоянии крайней тяжести или имеющих иммунодефицитные состояния, что часто сопровождалось лихорадкой (повышением температуры тела). В большинстве случаев исход был удовлетворительным после прекращения лечения, назначения противогрибковой терапии и удаления катетера при необходимости. Однако у некоторых пациентов, состояние которых было тяжелым, исход оказался неблагоприятным.
Необходимо соблюдать особую осторожность при работе с препаратом в присутствии пациентов с установленным центральным и периферическим венозным катетером, даже если они не получают лечение препаратом Энтерол®, нужно принять меры для исключения риска контаминации препаратом при контакте с загрязненными руками или распространении микроорганизмов воздушно-капельным путем.
Проводить подготовку к приему препарата пациентами и открывать капсулы препарата Энтерол® рекомендуется в медицинских перчатках, в случае контакта с содержимым капсул, перчатки подлежат утилизации сразу после их использования, руки должны быть тщательно вымыты.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Применение препарата Энтерол® не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 250 мг. По 10, 20, 30 или 50 капс. во флаконе из прозрачного стекла с ПЭ-крышкой и защитной пленкой. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонной коробке.
По 5 капс. в блистере из полиакрила/алюминия/ПВХ и алюминиевой фольги. По 2, 4 или 6 бл. с инструкцией по применению в картонной коробке.
По 6 капс. в блистере из полиакрила/алюминия/ПВХ и алюминиевой фольги. По 5 бл. с инструкцией по применению в картонной коробке.
Возможно наличие контроля первого вскрытия.
Производитель
Биокодекс, Франция. 1, авеню Блез Паскаль, 60000 Бове, Франция.
Держатель регистрационного удостоверения: Биокодекс, Франция. 7, авеню Галльени, 94250 Жантийи, Франция.
Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «БИОКОДЕКС». 119049, Москва, Якиманский пер., 6, стр. 1.
Тел.: (495) 783-26-80.
E-mail: phv@biocodex-corp.ru
www.biocodex.ru
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.