МНН: Пирацетам, Тиотриазолин
Производитель: Галичфарм ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Другие психостимуляторы и ноотропные препараты
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005341
Информация о регистрации в РК:
07.06.2022 — 07.06.2032
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Тиоцетам
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит:
активные вещества: тиотриазолин, в пересчете на 100 % вещество 25 мг, пирацетам 100 мг,
вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы.
Психостимуляторы и ноотропы другие.
Код АТХ N06BХ
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Не изучалась.
Фармакодинамика
Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные, противоишемические, антиоксидантные и мембраностабилизирующие свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенцирующим действием тиотриазолина и пирацетама.
Тиоцетам ускоряет утилизацию глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализует биоэнергетические процессы, стабилизирует метаболизм в тканях мозга и повышает стойкость организма к гипоксии.
Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует ферментативную антиоксидантную систему, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии.
Тиоцетам повышает интенсивность работы метаболического ГАМК-шунта и концентрацию ГАМК в ишемизированных тканях.
Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти. Тиоцетам устраняет последствия стресса (чувство тревоги, фобии, депрессии, нарушение сна), уменьшает отставание в физическом и умственном развитии недоношенных детей.
Показания к применению
— ишемический инсульт и его последствия (нарушение речи, психические и соматические расстройства, снижение активности, нарушение эмоциональной сферы)
— сосудистая, токсическая и травматическая энцефалопатия в восстановительном периоде
— абстинентный синдром при алкогольной интоксикации
— диабетическая энцефалопатия.
Способ применения и дозы
При ишемическом инсульте и для лечения его последствий назначают по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, и вводят внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели.
Для лечения энцефалопатии и устранения абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации назначают внутримышечно 5 мл препарата 1 раз в сутки в течение 10-15 суток.
При диабетической энцефалопатии по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением по 2 таблетки три раза в сутки на протяжении 45 дней за 30 мин до приёма пищи.
Побочные действия
При клиническом применении препарата Тиоцетам, раствор для инъекций, могут наблюдаться единичные случаи побочных реакций:
cо стороны центральной и периферической нервной системы: общая слабость, головная боль;
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота;
аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
У отдельных больных иногда возможно развитие побочных реакций, обусловленных:
– пирацетамом:
со стороны центральной и периферической нервной системы – повышенная возбудимость, тревожность, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение равновесия, бессонница или сонливость, тремор, повышение частоты приступов эпилепсии, гиперкинезия, атаксия, депрессия, астения;
другие – увеличение массы тела, боль в животе, диарея, дерматиты, гипертермия;
– тиотриазолином:
у отдельных пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других препаратов описаны чрезвычайно редкие случаи:
аллергические реакции – гиперемия кожи, лихорадка;
со стороны центральной и периферической нервной системы – головокружение, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы – тахикардия, артериальная гипертензия (один случай);
со стороны желудочно-кишечного тракта – сухость во рту, вздутие живота;
со стороны дыхательной системы – отдельные случаи одышки и удушья.
Противопоказания
– гиперчувствительность к пирацетаму или тиотриазолину;
– терминальная стадия почечной недостаточности;
– хорея Хантингтона;
– острый период геморрагического инсульта;
– беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Тиоцетам нельзя назначать с препаратами, имеющими кислую рН. За счет наличия пирацетама усиливается эффект антидепрессантов и антиангинальных препаратов. В высоких дозах (9,6 г/сут) пирацетам повышает эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом, однако при применении терапевтических доз Тиоцетама такой эффект не наблюдается. Не наблюдалось взаимодействия пирацетама с клоназепамом, фенобарбиталом, фенитоином, вальпроатом натрия. Одновременное применение пирацетама и тиреоидных гормонов (T3+T4) может вызвать раздраженность, дезориентацию, нарушения сна.
Взаимодействие пирацетама с препаратами, которые поддаются биотрансформации ферментами комплекса Р450, маловероятно.
Одновременный прием с эналаприлом, каптопресcом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови.
Особые указания
С осторожностью препарат назначают больным с хронической почечной недостаточностью. Тиоцетам влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому его необходимо применять с осторожностью больным с нарушением гемостаза, во время хирургических вмешательств.
С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что описанные выше побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.
Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.
Применение в педиатрии.
Опыт применения препарата у детей недостаточный.
Беременность и период лактации
Опыт применения препарата в период беременности недостаточный. Пирацетам проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
На данный момент таких сообщений нет. Однако следует соблюдать осторожность при применении Тиоцетама лицам, управляющим автотранспортом или работающим с опасными механизмами, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы.
Передозировка
Симптомы: при применении терапевтических доз передозировка невозможна. Однако при отклонении от рекомендованных врачом доз возможно возникновение или усиление побочных эффектов препарата (возбуждение, нарушение сна, диспептические явления).
Лечение: В таких случаях прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций.
По 5 мл или 10 мл в ампулы или ампулы с кольцом излома зеленого цвета или в ампулы с точкой излома.
По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в пачку картонную.
По 10 ампул вместимостью 10 мл вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель. ПАО «Галичфарм».
Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская 6/8.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан
050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»
Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;
Е-mail: Almaty@arterium.ua
| 992035301477977024_ru.doc | 55 кб |
| 096448101477978200_kz.doc | 63 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тиоцетам®
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство, проявляет ноотропные, противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама.
Пирацетам — циклическое производное ГАМК, ноотропное средство; воздействует непосредственно на головной мозг, улучшая такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов. Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиоловой группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.
Улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.
Показания активных веществ препарата
Тиоцетам®
Хроническая ишемия головного мозга; восстановительный период ишемического инсульта (в т.ч. у пациентов, имеющих недементное когнитивное нарушение); диабетическая энцефалопатия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
В/в, в/м только при невозможности его приема внутрь.
Режим дозирования индивидуальный.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в области живота (в том числе гастралгия) и вздутие, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, боль в области сердца, аритмии, у лиц пожилого возраста возможно обострение коронарной недостаточности.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, включая дерматит, зуд, крапивницу и ангионевротический отек, лихорадка.
Со стороны органов дыхания: одышка, приступы удушья.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Местные реакции: боль в месте введения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пирацетаму или тиотриазолину; хорея Гентингтона; острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт); тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин); психомоторное возбуждение на момент применения комбинации; детский возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой хронической почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).
С осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК 20-80 мл/мин).
Применение у детей
Опыта применения препарата для лечения детей нет, поэтому препарат противопоказан для лечения детей до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы больных отмечаются чаще побочные реакции.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от КК.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК 20-80 мл/мин). Данная комбинация влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому требуется осторожность при необходимости применения у пациентов с нарушением гемостаза, при хирургических вмешательствах, тяжелых кровотечениях.
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы больных отмечаются чаще побочные реакции.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Влияние на способность вождения транспортных средств и на управление машинами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля и др.).
Лекарственное взаимодействие
Тиоцетам нельзя одновременно назначать с препаратами, имеющими кислое значение рН. За счет наличия пирацетама усиливается эффект антидепрессантов и антиангинальных препаратов. При одновременном назначении с гормонами щитовидной железы возможна спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна. Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Данные о фармацевтической несовместимости препарата Тиоцетам с другими растворами для парентерального введения отсутствуют.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.
Прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.
1 мл раствора содержит морфолиниевой соли тиазотной кислоты, в пересчете на 100% вещество 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотной кислоты; пирацетама 100 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТС: N06B X.
Фармакодинамика.
Лекарственное средство обладает антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами.
Лекарственное средство улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.
Фармакологический эффект лекарственного средства обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама.
Лекарственное средство способно ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, влиять на биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ. Лекарственное средство тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
Фармакокинетика.
Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 часов и, соответственно, 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.
Максимальная концентрация тиазотной кислоты в плазме крови достигается при внутримышечном введении – через 0,84 часа, при внутривенном – через 0,1 часа. Связывание с белками крови не превышает 1 %.
Симптоматическое лечение расстройств памяти и интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома) у пациентов с хроническими нарушениями мозгового кровообращения (дисциркуляторная энцефалопатия), диабетической энцефалопатией, последствиями перенесенного ишемического инсульта или черепно-мозговой травмы.
При лечении последствий ишемического инсульта назначают по 20–30 мл лекарственного средства, предварительно разведенного в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, и вводят внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели.
Для лечения энцефалопатии назначают внутримышечно 5 мл лекарственного средства 1 раз в сутки в течение 10-15 суток.
При диабетической энцефалопатии по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной формы лекарственного средства на протяжении 45 дней за 30 минут до приема пищи.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы лекарственного средства в соответствии со следующей схемой:
| Почечная недостаточность | Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза и частота применения |
| Норма | >80 | Обычная доза |
| Легкая степень | 50-79 | 2/3 обычной дозы в 2-3 приема |
| Средняя степень | 30-49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
| Тяжелая степень | <30 | 1/6 обычной дозы, однократно |
| Конечная стадия | – | Противопоказано |
У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функции почек и печени дозы корректируют в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. выше).
Дозировку и длительность лечения определяет врач в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости от характера и течения заболевания.
Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить. Приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.
При клиническом применении препарата Тиоцетам, раствор для инъекций, могут наблюдаться случаи побочных реакций:
со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;
со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок;
со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления;
со стороны вестибулярной системы: головокружение;
общие нарушения и нарушения в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения. У больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:
– пирацетамом:
со стороны крови и лимфы: геморрагические нарушения;
со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции;
психические расстройства: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации;
со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушения равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;
со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение;
со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;
со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд;
со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности;
сосудистые нарушения: гипотензия, тромбофлебит;
общие нарушения и нарушения в месте введения: астения, боль в месте введения, лихорадка, увеличение массы тела.
– тиазотной кислотой:
аллергические реакции: гиперемия кожи, лихорадка;
со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;
со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота;
со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в инструкции по применению, необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
– повышенная чувствительность к пирацетаму, тиазотной кислоте, а также к производным пирролидона или тиазотной кислоты;
– терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
– хорея Хантингтона;
– острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу;
– психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
– период беременности;
– период кормления грудью.
Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата.
В таких случаях прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.
С осторожностью препарат назначают больным хронической почечной недостаточностью.
С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что описанные выше побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, пациентам, принимающим антикоагулянты или антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
При назначении лекарственного средства пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек.
Применение у детей.
Лекарственное средство противопоказано для применения у детей до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.
Безопасность применения лекарственного средства во время беременности и лактации не установлена. В связи с отсутствием данных применять во время беременности и лактации противопоказано.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам выделяется с грудным молоком.
Не рекомендовано применение лекарственного средства при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.
Тиоцетам нельзя назначать с препаратами, имеющими кислую pH.
За счет наличия в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействия:
Тиреоидные гормоны. При комбинации с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сутки) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: С); ко-фактор ристоцетин (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других препаратов низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень Ki этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.
Противоэпилептические средства.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC, (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама внутрь.
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности. 5 лет.
По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, покрытой пленкой, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
По 10 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Производитель.
ПАО «Галичфарм», Украина,
79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.
Тиоцетам (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 25 мг+100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-001618
Дата последнего изменения: 18.12.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
На
1 мл:
Действующее вещество:
Пирацетам
— 100,0 мг,
Морфолиний‑метил‑триазолил‑тиоацетат
(тиотриазолин) — 25,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Вода
для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.
Фармакокинетика
Пирацетам
Распределение
Объем
распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с
белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный
барьеры, а также гемодиализные мембраны.
В
исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в
тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных
долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм
Не
метаболизируется.
Выведение
Период
полувыведения пирацетама из плазмы крови (Т1/2) составляет
4–5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости; период
полувыведения удлиняется при почечной недостаточности. Выводится почками в
неизмененном виде. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение
30 ч.
Общий
клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Тиотриазолин
При
внутримышечном введении максимальная концентрация тиотриазолина в плазме крови
достигается через 0,84 ч, при внутривенном — через 0,1 ч. Связывание
с белками крови — не более 10%. Накапливается преимущественно в почках — 31%, а
также в большом количестве в толстом кишечнике, сердце, селезенке, меньше всего
— в тонком кишечнике и легких (1–2%).
Фармакодинамика
Тиоцетам
относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные,
противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эффект
препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама.
Пирацетам
— ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему
различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает
условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию,
воздействуя на реологические характеристики крови и не
вызывая вазодилатацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной
дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что
сопровождается изменениям на электроэнцефалограмме (повышение a
и β активности,
снижение d активности).
Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.
Способствует
восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как
гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.
Пирацетам
ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае
патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и
способность к фильтрации.
Тиотриазолин
реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет
выраженных восстановительных свойств тиоловой группы и предупреждает
возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных
ферментов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы. Тиотриазолин
блокирует окислительный стресс как на начальных этапах, так и в развернутой
стадии. Мембраностабилизирующий эффект также обусловлен именно антиоксидантным
эффектом препарата, в результате которого мембраны клеток в большей степени
сохраняют свои физико‑химические свойства: пластичность, текучесть,
проницаемость, сохранение трансмембранного потенциала. Тиотриазолин эффективно
влияет на энергетический обмен клеток, снижает их потребность в кислороде,
стабилизирует цитоплазматическую мембрану.
Тиоцетам
улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, улучшает процесс
обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и
долговременной памяти.
Показания
В
комплексной терапии: хронической ишемии головного мозга, в восстановительный
период ишемического инсульта (в том числе у пациентов, имеющих недементное
когнитивное нарушение), при диабетической энцефалопатии.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к пирацетаму, производным пирролидона или тиотриазолина, а также к другим
компонентам препарата;
—
хорея
Гентингтона;
—
острое нарушение
мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
—
тяжелая
хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
—
острая почечная
недостаточность;
—
психомоторное
возбуждение на момент назначения препарата;
—
детский возраст
до 18 лет;
—
беременность и
период лактации.
С осторожностью
Хроническая
почечная недостаточность (клиренс креатинина 20–80 мл/мин); при нарушениях
гемостаза, состояниях, которые могут сопровождаться кровотечениями (язвы
желудочно‑кишечного тракта); при обширных хирургических вмешательствах
(включая стоматологические); при тяжелых кровотечениях; геморрагический инсульт
(в анамнезе). При одновременном применении с антикоагулянтами, тромбоцитарными
антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой).
С
осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно‑сосудистой
патологией в связи с тем, что у данной группы пациентов чаще отмечаются
побочные реакции.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Достаточные
данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования
на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность,
развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам
проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у
новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери.
Опыт
применения препарата Тиоцетам в период беременности отсутствует, поэтому
препарат не следует назначать этой категории женщин.
Кормление грудью
Пирацетам
проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период
лактации необходимо на время лечения прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат
вводится внутривенно, внутримышечно только при невозможности его приема внутрь.
При
хронических нарушениях мозгового кровообращения и в восстановительный период
после ишемического инсульта назначают по 20–30 мл препарата,
предварительно разведенного в 100–150 мл 0,9% раствора натрия хлорида, и
вводят внутривенно капельно 1 раз в сутки.
Курс
лечения составляет 2 недели, в дальнейшем переходят на таблетированную
форму.
При
диабетической энцефалопатии назначают по 5 мл внутримышечно 1 раз в
сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной
формы.
Побочные действия
Частоту
нежелательных явлений на препарат по результатам клинических исследований и по
данным постмаркетингового применения установить невозможно, т.к. отмечались
лишь отдельные случаи развития нежелательных явлений.
Тиоцетам
Со стороны центральной и периферической нервной системы
Головная
боль, общая слабость.
Со стороны пищеварительного тракта
Тошнота,
рвота.
Со стороны иммунной системы
Аллергические
реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек,
анафилактический шок.
Со стороны сердечно‑сосудистой системы
Снижение
артериального давления.
Со стороны вестибулярной системы
Головокружение.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Гиперемия
кожи и зуд в месте введения.
У
пациентов возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными
компонентами препарата
Пирацетам
По
частоте побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто
(≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000),
частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны нервной системы
Нечасто: сонливость;
Частота неизвестна:
гиперкинезы атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии,
головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны психики
Часто: нервозность;
Нечасто: депрессия;
Частота неизвестна:
ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость.
Со стороны органов слуха и лабиринта
Частота неизвестна:
вертиго.
Со стороны пищеварительной системы
Частота неизвестна:
абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна:
анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна:
ангионевротический отек, дерматит, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы
Частота неизвестна:
усиление сексуального влечения.
Сосудистые нарушения
Редко: гипотензия,
тромбофлебит.
Со стороны метаболизма и питания
Часто: повышение
массы тела.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Нечасто: астения;
Редко: боль в месте
введения, лихорадка;
Частота неизвестна:
тромбофлебит.
Тиотриазолин
Данные
клинических исследований и пострегистрационных наблюдений недостаточны для
определения частоты нежелательных реакций.
У
пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других
препаратов описаны случаи
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки
Реакции
гиперчувствительности, в том числе кожные высыпания (уртикарные, папулезные,
мелкоточечные, пятнистые), зуд, гиперемия кожи, лихорадка; описаны отдельные
случаи крапивницы, ангионевротического отека, анафилактического шока.
Со стороны нервной системы
Головокружение,
шум в ушах.
Со стороны сердечно‑сосудистой системы
Тахикардия,
повышение артериального давления.
Со стороны желудочно‑кишечного тракта
Сухость
во рту, вздутие живота, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы
Одышка,
приступы удушья.
Взаимодействие
Тиоцетам
нельзя назначать с растворами, имеющими кислую pH.
Взаимодействие
тиотриазолина с другими лекарственными средствами не изучалось.
Гормоны щитовидной железы
При
одновременном применении пирацетама и препаратов гормонов щитовидной железы
отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Аценокумарол
Согласно
данным опубликованного клинического исследования у пациентов с рецидивирующим
венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут
не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного
нормализованного отношения, равного 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного
лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут
значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение (β‑тромбоглобина,
концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII:С; VIII:vW:Ag;
VIII:vW:RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия
Возможность
изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных
препаратов низкая, поскольку около 90% пирацетама выводится в неизмененном виде
с мочой.
В
концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл
пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома P450
(CYP1А2,
2B6,
2C8,
2C9,
2C19,
2D6,
2E1
и 4A9/11)
в опытах in vitro. В концентрации
1422 мкг/мл
наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21%)
и 3А4/5 (11%).
Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят
далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл.
Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами
маловероятны.
Противосудорожные средства
Прием
пирацетама в дозе 20 г/сут
на протяжении более 4‑х недель у пациентов с эпилепсией, принимавших
постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин,
фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял кривую уровня концентрации этих
препаратов и их максимальную концентрацию.
Алкоголь
Одновременный
прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г
пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Передозировка
Симптомы
Возникновение
или усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов препарата.
Лечение
Отмена
препарата, симптоматическая терапия. Эффективность гемодиализа для пирацетама
составляет 50–60%.
Особые указания
Пожилые пациенты
При
длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина,
поскольку может потребоваться коррекция дозы.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и работать с механизмами
Учитывая
профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать
осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и
занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения.
По
5 мл
или 10 мл
в ампулы из бесцветного прозрачного стекла с кольцом излома зеленого цвета или
с точкой излома, или без кольца и точки излома.
По
5 ампул
в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. Две контурные
ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором
ампульным вкладывают в пачку.
Примечание
При
использовании ампул с точкой или кольцом излома вкладывание скарификаторов не
предусмотрено.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не
использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Тиоцетам — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001618
Торговое наименование препарата
Тиоцетам
Международное непатентованное наименование
Пирацетам + Тиотриазолин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: пирацетам — 100,0 мг; морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин)- 25,0 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Ноотропное средство
Код АТХ
N06BX
Фармакодинамика:
Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные, противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама.
Пирацетам — ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениям на электроэнцефалограмме (повышение аир активности, снижение 5 активности). Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.
Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиоловой группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы. Тиотриазолин блокирует окислительный стресс как на начальных этапах, так и в развернутой стадии. Мембраностабилизирующий эффект также обусловлен именно антиоксидантным эффектом препарата, в результате которого мембраны клеток в большей степени сохраняют свои физико-химические свойства: пластичность, текучесть, проницаемость, сохранение трансмембранного потенциала. Тиотриазолин эффективно влияет на энергетический обмен клеток, снижает их потребность в кислороде, стабилизирует цитоплазматическую мембрану.
Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, улучшает процесс обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.
Фармакокинетика:
Пирацетам
Распределение
Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны.
В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм
Не метаболизируется.
Выведение
Период полувыведения пирацетама из плазмы крови (Т1/2) составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости; период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности. Выводится почками в неизмененном виде. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч.
Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Тиотриазолин
При внутримышечном введении максимальная концентрация тиотриазолина в плазме крови достигается через 0.84 ч, при внутривенном — через 0,1 ч. Связывание с белками крови — не более 10%. Накапливается преимущественно в почках — 31%, а также в большом количестве в толстом кишечнике, сердце, селезенке, меньше всего — в тонком кишечнике и легких (1-2%).
Показания:
В комплексной терапии: хронической ишемии головного мозга, в восстановительный период ишемического инсульта (в том числе у пациентов, имеющих недементное когнитивное нарушение), при диабетической энцефалопатии.
Противопоказания:
-
— гиперчувствительность к пирацетаму, производным пирролидона или тиортиазолина, а также к другим компонентам препарата;
— хорея Гентингтона;
— острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
— тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); острая почечная недостаточность.
— психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
— детский возраст до 18 лет;
— беременность и период лактации.
С осторожностью:
Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин); при нарушениях гемостаза, состояниях, которые могут сопровождаться кровотечениями (язвы желудочно-кишечного тракта); при обширных хирургических вмешательствах (включая стоматологические); при тяжелых кровотечениях; геморрагический инсульт (в анамнезе). При одновременном применении с антикоагулянтами, тромбоцитарными антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой).
С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечнососудистой патологией в связи с тем, что у данной группы пациентов чаще отмечаются побочные реакции.
Беременность и лактация:
Беременность
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери.
Опыт применения препарата Тиоцетам в период беременности отсутствует, поэтому препарат не следует назначать этой категории женщин.
Кормление грудью
Пирацетам проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо на время лечения прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Препарат вводится внутривенно, внутримышечно только при невозможности его приема внутрь.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения и в восстановительный период после ишемического инсульта назначают по 20 — 30 мл препарата, предварительно разведенного в 100 — 150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, и вводят внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели, в дальнейшем переходят на таблетированую форму.
При диабетической энцефалопатии назначают по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированой формы.
Побочные эффекты:
Частоту нежелательных явлений на препарат по результатам клинических исследований и по данным постмаркетингового применения установить невозможно, т.к. отмечались лишь отдельные случаи развития нежелательных явлений.
Тиоцетам:
со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;
со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок;
со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления;
со стороны вестибулярной системы: головокружение;
общие нарушения и нарушения в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения.
У пациентов возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:
Пирацетам:
по частоте побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто (≥1/Ю); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).
со стороны нервной системы: нечасто — сонливость, частота неизвестна — гиперкинезы атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;
со стороны психики: часто — нервозность, нечасто — депрессия, частота неизвестна — ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость.
со стороны органов слуха и лабиринта: частота неизвестна — вертиго;
со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота;
со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции, гиперчувствительность;
со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек, дерматит, крапивница, зуд;
со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — усиление сексуального влечения;
сосудистые нарушения: редко — гипотензия, тромбофлебит;
со стороны метаболизма и питания: часто — повышение массы тела;
общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — астения, редко — боль в месте введения, лихорадка, частота неизвестна — тромбофлебит.
Тиотриазолин:
Данные клинических исследований и пострегистрационных наблюдений недостаточны для определения частоты нежелательных реакций.
У пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других препаратов описаны случаи:
со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе кожные высыпания (уртикарные, папулезные, мелкоточечные, пятнистые), зуд, гиперемия кожи, лихорадка; описаны отдельные случаи крапивницы, ангионевротического отека, анафилактического шока;
со стороны нервной системы-, головокружение, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;
со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота, тошнота, рвота;
со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.
Передозировка:
Симптомы: возникновение или усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов препарата.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %.
Взаимодействие:
Тиоцетам нельзя назначать с растворами, имеющими кислую pH.
Взаимодействие тиотриазолина с другими лекарственными средствами не изучалось.
Гормоны щитовидной железы
При одновременном применении пирацетама и препаратов гормонов щитовидной железы отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
А ценокумарол
Согласно данным опубликованного клинического исследования у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение p-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку около 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.
В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8. 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) в опытах in vitro. В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (И %). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.
Противосудорожные средства
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении более 4-х недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял кривую уровня концентрации этих препаратов и их максимальную концентрацию.
Алкоголь
Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Особые указания:
Пожилые пациенты
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Упаковка:
По 5 мл или 10 мл в ампулы из бесцветного прозрачного стекла с кольцом излома зеленого цвета или с точкой излома, или без кольца и точки излома.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.
Примечание. При использовании ампул с точкой или кольцом излома вкладывание скарификаторов не предусмотрено.
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
АО «Галичфарм», 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8, Украина
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Галичфарм»
Купить Тиоцетам в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 25 мг+100 мг: амп. 5 мл или 10 мл 10 шт.
Рег. №: 15/06/2410 от 24.06.2015 — Аннулированное
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с едва желтоватым оттенком.
| 1 мл | |
| тиотриазолин* | 25 мг |
| пирацетам | 100 мг |
* тиотриазолин (морфолиновая соль тиазотной кислоты).
Вспомогательные вещества: вода д/и.
5 мл — ампулы (5) — блистеры из пленки поливинилхлоридной (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — блистеры из пленки поливинилхлоридной (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ТИОЦЕТАМ Н основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 07.11.2016 г.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: Прочие психостимулирующие средства и ноотропы.
Комбинированный препарат. Обладает антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами. Улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.
Фармакологический эффект препарата Тиоцетам Н обусловлен взаимопотенцирующим действием тиотриазолина и пирацетама.
Препарат способен ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, влиять на биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ.
Тиоцетам Н тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
Фармакокинетика
Пирацетам — хорошо всасывается при внутреннем применении, проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани головного мозга. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа, биодоступность близка к 100 %. Объем распределения пирацетама составляет 0,7 л/кг, период полувыведения — 5 часов.
Лекарственное средство проникает через плацентарный барьер. Пирацетам практически не метаболизируется в организме и выводится с мочой.
Тиотриазолин — после приема внутрь лекарственное средство быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет 53 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа после одноразового приема в дозе 200 мг. Период полувыведения составляет почти 8 часов.
Показания к применению
Симптоматическое лечение расстройств памяти и интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома) у пациентов:
— с хроническими нарушениями мозгового кровообращения (дисциркуляторная энцефалопатия);
— с диабетической энцефалопатией;
— с последствиями перенесенного ишемического инсульта;
— с последствиями черепно-мозговой травмы.
Реклама
Режим дозирования
При лечении последствий ишемического инсульта назначают по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида, и вводят в/в капельно 1 раз/сут. Курс лечения составляет 2 недели.
Для лечения энцефалопатии назначают в/м 5 мл препарата 1 раз/сут в течение 10-15 суток.
При диабетической энцефалопатии — по 5 мл в/м 1 раз/сут на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной формы лекарственного средства на протяжении 45 дней за 30 мин до приема пищи.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата Тиоцетам Н в соответствии со следующей схемой:
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Доза и частота применения |
| Норма | >80 | Обычная доза |
| Легкая степень | 50-79 | 2/3 обычной дозы в 2-3 приема |
| Средняя степень | 30-49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
| Тяжелая степень | <30 | 1/6 обычной дозы, однократно |
| Конечная стадия | — | Противопоказано |
У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функции почек и печени дозы корректируют в зависимости от показателей КК.
Дозу и длительность лечения определяет врач в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости от характера и течения заболевания.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: общая слабость, головная боль, повышенная возбудимость, тревожность, галлюцинации, повышение сексуального влечения, спутанность сознания, нарушение равновесия, бессонница или сонливость, тремор, повышение частоты приступов эпилепсии, гиперкинезия, атаксия, депрессия, астения, головокружение, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, вздутие живота, боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи, зуд, сыпь, дерматиты.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, удушье.
Со стороны системы крови: нарушения свертываемости крови.
Общие расстройства: увеличение массы тела, гипертермия, лихорадка.
В случае возникновения побочных реакций, в т.ч. не указанных в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
— терминальная стадия почечной недостаточности;
— хорея Гентингтона;
— геморрагический инсульт;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к пирацетаму или тиотриазолину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Тиоцетам Н при беременности и лактации не установлена. В связи с отсутствием данных применять во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери.
Пирацетам выделяется с грудным молоком.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью.
Тиоцетам Н влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому его необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушением гемостаза, во время хирургических вмешательств.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что описанные выше побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.
Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.
Из-за влияния пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с факторами риска развития кровотечений: обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, перенесенное ранее внутримозговое кровоизлияние, проведенное недавно хирургическое вмешательство (в т.ч. стоматологическое), прием антикоагулянтов или антиагрегантов, в т.ч. низких доз аспирина.
Использование в педиатрии
Опыт применения лекарственного средства у детей недостаточен. Лекарственное средство противопоказано для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмам
Не рекомендуется применение препарата при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.
Передозировка
Симптомы: при отклонении от рекомендованных врачом доз возможно возникновение или усиление побочных эффектов препарата (возбуждение, нарушение сна, диспептические явления).
Лечение: прекращение применения препарата, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Тиоцетам Н нельзя назначать с лекарственными средствами, имеющими кислую рН.
Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом, однако при применении препарата Тиоцетам Н в терапевтических дозах такой эффект не наблюдается.
Не наблюдалось взаимодействия пирацетама с клоназепамом, фенобарбиталом, фенитоином, вальпроатом натрия.
Одновременное применение пирацетама и тиреоидных гормонов (Т3+Т4) может вызвать раздраженность, дезориентацию, нарушения сна.
Взаимодействие пирацетама с лекарственными средствами, которые поддаются биотрансформации ферментами комплекса Р450, маловероятно.
Одновременный прием с эналаприлом, каптопресом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
Корпорация АРТЕРИУМ, представительство, (Украина)
Представительство в Республике Беларусь
220141 Минск, пр-т Независимости 168, корп. 2, пом. 16H
Тел./факс: (375-17) 268-12-04
E-mail: minsk@arterium.ua