Описание препарата Тизанил® (таблетки, 2 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2013 году
Дата согласования: 09.10.2013
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
Таблетки | 1 табл. |
активное вещество: | |
тизанидина гидрохлорид | 2,288 мг |
4,576 мг | |
6,864 мг | |
(эквивалентно 2, 4 и 6 мг тизанидина соответственно) | |
вспомогательные вещества: МКЦ — 74,71/101,02/127,64 мг; лактозы моногидрат — 79/109,43/118,14 мг; кислота стеариновая — 0,3/0,4/0,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 2,88/4,576/6,864 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с обеих сторон.
Таблетки, 2 мг: с риской на одной стороне и гравировкой «2» — на другой.
Таблетки, 4 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «4» — на другой.
Таблетки, 6 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «6» — на другой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
миорелаксирующее, анальгезирующее.
Фармакодинамика
Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении мышечный тонус снижается.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая; Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Биодоступность — около 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
Vss — 160 л. Связь с белками плазмы — 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.
Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом CYP1А2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2,7% — в неизменном виде). Выводится двухфазно: T1/2 в первой фазе — 2,5 ч; конечный T1/2 — 22 ч. Средний T1/2 неизмененного вещества — 2–4 ч.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина <25 мл/мин) Cmax в плазме крови возрастает в 2 раза, T1/2 — 14 ч, AUC возрастает в 6 раз.
Показания
болезненные мышечные спазмы;
спастичность при рассеянном склерозе;
спастичность при повреждениях спинного мозга;
спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.
Противопоказания
гиперчувствительность к тизанидину и другим компонентам препарата;
тяжелое нарушение функций печени;
одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин);
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: почечная недостаточность; артериальная гипотензия; брадикардия; одновременный прием пероральных контрацептивов; возраст старше 65 лет. Не следует резко отменять Тизанил®, дозу препарата снижают постепенно.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Тизанидин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует отменить.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Купирование болезненного мышечного спазма: по 2–4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях — дополнительно на ночь 2–4 мг.
Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях: начальная доза — 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2–4 мг с интервалами 3–7 дней. Оптимальная суточная доза — 12–24 мг в 3–4 приема, максимальная суточная доза — 36 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью (при Cl креатинина <25 мл/мин) прием начинают с 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно, с учетом переносимости. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем — кратность назначения.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна.
Со стороны ССС: брадикардия, снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.
Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.
При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС): тахикардия, повышение АД, острое нарушение мозгового кровообращения.
Взаимодействие
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином (ингибиторами изофермента CYP1A2) приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к потере сознания); удлинение интервала QT (см. «Передозировка»).
Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Антигипертензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, ажитация, удлинение интервала QT, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.
Особые указания
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в мес в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АСТ и АЛТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Тизанила® следует прекратить.
Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин следует назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала QT при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека.
У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ.
У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом® следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например управление автотранспортом или работа с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, 2 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.
Таблетки, 4 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 1 или 3 блистера в пачке картонной.
Таблетки, 6 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.
Производитель
«Симпекс Фарма Пвт. Лтд.», Индия. Б-4/160, Сафдарджанг Энклев, Нью Дели — 110029, Индия.
Адрес производственной площадки: С-7 по С-13 и С-59 по С-64, Центр Развития Сиггади (СИДКУЛ), Сиггади, Котдвар — 246149, Дистрикт Паури Гархвал, Уттарканд, Индия.
Претензии потребителей направлять в адрес поставщика: ЗАО «Корал-Мед». 119571, Москва, ул.26-ти Бакинских комиссаров, 9, оф. 62.
Тел.: (495) 935-76-65.
e-mail: info@coralmed.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Тизанил (Tisanil) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Тизанил
💊 Состав препарата Тизанил
✅ Применение препарата Тизанил
📅 Условия хранения Тизанил
⏳ Срок годности Тизанил
Описание лекарственного препарата
Тизанил
(Tisanil)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010 года, дата обновления: 2020.12.08
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Тизанил |
Таб. 2 мг: 10, 30, 50, 100 или 1000 шт. рег. №: ЛС-000831 |
|
Таб. 4 мг: 10, 30, 50, 100 или 1000 шт. рег. №: ЛС-000831 |
||
Таб. 6 мг: 10, 30, 50, 100 или 1000 шт. рег. №: ЛС-000831 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тизанил
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
1000 шт. — контейнеры полимерные (1) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
1000 шт. — контейнеры полимерные (1) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы, подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. Также оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Фармакокинетика
Всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина.
Метаболизируется в печени, в основном изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет 2-4 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть — в неизменном виде.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а период полувыведения удлинялся до 14 ч. Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику тизанидина.
Показания препарата
Тизанил
- болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств;
- спастичность скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский церебральный паралич (у больных старше 18 лет).
Режим дозирования
Внутрь.
При болезненном мышечном спазме: по 2-4 мг три раза/сут. В тяжелых случаях перед сном дополнительно принимают 2-4 мг.
При спастичности скелетной мускулатуры: начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг с интервалом 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при суточной дозе 12-24 мг разделенных на 3-4 приема через равные промежутки времени. Максимальная суточная доза 36 мг.
У больных с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы с 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на переносимость и эффективность. В случае необходимости увеличения дозы, сначала увеличивают дозировку, назначаемую 1 раз в день, после чего увеличивают кратность приема.
Побочное действие
Сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.
При приеме препарата в более высоких дозах дополнительно, могут возникать: снижение артериального давления, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна. галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога.
Противопоказания к применению
- выраженное нарушение функции печени;
- одновременное применение с флувоксамином;
- возраст до 18 лет;
- беременность и период лактации;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами CYP1A2 (антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопидин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженном нарушении функции печени.
Сообщалось о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина. Однако, при применении суточной дозы до 12 мг, эти случаи отмечались редко. Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения и, если уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пожилой возраст.
Особые указания
Сообщалось о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина. Однако, при применении суточной дозы до 12 мг, эти случаи отмечались редко. Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения и, если уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.
Больным, у которых отмечается сонливость, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (например, вождение автотранспорта или работа с машинами и механизмами).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина. В результате этого развивается продолжительное снижение артериального давления, сонливость, слабость и заторможенность.
При одновременном применении тизанидина с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и этанол могут усиливать седативное действие тизанидина. Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина.
Условия хранения препарата Тизанил
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Тизанил
Условия реализации
По рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Тизанил (4 мг)
МНН: Тизанидин
Производитель: Симпекс Фарма Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tizanidine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003961
Информация о регистрации в РК:
04.01.2019 — 04.01.2024
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
57.18 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Тизанил
Международное непатентованное название
Тизанидин
Лекарственная форма
Таблетки 2 мг и 4 мг
Состав
Одна таблетка содержит,
активное вещество – тизанидина гидрохлорида (эквивалентно тизанидину) 2 мг и 4 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (РН102), кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон
Описание
Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне и цифрой «2» на другой (для дозировки 2 мг)
Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, со риской на одной стороне и цифрой «4» на другой (для дозировки 4 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Тизанидин
Код АТХ М03ВХ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью (на 90%). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. Проникает через гематоэнцефалический барьер. По причине интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Среднее значение объема распределения (Vd) в период равновесного состояния составляет 2.6 л/кг. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Пол пациента и одновременный прием пищи не влияют клинически значимо на фармакокинетические параметры Тизанила. Метаболизм быстро и в значительной степени осуществляется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения (T1/2) из системного кровотока — 2-5 ч. Препарат выводится почками (около 70% от введенной дозы) в виде метаболитов, и с каловыми массами; в неизмененном виде выводится 2,7 — 5%. У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 может увеличиваться до 14 ч, в результате чего AUC возрастает в среднем 6 раз.
Фармакодиамика
Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, что приводит к торможению высвобождения возбуждающих аминокислот, являющихся эндогенными агонистами рецепторов NMDA-типа. Вследствие этого подавляется полисинаптическая передача возбуждения (на уровне промежуточных нейронов спинного мозга), снижается избыточный мышечный тонус, развивается центральный анальгезирующий эффект.
Тизанил эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, уменьшает спазмы и клонические судороги.
Показания к применению
-
болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия и др.)
-
после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава)
-
спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, при остаточных явлениях перенесенного инсульта, черепно-мозговой травме)
Способ применения и дозы
Купирование болезненного мышечного спазма:
внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях — дополнительно на ночь назначают 2-4 мг.
Лечение спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями:
доза устанавливается индивидуально. Начальная доза – по 2 мг 3 раза в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.
Максимальная суточная доза — 36 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.
Побочные действия
Часто
-
сонливость, слабость, головокружение, бессонница, расстройства сна, галлюцинации
-
мышечная слабость
-
утомляемость
-
брадикардия, незначительное снижение АД
Редко
-
сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ и АСТ), острый гепатит
При приеме более высоких доз вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к тизанидину или к другому компоненту препарата
-
выраженное нарушение функций печени (печеночная недостаточность со стойким превышением уровня верхней границы нормы «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза и более)
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
-
беременность и период лактации
-
одновременное применение тизанидина с флувоксамином и ципрофлоксацином
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Тизанила с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.
Не рекомендуется сочетание с другими альфа2-адреностимуляторами.
Седативные препараты и этиловый спирт (алкоголь) могут усиливать седативное действие Тизанила.
Парацетамол увеличивает Tи Cmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Пероральные контрацептивные средства снижают клиренс тизанидина на 50%.
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином, ингибитором CYP450 1А2 противопоказано.
Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать Тизанил пациентам с выраженным нарушением функции почек (почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин).
Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость). В случае, когда уровни «печеночных» трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить.
Применение в геронтологической практике. В связи с тем, что у пациентов пожилого возраста почечный клиренс может быть снижен, следует соблюдать осторожность при применении Тизанила.
Беременность и лактация. Тизанил не следует применять в период беременности и лактации, в связи с отсутствием контрольных исследований.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.
Передозировка
Симптомы : тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение,
сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: Промывание желудка, назначение сорбентов (активированный уголь), форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 3 и 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия
C-7 to C-13 & C-59 to C-64,
Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,
Kotdwara – 246149 Distt.
Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.
Владелец регистрационного удостоверения
Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия
B-4/160, Safdarjung Enclave,
New Delhi-110029, INDIA
Упаковщик
Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия
C-7 to C-13 & C-59 to C-64,
Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,
Kotdwara – 246149 Distt.
Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Корал-Мед Казахстан»
г. Алматы, ул. Ауэзова 3
Тел./факс + 7 727 266 95 50, E—mail: coralmedkz@mail.ru
322954391477976915_ru.doc | 79.5 кб |
449440011477978073_kz.doc | 91.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Тизанил : инструкция по применению
- Состав•
- Описание•
- Фармакотерапевтическая группа•
- Фармакологические свойства•
- Показания к применению•
- Противопоказания•
- Побочное действие•
- Передозировка•
- Взаимодействие с другими лекарственными препаратами•
- Особые указания•
- Форма выпуска•
- Условия хранения•
- Срок годности•
- Аналоги•
каждая таблетка содержит в качестве активного вещества 2, 4 или 6 мг тизанидина и вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая 74.71, 101.02 или 127.64 мг, лактозы моногидрат 79.00, 109.43 или 118.14 мг, кислота стеариновая 0.30, 0.40 или 0.50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2.88, 4.576 или 6.864 мг.
Таблетки белого пли почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской с обеих сторон. Для таблеток по 2 мг: с риской на одной стороне и с цифрой 2 на другой стороне. Для таблеток 4 мг с крестообразной риской на одной стороне и цифрой 4 на другой стороне.
Для таблеток 6 мг с крестообразной риской на одной стороне и цифрой 6 на другой стороне.
миорелаксант центрального действия.
Код АТС
М0ЗВХ
Стимулируя пресинаптические а2-рецепторы, подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинапической передачи возбуждения. Поскольку имекно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. Также оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Фармакокинетика
Всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Меж индивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина. Метаболизируется в печени, в основном изоферменом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть — в неизменном виде. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а период полу выведения удлинялся до 14 часов.
Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику тизанидина.
- болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств;
- спастичность скелетной мускулатуры при невралогических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский церебральный паралич (у больных старше 18 лет).
- выраженное нарушение функций печени,
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
- одновременное применение с флувоксамином,
- возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных),
- беременность и период лактации.
С осторожностью
почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами CYP1A2 (антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопедин).
Способ применения и дозировка
Внутрь.
При болезненном мышечном спазме: по 2-4 мг три раза в сутки. В тяжёлых случаях перед сном дополнительно принимают 2-4 мг.
При спастичности скелетной мускулатуры: начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг разделенных на 3-4 приема через равные промежутки времени.
Максимальная суточная доза 36 мг.
У больных с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы с 2 мг один раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на переносимость и эффективность. В случае необходимости увеличения дозы, сначала увеличивают дозировку, назначаемую 1 раз в день, после чего увеличивают кратность приема.
Сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, переходящее повышение активности печеночных трансаминаз.
При приёме препарата в более высоких дозах дополнительно, могут возникать: снижение артериального давления, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога.
Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.
Одновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина. В результате этого развивается продолжительное снижение артериального давления, сонливость, слабость и заторможенность.
При одновременном применении тизанидина с антигипертензивными препаратами ( в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипогензии и брадикардии.
Седативные препараты и этанол, могут усиливать седативное действие тизанидина.
Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина.
Сообщалось о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печёночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения и если уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.
Больным у которых отмечается сонливость следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции, (например вождение автотранспорта или работы с машинами и механизмами).
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюм. По 1, 3 или 5 блистеров в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
по рецепту.
Производитель
«Симпекс Фарма Пвт. Лтд.», Б-4/160, Сафдарджанг Энклав, Нью-Дели-110029, Индия.
Эксклюзивный поставщик
ЗАО «Корал-Мед», 119571, г. Москва, ул. 26-ти Бакинских комиссаров, дом 9, оф.62
Международное непатентованное название? Тизанидин |
Активное вещество: тизанидина гидрохлорид (эквивалентно тизанидину 2,00 мг) 2,288 мг.Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный 2,88 мг, стеариновая кислота 0,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая 74,71 мг, лактозы моногидрат 79,00 мг. |
Разные противосудорожные и антиспастические средства |
ПроизводителиСимпекс Фарма(Индия) |
Показания к применению Тизанил таблетки 2мгБолезненный мышечный спазм:связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях и повреждениях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет). |
Способ применения и дозировка Тизанил таблетки 2мгПрепарат Тизанил обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза в день снижает риск развития побочных эффектов.Препарат принимают внутрь.При болезненном мышечном спазме препарат Тизанил применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в день.В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза — 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней. Оптимальная суточная доза 12-24 мг в 3-4 приема, максимальная суточная доза 36 мг.Опыт применения препарата Тизанил у пациентов в возрасте старше 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.Пациентам с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) прием начинают с 2 мг 1 раз в день. При необходимости дозу повышают постепенно с учетом переносимости. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в день, затем — кратность назначения.Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.При прекращении терапии препаратом Тизанил с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени. |
Противопоказания Тизанил таблетки 2мгПовышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.Нарушение функции печени тяжелой степени.Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.Не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу.Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата у пациентов данной популяции не рекомендовано. |
Фармакологическое действиеФармакодинамика:Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-О-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.Тизанидин эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.Миорелаксируюший эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.Фармакокинетика:Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Сmах тизанидина равно 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг соответственно.Средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%.Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч, выведение осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 2,7%.Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением).Несмотря на то, что значение Cmaх возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния па всасывание (AUC, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») не отмечается.Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой. Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов Пациенты с нарушением функции почекУ пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) < 25 мл/мин) Сmах тизанидина в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).Специальных исследований у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2 системы цитохрома, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата.Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось. |
Побочное действие Тизанил таблетки 2мгПри приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко требуют прекращения отмены препарата в связи с тяжестью нежелательных реакций. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (>/= 1/10); часто (>/= 1/100, <1/10); нечасто (>/= 1/1000, <1/100); редко (>/= 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение. Нарушения психики: часто — бессонница, нарушения сна.Нарушения со стороны сердца: нечасто — брадикардия.Нарушения со стороны сосудов: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто — тошнота.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — мышечная слабость.Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость.Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.При резкой отмене препарата Тизанил после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, в связи с чем дозу препарата следует снижать постепенно до полной отмены препарата.Отдельные сообщения о HP по данным применения в клинической практике Поскольку в пострегистрационном периоде сообщения о HP поступают в добровольном порядке из популяции неопределенного размера, достоверно оценить частоту их возникновения не представляется возможным (частота неизвестна).Нарулаения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.Нарулиения психики: галлюцинации, спутанность сознания.Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночнаянедостаточность.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, синдром отмены.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. |
ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, удлинение интервала QT (с), миоз, беспокойство, угнетение дыхания, кома.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия. |
Взаимодействие Тизанил таблетки 2мгПри применении препарата с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме крови может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT (с).Одновременное применение препарата Тизанил с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме крови, что может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата.Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение площади под кривой «концентрация- время» (AUC) тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к потере сознания); удлинение интервала QT.Не рекомендуется применять тизанидин одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизанилск с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).Одновременное применение препарата Тизанил с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания) и брадикардию.При резкой отмене препарата после одновременного применения с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения. Рифампицин:Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом у пациентов данной категории может потребовать более высоких доз тизанидина, чем средние терапевтические.Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Тизанидин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата с другими агонистами альфа2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта. |
Особые указанияРекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести.Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизанил с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цисаприд, амитриптилин, азитромицин).Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз.В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком лактирующих самок. Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.Перед началом применения препарата Тизанил у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность. В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг в сутки и 3 мг/кг в сутки соответственно. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей 30 мг/кг в сутки, и у особей женского пола — в дозе, превышающей 10 мг/кг сутки. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз. При применении указанных доз со стороны матери отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки, включающие выраженную седацию, уменьшение массы тела и атаксию.Гипотензия может возникать на фоне применения препарата Тизанил, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и циркуляторному коллапсу.Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин следует назначать с осторожностью.У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ.У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск.Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные «печеночные пробы» 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизанил следует прекратить. Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследованиях у животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 суток после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет <1%).При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии препаратом Тизанил следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления транспортными средствами и механизмами. |
Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. |