Таблетки покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом.
Каждая таблетка содержит: действующего вещества: толперизона гидрохлорида — 50 мг или 150 мг; вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, лимонная кислота моногидрат, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), титана диоксид Е 171).
Прочие миорелаксанты центрального действия. Код ATX: М03ВХ04.
Фармакологические свойства
Толперизон-СЗ является лекарственным средством, которое действует на центральную нервную систему. Он применяется при лечении повышенного мышечного тонуса.
неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.);
лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;
лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.
Взрослые
Средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости лекарственного средства пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приёма.
Дети
Лекарственное средство назначают детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг тела, в 3 приёма.
Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять Толперизон, таблетки покрытые оболочкой 50 мг. Т.к. таблетки не предназначены для деления на части, лекарственное средство следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.
Применение у детей
Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Способ применения
Применять после еды, запивая стаканом воды.
Не рекомендуется принимать натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.
Повышенная чувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эпирезон), а также к вспомогательным веществам.
Миастения.
Период грудного вскармливания.
Побочные действия
В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толпе- ризона составляло около 50-60 % от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических побочных реакциях сообщалось очень редко.
Побочные реакции перечислены согласно классификации нежелательных побочных явлений в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок.
Нарушения питания и обмена веществ: нечасто: анорексия; очень редко: полидипсия.
Психические нарушения: нечасто: бессонница, нарушение сна; редко: снижение активности, депрессия; очень редко: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезия, летаргия (повышенная сонливость).
Нарушения со стороны органа зрения: редко: нарушения зрения.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта: редко: шум в ушах, головокружение.
Нарушения со стороны сердца: редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто: артериальная гипотензия; редко: гиперемия кожи.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко: диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко: боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: легкие нарушения со стороны печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: энурез, протеинурия.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: остеопения.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто: астения, недомогание, утомляемость; редко: ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные: редко: снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко: повышение содержания креатинина крови.
По данным постмаркетингового применения лекарственных средств, содержащих толперизон, получены сообщения о случаях развития ангионевротического отека (включая отек лица и губ), частота неизвестна.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Если у Вас появились какие-либо симптомы, описанные или не описанные в данном листке-вкладыше, обязательно сообщите об этом Вашему лечащему врачу!
Реакции гиперчувствительности
При применении лекарственных средств, содержащих толперизон, наиболее часто сообщалось о развитие реакций гиперчувствительности.
Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим лекарственным средствам или имеющие аллергические реакции в анамнезе, подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.
Следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить прием толперизона и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно принимать толперизон пациентам с перенесенным эпизодом гиперчувствительности.
Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует принимать данное лекарственное средство.
Применение в период беременности и лактации
Если Вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, посоветуйтесь с Вашим лечащим врачом или провизором (фармацевтом) перед приёмом этого лекарственного средства.
Не смотря на то, что токсичность лекарственного средства Толперизон для ребенка не доказана, после тщательной оценки соотношения риск/польза Ваш врач должен решить, следует ли Вам применять лекарственное средство, особенно в первые три месяца беременности.
Толперизон не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода.
Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, применение данного лекарственного средства противопоказано при кормлении грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами
Пациенты, у которых после приема лекарственного средства наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, расстройства зрения или мышечная слабость, должны обратиться к врачу. При возникновении указанных расстройств необходимо воздержаться от управления транспортным средством и работы с движущимися механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
В случае одновременного приема других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом.
Одновременное применение толперизона и следующих лекарственных средств: тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин, может повысить уровень содержания в крови перечисленных лекарственных средств.
Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.
Хотя толперизон является лекарственным средством центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Наиболее частыми симптомами передозировки являются сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и головокружение. Сообщалось о случаях развития судорог и комы.
Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется симптоматическое лечение.
В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу!
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№ 10×3).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 ‘С до 25 °C.
2 года. Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел./факс +375(177)735612.
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Толперизон (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг)
Дата последней актуализации: 27.01.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Атолл ООО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.ogyei.gov.hu, 2015 г, www.beximcopharma.com.
Фармакологическая группа
Характеристика
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в ледяной уксусной кислоте, свободно растворимый в воде и этаноле, растворим в уксусном ангидриде, мало растворим в ацетоне и практически нерастворим в эфире.
Фармакология
Фармакодинамика
Толперизон — миорелаксант центрального действия. Снижает патологически повышенный тонус скелетных мышц благодаря подавлению спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.
По химической структуре толперизон очень похож на лидокаин. Так же как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Толперизон дозозависимо ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, уменьшая таким образом амплитуду и частоту потенциала действия (этот эффект в наибольшей степени проявляется в нейронах заднего рога спинного мозга).
Кроме того, толперизон оказывает ингибирующее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы, за счет чего может уменьшаться высвобождение медиаторов из первичных афферентных волокон.
Толперизон является также слабым антагонистом альфа-адренорецепторов и обладает антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника. Cmax в плазме крови наблюдается через 0,5–1,5 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет около 20% из-за значительного метаболизма при первом прохождении через печень.
Прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность толперизона при пероральном приеме примерно на 100%, увеличивает Cmax в плазме крови приблизительно на 45% и уменьшает Tmax примерно на 30 мин по сравнению с приемом натощак.
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, в равной степени подвергается P450-зависимой и P450-независимой микросомной биотрансформации. Предполагается значительное участие микросомальных редуктаз в метаболизме толперизона. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выводится через почки, почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов. T1/2 после перорального применения составляет около 2,5 ч.
Показания к применению
Лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц после инсульта у взрослых (постинсультная спастичность).
Лечение болезненных скелетно-мышечных заболеваний с гипермиотонией и снижением моторики, особенно вызванных травмами спинного мозга, остеопорозом, артритом и спастичностью. Люмбоишиалгия, невролатиризм, артрит коленного сустава, заболевания периферического кровообращения, климактерические мышечные и сосудистые жалобы, тризмы, миогенные головные боли, ревматические заболевания, сопровождающиеся мышечным гипертонусом, судорогами, болью, воспалительными симптомами и ограничением подвижности, послеоперационное лечение в травматологии.
Противопоказания
Аллергия на толперизон; myasthenia gravis (иммунологическое заболевание, связанное с мышечной слабостью); кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным и кормящим женщинам, а также тем, кто планирует беременность или иметь ребенка, перед применением толперизона необходимо проконсультироваться с врачом.
Хотя отсутствуют доказательства того, что толперизон может оказывать вредное воздействие на плод, решение о его применении при беременности, особенно в I триместре, необходимо принимать только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Толперизон противопоказан в период кормления грудью.
Побочные действия
Побочные эффекты толперизона обычно слабо выражены и исчезают после прекращения его приема.
Нечасто (≥1/1000, <1/100) — потеря аппетита, бессонница, нарушение сна, головная боль, головокружение, сонливость, низкое АД, дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, расстройство желудка, тошнота, мышечная слабость, мышечная боль, боли в конечностях, слабость, недомогание, быстрая утомляемость.
Редко (≥1/10000, <1/1000) — реакция гиперчувствительности (аллергическая), серьезная аллергическая реакция (анафилактическая реакция), снижение активности, депрессия, нарушение внимания, тремор рук, судороги, сенсорные нарушения, нарушение чувствительности, летаргия, нарушение зрения, головокружение, шум в ушах, стеснение в груди, тахикардия, ощущение сердцебиения, гипотония, приливы, затрудненное дыхание, носовое кровотечение, одышка, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, легкое нарушение функции печени, симптомы кожной аллергии, повышенное потоотделение, зуд (кожный зуд), крапивница, сыпь, недержание мочи, белок в моче, дискомфорт в конечностях, чувство опьянения, ощущение тепла, жажда, раздражительность, повышение уровня билирубина, аномальный уровень ферментов печени, снижение числа тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов.
Очень редко (<1/10000), включая единичные случаи — анемия, отек лимфатических узлов, тяжелые аллергические реакции (аллергический шок), ненормальная жажда (полидипсия), спутанность сознания, брадикардия, остеопороз, дискомфорт в груди, повышение уровня креатинина.
В пострегистрационный период было зарегистрировано новое нежелательное явление (частота неизвестна) — ангионевротический отек (включая отек лица и губ).
Взаимодействие
Сообщалось, что одновременное применение метокарбамола и толперизона вызывает нарушение аккомодации глаза.
При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия следует рассмотреть возможность корректировки дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты. При одновременном применении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других сопутствующих НПВС.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая стаканом воды.
Меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности
Во время пострегистрационного применения ЛС, содержащих толперизон, наиболее часто перенесенными побочными эффектами были реакции гиперчувствительности. Они варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций (например, аллергический шок).
Женщины, пожилые пациенты или пациенты, получавшие сопутствующие ЛС (в основном НПВС), по-видимому, подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности к толперизону. Кроме того, более высокий риск развития аллергической реакции на это ЛС имеют пациенты с лекарственной аллергией или аллергическими заболеваниями или состояниями (сенная лихорадка, астма, атопический дерматит с высоким уровнем сывороточного IgE, крапивница) в анамнезе или люди, которые одновременно перенесли вирусные инфекции.
Ранними признаками развития гиперчувствительности являются гиперемия, сыпь, сильный зуд кожи (с выпуклыми шишками на коже), свистящее дыхание, затрудненное дыхание с отеком лица, губ, языка и/или горла или без него, затруднение глотания, учащенное сердцебиение, пониженное АД, быстрое снижение АД.
При появлении этих симптомов применение толперизона следует немедленно прекратить и связаться с врачом или ближайшим отделением неотложной помощи. Тем, у кого когда-либо была аллергическая реакция на толперизон, нельзя применять это ЛС.
Пациенты с известной аллергией на лидокаин имеют более высокий риск развития аллергии на толперизон. В этом случае перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность применения толперизона у детей не установлены.
Почечная недостаточность. Во время применения толперизона рекомендуется регулярный частый контроль функции почек и их состояния, т.к. в этой группе пациентов наблюдалась более высокая частота случаев развития побочных эффектов. При серьезных заболеваниях почек принимать толперизон нельзя.
Нарушение функции печени. Во время применения толперизона рекомендуется регулярный частый контроль функции печени и ее состояния, т.к. в этой группе пациентов наблюдалась более высокая частота случаев развития побочных эффектов. При серьезных заболеваниях печени принимать толперизон нельзя.
Влияние на способность управлять транспортом и работаь с механизмами. Толперизон не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако пациенты, испытывающие головокружение, сонливость и нарушение внимания, с эпилепсией, нечеткостью зрения или мышечной слабостью перед тем как приступить к такой работе, должны проконсультироваться с врачом.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Применение толперизона в практике травматолога-ортопеда
В статье приводится результаты анализа клинического применения толперизона в клинической практике для лечения болевого синдрома различных генеза и локализации. При подготовке настоящего обзора использовали русскоязычную базу данных РИНЦ и англоязычную базу данных PubMed. Полученные данные свидетельствуют о том, что применение толперизона, оказывающего действие на различные механизмы болевого синдрома и практически лишенного побочных эффектов, целесообразно в комплексной консервативной терапии остеоартрита крупных суставов.
Клиническая практика травматологаортопеда у «консервативных» пациентов зачастую сводится к лечению болевого синдрома
различного генеза, в первую очередь на фоне воспалительных и дегенеративно-дистрофических суставных и
скелетно-мышечных заболеваний. Наиболее распространенной патологией в данном контексте является идиопатический
остеоартрит крупных суставов (ОА), первые симптомы которого – боль и ограничение объема движений – появляются еще
при отсутствии рентгенологических изменений сустава и обусловлены, вероятнее всего, мышечным спазмом [1]. При этом в
большинстве российских регламентирующих документов по лечению ОА и других дегенеративно-дистрофических состояний (за
исключением в частности «Стандарта специализированной медицинской помощи при поражениях межпозвонкового диска и
других отделов позвоночника с радикулопатией (консервативное лечение», Минздрав РФ, 2013) миорелаксанты
центрального и периферического действия не указаны. Включение их в схему консервативной терапии ОА крупных суставов
заслуживает специального изучения, поскольку представляется патогенетически оправданным и целесообразным дополнением
к общепринятой схеме лечения [2].
Целью исследования было провести анализ результатов применения толперизона в клинической практике при лечении
болевого синдрома различных генеза и локализации, в первую очередь при дегенеративном поражении суставов.
Материал и методы
При подготовке настоящего обзора использовались наиболее популярные базы данных: русскоязычная – РИНЦ и
англоязычная – PubMed. В анализ включали все публикации, содержащие ключевые поисковые слова и поступившие в
базу за все время ее существования. В качестве поисковых слов использовали толперизон, tolperisone, Мидо калм,
Mydocalm.
Результаты
РИНЦ. Толперизон фигурирует в 826 медицинских публикациях, Мидокалм – в 1129, что указывает на высокий интерес
исследователей к оригинальному препарату. Кроме того, обращает на себя внимание заинтересованность в изучении
препарата не только в России, но и других странах бывшего Советского Союза (Украина, Белоруссия, Казахстан и
др.). Большинство работ (около 40%) были выполнены в области неврологии и посвящены проблеме терапии
криптогенного болевого синдрома с наиболее частой локализацией в поясничной области (дорсалгии). Несколько реже
(примерно 30% исследований) неврологи изучали применение препарата в восстановительный постинсультный период,
при спастических проявлениях нейроваскулярных синдромов, анкилозирующем спондилите, головной боли напряжения.
Относительно небольшое количество работ (около 15%) выполнены в травматологии и ортопедии и касались применения
толперизона лля консервативной терапии ОА крупных суставов. Исследования, выполненные врачами-ревматологами,
касались в основном применения толперизона при различных специфических нозологиях, например, остеопорозе
(приблизительно 10% работ). Остальные немногочисленные исследования (около 5%) имели междисциплинарный характер.
PubMed. Tolperisone встречался в англоязычной базе в 183 публикациях, при этом Mydocalm фигурировал в большем
количестве исследований – 211, что подтверждает его популярность среди торговых аналогов на рынке. Тематика
исследований в большой степени совпадает с русскоязычными работами. Стоит обратить внимание, что отечественные
исследователи уделяли гораздо большее внимание изучению толперизона и оригинального препарата Мидокалма (826 и
1129 исследований соответственно), чем зарубежные коллеги (183 и 211 публикаций).
Анализ клинических исследований. Толперизон был
зарегистрирован как миорелаксант центрального действия более 50 лет назад и в настоящее время активно
применяется более чем в 25 странах мира. Механизм действия толперизона сводится к ингибированию
потенциал-зависимых натриевых каналов и уменьшению амплитуды и частоты нейроимпульсного потенциала действия.
Кроме того, он блокирует потенциал-зависимые кальциевые каналы, вызывая торможение пресинаптического
высвобождения нейромедиаторов. Толперизон дозозависимо подавляет монои полисинаптические рефлексы на уровне
спинного мозга, а также обладает лидокаиноподобной обезболивающей активностью и стабилизирует мембраны нервных
клеток. Препарат приводит к расслаблению мышц, не вызывая седацию или синдром отмены, и, что клинически
немаловажно, не обладает выраженным сродством к адренергическим, холинергическим, дофаминергическим или
серотонинергическим рецепторам в ЦНС [2].
Клиническая эффективность Мидокалма доказана в многочисленных отечественных и зарубежных интервенционных и
наблюдательных исследованиях раз личной степени достоверности. Мы постарались сгруппировать наиболее значимые из
них по отраслям медицины, в которой проводились соответствующие испытания препарата.
Неврология. Данный блок исследований является наиболее значимым как по
количеству, так и по качеству и доказательности проведенных работ. Боль шин ство исследований проводились в
соответствии с правилами «Надлежащей клинической практики» и Хель синк ской декларации. Так, в
плацебо-контролируемом рандомизированном клиническом исследовании изучалась эффективность монотерапии
толперизоном у 112 пациентов с хроническим болевым синдромом в нижней части спины [3]. Препарат значительно
уменьшал напряжение глубоких мышц на 10-е и 21-е сутки лечения по сравнению с плацебо, о чем свидетельствовало
изменение уровня порога болевой чувствительности к давлению. Общая самооценка эффективности лечения пациентами
была также достоверно выше при применении толперизона. При оценке дополнительных параметров, таких как общее
клиническое впечатление об улучшении (Сlinical Global Impression-improvement – CGI-I), статистически значимых
различий между группами обнаружено не было.
В исследовании М.Л. Кукушкина и соавт. [4] у 239 пациентов с острой болью в спине добавление толперизона к
стандартной терапии, помимо уменьшения боли, приводило к существенному улучшению функционального состояния,
которое оценивали с помощью опросника Роланда-Морриса (Roland-Morris disability questionnaire – RMDQ), улучшению
состояния пациентов по шкалам CGI-I и PGI-I (Patient Global Impressionimprovement) и увеличению объема движений
(расстояние от кончиков пальцев до пола при наклоне вперед). Продолжительность периода нетрудоспособности и
суточная доза диклофенака не различались между группами. Более выраженное улучшение было отмечено в начале
лечения, когда использовались инъекции толперизона, однако при продолжении приема препарата внутрь улучшение
сохранялось.
С.В. Вербицкая и соавт. [5] на фоне применения толперизона обнаружили не только значительное уменьшение
продолжительности острой боли в спине, но и сокращение продолжительности временной нетрудоспособности. В
открытом нерандомизированном проспективном исследовании В. Bhattacharjya и соавт. [6] также была подтверждена
более высокая эффективность толперизона в лечении острой боли в спине, которую оценивали с помощью визуальной
аналоговой шкалы.
В двух исследованиях показана эффективность применения толперизона у подростков с головной болью напряжения [8]
и болью в спине [9]. Е.Г. Артемьева и соавт. [10] установили, что включение толперизона в комплексную терапию
неспецифической боли в спине позволяет повысить ее эффективность. С.А. Клюш ни ков и соавт. [11] оценивали
возможность применения внутримышечных инъекций толперизона в сочетании с наружным применением его жидкой формы в
составе димексидных аппликаций у пациентов со спастически ми проявлениями нейроваскулярных синдромов. Авторы
сделали вывод, что препарат может широко применяться для лечения как тонических, так и фазических спастических
синдромов. С.А. Семенкина и соавт. [12] изучали эффективность толперизона в лечении дорсалгий у лиц, работающих
на железнодорожном транспорте. Продемонстрирована целесообразность включения препарата в схемы лечения таких
больных, учитывая повышение эффективности терапии и сокращение сроков обострения заболевания. Сочетанное
применение препарата с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) позволяло добиться более
выраженного эффекта. Для преодоления резистентности к терапии НПВП рекомендуется не увеличивать их дозы, а
добавлять толперизон, который хорошо переносится и практически лишен побочных эффектов.
Во многих исследованиях показана эффективность толперизона в лечении постинсультной спастичности [13-15], а
также целесообразность его назначения в относительно высоких дозах (до 900 мг/сут) во многих случаях [16]. В
исследование было включено 120 больных (43 мужчины и 77 женщин) в возрасте от 20 до 78 лет (средний возраст 63
года), перенесших инсульт в среднем 3,3 года назад. У всех пациентов определялась спастичность в одной или
нескольких мышечных группах, выраженность которой достигала 2 баллов и более по шкале Эшуорта. У 111 больных
наблюдался спастический гемипарез, а средняя степень спастичности составляла 3 балла по шкале Эшуорта.
Применение толперизона позволяло не только уменьшить степень спастичности, но и улучшить повседневную активность
больных, облегчить самообслуживание при отсутствии нежелательных явлений, что выгодно отличало препарат от
других антиспастических средств. Лечение толперизоном целесообразно начинать с дозы 300 мг/сут, которую при
отсутствии существенного эффекта следует постепенно увеличить до 900 мг/сут.
В.В. Ковальчук проанализировал эффективность и безопасность толперизона в раннем восстановительном периоде
инсульта у 1700 пациентов [17]. Полученные данные свидетельствуют о пользе назначения толперизона после инсульта
для улучшения состояния мышечного тонуса, купирования болевого синдрома, повышения степени восстановления
неврологических функций, уровня бытовой и социальной адаптации, нормализации психоэмоционального состояния, а
также улучшения качества жизни. По данным исследования, толперизон оказывал положительное влияние как на
состояние неврологических функций пациентов, перенесших инсульт, так и на их функциональное и психоэмоциональное
состояние.
В послерегистрационном исследовании «ПАРУС» проводилось изучение обезболивающего, миорелаксирующего и
седативного эффектов препарата при миофасциальном болевом синдроме по зарегистрированному показанию – гипертонус
и спазм поперечнополосатой мускулатуры [18]. В исследование было включено 50 пациентов (средний возраст –
41,7±11,9 года) с миофасциальными триггерными зонами. Для оценки болевого синдрома использовали аналоговые шкалы
боли и опросник Мак-Гилла. Визуализацию участка спазма с оценкой кровотока проводили с помощью ультразвукового
исследования (УЗИ) проблемной мышцы. Для оценки возможного гипотензивного и седативного эффектов препарата
применяли ортостатическую пробу, определение устойчивости внимания и динамики работоспособности по методу
Шульте, оценку избирательности и концентрации внимания по методу Мюнстерберга. Аналгезирующий и релаксирующий
эффекты толперизона проявлялись к 3-му дню после инъекции, а максимальный релаксирующий эффект терапии был
отмечен на 10-й день. Однократное введение толперизона гидрохлорида не вызывало седацию и не влияло на скорость
реакции пациента. Данные УЗИ продемонстрировали улучшение, а иногда и возобновление кровотока в миофасциальной
триггерной зоне.
Травматология и ортопедия. Е.А. Якименко и соавт. [19] оценивали влияние
толперизона на болевой синдром и скованность в суставах у пациентов с ОА. Благодаря включению препарата в
стандартную терапию ОА была достигнута положительная динамика, что позволяет рекомендовать применение
толперизона в рамках базисной терапии ОА. В другом исследовании толперизон применяли внутрь в дополнение к НПВП
и физиотерапии у 52 больных с заболеваниями опорнодвигательного аппарата [20]. Группу сравнения составили 45
пациентов, не принимавших толперизон. По сравнению с контролем применение препарата привело к более выраженному
улучшению индексов боли и функциональной активности. Эффективность толперизона у пациентов с ОА крупных суставов
была продемонстрирована и в наших исследованиях, которые проводятся с начала 2000-х годов [21-23]. Полученные
данные показали целесообразность включения толперизона в комплексную консервативную терапию болевого синдрома
различного генеза, в первую очередь на фоне воспалительных и дегенеративно-дистрофических суставных и
скелетно-мышечных заболеваний.
Ревматология. В этом области проведено наименьшее количество
исследование толперизона. О.В. Доб ро вольская и соавт. применяли препарат для купирования боли в спине у
больных остеопорозом [24]. По мнению авторов, толперизон, оказывающий действие на различные механизмы болевого
синдрома и практически лишенный побочных эффектов, целесообразно включать в комплексную терапию у пожилых женщин
с ОП и болью в спине, сопровождающейся ограничением функциональной активности.
Заключение
Данные клинических исследований свидетельствуют о целесообразности применения толперизона при различных
неврологических состояниях, сопровождающихся мышечной спастичностью, и воспалительных и
дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов с боле вым синдромом. Препарат характеризуется не только
высокой эффективностью, но и безопасностью, обеспечивающей минимальное количество серьезных ос лож нений в
обычной клинической практике. Учитывая относительно небольшое количество исследований толперазона в
травматологии и ортопедии, а также ревматологии и недостаточное, по нашему мнению, внимание к группе
миорелаксантов центрального действия в большинстве российских регламентирующих документов по лечению ОА,
необходимо продолжить исследования толперазона в указанных областях медицины.
Используемые источники
- Brisby H. Pain origin and mechanisms in low back pain. In: van de Kelft E. (ed.). Surgery of the Spine and Spinal Cord. Cham: Springer; 2016.
- Кукушкин М.Л. Современный взгляд на механизм действия мидокалма. Российский журнал боли 2012;2:15-9 [Kukushkin M.L. Modern view on mechanism of action of Mydocalm. Rossijskij zhurnal boli 2012;2:15-9 (In Russ.)].
- Pratzel HG, Alken RG, Ramm S. Efficacy and tolerance of repeated oral doses of tolperisone hydrochloride in the treatment of painful reflex muscle spasm: results of a prospective placebo-controlled double-blind trial. Pain 1996;67(2-3):417-25.
- Кукушкин М.Л., Брылев Л.В., Ласков В.Б. и др. Результаты рандомизированного двойного слепого параллельного исследования эффективности и безопасности применения толперизона у пациентов с острой неспецифической болью в нижней части спины. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова 2017;117(11):69-78. [Kukushkin ML, Brylev LV, Laskov VB. Results of a randomized double blind parallel study on the efficacy and safety of tolpersione in patients with acute nonspecific low back pain. Zhurnal Nevrologii i Psihiatrii im. S.S. Korsakova 2017;117(11):69-78. (In Russ.)].
- Вербицкая С.В., Парфенов В.А., Борисов К.Н. Толперизон (Мидокалм) в комплексной терапии острой поясничной боли. Клин фармакол тер 2008;17(2):36-8. [Verbitskaya SV, Parfenov VA, Borisov KN. Tolperisone (Mydocalm) as a part of the multimodal treatment of acute low back pain. Klinicheskaya farmakologiya i terapiya = Clin Pharmacol Ther 2008;17(2):36-8 (In Russ.)].
- Bhattacharjya B, Naser SM, Biswas A. Effectiveness of tolperisone hydrochloride with aceclofenac as combined therapy in acute low back pain. Indian J Phys Med Rehab 2012;23(2):74-8.
- Rao R, Panghate A, Chandanwale A. Clinical comparative study: efficacy and tolerability of tolperisone and thiocolchicoside in acute low back pain and spinal muscle spasticity. Asian Spine J 2012;6(2):115-22.
- Есин О.Р., Хайбуллина Д.Х., Хайруллин И.Х. Толперизон в терапии головной боли напряжения у подростков. Российский журнал боли 2016;2:107-8
- [Esin OR, Hajbullina DH, Hajrullin IH. Tolperisone in the treatment of tension headache in adolescents. Rossijskij zhurnal boli 2016;2:107-8 (In Russ.)].
- Хайбуллина Д.Х., Есин Р.Г., Есин О.Р. Миогенные факторы боли в спине у подростков: эффективность толперизона (мидокалма). Российский журнал боли 2016;2:108-9 [Hajbullina DH, Esin RG, Esin OR. Myogenfic factors of low back pain in adolescents: efficacy of tolperisone (Mydocalm). Rossijskij zhurnal boli 2016;2:108-9 (In Russ.)].
- Артемьева Е.Г., Бусалаева Е.И., Шумилова М.В. и др. Комплексная терапия боли в спине с применением толперизона (Мидокалма). Здравоохранение Чувашии 2017;1:44-8 [Artem’eva EG, Busalaeva EI, SHumilova MV. Tolpe ri sone in the treatment of low back pain. Zdravoohranenie CHuvashii 2017;1:44-8 (In Russ.)].
- Клюшников С.А., Иллариошкин С.Н., Иванова-Смоленская И.А. Спасти чес кий синдром в неврологии. Возможности толперизона (Мидокалма) в терапии спастических проявлений нейроваскулярных синдромов. Атмо сфера. Нервные болезни 2009;3:39-44. [Klyushnikov SA, Illarioshkin SN, Ivanova-Smolenskaya IA. Spastic syndrome in neurology. Tolperisone (Mydo calm) for the treatment of spasticity in neurovascular syndrome. Atmosfera. Nervnye bolezni 2009;3:39-44 (In Russ.)].
- Семёнкина С.А., Кащенко И.К., Кутенких Е.В. Использование Толпе ризона-Мидокалма в лечении рефлекторных болевых синдромов в амбулаторной практике у лиц, работающих на железнодорожном транспорте. Здравоохранение Дальнего Востока 2008;33(1):88-90 [Semyonkina SA, Kashchenko IK, Kutenkih EV. The use of tolperisone for treatment of pain in railroad workders. Zdravoohranenie Dal’nego Vostoka 2008;33(1):88-90 (In Russ.)].
- Chou R, Peterson K, Helfand M. Comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants for spasticity and musculoskeletal conditions: a systematic review. J Pain Symptom Manag 2004;28:140-75.
- Melka A, Haimanot RT. Tolperisone HCl (Mydocalm): A randomized double blind and placebo controlled drug trial. International Conference on Lathyrus and Lathyrism, 1995, Ethiopia, 31-2.
- Скоромец А.А., Гехт А.Б., Галанов Д.В. и др. Результаты международного фармако-эпидемиологического наблюдательного проекта по применению мидокалма для лечения болевых синдромов, сопровождающихся мышечным спазмом. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова 2015;115(12):104-9 [Skoromec AA, Gekht AB, Galanov DV, et al. The results of the multicenter pharmaco-epidemiological observational project on the use of mydocalm in the treatment of pain syndromes with the muscle spasm. ZHurnal nevrologii i psihiatrii im. S.S. Korsakova 2015;115(12):104-9 (In Russ.)].
- Stamenova P, Koytchev R, Kuhn K, et al. A randomized, double-blind, placebocontrolled study of the efficacy and safety of tolperisone in spasticity following cerebral stroke. Eur J Neurol 2005;12:453-61.
- Ковальчук В.В. Оценка эффективности и безопасности мидокалма в раннем восстановительном периоде инсульта. Журнал неврологии и психиатрии 2013;4:35-40 [Koval’chuk VV. Efficacy and safety of mydocalm in the early phase of stroke. ZHurnal nevrologii i psihiatrii 2013;4:35-40 (In Russ.)].
- Девликамова Ф.И. Результаты пострегистрационного исследования “ПАРУС” по оценке эффективности и безопасности препарата МидокалмРихтер в локальной инъекционной терапии миофасциальной триггерной зоны. Терапевтический архив 2018;6:81-8 [Devlikamova FI. Results of the post-registration clinical study “PARUS” on efficiency and safety assessment of Mydocalm-Richter for local injection therapy of a myofascial trigger zone. Terapevticheskij arhiv 2018;6:81-8 (In Russ.)].
- Якименко Е.А., Кравчук О.Е., Данильченко Л.И. и др. Влияние миорелаксанта гидрохлорида толперизона на болевой синдром и скованность у лиц страдающих остеоартрозом крупных суставов. Актуальные проблемы транспортной медицины. 2012;28(2):63-4. [YAkimenko EA, Kravchuk OE, Danil’chenko LI, et al. Effect of myorelaxant tolperisone hydrochloride on pain and stiffness in patients with osteoarthritis. Aktual’nye problemy transportnoj mediciny 2012;28(2):63-4 (In Russ.)].
- Галош Г. Значение мидокалма в современной терапии больных с заболеваниями опорно-двигательного аппарата. Психиатрия и психофармакотерапия им. П.Б. Ганнушкина 2001;5:184-6. [Galosh G. Role of Mydocalm in the current treatment of patients with musculosceletal diseases. Psikhiatriya i psikhofarmakoterapiya im. P.B. Gannushkina 2001;5:184-6 (In Russ.)].
- Каплунов О.А., Каплунов К.О., Некрасов Е.Ю. Исследование эффективности комплексной консервативной терапии при остеоартрозе голеностопного сустава в амбулаторной практике. Клин фармакол тер 2019;28(2):39-43. [Kaplunov OA, Kaplunov KO, Nekrasov EYU. Efficacy of combination drug treatment in patients with osteoarthritis of ankle joint. Klinicheskaya farmakologiya i terapiya= Clin Pharmacol Ther 2019;28(2):39-43 (In Russ.)].
- Каплунов О.А., Каплунов К.О., Некрасов Е.Ю. Опыт применения толперизона в комплексной консервативной терапии остеоартроза тазобедренного сустава. Хирургия. Журнал им. Н.И. Пирогова 2017;11:51-5. [Kaplunov OA, Kaplunov KO, Nekrasov EYU. The experience of the using Tolperisone in a complex conservative therapy of an osteoarthrosis of a hip joint. Hirurgiya. ZHurnal im. N.I. Pirogova 2017;11:51-5 (In Russ.)].
- Каплунов О.А., Каплунов К.О., Некрасов Е.Ю. Эффективность сочетанного применения ацеклофенака и толперизона у пациентов с остеоартрозом коленного сустава. Эффективная фармакотерапия 2018;4:10-5. [Kaplunov OA, Kaplunov KO, Nekrasov EYu. Efficacy of acelofenac with tolperisone in patients with knee joint osteoarthritis. Effektivnaya farmakoterapiya 2018;4:10-5 (In Russ.)].
- Добровольская О.В., Торопцова Н.В., Короткова Т.А. Применение толперизона для купирования боли в спине у больных остеопорозом. Клин фармакол тер 2011;20(2):41-4 [Dobrovol’skaya OV, Toropcova NV, Korotkova TA. The use of tolperisone for the treatment of back pain in patients with osteoporosis. Klinicheskaya farmakologiya i terapiya = Clin Pharmacol Ther 2011;20(2):41-4 (In Russ.)].
Версия на английском языке
Состав
Одна таблетка препарата, в качестве активного ингредиента, включает 50 или 150 мг толперизона гидрохлорида.
Дополнительные ингредиенты: кросповидон, моногидрат лактозы, кислота стеариновая, кислота лимонная, гипролоза.
Оболочка: поливиниловый спирт, тальк, макрогол, диоксид титана (Опадрай II (Серия 85)).
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме таблеток в оболочке (пленочной).
Фармакологическое действие
Миорелаксирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Толперизон-OBL является препаратом миорелаксирующего действия. Проявляет угнетающую избирательную активность по отношению к каудальному отделу ретикулярной формации головного мозга, обладает холиноблокирующими эффектами центрального действия.
Не влияет на периферическую нервную систему, оказывает слабовыраженное вазодилатирующее и спазмолитическое воздействие.
При пероральном приеме абсорбция препарата, благодаря оболочке таблеток, происходит в тонком кишечнике. Препарат обладает 17-20% биодоступностью.
TCmax в крови обнаруживается по прохождении 30-60 минут. Метаболизм проходит в почках и печени. T1/2 около 150 минут. В форме метаболитов практически весь препарат выводится с мочой (99%).
Показания к применению
Церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, мышечный спазм, гипертонус, спинальный автоматизм).
Болезненные состояния, которые сопровождаются дистонией, спазмом или ригидностью мышц, а также облитерирующие поражения артерий: диабетическая ангиопатия, сосудистый облитерирующий атеросклероз конечностей, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит.
Экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм).
Последствия заболеваний, связанных с расстройствами иннервации сосудов: ангионевротическая дисбазия (перемежающаяся), акроцианоз.
Посттромботические изменения венозного кровообращения и лимфообращения, гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа, энцефалопатия сосудистого происхождения, спастический паралич у детей, трофическая язва голени, эпилепсия.
Противопоказания
- миастения;
- возраст до 1-го года;
- периоды грудного вскармливания и беременности;
- гиперчувствительность к толперизону и прочим ингредиентам таблеток.
Побочные действия
- миастения;
- сонливость;
- тошнота;
- головные боли;
- гипотония;
- гастралгия;
- рвота;
- мышечная слабость;
- аллергические проявления (эритематозные высыпания, бронхоспазм, анафилактический шок, крапивница, зуд кожных покровов).
Инструкция по применению Толперизон-OBL
Инструкция по применению Толперизона-OBL предполагает прием таблеток препарата внутрь (перорально).
Как правило, начальная прописываемая взрослым пациентам дозировка препарата составляет 50 мг. Эту дозу принимают 2-3 раза за 24 часа.
В дальнейшем показано постепенное увеличение дозировки до 150 мг с такой же частотой приема в сутки.
Детская суточная дозировка делится на 3 приема и составляет:
- 1-6 лет — 5 мг на килограмм веса;
- 7-14 лет — от 2 до 4 мг на килограмм веса.
Передозировка
При передозировке возможно угнетение сердечной деятельности и дыхания, понижение АД.
Показано симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Эффекты толперизона усиливаются при параллельном приеме с периферическими миорелаксантами, препаратами для общей анестезии, психоактивными лекарствами и Клонидином.
Условия продажи
Из аптек России отпускается по предъявлению рецепта.
Условия хранения
Таблетки хранят при температуре до 25 °C.
Срок годности
24 месяца.
Особые указания
При приеме таблеток необходимо ограничить вождение транспорта и занятия опасными или точными работами.
Аналоги Толперизон-OBL
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги препарата представлены следующими лекарственными средствами:
- Мидокалм;
- Баклосан;
- Сирдалуд;
- Лиорезал;
- Тизанил;
- Тизалуд;
- Тизанидин;
- Толперизон.
Детям
Прием таблеток Толперизон-OBL противопоказан до 12 месяцев.
При беременности и лактации
В периоды грудного вскармливания и беременности принимать препарат не следует.
Отзывы Толперизона-OBL
Пациенты, принимающие данный препарат чаще всего оставляют положительные отзывы о Толперизоне-OBL. Таблетки обладают довольно быстрым положительным действием и малым количеством и частотой побочных эффектов, среди которых самым распространенным является мышечная слабость.
Некоторые заболевания требуют параллельной терапии другими препаратами, массажем и прочими процедурами.
Цена Толперизон-OBL, где купить
Цена Толперизона в таблетках, с активным ингредиентом толперизона гидрохлорид,
в среднем составляет: 50 мг №30 – 140 рублей; 150 мг №30 – 190 рублей.
Цена ампул ближайшего аналога Толперизона-OBL – Мидокалм Рихтер по 1 мл №5 около 450 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Толперизон-OBL таблетки п/о плен. 150мг 30штАО Алиум
Аптека Диалог
-
Толперизон-OBL таблетки 150мг №30Оболенское фармпред.
-
Толперизон-OBL таблетки 50мг №30Оболенское фармпред.
показать еще
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:
действующее вещество: толперизона гидрохлорид 50,00 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 29,77 мг; кремния диоксид коллоидный 1,00 мг; лактозы моногидрат 48,50 мг; лимонная кислота 0,87 мг; стеариновая кислота 2,00 мг; тальк 1,80 мг; целлюлоза микрокристаллическая 46,06 мг;
пленочная оболочка: Опадрай 20А28380 белый 6,00 мг, в том числе: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,025 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,025 мг; тальк 1,200 мг; титана диоксид 0,750 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой. 150 мг содержит:
действующее вещество: толперизона гидрохлорид 150,00 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 89,31 мг; кремния диоксид коллоидный 3,00 мг; лактозы моногидрат 145,50 мг; лимонная кислота 2,61 мг; стеариновая кислота 6,00 мг; тальк 5,40 мг; целлюлоза микрокристаллическая 138,18 мг;
пленочная оболочка: Опадрай 20А28380 белый 18,00 мг, в том числе: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,075 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,075 мг; тальк 3,600 мг; титана диоксид 2,250 мг.
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.
Миорелаксант центрального действия
АТХ M03BX04 Толперизон
Фармакодинамика
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и, периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован, торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5-1,0 ч после приема.
По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение
Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после приема внутрь — около 2,5 ч.
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону.
- Миастения gravis.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет.
- Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Если у Вас имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Внутрь после еды, запивая стаканом воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза препарата Толперизон Канон подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12 000 пациентов.
В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.
При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция;
Очень редко: анафилактический шок;
Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: анорексия;
Очень редко: полидипсия.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница, нарушения сна;
Редко: снижение активности, депрессия;
Очень редко: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Редко: шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения;
Очень редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: артериальная гипотензия;
Редко: «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота;
Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: печеночная недостаточность легкой степени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: энурез, протеинурия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях;
Редко: дискомфорт в конечностях;
Очень редко: остеопения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: астения, дискомфорт, усталость;
Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда;
Очень редко: дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз;
Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.
Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.
В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.
В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.
Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.
Хотя толперизон влияет на центральную нервную систему, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя. Препарат Толперизон Канон содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Толперизон Канон.
Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.
Дозировка 50 мг. По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 или 60 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена или полиэтилентерефталата. Крышка из полиэтилена или полипропилена.
По 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток, или по 1 банке полимерной для лекарственных средств вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Дозировка 150 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 или 60 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена или полиэтилентерефталата. Крышка из полиэтилена или полипропилена.
По 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1 банке полимерной для лекарственных средств вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-007330
Дата регистрации
2021-08-26
Владелец регистрационного удостоверения
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
Россия
Производитель
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
Россия
Представительство
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
Россия