Трамадол 50мг инструкция по применению цена

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Трамадол (50 мг)

МНН: Трамадол

Производитель: Protech Biopharma Pvt. Ltd.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tramadol

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121793

Информация о регистрации в РК:
03.03.2021 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Трамадол,
капсулы

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная
форма, дозировка

Капсулы,
50 мг

Фармакотерапевтическая группа

Нервная
система. Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол.

Код
АТХ N02AX02

Показания к применению

— болевой синдром
средней и сильной интенсивности

Перечень
сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

• повышенная
  чувствительность к трамадолу и/или вспомогательным ингредиентам
  препарата и другим опиоидным анальгетикам

• острая
  интоксикация депрессантами центральной нервной системы

(алкоголь,
анальгетики центрального действия, опиоиды, психотропные препараты,
снотворные средства)

• тяжелая
  почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

• тяжелая
  печеночная недостаточность

• одновременное
  применение ингибиторов МАО (и в течение 14 дней

после
их отмены)

• пациенты,
  страдающие эпилепсией, течение которой не может адекватно

контролироваться

—
трамадол не должен использоваться для лечения наркотической
зависимости

—
наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp
(ЛАПП)-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

• детский
  и подростковый возраст до 18 лет

• беременность
  и период лактации

Необходимые
меры предосторожности при применении

Трамадол
следует применять с осторожностью и с оценкой риска/пользы при
следующих состояниях:

Синдром
отмены

Терапевтические
дозы трамадола могут вызвать синдром отмены. Лекарственная
зависимость

Случаи
развития симптома зависимости встречаются редко и гораздо реже, чем
симптомы отмены. Клиническая необходимость лечения трамадолом должна
контролироваться врачом. Трамадол имеет низкий потенциал развития
зависимости. Однако при длительном применении может развиться
привыкание, психическая и физическая зависимость. У пациентов со
склонностью к злоупотреблению лекарственными средствами или с
зависимостью от лекарственных препаратов лечение трамадолом должно
проводиться только в течение короткого периода и под строгим
наблюдением врача.

Пациенты
с опиоидной зависимостью

Трамадол
неприменим в качестве замены для пациентов с опиоидной зависимостью,
так как он не подавляет симптомы отмены морфина.

У
пациентов, чувствительных к опиоидам, Трамадол следует назначать с
осторожностью.

Трамадол
следует назначать с осторожностью при травмах головы, повышении
внутричерепного давления, печеночной недостаточности (снижение
метаболизма трамадола и его активных метаболитов) и почечной
недостаточности (снижение скорости и удлинение выведения трамадола и
его активных метаболитов), при сниженном уровне сознания и у
пациентов, склонных к судорожным расстройствам или в шоковом
состоянии.

Наблюдались
случаи развития судорожного синдрома при назначении терапевтических
доз трамадола у пациентов с судорожной готовностью. Риск развития
судорог может увеличиваться при превышении рекомендуемой суточной
дозы трамадола и при одновременном применении препаратов, снижающих
судорожный порог. Лечение трамадолом пациентов с эпилепсией или
предрасположенностью к судорогам следует рассматривать только при
наличии клинического обоснования.

Препарат
следует назначать с осторожностью пациентам с дыхательной
недостаточностью или при одновременном назначении с депрессантами
центрального действия или, когда дозы значительно превосходят
рекомендуемые дозы, т.к. в этом случае нельзя исключить развитие
дыхательной депрессии.

Не
рекомендуется одновременное назначение карбамазепина или употребление
алкоголя при лечении трамадолом.

Из-за
сообщений о смертельных случаях при непреднамеренной передозировке
трамадолом, связанные с применением психически активных препаратов и
субстанций, включающих алкоголь, трамадол должен назначаться с
осторожностью пациентам с алкогольной зависимостью и получающим
какие-либо активные психоактивные вещества.

CYP2D6-опосредованный
метаболизм
Трамадол
метаболизируется ферментом печени CYP2D6. Если у пациента есть
дефицит этого фермента или он полностью отсутствует, адекватный
обезболивающий эффект может быть не получен. Расчеты показывают, что
до 7 % представителей европеоидной расы может иметь этот дефицит.
Однако, если пациент является ультрабыстрым метаболизатором,
существует риск развития побочных эффектов опиоидной токсичности даже
при обычных дозах.
Общие
симптомы опиоидной токсичности включают: спутанность сознания,
сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошноту, рвоту,
запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях это может включать
симптомы угнетения кровообращения и дыхания,
которые
могут быть опасными для жизни и в очень редких случаях заканчиваться
летально.

В
процессе лечения Трамадолом не следует употреблять алкоголь.

При
длительном (более 3-х месяцев) применении анальгетиков, с интервалом
через день и чаще, может развиться или усилиться головная боль. В
данном случае не следует увеличивать дозу трамадола. После
консультации с доктором необходимо решить вопрос о прекращении
использования анальгетиков. В настоящее время трамадол капсулы 50 мг
не следует использовать для легких уровней анестезии, поскольку
сообщалось об усилении явлений послеоперационной отмены при изучении
использования трамадола во время анестезии с использованием энфлюрана
и оксида нитрата.

Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами

Трамадол
не должен применяться в комбинации с ингибиторами МАО.

У
пациентов, получавших ингибиторы МАО в течение 14 дней до начала
использования опиоидных анальгетиков, наблюдались опасные для жизни
взаимодействия на центральную нервную систему, дыхательную и
сердечно-сосудистую системы. Подобные взаимодействия с ингибиторами
МАО не исключаются при одновременном назначении трамадола.

При
одновременном применении трамадола с препаратами,
оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему,
а также с
этанолом,
возможно взаимное усиление их действия.

Применение карбамазепина,
барбитуратов и других индукторов микросомальных ферментов
может привести к ослаблению анальгезирующего действия трамадола.

Длительное применение трамадола стимулирует развитие
перекрестной толерантности к другим опиоидным
анальгетикам.

При
совместном или предварительном применении
циметидина (ингибитора ферментов)
клинически значимые взаимодействия маловероятны. Комбинирование
агонистов/антагонистов
опиоидных рецепторов (например,
бупренрофина, налбуфина, пентазоцина)
и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект
трамадола в этих условиях снижается.

При
одновременном применении Трамадола с селективными ингибиторами
обратного захвата серотонина (СИОЗС),
серотонин-норадреналиновыми
ингибиторами обратного захвата серотонина (ИОЗСН),
три-
и тетрациклическими антидепрессантами, нейролептиками
и другими лекарственными средствами, снижающими судорожный порог,

повышается риск возникновения судорог.

При
применении трамадола в комбинации с другими серотонинергическими
веществами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина (СИОЗС),
серотонин-норадреналиновые ингибиторы обратного захвата серотонина
(ИОЗСН),
ингибиторы МАО, три- и тетрациклические антидепрессанты возможно
развитие серотонинового синдрома. Симптомы серотонинового
синдрома:
спутанность сознания, возбуждение, гипертермия, потливость, атаксия,
гиперрефлексия, миоклонус и диарея.

Серотониновый
синдром возможен, если наблюдается один из следующих симптомов:

—
спонтанные судороги

—
индуцированные судороги или подергивания глазных мышц на фоне
возбуждения и потоотделения

—
тремор и гиперрефлексия

—
мышечный гипертонус и температура тела >38°C и индуцированные
или глазные подергивания мышц.

Отмена
серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование
симптомов. Лечение
зависит от типа и тяжести симптомов.

Особую
осторожность следует соблюдать при одновременном применении
трамадола и кумаринов
(например,
варфарин)
из-за риска снижения протромбинового времени с развитием кровотечения
и кровоподтеков.

Другие
ингибиторы CYP3A4,
например,
кетоконазол и эритромицин,
могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и
активного О-десметилтрамадола. Клиническая значимость данного
взаимодействия недостаточно изучена.

Установлено,
что до- или послеоперационное применение противорвотного средства
5-HT3 антагониста – ондансетрона увеличивает потребность в
трамадоле при послеоперационных болях.

Специальные
предупреждения

Информация
о вспомогательных веществах

В
качестве вспомогательного вещества Трамадол капсулы содержит лактозу,
поэтому лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом
фермента Lapp
(ЛАПП)-лактазы и мальабсорбцией глюкозы-галактозы препарат
противопоказан.

Беременность
и период лактации

Беременность

Установлено,
что очень высокие дозы трамадола влияют на развитие органов,
оссификацию и смертность новорожденных. Трамадол проникает через
плаценту. Не имеется достаточного количества данных относительно
безопасности применения трамадола в период беременности. По этой
причине трамадол нельзя использовать для лечения беременных женщин.

Введение
трамадола до или в процессе рождения не влияет на сократимость матки.
У новорожденных он может вызвать изменения частоты дыхания, которые,
как правило, клинически не значимы.

Постоянное
применение во время беременности может привести к развитию у
новорожденного синдрома отмены.

Грудное
вскармливание

В
период лактации около 0,1% дозы препарата, принятого матерью,
выделяется с молоком. Не следует применять препарат в период грудного
вскармливания.

Особенности
влияния лекарственного препарата на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Даже
при условии применения в соответствии с инструкцией, трамадол может
вызывать сонливость и головокружение, вследствие чего может
ухудшаться реакция водителей и операторов механизмов. В особенности
это относится к одновременному приему других психотропных веществ, в
частности алкоголя.

Рекомендации
по применению

Режим
дозирования

Доза
подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли и
чувствительности пациента. Обычно используется наименьшая эффективная
анальгезирующая доза. Максимально допустимая доза препарата в сутки
составляет 400 мг.

В
случае если не указано иное, препарат необходимо принимать следующим
образом:

Взрослые

Острая
боль: 1-2 капсулы (50-100 мг) 3-4 раза в день. Интервал между
приемами 4-6 часов. Если после применения разовой дозы 50 мг боль не
утихает, через 30-60 минут можно дать вторую разовую дозу 50 мг.

Для
пациентов с низкой массой тела доза рассчитывается из расчета
0,7мг/кг. Длительность лечения зависит от клинической потребности.

При
сильной боли, особенно после операции, рекомендуемая начальная доза
составляет 100 мг, после чего проводится титрование дозы каждые 4-6
часов, в зависимости от интенсивности боли. Важно осуществлять
регулярную оценку необходимости в продолжении лечения, поскольку
имеются данные о возникновении симптомов отмены и развития
зависимости.

Суточная
доза 400 мг не должна быть превышена.

Дети

Препарат
не предназначен для лечения детей и подростков до 18 лет.

Пациенты
пожилого возраста

Обычно
при лечении пациентов в возрасте до 75 лет корректировка дозы не
требуется, если у них отсутствуют клинические проявления печеночной
или почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет может быть
увеличен период выведения. Поэтому при необходимости увеличивается
интервал между приемами препарата в соответствии с потребностями
пациента.

Почечная
недостаточность

У
пациентов с почечной недостаточностью элиминация препарата может быть
замедлена. Начальная доза может быть стандартной. Данным пациентам
необходимо рассматривать возможность удлинения интервала между
приемами препарата в соответствии с индивидуальными особенностями
пациента.

Для
пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин интервал между приемом
препарата должен быть увеличен до 12 часов.

Трамадол
не рекомендуется пациентам с выраженной почечной недостаточностью с
клиренсом креатинина <10 мл/мин. При гемодиализе или
гемофильтрации трамадол выводится очень медленно и поэтому
пост-диализное назначение трамадола для поддержания анальгезирующего
эффекта нецелесообразно.

Печеночная
недостаточность

У
пациентов с нарушением функции печени отмечается пролонгированная
элиминация препарата. Стандартная доза должна быть разделена на 2
части или интервал между приемами препарата должен быть увеличен до
12 часов.

Данным
пациентам необходимо рассматривать необходимость удлинения интервала
между приемами препарата в соответствии с индивидуальными
особенностями пациента. Трамадол не рекомендуется пациентам с
выраженной печеночной недостаточностью.

Метод
и путь введения

Капсулы
необходимо принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая
достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Длительность
лечения

Срок
лечения трамадолом ни при каких обстоятельствах не должен превышать
периода крайней необходимости в его приеме. В случае необходимости
длительного приема трамадола для обезболивания вследствие характера и
степени тяжести заболевания, следует осуществлять регулярный
мониторинг (при необходимости с перерывами в процессе лечения) для
определения дальнейшей необходимости и объема терапии.

Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы
передозировки трамадолом аналогичны симптомам, которые могут иметь
место при применении других анальгетиков (опиоидов) центрального
действия.

Симптомы:
сужение
или расширение зрачков, рвота, коллапс, падение артериального
давления, сердцебиение, угнетение сознания (вплоть до коматозного
состояния), эпилептические судороги, затруднение дыхания, вплоть до
остановки (апноэ).

Лечение

Поддержание/восстановление
жизненно важных функций дыхания и кровообращения в условиях
специализированного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания
является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам.

В
случае передозировки при оральном применении препарата необходим
прием активированного угля, промывание желудка рекомендуется в первые
2 часа после приема трамадола. При истечении 2 часов необходимо
проведение мероприятия по дезинтоксикации с использованием большого
количества жидкости.

Трамадол
незначительно выводится при гемодиализе и гемофильтрации, поэтому
лечение острой интоксикации трамадолом данными видами вмешательств
нецелесообразно.

Меры,
необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного
препарата

Не
следует применять двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы
препарата.

Указание
на наличие риска симптомов отмены

Важно
осуществлять регулярную оценку необходимости в продолжении лечения,
поскольку имеются данные о возникновении симптомов отмены и развития
зависимости.

Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь
к врачу за советом прежде, чем применять лекарственный препарат.

Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае

Определение
частоты нежелательных явлений проводится в соответствии со следующими
критериями:
очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто
(≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000),
очень редко (< 1/10000),
неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Очень
часто

—
головокружение

—
тошнота

Часто

—
головная боль, сонливость

—
сухость во рту, рвота, запор

—
потливость

—
крайняя усталость

Нечасто

—
сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердечно-

сосудистая недостаточность

—
позывы на рвоту, гастроинтестинальное раздражение (например, чувство

тяжести
в желудке, метеоризм), диарея

—
кожный зуд, сыпь, эритема, крапивница

Редко

-аллергические
реакции (диспноэ, бронхоспазм, хрипы, ангионевротический отек),
анафилаксия

—
галлюцинации, спутанность сознания

—
нарушения сна, ночные кошмары, бред, тревожность

—
эйфория, иногда дисфория

—
изменения активности (обычно снижение, иногда повышение)

—
изменения когнитивного и сенсорного восприятия (например, процесс
принятия решения, расстройства восприятия)

—
лекарственная зависимость

—
синдром отмены (волнение, беспокойство, нервозность, нарушения сна,
гиперкинезия и тремор, симптомы со стороны ЖКТ)

—
изменения аппетита

—
парестезия, тремор, нарушение речи

—
угнетение дыхания, одышка

—
судороги церебрального генеза (наблюдались почти во всех случаях,

когда
одновременно были назначены нейролептики)

—
непроизвольные сокращения мышц, нарушения координации движений

—
обморок, брадикардия, артериальная гипертензия

—
эпилептиформные припадки

—
снижение остроты зрения,миоз, мидриаз

—
мышечная слабость

— нарушения мочеиспускания (затруднение при
мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)

Очень
редко

—
панические
атаки, тревога, галлюцинации, парестезии

—

шум
в ушах

—
деперсонализация, дереализация, паранойя

Неизвестно

—
гипогликемия

—
повышение активности ферментов печени

Угнетение
дыхания может наблюдаться в случае существенного превышения
рекомендуемой дозы или при одновременном применении других
препаратов, оказывающих действие на центральную нервную систему.

Эпилептиформные
припадки, в основном, имеют место после применения высоких доз
трамадола или при одновременном использовании препаратов, понижающих
порог судорожной готовности.

У
пациентов, страдающих бронхиальной астмой, возможно ухудшение
состояния. Однако причинной связи с применением трамадола установлено
не было.

Возможные
симптомы отмены аналогичны таковым при использовании опиатов. Эти
симптомы включают: ажитацию, тревожность, нервозность, нарушения сна,
гиперкинезию, тремор и желудочно-кишечную симптоматику. Другие
симптомы, очень редко имевшие место при отмене трамадола, включают:
панические атаки, тяжелую тревожность, галлюцинации, парестезию, звон
в ушах.

При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов

РГП на
ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные
сведения

Состав
лекарственного препарата

Одна
капсула содержит

активное
вещество
— трамадола гидрохлорид 50 мг,

вспомогательные
вещества:
крахмал кукурузный, кальция дигидрофосфат, лактоза моногидрат,
поливинилпирролидон (PVP K30), тальк, 2-пропанол, вода очищенная,

состав
оболочки капсулы:
желатин, железа (III) оксид желтый (E172),

бриллиантовый
голубой (E133).

Описание
внешнего вида, запаха, вкуса

Твердые
желатиновые капсулы размера «2»
светло-зеленого/светло-зеленого цвета, содержащие
порошок белого или почти белого цвета.

Форма выпуска и упаковка

По 10
капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1
или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по
медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в
пачку из картона.

Срок хранения

3 года

Не
применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить
в оригинальной упаковке, в сухом месте при температуре не выше 30 оС.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Сведения
о производителе

Protech
Biopharma Pvt. Ltd. Индия

Участок
№ 4/48 I & 4/49 I, Зона I, Центр промышленного роста SIDCO,
Лассипора, Pulwama Pin-192305 (J & K), ИНДИЯ

protechbiopharma@yahoo.com

Тел:
+ 91-194-2471183

Держатель
регистрационного удостоверения

Protech
Biopharma Pvt. Ltd. Индия

Участок
№ 4/48 I & 4/49 I, Зона I, Центр промышленного роста SIDCO,
Лассипора, Pulwama Pin-192305 (J & K), ИНДИЯ

protechbiopharma@yahoo.com

Тел:
+ 91-194-2471183

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) 
по качеству лекарственных  средств  от потребителей
и
ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

ТОО
«Деново Импекс, Республика Казахстан, г. Алматы 050062, ул.
Утеген батыра, 15

тел.:
727 2437415

факс:
727 2437416

e—mail:
denovo.kz@rambler.ru

Трамадол_рус.docx	0.06 кб
Трамодол_каз.docx	0.04 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Трамадол таблетки — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП- 006134

Торговое наименование препарата:

Трамадол

Международное непатентованное наименование:

Трамадол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

на 1 таблетку:

активное вещество: трамадола гидрохлорид 50 мг или 100 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание:

Таблетки плоскоцилиндрической формы белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия. Список сильнодействующих веществ.

Код АТХ:

N02AX02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов, с большим сродством к µ-опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, является подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол также обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10 — 1/6 от активности морфина.

Дети

В клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе от новорожденных до 17 лет были изучены эффекты энтерального и парентерального применения трамадола. Показания для лечения боли, изучаемые в данных исследованиях, включали боль после хирургического вмешательства (преимущественно абдоминальную), после хирургической экстракции зубов, вследствие переломов, ожогов и травм, а также другие состояния, сопровождающиеся болью, требующие обезболивающей терапии на протяжении не менее 7 дней.

После однократного применения в дозах до 2 мг/кг или многократного применения в дозах до 8 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) было установлено, что эффективность трамадола превышает таковую плацебо и превышает или равна таковой парацетамола, налбуфина, петидина или низкой дозы морфина. В проведенных исследованиях была подтверждена эффективность трамадола. Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется (около 90%). Средняя абсолютная биодоступность составляет около 70% независимо от приема пищи. Снижение биодоступности до 70% обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. В сравнении с другими опиоидными анальгетиками, абсолютная биодоступность препарата Максимальная концентрация трамадола в плазме крови определяется через 2 ч после приема внутрь. Объект распределения — 209 л. Связывание с белками плазмы крови составляет около 20%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (0,1% и 0,02% соответственно) выделяются с грудным молоком.

В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены.

Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выделения — 90%.

Период полувыведения трамадола (Т½) составляет приблизительно 6 ч независимо от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях -22,3 ч и 36 ч соответственно. Т½ при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола. В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.

Дети

Было установлено, что фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола после однократного и многократного приема внутрь у пациентов в возрасте от 1 до 16 лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании массы тела, но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у детей младше 8 лет. Фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена, но не полностью охарактеризована. Данные исследований, полученные с участием указанной возрастной группы, показывают, что скорость образования О-деметилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у новорожденных, и предположительно достигает взрослых уровней активности изофермента CYP2D6 к 1 году. Кроме того, незрелость систем глюкуронирования и функции почек может привести к замедлению выведения и накопления О-деметилтрамадола у детей младше 1 года.

Показания к применению

Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боли у онкологических пациентов, при травмах и в послеоперационном периоде).

Противопоказания

• гиперчувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;
• острая интоксикация алкоголем, анальгетиками, снотворными препаратами, опиоидами или другими психотропными средствами;
• одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема;
• эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
• применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;
• прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;
• прием препарата детям до 14 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

Трамадол следует применять с осторожностью:

• у пациентов с опиоидной зависимостью;
• при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
• препарат следует применять с осторожностью у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
• при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. «Особые указания»);
• у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. «Особые указания»).
• при одновременном применении с седативными средствами, такими как бензодиазепины или препараты подобного действия;
• у пациентов с высокой активностью метаболизма по изоферменту CYP2D6;
• у пациентов детского возраста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Данные исследований у животных продемонстрировали токсическое действие на репродуктивную систему, тератогенных эффектов выявлено не было. Длительное применение трамадола во время беременности может привести к развитию синдрома «отмены» у новорожденного. Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.

Период грудного вскармливания. Около 0,1% дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время беременности и лактации. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. В раннем послеродовом периоде прием внутрь матерью суточной дозы до 400 мг соответствует среднему количеству трамадола, принимаемому грудными детьми, 3% от дозировки с учетом веса матери.

Поэтому трамадол не следует применять во время грудного вскармливания, при необходимости лечения трамадолом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Фертычьность. Исследования на животных не выявили влияния трамадола на фертильность.

Способ применения и дозы

Трамадол таблетки следует принимать внутрь. Таблетки трамадола проглатываются целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Препарат Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально.

При лечении всегда необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика приема препарата.

Не следует превышать суточную дозу трамадола — 400 мг (8 таблеток дозировкой 50 мг или 4 таблетки дозировкой 100 мг), за исключением особых обстоятельств (например, онкологическая боль или тяжелая послеоперационная боль).

Взрослые и подростки старше 14 лет (более 25 кг) — разовая доза составляет 50 мг трамадола (1 таблетка дозировкой 50 мг или Vi таблетки дозировкой 100 мг), при недостаточности или при отсутствии обезболивающего действия через 30 — 60 мин можно принять 50 мг повторно. При интенсивных болях рекомендуемая разовая доза может быть 100 мг (2 таблетки дозировкой 50 мг или 1 таблетка дозировкой 100 мг).

В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие обычно сохраняется в течение 4 — 6 ч. В послеоперационном периоде возможно кратковременное назначение более высоких доз препарата в ранние сроки после операции.

Пациентам пожилого возраста (до 75 лет) без клинических проявлений печеночной или почечной недостаточности обычно не требуется изменения дозы трамадола.

У пациентов старше 75 лет выведение трамадола может замедляться. Следовательно, если это представляется необходимым, перерыв между приемами препарата может быть увеличен сообразно состоянию пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью. При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.

Продолжительность терапии

Не следует применять препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации дозы.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10% пациентов.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.

Редко: брадикардия, повышение артериального давления.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания.

Редко: изменения аппетита.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Редко: угнетение дыхания, одышка.

При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.

Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.

Нарушения со стороны нервной системы.

Очень часто: головокружение.

Часто: головная боль, сонливость.

Редко: расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок.

Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.

Нарушения со стороны психики.

Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости.

Нарушения со стороны органа зрения.

Редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто: тошнота;

Часто: запор, сухость во рту, рвота;

Нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

Часто: потливость;

Нечасто: зуд, сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани.

Редко: мышечная слабость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.

Частота неизвестна: в отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

Редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).

Нарушения со стороны иммунной системы.

Редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.

Общие расстройства.

Часто: утомляемость;

Редко: возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам «отмены» опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализация, дереализация, паранойя).

Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке трамадола следует ожидать симптомов, характерных для опиоидных анальгетиков центрального действия.

Возможные симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра вплоть до остановки дыхания (апноэ).

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики. При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Трамадол нельзя применять одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО. У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина, были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами возможны и при назначении трамадола.

Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, может усилить побочные реакции со стороны ЦНС. Отмечено, что при одновременном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Одновременное применение опиоидов и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного действия, повышает риск развития седативного эффекта, угнетения дыхания, комы и смерти вследствие дополнительного угнетающего влияния на ЦНС. Доза и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены.

Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгезирующий эффект трамадола и сократить время его действия.

Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина- норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазамин), таким образом, приводя к развитию судорог.

Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС, ИОЗСН, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин, может привести к развитию серотонинового синдрома.

Возможные симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, ажитация, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов. При одновременном применении трамадола и производных кумарина (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (MHO) с развитием кровотечений и экхимозов.

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О-деметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось. Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТ₃-серотониновых рецепторов — ондансетрона, увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

Особые указания

У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, у пациентов с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления, трамадол должен применяться только с особой осторожностью.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза. Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах.

Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг).

Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Больные с эпилепсией и пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.

Трамадол имеет низкий потенциал развития лекарственной зависимости. Однако при длительном применении возможно привыкание, физическая и психическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом трамадол должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.

Трамадол не применим в качестве средства заместительной терапии у

пациентов с опиоидной зависимостью. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.

Одновременное применение трамадола и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного действия, может приводить к развитию седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Вследствие этого одновременное применение трамадола с седативными средствами следует рассматривать только при невозможности альтернативных вариантов лечения. При одновременном применении трамадола и седативных средств следует подбирать минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом. Необходимо тщательное наблюдение с целью выявления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. Поэтому настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, о таких симптомах. При прекращении лечения трамадолом целесообразно постепенное снижение дозы для предотвращения симптомов «отмены».

Метаболизм трамадола осуществляется в печени с участием изофермента CYP2D6. При недостаточности или отсутствии изофермента CYP2D6 получение адекватного обезболивающего эффекта невозможно. Согласно оценкам, примерно у 7 % представителей европеоидной расы может наблюдаться недостаточность изофермента CYP2D6. Напротив, у пациентов с высокой активностью метаболизма существует повышенный риск развития нежелательных явлений опиоидной токсичности даже при приеме в рекомендованных дозах. К общим симптомам опиоидной токсичности относятся: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях наблюдаются симптомы недостаточности кровообращения и угнетения дыхания, которые могут носить угрожающий жизни характер и в крайне редких случаях приводить к летальному исходу. Оценка распространенности «быстрых» метаболизаторов в различных популяциях приведена ниже.
Африканцы/эфиопы 29%
Афроамериканцы 3,4-6,5%
Азиаты 1,2-2%
Европейцы 3,6-6,5%
Греки 6,0%
Венгры 1,9%
Скандинавы 1-2%

По данным, опубликованным в литературе, применение трамадола в послеоперационном периоде у детей с синдромом обструктивного апноэ во сне после тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии приводило к развитию редких, но угрожающих жизни нежелательных явлений. Следует соблюдать особую осторожность при применении трамадола у детей для купирования боли в послеоперационном периоде и осуществлять тщательный контроль симптомов опиоидной токсичности, включая угнетение дыхания.

Трамадол не рекомендуется для применения у детей при нарушении функции дыхания, включая нервно-мышечные расстройства, тяжелые заболевания, инфекции верхних дыхательных путей и легких, множественные травмы или обширные хирургические вмешательства. Эти факторы могут усиливать симптомы опиоидной токсичности. Возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости, особенно при длительном применении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость, головокружение, и поэтому он может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При приеме препарата трамадол необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг и 100 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список сильнодействующих веществ. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения / Производитель / Организация, принимающая претензии

АО «Усолье-Сибирский химфармзавод»

665462, Иркутская обл., г. Усолье-Сибирское, северо-западная часть города, с северо-восточной стороны, в 115 м от Прибайкальской автодороги
.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)