Порошок от почти белого до светло-оранжевого цвета со специфическим запахом. При растворении содержимого пакета в 100 мл горячей воды, получается слегка мутный раствор оранжевого цвета со специфическим запахом.
Выпускается Триалгин в форме порошка для приготовления раствора. В состав одного пакета Триалгин входят следующие действующие вещества: парацетамол 325,0 мг, кофеин 32,0 мг, хлорфенамина малеат 2,0 мг; также в состав каждого пакета входят следующие вспомогательные вещества:
лимонная кислота безводная (ЕЗЗО), сахарин натрий (Е954), натрия цитрат (Е331), ароматизатор апельсиновый (натуральные ароматические вещества, а-токоферол, кукурузный мальто декстрин), краситель солнечный закат желтый супра (Е110), кремния диоксид коллоидный безводный, глюкоза.
Триалгин является комбинированным лекарственным средством и применяется для кратковременного лечения простудных заболеваний, ринитов, ринофарингитов и гриппоподобных состояний у взрослых и детей от 15 лет и старше, сопровождающихся:
— прозрачными выделениями из носа и слезотечением;
— чиханием;
— головной болью и/или лихорадкой.
— у Вас аллергия на парацетамол, кофеин, хлорфенамин или любой другой компонент, входящий в состав этого лекарства;
— у Вас тяжелая почечная недостаточность;
— Вы беременны или кормите грудью.
Препарат Триалгин противопоказан детям и подросткам младше 15 лет.
Пожалуйста, проконсультируйтесь со своим врачом перед началом приема Триалгин, если у Вас:
- почечная недостаточность;
- нарушена функция печени;
- врожденный повышенный уровень билирубина в крови (синдром Жильбера или болезнь Мейленграхта);
- хронический алкоголизм;
- пилородуоденальная обструкция и/или обструкция шейки мочевого пузыря;
- повышенное внутриглазное давление (закрытоугольная глаукома);
- язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
- повышенная функция щитовидной железы (гипертиреоз);
- нарушение сердечного ритма;
- тревожное расстройство.
Если симптомы заболевания ухудшаются, сохраняются лихорадка и жалобы и не наблюдается улучшение состояния, необходимо проконсультироваться с врачом.
Как правило, лекарственные средства, содержащие парацетамол, могут применяться без назначения врача несколько дней и с соблюдением рекомендуемых доз.
При необходимости длительного применения препарата и/или в дозах, выше рекомендуемых, необходимо проконсультироваться с врачом. При длительном использовании без рекомендаций врача обезболивающие препараты могут вызвать головную боль, которая не устраняется повышением дозы.
Превышение рекомендуемой дозы, как и для всех препаратов, содержащих парацетамол, может привести к серьезным повреждениям печени. В этом случае необходимо немедленно обратиться к врачу. При приеме других препаратов, содержащих парацетамол, убедитесь, что максимальная суточная доза парацетамола не превышается. Проконсультируйтесь у своего врача о необходимости коррекции дозы препаратов.
Перед началом приема препарата Триалгин проконсультируйтесь со своим врачом, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Возможно взаимодействие со следующими лекарственными средствами:
• применяемые для замедления моторики желудка (например, пропантелин). Эти лекарства могут снизить всасывание парацетамола и замедлить начало его действия;
• применяемые для ускорения моторики желудка (например, метоклопрамид). Эти лекарства могут увеличить всасывание парацетамола и ускорить начало его действия;
• зидовудин (при лечении ВИЧ-инфекции). Может увеличить риск нейтропении (уменьшение лейкоцитов в крови);
• пробенецид (при лечении подагры). Может замедлить выведение парацетамола из организма;
• салициламиды (обезболивающие препараты). Могут удлинять действие Триалгина;
• лекарства, активирующие определенные метаболические ферменты в печени. К ним относятся некоторые снотворные (барбитураты), противосудорожные препараты (фенитоин, карбамазепин), противотуберкулезные препараты (рифампицин). Одновременное их применение может привести к повреждению печени;
• препараты для уменьшения свертывания крови (антикоагулянты). Может усилить действие антикоагулянтов;
• колестирамин (лекарства для снижения уровня липидов в крови). Эти лекарства могут снизить всасывание парацетамола и снизить его эффект;
• лекарства с успокаивающим (седативным) действием, например снотворные (барбитураты), лекарства для лечения аллергии (антигистаминные препараты) или лекарственные средства для лечения психических расстройств (антидепрессанты). Эффект этих препаратов может быть снижен кофеином или увеличен хлорфенамином;
• лекарственные средства, повышающие частоту сердечных сокращений, например, симпатомиметики и применяемые для гормонзаместительной терапии при сниженной функции щитовидной железы (тироксин). Возможно учащение сердечных сокращений;
• теофиллин (лекарство для лечения астмы). Может замедлиться выведение теофиллина;
• эфедрин и подобные ему вещества (например, используемые при простудных заболеваниях и при поллинозе). Одновременное применение увеличивает риск развития зависимости от этих лекарств;
• оральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам. Это может привести к снижению метаболизма кофеина;
• некоторые снотворные (барбитураты) и никотин. Это может привести к ускорению выведения кофеина из организма;
• противоинфекционные препараты (ингибиторы гиразы типа хинолонкарбоновой кислоты). Это может привести к замедлению выведения кофеина из организма;
• препараты широкого спектра действия, такие как бензодиазепины. Возможно возникновение различных и непредсказуемых взаимодействий.
Если Вы принимаете данные лекарственные средства, пожалуйста, незамедлительно сообщите своему врачу.
Не рекомендуется принимать лекарственный препарат Триалгин с алкоголем. Алкоголь может влиять на эффекты и нежелательные реакции Триалгина.
Если вы беременны, планируете беременность или подозреваете, что беременны, проконсультируйтесь с вашим врачом. Лекарственный препарат Триалгин противопоказан при беременности и в период кормления грудью.
Во время лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Принимайте этот препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или рекомендациями лечащего врача. Если у Вас появились вопросы, проконсультируйтесь с врачом.
Принимать внутрь. На один прием содержимое одного пакета растворить в горячей воде и после ее охлаждения до температуры 21-24°С выпить. Рекомендуемая суточная доза по одному пакету 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов. Максимальная разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет — 2 пакета, суточная — 8 пакетов. Продолжительность приема не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью
У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью, а также с синдромом Жильбера доза должна быть уменьшена или интервал между дозами увеличен. При тяжелой почечной недостаточности нельзя принимать Триалгин.
Если Вы приняли препарата Триалгин больше, чем следовало
Если Вы приняли большую дозу препарата, немедленно обратитесь к врачу.
К признакам передозировки относятся:
• парацетамолом: сначала возможно появление тошноты (в 1-й день), сменяющаяся рвотой, потеря аппетита, бледность и боль в животе. Несмотря на улучшение общего состояния на 2-й день, может привести к прогрессирующему повреждению печени;
• хлорфенамином: покраснение лица, расширение зрачков, сухость во рту и запоры. Также возможно развитие галлюцинаций, нарушения координации и судорог;
• кофеином: тремор, нарушения центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.
Если Вы забыли принять Триалгин
Не принимайте двойную дозу в случае пропуска очередного приема! Принимайте препарат согласно листку-вкладышу.
Если у Вас есть какие-либо дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, обратитесь к врачу.
Как и все лекарственные средства, лекарственный препарат Триалгин может вызывать побочные эффекты с различной частотой.
Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными.
Прекратите прием Триалгин и немедленно сообщите своему врачу в случае развития аллергической реакции (анафилактический шок).
Зарегистрированы следующие нежелательные реакции:
Частые (менее 1 случая на 10 пациентов):
сухость во рту.
Нечастые (менее 1 случая на 100 пациентов):
аллергические кожные реакции (простая кожная сыпь или крапивница), могут сопровождаться повышением температуры (лекарственная лихорадка) и повреждениями слизистой оболочки.
Редкие (менее 1 случая на 1000 пациентов): увеличение показателей печени в крови (печеночные трансаминазы).
Очень редкие (менее 1 случая на 10000 пациентов): снижение лейкоцитов в крови (лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз), снижение тромбоцитов в крови (тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура), панцитопения (снижение всех клеток крови), угнетение образования клеток крови в костном мозге (апластическая анемия), а также при высоких дозах образование метгемоглобина (измененного пигмента крови, может привести к дефициту кислорода в ткани); непроизвольные движения (дискинезия); развитие закрытоугольной глаукомы (повышение внутриглазное давление), нарушение зрения; реакции гиперчувствительности дыхательных путей; желудочно-кишечный дискомфорт; нарушения со стороны мочевыделительной после длительного приема более высоких доз; серьезные кожные реакции; повышение аппетита; для парацетамола — тяжелые реакции гиперчувствительности (отек Квинке, одышка, потливость, тошнота, падение артериального давления с развитием недостаточности кровообращения и анафилактического шока); повреждение печени; нарушения психики.
Частота не известна (рассчитать частоту учитывая имеющиеся данные невозможно): парацетамол влияет на определенные лабораторные тесты (мочевая кислота и уровень сахара в крови); хлорфенамин может занижать результаты аллергических кожных проб; нерегулярное сердцебиение (аритмия), учащенное сердцебиение (тахикардия); усталость, сонливость; тяжелые кожные реакции с образованием пузырей (синдром Стивенса-Джонсона, Синдром Лайелла); беспокойство, бессонница.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше.
Триалгин должен храниться в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С. Необходимо обеспечить надёжное хранение препарата в недоступном для детей месте.
Срок годности Триалгина составляет 3 года.
Не следует принимать лекарственное средство по истечении срока годности.
Триалгин относится к числу препаратов безрецептурного отпуска в аптечных учреждениях.
По 5 г порошка в термосвариваемом пакете из комбинированного материала.
5 или 10 пакетов вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.
Информация о производителе:
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь, Минская обл., г. Несвиж, ул. Ленинская 124-3.
Вы здесь
Триалгин, порошок
Международное наименование
Paracetamol+Caffeine+Chlorpheniramine
Условия отпуска:
Без рецепта
Дозировка и фасовка:
325мг/32мг/2 мг 5 г №10
- Описание
- Инструкция
Пожалуйста, ознакомьтесь с данным документом, прежде чем начать использовать это лекарство. Триалгин доступен без рецепта, тем не менее необходимо предварительно ознакомится с информацией по применению Триалгина. Это поможет правильно использовать его для лечения и избежать нежелательных последствий.
• Сохраняйте этот листок-вкладыш, он может Вам потребоваться, чтобы прочитать его еще раз.
• При возникновении вопросов или неясностей, касающихся Триалгина, обратитесь за помощью к фармацевту или своему лечащему врачу.
Выпускается Триалгин в форме порошка, предназначенного для приготовления раствора для приема внутрь.
Описание лекарственного средства следующее: порошок от почти белого до светло-оранжевого цвета со специфическим запахом. При растворении содержимого пакета в 100 мл горячей воды, получается слегка мутный раствор оранжевого цвета со специфическим запахом.
Триалгин расфасовывается по 5 или 10 пакетов в пачку.
Каждая пачка снабжена листком-вкладышем.
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок для пригот. р-ра д/приема внутрь 325 мг/32 мг/2 мг: пак. 5 г, 5 или 10 шт.
Рег. №: 20/10/2467 от 26.10.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь от почти белого до светло-оранжевого цвета со специфическим запахом; при растворении содержимого пакета в 100 мл горячей воды, получается слегка мутный раствор оранжевого цвета со специфическим запахом.
| 1 пак. | |
| парацетамол | 325 мг |
| кофеин | 32 мг |
| хлорфенамина (хлорфенирамина) малеат | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная (Е 330), сахарин натрия (Е 954), натрия цитрат (Е 331), ароматизатор «Апельсин» (натуральные ароматические вещества, альфа-токоферол, кукурузный мальтодекстрин), краситель солнечный закат желтый супра (Е 110), кремния диоксид коллоидный безводный, глюкоза.
5 г — пакетики многослойные термосвариваемые (5) — упаковки вторичные.
5 г — пакетики многослойные термосвариваемые (10) — упаковки вторичные.
Описание лекарственного препарата ТРИАЛГИН порошок для пригот. р-ра основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2022 году. Дата обновления: 02.07.2022 г.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат.
Парацетамол обладает анальгезирующими и жаропонижающим действием. Эти свойства обусловлены торможением в ЦНС синтеза простагландин-модуляторов болевой чувствительности и терморегуляции. Противовоспалительным действием практически не обладает.
Хлорфенамин (хлорфенирамин) – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. подавляющих иммунные реакции, сопровождающиеся выделением гистамина. При острых респираторных инфекциях снижает проницаемость капиллярной стенки и расслабляет гладкую мускулатуру, в частности в бронхах. Уменьшение отека слизистой и выделений из носа облегчает носовое дыхание.
Кофеин является производным ксантинов и усиливает анальгетические свойства парацетамола.
Фармакокинетика
Парацетамол
Всасывание
Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30-60 минут.
Распределение
Быстро распределяется в большинстве органов и тканей. Концентрации в плазме и слюне сопоставимы. Связывание с белками плазмы крови незначительное.
Биотрансформация
Метаболизируется в печени двумя путями: конъюгирование с глюкуроновой и серной кислотами. При превышении терапевтической концентрации последний путь усиливается. Частично метаболизируется через цитохром Р450 (в основном CYP2E1) и приводит к образованию промежуточного метаболита N-ацетилбензохинонимина. Метаболит восстанавливается глутатионом и связывается с цистеином и меркаптуровой кислотой. В случае выраженного алкогольного опьянения — количество этого токсичного метаболита увеличивается.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой, при этом в течение 24 часов 90% принятой дозы выводится в виде глюкуронидов (60-80%) и сульфатов (20-30%). Менее 5% выводится из организма в неизменном виде. Период полувыведения составляет около 2 часов. При почечной и печеночной недостаточности, передозировке и у новорожденных период полувыведения удлиняется. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4-6 ч) примерно сопоставимы с плазменной концентрацией.
Почечная недостаточность
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) задерживается выведение парацетамола и его метаболитов.
Пожилые пациенты
Способность к конъюгированию не изменяется.
Хлорфенамин
Максимальная концентрация (Сmax) хлорфенамина в крови достигается через 1-2 часа после приема. Продолжительность действия хлорфенамина составляет 3-6 часов. Метаболизм происходит, в основном, в печени путем гидроксилирования и конъюгирования, а также деметилирования и образования N- и S-оксидов. Биодоступность после перорального приема составляет 25-50% из-за высокого эффекта первого прохождения, который снижается при печеночной недостаточности. Связывание с белками плазмы составляет 69-72%. Кажущийся объем распределения является относительно высоким и составляет 3-7 л на килограмм массы тела. Период полувыведения (T1/2) у взрослых составляет 15-36 ч, у детей 10-13 ч. Для пациентов с почечной недостаточностью необходимо учитывать удлинение T1/2 метаболитов. В моче в зависимости от рН (от щелочного до кислотного) 0-34% доза выводится в виде неизмененного хлорфенамина. При длительном применении возможно аккумулирование.
Кофеин
После приема внутрь кофеин быстро и практически полностью всасывается (T1/2 = 2-13 минут) и широко распространяется по организму. После пероральной дозы 5 мг/кг, Cmax достигалась в течение 30-40 минут. Связывание с белками плазмы колеблется от 30 до 40%, Кажущийся объем распределения составляет 0.52-1.06 л/кг. Кофеин проникает во все органы и ткани, быстро проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из плазмы составляет от 4.1 до 5.7 часов, с индивидуальными колебаниями до 9 — 10 часов. Кофеин и его метаболиты в основном выводятся почками. В моче, собранной за 48 часов, было обнаружено до 86% введенной дозы, из которых только 1.8% составлял неизменный кофеин. 1-метилуриновая кислота (12-38%), 1-метилксантин (8-19%) и 5-ацетиламино-6-амино-3-метилурацил (15%) являются основными метаболитами. Фекалии содержали только 2-5% от первоначальной дозы. Основным метаболитом является 1,7-диметилуровая кислота, на долю которой приходится 44% от полученной дозы.
Показания к применению
Кратковременное лечение простудных заболеваний, ринитов, ринофарингитов и гриппоподобных состояний у взрослых и детей от 15 лет и старше, сопровождающихся:
— прозрачными выделениями из носа и слезотечением;
— чиханьем;
— головной болью и/или лихорадкой.
Реклама
Режим дозирования
Внутрь.
На один прием содержимое одного пакета растворить в горячей воде и после ее охлаждения до температуры 21-24°C выпить.
Взрослые и дети от 15 лет и старше — по 1 порошку 2-3 раза/сут с интервалами не менее 4 ч. Максимальная разовая доза — 2 пакета, суточная — 8 пакетов. Продолжительность приема — не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.
У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью, а также с синдромом Жильбера доза должна быть уменьшена или интервал между дозами увеличен. При тяжелой почечной недостаточности нельзя принимать Триалгин.
Побочные действия
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто ( ≥l/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании доступных данных):
Лабораторные и инструментальные данные
Частота неизвестна: применение парацетамола может искажать показатели лабораторных исследований (количественное определение содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме). Хлорфенамин может занижать результаты кожных аллергических проб.
Нарушения со стороны сердца
Частота не известна: аритмия (например, тахикардия).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, апластическая анемия и метгемоглобинемия (при использовании больших доз).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: дискинезия.
Частота не известна: заторможенное состояние, сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: развитие глаукомы (закрытоугольная глаукома), нарушение зрения.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Очень редко: респираторные реакции гиперчувствительности, парацетамол может вызвать бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость во рту.
Очень редко: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: расстройства мочеиспускания. При длительном применении в больших дозах возможно повреждение почек.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: аллергические кожные реакции (эритематозная сыпь, крапивница), могут сопровождаться повышением температуры (лекарственная лихорадка) и поражением слизистых.
Очень редко: сообщалось об очень редких случаях тяжелых кожных реакций.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко: повышение аппетита.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: для парацетамола описаны тяжелые реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, одышка, повышенное потоотделение, тошнота, артериальная гипотензия, анафилактический шок).
Частота не известна: буллезные кожные реакции, например синдром Стивенса-Джонсона. Наблюдались единичные случаи токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: увеличение активности печеночных трансаминаз.
Очень редко: после длительного приема высоких доз или передозировки может вызвать повреждение печени.
Нарушения психики
Очень редко: психотические реакции.
Частота не известна: беспокойство, бессонница.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к активным веществам или любому из веществ, входящих в состав препарата;
— тяжелая почечная недостаточность;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 15 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Препарат противопоказан в период беременности. Эпидемиологические исследования применения хлорфенирамина показали повышенный риск развития аномалий черепа и опухолей ЦНС в детском возрасте. Было описано, что у новорожденных, матери которых получали антигистаминные препараты в течение последних двух недель беременности, развивалась ретролентальная фиброплазия (РЛФ).
Лактация
Препарат не рекомендуется во время кормления грудью. Не имеется достоверных данных, может ли выделяться в грудное молоко хлорфенирамин.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью,доза должна быть уменьшена или интервал между дозами увеличен. При тяжелой почечной недостаточности нельзя принимать Триалгин.
Особые указания
С осторожностью
Необходимо обязательно проконсультироваться с врачом и использовать с осторожностью Триалгин у пациентов со следующими состояниями:
— почечная недостаточность;
— печеночная недостаточность;
— синдром Жильбера (болезнь Мейленграхта);
— хроническое злоупотребление алкоголем;
— пилородуоденальная непроходимость, обструкция шейки мочевого пузыря;
— закрытоугольная глаукома;
— язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
— гипертиреоз;
— аритмии (риск развития экстрасистолии и тахикардии);
— тревожные расстройства (риск ухудшения состояния).
При высокой температуре, признаках вторичной инфекции, ухудшении состояния или других осложнений пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.
Как правило, лекарственные средства, содержащие парацетамол, могут применяться без назначений врача несколько дней с соблюдением рекомендуемых доз.
При длительном использовании без рекомендаций врача обезболивающие препараты могут вызвать головную боль, которая не устраняется повышением дозы препарата.
Парацетамол
Превышение рекомендуемой дозы, как и для всех парацетамол содержащих препаратов, может привести к серьезным повреждением печени. В этом случае необходимо немедленное оказание медицинской помощи.
Во избежание риска передозировки не следует превышать максимальную дозу парацетамола (при весе от 43 кг – 4000 мг парацетамола).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций. Из-за антихолинергических свойств хлорфенирамин может вызвать сонливость, головокружение, помутнение зрения и психомоторное нарушение у некоторых пациентов, что может серьезно повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой. При одновременном применении седативных средств, транквилизаторов или алкоголя может усиливаться сонливость.
Передозировка
Симптомы
Симптомы, вызванные парацетамолом
Риск интоксикации повышен у отдельных групп пациентов, особенно у пожилых, детей, пациентов с заболеваниями печени, хроническим злоупотреблением алкоголем, хроническим недоеданием и при использовании других лекарственных средств, индуцирующих ферменты печени. В этих случаях передозировка привести к летальному исходу.
Симптомы отравления обычно появляются в течение первых 24 часа: тошнота, рвота, анорексия, бледность кожных покров и боль в животе. В последующем возможно наступление субъективного улучшения состояния, однако сохраняются умеренные боли в животе как признак повреждения печени. Передозировка парацетамолом в разовой дозе 6 г или более у взрослых или 140 мг/кг массы тела у детей приводит к некрозу клеток печени и необратимому некрозу, а позже к развитию гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии. В этих случаях возможно развитие комы и смерти. Повышение концентрации печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина в сочетание с удлинением протромбинового времени наблюдается через 12-48 ч после приема. Клинические симптомы поражения печени обычно проявляются через 2 дня и максимум через 4-6 дней. Даже в отсутствии серьезных повреждений печени возможно развитие острой почечной недостаточности на фоне острого канальцевого некроза. Также вследствие передозировки парацетамолом отмечались миокардиальные нарушения и панкреатит.
Симптомы передозировки, вызванные хлорфенамином
Передозировка хлорфенамином может вызвать антихолинергический синдром, сопровождающийся покраснением лица, атаксией, возбуждением, галлюцинациями, мышечным тремором, судорогами, расширением зрачков, сухостью во рту, запорами и аномально высокой температурой. Кроме того, симптомы отравления со стороны ЦНС (галлюцинации, нарушение координации, судороги) могут осложниться комой, дыхательным параличом и сердечно-сосудистым коллапсом.
Симптомы передозировки, связанные с кофеином
Передозировка может возникнуть после приема 1 г кофеина или большей дозы в течение более короткого времени. Симптомы отравления: тремор, симптомы со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы (тахикардия, повреждение миокарда).
Лечение
Лечение передозировки симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Парацетамол
| Кумарины (включая варфарин) | Антикоагулянтный эффект может быть усилен при длительном регулярном ежедневном использовании парацетамол-содержащих препаратов с повышенным риском кровотечения. Случайные дозы не оказывают существенного влияния. Может потребоваться снижение дозы антикоагулянтов, если необходимо лечение парацетамол-содержащими препаратами. |
| Вещества, которые ускоряют моторику желудка (например, метоклопрамид) | Эти вещества увеличивают всасывание парацетамола. |
| Вещества, снижающие моторику желудка (например, пропантелин, антидепрессанты с антихолинергическими свойствами, наркотические анальгетики) | Эти вещества снижают всасывание парацетамола. |
| Зидовудин | Повышает риск развития нейтропении. Одновременное применение только под наблюдением врача. |
| Потенциально гепатотоксичные препараты или средства, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени (например, алкоголь, противосудорожные препараты) | Риск токсичности парацетамола может быть увеличен. |
| Пробенецид | Может влиять на выделение парацетамола и изменить концентрацию парацетамола плазмы. |
| Колестирамин | Снижает всасывание парацетамола, если назначен в течение одного часа до или после парацетамола. |
| Салициламиды | Могут удлинять период полувыведения парацетамола. |
Хлорфенирамин
| Алкоголь | Одновременное применение с хлорфенирамином усиливает сонливость. |
| Антидепрессанты | Одновременное применение с хлорфенирамином усиливает сонливость. |
Кофеин
Кофеин может ослаблять седативный эффект барбитуратов, антигистаминных препаратов.
При одновременном применении с симпатомиметиками, тироксином возможно усиление тахикардии.
При одновременном применении с теофиллином выведение теофиллина может снижаться.
Кофеин увеличивает риск развития зависимости от эфедрина.
Комбинация кофеина с препаратами широкого спектра действия (например, бензодиазепины) может вызывать различные непредсказуемые взаимодействия.
Оральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам снижают метаболизм кофеина в печени; барбитураты и никотин ускоряют метаболизм кофеина.
Одновременный прием хинолоновых ингибиторов ДНК-гиразы может замедлять выведение кофеина и его метаболита параксантина.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
ФАРМЛЭНД СП ООО, представительство, (Республика Беларусь)
Представительство в Минске
Белорусско-голландского совместного предприятия общества с ограниченной ответственностью «Фармлэнд»
220113 Минск, ул. Восточная, д. 129, эт. 3
Тел./факс: (375-17) 373-31-90
E-mail: mail@pharmland.by
http://www.pharmland.by
Адрес производства:
222603 Минская область, г. Несвиж
ул. Ленинская, д. 124, к. 3
Тел.: (375-1770) 5-93-59
Наименование
Триалгин пор.д/приг.р-ра д/вн.прим.325мг/32мг/2мг в пак.5г в уп №10
Описание
Порошок от почти белого до светло-оранжевого цвета со специфическим запахом.
При растворении содержимого пакета в 100 мл горячей воды получается слегка мутный раствор оранжевого цвета со специфическим запахом.
Основное действующее вещество
Средство для устранения симптомов орз и ‘простуды’ (анальгетическое ненаркотическое средство+h1-гистаминовых рецепторов антагонист+психостимулирующее средсвто).
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.
Дозировка
5 г.
Показания к применению
Триалгин содержит три активных ингредиента. Парацетамол обезболивает и снижает повышенную температуру тела. Хлорфенирамина малеат – это антигистаминный компонент. Он помогает облегчить кашель, чихание и насморк. Кофеин действует как мягкий стимулятор.
Данное средство не содержит компонентов, снимающих заложенность носа.
Триалгин предназначен для кратковременного приема с целью облегчения симптомов гриппа и гриппоподобных состояний, простуды и озноба. Эти симптомы включают головную боль, озноб, боли в мышцах, заложенность носа и болезненные ощущения в пазухах, прозрачные выделения из носа, слезотечение и боль в горле.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше.
Внутрь, на один прием содержимое одного пакета растворить в горячей воде и после ее охлаждения до температуры 21-24°С выпить. Интервал между приемами – от 4 до 6 часов по мере необходимости.
- Не принимайте чаще, чем каждые 4 часа.
- Не принимайте больше, чем 8 пакетов в течение 24 часов.
- Не принимайте больше, чем рекомендуемая доза.
- Не принимайте более 5 дней подряд без консультаций с врачом.
- Не давать детям в возрасте до 12 лет.
- Избегайте употребления кофеинсодержащих напитков, таких как кофе и чай. Высокое потребление кофеина может вызвать нарушения сна, дрожь и неприятное чувство в груди.
- В период лечения нельзя употреблять алкогольсодержащие напитки, так как совместное применение с парацетамолом может оказать тяжелое повреждающее действие на печень.
Если Вы приняли большое количество пакетов, поговорите с врачом, если у Вас есть определенные опасения, даже если Вы чувствуете себя хорошо. Это потому, что передозировка парацетамола может вызвать замедленное по времени, но серьезное повреждение печени.
Если Ваши симптомы не проходят, обратитесь к врачу.
Применение при беременности и в период лактации
Благодаря содержанию кофеина этот продукт не надо использовать, если Вы беременны или кормите грудью.
Взаимодействие с другими препаратами
Посоветуйтесь с Вашим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать Триалгин, если Вы принимаете другие лекарства. Особенно следует обратить внимание врача на сочетание со следующими лекарствами: метоклопрамид или домперидон (для лечения тошноты или рвоты), эрготамин или метилсергид (для лечения мигрени), колестирамин (для снижения уровня холестерина в крови), препараты для снижения артериального давления; для подавления или стимуляции аппетита; препараты для лечения депрессии, такие как трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин), или для лечения болезней сердца (например, дигоксин), или если Вы принимаете препараты, разжижающие кровь (антикоагулянты, например, варфарин).
Противопоказания
Не следует принимать Триалгин в следующих случаях:
- если у Вас была ранее аллергическая реакция на какой-либо из компонентов Триалгина (парацетамол, кофеин, хлорфенирамина малеат);
- при недостаточной функции почек или печени, при повышенной функции щитовидной железы, сахарном диабете, высоком артериальном давлении, декомпенсированной сердечной недостаточности;
- если у Вас есть феохромоцитома или глаукома;
- если Вы принимаете трициклические антидепрессанты (например, имипрамин или амитриптилин) или если Вы принимаете или принимали в течение последних двух недель ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (например, моклобемид), предписанные для депрессии;
- если Вы принимаете бета-блокаторы (например, атенолол);
- опасно сочетание Триалгина с алкоголем.
Не принимайте никаких других препаратов, содержащих парацетамол, во время приема Триалгина.
Не используйте совместно с другими противопростудными средствами.
Соблюдайте особую осторожность при приеме Триалгина в следующих ситуациях:
- это средство может вызвать головокружение. Во время приема необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с техникой.
Посоветуйтесь с Вашим врачом, прежде чем принимать, в следующих ситуациях:
- если Вашему доктору известно, что у Вас есть непереносимость некоторых сахаров;
- если у Вас есть заболевание кровеносных сосудов, такое как Феномен Рейно;
- если у Вас есть увеличение простаты;
- если у Вас есть заболевания сердца или сосудов.
Состав
Каждый пакет Триалгина содержит:
Активные ингредиенты;
Парацетамол 325 мг,
Хлорфенирамина малеат 2 мг,
Кофеин 32 мг.
Другие ингредиенты:
Лимонная кислота безводная (Е 330)
Сахарин натрий (Е 954)
Натрия цитрат (Е 331)
Ароматизатор апельсиновый
Краситель «Солнечный закат желтый супра» (Е 110)
Кремния диоксид коллоидный безводный
Глюкоза
Эти вещества могут вызывать аллергические реакции.
Побочное действие
Некоторые люди могут испытывать побочные эффекты, когда принимают это лекарственное средство. Если у Вас есть какие-то нежелательные побочные эффекты, Вы должны поговорить с Вашим врачом, фармацевтом или иным медицинским работником.
Прекратите принимать этот препарат и сообщите врачу немедленно, если Вы испытываете следующие состояния:
- Аллергические реакции, которые могут быть очень серьезными, такие как кожная сыпь и зуд, иногда с отеком рта, лица или затрудненным дыханием.
- Сыпь на коже или язвы во рту.
- Проблемы с дыханием. Это более вероятно, если Вы испытали их прежде, когда употребляли другие болеутоляющие, такие как ибупрофен или аспирин.
- Необъяснимые синяки или кровотечения.
- Возвращение лихорадки или инфекции.
- Тошнота, внезапная потеря веса, потеря аппетита и пожелтение кожи и глаз.
- Зрительные нарушения. Это редко, но, скорее всего, у пациентов с глаукомой.
- Необычно быстрый пульс или ощущение необычно быстрого или нерегулярного сердцебиения.
- Сложности с мочеиспусканием. Это чаще встречается у мужчин с увеличенной предстательной железой.
Редкие побочные реакции (прием препарата возможно продолжить, но необходима консультация врача).
При появлении нижеперечисленных и любых других побочных эффектов на прием Триалгина сообщите об этом Вашему лечащему врачу.
- Повышенное артериальное давление,
- головокружение,
- затруднение сна,
- нервозность,
- беспокойство,
- понос.
Условия хранения
Держите Триалгин в недоступном для детей месте.
Храните Триалгин при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке в целях защиты от влаги.
Купить Триалгин порошок для приготовления раствора для приема внутрь 325мг/32мг/2мг в пакете 5г №10
Цена на Триалгин порошок для приготовления раствора для приема внутрь 325мг/32мг/2мг в пакете 5г №10
Инструкция по применению для Триалгин порошок для приготовления раствора для приема внутрь 325мг/32мг/2мг в пакете 5г №10
До настоящего времени не сообщалось о побочных эффектах при приеме данной комбинации. Частота возникновения нижеперечисленных возможных побочных эффектов неизвестна. При применении препарата в соответствии с инструкцией возникновение нижеперечисленных побочных эффектов маловероятно.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактоидные и анафилактические реакции.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.
Со стороны нервной системы: психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, бессонница; парадоксальная реакция у пожилых (необычное возбуждение), повышенная утомляемость, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, лекарственная зависимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: тахипноэ, бронхоспастический синдром, анальгетическая бронхиальная астма.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни (кофеин), запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь (в т.ч. стойкая), зуд, крапивница.
При появлении нежелательных реакций, в т.ч. не указанных в инструкции, следует обратиться к лечащему врачу.
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Триалгин® (таблетки)
Дата последней актуализации: 19.12.2016
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
ФармВИЛАР ФПК
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2015–2016.
Фармакологическая группа
Характеристика
Анальгезирующая комбинация (психостимулирующее средство + НПВС + барбитурат).
Фармакология
Фармакодинамика
Оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие. Анальгетический эффект развивается через 20–30 мин и достигает максимума через 45 мин. Фармакологические свойства обусловлены действием компонентов, входящих в состав комбинации.
Метамизол натрия является производным пиразолона, обладающим анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований, метамизол и его активный метаболит (4N-метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует ЦОГ и снижает образование ПГ из арахидоновой кислоты.
Фенобарбитал относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию хлорных каналов, что увеличивает поступление ионов хлора в клетку и ведет к гиперполяризации. Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Не оказывает существенное влияние на ССС. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах проявляет седативное действие.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующее действие на ЦНС, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.
Фармакокинетика
Метамизол натрия
После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90%, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимое влияние на фармакокинетику метамизола натрия. Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4N-аминоантипирина (АА). Величина AUC для АА составляет 25% от этой величины для МАА.
Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин (AAA) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью.
Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления неизвестна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли.
Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко.
Связь с белками плазмы МАА составляет 58%, АА — 48%, ФАА — 18% и AAA — 14%.
После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них (3±1)% — МАА, (6±3)% — АА, (26±8)% — AAA и (23±4)% — ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен (5±2) мл/мин, АА — (38±13) мл/мин, AAA — (61±8) мл/мин и ФАА — (49±5) мл/мин. Соответствующие T1/2 из плазмы для МАА — (2,7±0,5) ч, АА — (3,7±1,3) ч, AAA — (9,5±1,5) ч и ФАА — (11,2±1,5) ч.
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов AUC повышается в 2–3 раза. У пациентов с циррозом печени T1/2 МАА и ФАА при однократном приеме увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как T1/2 АА и AAA не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Нарушение функции почек. Согласно имеющимся данным, при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (AAA и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Биодоступность. Согласно проведенному клиническому исследованию, фармакокинетические показатели МАА при приеме внутрь 1 г метамизола натрия имеют следующие значения (приведены средние значения и стандартные отклонения): Сmах составляет (17,3±7,54) мг/л; Tmах — (1,42±0,54) ч; AUC — (80,9±34,1) мг·ч/л. Абсолютная биодоступность МАА по AUC при приеме внутрь составляет 93%.
Фенобарбитал
При приеме внутрь полностью, но относительно медленно всасывается. Плазменная Сmах наблюдается через 1–2 ч после приема.
Около 50% связывается с белками плазмы. Равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие его концентрации обнаруживаются в тканях головного мозга. Хорошо проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз), повышает дезинтоксикационную функцию печени. Кумулирует в организме. T1/2 составляет 2–4 сут.
Выводится почками в виде глюкуронида, 25% — в неизмененном виде.
Кофеин
При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Tmax — 50–75 мин после приема внутрь, Сmах — 1,6–1,8 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через ГЭБ и плаценту. Vd у взрослых — 0,4–0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78–0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбумином) — 25–36%. Более 90% подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни — до 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых — 3,9–5,3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1–2%).
Показания к применению
Болевой синдром различного генеза: головная, зубная боль, боли в мышцах и суставах, при болезненных менструациях, при радикулите, невралгия. В качестве симптоматического средства для снижения повышенной температуры тела и ослабления симптомов недомогания (головная боль, ломота) при простудных заболеваниях.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), кофеину, фенобарбиталу; анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница — ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или НПВС, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен; нарушение костномозгового кроветворения (например после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов; наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз); острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии); тяжелые заболевания печени и/или почек; респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей; миастения; алкогольное опьянение, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и/или почек; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; глаукома; повышенная возбудимость; пожилой возраст; эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Комбинация кофеин + метамизол натрия + фенобарбитал противопоказана к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
До настоящего времени не сообщалось о побочных эффектах при приеме комбинации кофеин + метамизол натрия + фенобарбитал. Частота возникновения нижеперечисленных возможных побочных эффектов неизвестна. При применении в соответствии с инструкцией возникновение нижеперечисленных побочных эффектов маловероятно.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактоидные и анафилактические реакции.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анластическая анемия, панцитопения.
Со стороны нервной системы: психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, бессонница; парадоксальная реакция у пожилых (необычное возбуждение), повышенная утомляемость, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, лекарственная зависимость.
Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: тахипноэ, бронхоспастический синдром, анальгетическая бронхиальная астма.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни, запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь (в т.ч. стойкая), зуд, крапивница.
Взаимодействие
Метамизол натрия
Усиливает эффекты этанола.
Не рекомендуется одновременно применять рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин.
При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови, поэтому при их одновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина.
Метамизол натрия увеличивает активность пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, ГКС и индометацина.
Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении уменьшают эффективность метамизола натрия.
Одновременное применение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными ЛС и аллопуринолом может привести к усилению их токсичности.
Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.
Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.
Эффект усиливают кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию).
Миелотоксические ЛС усиливают проявление гематоксичности препарата. Одновременное применение метамизола натрия и метотрексата может усиливать гематотоксичность последнего, особенно у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина возможно развитие тяжелой гипотермии.
Фенобарбитал
Взаимодействие с другими ЛС обусловлено в основном способностью фенобарбитала индуцировать цитохром Р450 (преимущественно изофермент CYP3A4).
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковую активность гризеофульвина.
Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, ГКС, эстрогенов и других ЛС, метаболизирующихся микросомальными ферментами печени. Угнетение ЦНС снижается при одновременном применении атропина, экстракта красавки, декстрозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.
Кофеин
Кофеин является антагонистом аденозина. При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производное гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Кофеинсодержащие напитки и другие ЛС, стимулирующие ЦНС, — возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Мексилетин снижает выведение кофеина на 50%; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или выраженное повышение АД. Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в ЖКТ. Снижает эффективность наркозных и снотворных средств. Увеличивает выведение препаратов лития с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с бета-адреномиметиками — к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Передозировка
До настоящего времени случаев передозировки при применении данной комбинации не зарегистрировано.
Кофеин (более 300 мг на прием или более 1 г/сут)
Симптомы: распространенными симптомами являются тревога, нервозность, беспокойство, бессонница, психическое возбуждение, мышечные подергивания, спутанность сознания, судороги. При выраженной передозировке может возникать гипергликемия. Кардиологические нарушения проявляются тахикардией и аритмией.
Метамизол натрия (более 1 г на прием, более 3 г/сут)
Симптомы: острая передозировка проявляется тошнотой, рвотой, болью в животе, нарушением функции почек/острой почечной недостаточностью (например как проявление интерстициального нефрита) и редко — симптомами со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, кома, судороги) и снижением АД, приводящим к тахикардии и шоку.
При тяжелой передозировке экскреция рубазоновой кислоты может окрасить мочу в красный цвет.
Фенобарбитал
При приеме комбинации кофеин + метамизол натрия + фенобарбитал передозировка фенобарбитала маловероятна: 20 табл. комбинации содержит одну максимальную разовую дозу фенобарбитала.
Лечение: снижение дозы. Специфический антидот неизвестен. При недавней передозировке в целях ограничения поступления препарата в организм проводят первичную детоксикацию (например промывание желудка) или сорбционную терапию (например активированный уголь). Основной метаболит метамизола натрия (МАА) удаляется при гемодиализе, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмафильтрации.
Лечение передозировки, равно как и профилактика серьезных осложнений, может потребовать общего и специального интенсивного медицинского наблюдения и лечения.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 табл. 1–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 табл.
Пожилым пациентам, пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия и фенобарбитала.
Поскольку у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения снижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижение дозы не требуется. Опыт длительного применения отсутствует.
Меры предосторожности
Комбинацию не следует принимать более 5 дней подряд.
Вследствие содержания в комбинации кофеина
Следует с осторожностью назначать пациентам с подагрой, гипертиреозом и аритмией.
При применении комбинации кофеин + метамизол натрия + фенобарбитал следует ограничить потребление продуктов, содержащих кофеин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности, раздражительности, бессоннице и в некоторых случаях — учащению сердцебиения.
Вследствие содержания в комбинации метамизола натрия
При сохранении повышенной температуры тела и симптомов недомогания при простудных заболеваниях на фоне приема в течение 48 ч следует обратиться к врачу.
При длительном (более 5 дней) применении комбинации кофеин + метамизол натрия + фенобарбитал необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
На фоне длительного приема высоких доз в связи с содержанием метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза или тромбоцитопении, поэтому при выявлении подъема температуры, озноба, болей в горле, затруднения глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена лечения. При развитии панцитопении комбинацию необходимо немедленно отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме. Всем пациентам следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении в ходе лечения признаков и симптомов, напоминающих нарушения со стороны крови (например общая слабость, инфекции, стойкая лихорадка, появление гематом, кровотечение, бледность). Прекращение терапии не следует откладывать до получения результатов лабораторных исследований.
На фоне применения высоких доз метамизола натрия были описаны угрожающие жизни тяжелые кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении признаков ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто сопровождаемая волдырями или изъязвлением слизистой оболочки) лечение следует немедленно прекратить и никогда его не возобновлять.
У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозом имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
Боль в животе. Недопустимо применение комбинации кофеин + метамизол натрия + фенобарбитал для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.
Вследствие содержания в комбинации фенобарбитала
Следует избегать длительного применения в связи с возможностью кумуляции фенобарбитала в организме и развития привыкания или лекарственной зависимости.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не влияет или слабо влияет на координацию движений, однако содержит вещества (кофеин, фенобарбитал), которые могут влиять на ЦНС, в связи с чем в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Регистрационный номер: ЛП-002856
МНН: Кофеин + метамизол натрия + фенобарбитал
Действующие вещества: кофеин безводный – 50 мг, метамизола натрия моногидрат – 300 мг, фенобарбитал – 10 мг;
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство комбинированное (психостимулирующее средство+НПВП+барбитурат)
Показания к применению
Болевой синдром различного генеза: головная, зубная боль, боли в мышцах и суставах, невралгия, при болезненных менструациях, при радикулите. В качестве симптоматического средства для снижения повышенной температуры тела и ослабления симптомов «недомогания» (головная боль, ломота) при «простудных» заболеваниях.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), кофеину, фенобарбиталу или другим компонентам препарата;
- Анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница–ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;
- Нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов;
- Наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);
- Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии);
- Тяжелые заболевания печени и (или) почек;
- Респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей;
- Миастения;
- Алкогольное опьянение, лекарственная или наркотическая зависимость, в том числе в анамнезе;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Нарушение функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь по 1 таблетке 1–4 раза в сутки. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Максимальная суточная доза — 4 таблетки. Продолжительность приема не более 5 дней.
Пожилым пациентам, пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия и фенобарбитала.
Поскольку у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требуется. Опыт длительного применения отсутствует.
Побочное действие
До настоящего времени не сообщалось о побочных эффектах при приеме данной комбинации. Частота возникновения нижеперечисленных возможных побочных эффектов неизвестна. При применении препарата в соответствии с инструкцией возникновение нижеперечисленных побочных эффектов маловероятно.
Со стороны иммунной системы
Ангионевротический отек, анафилактоидные и анафилактические реакции.
Со стороны органов кроветворения
Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.
Со стороны нервной системы
Психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, бессонница; парадоксальная реакция у пожилых (необычное возбуждение), повышенная утомляемость, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, лекарственная зависимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления, снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Тахипноэ, бронхоспастический синдром, анальгетическая бронхиальная астма.
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни (кофеин), запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь (в том числе стойкая), зуд, крапивница.
При появлении нежелательных реакций, в том числе не указанных в инструкции, следует обратиться к лечащему врачу.