Состав
В состав средства входит активный ингредиент силодозин, также в качестве вспомогательных веществ в состав его входят: маннитол, прежелатинизированный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Желатиновая капсула состоит из желатина, красителя железа оксида желтого, титана диоксида.
Форма выпуска
Средство Урорек выпускается в виде твердых капсул из желатина, имеющих желтый цвет. Внутри капсул содержится мелкокристаллический или аморфный порошок, он может быть белым или светло-желтым.
Капсулы упакованы в блистеры по 5 или 10 штук, в упаковке может быть от 1 до 20 блистеров. Доступны капсулы, содержащие 4 или 8 мг активного вещества.
Фармакологическое действие
Средство Урорек применяется пациентами мужского пола, страдающими нарушениями мочеиспускания вследствие развития доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Под воздействием активного вещества, которое входит в состав препарата, снижается выраженность раздражения и обструкции, которые проявляются у больных с доброкачественной гиперплазией простаты. Эффект, который оказывает препарат, связан с понижением тонуса гладкой мускулатуры простаты, а также тонуса простатической части мочеиспускательного канала и шейки мочевика. Как следствие, отток мочи улучшается.
Урорек не влияет на показатели артериального давления человека благодаря высокой селективности активного компонента.
Вещество силодозин является конкурентным высокоселективным антагонистом α1А-адренорецепторов.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После перорального приема вещество силодозин хорошо всасывается. Уровень его биодоступности — 32%. Максимальную концентрацию снижает прием пищи – на 30%, при этом возрастает период достижения наибольшей концентрации. Силодозин на 96.6% связывается с белками плазмы.
Метаболизируется путем глюкуронирования. Основной метаболит – карбамоилглюкуронид в плазме достигает концентрации в 4 раза выше самого силодозина. Примерно треть силодозина из организма выводится с мочой, около 55% через кишечник.
Период полувыведения силодозина и карбамоилглюкуронида соответственно равен 11 и 18 часов. Существенной зависимости фармакокинетики от возраста пациента не отмечается.
Показания к применению
Средство Урорек показано к применению с целью терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
Нельзя применять препарат Урорек в следующих случаях:
- возраст до 18 лет;
- печеночная и почечная недостаточность в тяжелой степени;
- высокая чувствительность к любому компоненту лекарства;
- беременность, а так же грудное вскармливание;
- осторожно средство назначается при средней степени почечной недостаточности.
Побочные действия Урорека
Наиболее часто при использовании препарата Урорек проявляются такие побочные действия:
- ретроградная эякуляция, анэякуляция, эректильная дисфункция снижение либидо;
- ортостатическая гипотензия;
- головокружение;
- ощущение заложенности носа;
- тошнота, диарея, сухость во рту.
Если в процессе приема средства отмечается уменьшение артериального давления, либо проявляется головокружение или слабость, следует присесть или прилечь.
При проведении операций по поводу катаракты препарат может спровоцировать развитие интраоперационного синдрома «дряблой» радужки. Поэтому прекратить прием этого лекарства нужно за 1-2 недели до предполагаемого оперативного вмешательства.
Инструкция на Урорек (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Урорека предполагает, что доза препарат в сутки равна 8 мг. Капсулу нужно принимать один раз в день, в одно и то же время суток.
В сниженной дозе (4 мг) препарат назначается в течение первой недели терапии людям, у которых диагностирована почечная недостаточность средней степени. Если переносится средство хорошо, доза увеличивается до 8 мг.
Передозировка
Если произошла передозировка, у пациента может снизиться артериальное давление, проявиться компенсаторная тахикардия. Лечение в таком случае предполагает промывание желудка, прием слабительного средства или активированного угля.
Также проводится симптоматическое лечение, практикуется прием сосудосуживающих препаратов. Диализ в данном случае малоэффективен.
Взаимодействие
Урорек не следует сочетать с другими альфа-адреноблокаторами, так как возможно проявление потенцирования действия.
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 в плазме увеличивается концентрация силодозина. Поэтому такое сочетание практиковать не следует.
Тадалафил, силденафил — ингибиторы ФДЭ5- при одновременном применении с препаратом Урорек могут спровоцировать проявление головокружения.
Гипотензивные лекарства (антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы, диуретики, средства, воздействующие на РААС) усиливают ортостатическую гипотензию при одновременном применении.
Условия продажи
В аптеках реализуется по рецепту.
Условия хранения
Урорек следует хранить при температуре не выше 30°С.
Срок годности
Можно хранить 2 года.
Особые указания
В процессе приема препаратов с силодозином может снижаться артериальное давление, проявляться ортостатическая гипотензия.
Так как доброкачественная гиперплазия простаты может иметь симптомы, похожие на опухоль, к тому же и гиперплазия, и опухоль могут развиваться одновременно, перед назначением этого препарата важно пройти исследование и исключить наличие опухолей.
В процессе терапии средством Урорек у мужчины уменьшается количество семенной жидкости. Как следствие, может снижаться мужская фертильность. После того, как прием препарата будет приостановлен, это явление исчезает.
Не рекомендуется начинать лечение лекарством Урорек людям, которым предстоит оперативное вмешательство по поводу катаракты.
Нет данных о влиянии на способность человека водить транспорт. Но пациент должен быть предупрежден, что в процессе лечения могут возникать проявления ортостатической гипотензии.
Аналоги Урорека
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Урорека с тем же активным веществом нет.
Похожие по способу воздействия препараты — это средства Тамсулозин Ретард, Альфузозин, Дальфаз СР, Дальфаз Ретард, Гиперпрост, Омник, Тамсулозин, Профлосин, Омсулозин, Тамсулон-ФС, Таниз-К, Сонизин, Ревокарин, Тамсулозин.
Детям
Не назначается до 18-летнего возраста.
Силодозин принимают исключительно мужчины.
Отзывы об Урореке
Мужчины часто оставляют отзывы об Урореке на форумах, в которых речь идет об эффективности средства. Отмечалось, что лекарство уменьшает боли во время мочеиспускания, позволяет избавиться от других неприятных симптомов.
В качестве негативных комментариев есть мнения о том, что вследствие приема препарат снижается количество семенной жидкости, уменьшается острота ощущений во время полового акта.
Цена Урорека, где купить
Стоимость препарата Урорек 8 мг в капсулах составляет в среднем 750 рублей за 30 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Урорек капсулы 8мг 90штРекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А.
-
Урорек капсулы 4мг 30штРекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А.
-
Урорек капсулы 8мг 30штРекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А.
Аптека Диалог
-
Урорек (капс. 4мг №30)Recordati
-
Урорек (капс. 8мг №90)Recordati
-
Урорек (капс. 8мг №30)Recordati
показать еще
В одной капсуле содержится:
Активное вещество: силодозин 4 мг или 8 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (Е421), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500™), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS™ PC-10). натрия лаурилсульфат (Е 487), магния стеарат (Е470).
Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е-172). Последний компонент присутствует только в дозировке 4 мг.
Урорек 4 мг: твердые желатиновые капсулы желтого цвета размер 3.
Урорек 8 мг: твердые желатиновые капсулы белого цвета размер 0.
Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов.
Код ATX: G04CA04
Фармакодинамика
Механизм действия
Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательное железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.
Блокада альфа1А-адренорецепторы снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В исследовании in vitro было показано, что сродство к альфа1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.
Фармакокинетика
Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 часа и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmax 87±51 нг/мл (sd), tmax – 2,5 часа (диапазон 1,0 — 3,0), AUC – 433±286 нг·ч/мл.
Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96,6 %. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидногеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменно концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %.
Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.
33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида 11 часов и 18 часов соответственно.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.
Применение у детей: применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет.
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучалась.
Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 — ≤ 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 — ≤ 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза – 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) назначение силодозина не рекомендуется.
Лечение признаков и симптомов доброкачественной гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) у взрослых людей.
Рекомендуемая доза – 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.
Для особых групп пациентов, мы рекомендуем принимать одну капсулу Урорек 4 мг в день (см. ниже).
Пациенты с нарушением функции почек
Корректировка дозы для пожилых пациентов и пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 — ≤ 80 мл/мин) не требуется.
Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 30 — ≤ 50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки.
Не рекомендуется использовать для лечения пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Пациенты с нарушениями функции печени
Корректировка дозы для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Из-за отсутствия данные не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с острой печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Для пожилых людей коррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Соответствующего применения препарата Урорек в педиатрической практике по показаниям к применению не было.
Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по доступным данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические реакции: ангионевротический отек лица, языка и гортани*.
Нарушения психики
Нечасто: снижение либидо.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, редко: потеря сознания*, обморок.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: тахикардия*, редко: ощущение сердцебиения*.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: ортостатическая гипотензия, нечасто: снижение артериального давления*.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, нечасто: тошнота, сухость во рту.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Нечасто: отклонения от нормы показателей функции печени*.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь*, кожный зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит*.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто: ретроградная эякуляция (выброс спермы не в уретру, а в мочевой пузырь, после оргазма выделение спермы осуществляется с мочой во время мочеиспускания, данное состояние безвредно для организма и исчезает после прекращения приема силодазина), анэякуляция (отсутствие выделения спермы с сохранением оргазма), нечасто: эректильная дисфункция.
Травмы, отравления и осложнения процедур
Частота неизвестна: интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций по поводу катаракты.
* – Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости явлений была рассчитана исходя из встречаемости в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований).
Ортостатическая гипотензия:
частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых исследованиях составляла 1,2 % в группе, принимающей силодозин и 1,0 % в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока.
Интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР):
сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
— Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.
— Дети до 18 лет.
— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
— Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных).
Силодозин оценивался в дозе до 48 мг/день у здоровых мужчин. Дозозависимой нежелательной реакцией была постуральная гипотензия. При недавнем приеме возможна инициация рвоты или промывание желудка. Если передозировка препарата привела к гипотензии, необходимо провести меры по поддержке сердечно-сосудистой системы пациента. Маловероятно, что диализ даст существенные результаты, так как силодозин активно связывается с белком крови (96,6 %).
Интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР)
У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром «дряблой» радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены.
При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать – принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.
Ортостатический эффект
Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.
Почечная недостаточность
Не рекомендуется использовать данный препарат для лечения пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) (смотреть разделы «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»).
Печеночная недостаточность
Из-за отсутствия данные не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с острой печеночной недостаточностью (смотреть разделы «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»).
Карцинома простаты
Поскольку ДГПЖ и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на ДГПЖ перед назначением препарата необходимо обследование для исключения злокачественной опухоли предстательной железы.
Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА) должны быть выполнены до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.
Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата (смотреть раздел «Побочное действие»).
Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Беременность и грудное вскармливание
Силодозин противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.
Фертильность
В ходе клинических исследований наблюдалось возникновение эякуляции с уменьшенным выделяемым количеством семенной жидкости или её отсутствием. Это обусловлено фармакодинамическими свойствами силодозина. Перед началом лечения пациент должен быть проинформирован, что этот эффект может возникнуть, временно влияя на мужскую фертильность.
Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме.
Альфа-блокаторы
Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов альфа-адренорецепторов не рекомендуется.
Ингибиторы CYP3A4
В исследовании взаимодействия было обнаружено 3,7-кратное повышение максимальной концентрации силодозина в плазме и 3,1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоназол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоназол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется.
При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30 % увеличение AUC силодозина, но на значения Сmax и период полувыведения влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.
Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) 5-ого типа
Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременно назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или артериального давления, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя).
У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт. ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако, симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибитора ФДЭ-5 и препарат, должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.
Гипотензивные средства
В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренинангиотензиновую систему, бета-блокаторы, антагонисты кальция и диуретики) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.
Дигоксин
При одновременном приеме силодозина 8 мг один раз в день не было отмечено существенного влияния на плато концентрации дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекции дозы не требуется.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Капсулы по 4 мг и 8 мг.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По рецепту.
Производитель
Производится компанией Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А. от имени Рекордати Ирландия Лтд, по лицензии Киссей Фармасьютикал Ко. Лтд, Мацумото, Япония
Адрес места производства: Виа М. Чивитали,1,20148, Милан, Италия
Владелец регистрационного удостоверения
Рекордати Ирландия Лтд, Ирландия
Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк
Представительство в Республике Беларусь
Представительство ООО «FIC Medical” (Французская Республика) в Республике Беларусь
4-й Загородный пер., д.58 «Б», офис 320,220073 г. Минск; тел./факс: +375 17 343 98 55
Ниже перечислены
нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и
на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении
которых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA в
соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень
часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от
≥1/1000 до < 1/100), редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000), очень
редко (от <1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена
по доступным данным).
Нарушения со
стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические
реакции: ангионевротический отек лица, языка и гортани*.
Нарушения
психики
Нечасто: снижение
либидо.
Нарушения со
стороны нервной системы
Часто: головокружение,
редко: потеря сознания*, частота неизвестна: синкопе.
Нарушения со
стороны сердца
Нечасто: тахикардия*, редко:
ощущение сердцебиения*.
Нарушения со
стороны сосудов
Часто: ортостатическая
гипотензия, нечасто: снижение артериального давления*.
Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: заложенность
носа.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея,
нечасто: тошнота, сухость во рту.
Нарушения со
стороны гепатобилиарной системы
Нечасто: отклонение от
нормы показателей функции печени*.
Нарушения со
стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь*, кожный
зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит*.
Нарушения со
стороны половых органов и молочной железы
Очень часто: ретроградная
эякуляция, анэякуляция, нечасто: эректильная дисфункция.
Травмы,
отравления и осложнения процедур
Частота
неизвестна:
интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций по поводу
катаракты.
* — побочные
эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового
опыта применения (частота встречаемости была рассчитана исходя из встречаемости
явлений в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных
исследований).
Ортостатическая
гипотензия:
частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых клинических
исследованиях составила 1,2% в группе, принимающей силодозин и 1,0% в группе,
принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной
обморока.
Интраоперационный
синдром дряблой радужки (ИСДР):
Сообщалось о
развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты.
Если любые из
указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые
другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Урорек (Urorec®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Урорек
💊 Состав препарата Урорек
✅ Применение препарата Урорек
📅 Условия хранения Урорек
⏳ Срок годности Урорек
Описание лекарственного препарата
Урорек
(Urorec®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.03.31
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Урорек |
Капс. 4 мг: 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 90, 100, 135 или 150 шт. рег. №: ЛСР-005971/10 |
|
|
Капс. 8 мг: 5, 10, 15, 20, 25, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 90, 100, 135 или 150 шт. рег. №: ЛСР-005971/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Урорек
Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер №3; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный (PCS™ PC-10, Lycatab M или аналогичный), крахмал прежелатинизированный (Starch 1500™), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е172).
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный (PCS™ PC-10, Lycatab M или аналогичный), крахмал прежелатинизированный (Starch 1500™), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Высокоселективный конкурентный антагонист α1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.
Блокада α1А-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к α1А-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь силодозин хорошо всасывается, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32%. Прием пищи снижает Cmax примерно на 30%, увеличивая tmax примерно до 1 ч, и оказывает минимальное влияние на AUC. После приема внутрь в дозе 8 мг 1 раз/сут сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Cmax — 87±51 нг/мл (sd), tmax — 2.5 ч (диапазон 1.0-3.0), AUC — 433±286 нг×ч/мл.
Vd силодозина составляет 0.81 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 96.6%.
Метаболизм и выведение
Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91%. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.
33.5% силодозина выводится почками и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0.28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный T1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.
Применение у детей. Применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет.
Пациенты с нарушенной функцией печени. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легкой почечной недостаточностью (КК ≥50 — ≤80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ≥30 — <50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза — 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) назначение силодозина не рекомендуется.
Показания препарата
Урорек
- лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза — 8 мг 1 раз/сут, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивать стаканом воды.
У пациентов с легкой почечной недостаточностью (КК ≥50 — ≤80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Для лечения пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ≥30 — <50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в начальной дозе 4 мг/сут, при хорошей индивидуальной переносимости доза может быть увеличена до 8 мг/сут. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) не рекомендуется.
Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью и с печеночной недостаточностью средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Из-за отсутствия данных применение препарата для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется.
Пожилые пациенты
Для пожилых людей коррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Соответствующего применения препарата Урорек в педиатрической практике по показаниям к применению не было.
Побочное действие
Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (от <1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена по доступным данным).
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (ангионевротический отек лица, языка и гортани*).
Нарушения психики: нечасто — снижение либидо.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; редко — потеря сознания*; частота неизвестна — синкопе.
Со стороны сердца: нечасто — тахикардия*; редко — ощущение сердцебиения*.
Со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — снижение АД*.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея; нечасто — тошнота, сухость во рту.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — отклонение от нормы показателей функции печени*.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь*, кожный зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит*.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто — эректильная дисфункция.
Травмы, отравления и осложнения процедур: частота неизвестна — интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций по поводу катаракты.
* Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости была рассчитана исходя из встречаемости явлений в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований).
Ортостатическая гипотензия: частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых клинических исследованиях составила 1.2% в группе, принимающей силодозин и 1.0% в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока.
Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР): сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость;
- тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных);
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять при легкой и умеренной почечной недостаточности (КК от 30 до 50 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Силодозин предназначен только для мужчин.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин).
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин) назначение силодозина противопоказано.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.
Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения злокачественной опухоли предстательной железы.
Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение ПСА должны быть выполнены до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.
Лечение силодозином может приводить к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости во время оргазма, что может временно сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема силодозина.
У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР), что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены.
При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать — принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не проводилось исследований влияния силодозина на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: силодозин оценивался в дозе 48 мг/сут у здоровых мужчин. Дозозависимой нежелательной реакцией была постуральная гипотензия.
Лечение: при недавнем приеме внутрь возможна инициация рвоты или промывание желудка. Если передозировка препарата Урорек привела к артериальной гипотензии, необходимо провести меры по поддержанию сердечно-сосудистой системы пациента. Маловероятно, что диализ даст существенные результаты, т.к. силодозин активно связывается с белками крови (96.6%).
Лекарственное взаимодействие
Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме.
Альфа-адреноблокаторы
Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов α-адренорецепторов не рекомендуется.
Ингибиторы CYP3A4
В исследовании взаимодействия было обнаружено 3.7-кратное повышение Cmax силодозина в плазме и 3.1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется.
При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30% увеличение AUC силодозина, но на значения Сmax и T1/2 влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.
Ингибиторы ФДЭ5
Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременное назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически незначимое среднее снижение систолического или диастолического АД, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт.ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибиторы ФДЭ5 и препарат, следует контролировать на возможное развитие нежелательных реакций.
Гипотензивные средства
В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренин-ангиотензиновую систему, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция и диуретиками) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов следует контролировать на возможное развитие нежелательных реакций.
Дигоксин
При одновременном приеме силодозина 8 мг 1 раз/сут не было отмечено существенного влияния на плато концентраций дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекция дозы не требуется.
Условия хранения препарата Урорек
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (блистер в пачке картонной), в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Урорек
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
РУСФИК ООО, ГРУППА КОМПАНИЙ RECORDATI
(Россия)
|
|
РУСФИК ООО, 123610 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
- Интернет-аптека
- Лекарства
-
Лекарства от заболеваний мочеполовой системы
Товары из категории — Лекарства от заболеваний мочеполовой системы
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 132
Описание препарата
Данный лекарственный препарат относится к группе α1А-адреноблокаторов. Согласно инструкции по применению, Урорек уменьшает объем предстательной железы и облегчает мочеиспускание.
Форма выпуска, состав и упаковка
Выпускается в форме капсул по 4 и 8 мг, в одной упаковке 25 или 30 капс.
Действующее вещество – блокатор альфа-адренорецепторов силодозин.
Оболочка капсулы защищает содержимое от воздействия соляной кислоты в желудке, растворяется только попав в двенадцатиперстную кишку.
Купить Урорек можно без рецепта в любых аптечных сетях, где он имеется в наличии, либо заказать через интернет с доставкой курьером.
Цена Урорека колеблется в пределах 700-800 р. за упаковку.
Аналогами препарата являются Аденорм, Омник, Омнипрост, Тамсулид, но в их состав входит другое действующее вещество.
Фармакологическое действие
В предстательной железе существуют α1А-адренорецепторы. В норме они изменяют объем простаты в зависимости от физиологических потребностей, например, во время полового акта. При доброкачественной гиперплазии (аденоме) величина органа увеличивается и затрудняет мочеиспускание.
Силодозин блокирует α1А-адренорецепторы, что вызывает уменьшение объема простаты и восстановление нормального мочеиспускания. При этом препарат практически не воздействует на α-адренорецепторы в сосудах, благодаря чему он крайне редко влияет на цифры артериального давления.
После приема внутрь силодозин достаточно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Действует вещество на протяжении суток, что позволяет принимать его раз в день.
Следует понимать, что Урорек является всего лишь симптоматическим средством лечения и не способен затормозить развитие аденомы, тем более полностью ее устранить. При этом отзывы о лекарстве хорошие, поскольку препарат позволяет значительно отсрочить необходимость оперативного лечения.
Показания
Урорек в Москве и других городах Российской Федерации применятся для уменьшения объема предстательной железы при ее доброкачественной гиперплазии.
Противопоказания
Данное лекарство практически не взаимодействует с другими медикаментами, обладает малым количеством побочных реакций. Единственное противопоказание для его использования – индивидуальная непереносимость.
Дозировка
Особых сложностей в том, как принимать Урорек, нет.
Капсула проглатывается и запивается умеренным количеством воды.
В сутки принимается 8 мг однократно в удобное для пациента время без привязки к приему пищи. В случае заболеваний почек используется 4 мг в сутки.
Для достижения стабильного положительного эффекта лекарство следует пить постоянно, только при необходимости (оперативные вмешательства, тяжелые состояния) следует делать перерывы с последующим продолжением приема.
Побочные действия
Чаще всего Урорек может вызвать:
• помутнение в глазах;
• ортостатическая гипотензия;
• заложенность носа;
• расстройство стула;
• отсутствие эякуляции, заброс семени в мочевой пузырь;
• снижение полового влечения и расстройства эрекции;
• учащенное сердцебиение;
• снижение артериального давления;
• чувство тошноты;
• аллергические реакции.
Передозировка
В экспериментальных условиях на добровольцах, принимавших до 48 мг препарата, описано развитие ортостатической гипотензии – головокружения, потемнения в глазах и снижения артериального давления при резкой смене положения тела.
Если при передозировке препарат был принят на протяжении последних 1,5-2 часов, следует вызвать рвоту, промыть желудок и принять активированный уголь. В случае падения цифр артериального давления необходимо введение гипертензивных препаратов (кофеин-бензоат, адреналин, преднизолон).
Лекарственное взаимодействие
Не следует использовать лекарство в сочетании с противогрибковыми средствами (кетоконазол, итраконазол) в связи с риском передозировки.
Одновременное применение с гипотензивными средствами не приводит к развитию побочных явлений.
Особые указания
Не следует использовать лекарственную форму перед оперативным лечением катаракты ввиду риска развития синдрома дряблости радужной оболочки.
Головокружение и снижение артериального давления при резкой смене положения тела наблюдается крайне редко.
Беременность и лактация
Препарат не используется женщинами.
Применение в детском возрасте
Урорек не используется в педиатрической практике.
При нарушениях функции почек
В случае тяжелого поражения почек со снижением их фильтрационной функции не рекомендуется использовать препарат. При легкой или средней степени тяжести лечение следует начинать с 4 мг.
При нарушениях функции печени
Данные касательно особенностей эффекта силодозина у лиц с заболеваниями печени отсутствую. Корректировка дозировки лекарственного средства не требуется. Данной группе пациентов рекомендуется воздержаться от использования лекарства.
Условия и сроки хранения
Применять лекарство можно на протяжении 3 лет от момента изготовления.
Хранить его необходимо в темном месте при комнатной температуре (20-25оС).
Цены на Урорек в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 132 руб.
Сертификаты и лицензии
Скачать мобильное приложение WER.RU
Выгодные предложения для подписчиков