Диосмин+Гесперидин Вертекс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-006091
Торговое наименование препарата
Диосмин+Гесперидин ВЕРТЕКС
Международное непатентованное наименование
Гесперидин + Диосмин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: гесперидин+диосмин (очищенная микронизированная флавоноидная фракция) [90% диосмин, 10% флавоноиды в пересчете на гесперидин] — 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 — 82,0 мг, гипромеллоза — 31,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) — 7,7 мг, тальк — 6,0 мг, магния стеарат — 4,0 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза — 12,000 мг, тальк — 4,000 мг, титана диоксид — 2,066 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 1,800 мг, краситель железа оксид красный (железа оксид, Е172) — 0,134 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10,33 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), краситель железа оксид красный (железа оксид) (0,67 %)] — 20,0 мг.
Описание
Продолговатые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро серовато-желтого или светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Венотонизирующее и венопротекторное средство
Код АТХ
C05CA53
Фармакодинамика:
Комбинация гесперидин+диосмин обладает венотонизирующим и ангиопротективным свойствами.
Уменьшает растяжимость вен и венозный застой, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность, улучшает показатели венозной гемодинамики. Оказывает влияние на следующие венозные плетизмографические параметры: венозная емкость, венозная растяжимость, время венозного опорожнения. Оптимальный эффект достигается при приеме 1000 мг препарата.
Комбинация гесперидин+диосмин повышает венозный тонус за счет уменьшения времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции отмечается повышение капиллярной резистентности.
Комбинация гесперидин+диосмин эффективна при лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей, а также при лечении геморроя.
Фармакокинетика:
Основное выделение компонентов препарата происходит через кишечник. Почками в среднем выводится около 14% принятого количества препарата. Период полувыведения составляет 11 часов.
Действующие вещества препарата подвергаются активному метаболизму, что подтверждается присутствием феноловых кислот в моче.
Показания:
Терапия симптомов хронических заболеваний вен (устранение и облегчение симптомов):
— терапия симптомов венозно-лимфатической недостаточности (боль, судороги нижних конечностей, ощущение тяжести и распирания в ногах, «усталость» ног);
— терапия проявлений венозно-лимфатической недостаточности (отеки нижних конечностей, трофические изменения кожи и подкожной клетчатки, венозные трофические язвы).
Симптоматическая терапия острого и хронического геморроя.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
— период грудного вскармливания.
Беременность и лактация:
Беременность
Эксперименты на животных не выявили тератогенных эффектов. До настоящего времени не было сообщений о нежелательных эффектах при применении комбинации гесперидин+диосмин беременными женщинами.
Период грудного вскармливания
Из-за отсутствия данных относительно выведения препарата с грудным молоком, его прием не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Влияние на фертильность
Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Рекомендуемая доза при венозно-лимфатической недостаточности — 2 таблетки в сутки (за один или два приема): утром, днем и/или вечером, во время приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Продолжительность курса лечения может составлять несколько месяцев (вплоть до 12 месяцев). В случае повторного возникновения симптомов, по рекомендации врача, курс лечения может быть повторен.
Рекомендуемая доза при остром геморрое — 6 таблеток в сутки: по 3 таблетки утром и по 3 таблетки вечером в течение 4 дней; затем по 4 таблетки в сутки по 2 таблетки утром и по 2 таблетки вечером в течение последующих 3 дней.
Рекомендуемая доза при хроническом геморрое — 2 таблетки в сутки с приемом пищи.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты, наблюдаемые в ходе клинических исследований, были легкой степени выраженности. Преимущественно отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, диспепсия, тошнота, рвота).
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥ 1/10;
часто от ≥ 1/100 до < 1/10;
нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;
редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;
очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны нервной системы:
редко — головокружение, головная боль, общее недомогание.
Желудочно-кишечные нарушения:
часто — диарея, диспепсия, тошнота, рвота;
нечасто — колит;
частота неизвестна — боль в животе.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
редко — кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
частота неизвестна — изолированный отек лица, губ, век. В исключительных случаях — ангионевротический отек.
Информируйте врача о появлении у Вас любых, в том числе не упомянутых в данной инструкции, нежелательных реакций и ощущений, а также об изменении лабораторных показателей на фоне терапии.
Передозировка:
Случаев передозировки не описано.
При передозировке препарата немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Взаимодействие:
Данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.
Следует информировать лечащего врача обо всех принимаемых Вами лекарственных препаратах.
Особые указания:
Перед тем, как начать принимать препарат, следует проконсультироваться с врачом.
При обострении геморроя назначение препарата не заменяет специфического лечения других анальных нарушений. Продолжительность лечения не должна превышать сроки, указанные в разделе «Способ применения и дозы». В том случае, если симптомы не исчезают после рекомендуемого курса терапии, следует пройти осмотр у проктолога, который подберет дальнейшую терапию.
При наличии нарушений венозного кровообращения максимальный эффект лечения обеспечивается сочетанием терапии со здоровым (сбалансированным) образом жизни: желательно избегать долгого пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, а также рекомендуется снижение избыточной массы тела. Пешие прогулки и, в некоторых случаях, ношение специальных чулок, способствуют улучшению циркуляции крови. Незамедлительно обратитесь к врачу, если в процессе лечения Ваше состояние ухудшилось или улучшения не наступило.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Не влияет.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
Упаковка:
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.
30 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности, укупоренной крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокой плотности.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Акционерное общество «ВЕРТЕКС» (АО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «ВЕРТЕКС»
Купить Диосмин+Гесперидин Вертекс в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Гесперидин + Диосмин (Hesperidin + Diosmin)
💊 Состав препарата Гесперидин + Диосмин
✅ Применение препарата Гесперидин + Диосмин
Описание активных компонентов препарата
Гесперидин + Диосмин
(Hesperidin + Diosmin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2017.06.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C05CA53
(Диосмин в комбинации с другими препаратами)
Лекарственные формы
| Гесперидин + Диосмин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг+450 мг: 20, 30, 40, 45, 50, 60, 70, 75, 80, 90, 105, 120 или 135 шт. рег. №: ЛП-007444 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг+900 мг: 20, 30, 40, 45, 50, 60, 70, 75, 80, 90, 105, 120 или 135 шт. рег. №: ЛП-007444 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гесперидин + Диосмин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, продолговатой формы со скругленными концами; на поперечном разрезе ядро от серовато-желтого до коричневато-серого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), желатин, тальк, магния стеарат.
Вспомогательные вещества оболочки таблетки: Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), натрия даурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
20 шт. — банки — пачки картонные.
30 шт. — банки — пачки картонные.
40 шт. — банки — пачки картонные.
45 шт. — банки — пачки картонные.
60 шт. — банки — пачки картонные.
70 шт. — банки — пачки картонные.
75 шт. — банки — пачки картонные.
80 шт. — банки — пачки картонные.
90 шт. — банки — пачки картонные.
105 шт. — банки — пачки картонные.
120 шт. — банки — пачки картонные.
135 шт. — банки — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, продолговатой формы со скругленными концами; на поперечном разрезе ядро от серовато-желтого до коричневато-серого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), желатин, тальк, магния стеарат.
Вспомогательные вещества оболочки таблетки: Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), натрия даурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
20 шт. — банки — пачки картонные.
30 шт. — банки — пачки картонные.
40 шт. — банки — пачки картонные.
45 шт. — банки — пачки картонные.
60 шт. — банки — пачки картонные.
70 шт. — банки — пачки картонные.
75 шт. — банки — пачки картонные.
80 шт. — банки — пачки картонные.
90 шт. — банки — пачки картонные.
105 шт. — банки — пачки картонные.
120 шт. — банки — пачки картонные.
135 шт. — банки — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное средство с ангиопротекторным и венотонизирующим действием, содержит биофлавоноиды. Уменьшает растяжимость вен, повышает их тонус и уменьшает венозный застой; снижает проницаемость, ломкость капилляров и увеличивает их резистентность; улучшает микроциркуляцию и лимфоотток.
При систематическом применении уменьшает выраженность клинических проявлений хронической венозной недостаточности нижних конечностей органической и функциональной природы.
Показания активных веществ препарата
Гесперидин + Диосмин
Симптоматическая терапия венозной недостаточности нижних конечностей: ощущение тяжести и боль в ногах.
Симптоматическая терапия острого геморроя.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь.
При венозно-лимфатической недостаточности суточная доза составляет 900 мг диосмина + 100 мг гесперидина. Кратность приема – 2 раза/сут (в середине дня и вечером во время приема пищи).
При остром геморрое в течение первых 4 дней суточная доза составляет – 2.7 г диосмина + 300 мг гесперидина (в 2 приема утром и вечером), в течение последующих 3 дней суточная доза составляет 1.8 г диосмина + 200 мг гесперидина (в 2 приема утром и вечером).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия; нечасто — колиты.
Со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, общее недомогание.
Со стороны кожных покровов: редко — сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты — изолированный отек лица, губ, век; в исключительных случаях — ангионевротический отек.
Противопоказания к применению
Период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к диосмину и гесперидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
До настоящего времени не было сообщений о каких-либо побочных эффектах при применении данной комбинации у беременных женщин. В экспериментальных исследованиях не наблюдалось тератогенных эффектов комбинации диосмин+гесперидин.
Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания), т.к. неизвестно, выделяются ли диосмин и гесперидин с грудным молоком.
Особые указания
При обострении геморроя применение данной комбинации не заменяет специфического лечения других анальных нарушений. Продолжительность лечения не должна превышать рекомендуемые сроки. В том случае, если симптомы не исчезают после короткой терапии, следует провести проктологическое обследование и пересмотреть проводимую терапию.
При наличии нарушений венозного кровообращения максимальный эффект лечения обеспечивается сочетанием со здоровым, хорошо сбалансированным стилем жизни, при котором желательно избегать долгого пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, а также снизить избыточную массу тела, совершать пешие прогулки и в некоторых случаях — носить специальные чулки, улучшающие циркуляцию крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ангиорус
(СИНТЕЗ, Россия)
Венадивел
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Венарус®
(АЛИУМ, Россия)
Венатабс
(ТЕХ-ФАРМ, Россия)
Гесперидин + Диосмин
(БИННОФАРМ, Россия)
Гесперидин + Диосмин
(ФОРМУЛА-ФР, Россия)
Гесперидин + Диосмин
(КРОН, Россия)
Гесперидин+Диосмин
(БИННОФАРМ, Россия)
Детрус®
(АВВА РУС, Россия)
Диовенгес
(ФОРП, Россия)
Все аналоги
Даклавирдин
МНН: Даклатасвирира гидрохлорида эквивалентно даклатасвиру
Производитель: Eva Pharma for pharmaceuticals and medical appliances S.A.E.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Даклатасвир
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024071
Информация о регистрации в РК:
10.04.2019 — 10.04.2024
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Даклавирдин
Международное непатентованное название
Даклатасвир
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 60 мг
Состав
Одна
таблетка содержит
активное вещество —
даклатасвира
дигидрохлорида сесквигидрат 65.921 мг (эквивалентно даклатасвиру
60 мг),
вспомогательные
вещества:
лактоза безводная (SuperTab
AN
22), целлюлоза
микрокристаллическая (РН 101), кроскармеллозы натрий, кремния диоксид
коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат,
состав
оболочки: Опадрай
зеленый 02B210002 (гипромеллоза (HPMC 2910), титана диоксид (Е171),
макрогол/полиэтиленгликоль (ПЭГ), железа (III)
оксид желтый (Е172), пищевой краситель синий №2/алюминиевый лак
(индигокармин) (Е132), натрия гидрокарбонат.
Описание
Таблетки
круглой формы, с
двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от
светло-зеленого до зеленого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные
препараты для системного применения. Противовирусные препараты для
системного применения.
Противовирусные препараты
прямого действия. Противовирусные препараты для лечения вирусного
гепатита С. Даклатасвир.
Код
АТХ J05AP07
Фармакологические свойства
Всасывание
Даклатасвир
быстро абсорбируется, максимальная
концентрация Cmax)
после приема внутрь
достигается через 1 — 2 часа. Cmax,
минимальная
концентрация (Cmin)
и площадь под кривой
соотношения «концентрация-время» (AUC0–24)
в крови являются
дозозависимыми. После многократных приемов 60 мг 1 раз в день
Cmax
составила 1534 (58 %) нг/мл, AUC0-24h
— 14122 (70 %)
нг•ч/мл, Cmin
— 232 (83 %) нг/мл. Стабильное
состояние достигалось после 4-х дней приема внутрь 1 раз в день.
Даклатасвир
является субстратом P-gp. Абсолютная биодоступность даклатасвирао
составляет 67%.
Влияние
пищи на пероральную абсорбцию
Применение
одной таблетки даклатасвира 60 мг после приема пищи с высоким
содержанием жира вызывало снижение Cmax
и AUC
на 28% и 23%, соответственно, по сравнению
с применением препарата натощак. Применение
таблетки даклатасвира 60 мг после приема низкокалорийной пищи
не приводило
к снижению его экспозиции.
Распределение
В
стабильном состоянии связывание с белками плазмы составляло
приблизительно 99% и не зависело от дозы в пределах от 1 мг до 100
мг. Даклатасвир активно и пассивно переносится в гепатоциты. Активный
транспорт опосредован OCT1 и другими неустановленными транспортерами
всасывания, но без участия белка-транспортера органических анионов
(OAT) -2, натрий-таурохолат полипептидного ко-транспортера (NTCP) или
OATP.
Даклатасвир
является ингибитором P-gp, OATP 1B1 и BCRP, а также ингибитором
белков-транспортеров почечной абсорбции, OAT 1 и 3, и OCT 2, однако
это не является клинически значимым для фармакокинетики субстратов
этих транспортеров.
Биотрансформация
Даклатасвир
является субстратом CYP3A, причем CYP3A4 является основной изоформой
CYP, ответственной за метаболизм. Метаболиты,
содержащие более 5% от концентрации исходного вещества, не
обнаружены. Даклатасвир
не ингибирует (IC50>
40 мкмоль) изоферменты CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19 или 2D6.
Выведение
После
однократного перорального применения даклатасвира, меченного
радиоактивным углеродом (14C-даклатасвир),
88% от общей
радиоактивности выводилось с калом (53% в неизмененном виде) и 6.6%
выводились с мочой (в основном в неизмененном виде). Печень является
основным органом выведения даклатасвира. Даклатасвир активно и
пассивно переносится в гепатоциты. Активная транспортировка
опосредуется OCT1
и другими неопознанными поглотителями. После многократного приема
даклатасвира пациентами, инфицированными вирусом
гепатита С (HCV),
период полувыведения (T1/2)
даклатасвира составлял
от 12 до 15 часов.
Особые
группы пациентов
Почечная
недостаточность
АUC
несвязанного (с белками плазмы) даклатасвира была на 18%, 39% и 51%
выше у пациентов с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина
(CLcr)
60, 30 и 15 мл/мин, соответственно, по сравнению
с пациентами с нормальной функцией почек. У
пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получающих
гемодиализ, AUC
связанного даклатасвира была увеличена на 27%, а AUC
свободного даклатасвира — на 20%, по сравнению с пациентами с
нормальной функцией почек.
Печеночная
недостаточность
Значения Cmax
и AUC
общего даклатасвира (свободного и связанного с белками плазмы) были
ниже у
пациентов с легкой (класс А по Чайлд-Пью), средней (класс B
по Чайлд-Пью) и тяжелой (класс C
по Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности в
сравнении с пациентами без нарушения функции печени. однако
наличие печеночной недостаточности не имело клинически значимого
влияния на концентрации свободного даклатасвира.
Пациенты
пожилого возраста
Фармакокинетический
анализ данных показал, что возраст не имеет заметного влияния на
фармакокинетику даклатасвира.
Дети
Фармакокинетика
даклатасвира не оценивалась у пациентов этой группы.
Пол
Популяционный
фармакокинетический анализ определил пол как статистически значимый
предиктор, который влияет на кажущийся клиренс (CL / F) даклатасвира
у женщин, имеющих значения CL/F несколько ниже, но не оказывающих
клинически значимого влияния на экспозицию даклатасвира.
Раса
Популяционный
фармакокинетический анализ определил расу как статистически значимый
предиктор,
влияющий на кажущийся пероральный клиренс даклатасвира (CL/F)
и кажущийся объем распределения (Vc/F),
значения которых несколько более высокие у «других» рас
[пациенты, которые не являются белыми,
черными или
азиатами] по сравнению с показателями белых пациентов, хотя влияние
этих величин на экспозицию дклатасвира не является клинически
значимым
Фармакодинамика
Механизм
действия
Даклатасвир
является ингибитором неструктурного белка 5А (NS5A),
многофункционального протеина, который является важным компонентом
репликации HCV.
Даклатасвир ингибирует репликацию РНК вируса и сборку вириона.
Противовирусная
активность
Даклатасвир
является ингибитором репликации HCV
генотипов 1а и 1b с эффективной концентрацией (50%-ное подавление
репликации, ЕС50)
0.003-0.050 нмоль и 0.001-0.009 нмоль, соответственно.
Значения EC50
для генотипов
3а, 4а, 5а и 6а были в пределах 0,003-1,25
нмоль, для
генотипа 2а – 0,034-19
нмоль, а для генотипа 2а (подтип JFH-1)
— 0,020 нмоль.
Даклатасвир проявил
синергетическое взаимодействие и отсутствие антагонизма с
интерфероном альфа, ингибиторами
протеазы
неструктурного белка 3 (NS3)
HCV,
ненуклеозидными
ингибиторами неструктурного
белка 5B
(NS5B),
нуклеозидными
аналогами NS5B.
Не наблюдалось
клинически значимой противовирусной активности в отношении различных
РНК- и ДНК-вирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ), это
подтверждает, что даклатасвир, который ингибирует HCV-специфические
мишени, является высокоселективным для HCV.
Резистентность
Мутации, вызывающие резистентность
HCV
генотипов 1–4 к даклатасвиру, наблюдались в N-концевой
области 100 аминокислотного остатка NS5A
вирусных репликонов. Мутации L31V
и Y93H
часто наблюдались в репликонах HCV
генотипа 1b,
а мутации M28T,
L31V/M,
Q30E/H/R
и Y93С/H/N
— в HCV
генотипа 1а. Единичные замены аминокислот в целом вызывают низкий
уровень резистентности (ЕС50
<1 нмоль) для генотипа 1b
и более высокие уровни резистентности для генотипа 1а (EC 50 до
350 нмоль). Наиболее
устойчивые варианты с замещением одной аминокислоты в генотипах 2а и
3а были F28S
(EC 50 >
300 нмоль) и Y93H
(EC 50 >
1000 нмоль), соответственно. Для
генотипа 4 частой мутацией были аминокислотные замены в 30 и 93
участке (EC 50 <16
нмоль).
Перекрестная
резистентность
Репликоны HCV,
экспрессирующие даклатасвир-ассоциированные мутации и связанную с
этим резистентность, остаются полностью чувствительными к интерферону
альфа и другим анти-HCV
препаратам с различными механизмами действий, таким как ингибиторы
NS3-
протеазы и NS5B-полимеразы
(нуклеозидных и ненуклеозидных).
Показания к применению
—
лечение хронического вирусного гепатита С (ХВГ-С) у взрослых
пациентов в комбинации с другими противовирусными препаратами
Способ применения и дозы
Лечение
препаратом Даклавирдин должен назначать и контролировать врач,
имеющий опыт лечения ХВГ-С.
Дозировка
Рекомендуемая
доза Даклавирдина составляет 60 мг один раз в день, внутрь не
зависимо от приема пищи.
Даклавирдин
применяется только в комбинации с другими противовирусными
лекарственными средствами. До начала лечения Даклавирдином следует
ознакомиться с инструкциями по медицинскому применению лекарственных
средств, входящих в схемы противовирусной терапии (ПВТ).
Таблица
1. Рекомендации по применению Даклавирдина (даклатасвир)
в
составе безинтерфероновых схем ПВТ
|
Категория |
Режим |
|
ХВГ-С |
|
|
Пациенты |
Даклатасвир |
|
Пациенты Класс Класс C по Чайлд-Пью |
Даклатасвир или Даклатасвир Даклатасвир |
|
ХВГ-С |
|
|
Пациенты |
Даклатасвир |
|
Пациенты |
Даклатасвир |
|
Рецидив |
|
|
Пациенты |
Даклатасвир |
|
Пациенты Класс генотип генотип |
Даклатасвир Даклатасвир |
|
Пациенты Класс |
Даклатасвир |
*
Включает пациентов,
ко-инфецированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Рекомендации
по дозированию с антиретровирусными препаратами см. в разделе
«Лекарственные взаимодействия».
Даклавирдин
(даклатасвир) + пэгинтерферон альфа + рибавирин
Этот
режим является альтернативной схемой, рекомендованной для пациентов с
генотипом 4 без цирроза или с компенсированным циррозом печени.
Даклавирдин применяется в течение 24 недель в составе 24-48 недельной
схемы с пэгинтерфероном альфа и рибавирином.
-
Если
на 4 и на 12 неделях лечения РНК HCV
не определяется, применение всех трех препаратов схемы следует
продолжить в течение 24 недель. -
Если
неопределяемый уровень РНК HCV
достигается только на одной из двух неделей лечения: 4-й и 12-й,
прием Даклавирдина следует прекратить через 24 недели, а применение
пэгинтерферона альфа и рибавирина продолжить в течение 48 недель.
Рекомендации
по дозированию рибавирина
Доза
рибавирина при применении в комбинации с Даклавирдином зависит от
массы тела пациента (1000 мг или 1200 мг у пациентов с весом <75
кг или ≥75 кг, соответственно). Предварительно
ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению рибавирина.
Для
пациентов с циррозом печени классов A, B или C по Чайлд — Пью
или рецидивом ХВГ-С после трансплантации печени рекомендуемая
начальная доза рибавирина составляет 600 мг в день во время еды. Если
начальная доза хорошо переносится, дозу рибавирина можно постепенно
увеличить до максимальной 1000 или 1200 мг в день (в зависимости от
веса – менее или более 75 кг, соответственно). Если начальная
доза плохо переносится, дозу рибавирина следует уменьшить по
клиническим показаниям в зависимости от уровня гемоглобина и клиренса
креатинина (см. таблицу 2).
Таблица
2. Рекомендации по дозированию рибавирина при совместном применении с
Даклавирдином у пациентов с циррозом печени или после трансплантации
печени
|
Уровни |
Рекомендуемые |
|
Гемоглобин |
|
|
>12 |
600 |
|
> |
400 |
|
> |
200 |
|
≤ |
Отменить |
|
Клиренс |
|
|
> |
Следовать |
|
> |
200 |
|
≤ |
Отменить |
Коррекция
дозы, прерывание и прекращение лечения
Не
рекомендуется коррекция дозы Даклавирдина с целью регулирования
побочных реакций. Если прерывание лечения каким-либо препаратом из
схемы необходимо из-за развития побочных реакций, не следует
продолжать применение Даклавирдина в виде монотерапии.
Рекомендации
по прекращению ПВТ для комбинации Даклавирдина с софосбувиром
отсутствуют.
Прекращение
лечения у пациентов с недостаточным вирусологическим ответом на
лечение Даклавирдином, пэгинтерфероном альфа и рибавирином
Маловероятно,
что пациенты с недостаточным вирусологическим ответом на лечение
достигнут
устойчивого вирусологического ответа (SVR или УВО); для таких
пациентов рекомендуется прекратить лечение. Пограничные уровни РНК
HCV, при которых следует прекратить лечение (т.е. правила прекращения
лечения), представлены в таблице 3.
Таблица
3. Правила прекращения лечения у пациентов, получающих Даклавирдин в
комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, с недостаточным
вирусологическим ответом на терапию
|
РНК |
Действие |
|
4 |
Прекратить |
|
12 |
Прекратить |
|
24 |
Прекратить |
Рекомендация
по дозированию при сопутствующей терапии
Мощные
ингибиторы изофермента 3A4 цитохрома P450 (CYP3A4)
Дозу
Даклавирдина следует снизить до 30 мг один раз в день при совместном
применении с сильными ингибиторами CYP3A4.
Умеренные
индукторы CYP3A4
Дозу
Даклавирдина следует увеличить до 90 мг один раз в день при
совместном применении с умеренными индукторами CYP3A4.
Пропуск
дозы
Пациентов
следует проинструктировать о том, что в случае пропуска приема
очередной дозы Даклавирдина прошло менее 20 часов, пациенту следует
принять препарат как можно скорее. Если в случае пропуска дозы прошло
более 20 часов от запланированного приема препарата, пациенту следует
пропустить прием этой дозы, а следующую дозу принять в соответствие с
исходным режимом терапии.
Особые
группы пациентов
Пациенты
пожилого возраста
Коррекция
дозы Даклавирдина у пациентов в возрасте ≥ 65 лет не требуется.
Почечная
недостаточность
Коррекция
дозы Даклавирдина у пациентов с почечной недостаточностью любой
степени тяжести не требуется
Печеночная
недостаточность
Коррекция
дозы Даклавирдина не требуется у пациентов с печеночной
недостаточностью легкой (класс A по Чайлд-Пью, 5-6 баллов), средней
(класс В по Чайлд-Пью, 7-9 баллов) или тяжелой степени тяжести (класс
С по Чайлд-Пью, ≥ 10 баллов).
Дети
Безопасность
и эффективность даклатасвира у детей и подростков до 18 лет не
установлены, данные отсутствуют.
Способ
приема препарата
Даклавирдин
принимают внутрь не
зависимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, нельзя разламывать или
разжевывать из-за неприятного вкуса активного вещества.
Побочные действия
Даклатасвир
в комбинациии с софосбувиром
Наиболее
часто сообщаемыми нежелательными реакциями были усталость, головная
боль и тошнота. Нежелательные реакции 3 степени тяжести (по
шкале оценки DAIDS)
наблюдались у
менее, чем 1% пациентов, и ни у одного из пациентов не было
нежелательной реакции 4 степени тяжести.
Даклатасвир
в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином
Наиболее
часто сообщаемыми нежелательными реакциями были усталость, головная
боль, зуд, анемия, гриппоподобное состояние, тошнота, бессонница,
нейтропения, астения, сыпь, снижение аппетита, сухость кожа,
алопеция, гипертермия, миалгия, раздражительность, кашель, диарея,
одышка и артралгия.
Наиболее
часто сообщаемыми нежелательными реакциями
при 3
степени
тяжести (частота 1% или выше) были нейтропения, анемия, лимфопения и
тромбоцитопения. Профиль безопасности комбинации даклатасвира с
пэгинтерфероном альфа и рибавирином был аналогичен профилю
безопасности при применении только пэгинтерферона альфа и рибавирина,
в том числе у пациентов с циррозом печени.
Нежелательные
реакции, перечисленные в таблице 4, распределены по схемам лечения,
классам органов и систем и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥
1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) , редко (≥
1/10000 до < 1/1000) и очень редко (< 1/10000). Внутри каждой
группы частоты нежелательные реакции представлены в порядке
уменьшения их серьезности или тяжести.
Таблица
4.
Нежелательные реакции
|
Класс |
Нежелательные |
|
|
Частота |
Даклатасвир+софосбувир+ |
Даклатасвир |
|
Нарушения |
||
|
Очень |
Анемия |
|
|
Нарушения |
||
|
Часто |
Снижение |
|
|
Психические |
||
|
Часто |
Бессонница, |
Бессонница |
|
Нарушения |
||
|
Очень |
Головная |
Головная |
|
Часто |
Головокружение, |
Головокружение, |
|
Нарушения |
||
|
Часто |
Приливы |
|
|
Нарушения |
||
|
Часто |
Одышка, |
|
|
Нарушения |
||
|
Очень |
Тошнота |
|
|
Часто |
Диарея, |
Тошнота, |
|
Нарушения |
||
|
Часто |
Сыпь, |
|
|
Нарушения |
||
|
Часто |
Артралгия, |
Артралгия, |
|
Общие |
||
|
Очень |
Усталость |
Усталость |
Отклонения
лабораторных показателей от нормы
У
2% пациентов, получавших комбинацию даклатасвира с софосбувиром и
рибавирином, наблюдалось снижение гемоглобина 3 степени тяжести.
Среди пациентов с ко-инфекцией ВИЧ и циррозом печени или после
трансплантации печени, которые одновременно получали лечение
атазанавиром, у 5% обнаружено повышение общего билирубина 3/4
степени тяжести.
Описание
отдельных нежелательных реакций
Нарушения
сердечного ритма
Случаи
тяжелой брадикардии и блокады сердца наблюдались при лечении
даклатасвиром в комбинации с софосбувиром и одновременным приемом
амиодарона и/или других препаратов, которые снижают частоту сердечных
сокращений.
Дети
Безопасность
и эффективность даклатасвира у детей и подростков до 18 лет
не установлены,
данные отсутствуют.
Репортирование о подозреваемых
нежелательных реакциях
После регистрации лекарственного
препарата репортирование о подозреваемых нежелательных реакциях имеет
важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг
соотношения пользы/риска лекарственного препарата. Врачей и других
cпециалистов
здравоохранения просим сообщать о любых подозреваемых нежелательных
реакциях через национальную систему отчетности.
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к активному веществу или любому из
вспомогательных веществ
— совместное применение с мощными
индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома P450 и белка-транспортера
P-гликопротеина (P-gp) (вследствие
снижения концентрации даклатасвира в крови и снижения его
эффективности), такими фенитоин, карбамазепин, окскарбазепин,
фенобарбитал, рифампицин, рифабутин, рифапентин, дексаметазон
системного действия, растительные препараты на основе зверобоя
продырявленного (Hypericum
perforatum)
—
наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp —
лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
—
при несоблюдении методов контрацепции
— беременность
и период лактации
— детский и
подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Противопоказания
для совместного применения препаратов
Даклатасвир
противопоказан в комбинации с лекарственными средствами, которые
являются мощными индукторами CYP3A4 и P-gp, такими как фенитоин,
карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, рифампицин, рифабутин,
рифапентин, дексаметазон системного действия, растительные препараты
на основе
зверобоя
продырявленного (Hypericum
perforatum), что
может привести к снижению экспозиции и потере эффективности
даклатасвира.
Потенциальные
взаимодействия с другими лекарственными средствами
Даклатасвир
является субстратом изофермента CYP3A4, P-gp и белка-транспортера
органических катионов (OCT) 1. Мощные или умеренные индукторы CYP3A4
и P-gp могут снижать плазменные уровни даклатасвира и его
терапевтический эффект. Совместное применение с мощными индукторами
CYP3A4 и P-gp противопоказано, а при совместном применении с
умеренными индукторами CYP3A4 и P-gp рекомендуется коррекция дозы
даклатасвира. Мощные ингибиторы CYP3A4 могут увеличить плазменные
уровни даклатасвира. При совместном применении с мощными ингибиторами
CYP3A4 рекомендуется коррекция дозы даклатасвира. Совместное
применение с лекарственными средствами, которые ингибируют активность
P-gp или OCT1, вероятно, будет иметь ограниченное влияние на
экспозицию даклатасвира.
Даклатасвир
является ингибитором P-gp, транспортного полипептида органических
анионов (OATP) 1B1, OCT1 и белка резистентности рака молочной железы
(BCRP). Совместное применение даклатасвира может увеличить системную
экспозицию лекарственных средств, которые являются субстратами P-gp,
OATP 1B1, OCT1 или BCRP, и следовательно повышать или продлевать их
терапевтический эффект и вызывать побочные реакции. Следует соблюдать
осторожность, если лекарственный препарат имеет узкий терапевтический
диапазон.
Даклатасвир
является очень слабым индуктором CYP3A4 и при
совместном применении снижает экспозицию мидазолама на 13%.
Но, так как это ограниченный эффект,
коррекция дозы
совместно применяемых препаратов — субстратов CYP3A4 не требуется.
Для
получения информации по лекарственным взаимодействиям между
препаратами, входящими в схемы противовирусной терапии, следует
ознакомиться с инструкциями по медицинскому применению этих
лекарственных средств.
Пациенты,
получающие антагонисты витамина К
Так как во
время лечения даклатасвиром могут нарушаться функции печени,
рекомендуется тщательный мониторинг показателей Международного
Нормализованного Отношения (МНО).
Обобщенные
табличные данные по лекарственным взаимодействиям
В таблице 5 представлена информация
по лекарственным взаимодействиям препаратов с даклатасвиром, включая
клинические рекомендации по установленным или потенциально значимым
взаимодействиям лекарственных средств. Клинически значимое
увеличение концентрации обозначено как «↑»,
клинически значимое снижение как «↓», отсутствие
клинически значимого изменения как «↔». Соотношения
средних геометрических значений указаны с 90% доверительными
интервалами (CI)
в скобках. В
таблицу включена не вся доступная информация.
Таблица
5. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
и
рекомендации по дозированию
|
Лекарственные |
Взаимодействие |
Рекомендации |
|
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ |
||
|
Нуклеотидный |
||
|
Софосбувир
(даклатасвир 60 мг один раз в Пациенты |
↔ Даклатасвир*
AUC: 0.95 Cmax: Cmin: ↔ GS-331007** AUC: Cmax: Cmin: *
** GS-331007 является основным |
Не |
|
Игибиторы |
||
|
Боцепревир |
Взаимодействие Ожидается ↑ Даклатасвир |
Дозу |
|
Симепревир (даклатасвир |
↑ Даклатасвир AUC: Cmax: Cmin: ↑ Симепревир AUC: Cmax: Cmin: |
Не |
|
Телапревир (даклатасвир |
↑ Даклатасвир AUC: Cmax: ↔ Телапревир AUC: Cmax: ↑ Даклатасвир AUC: Cmax: ↔ Телапревир AUC: Cmax: Ингибирование |
Дозу |
|
Телапревир (даклатасвир |
||
|
Другие |
||
|
Пегинтерферон (даклатасвир Пациенты |
↔ AUC: Cmax: Cmin:
AUC: 0.94 (0.80, 1.11)
Cmax:
Cmin: * |
Не |
|
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ |
||
|
Игибиторы |
||
|
Атазанавир (даклатасвир |
↑ AUC*: Cmax*: Cmin*: Ингибирование *результаты |
Доза ритонавиром, кобицистатом |
|
Атазанавир/ кобицистат |
Взаимодействие Ожидается ↑ Даклатасвир |
|
|
Дарунавир ритонавир (даклатасвир |
AUC: 1.41 (1.32, 1.50) Cmax:
AUC: 0.90 (0.73, 1.11) Cmax: Cmin: |
Не |
|
Дарунавир/ |
Взаимодействие Ожидается: ↔ Даклатасвир |
|
|
Лопинавир (даклатасвир |
AUC: 1.15 (1.07, 1.24) Cmax:
AUC: 1.15 (0.77, 1.72) Cmax: Cmin: *Влияние |
Не ритонавира. |
|
Нуклеозидные/нуклеотидные |
||
|
Тенофовира (даклатасвир |
AUC: 1.10 (1.01, 1.21) Cmax: Cmin:
AUC: 1.10 (1.05, 1.15) Cmax: Cmin: |
Не |
|
Ламивудин Диданозин Ставудин |
Взаимодействие Ожидается:
|
Не |
|
Ненуклеозидные |
||
|
Эфавиренз (даклатасвир 120 |
↓ Даклатасвир AUC*: Cmax*: Cmin*: Индукция * |
Доза даклатасвира должна быть |
|
Этравирин |
Взаимодействие Ожидается ↓ Даклатасвир |
Ввиду |
|
Рилпивирин |
Взаимодействие не Ожидается:
|
Не |
|
Ингибиторы |
||
|
Долутегравир (даклатасвир |
↔ Даклатасвир AUC: Cmax: Cmin: ↑ Долутегравир AUC: Cmax: Cmin: Ингибирование |
Не |
|
Ралтегравир |
Взаимодействие не Ожидается:
|
Не |
|
Элвитегравир, эмтрицитабин, |
Взаимодействие Ожидается ↑ Даклатасвир |
Доза |
|
Ингибитор |
||
|
Энфувиртид |
Взаимодействие не Ожидается:
|
Не |
|
Антагонист |
||
|
Маравирок |
Взаимодействие не Ожидается:
|
Не |
|
АНТИСЕКРЕТОРНЫЕ |
||
|
Антагонисты |
||
|
Фамотидин (даклатасвир |
↔ Даклатасвир AUC: Cmax: Cmin: Повышение |
Не |
|
Ингибиторы |
||
|
Омепразол (даклатасвир 60 мг |
↔ Даклатасвир AUC: 0.84 (0.73, 0.96) Cmax: Cmin: Повышение |
Не |
|
АНТИБИОТИКИ |
||
|
Кларитромицин |
Взаимодействие Ожидается ↑ Даклатасвир |
Доза |
|
Эритромицин |
Взаимодействие Ожидается ↑ Даклатасвир |
Применение |
|
Азитромицин |
Взаимодействие Ожидается:
|
Не |
|
АНТИКОАГУЛЯНТЫ |
||
|
Дабигатрана |
Взаимодействие Ожидается ↑ Дабигатрана |
Рекомендуется |
|
Варфарин |
Взаимодействие не Ожидается:
|
Не |
|
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ |
||
|
Карбамазепин Фенитоин |
Взаимодействие Ожидается ↓ Даклатасвир |
Совместное |
|
АНТИДЕПРЕССАНТЫ |
||
|
Селективные |
||
|
Эсциталопрам (даклатасвир |
↔ Даклатасвир AUC: Cmax: Cmin: ↔ Эсциталопрам AUC: Cmax: Cmin: |
Не |
|
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ |
||
|
Кетоконазол (даклатасвир 10 мг |
↑ Даклатасвир AUC: 3.00 (2.62, 3.44) Cmax: Ингибирование |
Доза |
|
Итраконазол |
Взаимодействие Ожидается ↑ Даклатасвир |
|
|
Флуконазол |
Взаимодействие Ожидается ↑ Даклатасвир ↔ Флуконазол |
Ожидается |
|
АНТИМИКОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ |
||
|
Рифампицин (даклатасвир |
↓ Даклатасвир AUC: 0.21 (0.19, 0.23) Cmax: Индукция |
Совместное |
|
Рифабутин |
Взаимодействие Ожидается ↓ Даклатасвир |
|
|
СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ |
||
|
Антиаритмические |
||
|
Дигоксин (даклатасвир |
↑ Дигоксин AUC: Cmax: Cmin: Ингибирование |
Дигоксин |
|
Амидарон |
Взаимодействие не |
Применяйте |
|
Блокаторы |
||
|
Дилтиазем |
Взаимодействие Ожидается ↑ Даклатасвир |
Применение |
|
Верапамил |
Взаимодействие Ожидается ↑ Даклатасвир |
Применение |
|
КОРТИКОСТЕРОИДЫ |
||
|
Дексаметазон |
Взаимодействие Ожидается ↓ Даклатасвир |
Совместное |
|
РАСТИТЕЛЬНЫЕ |
||
|
Зверобой |
Взаимодействие Ожидается ↓ Даклатасвир |
Совместное |
|
ГОРМОНАЛЬНЫЕ |
||
|
Этинилэстрадиол 35 в 21 норгестимат (даклатасвир |
Cmax:
Cmax:
AUC: 1.12 (1.02, 1.23) Cmax: |
Рекомендуется |
|
ИММУНОДЕПРЕССАНТЫ |
||
|
Циклоспорин (даклатасвир |
↔ Даклатасвир AUC: Cmax: Cmin: ↔ Циклоспорин AUC: Cmax: |
Не даклатасвира или |
|
Такролимус (даклатасвир |
↔ Даклатасвир AUC: Cmax: Cmin: ↔ Такролимус AUC: Cmax: |
|
|
Сиролимус Микофенолата мофетил |
Взаимодействие Ожидается: ↔ Даклатасвир ↔ Иммунодепрессант |
|
|
ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ |
||
|
Ингибиторы |
||
|
Розувастатин (даклатасвир |
↑ Розувастатин AUC: Cmax: Ингибирование |
Следует с |
|
Аторвастатин Флувастатин Симвастатин Питавастатин Правастатин |
Взаимодействие Ожидается ↑ Концентрация |
|
|
НАРКОТИЧЕСКИЕ |
||
|
Бупренорфин /налоксон, до 24/6 мг (даклатасвир * |
↔ Даклатасвир AUC: Cmax: Cmin: ↑ Бупренорфин AUC: Cmax: Cmin: ↑ Норбупренорфин AUC: Cmax: Cmin: *По |
Не опиатной |
|
Метадон, в (даклатасвир * взрослых |
AUC: 1.08 (0.94, 1.24) Cmax: Cmin: * По |
Не |
|
СЕДАТИВНЫЕ |
||
|
Бензодиазепин |
||
|
Мидазолам (даклатасвир |
↔ Мидазолам AUC: 0.87 (0.83, 0.92) Cmax: |
Не |
|
Триазолам |
Взаимодействие не |
|
|
Алпразолам |
Ожидается: |
|
|
↔ Триазолам |
||
|
↔ Алпразолам |
Никаких
клинически значимых эффектов на фармакокинетику любого лекарственного
средства не ожидается при совместном применении даклатасвира с любым
из следующих препаратов: ингибиторы PDE-5, ингибиторы АПФ (например,
эналаприл), антагонисты рецепторов ангиотензина-II ( например,
лозартан, ирбесартан, олмесартан, кандесартан и валсартан),
дизопирамид, пропафенон, флекаинид, мексилитин, хинидин или антациды.
Дети
Лекарственные
взаимодействия изучались только у взрослых.
Особые указания
Даклавирдин
не должен применяться в виде монотерапии. Даклавирдин следует
назначать только в комбинации с другими лекарственными средствами для
лечения ХВГ-С.
Выраженная
брадикардия и блокада сердца
При
применении комбинации даклатасвир + софосбувир одновременно с
амиодароном и с/без других препаратов, снижающих частоту сердечных
сокращений, наблюдались случаи тяжелой брадикардии и блокады сердца.
Механизм
данного взаимодействия не установлен.
Клинический
опыт совместного применения амиодарона c комбинацией софосбувира с
другими противовирусными препаратами прямого действия (DAAs)
был ограниченным. Такое совместное применение является потенциально
опасным для жизни, поэтому амиодарон следует применять у пациентов,
получающих комбинацию даклатасвира
и софосбувира, когда
другие альтернативные методы противоаритмической терапии не
переносятся или противопоказаны.
Если
одновременное применение амиодарона считается необходимым, то за
пациентами, которые начинают прием даклатасвира в комбинации с
софосбувиром, необходимо вести тщательное наблюдение.
Пациенты с высоким риском брадиаритмии должны находиться под
постоянным наблюдением в течение 48 часов в соответствующих
клинических условиях.
В
связи с длительным периодом полувыведения амиодарона, следует
проводить соответствующее наблюдение за пациентами, которые
прекратили лечение амиодароном в течение последних нескольких месяцев
и планируют начать применение даклатасвира
в комбинации с
софосбувиром.
Все
пациенты, получающие комбинацию даклатасвира и софосбувира с
одновременным приемом амиодарона с/без других препаратов, снижающих
частоту сердечных сокращений, должны быть проинформированы о
возможных симптомах брадикардии и блокады сердца, и в случае их
возникновения немедленно обратиться за медицинской помощью.
Генотип-специфическая
активность
Относительно
рекомендованных схем лечения для разных генотипов
НСV
обратитесь
к разделу
«Способ применения и дозы»; относительно вирусологической
и клинической активности препарата, специфичной для определенного
генотипа, смотрите раздел «Фармакодинамика». Данные,
подтверждающие возможность применения даклатасвира и софосбувира для
лечения НСV
-инфекции 2 генотипа, с ограничены.
Клиническими
данными подтверждена необходимость 12-недельного курса лечения
комбинацией даклатасвир + софосбувир у наивных (ранее не леченых)
пациентов и ранее получавших лечение пациентов с генотипом 3 без
цирроза печени.
Более низкие показатели УВО наблюдались у пациентов с циррозом печени
Клинически
подтверждена необходимость 24-недельного курса лечения комбинацией
даклатасвир + софосбувир у пациентов с генотипом 3 и циррозом
печени. Необходимость
добавления рибавирина к этой схеме пока неясна.
Клинические
данные, подтверждающие возможность применения комбинации даклатасвира
и софосбувира у пациентов, инфицированных HCV
4 и 6 генотипов, ограничены. Клинические данные о применении данной
комбинации у пациентов с генотипом 5 отсутствуют.
Пациенты
с циррозом печени класса C по Чайлд-Пью
При
лечении комбинацией даклатасвир + софосбувир + рибавирин в течение 12
недель, у пациентов с циррозом печени класса C по Чайлд-Пью
показатели УВО (SVR) были ниже, чем у пациентов с циррозом печени
классов A и B по Чайлд-Пью. Поэтому для пациентов с циррозом печени
класса C по Чайлд-Пью предлагается консервативный режим лечения
даклатасвиром + софосбувиром +/- рибавирином в течение 24 недель.
Вопрос о добавлении в схему лечения рибавирина решается в каждом
клиническом случае индивидуально.
Ко-инфекция
HCV
/ HBV
Поступали
сообщения о случаях обострения ХВГ-В, некоторые из которых были со
смертельным исходом, во время или после лечения противовирусными
препаратами прямого действия. Поэтому перед началом ПВТ у всех
пациентов необходимо провести скрининг на HBV-инфекцию. Пациенты с
ко-инфекцией HCV
/ HBV, подверженные риску обострения ХВГ-В, должны тщательно
наблюдаться в соответствии с утвержденными клиническими
рекомендациями.
Повторное
лечение даклатасвиром
Эффективность
даклатасвира в составе схемы повторного лечения у пациентов, ранее
получавших терапию ингибитором NS5A, не установлена.
Беременность
и требования к контрацепции
Даклавирдин
не следует применять во время беременности или у женщин детородного
возраста, не соблюдающих контрацепцию. Необходимо использовать
высокоэффективные способы контрацепции во время ПВТ и в течение 5
недель после завершения терапии даклатасвиром.
Если
даклатасвир применяется в комбинации с рибавирином, дополнительно
необходимо соблюдать все противопоказания и предупреждения по
применению рибавирина.
Не
исключена вероятность развития значительных тератогенных и/или
эмбриотоксических эффектов при применении рибавирина, поэтому
необходимо соблюдать особую осторожность, чтобы избежать наступления
беременности у женщин- пациенток и женщин-партнеров инфицированных
мужчин.
Взаимодействие
с лекарственными препаратами
Совместное
применение даклатасвира с другими лекарственными средствами может
изменять концентрацию этих препаратов, также как и другие
лекарственные препараты могут изменять концентрацию даклатасвира. В
разделе «Противопоказания» перечислены лекарственные
средства, которые противопоказаны для совместного применения с
даклатасвиром из-за возможной потери терапевтического эффекта. В
разделе «Лекарственные взаимодействия» представлена
информация по
установленным и другим потенциально значимым лекарственным
взаимодействиям.
Дети
Даклавирдин
не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет, так
как безопасность и эффективность у этой возрастной группы не
установлена.
Важная
информация о некоторых вспомогательных веществах Даклавирдина
Даклавирдин
содержит лактозу. Лицам с наследственной непереносимостью галактозы,
дефицитом фермента Lapp -лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы,
Даклавирдин противопоказан.
Репродуктивная
функция, беременность и период лактации
Беременность
Данные
по применению даклатасвира у беременных женщин отсутствуют.
Потенциальный
риск возможных эмбриотоксических и тератогенных эффектов даклатасвира
не установлен.
Даклавирдин
не следует применять во время беременности или у женщин детородного
возраста, не соблюдающих контрацепцию. Необходимо использовать
высокоэффективные способы контрацепции во время ПВТ и в течение 5
недель после завершения терапии даклатасвиром.
Так
как Даклавирдин применяется в комбинации с другими препаратами,
необходимо соблюдать противопоказания и предупреждения для этих
лекарственных препаратов.
Для детального
получения рекомендаций относительно беременности и контрацепции
следует ознакомиться с инструкциями по медицинскому применению
рибавирина и пегинтерферона альфа.
Кормление
грудью
Неизвестно,
выделяется ли даклатасвир в женское молоко. Поэтому риск для
новорожденных и младенцев не может быть исключен. Матери-пациенты
должны быть предупреждены о прекращении грудного вскармливания во
время лечения даклатасвиром.
Репродуктивная
функция
Данных
о влиянии даклатасвира на репродуктивную функцию нет.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Сообщалось
о появлении головокружения во время лечения даклатасвиром в
комбинации с софосбувиром, а также о головокружении, нарушении
внимания, помутнении зрения и снижении остроты зрения во время
лечении даклатасвиром в комбинации с пэгинтерфероном альфа и
рибавирином. При появлении у пациента этих симптомов следует
воздержаться от управления транспортом и механизмами.
Передозировка
Опыт
передозировки
даклатасвиром очень ограничен.
Лечение:
специфический антидот при передозировке даклатасвиром отсутствует.
При передозировке следует проводить соответствующую терапию для
поддержания жизнедеятельности больного и контролировать показатели
жизненно важных функций. Из-за высокого связывания с белками плазмы
(>99%) и молекулярной массы >500 маловероятно, что диализ
существенно уменьшит плазменную концентрацию даклатасвира.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток помещают в контурную
ячейковую упаковку из алюминиевой фольги.
По
4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в коробку из
картона.
Условия хранения
Хранить
в сухом месте, при температуре не выше 30°C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2
года
Не применять по истечении срока
годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Eva Pharma
for pharmaceuticals and medical appliances S.A.E.,
Кафр
Эль Габаль – Харам Гиза, Египет.
Держатель
регистрационного
удостоверения
Eva Pharma
for pharmaceuticals and medical appliances S.A.E.,
Кафр
Эль Габаль – Харам Гиза, Египет.
Наименование, адрес и
контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации
на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:
ТОО
«Galamat
Integra»,
Республика Казахстан, 010000, г. Астана, район Есиль, пр. Мангилик ел
20/2 ,+7(7172) 308727, e-mail: info@galamat.com
| ИМП_Даклавирдин_зоб_12_03_2019г.docx | 0.13 кб |
| Даклавердин_табл.каз_.doc | 0.37 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
 |
Международное непатентованное название? Гесперидин+Диосмин |
 |
Действующие вещества: гесперидин — 50 мг, диосмин — 450 мг.Вспомогательные вещества: желатин, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогелъ), тальк, вода очищенная, опадрай II 32F230011 оранжевый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макро гол-4000, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный). |
 |
Венотонизирующее и венопротекторное средство |
 |
ПроизводителиВелфарм(Россия) |
 |
Показания к применению ДиоридинВел таблетки 50мг+450мгТерапия симптомов венозно-лимфатической недостаточности:боль; судороги нижних конечностей; ощущение тяжести и распирания в ногах; «усталость» ног.Терапия проявлений венозно-лимфатической недостаточности:отеки нижних конечностей; трофические изменения кожи и подкожной клетчатки; венозные трофические язвы.Симптоматическая терапия острого и хронического геморроя. |
 |
Способ применения и дозировка ДиоридинВел таблетки 50мг+450мгВнутрь, во время приема пищи. При венозно-лимфатической недостаточности — 2 таблетки в сутки (за один или два приема): утром, днем и/или вечером. Продолжительность курса лечения может составлять несколько месяцев (вплоть до 12 месяцев). В случае повторного возникновения симптомов, по рекомендации врача, курс лечения может быть повторен. При остром геморрое — 6 таблеток в сутки: по 3 таблетки утром и по 3 таблетки вечером в течение 4 дней, затем по 4 таблетки в сутки: по 2 таблетки утром и по 2 таблетки вечером в течение последующих 3 дней.Рекомендуемая доза при хроническом геморрое — 2 таблетки в сутки. |
 |
Противопоказания ДиоридинВел таблетки 50мг+450мгГиперчувствительность, период грудного вскармливания.Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Применение при беременности и в период грудного вскармливании. Эксперименты на животных не выявили тератогенных эффектов.До настоящего времени не было сообщений о нежелательных эффектах при применении препарата беременными женщинами.Из-за отсутствия данных относительно экскреции препарата в грудное молоко не рекомендуется приём препарата в период грудного вскармливания. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика. Комбинация гесперидин + диосмин обладает венотонизирующим и ангиопротективным свойствами. Уменьшает растяжимость вен и венозный застой, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность, улучшает показатели венозной гемодинамики. Оказывает влияние на следующие венозные плетизмографические параметры: венозная емкость, венозная растяжимость, время венозного опорожнения. Оптимальный эффект достигается при приеме 1000 мг. Комбинация гесперидин + диосмин повышает венозный тонус за счет уменьшения времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции отмечается повышение капиллярной резистентности. Комбинация гесперидин + диосмин эффективна при лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей, а также при лечении геморроя. Фармакокинетика. Основное выведение препарата происходит через кишечник. Почками в среднем выводится около 14 % принятого количества препарата. Период полувыведения составляет 11 часов. Препарат подвергается активному метаболизму, что подтверждается присутствием феноловых кислот в моче. |
 |
Побочное действие ДиоридинВел таблетки 50мг+450мгЧастота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Со стороны центральной нервной системы: редко: головокружение, головная боль, общее недомогание. Со стороны пищеварительной системы: часто: диарея, диспепсия, тошнота, рвота; нечасто: колит; частота неизвестна: боль в животе. Аллергические реакции: редко: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; частота неизвестна: изолированный отек лица, губ, век. В исключительных случаях ангионевротический отек. Информируйте врача о появлении у Вас любых, в том числе не упомянутых в данной инструкции, нежелательных реакций и ощущений, а также об изменении лабораторных показателей на фоне терапии. |
 |
ПередозировкаДанные о передозировке отсутствуют. |
 |
Взаимодействие ДиоридинВел таблетки 50мг+450мгДанные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют. Следует информировать лечащего врача обо всех принимаемых Вами лекарственных препаратах. |
 |
Особые указанияПеред тем как начинать принимать препарат ДиоридинВел рекомендуется проконсультироваться с врачом.При обострении геморроя назначение препарата ДиоридинВел не заменяет специфического лечения других анальных нарушений. Продолжительность лечения не должна превышать сроки, указанные в разделе «Способ применения и дозы». В том случае, если симптомы не исчезают после рекомендуемого курса терапии, следует провести проктологическое обследование и пересмотреть применяемую терапию. При наличии нарушений венозного кровообращения максимальный аффект лечения обеспечивается сочетанием терапии со здоровым (сбалансированным) образом жизни: желательно избегать долгого пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, а также рекомендуется снижение избыточной Перед тем как начинать принимать препарат ДиоридинВел рекомендуется проконсультироваться с врачом. При обострении геморроя назначение препарата ДиоридинВел не заменяет специфического лечения других анальных нарушений. Продолжительность лечения не должна превышать сроки, указанные в разделе «Способ применения и дозы». В том случае, если симптомы не исчезают после рекомендуемого курса терапии, следует провести проктологическое обследование и пересмотреть применяемую терапию. При наличии нарушений венозного кровообращения максимальный аффект лечения обеспечивается сочетанием терапии со здоровым (сбалансированным) образом жизни: желательно избегать долгого пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, а также рекомендуется снижение избыточной массы тела. Пешие прогулки и, в некоторых случаях, ношение специальных чулок, способствующих улучшению циркуляции крови. Незамедлительно обратитесь к врачу, если в процессе лечения Ваше состояние ухудшилось или улучшения не наступило.Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. |
 |
Условия храненияХранить в защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. |
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:
- АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
- БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
- Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
- Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
- Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.
Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.
Причины гипертонии
Развивается на фоне следующих заболеваний:
- болезни почек и надпочечников;
- патологии щитовидной железы;
- атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.
Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
|
Категория АД |
Систолическое, мм рт. ст. |
Диастолическое, мм рт. ст. |
Какие меры нужно принять |
|
Гипотония |
…100 |
…60 |
проконсультироваться с врачом |
|
Оптимальное |
100…120 |
60…80 |
самоконтроль |
|
Допустимое |
120…130 |
80…85 |
самоконтроль |
|
Высокое |
130…140 |
85…90 |
коррекция образа жизни |
|
Умеренная гипертония |
140…160 |
90…100 |
незамедлительная консультация специалиста |
|
Средняя тяжесть гипертонии |
160…180 |
100…110 |
незамедлительная консультация специалиста |
|
Тяжелая гипертония |
180… |
110… |
незамедлительная консультация специалиста |
Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;
- снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
- появление шума в ушах;
- осложнение дыхания и появление хрипов;
- наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
- онемение языка и лицевых мышц;
- появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
- чрезмерная сухость в ротовой полости;
- нарушение речевой способности;
- ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.
Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.
При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:
- осложненная форма – в течение часа;
- неосложненная форма – на протяжении суток;
- гипертонический рецидив – незамедлительно.
При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.
Рейтинг препаратов против гипертонии
Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.
ТОП лекарств от повышенного давления
Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.
Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.
№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)
Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.
Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.
№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)
Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.
№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)
Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.
№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.
№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)
Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.
№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)
Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.
Основные фармакологические характеристики:
- связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
- выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
- стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.
Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.
№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)
Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.
№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)
При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.
№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)
Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.
№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)
Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.
Эффективность таблеток «Новарск»:
- при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
- уменьшает постнагрузку на сердце;
- снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
- расширяет периферические артериолы;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.
Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.
№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)
Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.
Выводы
Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.
Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…