Вегапрат инструкция по применению цена отзывы аналоги кому прописывают

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

ВЕГАПРАТ — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003311

Торговое наименование препарата

Вегапрат

Международное непатентованное наименование

Прукалоприд

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

Действующее вещество:

Прукалоприда сукцинат	1,321 мг	2,642 мг
в пересчете на прукалоприд	1,000 мг	2,000 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка: гипромеллоза 6 сР, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Серотониновых рецепторов стимулятор

Код АТХ

A06AX05

Фармакодинамика:

Прукалоприд — это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5НТ₄-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к 5НТ₄-рецепторам по крайней мере в 150 раз.

Фармакокинетика:

Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (С_mах) достигается через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.

Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком ¹⁴С-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживается 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметелирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизменном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Большая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизменном виде (примерно 60% почками и, по крайней мере, 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный период полувыведения — примерно 24 часа.

Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2,5 и 7 нг/мл, соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент к препарата колеблется от 1,9 до 2,3.

Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Популяционная фармакокинетика

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.

Пожилые пациенты

При приме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день максимальная концентрация прукалоприда в плазме крови (С_mах) и площадь под кривой «концентрация/время» (АUС) были на 26% и 28% соответственно, больше чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.

Нарушение функции почек

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (КК 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крове после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51% соответственно.

У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2,3 раза выше, чем у здоровых людей.

Нарушение функции печени

Около 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.

Дети

После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет С_mах препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, a AUC несвязанной фракции препарата была на 30-40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний период полувыведения препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 часов (диапазон 11,6-26,8 ч).

Показания:

Прукалоприд предназначен для симптоматической терапии хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу;

— нарушение функции почек, требующее проведения диализа;

— перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический металон/мегаректум.

С осторожностью:

Применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями почек, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИДом) не изучалось.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата Прукалоприд у больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе.

Беременность и лактация:

Опыт применения прукалоприда во время беременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Препарат не рекомендуется применять во время беременности.

В период лечения прукалопридом, женщины, способные к деторождению, должны использовать адекватные методы контрацепции.

Прукалоприд выводится с грудным молоком, однако, при применении в терапевтических дозах препарат вряд ли оказывает влияние на новорожденных/грудных детей. Из-за отсутствия данных о применении у кормящих матерей препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Исследования на животных не выявили какого-либо влияния препарата на фертильность особей мужского и женского пола.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи в любое время суток.

Взрослые: 2 мг 1 раз в день

Пожилые (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости, дозу повышают до 2 мг 1 раз в день.

Дети и подростки: Прукалоприд не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.

Больные с нарушением функции почек: при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м²) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Больные с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет I мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, <1/10; нечасто ≥ 1/1000, < 1/100; редко ≥ 1/10000, <1/1000; очень редко < 1/10000, включая единичные случаи.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, диарея, боль в животе; часто — снижение аппетита, рвота, диспепсия, метеоризм, патологические кишечные шумы; нечасто — ректальное кровотечение, анорексия.

Со стороны мочеполовой системы: часто — поллакиурия.

Прочие: часто — слабость; нечасто — лихорадка, плохое самочувствие.

Передозировка:

Симптомы: обусловлены усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею. Специфического антидота для прукалоприда не существует.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапии. Большая потеря жидкости в результате диареи или рвоты может потребовать коррекции нарушений электролитного баланса.

Взаимодействие:

Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином (Р-ГП), в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности (Р-ГП).

Мощный ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал AUC (площадь под кривой «концентрация-время») прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках.

Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими ингибиторами Р-гликопротеинов, например, верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%.

Исследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого влияния прукалоприда на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетина.

При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца не ясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.

Пробенецид, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияли на фармакокинетику прукалоприда.

Взаимодействие с пищей не обнаружено.

Особые указания:

Основной путь выведения прукалоприда — через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг.

При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов (см. инструкции по применению пероральных контрацептивов).

Нарушение функции печени вряд ли клинически значимо влияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда у людей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется меньшая доза.

Для прукалоприда не было выявлено ни феномена рикошета, ни развития зависимости. Изучение влияния прукалоприда на интервал QT в терапевтических (2 мг) и супратерапевтических (10 мг) дозировках не показало существенных отличий по сравнению с плацебо в отношении значений интервала QT. Частота нежелательных явлений, связанных с интервалом QT, и желудочковых аритмий была низкой и сопоставимой с таковой на фоне приема плацебо.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и обслуживании движущихся механизмов, т.к. возможны головокружение и слабость, особенно в первые дни лечения.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг и 2 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»), Калужская область, г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, зд. 107, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «ОХФК»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска препарата

Вегапрат выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. В состав входит:
• селективный агонист с высоким аффинностью 5-HT2-рецепторов;
• натрий карбоксиметилцеллюлоза;
• полисорб;
• МКЦ;
• химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты;
• macrogolum 6000;
• Hypromellose 6cp;
• амфотерный оксид четырёхвалентного титана;
• тальк.
Инструкция по применению Вегапрат входит в каждую упаковку. При покупке в интернет-аптеках уточняйте наличие и способ доставки. Отзывы препарата вегапрат информируют о эффективности лечения запоров у женщин.

Фармакологическое действие

Механизм действия дигидробензофуран карбоксамид сложен. В отличие от бетанехола, дигидробензофуран карбоксамид усиливает моторику желудка, не стимулируя желудочную секрецию. Периферически препарат усиливает холинергическую активность, вызывая высвобождение ацетилхолина из постганглионарных нервных окончаний или сенсибилизируя мускариновые рецепторы на гладких мышцах. Ваготомия не ингибирует влияние дигидробензофуран карбоксамид на желудочно-кишечный тракт в такой же степени, как предварительная обработка атропином. Еще одной проблемой является тот факт, что высокие дозы дигидробензофуран карбоксамид подавляют механическую активность гладких мышц ЖКТ, а низкие дозы стимулируют ее. Влияние на тонус покоя нижнего пищеводного сфинктера в сочетании с повышенным опорожнением желудка уменьшает желудочно-пищеводный рефлюкс, хотя это преимущество больше в течение дня, чем ночью. Чистый эффект дигидробензофуран карбоксамид – замечательная координация моторики желудка и двенадцатиперстной кишки.
В центральной части дигидробензофуран карбоксамид блокирует дофаминергические рецепторы, в частности, подтип D2, в триггерной зоне хеморецепторов, как и другие клинически полезные противосудорожные средства, такие как прохлорперазин. Однако в отличие от фенотиазинов метоклопрамид не обладает антипсихотической или транквилизирующей активностью. Дигидробензофуран карбоксамид также оказывает меньшее седативное действие, чем другие центральные антагонисты дофамина. Лекарство эффективно противодействует действиям апоморфина, известного центрального агониста дофамина. Противорвотные эффекты препарат в основном являются результатом центрального антагонизма дофамина и повышенной подвижности желудка, однако дигидробензофуран карбоксамид также обладает слабым антагонизмом к рецептору 5-НТ3 (например, серотонин типа 3). Обнаружение этого незначительного действия дигидробензофуран карбоксамид привело к развитию сильных антагонистов 5-HT3, таких как ондансетрон и гранисетрон. Центральная дофаминергическая блокада вызывает рвоту, а также седативный и экстрапирамидный эффекты. Ингибирование дофаминовых рецепторов в гипофизе и гипоталамусе увеличивает секрецию пролактина, что может вызывать другие неблагоприятные эффекты. Препарат также действует на ткани надпочечников, усиливая секрецию альдостерона. Аналог вегапрат и точный по воздействию на организм – резолор.

Показания

Пероральный и парентеральный GI прокинетический агент, химически связанный с прокаинамидом, лишенный анестезирующей или антиаритмической активности. Облегчает интубацию желудочно-кишечного тракта у женского пола в случае неэффективности использования других лекарств при запоре. Цена вегапрат варьируется от 550 до 900 рублей. Вегапрат купить можно у нас на сайте. Вегапрат в Москве отпускается по рецепту.

Противопоказания

Препарат имеет ряд противопоказаний:
• детский возраст;
• болезнь Крона;
• обструкция кишечника;
• подростки до 18 лет;
• почечная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата;
• язвенный колит;
• закупорка кишок;
• тяжелые воспалительные процессы в кишечнике;
• перфорация кишечника;
• анатомическая деформация стенок ЖКТ;
• мегаколон.
Препарат используется для групп пациентов с сердечной недостаточностью или любыми поражениями сердца, только после оценки потенциальной пользы напротив потенциального риска. Осторожно применяется для больных с:
• поражениями почек;
• болезнями легочной системы;
• поражениями сердца;
• эндокринными заболеваниями;
• психическими болезнями;
• неврологическими отклонениями;
• злокачественными опухолями;
• СПИДом.

Дозировка

Препарат используется в любое время суток независимо от частоты приема жидкостей или еды. Нижеуказанное лечение, является стандартным и не рекомендуется применять в качестве основного курса. Дозировку устанавливает лечащий врач.
Применение 1 мг в сутки при нарушениях функциональности ЖКТ. В случае не эффективности рекомендуемой дозировки, можно увеличить дозу до 2 мг в сутки. Тяжелая и средняя степень поражения почечной или печеночной систем, является показанием для пересмотра дозировки из расчета мг в сутки.

Побочные действия

Лекарство имеет ряд побочных эффектов:
• слабость;
• дисперсия;
• учащенный пульс;
• ректальные кровотечения;
• усиленное сердцебиение;
• мигрени;
• рвотные позывы;
• тошнота;
• головные боли;
• болевые ощущения в районе живота;
• анорексия;
• лихорадка;
• повышенное газообразование;
• сонливость;
• кишечные шумы;
• диарея;
• беспокойство;
• головокружение;
• тремор;
• крапивница;
• недержание мочи;
• псевдопаркинсонизм.
Это не весь список побочных эффектов. В случае изменений в организме после принятия препарата срочно обратиться к врачу, с описанием возникших реакций.

Лекарственное взаимодействие

Атропины или их аналоги приводят к уменьшению эффективности препарата. Не рекомендуется использовать вместе с лекарствами, влияющими на удлинение интервала Qt.

Особые указания

Vegaprat не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к препарату или его компонентам. Поскольку vegaprat структурно связан с прокаинамидом, следует применять с осторожностью у пациентов с известной гиперчувствительностью к активному веществу. Некоторые пероральные жидкие препараты могут содержать парабены (гидроксибензоаты) и должны применяться с осторожностью у пациентов с известной гиперчувствительностью к парабенам.

Беременность и лактация

Vegaprat относится к категории УЛХ по беременности категории B. Имеющиеся в настоящее время данные о животных и людях не подтверждают связь между применением vegaprat при беременности и врожденными дефектами. Инструкция по применению Вегапрат информирует что во время беременности рекомендуется применение препарат в качестве альтернативы после других фармакологических методов лечения (например, витамина В6, доксиламина, прометазина, дименгидрината). Ретроспективное когортное исследование сравнило младенцев, подвергшихся воздействию метоклопрамида в период первого триместра беременности (n = 3458), с младенцами, не получавшими vegaprat (n = 78,245), и не обнаружило значительных различий в основных врожденных пороках развития, весе при рождении, преждевременных родах, или перинатальная смерть. Vegaprat был использован не по назначению в качестве дополнения, основанного на соотношениях риска и пользы, для лечения гиперэмезии gravidarum. Плацентарный перенос препарата на большинстве стадий беременности неизвестен; тем не менее, внутривенные дозы, вводимые непосредственно перед кесаревым сечением во время родов, отмечали перенос плаценты в срок, с соотношениями концентрации пупочной вены к материнской плазме приблизительно 0,6. Дозы, вводимые во время родов, по-видимому, не влияют на секрецию пролактина плода или другие гормоны. Нет контролируемых исследований беременности человека доступны, поэтому этот препарат следует применять во время беременности только при необходимости. Кроме того, следует избегать хронического использования (например,> 12 недель) из-за повышенного риска развития двигательных расстройств, таких как поздняя дискинезия (см. предупреждение о поздней дискинезии и фарм. действие).
Vegaprat распространяется в грудное молоко. Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании препарата при грудном вскармливании, что связано с потенциальным влиянием ЦНС на применение препарата. Vegaprat использовался не по прямому назначению, чтобы стимулировать выброс пролактина из передней доли гипофиза, тем самым увеличивая лактацию у женщин с недостаточной или сниженной выработкой молока в дозировке 1—2 мг/день перорально. Два исследования, одно на матерях недоношенных детей и одно на матерях, которые испытали полную или частичную недостаточность лактации, не выявили существенных различий в объеме грудного молока, продолжительности грудного вскармливания, прибавке в весе или уменьшении количества дополнительного молока у младенцев, у которых матерей лечили vegaprat по сравнению с теми, кто этого не делал. В обоих исследованиях использовалось обучение оптимальному грудному вскармливанию для всех матерей. Vegaprat не рекомендуется при неубедительных доказательствах эффективности и риска побочных эффектов как у матерей, так и у их детей.

Цены на Вегапрат в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 1 005 руб.

Сертификаты и лицензии

Действующее вещество

— прукалоприд (prucalopride)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Средство, повышающее моторику кишечника, дигидробензофуранкарбоксамид. Действие на моторику кишечника, скорее всего, обусловлено селективностью и высоким сродством прукалоприда к серотониновым 5-HT₄-рецепторам.

Фармакокинетика

Показания

Симптоматическая терапия хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

Противопоказания

Нарушение функции почек, требующее проведения диализа; перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, в т.ч. болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум; повышенная чувствительность к прукалоприду.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Вегапрат инструкция по применению

Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (С _max ) достигается через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90 %. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.

Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30 %.

Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком ¹⁴С- меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживается 8 метаболитов. Основной метаболит ( R 107504, образующийся путем О-деметелирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4 % введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85 % препарата остается в неизменном виде; метаболит R 107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Большая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизменном виде (примерно 60 % почками и, по крайней мере, 6 % с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный период полувыведения — примерно 24 часа. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2,5 и 7 нг/мл, соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент k препарата колеблется от 1,9 до 2,3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Популяционная фармакокинетика

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и не зависит от возраста, веса тела, пола пли расы пациентов.

Пожилые пациенты

При приме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день максимальная концентрация прукалоприда в плазме крови (С _max ) и площадь под кривой «концентрация/время» ( AUC ) были на 26 % и 28 % соответственно, больше чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.

Нарушение функции почек

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (КК 50- 79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крове после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25 % и 51 % соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2,3 раза выше, чем у здоровых людей.

Нарушение функции печени

Около 35 % прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.

Дети

После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет Стах препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, a AUC несвязанной фракции препарата была на 30-40 % меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний период полувыведения препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 часов (диапазон 11,6 — 26,8 ч).

Показания к применению

Прукалоприд предназначен для симптоматической терапии хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.