Велбутрин инструкция по применению цена отзывы - Arganabio.ru - инструкции по эксплуатации и многое другое

Веллбутрин (Wellbutrin) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Веллбутрин

💊 Состав препарата Веллбутрин

✅ Применение препарата Веллбутрин

📅 Условия хранения Веллбутрин

⏳ Срок годности Веллбутрин

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание лекарственного препарата

Веллбутрин
(Wellbutrin)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013 года, дата обновления: 2019.08.02

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Веллбутрин

Таб. пролонгированного действия, покр. оболочкой, 150 мг: 7, 30 или 90 шт.

рег. №: ЛСР-008003/10
от 12.08.10
— Отмена Гос. регистрации

Таб. пролонгированного действия, покр. оболочкой, 300 мг: 7 или 30 шт.

рег. №: ЛСР-008003/10
от 12.08.10
— Отмена Гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Веллбутрин

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой от кремого-белого до бледно-желтого цвета, круглые, с маркировкой «GS5FV» черного цвета на одной стороне и отсутствием надписей на другой стороне.

Вспомогательные вещества: поливиниловый спирт, глицерил трибегенат.

Состав оболочки: этилцеллюлоза-100, повидон, макрогол-1450, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (содержит 0.7 % натрия лаурилсульфата, 2.3 % полисорбата-80), кремния диоксид, триэтилцитрат, чернила черные.

Состав черных чернил: глазурь фармацевтическая, железа оксид черный, пропиленгликоль.

7 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) , содержащие контейнер с влагопоглатителем — пачки картонные.
30 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) , содержащие контейнер с влагопоглатителем — пачки картонные.
90 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) , содержащие контейнер с влагопоглатителем — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой от кремого-белого до бледно-желтого цвета, круглые, с маркировкой «GS5YZ» черного цвета на одной стороне и отсутствием надписей на другой стороне.

Вспомогательные вещества: поливиниловый спирт, глицерил трибегенат.

Фармакологическое действие

Бупропион является селективным ингибитором обратного захвата катехоламинов (норадреналина и допамина) при незначительном влиянии на захват индоламинов (серотонина), не ингибирует моноаминоксидазу.

Несмотря на то, что механизм действия бупропиона, как и других антидепрессантов, в настоящее время не известен, предполагается, что его антидепрессивный эффект осуществляется путем влияния на норадренергическую и/или допамииергическую медиаторную систему.

Клиническая эффективность

Эффективность и переносимость бупропиона в таблетках пролонгированного действия исследовалась в 7 двойных слепых исследованиях; из этих 7 исследований, 3 проводились в Европе в интересующем диапазоне дозы (вплоть до 300 мг/сут). Следующие 4 исследования проводились в США с гибким диапазоном доз до 450 мг/сут. Доказательство долгосрочной поддержки эффекта обеспечено 1-летним исследованием профилактики обострений с бупропионом; 816 пациентов получали бупропион в фазе одностороннего слепого приема этого исследования, из которых 423 были рандомизированы в последующую двойную слепую фазу (бупропион — 210, плацебо — 213).

Бупропион был эффективен у больных с тяжестью депрессии от легкой до умеренной, равно как и для пациентов с тяжелой депрессией. В объединенных сравнительных европейских исследованиях аналогичные степени превосходства препарата над плацебо были отмечены как у пациентов с депрессией легкой и средней тяжести (-1.8, р = 0,032), так и у пациентов с тяжелой депрессией (-2.3, р=0,041).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бупропиона в таблетках пролонгированного действия у здоровых добровольцев время достижения максимальной концентрации в плазме составляло примерно 5 часов.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание бупропиона при приеме таблеток пролонгированного действия.

Кинетика бупропиона и его метаболитов имеет линейный характер при хронической терапии в дозах от 150 до 300 мг/сут.

Распределение

Бупропион хорошо проникает в ткани, его кажущийся объем распределения приблизительно равен 2000 л.

Бупропион и гидроксибупропион умеренно связываются с белками плазмы крови (84% и 77% соответственно). Степень связывания с белками метаболита трео-гидробупропиона составляет примерно 50% от показателей бупропиона.

Метаболизм

Бупропион подвергается интенсивному метаболизму. В плазме определяются три активных метаболита: гидроксибупропион и изомеры аминоспиртов — трео-гидробупропион и эритро-гидробупропион. Этот факт может иметь клиническое значение, поскольку концентрации метаболитов в плазме высоки или даже превышают концентрацию бупропиона в плазме. Эритро-гидробупропион количественно не определяется в плазме после однократного приема препарата. Активные метаболиты в дальнейшем метаболизируются до неактивных и выводятся почками.

В исследованиях in vitro было показано, что бупропион метаболизируется до главного своего метаболита гидроксибупропиона, в основном, посредством изофермента CYP2B6, в то время как изоферментная система цитохрома Р450 не участвует в образовании трео-гидробупропиона

In vitro бупропион и гидроксибупропион являются сравнительно слабыми конкурентными ингибиторами системы изофермента CYP2D6 (Ki — константа ингибирования составляет 21 и 13,3 мкмоль соответственно). У добровольцев, для которых был характерен высокий уровень метаболизма с участием изофермента CYP2D6, одновременное назначение бупропиона и дезипрамина приводило к двух- и пятикратному увеличению C_max и AUC дезипрамина Этот эффект сохранялся не менее чем в течение 7 дней после приема последней дозы бупропиона.

Поскольку бупропион не метаболизируется изоферментом CYP2D6, не следует ожидать, что дезипрамин будет оказывать влияние на фармакокинстику бупропиона. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении бупропиона одновременно с препаратами-субстратами для ферментной системы изофермента CYP2D6.

В исследованиях с участием добровольцев или пациентов, получавших рекомендованные дозы бупропина в течение 10-45 дней, не было выявлено индукции ферментных систем под влиянием бупропиона или гидроксибупропиона

C_max гидроксибупропиона в плазме приблизительно в 10 раз выше максимальной концентрации исходного вещества в равновесном состоянии.

Время достижения C_maxдля эритро-гидробупропиона и трео-гидробупропиона приблизительно такое же, как для гидроксибупропиона.

В исследовании у здоровых добровольцев одновременный прием ритонавира в дозе 100 мг 2 раза в сутки приводил к снижению AUC и C_max бупропиона на 22% и 21% соответственно. AUC и C_max метаболитов бупропиона снижались от 0 до 44%. В другом исследовании, проводимом у здоровых добровольцев, ритонавир в дозе 600 мг 2 раза в сутки снижал AUC и C_max бупропиона на 66% и 62% соответственно. AUC и C_max метаболитов бупропиона снижались на 42% и 78% соответственно.

В исследовании у здоровых добровольцев при сочетанном приеме комбинированного препарата лоиинавир 400 мг/ритонавир 100 мг дважды в сутки отмечалось снижение AUC и C_max бупропиона на 57%. AUC и C_max гидроксибупропиона снижались на 50% и 31% соответственно.

C_max гидроксибупропиона в плазме достигается через 7 часов после приема бупропиона в таблетках пролонгированного действия.

Выведение

После приема внутрь 200 мг меченного изотопом углерода С14 бупропиона 87% и 10% радиоактивной дозы было обнаружено в моче и фекалиях, соответственно. Фракция дозы бупропиона выводящаяся в неизменном виде, составляла только 0,5%, что связано с активным метаболизмом бупропиона. Менее чем 10% меченой изотопом дозы было обнаружено в моче в виде активного метаболита

Клиренс бупропиона при приеме внутрь составляет приблизительно 200 л/ч, период полувыведения — 20 ч.

T_1/2гидроксибупропиона составляет приблизительно 20 ч, AUC в равновесном состоянии приблизительно в 17 раз больше, чем у бупропиона. T_1/2 трео-гидробупрониона и эритро-гидропропиона больше (37 и 33 ч, соответственно), AUC в 8 и 1,6 раза выше, чем у бупропиона. Время достижения равновесного состояния бупропиона и его метаболитов — в течение 8 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинстические исследования у пожилых пациентов показали различные результаты. Исследование с однократным приемом дозы показало, что фармакокинетика бупропиона и его метаболитов у пожилых пациентов не отличается от таковой у молодых взрослых пациентов. В другом фармакокинетическом исследовании разовых доз и многократного применения было показано, что бупропион и его метаболиты кумулируются больше у пожилых пациентов. Клинический опыт не выявил различий в переносимости препарата пожилыми и молодыми пациентами, но нельзя исключать повышенную чувствительность к препарату у пожилых пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек

Выведение бупропиона и его основных метаболитов может снижаться у пациентов с нарушениями функции почек. Экспозиция бупропиона и/или его метаболитов увеличивается у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности или нарушениями функции почек средней и тяжелой степени.

Пациенты с нарушениями функции печени

Фармакокинетика бупропиона и его активных метаболитов не имела статистически значимых отличий у пациентов с циррозом печени легкой и умеренной степени по сравнению со здоровыми добровольцами, несмотря на высокую индивидуальную вариабельность. У пациентов с циррозом печени тяжелой степени C_max и AUC бупропиона в значительной степени снижены (приблизительно на 70% и в 3 раза, соответственно) и имеют большую вариабельность по сравнению с аналогичными значениями у здоровых добровольцев, T_1/2 также увеличивается (приблизительно на 40%). Для метаболитов среднее значение C_maxснижается (приблизительно на 30-70%), среднее значение AUC увеличивается (приблизительно на 30-50%), среднее Т_max увеличивается (приблизительно 20 ч), среднее значение T_1/2 также увеличивается (приблизительно в 2-4 раза) по сравнению со значениями таковых у здоровых добровольцев.

Показания препарата

Веллбутрин

лечение депрессии. При достижении адекватного ответа продолжение терапии бупропионом для профилактики обострений и рецидивов депрессивных эпизодов.

Режим дозирования

Таблетки бупропиона пролонгированного действия следует проглатывать целиком, не разжевывая, не разламывая и не измельчая, поскольку это может привести к увеличению риска возникновения побочных реакций, включая судорожные расстройства.

Лечение депрессии

Клинический эффект появляется через 14 дней после начала терапии. Как и в отношении всех антидепрессантов, антидепрессивный эффект может наступать по истечении нескольких недель лечения.

Максимальная однократная доза бупропиона замедленного высвобождения должна быть не более 450 мг. Интервал между приемами бупропиона должен составлять минимум 24 часа после последнего приема. Повышать дозу следует не больше, чем на 100 мг в день в течение трех дней.

Взрослые

Начало лечения

Начальная доза бупропиона составляет 150 мг 1 раз в день, утром.

Если не достигается адекватный терапевтический ответ, рекомендуется увеличить дозу до обычной целевой дозы для взрослых 300 мг/сут 1 раз в сутки.

Повышение дозы выше 300 мг/сут

Повышение дозы до максимальной суточной 450 мг 1 раз/сут возможно для пациентов, у которых не наблюдается клинического улучшения после нескольких недель терапии в дозе 300 мг/сут.

Поддерживающая терапия

Острые эпизоды депрессии требуют непрерывного лечения продолжительностью от 6 месяцев после достижения первоначального терапевтического ответа. Эффективность бупропиона (300 мг/сут) доказана при длительной терапии (до 1 года).

Дети и подростки

Безопасность и эффективность бупропиона у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.

Лечение депрессии у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов более вероятно развитие реакции гиперчувствительности, поэтому следует снизить дозу или частоту приема препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек

Лечение таких пациентов должно быть начато с меньшей дозы препарата, поскольку бупропион и его метаболиты могут накапливаться у таких пациентов в большей степени, чем обычно. Доза бупропиона в таблетках пролонгированного действия, для таких пациентов, не должна превышать 150 мг 1 раз в день.

Пациенты с нарушениями функции печени

В связи с тем, что различие в фармакокинетике увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени, для них может потребоваться увеличение интервала между приемами препарата.

Доза бупропиона в таблетках пролонгированного действия у пациентов с выраженным циррозом печени не должна превышать 150 мг 1 раз в 2 дня.

Побочное действие

Ниже приводится список нежелательных явлений, установленных в клинических исследованиях, сгруппированных по системам органов. Критерии частоты нежелательных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны иммунной системы:

Со стороны обмена веществ:

Со стороны психики и поведения:

Со стороны нервной системы

Со стороны органа зрения

Со стороны органа слуха

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Со стороны ЖКТ

Со стороны кожи и подкожных тканей

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Со стороны мочевыводящей системы

Со стороны организма в целом

Бессонница является очень частой побочной реакцией преходящего характера, при необходимости следует снизить дозу или частоту приема препарата. Не следует принимать препарат перед сном с соблюдением 24-часового интервала между приемом препарата.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к бупропиону или любому другому компоненту препарата;
судорожные расстройства;
резкая отмена приема алкоголя или седативных средств (включая бензодиазепины);
сопутствующее применение других бупропионсодержащих препаратов (возникновение судорог является дозозависимым эффектом);
булимия или нервная анорексия в анамнезе (возможно возникновение судорог);
сопутствующее применение с ингибиторами МАО. Не следует начинать терапию бупропионом как минимум по истечении 2 недель после отмены необратимых ингибиторов МАО.
возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени, нарушением функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями и сниженным порогом судорожной готовности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения бупропиона у беременных не установлена.

Бупропион может назначаться во время беременности пациенткам, только в тех случаях, когда, ожидаемая польза от его применения превышает возможный риск.

В ретроспективном исследовании (n =7005 младенцев) не было выявлено увеличения встречаемости врожденных пороков развития (2,3 %) или сердечно-сосудистых пороков развития (1,1 %), связанных с применением бупропиона матерью в I триместре беременности (n = 1213 младенцев), по сравнению с использованием других антидепрессантов в I триместре беременности (n = 4743 младенцев — 2,3% и 1,1% соответственно); при использовании бупропиона не в I триместре (n = 1049 младенцев; 2,2 % и 1,0 %, соответственно).

Поскольку бупропион и его метаболиты проникают в грудное молоко, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время терапии бупропионом.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет

Применение у пожилых пациентов

Клинические исследования не выявили различий в переносимости бупропиона у пожилых пациентов и более молодых. Однако, нельзя исключить возможность повышенной чувствительности у некоторых пожилых пациентов, поэтому может потребоваться уменьшение дозы или частоты приема препарата.

Особые указания

Судорожные расстройства

Не следует превышать рекомендуемую доза бупропиона, т.к. риск возникновения судорог вследствие приема бупропиона носит дозозависимый характер. В целом, частота возникновения судорог при приеме таблеток бупропиона пролонгированного действия в дозе 450 мг/сут в клинических исследованиях составляла приблизительно 0,1%.

Возникновение судорог, возникающих при применении бупропиона, связано с наличием факторов риска. Следовательно, бупропион должен назначаться с чрезвычайной осторожностью пациентам, у которых имеется одно или более состояний, приводящих к снижению порога судорожной готовности, включая:

черепно-мозговые травмы в анамнезе;
опухоли ЦНС;
судорожные расстройства в анамнезе;
сопутствующая терапия другими препаратами, снижающими порог судорожной готовности.

Кроме того, осторожность необходимо соблюдать в клинических ситуациях, связанных с повышением риска судорог, включая злоупотребление алкоголем или седативными средствами, применение гипогликемических препаратов или инсулина и использование стимуляторов или препаратов для снижения аппетита (сибутрамин).

При возникновении судорог во время лечения бупропион должен быть отменен, возобновление терапии бупропионом не рекомендуется.

Реакции гиперчувствительности

При развитии реакций гиперчувствительности бупропион следует отменить немедленно. Врач должен знать, что симптомы могут сохраняться после отмены бупропиона и может потребоваться соответствующее медицинское вмешательство.

Нарушения функции печени

Бупропион в значительной степени подвергается активному метаболизму в печени с образованием активных метаболитов, которые в дальнейшем подвергаются метаболизму. Бупропион следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, необходимо решить вопрос об увеличении интервалов между приемом у пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени.

Бупропион должен применяться с чрезвычайной осторожностью у пациентов с тяжелым циррозом печени. У таких пациентов требуется уменьшение частоты приемов, т.к. максимальные концентрации бупропиона в значительной степени повышаются, и случаи кумуляции у таких пациентов отмечаются чаще, чем обычно. Все пациенты с нарушениями функции печени должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития нежелательных реакций (например, бессонницы, сухости во рту, судорог), что может быть признаком наличия высоких концентраций бупропиона или его метаболитов.

Пациенты с нарушением функции почек и пожилые пациенты

Бупропион подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием активных метаболитов, которые в дальнейшем выводятся почками. Следовательно, лечение пациентов с нарушениями функции почек должно быть начато с более низких доз, поскольку бупропион и его метаболиты могут кумулироваться у таких пациентов чаще, чем обычно. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития нежелательных реакций (например, бессонницы, сухости во рту, судорог), что может быть признаками высоких концентраций бупропиона или его метаболитов.

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Лечение антидспрессантами связано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и поведения у детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими нарушениями.

Клиническое ухудшение и суицидальный риск, связанный с психическими расстройствами у взрослых

У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Поскольку улучшение может не наступать в течение нескольких первых недель лечения и дольше, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет клинического ухудшения (включая развитие новых симптомов) и суицидального поведения/мыслей, особенно в начале курса лечения и во время изменения дозы (увеличения или снижения). Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что суицидальный риск может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Наибольшему суицидальному риску подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с суицидальными мыслями до начала лечения. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. В дополнение, мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований применения антидепрессантов у взрослых пациентов с большой депрессией или другими психическими расстройствами продемонстрировал повышение риска суицидальных мыслей и поведения, ассоциированных с приемом антидепрессантов по сравнению с плацебо, у пациентов младше 25 лет.

Пациентов и тех, кто осуществляет уход за ними, следует предупредить о необходимости внимательного наблюдения за состоянием пациентов (включая появление новых симптомов), и в случае ухудшения их состояния и/или появления суицидальных мыслей/поведения или аутоагрессии, и в случае их возникновения немедленно обращаться за медицинской помощью.

Эти симптомы могут быть связаны как с основным заболеванием, так и с проводимой лекарственной терапией.

В случае клинического ухудшения (в т.ч. при появлении новых симптомов) и/или появления суицидальных мыслей/поведения, особенно, если симптомы являются тяжелыми, характеризуются внезапным началом и не проявлялись до начала лечения, необходимо принять решение об изменении режима терапии, включая возможную отмену препарата.

Психические нарушения, включая манию и биполярное расстройство

Наблюдались психотические нарушения и мания, в основном, у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе. Кроме того, большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это не доказано контролируемыми клиническими исследованиями), что лечение такого эпизода только антидепрессантами может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов с риском возникновения биполярного расстройства.

Ограниченные клинические данные о применении бупропиона в комбинации с нормотимиками у пациентов с биполярным расстройством в анамнезе демонстрируют низкую частоту перехода в маниакальную фазу.

Перед началом лечения необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска биполярного расстройства (включая данные о суицидах, биполярном расстройстве и депрессии в семейном анамнезе).

Сердечно-сосудистые заболевания

Имеются ограниченные клинические данные по применению бупропиона для лечения депрессий у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Необходимо соблюдать осторожность при применении бупропиона у таких пациентов. Однако, бупропион, в основном, хорошо переносился в исследованиях при отказе от курения у пациентов с ишемической болезнью сердца.

В исследованиях у пациентов, не страдающих депрессией (включая как курильщиков, так и некурящих) с нелеченной артериальной гипертензией 1 степени, бупропион не оказывал статистически значимого действия на АД. Однако, в ходе рутинного наблюдения зарегистрированы случаи повышения АД (иногда тяжелых). Сопутствующее применение бупропиона и трансдермальной никотиновой системы может вызывать повышение АД.

Перед назначением комбинации бупропиона и трансдермальной никотиновой системы в целях лечения никотиновой зависимости необходимо учитывать информацию по применению соответствующей трансдермальной системы, мониторинг АД должен быть обеспечен.

Сообщалось о редких случаях неврологических и психических нарушений, а также снижении толерантности к алкоголю у пациентов, получающих терапию бупропионом. Во время лечения бупропионом необходимо минимизировать или избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Как и другие препараты, влияющие на ЦНС, бупропион может отрицательно влиять на способность выполнять задачи, требующие ясности сознания, а также двигательную активность и когнитивные навыки. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и/или другими механизмами.

Передозировка

Симптомы

При передозировке бупропиона помимо симптомов, описанных в разделе «Побочное действие», наблюдаются сонливость, потеря сознания и изменения на ЭКГ, такие как нарушения проводимости (включая удлинение комплекса QRS) или аритмии. Сообщалось о случае одномоментного приема внутрь бупропиона в дозах, в 10 раз превышавших максимальную терапевтическую дозу.

Лечение

Специфический антидот бупропиона не известен.

В случае передозировки рекомендуется госпитализация. Необходим мониторинг ЭКГ и показателей жизненно-важных функций. Требуется обеспечить проходимость дыхательных путей, оксигенацию и легочную вентиляцию. Сразу после приема бупропиона внутрь показано применение активированного угля. Дальнейшая тактика лечения должна основываться на клинической картине и рекомендациях токсикологического центра

Лекарственное взаимодействие

Бупропион подвергается метаболизму с образованием своего основного активного метаболита гидроксибупропиона, в основном, при участии изофермента Р450 IIB6 (CYP2B6). Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бупропиона с препаратами, влияющими на активность изофермента CYP2B6 (например, орфенадрин, циклофосфамид, ифосфамид, тиклопидин, клопидогрел).

В исследовании in vitro ферментной системы Р450 было показано, что бупропион и гидроксибупропион являются ингибиторами метаболизма изофермента CYP2D6.

Одновременное применение бупропиона с препаратами, преимущественно подвергающимся метаболизму посредством изофермента CYP2D6 (такими как бета-адреноблокаторы (например, метопролол), антиаритмические средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства), должно быть начато при достижении нижнего диапазона дозы сопутствующего препарата. Если терапия бупропионом присоединяется к уже принимаемому режиму терапии препаратом, подвергающемуся метаболизму посредством изофермента CYP2D6, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующего препарата, что особенно важно для препаратов, имеющих узкий терапевтический индекс.

Несмотря на то, что циталопрам не подвергается преимущественному метаболизму посредством изофермента СYP2D6, в одном исследовании было установлено, что при применении бупропиона повышались его C_max и AUC на 30% и 40%, соответственно.

Поскольку бупропион подвергаегся активному метаболизму, одновременное назначение препаратов, индукторов (например, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, ритонавира, эфавиренза) или ингибиторов изоферментов системы цитохрома Р450 может оказывать влияние на терапевтический эффект бупропиона.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев прием ритонавира (в дозах 100 мг 2 раза в сутки или 600 мг 2 раза в сутки) или комбинации ритонавира (100 мг) и лопинавира (400 мг) 2 раза в сутки снижал экспозицию бупропиона и его метаболитов в зависимости от дозы приблизительно на 20-80%. Эфавиренз (в дозе 600 мг 1 раз в сутки) в течение двух недель снижал экспозицию бупропиона приблизительно на 55%. Это влияние, предположительно, опосредовано индукцией метаболизма бупропиона. Вследствие этого, у пациентов, получающих эти препараты, может потребоваться более высокая доза бупропиона, однако, при этом доза не должна превышать максимальную.

Ограниченные клинические данные выявили увеличение частоты возникновения психоневрологических нежелательных реакций у пациентов, получающих бупропион одновременно с леводопой или амантадином. Необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении бупропиона пациентам, получающим леводопу или амантадин.

Прием повторных доз бупропиона не оказывал статистически значимого действия на фармакокинетику ламотриджина, принимаемого однократно: у 12 пациентов и только незначительно повышалась AUC глюкоронида ламотриджина.

Одновременное применение бупропиона и трансдермальной никотиновой системы может вызывать повышение АД.

Препараты, которые требуют метаболической активации посредством изофермента CYP2D6 (например, тамоксифен), могут быть менее эффективными при приеме внутрь с ингибиторами CYF2D6, такими как бупропион.

Условия хранения препарата Веллбутрин

При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Веллбутрин

Срок годности — 1.5 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: поливиниловый спирт, глицерил трибегенат.

Состав черных чернил: глазурь фармацевтическая, железа оксид черный, пропиленгликоль.

Вспомогательные вещества: поливиниловый спирт, глицерил трибегенат.

Состав черных чернил: глазурь фармацевтическая, железа оксид черный, пропиленгликоль.

Показания

— лечение депрессии. При достижении адекватного ответа продолжение терапии бупропионом для профилактики обострений и рецидивов депрессивных эпизодов.

Противопоказания

— гиперчувствительность к бупропиону или любому другому компоненту препарата;

— судорожные расстройства;

— резкая отмена приема алкоголя или седативных средств (включая бензодиазепины);

— сопутствующее применение других бупропионсодержащих препаратов (возникновение судорог является дозозависимым эффектом);

— булимия или нервная анорексия в анамнезе (возможно возникновение судорог);

— сопутствующее применение с ингибиторами МАО. Не следует начинать терапию бупропионом как минимум по истечении 2 недель после отмены необратимых ингибиторов МАО.

— возраст до 18 лет.

Дозировка

Лечение депрессии

Взрослые

Начало лечения

Начальная доза бупропиона составляет 150 мг 1 раз в день, утром.

Повышение дозы выше 300 мг/сут

Поддерживающая терапия

Дети и подростки

Безопасность и эффективность бупропиона у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.

Лечение депрессии у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

Пациенты с нарушениями функции почек

Пациенты с нарушениями функции печени

Побочные действия

Со стороны иммунной системы:

Часто:

реакции гиперчувствительности, такие как крапивница

Очень редко:

более тяжелые реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, одышку/бронхоспазм и анафилактический шок, артралгию, миалгию и лихорадку, сопровождающуюся сыпью, и другими симптомами реакции гиперчувствительности замедленного тала. Эти симптомы могут напоминать сывороточную болезнь.

Со стороны обмена веществ:

Часто:	анорексия
Иногда:	снижение массы тела
Очень редко:	изменение концентрации глюкозы крови

Со стороны психики и поведения:

Очень часто:	бессонница
Часто:	ажитация, беспокойство
Иногда:	депрессия, спутанность сознания
Очень редко:	агрессивность, враждебность, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, необычные сновидения, деперсонализация, иллюзии, бред.

Со стороны нервной системы

Очень часто:	головная боль
Часто:	тремор, головокружение, нарушение вкусовых ощущений
Иногда:	нарушение способности к концентрации внимания
Редко:	судорожные расстройства
Очень редко:	дистопия, атаксия, паркинсонизм, нарушения координации движений, ухудшение памяти, парестезии, обмороки.

Со стороны органа зрения

Часто:

зрительные нарушения

Со стороны органа слуха

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто:	повышение АД (иногда тяжелая), «приливы»
Иногда:	тахикардия
Очень редко:	сердцебиение, расширение сосудов, ортостатическая гипотензия

Со стороны ЖКТ

Очень часто	сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, включая тошноту и рвоту
Часто	боли в животе, запор
Очень редко:	повышение активности печеночных ферментов, желтуха, гепатит

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто:	сыпь, кожный зуд, потливость
Очень редко:	мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Очень редко:

подергивание конечностей

Со стороны мочевыводящей системы

Очень редко:

учащение или задержка мочеиспускания

Со стороны организма в целом

Часто:

лихорадка, боль в груди, астения

Передозировка

Симптомы

Лечение

Специфический антидот бупропиона не известен.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку бупропион подвергается активному метаболизму, одновременное назначение препаратов, индукторов (например, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, ритонавира, эфавиренза) или ингибиторов изоферментов системы цитохрома Р450 может оказывать влияние на терапевтический эффект бупропиона.

Одновременное применение бупропиона и трансдермальной никотиновой системы может вызывать повышение АД.

Особые указания

Судорожные расстройства

— черепно-мозговые травмы в анамнезе;

— опухоли ЦНС;

— судорожные расстройства в анамнезе;

— сопутствующая терапия другими препаратами, снижающими порог судорожной готовности.

Реакции гиперчувствительности

Нарушения функции печени

Пациенты с нарушением функции почек и пожилые пациенты

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Клиническое ухудшение и суицидальный риск, связанный с психическими расстройствами у взрослых

Эти симптомы могут быть связаны как с основным заболеванием, так и с проводимой лекарственной терапией.

Психические нарушения, включая манию и биполярное расстройство

Сердечно-сосудистые заболевания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Безопасность применения бупропиона у беременных не установлена.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 18 лет

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени

Применение в пожилом возрасте

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности — 1.5 года.

Описание препарата ВЕЛЛБУТРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Химическое название

(±)-2-(трет-Бутиламин)-1-(3-хлорфенил)пропан-1-он

Химические свойства

Бупропион ранее имел название амфебутамон, относится к классу антидепрессантов, также лекарство используют для лечения зависимости от никотина. Вещество является селективным ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина.

Вещество было синтезировано в 1969 году химиком Нариманом Мета и к 1974 запатентовано в США. Сначала лекарство применяли в качестве антидепрессанта, однако вскоре была доказано его высокая эффективность при лечении никотиновой зависимости. Препарат значительно понижает судорожную активность головного мозга, но применение средства в терапевтических дозировках не приводит к развитию данного побочного эффекта. Отличительной особенностью этого химического соединения является то, что его прием не приводит к набору веса и нарушению сексуальных функций.

Данное вещество по своему химическому строению относят к классу психоаналептиков, он имеет структурное сходство с меткатиноном, амфетамином и диэтилпропиононом. Молекулярная масса Бупропиона = 239,7 грамм на моль. Соединение вводят с помощью внутривенных инъекций, ингаляций, принимают в виде таблеток и капсул. Лекарство существует в пролонгированной форме (можно принимать дважды в день).

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество селективно захватывается дофаминовым транспортом, однако основной эффект от приема лекарства проявляется вследствие ингибирования обратного захвата норадреналина. Также препараты на основе Бупропиона являются антагонистами никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Лекарство значительно понижает судорожную активность мозга.

Биологическая доступность препарата составляет от 5 до 20% в зависимости от способа введения (при внутривенных инъекциях показатель выше). У Бупропиона высокая степень связывания с белками плазмы крови – до 84%. Метаболизм препарата протекает в тканях печени с участием систем CYP2B6 и 2D6. Период полувыведения лекарства составляет до 20 часов. Большая часть препарата выводится с мочой и порядка 10% с каловыми массами.

Показания к применению

Бупропиона гидрохлорид назначают:

для лечения депрессий различной степени тяжести в составе комплексной терапии;
в качестве профилактики обострений и рецидивов депрессивных эпизодов;
в составе комплексной терапии тревоги и социофобии, сопровождающих депрессию;
при никотиновой зависимости;
пациентам с ожирением и сексуальной дисфункцией при депрессии;
при синдроме дефицита внимания и сезонных аффективных расстройствах.

Противопоказания

Препарат не назначают:

при аллергии на его компоненты;
пациентам с судорожными расстройствами;
после резкой отмены алкоголя или седативных препаратов (например, бензодиазепинов);
в сочетании с другими бупропионсодержащими препаратами;
при нервной анорексии или булимии в анамнезе;
в сочетании с ингибиторами МАО (должен быть соблюден промежуток в 2 недели);
детям до 18 лет.

Особую осторожность проявляют при лечении пациентов с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией и судорожными припадками.

Побочные действия

Наиболее значимым и опасным побочным явлением, возникающим после приема Бупропиона являются эпилептическое припадки. Они возникают, в зависимости от принятой дозы:

у 0,1% пациентов после приема 0,1-0,3 грамм вещества;
у 0,4% после приема 0,3-0,45 г;
у 2% — прием 0,6 г препарата.

Во время проведения терапии средством чаще всего наблюдаются:

крапивница, аллергические реакции местного характера, сыпь, зуд, повышенное потоотделение;
анорексия, отсутствие аппетита, нарушение режима сна, беспокойство и ажитация;
тремор, нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, снижение остроты зрения;
тахикардия, повышение артериального давления, приливы;
тошнота, сухость слизистой оболочки рта, рвота, запор, боли в эпигастральной области;
боли в груди, астения, лихорадка.

Иногда могут развиться: снижение веса, депрессия и спутанность сознания, снижение концентрации внимания.

Редко и очень редко наблюдаются:

отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгия, артралгия;
реакции замедленного типа, напоминающие сывороточную болезнь;
рост или снижение уровня сахара в крови;
дистопия, нарушения координации движений, атаксия, провалы в памяти;
агрессия, раздражительность, галлюцинации, иллюзии, враждебный настрой;
анурия или учащение мочеиспускания;
ощущение сердцебиения, ортостатическая гипертензия;
судороги, паркинсонизм, парестезии, обморок;
рост активности ферментов печени, гепатит, желтуха;
синдром Стивенса-Джонсона, эритема, непроизвольное подергивание конечностями;
беспокойство, яркие сны, бред, деперсонализация.

При бессоннице, которая развивается достаточно часто, рекомендуется скорректировать дозировку или частоту приема. Лекарство нельзя принимать за 2-3 часа перед отходом ко сну.

Бупропион, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки проглатывают целиком, не измельчая и не разжевывая.

Эффект от лечения наблюдается через 2 недели после начала проведения терапии, а иногда и позже.

Максимальная разовая дозировка препарата в виде таблеток с замедленным высвобождением составляет 450 мг. Такие таблетки можно принимать не чаще, чем один раз в сутки в одно и то же время. При острой необходимости можно повысить дозу на 100 мг через 3 дня после начала лечения или в процессе длительной терапии препаратом.

Инструкция на Бупропион для взрослых

Лекарство пьют один раз в сутки, по 150 мг, с утра. Максимальная суточная дозировка составляет 0,3 грамма.

Повышать дозировку до 450 мг рекомендуется для пациентов, у которых спустя 2 недели лечения не возникло улучшений в состоянии.

Продолжительность лечения составляет от 6 месяцев и более. Наибольшей эффективностью препарат обладает при длительном приеме, более 1 года.

При почечной недостаточности лечение начинают с минимальных доз. Действующее вещество может накапливаться в организме. Таблетки пролонгированного действия принимают в дозировке 150 мг, 1 раз в сутки.

При заболеваниях печени рекомендуется увеличить интервал между приемом таблеток. Таблетки продленного действия пьют 1 раз в 2 дня в дозе 150 мг.

Передозировка

У трети пациентов с передозировкой препаратом наблюдался сильный клинический эффект (прием более 600 мг в сутки). Симптомы передозировки: синусовая тахикардия, сонливость, тошнота, рост АД, летаргия, эпилепсия и бред. Реже при передозировке наблюдались: галлюцинации, кома, изменения в электрокардиограмме, сердечная аритмия, нарушение проводимости сердечной мышцы.

Бупропион не имеет специфического антидота. При передозировке показана поддерживающая терапия, внутривенное введение бензодиазепинов или барбитуратов, активированный уголь. После передозировки таблетками пролонгированного действия можно промыть желудок.

Симптомы передозировки могут проявиться спустя 32 часа после приема таблеток. В течение 2 суток после приема больших доз препарата рекомендуется энцефалографический мониторинг.

Летальные исходы в результате передозировки веществом возникают редко. Чаще всего смерть связанна с приемом очень больших доз, эпилепсией, остановкой сердца, гипоксией и ацидозом.

Взаимодействие

Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном приеме вещества с препаратами, влияющими на активность CYP2B6 (ифосфамид, орфенадрин, тиклопидин, циклофосфамид, клопидогрел).

Лекарство является ингибитором метаболизма изофермента CYP2D6. Поэтому при приеме бета-адреноблокаторов, метопролола, СИОЗ, антиаритмических средств, трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств необходимо использовать минимально активные и эффективные дозировки препаратов. Если пациент уже принимает такого рода вещество в течение некоторого времени, то его дозировку рекомендуется снизить.

Лекарство повышает максимальную плазменную концентрацию и AUC циталопрама.

На терапевтический эффект от приема Бупропиона могут повлиять ингибиторы системы цитохрома Р450 (карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, фенобарбитал, ритонавир).

Во время проведения клинических исследований эффективность лекарства снижается при сочетании с эфавирензом и лопинавиром + ритонавиром. Может потребоваться увеличение суточной дозировки препарата, однако она не должна превышать максимально допустимую.

Леводопа и амантадин повышают вероятность развития нежелательных психоневротических реакций. При сочетании Бупропиона с этими препаратами рекомендуется соблюдать особую осторожность.

Препарат не оказывает значительного влияния на фармакокинетические параметры ламотриджина (однократный прием), при таком сочетании незначительно повышается AUC.

Бупропион при сочетании с трансдермальной никотиновой системой вызывает рост АД.

Средство оказывает влияние на эффективность препаратов, требующих метаболической активации с помощью CYP2D6 (тамоксифен).

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят прохладном, хорошо защищенном от детей месте.

Срок годности

Таблетки пролонгированного действия можно хранить в течение 18 месяцев.

Особые указания

Риск возникновения судорог и эпилептических припадков возрастает с ростом суточной дозировки препарата. Также развитие судорог определяется некоторыми факторами риска: черепно-мозговые травмы, эпилепсия в анамнезе, опухоли ЦНС, параллельный прием препаратов, снижающим порог судорожной готовности. Также рекомендуется воздержаться от приема алкоголя, седативных средств, гипогликемических препаратов, инсулина, лекарств для снижения аппетита.

Если во время лечения у пациента возникли судороги или эпилепсия, то препарат необходимо отменить и проводить терапию другим препаратом.

Аллергические реакции, тем более тяжелые, в результате приема таблеток Бупропиона требуют отмены лекарственного средства и лечения аллергии. Рекомендуется обратиться к врачу.

Данное лекарственное средство препятствует нормальной работе печени. Поэтому для больных с печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить частоту использования препарата. Рекомендуется принимать суточную дозировку один раз в 2 дня. Кроме того, за пациентами необходимо наблюдать, так как повышается вероятность возникновения судорог, бессонницы и сухости во рту. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью лечение Бупропионом не проводится.

Пациенты с заболеваниями почек должны внимательно следить за своим состоянием во время лечения препаратом, действующее вещество может накапливаться в организме, поэтому лечение начинают с минимальных дозировок.

Суицидальный риск выше на начальных этапах проведения терапии. Первые несколько недель пациенты, ранее проявлявшие суицидальные наклонности должны находиться под наблюдением врача. Риск суицида сохраняется, пока не будет достигнута стойкая ремиссия. Также осторожность рекомендуется соблюдать во время коррекции дозировки.

В ходе клинических исследований было доказано, что риск возникновения суицидальных мыслей и поведения при приеме антидепрессантов выше у более молодых лиц, младше 25 лет.

Если в результате лечения Бупропионом у пациента проявляются клинические ухудшения в состоянии, появляется суицидальное поведение/мысли, которых не было ранее, рекомендуется изменить схему проведения терапии или отменить препарат.

У лиц с биполярным расстройством продолжительный депрессивный эпизод после назначения антидепрессантов может смениться манией. В таком случае лекарство необходимо комбинировать с нормомитиками. Поэтому перед началом проведения терапии данным препаратом (как и другими антидепрессантами) рекомендуется оценить риск развития биполярного расстройства (данные о суицидах и биполярном расстройстве у родственников).

Данные о безопасности применения лекарства у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями ограничены. Рекомендовано соблюдать осторожность при проведении терапии у данной группы пациентов. Однако при проведении исследований, в которых больные с ишемией сердца избавлялись от никотиновой зависимости, препарат переносился хорошо.

Особую осторожность необходимо соблюдать во время управления автомобилем или выполнения задач, требующих ясности сознания.

Детям

Препарат не используют в педиатрической практике. У детей и подростков выше риск возникновения суицидальных мыслей и поведения.

Пожилым

Пациентам в возрасте более 65 лет рекомендуется произвести коррекцию дозировки или уменьшить частоту приема лекарства. У данной группы лиц повышена вероятность возникновения побочных реакций.

С алкоголем

Лекарство не рекомендуется сочетать с алкоголем, так как вещество снижает толерантность организма к этиловому спирту и в результате такого сочетания снижается судорожный порог головного мозга.

Для похудения

Лечение данным антидепрессантом вызывает снижение аппетита и потерю веса.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство можно назначать только по рекомендации врача. Безопасность лечения препаратом данной группы пациентов не установлена.

В связи с тем, что препарат и его активные метаболиты проникают в грудное молоко, лекарство крайне не рекомендуется использовать во время лактации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Бупропиона: Зибан, Велбутрин, Будеприон, Воксра, Аплензин, Unidep, Nofumar, Элонтрил.

Отзывы о Бупропионе

Отзывы о препаратах на основе Бупропиона оставляют в основном пациенты, которые пытаются избавиться от никотиновой зависимости. Отзывы в основном хорошие, правда лекарство помогает не всем. При использовании минимальных дозировок побочные эффекты проявляются не чаще, чем это описано в инструкции.

Также лекарство получило широкое распространение в наркологии для лечения зависимости от амфетамина, алкоголя и никотина. На фоне проведения терапии алкогольное или наркотическое опьянение не наступает, у пациента постепенно исчезает тяга к наркотику.

При лечении депрессии больные часто бросают прием таблеток через 1-2 недели после начала и жалуются на отсутствие эффекта. Также отметается повышение риска развития суицида и суицидальных мыслей на первых этапах лечения.

Цена Бупропиона, где купить

Приобрести лекарственное средство в аптеках на данный момент сложно. Купить Бупропион в составе препарата Элонтрил можно за 3200-4500 рублей, 30 таблеток с постепенным высвобождением действующего вещества по 150 мг каждая.

Источник

Wellbutrin

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Состав

Компонент	Количество (мг в одной таблетке)
150 мг \| 300 мг
Действующее вещество
Бупропиона гидрохлорид	150 мг	300 мг
Вспомогательные вещества
Поливиниловый спирт	5,3	10,6
Глицерил трибегенат	4,7	9,4
Этилцеллюлоза-100	12,0	13,05
Повидон	9,0	12,4
Макрогол-1450	3,46	4,24
Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (содержит 0,7 % натрия лаурилсульфата, 2,3 % полисорбата-80)	4,59	6,86
Кремния диоксид	1,72	2,57
Триэтилцитрат	0,23	0,35
Вода очищенная	сколько нужно	сколько нужно
Чернила чёрные	следы	следы

Состав чернил чёрных

Описание

Таблетки дозировкой 150 мг — круглые таблетки от кремово-белого до бледно-жёлтого цвета с маркировкой «GS5FV» чёрного цвета на одной стороне и с отсутствием надписей на другой стороне.Таблетки дозировкой 300 мг — круглые таблетки от кремово-белого до бледно-жёлтого цвета с маркировкой «GS5YZ» чёрного цвета на одной стороне и с отсутствием надписей на другой стороне…

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия

Несмотря на то, что механизм действия бупропиона, как и других антидепрессантов, в настоящее время не известен, предполагается, что его антидепрессивный эффект осуществляется путём влияния на норадренергическую и/или допаминергическую медиаторную систему.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь бупропиона в таблетках пролонгированного действия у здоровых добровольцев время достижения максимальной концентрации в плазме составляло примерно 5 часов.

Приём пищи не оказывает значительного влияния на всасывание бупропиона при приёме таблеток пролонгированного действия.

Распределение

Бупропион хорошо проникает в ткани, его кажущийся объём распределения приблизительно равен 2000 л.

Бупропион и гидроксибупропион умеренно связываются с белками плазмы крови (84 % и 77% соответственно). Степень связывания с белками метаболита трео-гидробупропиона составляет примерно 50 % от показателей бупропиона.

Метаболизм

Бупропион подвергается интенсивному метаболизму. В плазме определяются три активных метаболита: гидроксибупропион и изомеры аминоспиртов — трео-гидробупропион и эритро-гидробупропион. Этот факт может иметь клиническое значение, поскольку концентрации метаболитов в плазме высоки или даже превышают концентрацию бупропиона в плазме. Эритро-гидробупропион количественно не определяется в плазме после однократного приёма препарата. Активные метаболиты в дальнейшем метаболизируются до неактивных и выводятся почками.

В исследованиях in vitro было показано, что бупропион метаболизируется до главного своего метаболита гидроксибупропиона, в основном, посредством изофермента CYP2B6, в то время как изоферментная система цитохрома P450 не участвует в образовании трео-гидробупропиона.

In vitro бупропион и гидроксибупропион являются сравнительно слабыми конкурентными ингибиторами системы изофермента CYP2D6 (Ki — константа ингибирования составляет 21 и 13,3 мкмоль соответственно). У добровольцев, для которых был характерен высокий уровень метаболизма с участием изофермента CYP2D6, одновременное назначение бупропиона и дезипрамина приводило к двух- и пятикратному увеличению максимальной концентрвации (С_max) и площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) дезипрамина. Этот эффект сохранялся не менее чем в течение 7 дней после приёма последней дозы бупропиона.

Поскольку бупропион не метаболизируется изоферментом CYP2D6, не следует ожидать, что дезипрамин будет оказывать влияние на фармакокинетику бупропиона. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении бупропиона одновременно с препаратами-субстратами для ферментной системы изофермента CYP2D6.

Максимальная концентрация гидроксибупропиона в плазме приблизительно в 10 раз выше максимальной концентрации исходного вещества в равновесном состоянии.

Время достижения максимальной концентрации для эритро-гидробупропиона и трео-гидробупропиона приблизительно такое же, как для гидроксибупропиона.

В исследовании у здоровых добровольцев одновременный приём ритонавира в дозе 100 мг 2 раза в сутки приводил к снижению площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) и максимальной концентрации (С_max) бупропиона на 22 % и 21% соответственно. AUC и С_max метаболитов бупропиона снижались от 0 до 44 %. В другом исследовании, проводимом у здоровых добровольцев, ритонавир в дозе 600 мг 2 раза в сутки снижал AUC и С_max бупропиона на 66 % и 62% соответственно. AUC и С_max метаболитов бупропиона снижались на 42 % и 78% соответственно.

В исследовании у здоровых добровольцев при сочетанном приёме комбинированного препарата лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг дважды в сутки отмечалось снижение AUC и C_max бупропиона на 57 %. AUC и С_max гидроксибупропиона снижались на 50 % и 31% соответственно.

Максимальная концентрация гидроксибупропиона в плазме достигается через 7 часов после приёма бупропиона в таблетках пролонгированного действия.

Выведение

После приёма внутрь 200 мг меченного изотопом углерода Си бупропиона, 87 % и 10% радиоактивной дозы было обнаружено в моче и фекалиях, соответственно. Фракция дозы бупропиона, выводящаяся в неизменном виде, составляла только 0,5 %, что связано с активным метаболизмом бупропиона. Менее чем 10 % меченой изотопом дозы было обнаружено в моче в виде активного метаболита.

Клиренс бупропиона при приёме внутрь составляет приблизительно 200 л/ч, период полувыведения — 20 ч.

Период полувыведения гидроксибупропиона составляет приблизительно 20 ч, AUC в равновесном состоянии приблизительно в 17 раз больше, чем у бупропиона. Период полувыведения трео-гидробупропиона и эритро-гидропропиона больше (37 и 33 ч, соответственно), AUC в 8 и 1,6 раза выше, чем у бупропиона. Время достижения равновесного состояния бупропиона и его метаболитов — в течение 8 дней.

Особые группы пациентов:

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические исследования у пожилых пациентов показали различные результаты. Исследование с однократным приёмом, дозы показало, что фармакокинетика бупропиона и его метаболитов у пожилых пациентов не отличается от таковой у молодых взрослых пациентов. В другом фармакокинетическом исследовании разовых доз и многократного применения было показано, что бупропион и его метаболиты кумулируются больше у пожилых пациентов. Клинический опыт не выявил различий в переносимости препарата пожилыми и молодыми пациентами, но нельзя исключать повышенную чувствительность к препарату у пожилых пациентов. Пациенты с нарушениями функции почек

Пациенты с нарушениями функции печени

Фармакокинетика бупропиона и его активных метаболитов не имела статистически значимых отличий у пациентов с циррозом печени лёгкой и умеренной степени по сравнению со здоровыми добровольцами, несмотря на высокую индивидуальную вариабельность. У пациентов с циррозом печени тяжёлой степени С_max и AUC бупропиона в значительной степени снижены (приблизительно на 70 % и в 3 раза, соответственно) и имеют большую вариабельность по сравнению с аналогичными значениями у здоровых добровольцев, период полувыведения также увеличивается (приблизительно на 40 %). Для метаболитов среднее значение С_max снижается (приблизительно на 30 — 70 %), среднее значение AUC увеличивается (приблизительно на 30-50 %), среднее _Тmax увеличивается (приблизительно 20 ч), среднее значение периода полувыведения также увеличивается (приблизительно в 2–4 раза) по сравнению со значениями таковых у здоровых добровольцев.

Клиническая эффективность

Эффективность и переносимость бупропиона в таблетках пролонгированного действия исследовалась в 7 двойных слепых исследованиях; из этих 7 исследований, 3 проводились в Европе в интересующем диапазоне дозы (вплоть до 300 мг/сут). Следующие 4 исследования проводились в США с гибким диапазоном доз до 450 мг/сут. Доказательство долгосрочной поддержки эффекта обеспечено 1 -летним исследованием профилактики обострений с бупропионом; 816 пациентов получали бупропион в фазе одностороннего слепого приёма этого исследования, из которых 423 были рандомизированы в последующую двойную слепую фазу (бупропион — 210, плацебо — 213).

Бупропион был эффективен у больных с тяжестью депрессии от лёгкой до умеренной, равно как и для пациентов с тяжёлой депрессией. В объединенных сравнительных европейских исследованиях аналогичные степени превосходства препарата над плацебо были отмечены как у пациентов с депрессией лёгкой и средней тяжести (-1,8, p = 0,032), так и у пациентов с тяжёлой депрессией (-2,3, p = 0,041).

Показания

Лечение депрессий. При достижении адекватного ответа продолжение терапии бупропионом Для профилактики обострений и рецидивов депрессивных эпизодов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бупропиону или любому другому компоненту препарата.
Судорожные расстройства.
Резкая отмена приёма алкоголя или седативных средств (включая бензодиазепины).
Сопутствующее применение других бупропион-содержащих препаратов (возникновение судорог является дозозависимым эффектом).
Булимия или нервная анорексия в анамнезе (возможно возникновение судорог).
Сопутствующее применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО). Не следует начинать терапию бупропионом как минимум по истечении 2 недель после отмены необратимых ингибиторов МАО.
Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, нарушением функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями и сниженным порогом судорожной готовности.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Безопасность применения бупропиона у беременных не установлена.

Бупропион может назначаться во время беременности пациентам, только в тех случаях, когда, ожидаемая польза от его применения превышает возможный риск.

В ретроспективном исследовании (n = 7005 младенцев) не было выявлено увеличения встречаемости врождённых пороков развития (2,3 %) или сердечно-сосудистых пороков развития (1,1 %), связанных с применением бупропиона матерью в первом триместре беременности (n = 1213 младенцев), по сравнению с использованием других антидепрессантов в первом триместре беременности (n = 4743 младенцев- 2,3 % и 1,1 % соответственно); при использовании бупропиона не в первом триместре (n = 1049 младенцев; 2,2 % и 1,0 %, соответственно).

Лактация

Способ применения и дозы

Таблетки бупропиона пролонгированного действия следует проглатывать целиком, не разжёвывая, не разламывая и не измельчая, поскольку это может привести к увеличению риска возникновения побочных реакций, включая судорожные расстройства.

Лечение депрессии

Максимальная однократная доза бупропиона замедленного высвобождения должна быть не более 450 мг. Интервал между приёмами бупропиона должен составлять минимум 24 часа после последнего приёма. Повышать дозу следует не больше, чем на 100 мг в день в течение трёх дней.

— Взрослые

Начало лечения

Начальная доза бупропиона составляет 150 мг 1 раз в день, утром.

Повышение дозы выше 300 мг/сут

Повышение дозы до максимальной 450~мг/сут 1 раз в сугки возможно для пациентов, у которых не наблюдается клинического улучшения после нескольких недель терапии в дозе 300 мг/сут.

Поддерживающая терапия

— Дети и подростки

Безопасность и эффективность бупропиона у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.

Лечение депрессии у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов более вероятно развитие реакции гиперчувствительности, поэтому следует снизить дозу или частоту приёма препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек

Лечение таких пациентов должно быть начато с меньшей дозы препарата, поскольку бупроцион и его метаболиты могут накапливаться у таких пациентов в большей степени, чем обычно. Доза бупропиона в таблетках пролонгированного действия, для таких пациентов, не должна превышать 150 мг 1 раз в день.

Пациенты с нарушениями функции печени

В связи с тем, что различие в фармакокинетике увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени лёгкой или умеренной степени, для них может потребоваться увеличение интервала между приёмами препарата.

Побочные эффекты

Ниже приводиться список нежелательных явлений, установленных в клинических исследованиях, сгруппированных по системам органов. Критерии частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны иммунной системы:

Часто

реакции гиперчувствительности, такие как крапивница

Очень редко

более тяжёлые реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отёк, одышку/бронхоспазм и анафилактический шок, артралгию, миалгию и лихорадку, сопровождающуюся сыпью, и другими симптомами реакции гиперчувствительности замедленного типа. Эти симптомы могут напоминать сывороточную болезнь.

Со стороны обмена веществ

Часто:	анорексия
Иногда:	снижение массы тела
Очень редко:	изменение концентрации глюкозы крови

Со стороны психики и поведения

Очень часто	бессонница
Часто:	ажитация, беспокойство
Иногда	депрессия, спутанность сознания
Очень редко:	агрессивность, враждебность, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, необычные сновидения, деперсонализация, иллюзии, бред.

Со стороны нервной системы

Очень часто:	головная боль
Часто:	тремор, головокружение, нарушение вкусовых ощущений
Иногда:	нарушение способности к концентрации внимания.
Редко:	судорожные расстройства.
Очень редко:	дистония, атаксия, паркинсонизм, нарушения координации движений, ухудшение памяти, парестезии, обмороки.

Со стороны органа зрения

Часто

зрительные нарушения

Со стороны органа слуха

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто:	повышение АД (иногда тяжёлая), «приливы»
Иногда:	тахикардия
Очень редко:	сердцебиение, расширение сосудов, ортостатическая гипотензия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто	сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, включая тошноту и рвоту
Часто	боли в животе, запор
Очень редко:	повышение активности печёночных ферментов, желтуха, гепатит

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто:	сыпь, кожный зуд, потливость
Очень редко:	мулыиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Очень редко:

подергивание конечностей

Со стороны мочевыводящей системы

Очень редко:

учащение или задержка мочеиспускания

Со стороны организма в целом

Часто

лихорадка, боль в груди, астения

Бессонница является очень частой побочной реакцией преходящего характера, при необходимости следует снизить дозу или частоту приёма препарата. Не следует принимать препарат перед сном с соблюдением 24-часового интервала между приёмом препарата.

Передозировка

Симптомы

При передозировке бупропиона помимо симптомов, описанных в разделе “Побочное действие”, наблюдаются сонливость, потеря сознания и изменения на ЭКГ, такие как нарушения проводимости (включая удлинение комплекса QRS) или аритмии. Сообщалось о случае одномоментного приёма внутрь бупропиона в дозах, в 10 раз превышавших максимальную терапевтическую дозу.

Лечение

Специфический антидот бупропиона не известен.

В случае передозировки рекомендуется госпитализация. Необходим мониторинг ЭКГ и показателей жизненно-важных функций. Требуется обеспечить проходимость дыхательных путей, оксигенацию и лёгочную вентиляцию. Сразу после приёма бупропиона внутрь показано применение активированного угля. Дальнейшая тактика лечения должна основываться на клинической картине и рекомендациях токсикологического центра.

Взаимодействие

Бупропион подвергается метаболизму с образованием своего основного активного метаболита — гидроксибупропиона, в основном, при участии изофермента Р450 IIB6 (CYP2B6). Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бупропиона с препаратами, влияющими на активность изофермента CYP2B6 (например, орфенадрин, циклофосфамид, ифосфамид, тиклопидин, клопидогрел).

В исследовании in vitro ферментной системы Р450 было показано, что бупропион и гидроксибупропион являются ингибиторами метаболизма изофермента CYP2D6. Одновременное применение бупропиона с препаратами, преимущественно подвергающимся метаболизму посредством изофермента CYP2D6 (такими как β-адреноблокаторы (например, метопролол), антиаритмические средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства), должно быть начато при достижении нижнего диапазона дозы сопутствующего препарата. Если терапия бупропионом присоединяется к уже проводимому режиму терапии препаратом, подвергающемуся метаболизму посредством изофермента CYP2D6, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующего препарата, что особенно важно для препаратов, имеющих узкий терапевтический индекс. Несмотря на то, что циталопрам не подвергается преимущественному метаболизму посредством изофермента CYP2D6, в одном исследовании было установлено, что при применении бупропиона повышались максимальная концентрация (C_max) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) циталопрама на 30 % и 40 %, соответственно.

Поскольку бупропион подвергается активному метаболизму, одновременное назначение индукторов (например, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, ритонавира, эфавиренза) или ингибиторов изоферментов системы цитохрома P450 может оказывать влияние на терапевтический эффект бупропиона.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев приём ритонавира (в дозах 100 мг 2 раза в сутки или 600 мг 2 раза в сутки) или комбинации ритонавира (100 мг) и лопинавира (400 мг) 2 раза в сутки снижал экспозицию бупропиона и его метаболитов в зависимости от дозы приблизительно на 20-80 %. Эфавиренз (в дозе 600 мг 1 раз в сутки) в течение двух недель снижал экспозицию бупропиона приблизительно на 55 %. Это влияние, предположительно, опосредовано индукцией метаболизма бупропиона.

Вследствие этого, у пациентов, получающих эти препараты, может потребоваться более высокая доза бупропиона, однако, при этом доза не должна превышать максимальную.

Ограниченные клинические данные выявили увеличение частоты

возникновения психоневрологических нежелательных реакций у пациентов, получающих бупропион одновременно с леводопой или амантадином. Необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении бупропиона пациентам, получающим леводопу или амантадин.

Приём повторных доз бупропиона не оказывал статистически значимого действия на фармакокинетику ламотриджина, принимаемого однократно: у 12 пациентов и только незначительно повышалась AUC глюкуронида ламотриджина.

Одновременное применение бупропиона и трансдермальной никотиновой системы может вызывать повышение артериального давления. Препараты, которые требуют метаболической активации посредством изофермента CYP2D6 (например, тамоксифен), могут быть менее эффективными при приёме внутрь с ингибиторами CYP2D6, такими как бупропион.

Особые указания

Судорожные расстройства

Не следует превышать рекомендуемую доза бупропиона, т.к. риск возникновения судорог вследствие приёма бупропиона носит дозозависимый характер. В целом, частота возникновения судорог при приёме таблеток бупропиона пролонгированного действия в дозе 450 мг/сут в клинических исследованиях составляла приблизительно 0,1 %.

— черепно-мозговые травмы в анамнезе;

— опухоли ЦНС;

— судорожные расстройства в анамнезе;

— сопутствующая терапия другими препаратами, снижающими порог судорожной готовности.

При возникновении судорог во время лечения бупропион должен быть отменён, возобновление терапии бупропионом не рекомендуется.

Реакции гиперчувствительности

Нарушения функции печени

Бупропион в значительной степени подвергается активному метаболизму в печени с образованием активных метаболитов, которые в дальнейшем подвергаются метаболизму. Бупропион следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, необходимо решить вопрос об увеличении интервалов между приёмом у пациентов с нарушением функции печени лёгкой и умеренной степени.

Бупропион должен применяться с чрезвычайной осторожностью у пациентов с тяжёлым циррозом печени. У таких пациентов требуется уменьшение частоты приёмов, т.к. максимальные концентрации бупропиона в значительной степени повышаются, и случаи кумуляции у таких пациентов отмечаются чаще, чем обычно.

Все пациенты с нарушениями функции печени должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития нежелательных реакций (например, бессонницы, сухости во рту, судорог), что может быть признаком наличия высоких концентраций бупропиона или его метаболитов.

Пациенты с нарушением функции почек и пожилые пациенты

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Лечение антидепрессантами связано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и поведения у детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими нарушениями.

Клиническое ухудшение и суицидальный риск, связанный с психическими расстройствами у взрослых

В дополнение, мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований применения антидепрессантов у взрослых пациентов с большой депрессией или другими психическими расстройствами продемонстрировал повышение риска суицидальных мыслей и поведения, ассоциированных с приёмом антидепрессантов по сравнению с плацебо, у пациентов младше 25 лет.

Пациентов и тех, кто осуществляет уход за ними, следует предупредить о необходимости внимательного наблюдения за состоянием пациентов (включая появление новых симптомов), и в случае ухудшения их состояния и/или появления суицидальных мыслей/поведения или аутоагрессий, и в случае их возникновения немедленно обращаться за медицинской помощью.

Эти симптомы могут быть связаны как с основным заболеванием, так и с проводимой лекарственной терапией.

В случае клинического ухудшения (в том числе, при появлении новых симптомов) и/или появления суицидальных мыслей/поведения, особенно, если симптомы являются тяжёлыми, характеризуются внезапным началом и не проявлялись до начала лечения, необходимо принять решение об изменении режима терапии, включая возможную отмену препарата.

Психические нарушения, включая манию и биполярное расстройство

Наблюдались психотические нарушения и мания, в основном, у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе. Кроме того, большой депрессивный эпизод может быть начальным-проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это не доказано контролируемыми клиническими исследованиями), что лечение такого эпизода только антидепрессантами может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов с риском возникновения биполярного расстройства.

Сердечно-сосудистые заболевания

В исследованиях у пациентов, не страдающих депрессией (включая как курильщиков, так и некурящих) с нелеченной артериальной гипертензией 1 степени, бупропион не оказывал статистически значимого действия на артериальное давление. Однако, в ходе рутинного наблюдения зарегистрированы случаи повышения артериального давления (иногда тяжёлых). Сопутствующее применение бупропиона и трансдермальной никотиновой системы может вызывать повышение артериального давления.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Как и другие препараты, влияющие на центральную нервную систему, бупропион может отрицательно влиять на способность выполнять задачи, требующие ясности сознания, а также двигательную активность и когнитивные навыки.

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и/или другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 150 мг, 300 мг.

Хранение

При температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

Срок годности

1,5 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Фармакотерапевтическая группа
АТХ

N06AX12
Действующее вещество

Источник

Более 30 лет на фармакологическом мировом рынке Бупропион занимает лидирующие позиции по популярности.

Это атипичный антидепрессант, который используется не только в психиатрии, но и при лечении курения, в борьбе с лишним весом.

Таблетки до 2016 года реализовывались практически в любой аптеке России под маркой Велбутрин.

В энциклопедии лекарств и товаров аптечного ассортимента имеются следующие сведения об антидепрессанте:

латинское название – Bupropionum;
химическая формула – C13H18ClNO;
код CAS – 34841-39-9;
действие на плод по FDA — C (исследования на человеке не проводились, поэтому применение ограничено).

Состав

Действующим веществом антидепрессанта является бупропиона гидрохлорид.

Таблетки содержат разную концентрацию активного компонента: 75, 100, 150, 300 мг.

На вкус они горькие, цвет белый, форма круглая. Посредине имеется бороздка, что облегчает деление дозы пополам.

Средство хорошо растворяется в воде.

Фармакология

Принцип работы антидепрессанта заключается в селективном ингибировании обратного захвата дофамина и норадреналина.

При этом отмечается незначительное угнетение обратного захвата серотонина.

Активное вещество является непримиримым противником никотина, поэтому его используют в качестве антагониста никотиновых холиновых рецепторов.

Цена в аптеках

Купить в Москве лекарство можно, оформив заявку в интернет-магазине.

Стоимость упаковки, содержащей 30 таблеток, составляет 2950 рублей.

Аналог Элонтрил в дозировке 150 мг можно приобрести за 1627 рублей (30 табл.).

Показания к применению

Фармакологический продукт используется в терапии депрессии и никотиновой зависимости.

Если после лечебного курса достигается адекватный результат, препарат назначают для профилактики обострений, рецидивов проявления депрессии.

Действующее вещество обеспечивает высокий терапевтический эффект при следующих проблемах:

синдром дефицита внимания;
тревожность;
ожирение;
гиперактивность;
сезонные расстройства;
нарушения в сексуальной сфере;
нейропатические боли.

Фармакологическое средство включают в комплексную терапию болезни Крона, псориаза. Лекарство способствует снижению воспалительного медиатора фактора опухоли альфа.

Беременность, период лактации

Фармакологическое средство не проходило клинических испытаний на людях.

Ограничения к применению

Как любое фармакологическое средство, Бупропион имеет ряд противопоказаний к применению.

Их необходимо обязательно учитывать при подборе медикаментов для терапии.

аллергия на бупропиона гидрохлорида;
судороги;
прекращение приёма седативных препаратов (алкоголя);
употребление других бупропионсодержащих средств;
булимия (анорексия на нервной почве);
применение лекарств с ингибиторами моноаминоксидазы.

Антидепрессант можно начинать принимать не ранее, чем через 2 недели после окончания употребления необратимых ингибиторов моноаминоксидазы.

Прямым противопоказанием считается возраст до 18 лет.

Взаимодействие

При включении Бупропиона в комплексную терапию учитывается его совместимость с другими фармакологическими продуктами.

Запрещается одновременное применение его с некоторыми лекарствами.

анксилиотики;
другие антидепрессанты;
глюкостероиды;
антибиотики некоторых видов (Ципролет, Ципрофлоксацин);
инсулин и лекарства, снижающие сахар;
препараты для лечения болезни Паркинсона;
бета-блокаторы.

Меры предосторожности

Одной из распространённых побочных реакций является нарушение сна.

Для устранения проблемы лечащий врач рекомендует снизить суточную норму или увеличить время между приёмами лекарства. Исходя из этого, следует строго придерживаться интервала 24 часа.

Многие антидепрессанты негативно сказываются на сексуальных функциях. Вероятность проявления такого побочного эффекта у Бупропиона приближена к нулю (согласно статистике).

В период проведения терапии не следует управлять автотранспортом или другими механизмами, представляющими опасность для самого пациента или окружающих людей. Активное вещество способно тормозить двигательную функцию оказывать влияние на психомоторику.

Аналоги в России

Лекарство Бупропион, по сути, является дженериком известного во всём мире Зибана. Оба средства не зарегистрированы в РФ.

Прошёл процедуру регистрации Веллбутрин, который также считается аналогом рассматриваемого препарата.
Среди других возможных заменителей:

Воксра;
Элонтрил;
Unidep;
Аплензин;
Nofumar;
Будеприон.

Сделать грамотную коррекцию схемы лечения сможет только квалифицированный врач.

Особенности применения средства Бупропион: инструкция, отзывы

Бупропион (также известен как Зибан) – это лекарственное средство помогающее устранить различные неврозы, тревожные и депрессивные состояния, связанные с психическим расстройством и нарушениями в работе нервной системы.

Помимо этого медикамент облегчает процесс отвыкания от курения, поэтому его часто принимают при никотиновой зависимости.

Форма выпуска и состав средства

Бупропион выпускаются в виде таблеток с пролонгированным действием. Сверху таблетки покрыты оболочкой, которая имеет кремово-белый или бледно желтый цвет. Форма таблеток круглая, с одной стороны имеется надпись черными буквами «GS5FV».

Таблетки помещены во флаконы из полиэтиленовой основы с высокой плотностью, которые содержат контейнер с влагопоглотителем. Флаконы содержатся в коробках из картонной основы. Во флаконах содержится 7, 30 и 90 таблеток.

активный элемент – бупропион в дозировке 150 и 300 мг;
дополнительные элементы — поливиниловый спирт, глицерил трибегенат;
составляющие вещества оболочки — этилцеллюлоза-100, повидон, макрогол-1450, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (содержит 0.7 % натрия лаурилсульфата, 2.3 % полисорбата-80), кремния диоксид, триэтилцитрат, чернила черные.

Фармакологический профиль

Лекарственное средство обладает антидепрессивным воздействием. Активный элемент лекарственного средства селективно захватывается при помощи дофаминового транспорта.

Основное воздействие при применении лекарственного средства наблюдается во время ингибирования с обратным захватом норадреналина.

Лекарственные средства, в основе которых имеется активный компонент бупропион, относятся к антагонистам с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами. Медикамент оказывает снижающее воздействие на судорожную деятельность мозга головы.

Уровень биологической доступности лекарственного средства составляет от 5 % до 20 %. В зависимости от метода применения этот показатель разный, во время введения в вену он высокий.

Основной компонент препарата обладает высоким уровнем связывания с белками плазмы крови, он может быть почти 84 %. Процесс обмена лекарства наблюдается в тканях печени совместно с системами CYP2B и 2D. Время полувыведения длится около 20 часов. Основное количество медикамента выходит совместно с мочой, с калом выделяется около 10 %.

При каких показаниях назначается препарат

Зибан назначают при следующих показаниях:

для лечебной терапии во время депрессивных состояний с различной степенью тяжести в составе комплексного терапевтического лечения;
для профилактического лечения во время обострений и рецидивов депрессивных эпизодов;
во время комплексного лечения состояния тревожности и социофобии, которые сопровождают депрессивное состояние;
при неврозах различного генеза;
во время избавления от никотиновой зависимости;
больным, у которых на фоне депрессивного состояния появляется ожирение и сексуальная дисфункция;
во время синдрома недостатка внимания и сезонных аффективных расстройств.

Когда лекарство не назначается

Лекарство не стоит принимать в следующих состояниях:

при возникновении аллергических реакций и индивидуальной непереносимости элементов лекарства;
больным, которые имеют судорожные нарушения (эпилепсия, судорожный синдром);
после резкой отмены алкогольных напитков и приема средств седативного типа;
в сочетании с другими лекарствами, в составе которых имеется активное вещество препарата;
если имеется нервная анорексия и булимия в анамнезе;
совместно с ингибиторами МАО, между приемами этих препаратов следует соблюдать промежуток не менее двух недель;
подросткам и детям в возрасте до 18 лет.

Как следует принимать препарат

Стоит учитывать, что эффект от лечения наступает не сразу, результат будет виден через несколько недель.

наибольшая доза лекарства в виде таблеток с пролонгированным действием составляет не более 450 мг в сутки;
препарат нужно принимать 1 раз в сутки и в одно и то же время;
если будет нужно, то через 3 дня после начала терапии или во время длительного терапевтического лечения увеличить начальную дозировку на 100 мг.

Изначальная доза — 150 мг вещества в сутки. Если у больного через 14 дней после начала терапии не происходит улучшения состояния, то дозу следует повысить до 450 мг.

Длительность терапии составляет от полугода и более. Наибольшая эффективность медикамента наблюдается при длительной терапии в течение года. Если имеется состояние почечной недостаточности, то терапию следует начинать с минимальных доз.

Прием лекарства во время беременности

Это связано с тем, что нет данных о безопасности данного лекарства для терапии беременных, действующие компоненты препарата могут оказать отрицательное влияние на ребенка, но таких случаев не зарегистрировано.

Поскольку элементы, входящие в состав медикамента попадают в состав грудного молока, его не рекомендуется принимать во время кормления грудью.

Назначение средства детям

Лекарственное средство нельзя принимать детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Это связано с тем, что во время применения детьми в этом возрасте у них могут возникать мысли с суицидальной направленностью.

Передозировка и побочные действия — явление нередкое

Почти у трети больных возникает передозировка препаратом, что бывает при приеме в сутки более 450 мг лекарства.

Передозировка может сопровождаться следующими симптомами:

синусовая тахикардия;
состояние сонливости;
тошнота;
повышение артериального давления;
состояние летаргии;
эпилептическое состояние.

Во время передозировки нужно провести поддерживающее терапевтическое лечение. Делаются внутривенные инъекции бензодиазепинов или барбитуратов, дается активированный уголь.

Во время приема лекарства часто возникают следующие негативные состояния:

проявления крапивницы, аллергии в виде сыпи, зуда, высокого отделения пота;
состояние анорексии, может пропасть аппетит, проблемы со сном, проявление повышенного беспокойства и ажитации;
возникновение тремора, проблемы с вкусовыми качествами, появление звона в ушах, проблемы со зрением;
состояние тахикардии, высокое артериальное давление;
может появиться тошнота, сухость во рту, рвотные позывы, запор, болевые ощущения в области живота;
болевые ощущения в груди, астения, лихорадка;
снижение массы тела, депрессивные состояния, состояние спутанного сознания, снижение концентрации внимания.

Редко могут возникнуть следующие состояния:

появление отека Квинке, признаки анафилактического шока, бронхоспазма, миалгии, артралгии;
замедление реакций;
повышение или понижение уровня сахара в крови;
проблемы с координацией движений, проблемы с памятью;
раздражение, признаки агрессии;
частые мочеиспускания;
повышенное сердцебиение;
возникновение судорог, парестезия, обмороки;
может повыситься активность ферментов печени, возникновение гепатита и желтухи;
непроизвольные подергивания мышцами;
состояние беспокойства, бред, яркие сны.

Практический опыт применения

Обзор врача и отзывы обычных людей о препарате Бупропион.

Бупропион – это антидепрессант замедленного действия. Медикамент помогает нормализовать состояние психики, избавляет от психических расстройств, депрессии, панических атак, а также помогает при никотиновой зависимости.

Стоит учитывать, что лекарство обладает замедленным действием, поэтому результат ждать долго, обычно его нужно принимать в течение 1 года. Побочные явления проявляются в первые две недели, потом все пропадает.

Врач психиатр

Зибан мне понравился тем, что он не оказывает быстрого воздействия, тем самым не вызывает угнетающего состояния, которое у меня часто возникает во время приема лекарств антидепрессивного действия. Я его принимала для устранения панических атак, социофобии.

Мне его назначал врач психиатр. После года приема мне стало намного лучше, правда в первое время возникали побочные явления в виде головной боли, тошноты и болей в области живота, но через 2 недели все прошло.

Светлана, 45 лет

Давно хотел бросить курить, но не мог сделать это самостоятельно. Решил сходить к врачу проконсультироваться. Мне назначили принимать препарат Бупропион, он помогает при никотиновой зависимости. Я его принимал в течение года, эффект конечно был не сразу. Но на данный момент я уже не курю полгода, думаю, что больше курить не буду.

Егор, 38 лет

Покупка лекарства и его аналогов

Прозак;
Велбутрин;
Будеприон;
Адепресс;
Аплензин;
Людиомил;
Nofumar;
Элонтрил.

Бупропион: инструкция, цены, аналоги и отзывы

Табакокурение бьет рекорды по количеству приверженцев. Сейчас не редкость встретить подростков, сбившихся кучкой за углом школы с сигаретами в руках. Молодые женщины и состоятельные люди тоже испытывают зависимость от табака. Государство не один год вкладывает средства на проведение антитабачной пропаганды.

И, видимо, она понемногу работает, потому что в интернете все больше запросов именно о помощи в избавлении от вредной привычки. Один из препаратов для легкого отказа от курения – Бупропион. Он является аналогом зарубежного дорогого средства Зибан.

Лекарство помогает снизить желание закурить, устраняет симптомы никотиновой ломки, используется в лечении ожирения и депрессивных состояний.

Описание

Таблетки выпускаются в различной дозировке – 70, 100, 150 мг. Имеют продолговатую форму и горький вкус. Вещество бупропион гидрохлорид является составляющей частью других лекарственных препаратов аналогичного действия.

Лекарство относится к группе антидепрессантов психоаналептиков. Антитабачный эффект объясняется прямым действием на психологическую зависимость человека. В составе противоникотиновой терапии оно помогает уменьшить проявления абстинентного синдрома, развивающегося на фоне отказа от курения.

Недостаток препарата в том, что он является дженериком, то есть не имеет фармакологической сертификации. Продается только в интернете посредниками. Это означает, что при покупке всю ответственность за побочные эффекты и результаты применения больной берет на себя.

Цена лекарства колеблется в пределах 30-35 рублей за одну таблетку.

Состав

В каждой таблетке содержатся следующие вещества:

гидрохлорид;
магния стеарат;
целлюлоза микрокристаллическая;
диоксид титана;
воск караубский;
бупропион.

Показания к применению

Помимо основного назначения – помочь людям, бросающим курить, препарат используется и в других терапевтических целях:

в составе комплексного лечения депрессивного состояния;
устранение симптомов социофобии, тревожности, подавленности;
лечение неврозов различного характера;
терапия ожирения разной степени;
при расстройствах сексуальной жизни;
лечение синдрома дефицита внимания, гиперактивности, сезонного аффективного расстройства.

Побочные действия

Исследования, проводимые в США, показали, что у препарата имеются побочные эффекты, которые характерны для этой группы лекарственных средств. В случае если эти симптомы не проходят через 10-12 дней или усиливают свою интенсивность, следует немедленно обратиться в лечебное учреждение. Врач поможет скорректировать безопасную дозировку или полностью отменит лечение.

чувство сухости во рту, жажда;
расстройства пищеварения: тошнота, диарея, рвота, вздутие живота;
сонливое состояние;
нарушение походки;
повышенная возбудимость;
дрожь в теле;
резкие перепады настроения;
частые головокружения;
проблемы с аппетитом;
снижение массы тела;
аллергическая сыпь.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению гласит, что таблетку следует глотать, не разжевывая и не измельчая, запивая большим количеством чистой воды. Курс лечения составляет 7 недель.

В первые шесть дней назначается по 150 мг действующего вещества один раз в день. Начиная с седьмого дня, дозировка увеличивается до 300 мг. Прием препарата не зависит от принятия пищи: его можно пить до еды или после нее.

Как избавиться от запаха табака в квартире?

В случае возникновения у курильщика во время терапии бессонницы лучше принимать таблетки в первой половине дня.

Особые указания

Во время лечения необходимо придерживаться некоторых рекомендаций, чтобы избежать развития побочных реакций:

Если пропущен прием, нельзя принимать две таблетки подряд;
Запрещается увеличение суточной дозировки более 300 мг;
Четкое соблюдение интервала между приемами должно быть не менее 8 часов;
Нельзя измельчать таблетку – это может привести к усилению побочных реакций;
Запивать нужно достаточным количеством воды – минимум полстакана;
На первых двух неделях приема разрешается курить. Есть даже информация, что в этот период никотин усиливает действие Бупропиона.

Использование для похудения

В процессе изучения действия препарата на организм человека было выявлено его положительное влияние на снижение веса у людей с высоким индексом массы тела. Этот фактор получил широкое распространение в медикаментозном лечении ожирения.

Результаты клинических испытаний показали, что Бупропион в сочетании с Налтрексоном имеет положительный эффект в похудении, уменьшении объема талии.

Последний относится к группе антагонистов опиоидных рецепторов. Используется для лечения опиоидной зависимости (наркомании) и алкоголизма. Комбинация этих лекарств контролирует аппетит, ускоряет обмен веществ, за счет чего и происходит снижение массы тела.

Также с целью похудения используется тандем с Зонисамидом. Он применяется в лечении парциальных приступов, эпилептических состояний. В ходе комплексной терапии ожирения отмечается уменьшение подкожной жировой клетчатки и снижение массы тела на 5-10%.

Аналоги

На российском фармакологическом рынке встретить аналоги Бупропиона трудно, потому что это вещество официально не сертифицировано. Единственный препарат с таким же действующим веществом – Велбутрин. Его можно купить в обычной аптеке. Своим действием на организм он идентичен с Бупропионом.

Второй препарат с таким же составом – Зибан. Он также не имеет регистрации в России, но зарекомендовал себя в лечении никотиновой зависимости и депрессивных состояний в других странах.

Самые сильные заговоры от курения

Если рассматривать лекарственные средства со схожим действием, но другим составом, то лучше обратить внимание на Прозак, Триттико, Людиомил, Элонтрил, Будеприон.

Подбирать аналоги самостоятельно категорически запрещено. Это обязательно должен сделать врач.

Отзывы

Валерий, 47 лет.

Курил с армии по пачке сигарет в день, иногда больше. Уже даже устал считать, сколько раз пытался бросить, но все равно срывался. Получив консультацию врача, заказал в интернете Бупропион. После начала приема заметил, что находился постоянно в каком-то перевозбужденном состоянии.

Опять обратился за помощью к доктору, был назначен Стрезам. После этого возбуждение пропало. Семинедельный курс подходит к концу, и я могу сделать следующие выводы. Желание закурить снизилось, чувствую себя хорошо, побочных явлений никаких не ощущаю. Надеюсь, что эффект будет надолго.

Мария, 35 лет.

После того, как я бросила курить, начался какой-то ад – постоянное чувство подавленности, депрессия, мысли о сигарете не давали покоя даже ночью. Я решила обратиться за помощью к врачу, он посоветовал пропить курс Бупропиона. Уже через неделю состояние значительно улучшилось. Проявления депрессии уже не такие явные, я могу спокойно жить, не думая постоянно о своем желании закурить.

Сергей, 52 года.

Перепробовал я множество всяких лекарств от никотиновой зависимости – жевательные таблетки, пластыри, спреи. Ничего не помогло избавиться от вредной привычки.

Да и цена в аптеках и интернете на все эти средства сильно завышена. Друг посоветовал Бупропион, который ему назначал врач. Я рискнул и победил.

Уже месяц, как перестал его принимать, а желание закурить не возникает. Такого эффекта не было ни от одного препарата.

Инструкция по применению

Бупропион назначают для лечения никотинозависмости в качестве основного или вспомогательного средства.
Он относится к редким антидепрессантам, которые не вызывают сексуальной дисфункции. Потому он успешно применяется многими психиатрами для терапии подобных расстройств.
Также одним из возможных применений бупропиона может быть лечение ожирения. Это возможно за счет снижения влечения к еде и уменьшения аппетита.
Применяется для лечения депрессивных и тревожных состояний.
Эффективен в отношении синдрома дефицита внимания (СДВ) и при гиперактивности.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать в следующих случаях:

пациентам с судорогами любого генеза или эпилепсией;
детям до 18 лет;
беременным и кормящим;
пациентам с сахарным диабетом;
людям с хроническими заболеваниями печени и почек;
пациентам с болезнью Паркинсона и Альцгеймера;
при наличии тяжелых аллергологических реакций;
онкобольным и больным с аутоиммунными реакциями.

Побочные эффекты

Бупропион вызывает типичные для своей группы лекарственных средств побочные эффекты:

сухость во рту;
диспепсические явления;
сонное или возбужденное состояние;
дрожь в конечностях;
шаткая походка;
смена настроения;
головокружение;
нарушение аппетита;
аллергические высыпания.

Часто эти явления проходят сами собой и не требуют дополнительной корректировки. Если они прогрессируют и длятся дольше недели, то следует сообщить об этом врачу.

Управление, которое занимается контролем качества препаратов в США, требует, чтобы инструкция содержала в себе информацию о том, что бупропион может вызывать суицидальные попытки у людей до 25 лет. Есть также отзывы от психиатров, что он способен вызывать и другие психиатрические нарушения.

Передозировка

Только треть случаев передозировки имеет значимый клинический эффект. Могут появляться такие симптомы:

нарушения в работе сердца;
сонливость, вплоть до летаргии;
сильная тошнота, переходящая в рвоту;
эпилептические припадки.

Есть отзывы, что завышенная доза препарата вызывает зрительные галлюцинации и кому.

Источник

Веллбутрин (Wellbutrin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Веллбутрин

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата Веллбутрин

Срок годности препарата Веллбутрин

Условия реализации

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Химическое название

Химические свойства

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Бупропион, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Бупропион для взрослых

Передозировка

Взаимодействие

Условия продажи

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

Детям

Пожилым

С алкоголем

Для похудения

При беременности и лактации

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Отзывы о Бупропионе

Цена Бупропиона, где купить

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и лактации

Беременность

Лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Форма выпуска

Хранение

Срок годности

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Веллбутрин