Перейти к содержимому
Виме-АВС инъекционный раствор в 1 мл препарата в качестве действующего вещества содержит метамизол натрия -250 мг, витамины В1 — 10мг, В2 — 0,2 мг, В6 — 4,0 мг и витамина С 100 мг, а также вспомогательные вещества
Виме-АВС относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным препаратам группы пиразолонов, комбинация витаминов и метамизола.
Назначают крупному рогатому скоту, лошадям, свиньям, овцам в качестве анальгетического, жаропонижающего и противовоспалительного средства.
Фармакологические свойства: | Анальгин — метамизол натрия, лекарство группы пиразолона, обладающее сильным анальгетическим и жаропонижающим действием и умеренной противовоспалительной активностью. Витамин С — аскорбиновая кислота используется для восстановления тканей и образования коллагена, играет роль в синтезе белков, липидов и карнитина, поддержании целостности кровеносных сосудов и иммунной функции. Витамин В1 — тиамина гидрохлорид объединяется с аденозинтрифосфатом АТФ с образованием соединения тиаминдифосфат/тиаминпирофосфат, которое используется для углеводного обмена, но не влияет на концентрацию глюкозы в крови. Тиамин показан при лечении и профилактике состояний дефицита тиамина. В2 рибофлавин, как и другие витамины В, поддерживает производство энергии, помогая в метаболизме жиров, углеводов и белков, необходим для образования эритроцитов, производства антител и для регулирования роста и размножения. В6 пиридоксина гидрохлорид в качестве кофермента участвует в метаболизме белков и углеводов, производстве инсулина, красных и белых кровяных клеток и синтезе нейротрансмиттеров, ферментов и простагландинов. Пиридоксин является особенно важным витамином для поддержания здоровья нервных и мышечных клеток, и помогает в производстве ДНК и РНК, генетического материала организма. |
Дозировка и способ применения: | Виме-АВС применяют животным внутримышечно. Перед применением встряхнуть. Свиньи: в дозе 1 мл на 10-15 кг живого веса. КРС на 15-20 кг, птица 1 мл на 15-20 кг живого веса. |
Противопоказания: | Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Следует избегать пропуска очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска очередной дозы лекарственный препарат следует ввести как можно скорее в предусмотренной дозе. |
Период выведения: | Мясо животных без ограничений. |
Форма выпуска: | Стеклянные флаконы объемом 100 мл. |
Условия хранения и срок годности: | Срок годности лекарственного средства при соблюдении условий хранения – 3 года со дня изготовления. Хранят в сухом, в защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 °С. |
Скачать инструкцию
2,565 Всего посещений, 1 Сегодня
Виме-АВС – нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат.
Препарат назначают свиньям, крупному рогатому скоту, сельскохозяйственной птице в качестве анальгетического, жаропонижающего и противовоспалительного средства.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ.
Состав и форма выпуска
Торговое наименование лекарственного препарата: Виме-АВС (Vime-ABC).
Международное непатентованное наименование: метамизол натрия, витамин В1, витамин В2, витамин В6, витамин С.
Лекарственная форма: раствор для инъекций. В качестве действующего вещества в 1 мл препарата содержится: Метамизол натрия — 250 мг. Витамин В1 — 10 мг. Витамин В2 – 0,2 мг. Витамин В6 — 4 мг. Витамин С — 100 мг.
Вспомогательные вещества: Бензиловый спирт, натрий гидроксид, соляная кислота, вода для инъекций — до 1 мл. Препарат выпускают в стеклянных и пластиковых флаконах по 100, 250 и 500 мл. Стерильно.
Фармакологические свойства
Виме-АВС относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным препаратам группы пиразолонов; комбинация витаминов и метамизола натрия.
Метамизол натрия (анальгин) — лекарство группы пиразолона, обладающее сильным анальгетическим и жаропонижающим действием и умеренной противовоспалительной активностью. Витамин С (аскорбиновая кислота) используетс
Лекарственная форма
|
ВЕТОМ 1 |
Порошок для приема внутрь и ректального применения рег. 35-1-10.18-4248№ПВР-1-10.18/03448 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приема внутрь и ректального применения белого цвета, мелкодисперсный, без запаха, растворимый в воде, с образованием осадка белого цвета.
Вспомогательные вещества: сахарная пудра, крахмал.
Расфасован по 1 г (1 доза), 2 г (2 дозы), 5 г (5 доз), 10 г (10 доз), 50 г (50 доз), 100 г (100 доз), 300 г (300 доз) и 500 г (500 доз) в пакеты из ламинированной бумаги или полимерных водонепроницаемых материалов или в банки полимерные; по 1 кг (1000 доз), 2 кг (2000 доз) и 5 кг (1000 доз) в пакеты с внутренним полимерным покрытием или в банки полимерные; по 1 кг (1000 доз), 2 кг (2000 доз) и 5 кг (5000 доз) в пакеты из полиэтилена или полимерных комбинированных водонепроницаемых материалов; по 1 кг (1000 доз), 2 кг (2000 доз), 5 кг (5000 доз), 10 кг (10 000 доз), 15 кг (15 000 доз) и 20 кг (20 000 доз) в барабаны картонные навивные. Каждая единица потребительской упаковки снабжена инструкцией по применению.
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Бактерии Bacillus subtilis выделяют в кишечнике животных антибиотикоподобные субстанции, ферменты, другие биологически активные вещества, под воздействием которых нормализуются биоценоз кишечника, кислотность среды, пищеварение, всасывание и метаболизм железа, кальция, жиров, белков, углеводов, триглицеридов, аминокислот, дипептидов, сахаров, солей желчных кислот.
Бактерии Bacillus amyloliquefaciens отличаются высокой устойчивостью к пищеварительным сокам и ферментам ЖКТ и способностью к быстрому его заселению. В кишечнике животных споры бактерий трансформируются в вегетативные формы и выделяют антибиотикоподобные субстанции, ферменты, другие биологически активные вещества, под воздействием которых нормализуются биоценоз кишечника, кислотность среды, пищеварение, всасывание и метаболизм железа, кальция, жиров, белков, углеводов, триглицеридов, аминокислот, дипептидов, сахаров, солей желчных кислот.
Ветом стимулирует клеточные и гуморальные факторы иммунитета, повышает устойчивость животных и птицы к инфицированию вирусными и бактериальными агентами.
Показания к применению препарата ВЕТОМ
Применяют крупному рогатому скоту, свиньям, лошадям, мелким домашним животным и птице для восстановления естественной резистентности организма; для профилактики и лечения дисбактериозов; при кишечных расстройствах после длительного лечения антибиотиками; при смене рационов или при ухудшении качества кормового сырья; при нарушении процессов нормального пищеварения, связанных с ферментной недостаточностью; для увеличения сохранности и продуктивности животных; для стимуляции роста и развития молодняка.
Порядок применения
Применяют групповым методом с водой, кормом, премиксами, минерально-витаминными добавками и другими кормовыми смесями или индивидуально. Допускается ректальный способ введения.
Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний, вида и тяжести состояния животного/птицы.
Особенностей действия препарата при первом приеме или его отмене не установлено.
Побочные эффекты
Побочных явлений и осложнений при применении препарата в соответствии с инструкцией не наблюдается.
Противопоказания к применению препарата ВЕТОМ
Противопоказания не установлены.
Особые указания и меры личной профилактики
Запрещается назначать препарат одновременно с антибиотиками и сульфаниламидами.
Особенностей применения у беременных и лактирующих животных, а также у потомства животных не установлено.
Продукты убоя животных после применения препарата реализуют без ограничений.
Меры личной профилактики
Специальные меры предосторожности при работе с препаратом не требуются.
При применении препарата следует соблюдать правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами ветеринарного назначения. При работе с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. После работы следует вымыть руки с мылом. При попадании на кожу и/или слизистые оболочки их рекомендуется промыть большим количеством водопроводной воды. Оказание иной первой помощи не требуется. Антидоты не требуются.
ВЕТОМ 1 отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об ВЕТОМ 1
Оставить отзыв
Витамин В комплекс – комбинированное лекарственное средство, содержащее витамины группы В (Витамин В1, В2, B6) и никотинамид. Данные вещества необходимы для нормального функционирования организма, они участвуют в обмене белков, углеводов и жиров и используются для лечения состояний и заболеваний, связанных с недостатком витаминов группы В и никотинамида.
Витамин В комплекс применяют при доказанном дефиците витаминов группы В (В1, В2, B6) и никотинамида в случаях, когда не могут быть использованы лекарственные формы для перорального применения.
• если у Вас повышенная чувствительность (аллергия) к активным веществам или любому другому компоненту препарата.
В случае развития реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
• при повышенном давлении крови (артериальная гипертония II-III степени).
• Уведомите вашего врача, если у Вас имеются следующие заболевания:
— злокачественные опухоли;
— заболевания печени, заболевания желчного пузыря и желчных путей, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, гастрит, геморрагии, подагра.
• При приеме лекарственного средства в высоких дозах в течение длительного времени возможно развитие периферической невропатии, проявляющейся нарушениями координации и жгучими болями в стопах. Развитие данных симптомов может наступить через 1 месяц — 3 года после начала лечения.
• Лекарственное средство может вызвать ложноположительные результаты при определении уробилиногена в моче с использованием реактива Эрлиха.
• Лекарственное средство может окрасить мочу в желто-оранжевый цвет.
Важная информация о вспомогательных веществах лекарственного средства
• В качестве вспомогательного вещества лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызвать аллергические реакции (возможно замедленного типа), а в исключительных случаях – бронхоспазм.
• Лекарственное средство содержит менее 1 ммоля натрия (23 мг) в одной дозе, т.е. практически не содержит натрия.
Пожалуйста, сообщите Вашему врачу или фармацевту, если Вы недавно принимали или принимаете другие лекарственные средства, в том числе отпускаемые без рецепта врача.
• Содержание витамина В1 может привести к уменьшению эффекта некоторых лекарственных средств, применяемых для лечения повышенного кровянного давления (антигипертензивных средств), а также к снижению снотворного эффекта барбитуратов и глутетимида.
• Витамин В1 может усилить действие лекарственных средств, применяемых для лечения депрессивных состояний (имипрамин, дезипрамин), особенно у пациентов пожилого возраста.
• Витамин В1 утрачивает свое действие при применении с цитостатиком 5-фторурацилом.
• Витамин B6 уменьшает антипаркинсонический эффект леводопы.
• Одновременный прием никотинамида и противоэпилептических средств (карбамазепин, диазепам и натрия вальпроат) может усилить их противосудорожный эффект.
• Хлорпромазин увеличивает выведение витамина В2 с мочой.
• Пробенецид подавляет тубулярную секрецию витамина В2, в результате чего замедляется его экскреция с мочой и могут усилиться терапевтические и побочные действия.
• Из-за различных несовместимостей не допускается одновременное применение (в одном и том же шприце) вместе с бензилпенициллином и оксациллином, макролидами, хлорамфениколом (антибиотики), витамином В12, витамином С.
Необходимо проинформировать вашего лечащего врача о любом сопутствующем лечении другими лекарственными средствами, чтобы избежать возможных взаимодействий между ними.
Обратитесь за советом к вашему врачу или фармацевту перед применением любого лекарственного средства.
Лекарственное средство можно применять в терапевтических дозах во время беременности.
Не рекомендуется прием Витамин В комплекс во время грудного вскармливания. Если его прием является необходимым, грудное вскармливание следует прекратить.
Из-за отсутствия контролируемых клинических исследований, подтверждающих безопасность, использование лекарственного средства во время беременности возможно только по назначению врача, после оценки соотношения польза/риск.
Лекарственное средство не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Витамин В комплекс раствор для инъекций применяют по назначению врача. Если у Вас есть какие-либо сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом.
Лекарственное средство вводится обычно внутримышечно или реже внутривенно медленно в дозе 1-2 мл в день или через день в течение 5-10 дней.
Дозировку и продолжительность лечения определяет лечащий врач в зависимости от тяжести заболевания и переносимости лекарственного средства.
При первой возможности, рекомендуется переход на лекарственные формы для перорального применения.
Дети: Безопасность и эффективность использования лекарственного средства у детей не доказаны, не рекомендуется применять его в педиатрии.
Если Вы приняли лекарственное средство в большем количестве, чем было назначено вашим лечащим врачом
Случаи передозировки маловероятны, так как лекарственное средство вводится квалифицированными специалистами. Но, если Вы считаете, что доза была высокой, проконсультируйтесь с вашим врачом.
При применении лекарственного средства в очень высоких дозах могут наблюдаться симптомы передозировки: возбуждение, страх, тремор, бессонница, головная боль, судороги.
Если Вы пропустили применение лекарственного средства
Не употребляйте двойную дозу для компенсации пропущенной.
Продолжайте применение в соответствии с назначением врача.
Если у Вас есть какие-либо дополнительные вопросы, связанные с применением этого лекарственного средства, пожалуйста, обратитесь к вашему врачу или фармацевту.
Как и все другие лекарственные средства, Витамин В комплекс может вызвать побочные действия, хотя они не наблюдаются у всех пациентов.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в желтый цвет, обусловленное наличием в препарате рибофлавина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи лица, приливы жара, сыпь, зуд.
Общие расстройства и состояния в месте введения: боль в месте инъекции.
При применении действующих веществ лекарственного средства также регистрировались следующие побочные реакции:
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (повышенное потоотделение, тахикардия, крапивница, зуд кожи, затрудненное дыхание, одышка, бронхоспазм), анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая полинейропатия (при длительном применении высоких доз).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз, гепатит.
Побочные реакции исчезают при прекращении лечения.
Если у Вас появятся какие-либо побочные действия, не указанные в данном листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом лечащему врачу или фармацевту.
В оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 25°С.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.
Не используйте Витамин В комплекс после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности соответствует последнему дню указанного месяца.
Лекарственные средства не следует выбрасывать в канализацию или в контейнер для бытовых отходов. Поинтересуйтесь у вашего врача, как утилизировать неиспользованные Вами лекарственные средства. Эти меры будут способствовать охране окружающей среды.
2 мл раствора для инъекций в ампуле содержат:
Активные вещества: тиамина гидрохлорид (витамин B1) 10 мг, рибофлавина натрия фосфат, эквивалентный рибофлавину, (витамин В2) 2 мг, пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) 10 мг, никотинамид (витамин РР) 100 мг.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, метилпарагидроксибензоат (Е218), глицерол, хлористоводородная кислота (1 моль/л), вода для инъекций.
Описание: Прозрачная жидкость, практически свободная от частиц, желто-зеленого цвета со специфическим запахом тиамина гидрохлорида.
Первичная упаковка: По 2 мл в ампулы из коричневого стекла 1-го гидролитического класса с маркировкой для вскрытия ампул (цветная точка/кольцо).
Вторичная упаковка: 10 ампул в блистере из ПВХ пленки. По 1 блистеру в картонной пачке вместе с листком-вкладышем с указаниями по применению.
Владелец регистрационного удостоверения и производитель
АО СОФАРМА
1220 София, ул. Илиенское шоссе 16, Болгария
Абакавир-АВС — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002340
Торговое наименование препарата
Абакавир-АВС
Международное непатентованное наименование
Абакавир
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:
Действующее вещество: |
|
Абакавира сульфат |
351,0 мг |
в пересчете на основание абакавир |
300,0 мг |
Вспомогательные вещества: |
|
Целлюлоза микрокристаллическая |
283,9 мг |
Коповидон |
35,0 мг |
Карбоксиметилкрахмал натрия |
21,0 мг |
Кремния диоксид коллоидный (Аэросил) |
2,1 мг |
Магния стеарат |
7,0 мг |
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F220031 желтый 21,0 мг, [поливиниловый спирт (40,0%), макрогол 4000 (20,2%), титана диоксид (20,2%), тальк (14,.8%), краситель железа оксид желтый (4,8%)]
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, на поперечном разрезе видны два слоя. Ядро таблетки от почти белого до светло-желтого или светло-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное [ВИЧ] средство
Код АТХ
J05AF06
Фармакодинамика:
Механизм действия
Абакавир — нуклеозидный аналог, ингибирующий обратную транскриптазу ВИЧ и селективно подавляющий репликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2, включая штаммы ВИЧ-1, устойчивые к зидовудину, ламивудину, залцитабину, диданозину и невирапину.
Абакавир подвергается внутриклеточному метаболизму, превращаясь в активную форму карбовир-5’-трифосфат (карбовир-ТФ). По данным исследований in vitro, противовирусное действие препарата обусловлено ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ, что приводит к обрыву синтеза ДНК на матрице РНК и остановке репликации ВИЧ. Не отмечалось антагонизма в противовирусной активности абакавира в культуре клеток при комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ) диданозином, эмтрицитабином, ламивудином, ставудином, тенофовиром, залцитабином или зидовудином, ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) невирапином или ингибитором протеазы (ИП) ВИЧ ампренавиром.
У полученных in vitro штаммов ВИЧ-1, устойчивых к абакавиру, были обнаружены мутации в нескольких кодонах гена обратной транскриптазы (ОТ) — M184V, K65R, L74V и Y115F. Устойчивость ВИЧ к абакавиру in vitro и in vivo формируется медленно. Для клинически значимого увеличения 50% ингибирующей концентрации (IC50) (повышение IC50 в 8 раз относительно «дикого» штамма вируса) требуются множественные мутации. Штаммы, устойчивые к абакавиру, могут обладать сниженной чувствительностью к ламивудину, залцитабину и/или диданозину, но полностью сохраняют чувствительность к зидовудину и ставудину. Перекрестная устойчивость к абакавиру и ИП ВИЧ или ННИОТ маловероятна. Неэффективность режима первой линии, включающего абакавир, ламивудин и зидовудин, преимущественно связана с единичной мутацией — M184V, что сохраняет возможность широкого выбора режимов терапии второй линии.
Абакавир проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) и уменьшает содержание в ней РНК ВИЧ-1. В сочетании с другими антиретровирусными препаратами он может предотвращать развитие неврологических осложнений ВИЧ-инфекции и замедлять появление устойчивых штаммов в пределах центральной нервной системы (ЦНС).
По данным исследования с участием 20 ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших абакавир в дозе 300 мг 2 раза в сутки и только одну дозу (300 мг) перед 24-часовым периодом сбора проб для анализа, среднее геометрическое значение терминального периода полувыведения (Т1/2) внутриклеточного карбовира-ТФ при равновесном состоянии составило 20,6 ч (аналогичный показатель для концентрации абакавира в сыворотке — 2,6 ч). Равновесные фармакокинетические показатели при приеме абакавира в дозе 600 мг 1 раз в сутки были аналогичны таковым при приеме абакавира в дозе 300 мг 2 раза в сутки в клиническом исследовании с перекрестным дизайном у 27 ВИЧ-инфицированных пациентов.
Внутриклеточное содержание карбовира-ТФ в мононуклеарах периферической крови было выше при применении абакавира в дозе 600 мг 1 раз в сутки по сравнению с приемом абакавира в дозе 300 мг 2 раза в сутки (увеличение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) в состоянии равновесия за 24 ч (AUC24,ss) на 32%, максимальной суточной концентрации в состоянии равновесия (Cmax24,ss) — на 99%), что свидетельствует о возможности такого режима приема препарата ВИЧ- инфицированными пациентами.
Эффективность и безопасность абакавира при условии однократного приема суточной дозы были показаны в клиническом исследовании (CNA30021).
Фармакокинетика:
Всасывание
Абакавир быстро и хорошо всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность абакавира при приеме внутрь у взрослых составляет около 83%. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) при приеме абакавира внутрь в форме таблеток составляет около 1,5 ч. При приеме таблетированной формы абакавира внутрь в дозе 300 мг 2 раза в сутки максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при достижении равновесного состояния составляет в среднем 3 мкг/мл, a AUC в течение 12-часового интервала между приемами доз — в среднем 6,02 мкгч/мл. После однократного приема таблеток абакавира в дозе 600 мг Сmах составляет в среднем около 4,26 мкг/мл, a AUC∞ — в среднем 11,95 мкг ч/мл.
Прием пищи замедляет всасывание абакавира и уменьшает Сmах, но не влияет на AUC. Поэтому абакавир можно принимать как с пищей, так и без нее.
Прием измельченной таблетки с небольшим количеством размягченной пищи или жидкости не влияет на фармакокинетику и, следовательно, на клиническую эффективность. Это заключение основано на физико-химических и фармакокинетических параметрах действующего вещества и растворимости в воде таблеток абакавира, при этом предполагается, что пациент измельчит и добавит в пищу или жидкость всю таблетку и сразу примет ее внутрь.
Распределение и связывание с белками плазмы крови
Исследования с участием ВИЧ-инфицированных пациентов показали, что абакавир хорошо проникает в СМЖ, при этом соотношение AUC абакавира в СМЖ к AUC абакавира в плазме крови составляет 30-44%. В фармакокинетическом исследовании I фазы было установлено, что через 1,5 ч после приема абакавира в дозе 300 мг 2 раза в сутки его средняя концентрация в СМЖ составляла 0,14 мкг/мл. При применении абакавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки концентрация препарата в СМЖ нарастала от 0,13 мкг/мл через 0,5-1,0 ч после приема до 0,74 мкг/мл при ее измерении через 3-4 ч после приема препарата. Таким образом, даже если концентрация абакавира, наблюдаемая в СМЖ через 4 ч после приема препарата в дозе 600 мг 2 раза в сутки, не является максимально достигаемой при таком режиме терапии, она уже превышает IC50 (0,08 мкг/мл, или 0,26 мкмоль/л) в 9 раз.
В исследованиях in vitro установлено, что в терапевтических дозах абакавир умеренно (примерно на 49%) связывается с белками плазмы крови человека. Это свидетельствует о том, что взаимодействие абакавира с другими препаратами путем их вытеснения из соединения с белками плазмы маловероятно.
Метаболизм
Абакавир метаболизируется преимущественно в печени, в неизмененном виде выделяется почками (менее 2% принятой дозы препарата). В организме человека абакавир метаболизируется в основном под действием алкогольдегидрогеназы с образованием 5’-карбоновой кислоты и путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием 5’-глюкуронида, составляющих около 66% от общего количества введенной дозы препарата. Эти метаболиты экскретируются почками.
Выведение
В среднем Т1/2 составляет около 1,5 ч. Длительный прием абакавира внутрь в дозе 300 мг 2 раза в сутки не приводит к значимой кумуляции препарата. Выведение абакавира осуществляется посредством метаболизма в печени с последующей экскрецией метаболитов преимущественно почками. Около 83% введенной дозы выводится почками в виде метаболитов и абакавира в неизмененном виде, а оставшееся количество — через кишечник.
Особые группы пациентов
Дети
Абакавир хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь у детей. Все фармакокинетические параметры у детей сопоставимы с соответствующими показателями у взрослых с незначительно большей вариабельностью плазменной концентрации.
Фармакокинетические исследования у детей показали, что прием препарата 1 раз в сутки эквивалентен по показателям AUC0-24 приему такой же дозы препарата, разделенному на 2 раза в сутки, для существующих лекарственных форм. Это обеспечит незначительно более высокие средние концентрации препарата у детей в плазме, гарантируя, что у большинства детей терапевтические концентрации будут эквивалентны режиму дозирования 300 мг 2 раза в сутки у взрослых.
Нет достаточных данных по безопасности для того, чтобы рекомендовать применение абакавира у детей младше 3 месяцев. Существуют ограниченные данные, показывающие, что доза 2 мг/кг у новорожденных младше 30 суток обеспечивает подобное или большее значение показателей AUC по сравнению с дозой 8 мг/кг у детей старшего возраста.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика абакавира у пациентов старше 65 лет не изучалась. При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать более частые нарушения функции печени, почек и сердца в этом возрасте, а также сопутствующие заболевания и принимаемые лекарственные препараты.
Пациенты с нарушением функции почек
Абакавир метаболизируется преимущественно в печени, менее 2% его выводится почками в неизмененном виде. Фармакокинетика абакавира при терминальной стадии почечной недостаточности примерно такая же, как при нормальной функции почек. Поэтому при нарушении функции почек коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Абакавир метаболизируется в основном в печени. Результаты исследования фармакокинетики абакавира у пациентов с нарушением функции печени легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью) свидетельствуют об увеличении AUC в среднем в 1,89 раза и Т1/2 — в 1,58 раза. На показатель AUC метаболитов абакавира нарушение функции печени не влияет, однако скорость их образования и выведения при этом снижается.
Пациенты с нарушением функции печени легкой степени в терапевтических целях могут принимать 200 мг абакавира 2 раза в сутки.
Фармакокинетика абакавира у пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени не изучалась, поэтому применение абакавира у этих пациентов не рекомендуется.
Показания:
Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей старше 12 лет и массой тела более 30 кг (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к абакавиру или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
— дети младше 12 лет и массой тела менее 30 кг;
— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью), в связи с отсутствием клинических данных и рекомендованного режима дозирования;
— печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью), в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования.
С осторожностью:
Пациенты с возможным риском возникновения ишемической болезни сердца; совместное применение абакавира и рибавирина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Беременность и лактация:
Беременность
Данные, доступные в Национальных клинических рекомендациях по применению антиретровирусных препаратов у беременных, не указывают на увеличение риска развития основных врожденных пороков развития, связанных с применением абакавира, по сравнению с частотой пороков развития в группе сравнения. Однако надлежащие и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин отсутствуют, и безопасность применения абакавира у женщин во время беременности до настоящего времени не установлена. При необходимости применения абакавира во время беременности следует оценить соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
Имеются данные о незначительном транзиторном повышении концентрации лактата в плазме крови новорожденных и детей грудного возраста, матери которых во время беременности и родов принимали НИОТ. Возможно, это связано с митохондриальными нарушениями.
Клиническая значимость этого явления до настоящего времени не установлена. Кроме того, имеются крайне редкие сообщения о задержке развития, эпилептических приступах и других неврологических нарушениях (например, увеличении тонуса мышц) у новорожденных, хотя причинно-следственная связь этих нарушений с приемом НИОТ матерями во время беременности и в родах не установлена. Эти данные не отменяют существующих рекомендаций по применению антиретровирусных препаратов во время беременности для предотвращения вертикальной передачи ВИЧ.
Период грудного вскармливания
Специалисты не рекомендуют ВИЧ-инфицированным пациенткам грудное вскармливание, чтобы избежать передачи ВИЧ-инфекции ребенку. Поскольку абакавир, его метаболиты и ВИЧ проникают в грудное молоко, грудное вскармливание противопоказано.
Способ применения и дозы:
Препарат Абакавир-АВС принимают внутрь, независимо от приема пищи. Препарат должен назначать врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.
Взрослые, подростки и дети старше 12 лет и массой тела более 30 кг
Рекомендуемая доза препарата Абакавир-АВС — 600 мг 1 раз в сутки (2 таблетки по 300 мг) или 300 мг 2 раза в сутки (по 1 таблетке 300 мг).
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата Абакавир-АВС не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Применение абакавира противопоказано (для данной лекарственной формы, в связи с отсутствием клинических данных и рекомендованного режима дозирования).
Побочные эффекты:
Природа нежелательных реакций, отличных от реакции гиперчувствительности, но наблюдаемых у пациентов, принимающих абакавир, до конца не ясна. Являются ли эти нежелательные реакции следствием применения абакавира или широкого спектра других препаратов, одновременно назначаемых для лечения ВИЧ-инфекции, или они обусловлены самим заболеванием, до настоящего времени не установлено. Многие из приведенных ниже нежелательных реакций, связанных с приемом абакавира (тошнота, рвота, диарея, лихорадка, утомляемость, сыпь), обычно наблюдаются при развитии реакции гиперчувствительности к абакавиру. Поэтому при появлении любого из этих симптомов показано тщательное обследование пациента для подтверждения развития реакции гиперчувствительности.
Если абакавир был отменен в связи с появлением вышеперечисленных симптомов и принято решение возобновить терапию абакавиром, то сделать это можно только под непосредственным медицинским наблюдением.
Были зарегистрированы очень редкие случаи полиморфной экссудативной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза, в которых нельзя было исключить реакцию гиперчувствительности к абакавиру. В таких случаях необходимо навсегда прекратить прием лекарственных препаратов, содержащих абакавир.
Большинство приведенных ниже нежелательных реакций не являются ограничивающими лечение. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Данные клинических исследований
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — потеря аппетита.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:часто — тошнота, рвота, диарея.
Общие расстройства: часто — лихорадка, сонливость, утомляемость.
В контролируемых клинических исследованиях было показано, что изменение лабораторных показателей при лечении абакавиром наблюдается нечасто, как и в контрольной группе пациентов, не получающих препарат.
Данные пострегистрационного наблюдения
Нарушения обмена веществ и питания: часто — гиперлактатемия; редко — лактат-ацидоз, накопление и/или перераспределение жировой ткани. Частота этой нежелательной реакции зависит от многих факторов, в том числе от антиретровирусных препаратов, используемых в комбинации с абакавиром.
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: редко — панкреатит (причинно-следственная связь с применением абакавира точно не установлена).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь (при отсутствии системных проявлений); очень редко — полиморфная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Были зарегистрированы случаи лактатацидоза, иногда со смертельным исходом, как правило, связанного с выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени, при использовании аналогов нуклеозидов.
Применение комбинированной антиретровирусной терапии было ассоциировано с перераспределением жировой ткани (липодистрофия) у пациентов с ВИЧ, включая уменьшение подкожно-жирового слоя на лице и конечностях, увеличение внутрибрюшного и висцерального жира, увеличение молочных желез и дорсоцервикальное отложение жира («горб буйвола»).
Применение комбинированной антиретровирусной терапии было ассоциировано с метаболическими нарушениями, такими как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия.
У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом во время начала комбинированной антиретровирусной терапии могут возникнуть воспалительные реакции на бессимптомные или резидуальные оппортунистические инфекции. Также были зарегистрированы случаи аутоиммунных заболеваний (например, болезнь Грейвса), происходящих в условиях иммунной реактивации, однако представленные сроки проявления заболевания являются более вариабельными, и эти явления могут развиться через много месяцев после начала терапии.
Были зафиксированы случаи остеонекроза, особенно у пациентов с общеизвестными факторами риска, продвинутой стадией ВИЧ-инфекции или долговременным применением комбинированной антиретровирусной терапии. Частота этого явления неизвестна.
Описание отдельных нежелательных реакций
Гиперчувствительность
Реакция гиперчувствительности к абакавиру была определена как общая нежелательная реакция при лечении препаратами, содержащими абакавир. Признаки и симптомы реакции гиперчувствительности приведены ниже. Данные признаки и симптомы были выявлены во время клинических исследований или при пострегистрационном наблюдении.
Симптомы и признаки, встречающиеся не менее чем у 10% пациентов с реакцией гиперчувствительности, выделены жирным шрифтом.
Практически у всех пациентов с реакцией гиперчувствительности развиваются лихорадка и/или сыпь (обычно макулопапулезная или уртикарная) как часть синдрома, однако подобные реакции могут протекать и без сыпи или лихорадки. Другие основные реакции включают в себя симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, дыхательной системы или конституциональные симптомы, такие как сонливость или недомогание.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь (обычно макулопапулезная или уртикарная).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки полости рта.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.
Нарушения со стороны нервной системы:головная боль, парестезия.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лимфопения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение биохимических показателей функции печени, гепатит, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, миолиз, артралгия, повышение активности креатинфосфокиназы.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность.
Общие расстройства: лихорадка, утомляемость, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.
Возобновление приема препарата Абакавир-АВС после реакции гиперчувствительности к абакавиру приводит к быстрому возвращению симптомов в течение нескольких часов. Повторная реакция гиперчувствительности обычно протекает более тяжело, чем первая, и может включать угрожающую жизни артериальную гипотензию и смерть. В редких случаях реакции также возникают при возобновлении терапии препаратом Абакавир-АВС после его отмены, вызванной появлением всего одного из основных симптомов реакции гиперчувствительности (см. выше), и в очень редких случаях эта реакция возникает при возобновлении приема препарата Абакавир-АВС пациентами, у которых до отмены препарата не отмечалось никаких симптомов реакции гиперчувствительности (т.е. у пациентов, которых ранее считали переносящими терапию абакавиром).
Подробную информацию о клиническом ведении случаев подозреваемой реакции гиперчувствительности к абакавиру см. в разделе «Особые указания».
Передозировка:
В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.
Лечение: необходим контроль состояния пациента с целью выявления признаков интоксикации и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Взаимодействие:
Результаты исследований in vitro и данные об основных путях метаболизма абакавира свидетельствуют о низкой вероятности лекарственных взаимодействий с участием абакавира. Абакавир не угнетает процессы метаболизма с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450.
В ходе исследований in vitro было установлено, что абакавир не взаимодействует с препаратами, которые метаболизируются изоферментами CYP3A4, CYP2C9 или CYP2D6. В ходе клинических исследований не было выявлено усиления печеночного метаболизма под действием препарата. Следовательно, маловероятно взаимодействие абакавира с ингибиторами протеазы ВИЧ и другими препаратами, метаболизирующимися с участием ферментов системы цитохрома Р450.
Клинические исследования не выявили клинически значимых взаимодействий между абакавиром, зидовудином и ламивудином.
Применение абакавира одновременно с рифампицином, фенобарбиталом и фетоноином (индукторами уридин-5-дифосфат-глюкуронилтрансферазы) может привести к незначительному уменьшению концентрации абакавира в плазме.
Этанол. Этанол замедляет метаболизм абакавира. в результате чего AUC абакавира увеличивается приблизительно на 41%. Учитывая профиль безопасности абакавира, эти изменения можно считать клинически незначимыми. Абакавир не влияет на метаболизм этанола.
Метадон. В фармакокинетическом исследовании совместное назначение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут и метадона приводило к снижению Сmax абакавира на 35% и увеличению времени ее достижения на 1 ч. При этом под кривой «концентрация в плазме — время» не изменялась. Полагают, что эти данные не имеют клинического значения. В этом исследовании абакавир увеличивал средний системный клиренс метадона на 22 %. Для большинства пациентов эти изменения не являются клинически значимыми, однако иногда может потребоваться дальнейшее увеличение дозы метадона.
Ретиноиды. Ретиноиды (например, изотретиноин) инактивируются под воздействием алкогольдегидрогеназы. Взаимодействие с абакавиром возможно, однако специальных исследований не проводилось.
Рибавирин. Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном назначении абакавира и рибавирина, так как возможно уменьшение концентрации фосфорилированных метаболитов рибавирина, что в свою очередь может привести к снижению эффективности лечения у пациентов, инфицированных одновременно ВИЧ и вирусом гепатита С. получающих терапию пегилированным интерфероном и рибавирином.
Особые указания:
Препарат должен назначать врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.
Гиперчувствительность
Применение абакавира связано с риском развития реакции гиперчувствительности, характеризующейся появлением лихорадки и/или сыпи и другими симптомами, свидетельствующими о полиорганном поражении. Реакция гиперчувствительности может угрожать жизни и в редких случаях, когда не назначено соответствующее лечение, может привести к летальному исходу. Риск развития реакции гиперчувствительности при применении абакавира значительно повышен у пациентов с положительным результатом теста на наличие аллеля HLA-B*5701. Однако реакции гиперчувствительности к абакавиру отмечались с меньшей частотой и у пациентов, не являющихся носителями этого аллеля.
Необходимо придерживаться следующих правил:
— Следует провести исследование на наличие аллеля HLA-B*5701 до начала терапии абакавиром, а также до возобновления терапии абакавиром у пациентов с неизвестным статусом в отношении данного аллеля, которые ранее хорошо переносили терапию абакавиром.
— Не рекомендуется применение абакавира пациентам с аллелем HLA-B*5701 или пациентам, у которых была заподозрена реакция гиперчувствительности во время применения любого другого лекарственного препарата, содержащего абакавир, независимо от статуса в отношении аллеля HLA-B*5701.
— Каждому пациенту следует напомнить о том, что необходимо ознакомиться с инструкцией по применению, вложенной в упаковку препарата Абакавир-АВС.
— У всех пациентов, получающих терапию абакавиром, клинический диагноз подозреваемой реакции гиперчувствительности должен оставаться основой для принятия решения о проведении клинического исследования.
— При подозрении на реакцию гиперчувствительности терапию абакавиром следует немедленно прекратить даже при отсутствии аллеля HLA-B*5701. Задержка прекращения терапии абакавиром после возникновения реакции гиперчувствительности может привести к угрожающей жизни реакции.
— Пациентов, у которых развилась реакция гиперчувствительности, следует проинформировать о необходимости передачи оставшихся таблеток препарата Абакавир-АВС лечащему врачу во избежание возобновления приема абакавира.
— Возобновление применения препаратов, содержащих абакавир, после подозреваемой реакции гиперчувствительности к абакавиру может привести к быстрому возвращению симптомов в течение нескольких часов, которые могут включать угрожающую жизни артериальную гипотензию и смерть.
— При рассмотрении вопроса о возобновлении терапии абакавиром после прекращения лечения любым содержащим абакавир препаратом по любой причине должна быть установлена причина прекращения терапии вне зависимости от носительства пациентом аллеля HLA-B*5701.
— Если реакция гиперчувствительности не может быть исключена, нельзя возобновлять прием абакавира или любых других лекарственных препаратов, содержащих абакавир.
— Если реакция гиперчувствительности исключена, возможно возобновление терапии препаратом Абакавир-АВС. В редких случаях у пациентов, прекративших применение абакавира по причинам, отличным от симптомов реакции гиперчувствительности, также отмечалось развитие угрожающих жизни реакций в течение нескольких часов после возобновления терапии абакавиром (см. подраздел «Описание отдельных нежелательных реакций»). Пациенты должны быть проинформированы о возможности развития реакции гиперчувствительности при возобновлении терапии препаратом Абакавир-АВС или другими лекарственными препаратами, содержащими абакавир, и о том, что возобновление терапии препаратом Абакавир-АВС или другими лекарственными препаратами, содержащими абакавир, должно осуществляться только при наличии быстрого доступа к медицинской помощи.
Клиническая картина реакции гиперчувствительности к абакавиру
Реакция гиперчувствительности к абакавиру характеризуется появлением симптомов, указывающих на полиорганное поражение. Самые частые симптомы — лихорадка и/или сыпь — отмечаются у большинства пациентов. Другими симптомами гиперчувствительности к абакавиру являются утомляемость, недомогание, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, включая рвоту, тошноту, диарею и боль в животе, нарушения со стороны дыхательной системы, включая одышку, боль в горле, кашель, поражение легких (в основном, в виде локальных инфильтративных изменений, выявляемых при рентгенографии грудной клетки).
Симптомы гиперчувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель применения.
Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением с консультациями каждые 2 недели, особенно в течение первых 2 месяцев терапии препаратом Абакавир-АВС.
Если при появлении симптомов гиперчувствительности лечение абакавиром продолжается, они становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер. В большинстве случаев подобные симптомы исчезают при прекращении приема абакавира.
Лактатацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом
Имеются сообщения о развитии лактатацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, в том числе с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, принимаемыми как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.
Симптомы, которые могут указывать на развитие лактат-ацидоза, включают общую слабость, отсутствие аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота и боль в животе), нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ) или неврологические симптомы (включая двигательные).
Лактатацидоз характеризуется высокой смертностью и может быть связан с панкреатитом, печеночной или почечной недостаточностью. Лактатацидоз, как правило, проявлялся спустя несколько месяцев терапии. Необходимо прекратить терапию аналогами нуклеозидов в случае симптоматических проявлений гиперлактатемии и метаболического/молочнокислого ацидоза, прогрессирования гепатомегалии или быстрого повышения активности аминотрансфераз. Применение препарата Абакавир-АВС требует осторожности для любых пациентов (особенно женщин с избыточной массой тела) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска поражения печени и стеатозом печени (включая применение некоторых лекарственных препаратов и алкоголя).
Пациенты с сочетанным гепатитом С, получающие терапию интерфероном альфа и рибавирином, могут представлять собой особую группу риска. Пациенты из группы повышенного риска требуют тщательного наблюдения.
При появлении клинических или лабораторных признаков лактат-ацидоза с гепатитом или без него (может проявляться гепатомегалией и стеатозом даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение препаратом Абакавир-АВС необходимо приостановить.
Митохондриальная дисфункция
Исследования in vitro и in vivo показали, что аналоги нуклеозидов и нуклеотидов способны вызывать повреждение митохондрий различной степени. Были зафиксированы случаи митохондриальной дисфункции у ВИЧ-отрицательных детей, получавших внутриутробно и/или после рождения аналоги нуклеозидов. Основными нежелательными реакциями были гематологические нарушения (анемия, нейтропения), нарушения обмена веществ (гиперлактатемия, гиперлипаземия). Эти нежелательные реакции часто являются транзиторными.
Были зарегистрированы некоторые неврологические расстройства с поздним началом (увеличенный тонус мышц, судороги, нарушения поведения). Являются ли данные неврологические расстройства транзиторными или постоянными, в настоящее время неизвестно.
Любой ребенок, даже ВИЧ-отрицательный, подвергавшийся внутриутробному воздействию аналогов нуклеозидов и нуклеотидов, должен пройти клиническое и лабораторное обследование с целью исключения митохондриальной дисфункции в случае выявления соответствующих признаков или симптомов. Эти данные не влияют на текущие национальные рекомендации по использованию антиретровирусной терапии у беременных женщин для профилактики вертикальной передачи ВИЧ-инфекции.
Перераспределение подкожной жировой клетчатки
У некоторых пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, может наблюдаться перераспределение и/или накопление подкожной жировой клетчатки, включая ожирение по центральному типу, дорсоцервикальное отложение жира («горб буйвола»), уменьшение подкожно-жирового слоя на лице и конечностях, увеличение молочных желез, повышение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови.
Хотя одну или несколько из перечисленных выше нежелательных реакций, связанных с общим синдромом, который часто относят к липодистрофии, могут вызывать все препараты классов ИП ВИЧ и НИОТ, данные исследований свидетельствуют о существовании различий между отдельными представителями указанных классов препаратов в способности вызывать эти нежелательные реакции. Следует отметить также, что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию; например, стадия ВИЧ-инфекции, пожилой возраст и продолжительность антиретровирусной терапии играют важную, возможно, синергичную роль.
Отдаленные последствия указанных нежелательных реакций в настоящее время неизвестны.
При клиническом обследовании пациентов необходимо обращать внимание на перераспределение подкожной жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке крови и концентрации глюкозы в крови.
При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.
Панкреатит
Были зафиксированы случаи развития панкреатита, хотя причинно-следственная связь с применением абакавира точно не установлена.
Терапия тремя НИОТ
У пациентов с высоким уровнем вирусной нагрузки (>100 000 копий/мл) назначение тройной комбинации, содержащей абакавир, ламивудин и зидовудин, требует особого рассмотрения.
Были зафиксированы случаи высокой частоты вирусологической неудачи и возникновения резистентности на ранних стадиях, когда в качестве режима терапии 1 раз в сутки применяли комбинацию абакавира с тенофовира дизопроксила фумаратом и ламивудином.
Заболевания печени
Препарат Абакавир-АВС противопоказан пациентам с нарушением функции печени классов А, В и С по шкале Чайлд-Пью. Пациенты с уже существующей дисфункцией печени, включая активный хронический гепатит, имеют повышенную частоту нарушений функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии и должны находиться под наблюдением в соответствии с принятой практикой.
Сопутствующий гепатит В или С
Пациенты с сопутствующим хроническим гепатитом В или С, получающие комбинированную антиретровирусную терапию, имеют повышенный риск возникновения тяжелых и потенциально летальных нежелательных реакций со стороны печени. В случае сопутствующей противовирусной терапии гепатита В или С следует также ознакомиться с соответствующей инструкцией по применению данных лекарственных препаратов.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении абакавира и рибавирина.
Заболевания почек
Препарат Абакавир-АВС не должен назначаться пациентам с терминальной хронической почечной недостаточностью.
Синдром восстановления иммунитета
При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных оппортунистических инфекций или их остаточных явлений на момент начала антиретровирусной терапии проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала антиретровирусной терапии.
Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная и/или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii (ранее Р. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения. Аутоиммунные заболевания (такие как болезнь Грейвса, полимиозит и синдром Гийена-Барре) также наблюдались на фоне восстановления иммунитета, однако время первичных проявлений варьировало, и заболевание могло возникать через много месяцев после начала терапии и иметь атипичное течение.
Остеонекроз
Несмотря на то что этиология данного заболевания является многофакторной (включая прием глюкокортикостероидов, употребление алкоголя, тяжелую иммуносупрессию, высокий индекс массы тела), случаи остеонекроза чаще всего встречались у пациентов на поздней стадии ВИЧ-инфекции и/или длительно принимающих комбинированную антиретровирусную терапию. Пациенту следует обратиться к врачу, если он испытывает боли и скованность в суставах или трудности при движении.
Оппортунистические инфекции
Применение препарата Абакавир-АВС или других антиретровирусных препаратов не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ВИЧ-ассоциированных заболеваний.
Передача ВИЧ-инфекции
Проведение антиретровирусной терапии, в том числе препаратом Абакавир-АВС, не исключает возможности передачи ВИЧ половым путем или при контакте с инфицированной кровью и поэтому не отменяет необходимости соблюдения соответствующих мер предосторожности.
Инфаркт миокарда
В результате проспективного наблюдательного эпидемиологического исследования с целью изучения частоты возникновения инфаркта миокарда у пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, обнаружилась связь предшествующего, в течение 6 месяцев, приема абакавира с повышенным риском развития инфаркта миокарда. По данным обобщенного анализа клинических исследований не наблюдалось повышения риска развития инфаркта миокарда, связанного с приемом абакавира.
Биологические механизмы, объясняющие потенциально повышенный риск, неизвестны. Доступные данные, полученные из наблюдательных когортных и контролируемых клинических исследований, не позволяют однозначно определить связь терапии абакавиром с риском развития инфаркта миокарда.
Тем не менее с осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ишемической болезни сердца. Необходимо принятие всех мер для минимизации факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Специальные исследования способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводились.
Нет данных, подтверждающих влияние абакавира на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания. Тем не менее пациентов следует информировать о возможном развитии таких нежелательных реакций, как повышенная утомляемость, в процессе лечения абакавиром. Следует рекомендовать им соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами. В случае развития повышенной утомляемости пациентам следует отказаться от таких потенциально опасных занятий, как вождение автомобиля и управление механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 60 таблеток в банку (флакон) полимерную (из полиэтилена или полипропилена) для лекарственных средств, укупоренную крышкой полимерной (из полиэтилена или полипропилена).
Свободное пространство в банке (флаконе) заполняют ватой медицинской гигроскопической или стерильным ватным шариком.
Каждую банку (флакон) или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Р-Фарм» (ЗАО «Р-Фарм»), 150061, г. Ярославль, ул. Громова, д. 15, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Технология лекарств»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)