Винканор инструкция по применению цена аналоги

Действующее вещество — винкамин. Вспомогательные вещества.

Препарат оказывает спазмолитическое (снимающее спазмы), сосудорасширяющее, гипотензивное (снижающее артериальное давление) и умеренное седативное (успокаивающее) действие.

Применяют при нарушениях мозгового кровообращения (спастического и атеросклеротического характера), начальных формах гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления), после ишемического инсульта (острого нарушения кровообращения головного мозга), а также при неврогенной синусовой тахикардии (учащенных сердцебиениях).

Принимают внутрь (независимо от времени приема пищи) по 1-2 таблетки 3 раза в день, при необходимости -до 2 таблеток 4 раза в день. Курс лечения 10-30 дней. Курс лечения можно повторять, подбирая индивидуально поддерживающую дозу.

Таблетки по 0,02 г (20 мг), покрытые оболочкой, в упаковке по 50 штук.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

• Структурная формула

• Русское название

• Английское название

• Латинское название

• Химическое название

• Брутто формула

• Фармакологическая группа вещества Винкамин

• Нозологическая классификация

• Код CAS

• Фармакологическое действие

• Характеристика

• Фармакология

• Применение вещества Винкамин

• Противопоказания

• Применение при беременности и кормлении грудью

• Побочные действия вещества Винкамин

• Взаимодействие

• Способ применения и дозы

• Меры предосторожности

• Особые указания

• Торговые названия с действующим веществом Винкамин

Список кодов МКБ-10

—

сосудорасширяющее, стимулирующее метаболизм в ЦНС, улучшающее мозговое кровообращение.

Внутрь, независимо от приема пищи, по 10–40 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 40 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–30 дней. Поддерживающая доза — по 20 мг 1–2 раза в сутки. Детям 6 лет и старше — по 5 мг 3 раза в сутки.

В/в капельно или в/м, по 15 мг 1–2 раза в сутки; детям 6 лет и старше — по 7,5 мг 2 раза в сутки. Курс лечения около 2 мес.

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее мозговое кровообращение. Алкалоид растения барвинка малого (Vinca minor), семейства кутровых (Apocynaceae). Увеличивает мозговой кровоток и утилизацию кислорода тканями мозга, снижает и стабилизирует сопротивление мозгового сосудистого русла. Обладает гипотензивным, спазмолитическим и седативным действием. Повышает умственную работоспособность, улучшает память.

Показания активного вещества
ВИНКАМИН

Цереброваскулярная недостаточность, состояние после ишемического инсульта, внутричерепная гипертензия после комы, неврогенная тахикардия, артериальная гипертензия; ухудшение памяти, нарушение концентрации внимания, головокружение у лиц пожилого возраста (вследствие атеросклероза сосудов головного мозга, при диабетической ангиопатии, после нарушения мозгового кровообращения или черепно-мозговой травмы); вестибулярные расстройства, нарушения слуха или зрения сосудистого генеза; нарушение памяти, ухудшение речи, нарушение координации движений при психических заболеваниях (в составе комбинированной терапии); мигрень; замедленное развитие интеллектуальных способностей у детей и подростков.

Режим дозирования

Внутрь взрослым — по 10-40 мг 3 раза/сут, в/в (капельно) или в/м вводят по 15 мг 1-2 раза/сут. Детям внутрь — по 5 мг 3 раза/сут, в/в (капельно) или в/м вводят по 7.5 мг 2 раза/сут.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Опухоль головного мозга, ИБС, аритмии, артериальная гипотензия, беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к винкамину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Применяется у детей и подростков по показаниям.

Применение у пожилых пациентов

Применяется у пациентов пожилого возраста по показаниям.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на инфаркт миокарда и аритмии.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 10 мг

активное вещество: лерканидипина гидрохлорид — 10,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 37,0 мг; лактозы моногидрат — 35,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) -10,0 мг; повидон К-30 — 4,5 мг; полоксамер — 2,5 мг; магния стеарат — 1,0 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,5000 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) -0,5820 мг; тальк — 0,5778 мг; титана диоксид — 0,3261 мг; железа оксид желтый (железа оксид) — 0,0141 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (10,87 %) и железа оксид желтый (железа оксид) (0,47 %)] — 3,0 мг.

Дозировка 20 мг

активное вещество: лерканидипина гидрохлорид — 20,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 74,0 мг; лактозы моногидрат — 70,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) -20,0 мг; повидон К-30 — 9,0 мг; полоксамер — 5,0 мг; магния стеарат — 2,0 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза — 3,0000 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) -1,1640 мг; тальк — 1,1556 мг; титана диоксид — 0,6522 мг; железа оксид желтый (железа оксид) — 0,0282 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (10,87 %) и железа оксид желтый (железа оксид) (0,47 %)] — 6,0 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

С08СА13

Фармакодинамика

Лерканидипин является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производным 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на относительно короткий период полувыведения (Т?) из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема препарата внутрь, и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного эффекта.

Выраженное снижение артериального давления (АД) с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+) R- и (-) S-энантиомеров. Антигипертензивное действие лерканидипина, как и других ассиметричных производных 1,4-дигидропиридина, в основном, определяется S-энантиомером.

Фармакокинетика

Всасывание

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно. (+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый T?- Cmax в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При «первичном прохождении» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.

Распределение

Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Метаболизм

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % — через кишечник. Среднее значение Т? составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70%.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

артериальная гипертензия 1-2 степени.

· гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;

· нелеченная сердечная недостаточность;

· нестабильная стенокардия;

· обструкция выносящего тракта левого желудочка;

· период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;

· тяжелая печеночная недостаточность;

· тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

· беременность и период грудного вскармливания;

· применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;

· возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

· непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

· одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

· одновременный прием с циклоспорином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

· одновременный прием с соком грейпфрута (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью

· почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин);

· печеночная недостаточность легкой и средней степени;

· пожилой возраст;

· синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора);

· ишемическая болезнь сердца;

· дисфункция левого желудочка сердца;

· хроническая сердечная недостаточность;

· одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

· одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

· одновременное применение с дигоксином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканорм при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано.

Период грудного вскармливания

Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканорм в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозировка

Внутрь.

Препарат Лерканорм принимают по 10 мг 1 раз в сутки утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата.

Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Применение у пациентов пожилого возраста

При применении препарата Лерканорм у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата следует соблюдать осторожность, особенно на начальном этапе лечения.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При применении препарата Лерканорм у пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой или средней степени следует соблюдать осторожность. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени применение препарата Лерканорм противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ? 1/10;

часто от ? 1/100 до < 1/10;

нечасто от ? 1/1000 до < 1/100;

редко от ?1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной;

очень редко — обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Со стороны пищеварительной системы:

редко — тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота.

Со стороны кожных покровов:

редко — кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия;

очень редко — поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).

Аллергические реакции:

очень редко — реакции гиперчувствительности.

Лабораторные показатели:

очень редко — обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Прочие:

нечасто — периферические отеки;

редко — астения, повышенная утомляемость;

очень редко — гиперплазия десен.

Симптомы

Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.

Лечение

Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы. В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.

В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно — допамин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может проявляться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта в данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Противопоказано одновременное применение лерканидипина с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. раздел «Противопоказания»). Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. раздел «Противопоказания»).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.

Лерканидипин следует применять с осторожностью одновременно с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин. карбамазепин) и рифампицином, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия лерканидипина. Необходим регулярный контроль АД.

У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При применении высоких доз циметидина может увеличиваться биодоступность лерканидипина и его антигипертензивное действие.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме грейпфрутового сока и лерканидипина (см. раздел «Противопоказания»). Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии). В отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора).

Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям кардиоваскулярной системы.

Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени вследствие возможного усиления антигипертензивного действия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и при выполнении работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, астении, головной боли и головокружения).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.

10, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной непрозрачной и фольги алюминиевой.

По 30, 60 или 90 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток, 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии

АО «ВЕРТЕКС», Россия Юридический адрес:

196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Адрес производства

г. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, д. 62, лит. А. Адрес для направления претензий потребителей: 199106, г. Санкт-Петербург, В. О., 24 линия, д. 27, лит. А.